KR20100041684A

KR20100041684A - 안정화제로서 디하이드록시아세톤, 레티노이드 및 아스코르브산 글루코사이드를 함유하는 자가 태닝 조성물

Info

Publication number: KR20100041684A
Application number: KR1020090097358A
Authority: KR
Inventors: 안니 고이에르; 파스칼 조엣제르; 에르베 마르쉘리동
Original assignee: 존슨 앤드 존슨 컨슈머 프랑스 에스에이에스
Priority date: 2008-10-13
Filing date: 2009-10-13
Publication date: 2010-04-22
Also published as: EP2174643A1; CA2681691A1; US20100092412A1; BRPI0904219A2; CN101721322A

Abstract

본 발명은 디하이드록시아세톤, 레티노이드 및 글리코실화된 아스코르브산을 포함하는 조성물에 관한 것이다.

디하이드록시아세톤, 레티노이드, 글리코실화된 아스코르브산, 태닝 조성물

Description

안정화제로서 디하이드록시아세톤, 레티노이드 및 아스코르브산 글루코사이드를 함유하는 자가 태닝 조성물{Self tanning compositions containing dihydroxyacetone, a retinoid and ascorbic acid glucoside as a stabilizer}

일광화상과 같은 선탠과 관련된 위험 때문에, 많은 사람들은 태양에 대한 노출 없이 탠을 달성하거나, 태양에 대한 더 적은 노출로 더 강한 태닝을 얻거나 이들의 선탠의 수명을 연장시시키기 위한 수단으로서 자가 태닝 조성물을 사용한다.

피부의 무일광 태닝을 위해 현재 사용되는 제품은 제품 중에 존재하는 활성 화학물질과 피부의 아미노산의 반응에 기초한다. 이러한 화학물질은 널리 공지되어 있으며, 알데히드기를 갖는 화합물 또는 예를 들어 디하이드록시아세톤(DHA)과 같은 케톤기를 갖는 화합물을 포함한다. 도포되는 경우, DHA는 표피의 각질층에 위치하는 죽은 피부 세포와 상호작용한다. 이러한 상호작용은 색 변화를 유발시켜서 통상적으로 도포 후 약 2 내지 4시간 후에 일어나는 다크닝(darkening) 또는 태닝 효과를 제공한다. 그러나, 색 변화는 통상적으로 초기 도포로부터 5일 미만으 로 지속되고, 보다 장기간의 효과를 갖는 태닝 조성물을 제공하는 것이 중요하다.

레티노이드는 비타민 A 알코올인 레티놀과 관련된 많은 그룹의 합성 및 천연 화합물을 구성한다. 포유류에서, 레티노이드는 상피 세포의 유지를 포함하는 본질적 역할을 수행한다. 이에 따라, 레티노이드의 도포는 피부 노화 및 특히 여드름 또는 각화 또는 치유 장애와 같은 특정 피부 장애가 치료되도록 한다. 더욱이, 레티노이드는 세포 증식을 증가시켜서 세포 재생을 증가시킨다. 레티놀은 과색소침착 반점을 제거하는 데에 유용할 수 있고, 피부색을 균일화시키기 위해 사용될 수 있다.

따라서, 균일한 색 및 보다 장기간의 태닝 효과를 제공하기 위해 DHA의 태닝 특성과 레티노이드의 상기 언급된 장점을 조합시키는 것이 중요하다.

불행히도, 디하이드록시아세톤 및 레티노이드는 불안정한 것으로 공지되어 있으며, 광 또는 열과 같은 외부 요인에 민감하다. 이러한 불안정성은 목적하는 효능을 방해하며, 더욱이, 예를 들어 활성 성분의 불안정성이 이를 함유하는 조성물의 색 및/또는 냄새의 변형을 유도하는 경우에 사용자의 불쾌감의 원인이 될 수 있다.

더욱이, DHA 및 레티노이드는 DHA가 5 미만의 pH에서 더 안정한 반면, 레티노이드 및 특히 레티놀은 5를 초과하는 pH에서 더 높은 안정성을 나타내기 때문에 양립할 수 없는 것으로 밝혀졌다. 이와 같이, 이들 2가지 성분은 pH와 관련하여 양립할 수 없음이 인정된다.

놀랍게도, 본 발명자들은 글리코실화된 아스코르브산을 사용함으로써 DHA와 레티노이드의 결합이 4 내지 5, 바람직하게는 4.1 내지 4.8의 pH에서 가능해짐을 발견하였다.

국제 특허 출원 WO 02/072039호에는 임의로 미백제로서의 글루코사이드 아스코르베이트, 레티놀 및 이의 유도체 또는 디하이드록시아세톤을 포함할 수 있는 국소 제제 및 식품 제제가 언급되어 있다. 그러나, 기술된 제제는 본질적으로 피리독신-α-D-글루코사이드를 포함한다. 더욱이, 본 발명의 화합물은 수가지 다른 제제 중에 존재하며, 본 발명의 3가지 화합물이 동일한 제제 중에 포함되는 것은 기재되지 않고, 글루코사이드 아스코르베이트는 안정화제로서 기술되어 있지 않다.

