KR20160069738A - Composition comprising methylated catechin for activating ercc8 gene - Google Patents

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KR20160069738A
KR20160069738A KR1020140175701A KR20140175701A KR20160069738A KR 20160069738 A KR20160069738 A KR 20160069738A KR 1020140175701 A KR1020140175701 A KR 1020140175701A KR 20140175701 A KR20140175701 A KR 20140175701A KR 20160069738 A KR20160069738 A KR 20160069738A
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강현서
김형준
유세진
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Abstract

Disclosed in the present invention is a composition comprising catechin having a methyl group, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof as an active ingredient, for activating an ERCC8 gene. Disclosed in one aspect of the present invention is a technology having effects in providing a pharmaceutical composition, a cosmetic composition, or a food composition which is useful for Cockayne syndrome, skin improvement, ERCC8 gene-related anti-aging by activating the ERCC8 gene.

Description

메틸화된 카테킨을 유효성분으로 함유하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물{COMPOSITION COMPRISING METHYLATED CATECHIN FOR ACTIVATING ERCC8 GENE}TECHNICAL FIELD [0001] The present invention relates to a composition for activating ERCC8 gene containing methylated catechin as an active ingredient.

본 명세서에는 메틸기를 포함하는 카테킨, 이의 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 이성질체를 유효성분으로 함유하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물이 개시된다.Disclosed herein is a composition for activating ERCC8 gene comprising a methyl group-containing catechin, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof as an active ingredient.

피부의 노화는 인간이 겪어야 하는 필연적인 과정이라고 할 수 있다. 하지만 피부의 노화가 일어나는 과정은 아직도 알려지지 않은 바가 많이 있다. 특히 개체 수준의 노화 연구는 매우 오랜 시간이 걸리기 때문에 연구가 어려울 수 밖에 없다. Skin aging is an inevitable process that human beings must undergo. However, the process of skin aging is still unknown. Research on aging at an individual level is particularly difficult because it takes a very long time.

피부의 노화에 관한 연구는 주로 광노화와 내인성 노화를 중심으로 연구되어 왔다. 광노화의 경우 주 원인인 자외선을 차단하고 자외선 조사에 의한 피부 변화를 예방할 수 있는 방법들이 활발이 연구되어 왔으며, 나이가 들어 발생하는 내인성 노화를 완화하기 위한 방법들도 연구되어 왔다. 최근에는 이런 노화 현상을 총괄하여 조절하는 방법을 찾는 것에 연구가 집중되고 있다. 특히 개체의 노화 및 수명을 조절하는 유전자 연구를 바탕으로 피부 노화를 예방하는 방법의 연구가 진행되고 있다.Studies on skin aging have been mainly focused on photoaging and endogenous aging. Methods for preventing ultraviolet rays, which are the main cause of photoaging, and preventing skin changes due to ultraviolet irradiation have been actively studied, and methods for mitigating endogenous aging caused by age have been studied. In recent years, research has been concentrated on finding ways to control these aging phenomena collectively. In particular, studies are under way to prevent skin aging based on gene studies that regulate the aging and lifespan of individuals.

한국 등록특허 제10-0531947호Korea Patent No. 10-0531947

일 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 메틸화된 카테킨을 이용하여 노화와 관련된 장수유전자인 ERCC8 유전자를 활성화하는 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.In one aspect, the technique disclosed herein aims to provide a composition that activates the ERCC8 gene, a long-lived gene associated with senescence, using methylated catechins.

다른 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 ERCC8 유전자를 활성화함으로써 상기 유전자와 관련된 코케인 증후군에 유용한 약학 조성물 또는 식품 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.In another aspect, the technique disclosed herein is directed to providing a pharmaceutical or food composition useful in the ***e syndrome associated with the gene by activating the ERCC8 gene.

다른 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 피부에 대한 안전성이 우수하면서 ERCC8 유전자를 활성화하여 항노화, 피부 개선 효과가 우수한 약학 조성물, 화장료 조성물 또는 식품 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.In another aspect, the present invention aims at providing a pharmaceutical composition, a cosmetic composition, or a food composition which is excellent in safety against skin and activates the ERCC8 gene and thus has excellent anti-aging and skin-improving effects.

일 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 메틸기를 포함하는 카테킨, 이의 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 이성질체를 유효성분으로 함유하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물을 제공한다.In one aspect, the technology disclosed herein provides a composition for activating ERCC8 gene comprising a catechin containing a methyl group, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof as an active ingredient.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 녹차 잎에서 추출할 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechin containing the methyl group can be extracted from green tea leaves.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 하기 화학식 1로 표시될 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechins containing the methyl group may be represented by the following formula (1).

[화학식 1][Chemical Formula 1]

Figure pat00001
Figure pat00001

(상기 R1, R2, R3, R4는 각각 독립적으로 OCH3 또는 OH이되, R1, R2, R3, R4 모두 OH인 경우는 제외하며, 상기 X1, X2는 각각 독립적으로 H 또는 OH이다.)(Wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each independently OCH 3 or OH, except that R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are both OH, and X 1 and X 2 are each Independently H or OH.)

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 EGCG3''Me(에피갈로카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), EGCG4''Me(에피갈로카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), ECG3''Me(에피카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), ECG4''Me(에피카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), GCG3''Me(갈로카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), GCG4''Me(갈로카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), CG3''Me(카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트) 및 CG4''Me(카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트)로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechin comprising the methyl group is selected from the group consisting of EGCG3''Me (epigallocatechin-3-0- (3-O-methyl) gallate), EGCG4''Me (epigallocatechin- 3-O- (4-O-methyl) gallate), ECG3 ' ' Me (epicatechin- (4-O-methyl) gallate), GCG3''Me (Galocatechin-3-O- (Catechin-3-O- (4-O-methyl) gallate), CG3''Me (catechin-3-O- May be one or more selected from the group.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨, 이의 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 이성질체는 조성물 총 중량을 기준으로 0.0001 내지 10 중량% 함유될 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechin containing a methyl group, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof may be contained in an amount of 0.0001 to 10% by weight based on the total weight of the composition.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 ERCC8 단백질 발현 증진용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for promoting ERCC8 protein expression.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 수명 연장용, 생체 또는 피부 노화 지연용, 또는 생체 또는 피부 노화 증상 개선용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for prolonging life, for delaying in vivo or skin aging, or for improving vital or skin aging symptoms.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 피부 탄력 증진 또는 피부 주름 개선용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for enhancing skin elasticity or improving skin wrinkles.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 피부 개선용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for skin improvement.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 피부 보습 또는 피부 장벽 강화용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for skin moisturizing or skin barrier enhancement.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 ERCC8 관련 질환의 예방 또는 치료용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for the prevention or treatment of an ERCC8 related disease.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 암 또는 코케인 증후군의 예방 또는 치료용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for the prevention or treatment of cancer or ***e syndrome.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 약학 조성물일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be a pharmaceutical composition.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 화장료 조성물일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be a cosmetic composition.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 식품 조성물일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be a food composition.

일 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 메틸화된 카테킨을 이용하여 노화와 관련된 장수유전자인 ERCC8 유전자를 활성화하는 조성물을 제공하는 효과가 있다.In one aspect, the technique disclosed herein is effective to provide a composition that activates the ERCC8 gene, a long-lived gene associated with senescence, using methylated catechins.

다른 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 ERCC8 유전자를 활성화함으로써 상기 유전자와 관련된 코케인 증후군에 유용한 약학 조성물 또는 식품 조성물을 제공하는 효과가 있다.In another aspect, the techniques disclosed herein are effective in providing a pharmaceutical or food composition useful in the ***e syndrome associated with the gene by activating the ERCC8 gene.

다른 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 피부에 대한 안전성이 우수하면서 ERCC8 유전자를 활성화하여 항노화, 피부 개선 효과가 우수한 약학 조성물, 화장료 조성물 또는 식품 조성물을 제공하는 효과가 있다.In another aspect, the technology disclosed in the present specification has an effect of providing a pharmaceutical composition, a cosmetic composition, or a food composition having excellent skin safety and activating the ERCC8 gene and exhibiting an anti-aging and skin-improving effect.

도 1은 본 시험예에서 EGCG와 EGCG''3Me가 각질형성세포의 분화에 미치는 영향을 비교한 사진이다.
도 2는 본 시험예에서 EGCG와 EGCG3''Me의 농도에 따른 각질형성세포의 세포 생존율(cell survival ratio) 변화를 나타낸 그래프이다.
Fig. 1 is a photograph comparing the effect of EGCG and EGCG ' 3Me on keratinocyte differentiation in this test example.
2 is a graph showing changes in cell survival ratio of keratinocytes according to the concentrations of EGCG and EGCG3''Me in this test example.

