KR20170129896A - 악성 신생물에 대한 수라민 및 아르기나아제 억제제의 용도 - Google Patents

악성 신생물에 대한 수라민 및 아르기나아제 억제제의 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명은, 암 진행의 다각적 간섭을 제공하도록 수라민 및 수라민의 유도체를 아르기나아제 억제제와 함께 사용하는 것을 포함하는 병용 요법이다. 또한, 본 발명은 면역계를 회복하며 질병 관리 개선을 촉진한다. 본 발명은 바이러스 감염 및 원충 감염 등의 다른 조건에도 적용가능하다. 본 발명은 이러한 조합의 제형화 및 투여를 미리 정해진 투여량과 방법으로 수반한다.

Description

악성 신생물에 대한 수라민 및 아르기나아제 억제제의 용도
본 발명은 적절한 수라민(suramin) 염과 아르기나아제(arginase) 억제제를 포함하는 병용 요법의 사용에 의한 악성 신생물의 관리에 관한 것이다.
악성 신생물은 조절되지 않는 세포 성장과 관련된 광범위한 질병이다. 악성 신생물은, 림프계를 통해 확산되는 것으로 알려져 있으며, 성공적으로 되려면, 6개의 조건이 있다. 그 조건은 다음과 같다.
1. 지속되는 증식 시그널링
2. 성장 억제제의 회피
3. 세포사(cell death)에 대한 저항
4. 복제 불사(replicative immortality)의 활성화
5. 혈관형성의 유도
6. 침입 및 전이의 활성화
질병 진행 중에는, 다음과 같은 변화가 관찰되었다.
1. 면역 세포의 억제된 수준
2. 세포가 항원성을 유지하더라도 종양에 반응하는 T 세포의 능력 감소
3. 수지상 세포(dendritic cells)에 의한 면역 능력의 점진적 감소
4. 일반적으로 면역계와 관련된 다른 변화
파동편모중증(trypanosomiasis)을 치료하기 위한 수라민의 도입 이후, 실험실 테스트에 의해 그러한 도입이 다양한 바이러스 및 암 라인에도 효과적임을 알게 된 후에 많은 관심을 갖게 되었다. 직면한 문제점은, 생체 외 활동에서 입증된 것이 생체 내에서는 성공적으로 입증되지 못했다는 점이었다.
이는 주로 약물의 바람직하지 못한 높은 단백질 결합 성질로 인해 발생하는 많은 투여량이 사용되기 때문이었다.
이러한 단백질 결합은 감소될 수 있으며 이에 따라 약동학을 개선하면서 수라민의 투여량 요건을 감소시킨다는 점이 입증되었다. 또한, 이러한 방안에 의하면, 약물의 독성을 무시할 수 있을 정도로 매우 작게 하여 환자가 더 견딜 수 있게 하였다. 전술한 과정들 중 일부를 방해하는 것을 제외하고는, 수라민은 다양한 조건에서 숙주 면역계를 회복시키는 것으로 입증되었다.
암 질병 진행에서 관찰되는 또 다른 것은 아미노산, 아르기닌의 대사이다. 추가로 관찰되는 것은, 아르기닌 대사를 변형하는 아르기나아제 억제제가 신생아 세포의 면역억제 성질을 무시할 수 있다는 것이다.
따라서, 본 발명의 목적은, 악성 신생물, 및 바이러스 감염 및 원충 감염 등의 기타 적용가능한 조건의 관리에 사용하기 위한 아르기나아제 억제제 및 적절한 수라민 염을 포함하는 병용 요법을 제형화하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 원하는 약동학 프로파일을 달성하도록 제제를 적절하게 투여하는 것이다. 본 발명의 추가 목적은, 첨부된 청구범위와 관련된 본 발명의 다음에 따르는 상세한 설명을 검토함으로써 통상의 기술자에게 명백해질 것이다.
본 발명에서, 저 단백질 결합 수라민 염과 아르기나아제 억제제의 제제는 현재 임상적으로 사용되는 것보다 매우 적은 투여량으로 투여될 것이다. 투여는 바람직하게는 혀밑 방식으로 되지만 다른 임의의 투여 경로를 전개할 수 있다. 제제는 바람직하게는 고체 또는 액체이지만, 조건이 요구되는 경우에는 다른 임의의 허용가능한 형태를 사용한다.
혀밑 경로는 림프계에 쉽게 접근할 수 있기 때문에 바람직하다. 면역 조절 및 항혈관형성의 측면에서 수라민과 아르기나아제 억제제 간에 예상되는 상승 작용은, 질병 진행, 특히, 림프계를 통한 전이를 지연시킬 수 있어야 한다. 수라민이 바이러스 감염 및 원충 감염 등의 다른 조건에 대하여 활성을 갖는다는 사실 때문에, 이러한 조건에서도 본 발명을 이용할 수 있다.