국제 특허 출원 WO 2006/009987호는 불안정 활성 물질을 포함하는 피부에 도포하기 위한 분해성 막 조성물에 관한 것이다. 불안정 제제로는, 아스코르브산, 레티노이드 및 디하이드록시아세톤이 언급된다. 미백제로는 아스코르빌 글루코사이드가 언급된다. 또한, 3가지 화합물이 특히 동일한 제제 중에 포함되고 아스코르빌 글루코사이드가 안정화제로서 사용될 수 있다는 것이 기재되지 않았다.

따라서, 본 발명은 (a) 디하이드록시아세톤, (b) 레티노이드 및 (c) 글리코실화된 아스코르브산을 포함하는 조성물, 바람직하게는 에멀젼에 관한 것이다. 바람직하게는, 조성물은 안정한 조성물이다.

바람직하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 미용 조성물이다. 더욱 바람직하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 피부를 착색시키기 위한 조성물이다. 바람직한 양태에서, 조성물은 피부, 특히 얼굴의 혈색을 향상시켜서 건강한 외관을 제공하도록 의도된다.

본 발명은 또한 피부 상에 본 발명에 따르는 조성물을 도포하는 것을 포함하여 피부를 착색시키고/거나 피부색을 균일화시키는 방법에 관한 것이며, 상기 방법은 피부, 특히 얼굴의 혈색을 향상시켜서 건강한 외관을 제공한다. 또한, 본 발명의 조성물은 피부 노화의 작용을 예방하거나 치료하기 위해 유용하다.

피부의 혈색은 당업자에게 널리 공지된 기술에 의해 측정될 수 있다. 예를 들어, 혈색은 조성물의 도포 직후에 가시적으로 평가될 수 있거나, 조성물의 도포 후에 여러 시간지점에서 측정될 수 있다. 대안적으로, 혈색은 또한 조성물의 수회 도포 후에 가시적으로 평가될 수 있다. 바람직하게는, 측정된 혈색은 대조군과 비교된다. 예를 들어, 상기 대조군은 본 발명의 조성물의 도포 전의 피부일 수 있다.

또 다른 바람직한 양태에서, 조성물은 태닝 조성물이다. 추가의 양태에서, 조성물은 항노화 조성물이다. 바람직하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 피리독신-α-D-글루코사이드를 포함하지 않는다.

표현 "안정한"은 본 발명의 의미에서 본 발명에 따르는 조성물이 물리적 및 화학적으로 안정하며, 즉 가시적인 상 분리가 없고, 화합물 모두가 화학적으로 안정하며, 즉 화합물들의 함량이 저장 동안 보존되는 것으로 이해되어야 한다.

유리하게는, 조성물은, 조성물 중에 혼입된 레티노이드 함량의 70 중량% 이상, 더 바람직하게는 80% 이상, 더욱더 바람직하게는 90 중량% 이상이 40℃ 및 75%의 상대 습도에서 저장한지 13주 후에도 여전히 존재하고, 조성물 중에 혼입된 DHA 함량의 70 중량%, 더 바람직하게는 80 중량%, 더욱더 바람직하게는 90 중량%가 40℃ 및 75%의 상대 습도에서 저장한지 13주 후에도 여전히 존재하는 경우에, 안정하다. 본 발명에 따르는 조성물의 화합물의 함량은 HPLC (고성능 액체 크로마토그래 피)에 의해 결정될 수 있다. 용어 "저장 조건"은 40℃ 및 75%의 상대 습도에서 13주 이상의 저장으로 이해되어야 한다. 바람직하게는, 상기 조성물은 4 내지 5, 더 바람직하게는 4.1 내지 4.9, 더욱더 바람직하게는 4.2 내지 4.8의 pH를 갖는다.

바람직하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 유일한 착색제로서 DHA를 함유한다.

DHA (디하이드록시아세톤)은 화학식 C₃H₆O₃을 갖는 무색 당 (트리오스 카보하이드레이트)이다. 이는 예를 들어 과산화수소 및 촉매로서의 제1철염에 의한 글리세롤의 온화한 산화에 의해 제조될 수 있다. DHA의 화학식은 하기와 같다:

유리하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 조성물의 총중량에 대해 0.1 내지 10 중량%의 DHA, 특히 조성물의 총중량에 대해 0.5 내지 6 중량%의 DHA, 더욱 특히 조성물의 총중량에 대해 0.5 내지 3 중량%의 DHA를 포함한다. 더욱 유리하게는, 조성물은 조성물의 총중량에 대해 3 중량% 미만의 DHA, 더욱더 유리하게는 조성물의 총중량에 대해 2.5 중량% 미만의 DHA, 특히 조성물의 총중량에 대해 2.1 중량% 미만의 DHA를 포함한다.