이하, 본 발명을 상세히 설명한다.Hereinafter, the present invention will be described in detail.

일 측면에서, 본 명세서에 개시된 기술은 메틸기를 포함하는 카테킨, 이의 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 이성질체를 유효성분으로 함유하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물을 제공한다.In one aspect, the technology disclosed herein provides a composition for activating ERCC8 gene comprising a catechin containing a methyl group, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof as an active ingredient.

본 명세서에서 "염" 또는 "약학적으로 허용 가능한 염"은 약학적으로 허용 가능하고 모 화합물(parent compound)의 바람직한 약리 활성을 갖는 본 발명의 일 측면에 따른 염을 의미한다. 무기산 또는 유기산 또는 무기 염기 또는 유기 염기로 형성된 통상적인 염 및 4급 암모늄의 산부가염을 포함한다. 상기 염은 (1) 염산, 브롬화수소산, 황산, 질산, 인산 등과 같은 무기산으로 형성되거나; 또는 아세트산, 프로파이온산, 헥사노산, 시클로펜테인프로피온산, 글라이콜산, 피루브산, 락트산, 말론산, 숙신산, 말산, 말레산, 푸마르산, 타르타르산, 시트르산, 벤조산, 3-(4-히드록시벤조일) 벤조산, 신남산, 만델산, 메테인설폰산, 에테인설폰산, 1,2-에테인-디설폰산, 2-히드록시에테인설폰산, 벤젠설폰산, 4-클로로벤젠설폰산, 2-나프탈렌설폰산, 4-톨루엔설폰산, 캄퍼설폰산, 4-메틸바이시클로 [2,2,2]-oct-2-엔-1-카르복실산, 글루코헵톤산, 3-페닐프로파이온산, 트리메틸아세트산, tert-부틸아세트산, 라우릴 황산, 글루콘산, 글루탐산, 히드록시나프토산, 살리실산, 스테아르산, 뮤콘산과 같은 유기산으로 형성되는 산 부가염(acid addition salt); 또는 (2) 모 화합물에 존재하는 산성 프로톤이 치환될 때 형성되는 염을 포함할 수 있다. 적절한 염기 염의 더욱 특정한 예는 나트륨, 리튬, 칼륨, 마그네슘, 알루미늄, 칼슘, 아연, N,N'-디벤질에틸렌디아민, 클로로프로카인, 콜린, 디에탄올아민, 에틸렌디아민, N-메틸글루코사민 및 프로카인의 염을 포함한다. As used herein, "salt" or "pharmaceutically acceptable salt" means a salt according to one aspect of the present invention which is pharmaceutically acceptable and has the desired pharmacological activity of the parent compound. Conventional salts formed with inorganic or organic acids or inorganic or organic bases, and acid addition salts with quaternary ammonium. The salt may be (1) formed with inorganic acids such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid and the like; (3-hydroxybenzoyl) benzoic acid, or an acetic acid, propionic acid, hexanoic acid, cyclopentenepropionic acid, glycolic acid, pyruvic acid, lactic acid, malonic acid, succinic acid, malic acid, maleic acid, fumaric acid, Benzoic acid, cinnamic acid, mandelic acid, methanesulfonic acid, ethanesulfonic acid, 1,2-ethane-disulfonic acid, 2-hydroxyethanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, 4- chlorobenzenesulfonic acid, 2- 4-methylbicyclo [2,2,2] -oct-2-en-1-carboxylic acid, glucoheptonic acid, 3-phenylpropionic acid, trimethylacetic acid, tert Acid addition salts formed with organic acids such as butylacetic acid, laurylsulfuric acid, gluconic acid, glutamic acid, hydroxynaphthoic acid, salicylic acid, stearic acid, muconic acid; Or (2) salts formed when the acidic proton present in the parent compound is substituted. More specific examples of suitable base salts include sodium, lithium, potassium, magnesium, aluminum, calcium, zinc, N, N'-dibenzylethylenediamine, chloroprocaine, choline, diethanolamine, ethylenediamine, N-methylglucosamine, And salts of cine.

명세서에서 "약학적으로 허용 가능"이란 통상의 의약적 복용량(medicinal dosage)으로 이용할 때 상당한 독성 효과를 피함으로써, 동물, 더 구체적으로는 인간에게 사용할 수 있다는 정부 또는 이에 준하는 규제 기구의 승인을 받을 수 있거나 승인 받거나, 또는 약전에 열거되거나 기타 일반적인 약전으로 인지되는 것을 의미한다.As used herein, the term " pharmaceutically acceptable "refers to a substance that is approved by a government or equivalent regulatory agency that can be used on animals, and more specifically on humans, by avoiding significant toxic effects when used in conventional medicinal dosages Or is approved, or is listed in the pharmacopeia or is recognized as other general pharmacopoeia.

본 명세서에서 "프로드럭(prodrug)"은 어떤 약물을 화학적으로 변화시켜 물리적, 화학적 성질을 조절한 약물을 의미하며, 그 자체는 생리 활성을 나타내지 않지만 투여 후 체내에서 화학적 혹은 효소의 작용에 의해 원래의 약물로 바뀌어 약효를 발휘할 수 있다. 프로드럭은 투여되면, 대사 과정을 통하여 화학 변환을 통해 활성 약물로 변환된다. 일반적으로, 이러한 프로드럭은 본 발명의 화합물의 기능적 유도체이고, 생체내에서 원하는 화합물로 쉽게 변환된다. 예를 들어, 적절한 프로드럭 유도체를 선별하고 제조하는 통상의 방법은 문헌["Design Of Prodrugs", H Bund Saard, Elsevier, 1985]에 기재되어 있다. 이 문헌의 전체 내용은 본원에 참고로 원용된다.As used herein, the term " prodrug "refers to a drug that chemically changes a drug to control its physical and chemical properties. Although it does not exhibit physiological activity itself, The drug can be turned into a drug. Once administered, the prodrug is converted to the active drug via chemical conversion through metabolic processes. In general, such prodrugs are functional derivatives of the compounds of the present invention and are readily converted to the desired compound in vivo. For example, conventional methods for selecting and producing suitable prodrug derivatives are described in "Design Of Prodrugs", H Bund Saard, Elsevier, 1985. The entire contents of this document are incorporated herein by reference.

본 명세서에서 "수화물(hydrate)"은 물이 결합되어 있는 화합물을 의미하며, 물과 화합물 사이에 화학적인 결합력이 없는 내포 화합물을 포함하는 광범위한 개념이다.As used herein, "hydrate " means a compound to which water is bound, and is a broad concept that includes an inclusion compound having no chemical bonding force between water and the compound.

본 명세서에서 "용매화물"은 용질의 분자나 이온과 용매의 분자나 이온 사이에 생긴 고차의 화합물을 의미한다.As used herein, "solvate" means a higher order compound formed between a molecule or ion of a solute and a molecule or ion of a solvent.

"이성질체"란 화학식은 같으나 동일하지는 않은 화합물의 관계를 의미하며, 이러한 이성질체의 종류에는 구조 이성질체, 기하 이성질체, 광학 이성질체 및 입체 이성질체가 있다. 구조 이성질체란, 분자식은 같지만 구조가 달라 다른 성질을 갖는 화합물을 의미하고, 기하 이성질체란, 이중결합으로 연결된 두 원자에 결합된 원자 또는 원자단의 공간적 배치가 다른 이성질체를 의미하고, 입체 이성질체란, 동일한 화학적 구성을 갖지만 공간 중에서 원자 또는 기의 배열의 측면에서 상이한 화합물 의미하고, 광학 이성질체(거울상 이성질체)란, 서로 겹치지 않는 거울상을 갖는 한 화합물의 두 입체이성질체를 의미하며, 부분입체 이성질체란, 둘 이상의 비대칭 중심을 가지고 그것의 분자들이 서로 거울상이 아닌 입체이성질체를 의미한다.The term "isomer" means a compound having the same chemical formula but not the same. Examples of such isomers include structural isomers, geometric isomers, optical isomers and stereoisomers. The term geometric isomer means a compound having the same molecular formula but different structure and having different properties. The term geometric isomer means an isomer having a different spatial arrangement of atoms or atomic groups bonded to two atoms connected by a double bond. Refers to a compound having a chemical structure but different in terms of the arrangement of atoms or groups in space, and an optical isomer (enantiomer) means two stereoisomers of a compound having non-overlapping enantiomers, It refers to a stereoisomer having an asymmetric center and whose molecules are not mirror images of each other.