Claims (4)

  1. 수라민 또는 수라민의 유도체 및 아르기나아제 억제제를 포함하는, 제제.
  2. 제1항에 있어서, 수라민을 저 단백질 결합 염으로서 사용하는, 제제.
  3. 제2항에 있어서, 아르기나아제 억제제 또는 아르기나아제 억제제의 약학적으로 허용되는 염을 사용하는, 제제.
  4. 신생물, 바이러스 감염, 및 원충 감염을 치료하기 위한 약제를 제조하기 위한 제1항의 제제로서의 충분한 양의 용도.
KR1020177030261A 2015-03-20 2015-04-13 악성 신생물에 대한 수라민 및 아르기나아제 억제제의 용도 KR20170129896A (ko)

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Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ603364A (en) 2010-04-22 2015-06-26 Mars Inc Inhibitors of arginase and their therapeutic applications
EP3719024A1 (en) 2010-10-26 2020-10-07 Mars, Incorporated Arginase inhibitors as therapeutics
EP3313410A4 (en) 2015-06-23 2019-01-02 Calithera Biosciences, Inc. Compositions and methods for inhibiting arginase activity
CN108271371B (zh) 2015-10-30 2021-02-09 卡里塞拉生物科学股份公司 用于抑制精氨酸酶活性的组合物和方法
WO2018089490A1 (en) 2016-11-08 2018-05-17 Calithera Biosciences, Inc. Arginase inhibitor combination therapies
CN110382508B (zh) 2016-12-22 2022-08-02 卡里塞拉生物科学股份公司 用于抑制精氨酸酶活性的组合物和方法
WO2018148262A1 (en) * 2017-02-08 2018-08-16 Csp Pharma, Inc. Antipurinergic compounds and uses thereof
EP3621954B1 (en) 2017-05-12 2022-03-09 Calithera Biosciences, Inc. Method of preparing (3r,4s)-3-acetamido-4-allyl-n-(tert-butyl)pyrrolidine-3-carboxamide
EP3774843B1 (en) 2018-03-29 2022-05-25 Molecure SA Dipeptide piperidine derivatives

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5173509A (en) * 1990-03-29 1992-12-22 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Suramin and active analogues thereof in the treatment of hypercalcemia
US6166079A (en) * 1996-09-25 2000-12-26 Board Of Regents, The University Of Texas System DFMO for the treatment or prevention of cervical intraepithelial neoplasia
SE0000303D0 (sv) * 2000-01-31 2000-01-31 Xylogen Ab Novel compounds
CN1642540A (zh) * 2002-03-26 2005-07-20 东弗吉尼亚医学院 作为局部杀微生物药和避孕药的苏拉明及其衍生物
ZA200610825B (en) * 2004-05-24 2008-06-25 Panacos Pharmaceuticals Inc Inhibition of HIV-1 replication by disruption of the processing of the viral capsid-spacer peptide 1 protein
SE0401871D0 (sv) * 2004-07-15 2004-07-15 Glucogene Medical Hfm Ab New compositions
WO2006120495A1 (fr) * 2005-05-13 2006-11-16 Advanced Scientific Developements Composition pharmaceutique comprenant un antiviral, an antitumoral ou un antiparasitaire, et un actif choisi parmi le carveol, le thymol, l’eugenol, le borneol et le carvacrol
CA2733228A1 (en) * 2008-08-04 2010-02-11 Sammy Opiyo Conjugated suramin amino compounds for medical conditions

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