KR840001969A - 아미노사이클로펜탄알케노산의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 다음 일반식(2)의 에스테르를 가수분해한 다음에 임의로 (최초생성물이 염의 형태인 경우) 염으로부터 유리산을 유리시키고 및/또는 염을 다른 염으로 전환시키며, 또는(최초생성물이 산인 경우) 산을 염기 처리하여 염을 형성시킴을 특징으로 하에, 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 염 및 솔베이트(예, 하이드레이트)를 제조하는 방법.상기식에서, X는 시스 또는 트란스 -CH=CH-이며; W또는 직쇄 또는 측쇄 C1-7알킬렌이고; Y는 5내지 8원환을 가지며, (a) 임의로 환내에 -O-, -S-, -SO2-, -NR4(여기에서 R4는 수소원자, C1-7알킬 또는 C1-4알킬부분을 갖는 아르알킬이다)를 함유하고; 및/또는 (b) 하나 또는 그이상의 C1-4알킬그룹에 의해 임의로 치환된 포화헤테로사이클릭아미노그룹을 나타내며; R2는 (i) 페닐(여기서 페닐은 C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로겐 C5-7사이클로알킬 또는페닐C1-4알킬에 의해 임의로 치환된다), 비페닐 C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐에 의해 임의로 치환됨) 또는 나프틸에 의해 임의로 치환된 C3-6알케닐; (ii) C1-12알킬; (iii) (a)페닐[할로겐, 하이드록시, C1-6알킬, C1-6알콕시, C1-4하이드록시-알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노, 아릴옥시(예, 펜옥시), C5-7사이클로알킬, 아르알콕시(예, 벤질옥시), 디메틸아미노메틸, 카복스아미도(-CONH2), 티오카복스아미도(-CSNH2), C1-4알카노일, -NR5R6(여기에서, R5및 R6는 같거나 다르며, 각각 수소원자 또는 C1-4알킬이고 또는 -NR5R6는 상기 정의한 Y와 같은 포화헤테로사이클릭아미노그룹이다), C1-3알킬티오, C1-3알킬설피닐, C1-3알킬설포닐, C1-3알킬부분을 갖는 페닐알킬, 아미노설포닐, C1-3알카노일아미노설포닐, 페닐설포닐(페닐부분은 C1-3알킬 또는 C1-3알콕시에 의해 임의로 치환된다), 니트로 또는 티에닐에 의해 임의로 치환됨], (b) 티에닐 또는 푸라닐[티에닐 및 푸라닐그룹은 C1-6알킬 C1-6알콕시, 아릴(예, 페닐) 또는 페닐(C1-3)알킬 또는 페닐(C1-3)-알콕시(각 경우에 아릴 또는 페닐그룹은 C1-3알킬, C1-3알콕시 또는 할로겐에 의해 임의로 치환된다), 아릴옥시(예, 펜옥시), C5-7사이클로-알킬, 할로겐, 니트로 또는 티에닐에 의해 임의로 치환된다], (c) 비페닐(페닐 또는 1개 또는 2개의 C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐치환체에 의해 임의로 치환됨) 또는 (d) 나프틸(C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐에 의해 할로겐에 의해 임의로 치환됨)에 의해 치환된 C1-5알킬이고; R1은 (a)-CR7R8R9[여기에서 R7및 R8은 각각 페닐(C1-4알킬, C1-4알콕시, 디-C1-4알킬아미노, 니트로 또는 할로겐에 의해 임의로 치횐됨)이며, R9은 수소원자 또는 R7및 R8에 대하여 정의한 바와 같은 치환되거나 치환되지 않은 페닐그룹이다]; (b) -CH2BR10[여기서는 B는 -O- 또는 -S-이고 R10은 C1-4알킬이다; (c) -CH2OCOR11]여기에서 R11은 C1-4알킬 또는 메톡시이다]; (d)[여기에서 R12은 메필 또는 페닐이다]; (e) 테트라하이드로 -5-옥소-2-푸라닐; (f) -CH2CH2SiR3 13]여기에서 R12은 R1-6알킬(예, 메틸)이다];(g) -CH2CCl3;또는 (h) -SiR14R15R16[여기에서 R14,R15및 R16은 아릴(예, 페닐)또는 C1-6알킬이며, R14,R15및 R16중의 하나이상은 아릴이다]이다.
- 제1항에 있어서, R1이 (a)형의 그룹인 방법.
- 제1항에 있어서, R1이 트리페닐메틸인 방법.
- 제2항 또는 3항에 있어서, 유기산의 존재하에서 수행하는 방법.
- 제2항 또는 3하에 있어서, 트리플루오로아세트산 존재하에서 수행하는 방법.
- 제1항 내지 5항중의 어느 하나에 있어서 다음 일반식(3)의 상응하는 하이드록시 화합물[Y가 α-위치에 있고 환하이드록시그룹이 β-위치에 있는 화합물은 제외]을 산화시켜서 일반식(2)의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 방법.
- 제1항 내지 6항중의 어느하나에 있어서, W는 C1-5알킬렌이며, X는 시스 -CH=CH-이고; Y는 피페리디노, 모르폴리노, 호모모르폴리노, 티오모르폴리노, 또는 1,1-디옥소티오모르폴리노이며; R2는 알킬부분이 탄소원자 1개 내지 3개를 포함하고 페닐이 C1-3알킬티오, 티에닐 또는 C1-3알킬, C1-3알콕시, 할로겐 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 페닐중의 하나로 치횐된 페닐알킬그룹; 또는 알킬부분이 탄소원자 1개 내지 3개를 함유하며 티에닐그룹이 페닐그룹에 의해 치환된 티에닐알킬; 또는 신나밀인 방법.
- 제1항 내지 7항중의 어느 하나에 있어서, X가 시스-CH=CH이며, W가 -CH2CH2이고, Y가 모르폴리노 또는 피페리디노이며, R2는 페닐그룹이 페닐(여기에서, 페닐치환체는 C1-3알킬, C1-3알콕시 또는 할로겐에 의해 임의로 치환된다)에 의해 치환된 페닐(C1-3)알킬;페닐티에닐메틸; 또는 신나밀인 방법.
- 제1항 내지 8항중의 어느 하나에 있어서, 생성된 화합물이 [1a(Z),2β,5α)-(±)-7-5-[[(1,1'-비페닐)-4-일]메톡시]-2-(4-모르폴리닐)-3-옥소사이클로펜틸]-4-헵테노산 또는 그의 염 또는 하이드레이트인 방법.
- 제1항 내지 8항중의 어느하나에 있어서, 생성된 화합물이 [1R-[1α(Z),2β,5α]]-(-)-7-[5-[[(1,1'-비페닐)-4-일]메톡시]-2-(4-모르폴리닐)-3-옥소사이클로펜틸]-4-헵타노산 또는 그의 염 또는 하이드레이트인 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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