본 명세서에서 "이성질체"는 특히 광학 이성질체(optical isomers)(예를 들면, 본래 순수한 거울상 이성질체(essentially pure enantiomers), 본래 순수한 부분 입체 이성질체(essentially pure diastereomers) 또는 이들의 혼합물)뿐만 아니라, 형태 이성질체(conformation isomers)(즉, 하나 이상의 화학 결합의 그 각도만 다른 이성질체), 위치 이성질체(position isomers)(특히, 호변이성체(tautomers)) 또는 기하 이성질체(geometric isomers)(예컨대, 시스-트랜스 이성질체)를 포함한다.As used herein, the term "isomers" refers in particular to optical isomers (for example, essentially pure enantiomers, essentially pure diastereomers or mixtures thereof) as well as morphological isomers (i. e., isomers differing only in the angle of one or more chemical bonds), position isomers (especially tautomers) or geometric isomers (e.g., cis-trans isomers) do.

본 명세서에서 "본래 순수(essentially pure)"란, 예컨대 거울상 이성질체 또는 부분 이성질체와 관련하여 사용한 경우, 거울상 이성질체 또는 부분 이성질체를 예로 들 수 있는 구체적인 화합물이 약 90% 이상, 바람직하게는 약 95% 이상, 보다 바람직하게는 약 97% 이상 또는 약 98% 이상, 보다 더 바람직하게는 약 99% 이상, 보다 더욱 더 바람직하게는 약 99.5% 이상(w/w) 존재하는 것을 의미한다.As used herein, "essentially pure ", when used in reference to an enantiomer or partial isomer, means that at least about 90%, preferably at least about 95%, of a specific compound, such as an enantiomer or partial isomer, , More preferably at least about 97% or at least about 98%, even more preferably at least about 99%, even more preferably at least about 99.5% (w / w).

"유전자 활성화"란 염색체의 DNA 상에 있는 특정 유전자가 전사되고 단백질로 번역되어 그 기능이 나타나게 되는 과정을 촉진하는 것을 의미한다. 즉, 유전자 발현을 촉진시킴으로써 mRNA로의 전사 및 단백질로의 번역 과정이 활발히 일어나 상기 유전자의 기능이 잘 발현되도록 하는 것을 의미한다."Gene activation" means promoting the process by which a particular gene on the DNA of a chromosome is transcribed and translated into a protein and its function is revealed. That is, by promoting gene expression, the transcription into mRNA and the translation process into protein actively occur, and the function of the gene is expressed well.

ERCC8(Excision repair cross-complementation group 8)은 DNA 수선과정에서 중요한 역할을 하는 단백질이다. 사람의 ERCC8 유전자는 5번 염색체의 60.17-60.24 Mb에 위치하고, 예컨대, NM_000082의 mRNA 서열을 갖는 것이다. 또한, NP_000073의 단백질 서열을 갖는 것이다. ERCC8의 변이가 발생할 경우 조기 노화 현상을 동반한 유전 질환인 코케인 증후군이 나타날 수 있다. 이 조기 노화 현상으로부터 ERCC8이 노화에 큰 영향을 미치고 있는 것을 알 수 있다.Excision repair cross-complementation group 8 (ERCC8) is an important protein in DNA repair. The human ERCC8 gene is located at 60.17-60.24 Mb of chromosome 5, for example, having the mRNA sequence of NM_000082. It also has a protein sequence of NP_000073. Mutations in ERCC8 can lead to ***e syndrome, a genetic disorder associated with premature aging. From this premature aging phenomenon, it can be seen that ERCC8 has a great influence on aging.

한편, DNA 수선 결함은 노화를 가속화하여 노화 관련 질병을 야기(Best,BP (2009). "Nuclear DNA damage as a direct cause of aging". Rejuvenation Research 12(3): 199-208.)하고, 암 발생 위험(Bernstein C, Bernstein H, Payne CM, Garewal H. DNA repair/pro-apoptotic dual-role proteins in five major DNA repair pathways: fail-safe protection against carcinogenesis. Mutat Res. 2002 Jun;511(2):145-78. Review.)을 높인다.DNA repair defects accelerate aging and cause aging-related diseases (Best, BP (2009). "Nuclear DNA damage as a direct cause of aging." Rejuvenation Research 12 (3): 199-208) 2002, Jun; 511 (2): Genetics and pathogenesis of hepatocellular carcinoma of the uterine cervix: a randomized, double-blind, placebo- Review.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 녹차 잎에서 추출할 수 있다. 녹차 잎을 세척한 후 냉수 또는 온수로 추출할 수 있으며, 바람직하게는 온수로 추출하여 고형화시킨 파우더 성분을 이용할 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechin containing the methyl group can be extracted from green tea leaves. The green tea leaves may be washed and then extracted with cold water or hot water. Preferably, powder components extracted and solidified with hot water may be used.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 메틸기를 포함하는 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG, epigallocatechin gallate), 메틸기를 포함하는 갈로카테킨 갈레이트(GCG, gallocatechin gallate), 메틸기를 포함하는 에피갈로카테킨(EGC, epigallocatechin), 메틸기를 포함하는 에피카테킨 갈레이트(ECG, epicathechin gallate), 메틸기를 포함하는 갈로카테킨(GC, gallocatechin), 메틸기를 포함하는 카테킨 갈레이트(CG, cathechin gallate), 메틸기를 포함하는 에피카테킨(EC, epicatechin) 및 메틸기를 포함하는 카테킨(C, catechin)으로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechins containing the methyl group include epigallocatechin gallate (EGCG) containing a methyl group, gallocatechin gallate (GCG) containing a methyl group, and a methyl group Epigallocatechin (EGC), epicatechin gallate (ECG) including methyl group, gallocatechin including methyl group, catechin gallate (CG) including methyl group, , Epicatechin (EC) including a methyl group, and catechin containing a methyl group (C, catechin).

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 하기 화학식 1로 표시될 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechins containing the methyl group may be represented by the following formula (1).

[화학식 1][Chemical Formula 1]

Figure pat00002
Figure pat00002

(상기 R1, R2, R3, R4는 각각 독립적으로 OCH3 또는 OH이되, R1, R2, R3, R4 모두 OH인 경우는 제외하며, 상기 X1, X2는 각각 독립적으로 H 또는 OH이다.)(Wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each independently OCH 3 or OH, except that R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are both OH, and X 1 and X 2 are each Independently H or OH.)

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 EGCG3''Me(에피갈로카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), EGCG4''Me(에피갈로카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), ECG3''Me(에피카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), ECG4''Me(에피카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), GCG3''Me(갈로카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), GCG4''Me(갈로카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), CG3''Me(카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트) 및 CG4''Me(카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트)로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechin comprising the methyl group is selected from the group consisting of EGCG3''Me (epigallocatechin-3-0- (3-O-methyl) gallate), EGCG4''Me (epigallocatechin- 3-O- (4-O-methyl) gallate), ECG3 ' ' Me (epicatechin- (4-O-methyl) gallate), GCG3''Me (Galocatechin-3-O- (Catechin-3-O- (4-O-methyl) gallate), CG3''Me (catechin-3-O- May be one or more selected from the group.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 메틸기를 포함하는 카테킨, 이의 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 이성질체는 조성물 총 중량을 기준으로 0.0001 내지 10 중량% 또는 0.001 내지 1 중량% 함유될 수 있다.According to one exemplary embodiment, the catechin containing a methyl group, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof may be used in an amount of 0.0001 to 10% by weight or 0.001 to 1% by weight, .

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 ERCC8 단백질 발현 증진용일 수 있다. 상기 메틸기를 포함하는 카테킨을 피부 세포에 처리할 경우 ERCC8 유전자 발현이 증진되어 우수한 항노화, 피부 개선 효과를 나타낸다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for promoting ERCC8 protein expression. When the catechin containing the methyl group is treated on skin cells, the expression of ERCC8 gene is enhanced to exhibit excellent anti-aging and skin-improving effects.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 수명 연장용, 생체 또는 피부 노화 지연용, 또는 생체 또는 피부 노화 증상 개선용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for prolonging life, for delaying in vivo or skin aging, or for improving vital or skin aging symptoms.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 피부 탄력 증진 또는 피부 주름 개선용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for enhancing skin elasticity or improving skin wrinkles.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 피부 개선용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for skin improvement.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 피부 보습 또는 피부 장벽 강화용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for skin moisturizing or skin barrier enhancement.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 ERCC8 관련 질환의 예방 또는 치료용일 수 있다. ERCC8 관련 질환이란 DNA 수선 결함에 영향을 미치는 DNA 수선 단백질인 ERCC8에 의해 야기되는 질환으로, 구체적으로 노화 관련 질환, 암 또는 코케인 증후군 등이 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be for the prevention or treatment of an ERCC8 related disease. ERCC8-related diseases are caused by ERCC8, a DNA repair protein that affects DNA repair defects. Specifically, there are aging-related diseases, cancer, or ***e syndrome.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 약학 조성물일 수 있다. 상기 약학적 조성물은 항노화용, 피부 개선용, 암 또는 코케인 증후군의 예방 또는 치료용일 수 있다. According to one exemplary embodiment, the composition may be a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition may be for the prevention or treatment of anti-aging, skin improvement, cancer or ***e syndrome.

또한, 상기 약학적 조성물은 일 측면에서 약학적 조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 적절한 담체, 부형제 및 희석제를 더 포함할 수 있다. 일 측면에서 조성물에 포함될 수 있는 담체, 부형제 및 희석제로는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로즈, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유 등이 있다. In addition, the pharmaceutical composition may further comprise, in one aspect, suitable carriers, excipients and diluents conventionally used in the manufacture of pharmaceutical compositions. In one aspect, the carrier, excipient and diluent which may be contained in the composition include lactose, dextrose, sucrose, sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, maltitol, starch, acacia rubber, alginate, gelatin, calcium phosphate, calcium silicate, Cellulose, methylcellulose, microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone, water, methylhydroxybenzoate, propylhydroxybenzoate, talc, magnesium stearate and mineral oil.

또한, 상기 약학적 조성물은 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 및 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있다.The pharmaceutical composition may be formulated in the form of oral, granule, tablet, capsule, suspension, emulsion, syrup, aerosol or the like, oral preparation, suppository and sterilized injection solution according to a conventional method .

제제화할 경우에는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제 등을 통상 사용한다. 경구투여를 위한 고형 제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함될 수 있다. 이러한 고형 제제에는 상기 유효성분 외에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(calcium carbonate), 수크로스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴을 포함할 수 있다. 또한 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스티레이트 탈크 같은 윤활제들도 포함될 수 있다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 있으며, 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 액상 파라핀 이외에 여러가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조제제, 좌제가 포함될 수 있다. 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 라우린지, 카카오지, 글리세로제라틴 등이 사용될 수 있다.In the case of formulation, a diluent such as a filler, an extender, a binder, a wetting agent, a disintegrant, a surfactant, or an excipient is usually used. Solid formulations for oral administration may include tablets, pills, powders, granules, capsules, and the like. Such solid preparations may contain at least one excipient such as starch, calcium carbonate, sucrose or lactose, and gelatin in addition to the active ingredient. In addition to simple excipients, lubricants such as magnesium stearate talc may also be included. Examples of the liquid preparation for oral use include suspensions, solutions, emulsions, syrups and the like. In addition to water and liquid paraffin which are commonly used simple diluents, various excipients such as wetting agents, sweeteners, fragrances, preservatives and the like may be included. Formulations for parenteral administration may include sterile aqueous solutions, non-aqueous solutions, suspensions, emulsions, freeze-dried preparations, and suppositories. Examples of the suspending agent include propylene glycol, polyethylene glycol, vegetable oil such as olive oil, injectable ester such as ethyl oleate, and the like. Examples of suppositories include witepsol, macrogol, tween 61, laurin, cacao butter, glycerogelatin and the like.

본 명세서에 개시된 유효성분의 투여량은 환자의 상태 및 체중, 질병의 정도, 약물형태, 투여경로 및 기간에 따라 다를 수 있으며, 당해 기술분야에서 통상적으로 사용되는 범위에서 선택될 수 있다. 일측면에서 유효성분의 1일 투여량은 건조 중량 기준으로 0.0001~1000g/kg일 수 있고, 일측면에서는 0.001~100g/kg, 다른 일측면에서는 0.001~10g/kg, 또 다른 일측면에서는 0.001~1g/kg 투여될 수 있다. 일측면에서 1일 투여량은 0.0001g/kg 이상, 0.001g/kg 이상, 0.05 g/kg 이상, 0.01g/kg 이상, 또는 0.05g/kg 이상일 수 있다. 다른 일측면에서 1일 투여량은 500g/kg 이하, 100g/kg 이하, 50g/kg 이하, 10g/kg 이하, 1g/kg 이하, 또는 0.5g/kg 이하일 수 있다. 일 실시예에 있어서, 유효성분은 1일에 약 0.086g/kg 투여될 수 있고, 다른 실시예에서는 1일에 약 0.143g/kg 투여될 수 있다. 투여는 하루 내지 5일에 한번 투여할 수도 있고, 하루에 수회 나누어서 투여할 수도 있으며, 일 측면에서는 하루에 3번 투여될 수 있다.The dosage of the active ingredient disclosed herein may be varied depending on the condition and the weight of the patient, the severity of the disease, the type of the drug, the route of administration and the period of time, and may be selected within a range conventionally used in the art. In one aspect, the daily dose of the active ingredient may be from 0.0001 to 1000 g / kg on a dry weight basis, from 0.001 to 100 g / kg in one aspect, from 0.001 to 10 g / kg in another aspect, 1 g / kg < / RTI > In one aspect, the daily dose may be at least 0.0001 g / kg, at least 0.001 g / kg, at least 0.05 g / kg, at least 0.01 g / kg, or at least 0.05 g / kg. In other aspects, the daily dose may be less than 500 g / kg, less than 100 g / kg, less than 50 g / kg, less than 10 g / kg, less than 1 g / kg, or less than 0.5 g / kg. In one embodiment, the active ingredient may be administered at about 0.086 g / kg / day, and in other embodiments at about 0.143 g / kg / day. The administration may be carried out once a day to five days, or divided into several times a day, and in one aspect, three times a day.

본 명세서에 개시된 유효성분은 가축, 인간 등의 포유동물에 다양한 경로로 투여될 수 있다. 투여의 모든 방식이 예상될 수 있으며, 예를 들어, 경구, 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 자궁 내 경막 또는 뇌혈관 내(intracerebroventricular) 주사에 의해 투여될 수 있다.The active ingredients disclosed herein can be administered to mammals such as livestock, humans, and the like in a variety of routes. All modes of administration may be expected and may be administered, for example, by oral, rectal or intravenous, intramuscular, subcutaneous, intramural or intracerebroventricular injection.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 화장료 조성물일 수 있다. 상기 화장료 조성물에 포함되는 성분은 유효 성분으로서의 메틸기를 포함하는 카테킨 또는 이의 이성질체 이외에 화장료 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함할 수 있으며, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료, 색소 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함할 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be a cosmetic composition. The components contained in the cosmetic composition may contain components commonly used in cosmetic compositions in addition to the catechin containing the methyl group as an active ingredient or an isomer thereof, and examples thereof include antioxidants, stabilizers, solubilizers, vitamins, pigments, Customary adjuvants such as perfumes, and carriers.

본 명세서의 화장료 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양 화장수, 로션, 바디로션, 영양 크림, 맛사지 크림, 모이스처 크림, 핸드 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 젤, 패치, 스프레이, 파우더, 수중유(O/W)형 또는 유중수(O/W)형 등의 기초 화장료, 립스틱, 메이크업베이스 또는 파운데이션 등의 메이크업 화장료, 샴푸, 린스, 바디클렌저, 치약 또는 구강 청정제 등의 세정료, 헤어토닉, 젤 또는 무스 등의 정발제, 양모제 또는 염모제 등의 모발용 화장료의 제형으로 제조될 수 있다.The cosmetic composition of the present invention may be prepared in any formulation conventionally produced in the art and may be in the form of a solution, suspension, emulsion, paste, gel, cream, lotion, powder, soap, surfactant- , Oil, powder foundation, emulsion foundation, wax foundation and spray, but is not limited thereto. More specifically, the present invention relates to a cosmetic lotion composition comprising a lotion, a lotion, a body lotion, a nutritional cream, a massage cream, a moisturizing cream, a hand cream, an essence, an eye cream, a cleansing cream, a cleansing foam, a cleansing water, A makeup cosmetic such as a powder, an oil-in-water (O / W) type or an o / w type, a makeup cosmetic such as a lipstick, a makeup base or a foundation, a shampoo, a rinse, a body cleanser, a toothpaste, , A hair tonic, a gel or a mousse, a hair tonic, a hair tonic, and the like.

본 명세서의 화장료 조성물의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.Starch, tragacanth, cellulose derivatives, polyethylene glycol, silicone, bentonite, silica, talc or zinc oxide as a carrier component when the formulation of the cosmetic composition of the present invention is a paste, cream or gel Can be used.

본 명세서의 화장료 조성물의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.When the formulation of the cosmetic composition of the present invention is a powder or a spray, lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate or polyamide powder may be used as a carrier component. Especially, in the case of a spray, Propellants such as carbon, propane / butane or dimethyl ether.

본 명세서의 화장료 조성물의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용될 수 있고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 부틸렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 폴리옥시에칠렌 경화피마자유, 글리세롤, 글리세린, 지방족 에스테르, 페녹시에탄올, 트리에탄올아민, 폴리에틸렌 글리콜, 밀납, 폴리솔베이트 60, 솔비탄세스퀴오레이드, 파라핀, 소르비탄 스테아레이트, 친유형 모노스테아린산 글리세린, 스테아린산, 글리세릴스테아레이트/피이지-400 스테아레이트, 카르복시폴리머, 시토스테롤, 폴리글리세릴 2-올레이트, 세라마이드, 콜레스테롤, 스테아레스-4, 디세틸포스페이트, 마카다미아 오일, 카르복시비닐폴리머, 산탄검 또는 소르비탄의 지방산 에스테르 등이 있다.When the formulation of the cosmetic composition of the present invention is a solution or an emulsion, a solvent, a dissolving agent or an emulsifying agent may be used as a carrier component, and examples thereof include water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, , Propylene glycol, butylene glycol, 1,3-butyl glycol oil, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, glycerol, glycerin, aliphatic ester, phenoxyethanol, triethanolamine, polyethylene glycol, beeswax, polysorbate 60, Stearic acid, glyceryl stearate / fat-400 stearate, carboxy polymer, sitosterol, polyglyceryl 2-oleate, ceramide, cholesterol, stearic acid, glycerol, sorbitan stearate, glycerin monostearate, 4, dicetyl phosphate, macadamia oil, carboxyvinyl polymer, Or the like sorbitan fatty acid ester.

본 명세서의 화장료 조성물의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올, 부틸렌글리콜 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오즈, 소디움히아루로네이트, 페녹시에탄올, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.In the case where the formulation of the cosmetic composition of the present invention is a suspension, a liquid diluent such as water, ethanol, butylene glycol or propylene glycol, ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester and polyoxyethylene sorbitan ester , Microcrystalline cellulose, hydroxyethyl cellulose, sodium hyaruronate, phenoxyethanol, aluminum metahydroxide, bentonite, agar or tracant, and the like may be used.

본 명세서의 화장료 조성물의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.In the case where the formulation of the cosmetic composition of the present invention is an interface-active agent-containing cleansing, the carrier component may include aliphatic alcohol sulfate, aliphatic alcohol ether sulfate, sulfosuccinic acid monoester, isethionate, imidazolinium derivative, methyltaurate, sarcosinate , Fatty acid amide ether sulfate, alkylamidobetaine, aliphatic alcohol, fatty acid glyceride, fatty acid diethanolamide, vegetable oil, lanolin derivative or ethoxylated glycerol fatty acid ester.

예시적인 일 구현예에 따르면, 상기 조성물은 식품 조성물일 수 있다. 상기 식품 조성물은 항노화용, 피부 개선용, 암 또는 코케인 증후군의 예방 또는 완화용일 수 있다.According to one exemplary embodiment, the composition may be a food composition. The food composition may be for preventing or alleviating an anti-aging, skin-improving, cancer or ***e syndrome.

일 측면에서 상기 식품 조성물은 예를 들어, 각종 식품류, 음료, 껌, 차, 비타민 복합제, 건강보조 식품류 등이 있고, 분말, 과립, 정제, 캡슐 또는 음료인 형태로 사용될 수 있다. 각 제형의 식품 조성물은 유효 성분 이외에 해당 분야에서 통상적으로 사용되는 성분들을 제형 또는 사용 목적에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있으며, 다른 원료와 동시에 적용할 경우 상승 효과가 일어날 수 있다.In one aspect, the food composition may be in the form of a powder, a granule, a tablet, a capsule, or a beverage, for example, a variety of foods, beverages, gums, tea, vitamin complexes and health supplements. The food composition of each formulation can be blended with the ingredients commonly used in the field in addition to the active ingredient without difficulty by those skilled in the art depending on the purpose of formulation or use, and synergistic effect can be obtained when the composition is applied simultaneously with other ingredients.

이때, 식품 또는 음료 중에 포함되는 유효성분의 양은 일반적으로 건강식품 조성물인 경우에는 전체 식품의 1 내지 5 중량%를 포함할 수 있고, 건강음료 조성물은 100ml를 기준으로 0.02 내지 10g, 일측면에서는 0.3 내지 1g을 포함할 수 있다.The amount of the active ingredient contained in the food or beverage may be in the range of 1 to 5% by weight of the total food in the case of a health food composition, 0.02 to 10 g in terms of 100 ml and 0.3 To 1 g.

건강음료 조성물인 경우에는 본 명세서에 개시된 유효성분 외에 함유할 수 있는 액체 성분에는 특별한 제한점이 없으며, 통상의 음료와 같이 여러가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가성분으로 포함할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 예로는 모노사카라이드, 포도당, 과당 등의 디사카라이드, 말토스, 슈크로스 등의 폴리사카라이드, 덱스트린, 시클로덱스트린 등의 통상적인 당 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당 알코올 등이 있다. 상기의 향미제로는 천연 향미제(타우마틴, 스테비아 추출물(예를 들어 레바우디오시드 A, 글리시르히진 등) 및 합성 향미제(예를 들어 사카린, 아스파르탐 등)를 유리하게 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 명세서에 개시된 조성물 100ml 당 일반적으로 약 1 내지 20g, 일측면에서 약 5 내지 12g일 수 있다.In the case of a health drink composition, there is no particular limitation on the liquid ingredient that can be contained in the active ingredient other than the active ingredients disclosed in the present specification, and various flavors or natural carbohydrates such as ordinary beverages may be included as an additional ingredient. Examples of the natural carbohydrate include common saccharides such as disaccharides such as monosaccharide, glucose and fructose, polysaccharides such as maltose and sucrose, dextrin and cyclodextrin, and sugar alcohols such as xylitol, sorbitol and erythritol . The above flavoring agents can be advantageously used as natural flavorings (tau martin, stevia extract (for example, rebaudioside A, glycyrrhizin, etc.) and synthetic flavors (for example, saccharin, aspartame etc.) The ratio of the natural carbohydrate may be generally about 1 to 20 g per 100 ml of the composition disclosed herein, and about 5 to 12 g per side.

또한, 상기 식품 조성물은 일 측면에서 여러가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 중진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그 염, 알긴산 및 그 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 포함할 수 있다. 천연 과일 주스 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 포함할 수도 있다. 상기 성분들은 독립적으로 또는 조합하여 사용될 수 있다. 상기 첨가제의 비율은 다양할 수 있으나, 본 명세서에 개시된 조성물 100 중량부 당 0 내지 약 20 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.
In addition, the food composition of the present invention can be used as a food composition in various aspects such as various nutrients, vitamins, minerals (electrolytes), flavors such as synthetic flavors and natural flavors, colorants and heavies (cheese, chocolate etc.), pectic acid and its salts, A salt thereof, an organic acid, a protective colloid thickener, a pH adjusting agent, a stabilizer, a preservative, a glycerin, an alcohol, a carbonating agent used in a carbonated drink, and the like. Natural fruit juices and pulp for the production of vegetable beverages. These components can be used independently or in combination. The proportions of the additives may vary, but are generally selected in the range of 0 to about 20 parts by weight per 100 parts by weight of the composition disclosed herein.

본 발명의 일측면에 따른 조성물의 제형예를 아래에서 설명하나, 다른 여러 가지 제형으로도 응용 가능하며, 이는 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
Formulation examples of compositions according to one aspect of the present invention are described below, but may be applied to various other formulations, which are not intended to be limiting but merely illustrative of the invention.

[제형예 1] 건강 식품[Formulation Example 1] Health food

녹차 EGCG3''Me................... 1000 ㎎Green tea EGCG 3 '' Me ... 1000 mg

비타민 혼합물Vitamin mixture

비타민 A 아세테이트...............70 ㎍Vitamin A Acetate ............... 70 ㎍

비타민 E ....................... 1.0 ㎎Vitamin E ....................... 1.0 mg

비타민 B1...................... 0.13 ㎎Vitamin B1 ...................... 0.13 mg

비타민 B2 ...................... 0.15 ㎎Vitamin B2 ...................... 0.15 mg

비타민 B6........................ 0.5 ㎎Vitamin B6 ........................ 0.5 mg

비타민 B12....................... 0.2 ㎍Vitamin B12 ....................... 0.2 g

비타민 C.......................... 10 ㎎Vitamin C .......................... 10 mg

비오틴............................. 10 ㎍Biotin ............................. 10 μg

니코틴산아미드.................... 1.7 ㎎Nicotinic acid amide ... 1.7 mg

엽산............................... 50 ㎍Folic acid ............................... 50 ㎍

판토텐산 칼슘..................... 0.5 ㎎Calcium pantothenate ..................... 0.5 mg

무기질 혼합물Mineral mixture

황산제1철........................ 1.75 ㎎Ferrous sulfate ........................ 1.75 mg

산화아연.......................... 0.82 ㎎Zinc oxide .......................... 0.82 mg

탄산마그네슘...................... 25.3 ㎎Magnesium carbonate ...................... 25.3 mg

제1인산칼륨.........................15 ㎎Potassium Phosphate ......................... 15 mg

제2인산칼슘......................... 55 ㎎Secondary Calcium Phosphate ..................... 55 mg

구연산칼륨.......................... 90 ㎎Potassium citrate .......................... 90 mg

탄산칼슘........................... 100 ㎎Calcium carbonate ........................... 100 mg

염화마그네슘...................... 24.8 ㎎Magnesium chloride ...................... 24.8 mg

상기의 비타민 및 미네랄 혼합물의 조성비는 비교적 건강 식품에 적합한 성분을 바람직한 예로 혼합 조성하였지만, 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하다.
The composition ratio of the above-mentioned vitamin and mineral mixture is comparatively mixed with a suitable ingredient for a health food, but the blending ratio may be arbitrarily changed.

[제형예 2] 건강 음료[Formulation Example 2] Health drinks

녹차 EGCG3''Me................. ...... 1000 ㎎Green tea EGCG 3 '' Me ... 1000 mg

구연산................................ 1000 ㎎Citric acid ................................ 1000 mg

올리고당................................ 100 gOligosaccharides ................................ 100 g

타우린.................................... 1 gTaurine .................................... 1 g

통상의 건강 음료 제조 방법에 따라 상기의 성분을 혼합하여 전체 900 ml가 되도록 정제수를 가한 다음, 약 1시간 동안 85℃에서 교반 가열한 후, 만들어진 용액을 여과하여 멸균하였다. 상기 조성비는 비교적 기호 음료에 적합한 성분을 나타낸 일 예이며, 수요계층, 수요국가, 사용용도 등 지역적, 만족적 기호도에 따라 그 배합비를 임의로 변경 실시하여도 무방하다.
The above components were mixed according to a conventional health drink manufacturing method, and purified water was added to a total of 900 ml. After heating for about 1 hour at 85 캜 with stirring, the solution was filtered and sterilized. The composition ratio is an example of a component suitable for a relatively popular beverage, and the blending ratio may be arbitrarily changed according to the regional and satisfactory preference such as a demand class, a demanding country, a use purpose, and the like.

[제형예 3] 산제[Formulation Example 3] Powder

녹차 EGCG3''Me 분말 20mg, 유당 100mg, 탈크 10mg을 혼합하고 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.
20 mg of green tea EGCG 3 "" Me powder, 100 mg of lactose, and 10 mg of talc were mixed and filled in airtight bags to prepare powders.

[제형예 4] 정제[Formulation Example 4] Tablets

녹차 EGCG3''Me 분말 10mg, 옥수수전분 100mg, 유당 100mg, 스테아린산 마그네슘 2mg을 혼합한 후 통상의 정제 제조방법에 따라 타정하여 정제를 제조하였다.
Green tea EGCG3 "" Me powder, 100 mg of corn starch, 100 mg of lactose, and 2 mg of magnesium stearate, followed by tableting according to a conventional tablet preparation method.

[제형예 5] 캡슐제[Formulation Example 5]

녹차 EGCG3''Me 분말 10mg, 결정성 셀룰로오스 3mg, 락토오스 14.8mg, 마그네슘 스테아레이트 0.2mg을 통상의 캡슐제 제조방법에 따라 혼합하고 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.
10 mg of green tea EGCG 3 "" Me powder, 3 mg of crystalline cellulose, 14.8 mg of lactose and 0.2 mg of magnesium stearate were mixed according to a conventional capsule preparation method and filled in gelatin capsules to prepare capsules.

[제형예 6] 주사제[Formulation Example 6]

녹차 EGCG3''Me 분말 10mg, 만니톨 180mg, 주사용 멸균 증류수 2974mg, Na2HPO4·12H2O 26mg을 통상의 주사제 제조방법에 따라 1 앰플당(2ml) 상기의 성분 함량으로 제조하였다.
10 mg of green tea EGCG 3 " Me powder, 180 mg of mannitol, 2974 mg of sterilized distilled water for injection, and 26 mg of Na 2 HPO 4 .12H 2 O were prepared according to the usual injection preparation method with the above ingredient contents (2 ml) per ampoule.

[제형예 7] 액제[Formulation Example 7] Liquid preparation

녹차 EGCG3''Me 분말 20mg, 이성화당 10g, 만니톨 5g, 정제수 적량을 통상의 액제 제조방법에 따라 정제수에 각각의 성분을 가하여 용해시키고 레몬향을 적량 가한 다음 상기의 성분을 혼합하고 정제수를 가하여 전체 100ml로 조절한 후 갈색병에 충진하여 멸균시켜 액제를 제조하였다.
Each ingredient was added to and dissolved in purified water in an appropriate amount according to a usual liquid preparation method, and the lemon flavor was added in an appropriate amount. Then, the above components were mixed, and purified water was added to the whole 100 ml, and filled in a brown bottle and sterilized to prepare a liquid preparation.

[제형예 8] 연고[Formulation Example 8] ointment

하기 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 연고를 제조하였다(중량%).Ointments were prepared in the customary manner according to the composition described below (wt.%).

녹차 EGCG3''Me........................ 3.0Green tea EGCG3''Me ....................... 3.0

글리세린............................... 8.0Glycerin ............................... 8.0

부틸렌글리콜......................... 4.0Butylene glycol ....................... 4.0

유동파라핀........................... 15.0Liquid paraffin ........................... 15.0

베타글루칸............................ 7.0Beta Glucan ............................ 7.0

카보머.................................. 0.1Carbomeres .................................. 0.1

카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드....... 3.0Caprylic / Capric Triglyceride ....... 3.0

스쿠알란................................ 1.0Squalane ................................ 1.0

세테아릴 글루코사이드................. 1.5Cetearyl Glucoside ............... 1.5

소르비탄 스테아레이트................. 0.4Sorbitan stearate ................. 0.4

세테아릴 알코올....................... 1.0Cetearyl Alcohol ....................... 1.0

밀납.................................. 4.0Wax ................................. 4.0

방부제, 색소, 향료................... 적량Preservatives, coloring matters, fragrance

정제수............................... 잔량
Purified water ...............................

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 예시하기 위한 것으로서, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되는 것으로 해석되지 않는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples. It is to be understood by those skilled in the art that these embodiments are merely illustrative of the present invention and that the scope of the present invention is not construed as being limited by these embodiments.

시험예. Test example.

인간의 피부를 구성하는 세포는 크게 3가지가 있다. 표피의 대부분을 차지하고 있는 각질형성세포(keratinocyte), 멜라닌 생성을 담당하는 멜라닌형성세포(melanocyte), 진피의 대부분을 차지하고 있는 섬유아세포(fibroblast)가 바로 그들이다. There are three major types of cells that make up human skin. These are the keratinocyte, keratinocyte, melanocyte, and fibroblast that occupy most of the epidermis.

각질형성세포의 경우, 피부 수분 증발을 억제하는 보습, 외부 유해인자로부터 피부를 지켜주는 장벽기능과 연관이 깊고, 멜라닌형성세포는 피부색과 톤을 결정함과 동시에 기미와 잡티를 만들어내기도 한다. 또한, 섬유아세포는 콜라겐과 같은 탄력섬유를 생산하는 세포로, 피부 탄력, 피부 주름과 연관이 깊다.In the case of keratinocyte cells, it is deeply related to moisturizing function which suppresses skin moisture evaporation, barrier function to protect skin from external harmful factors, and melanin-forming cells determine skin color and tone and produce stain and dullness. In addition, fibroblasts are cells that produce elastic fibers such as collagen, and are related to skin elasticity and skin wrinkles.

메틸화된 카테킨의 효능을 확인하기 위하여 인간 각질형성세포(Normal Human Keratinocyte, NHK)와 섬유아세포(Normal Human Fibroblast, NHF)를 이용하여 실험하였다. 구체적으로, NHF(normal human fibroblast)를 Lonza(Allendale, NJ, USA)로부터 구입한 후 60mm 디쉬에 배지(DMEM)를 이용하여 2×105씩 분주하여 37℃에서 24시간 동안 배양하였다. 이후 배지를 버리고 새로운 조직 배양 플라스크로 이동시켰다. 또한, NHEKs(normal human epidermal keratinocytes)를 Lonza(Allendale, NJ, USA)로부터 구입하여 각질세포 성장 배지(KGM-GOLD, Lonza, Allendale, NJ, USA)에서 배양하였으며, 0.025% 트립신으로 떼어내어 계대배양하고 새로운 조직 배양 플라스크로 이동시켰다. 또한, 계대배양 2 내의 세포를 실험에 이용하였다. In order to confirm the efficacy of methylated catechins, human keratinocytes (NHK) and fibroblasts (NHF) were used. Specifically, NHF (normal human fibroblast) was purchased from Lonza (Allendale, NJ, USA), and cultured at 37 ° C for 24 hours at a density of 2 × 10 5 in a 60 mm dish using DMEM. The medium was then discarded and transferred to a new tissue culture flask. In addition, NHEKs were purchased from Lonza (Allendale, NJ, USA) and cultured in keratinocyte growth medium (KGM-GOLD, Lonza, Allendale, NJ, USA). The cells were detached with 0.025% trypsin, And transferred to a new tissue culture flask. Cells in subculture 2 were also used for experiments.

이하, 메틸기를 포함하는 카테킨을 유효성분으로 함유하는 조성물의 경우 각질형성세포와 섬유아세포에서 ERCC8 유전자 발현양이 증가함을 확인하였다. 또한, ERCC8 유전자의 발현이 각질형성세포의 분화 증가와 섬유아세포의 세포외 기질(Extracellular matrix, ECM) 증가에 영향을 주는지 함께 확인하였다.Hereinafter, in the case of a composition containing a methyl group-containing catechin as an active ingredient, it was confirmed that the amount of ERCC8 gene expression was increased in keratinocytes and fibroblasts. We also examined whether the expression of ERCC8 gene affects the differentiation of keratinocytes and the increase of extracellular matrix (ECM) of fibroblasts.

(1) ERCC8 활성화 효과(1) ERCC8 activation effect

메틸화된 카테킨이 ERCC8 활성화에 미치는 영향을 레티놀 및 메틸화되지 않은 카테킨과 비교하였다. The effect of methylated catechins on ERCC8 activation was compared to retinol and unmethylated catechins.

구체적으로, 레티놀, 녹차 EGCG 및 녹차 EGCG''3Me 각각을 각질형성세포(NHK), 섬유아세포(NHF)에 10 ppm의 농도로 처리하여 37℃에서 24시간 동안 배양한 후 세포로부터 전체 RNA를 분리하여 ERCC8 mRNA의 상대적인 발현양을 비교하였다.Specifically, retinol, green tea EGCG and green tea EGCG "3Me were treated with keratinocytes (NHK) and fibroblasts (NHF) at a concentration of 10 ppm, and cultured at 37 ° C for 24 hours. And compared the relative expression levels of ERCC8 mRNA.

전체 RNA는 제조사의 프로토콜에 따라 TRIzol™(Invitrogen, Carlsbad, CA, USA)을 이용하여 분리하였다. RNA 농도는 분광광도법적으로 측정하였고, RNA integrity는 BioAnalyzer 2100(Agilent Technologies, Santa Clara, CA, USA)을 이용하여 측정하였다. RNA 4μg을 SuperScript®III 역전사효소(Invitrogen, Carlsbad, CA, USA)를 이용하여 cDNA로 역전사시키고 분취량을 -70℃에서 저장하였으며, 타겟 유전자의 발현 수준은 정량적 리얼 타임 TaqMan RT-PCR(7500Fast, Applied Biosystems, Foster City, CA, USA)로 측정하였다. 사이클 조건은 95℃에서 10분간, 95℃에서 15분간 50 사이클, 및 60℃에서 1분간으로 하였다.Total RNA was isolated using TRIzol ™ (Invitrogen, Carlsbad, CA, USA) according to the manufacturer's protocol. RNA concentration was measured spectrophotometrically and RNA integrity was measured using a BioAnalyzer 2100 (Agilent Technologies, Santa Clara, Calif., USA). 4 μg of RNA was reverse-transcribed with cDNA using SuperScript ® III reverse transcriptase (Invitrogen, Carlsbad, Calif., USA) and aliquots were stored at -70 ° C. The level of expression of the target gene was determined by quantitative real-time TaqMan RT-PCR (7500 Fast, Applied Biosystems, Foster City, CA, USA). Cycling conditions were 95 ° C for 10 minutes, 95 ° C for 15 minutes, 50 cycles, and 60 ° C for 1 minute.

Figure pat00003
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Figure pat00004
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그 결과, 메틸기를 포함하는 카테킨을 유효성분으로 함유하는 조성물의 경우 메틸기를 포함하고 있지 않은 카테킨에 비하여 ERCC8 유전자 발현양을 현저하게 증가시키는 것을 확인하였다.As a result, it was confirmed that the composition containing the methyl group-containing catechin as the active ingredient significantly increased the expression amount of ERCC8 gene compared with the catechin not containing the methyl group.

본 명세서에 따른 조성물은 메틸기를 포함하는 카테킨을 유효성분으로 함유함으로써, 피부 수분 증발을 억제하는 보습, 외부 유해인자로부터 피부를 지켜주는 장벽 기능을 하는 각질형성세포에서 ERCC8 유전자를 활성화하여 피부 보습 및 피부 장벽 강화에 유용한 피부 개선 효과가 있음을 확인하였다. 또한, 상기 조성물은 피부 탄력, 피부 주름과 연관이 깊은 섬유아세포에서 ERCC8 유전자를 활성화함으로써 피부 탄력 증진 및 피부 주름 개선에 유용한 항노화 효과가 있음을 확인하였다. 이러한 효과는 메틸기를 포함하지 않은 카테킨에 비하여 월등히 우수한 것으로 나타났다.The composition according to the present invention contains catechin containing a methyl group as an active ingredient to activate the ERCC8 gene in the keratinocyte which functions as a moisturizing agent for suppressing skin moisture evaporation and a barrier function for protecting the skin from external harmful factors, It was confirmed that there is a skin improving effect useful for strengthening the skin barrier. In addition, it was confirmed that the composition has an anti-aging effect which is useful for skin elasticity enhancement and skin wrinkle improvement by activating ERCC8 gene in fibroblasts that are deeply related to skin elasticity and skin wrinkles. These effects were superior to those of catechins containing no methyl groups.

(2) 세포 분화 효과(2) Cell differentiation effect

ERCC8 유전자 발현을 증가시키는 메틸기를 포함하는 카테킨이 세포 분화에 미치는 영향을 관찰한 결과, 메틸기를 포함하는 카테킨의 경우 장수 유전자를 활성화하여 세포 분화를 촉진시킴을 알 수 있었다.The effect of catechin containing methyl group on ERCC8 gene expression on cell differentiation was investigated. In the case of catechin containing methyl group, activation of longevity gene promoted cell differentiation.

메틸기를 포함하는 카테킨이 각질형성세포의 분화에 미치는 영향을 확인하기 위해, NHEKs(normal human epidermal keratinocytes) 세포를 48시간 동안 다양한 농도의 EGCG''3Me 및 EGCG로 각각 처리하여 비교한 결과(스케일바=100μm), 도 1에서 보는 바와 같이 EGCG''3Me는 농도 의존적으로 각질형성세포의 분화를 촉진하였으며, 낮은 농도에서도 EGCG에 비하여 우수한 각질형성세포 분화를 나타내어 경제성이 높고 피부 보습 및 피부 장벽 강화 등 피부 개선 효과가 있음을 확인하였다.In order to confirm the effect of methylene group-containing catechin on keratinocyte differentiation, NHEKs (normal human epidermal keratinocytes) cells were treated with various concentrations of EGCG'3Me and EGCG for 48 hours = 100 [mu] m), as shown in Fig. 1, EGCG ' 3Me promotes differentiation of keratinocytes in a concentration dependent manner and exhibits excellent keratinocyte differentiation compared to EGCG at low concentration, It was confirmed that the skin was improved.

또한, 메틸기를 포함하는 카테킨이 섬유아세포의 세포외 기질(Extracellular matrix, ECM)을 증가시킴으로써 피부 탄력 증진 및 피부 주름 개선에 유용한 항노화 효과가 있음을 확인하였다.In addition, it was confirmed that catechin containing a methyl group has an anti-aging effect which is useful for skin elasticity enhancement and skin wrinkle improvement by increasing extracellular matrix (ECM) of fibroblast.

(3) 세포 생존율 (3) Cell survival rate

EGCG와 EGCG''3Me를 다양한 농도(0, 0.1, 1, 10, 50 μM)로 처리하여 48시간 및 72시간 경과 후 각질형성세포(normal human epidermal keratinocytes, NHEKs)의 세포 생존율을 관찰하였다.Cell viability of normal human epidermal keratinocytes (NHEKs) was observed 48 hours and 72 hours after treatment with EGCG and EGCG '' 3Me at various concentrations (0, 0.1, 1, 10, 50 μM)

EGCG와 EGCG''3Me로 NHEKs를 48시간 및 72시간 동안 각각 처리한 후, KGM-GOLD에 용해된 티아졸릴 블루 테트라졸리움 브로마이드(MTT, Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA) 50 μL(2 mg/mL)를 세포에 첨가하고, 37℃에서 3시간 동안 배양하였다. 이후, 배지를 제거하고 세포의 포르마잔 크리스탈을 10분간 부드러운 쉐이킹을 가하여 DMSO 200 μL에 용해시키고 잔존하는 포르마잔 양을 마이크로플레이트 리더(Molecular Devices, Sunnyvale, CA, USA)를 이용하여 540nm에서 측정하였다.NHEKs were treated with EGCG and EGCG'3Me for 48 hours and 72 hours, respectively, and then 50 μL of thiazolyl blue tetrazolium bromide (MTT, Sigma-Aldrich, St. Louis, Mo., USA) dissolved in KGM- 2 mg / mL) was added to the cells and incubated at 37 DEG C for 3 hours. Subsequently, the medium was removed and the Formazan crystals of the cells were dissolved in 200 μL of DMSO by soft shaking for 10 minutes, and the remaining amount of formazan was measured at 540 nm using a microplate reader (Molecular Devices, Sunnyvale, CA, USA) .

그 결과, 장수 유전자 ERCC8 발현을 활성화하는 메틸기를 포함하는 카테킨의 경우 세포 생존율(cell survival ratio)이 메틸기를 포함하지 않은 카테킨에 비하여 더 높은 것으로 나타났으며, 특히 시간이 경과함에 따라 저농도에서의 세포 생존율이 유의적으로 더 높은 것으로 나타나 경제성 및 효율성이 우수함을 알 수 있었다.As a result, the cell survival ratio of the catechin containing the methyl group that activates the ERCC8 expression of the longevity gene was higher than that of the catechin containing no methyl group, Survival rate was significantly higher, indicating that economic efficiency and efficiency were superior.

(4) 피부 안전성 테스트(4) Skin safety test

본 명세서에 따른 조성물의 피부 안전성을 평가하기 위해 제형예 9의 피부 자극 정도를 측정하였다. The degree of skin irritation of Formulation Example 9 was measured to evaluate skin safety of the composition according to the present specification.

그 결과, 본 명세서에 따른 화장료 조성물인 하기 제형예 9를 첩포한 성인 30명 모두 피부자극을 일으키지 않는 것으로 나타났으며 피부 안전성이 매우 우수함을 확인하였다.As a result, all of the 30 adults who applied Formulation Example 9 as a cosmetic composition according to the present invention showed no skin irritation, and skin safety was excellent.

[제형예 9] 영양 화장수(밀크 로션)[Formulation Example 9] Nutritional lotion (milk lotion)

하기 표 3에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양 화장수를 제조하였다.Nutrition lotion was prepared according to a conventional method according to the composition shown in Table 3 below.

Figure pat00005
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[제형예 10] 영양 크림[Formulation Example 10] Nourishing cream

하기 표 4에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양 크림을 제조하였다.Nutritive creams were prepared according to the compositions shown in Table 4 below in a conventional manner.

Figure pat00006

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이상, 본 발명내용의 특정한 부분을 상세히 기술하였는바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서, 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 실시태양일 뿐이며, 이에 의해 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백할 것이다. 따라서 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항들과 그것들의 등가물에 의해 정의된다고 할 것이다.Having described specific portions of the present invention in detail, it will be apparent to those skilled in the art that this specific description is only a preferred embodiment and that the scope of the present invention is not limited thereby. It will be obvious. Accordingly, the actual scope of the present invention will be defined by the appended claims and their equivalents.

Claims (15)

메틸기를 포함하는 카테킨, 이의 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 이성질체를 유효성분으로 함유하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
A composition for activating ERCC8 gene comprising a catechin containing a methyl group, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof as an active ingredient.
제 1항에 있어서,
상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 녹차 잎에서 추출한 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the catechin containing the methyl group is extracted from green tea leaves.
제 1항에 있어서,
상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 하기 화학식 1로 표시되는 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
[화학식 1]
Figure pat00007

(상기 R1, R2, R3, R4는 각각 독립적으로 OCH3 또는 OH이되, R1, R2, R3, R4 모두 OH인 경우는 제외하며,
상기 X1, X2는 각각 독립적으로 H 또는 OH이다.)
The method according to claim 1,
Wherein the catechin containing the methyl group is represented by the following formula (1).
[Chemical Formula 1]
Figure pat00007

Wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each independently OCH 3 or OH, except that R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are both OH,
Wherein X 1 and X 2 are each independently H or OH.
제 1항에 있어서,
상기 메틸기를 포함하는 카테킨은 EGCG3''Me(에피갈로카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), EGCG4''Me(에피갈로카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), ECG3''Me(에피카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), ECG4''Me(에피카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), GCG3''Me(갈로카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트), GCG4''Me(갈로카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트), CG3''Me(카테킨-3-O-(3-O-메틸)갈레이트) 및 CG4''Me(카테킨-3-O-(4-O-메틸)갈레이트)로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
The catechins containing the methyl groups are EGCG3''Me (epigallocatechin-3-O- (3-O-methyl) gallate), EGCG4''Me (epigallocatechin- 3-O- (3-O-methyl) gallate), ECG3 " Me (epicatechin- , GCG3''Me (Galocatechin-3-O- (3-O-methyl) gallate), GCG4''Me (Galocatechin- Me (catechin-3-O- (3-O-methyl) gallate) and CG4 "Me (catechin-3-O- Wherein the ERCC8 gene is selected from the group consisting of:
제 1항에 있어서,
상기 메틸기를 포함하는 카테킨, 이의 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 이성질체는 조성물 총 중량을 기준으로 0.0001 내지 10 중량% 함유된 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
The composition for activating ERCC8 gene, wherein the catechin containing a methyl group, a salt thereof, a prodrug thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, or an isomer thereof is contained in an amount of 0.0001 to 10% by weight based on the total weight of the composition.
제 1항에 있어서,
상기 조성물은 ERCC8 단백질 발현 증진용인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the composition is for promoting ERCC8 protein expression.
제 1항에 있어서,
상기 조성물은 수명 연장용, 생체 또는 피부 노화 지연용, 또는 생체 또는 피부 노화 증상 개선용인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein said composition is for prolonging the life span, for delaying the aging of a living body or for skin, or for improving the symptoms of aging of a living body or skin.
제 7항에 있어서,
상기 조성물은 피부 탄력 증진 또는 피부 주름 개선용인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
8. The method of claim 7,
Wherein the composition is for skin elasticity enhancement or skin wrinkle improvement.
제 1항에 있어서,
상기 조성물은 피부 개선용인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the composition is for improving skin.
제 9항에 있어서,
상기 조성물은 피부 보습 또는 피부 장벽 강화용인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
10. The method of claim 9,
Wherein said composition is for skin moisturization or skin barrier enhancement.
제 1항에 있어서,
상기 조성물은 ERCC8 관련 질환의 예방 또는 치료용인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the composition is for the prevention or treatment of an ERCC8-related disease.
제 11항에 있어서,
상기 질환은 암 또는 코케인 증후군인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
12. The method of claim 11,
Wherein the disease is cancer or ***e syndrome.
제 1항에 있어서,
상기 조성물은 약학 조성물인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the composition is a pharmaceutical composition.
제 1항에 있어서,
상기 조성물은 화장료 조성물인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the composition is a cosmetic composition.
제 1항에 있어서,
상기 조성물은 식품 조성물인 것을 특징으로 하는 ERCC8 유전자 활성화용 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the composition is a food composition.
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KR100531947B1 (en) 2004-01-31 2005-11-30 삼아약품 주식회사 Antithrombotic Agent Comprising Green Tea Catechins as Active Ingredient

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