본원에 사용되는 "레티노이드"는 비타민 A 또는 피부에서 비타민 A의 생물학적 활성을 갖는 레티날-유사 화합물 및 이들 화합물의 기하학적 이성질체 및 입체이성질체의 모든 천연 및/또는 합성 유사체를 포함한다. 본 발명에 따르는 조성물 에 사용되는 레티노이드는 레티노산 또는 트레티노인, 레틴알데히드, 레티날, 이들의 염, 이들의 에스테르 및 이들의 입체이성질체로부터 선택된다. 이의 예로는 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 및 모든 트랜스레티노산, 9-시스 레티노산 및 13-시스-레티노산과 같은 입체이성질체가 있다.

또한, 용어 "레티놀" 및 "레티노산"은 또한 β-시스-레티놀, 디데하이드로레티놀, β-시스-레티노산, β-트랜스-레티노산 및 디데하이드로레티노산과 같은 수소화 및 비수소화 이성질체를 또한 포함하는 것으로 이해되어야 한다.

대표적 염은 알칼리 금속, 암모늄 및 알킬암모늄 염이다. 나트륨, 칼륨, 트리에탄올암모늄 및 암모늄 염이 특히 바람직하다. 본원에 사용되는 알킬암모늄은 일차, 이차, 삼차 및 바람직하게는 사차 알킬암모늄을 의미하며, 여기에서 알킬은 특히 C₁-C₃₀알킬이다. C₁-C₃₀알킬은 바람직하게는 포화된 1 내지 30개의 탄소원자를 갖는 탄화수소 라디칼을 의미한다. 상기 C₁-C₃₀알킬은 예를 들어 하이드록시에 의해 임의로 치환될 수 있다.

조성물은 또한 상기 언급된 레티노이드 중 하나 이상의 조합물을 함유할 수 있다.

이들 화합물은 당분야에 널리 공지되어 있으며, 많은 공급처, 예를 들어 시그마 케미칼 캄파니 (Sigma Chemical Company) (미주리주 세인트루이스) 및 베링거 만하임 (Boerhinger Mannheim) (인디애나주 인디애나폴리스)로부터 시판된다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로 피오네이트, 레티날 또는 이들의 혼합물을 포함한다. 레티놀, 레티닐 팔미테이트 또는 이들의 혼합물이 더욱 바람직하며, 레티놀이 더욱더 바람직하다.

레티놀의 화학식은 하기와 같다:

조성물 중의 레티노이드의 양은 사용되는 레티노이드 및 목적하는 미용 효과에 의존할 것이다. 유리하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 조성물의 총중량에 대해 0.01 내지 1 중량%의 레티노이드, 특히 조성물의 총중량에 대해 0.01 내지 0.5 중량%의 레티노이드, 더욱 특히 조성물의 총중량에 대해 0.01 내지 0.3 중량%의 레티노이드를 포함한다.

본 발명의 의미에서, 글리코실화된 아스코르브산은 당에 의해 안정화된 임의의 천연 비타민 C를 의미하는 것으로 의도된다. 유리하게는, 당은 글루코오스이다. 더욱 유리하게는, 글리코실화된 아스코르브산은 아스코르브산 글루코사이드 (AAG) 및 더욱 유리하게는 아스코르브산 2-글루코사이드 (AA2G)이다. AA2G는 광범위한 pH 조건, 특히 pH 5 내지 7에 걸쳐 안정하다. AA2G는 당분야에 널리 공지되어 있으며, 하야시바라 캄파니 (Hayashibara Company)로부터 시판된다. AA2G는 미백제로서 공지되어 있다.

AA2G의 화학식은 하기와 같다:

안정화 특성은 아스코르브산 상의 당의 존재 때문인 것으로 여겨진다.

유리하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 조성물의 총중량에 대해 0.1 내지 5 중량%의 글리코실화된 아스코르브산, 특히 조성물의 총중량에 대해 0.2 내지 3 중량%의 글리코실화된 아스코르브산을 포함한다.

안정화 특성 이외에, 글리코실화된 아스코르브산이 미백제로서 사용될 수 있음이 유의되어야 한다. 더욱더, AA2G는 또한 피부 탄력을 유지시키고 UV로 인한 피부 세포 손상을 억제하는 데에 매우 효과적이다.

하나의 양태에서, 본 발명에 따르는 조성물은 C₁₈ 불포화 지방산 분획을 포함하는 식물성 오일을 포함한다.

유리한 양태에서, 본 발명에 따르는 식물성 오일은 40%를 초과하는 단일 치환 및 이중 치환 C₁₈ 지방산을 함유한다.

유리하게는, 식물성 오일은 그 안의 C₁₈ 불포화 지방산 분획이 약 1:2 이상, 바람직하게는 약 1:1.5 이상, 더욱 바람직하게는 약 1:1 이상의 C₁₈ 불포화 지방산 분획 대 DHA의 중량비로 존재하도록 선택된다.

예를 들어, 식물성 오일은 아보카도 오일, 보리지 오일, 면실유, 참기름 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹, 더욱 유리하게는 아보카도 오일, 보리지 오일 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있으며, 더욱더 유리하게는 2가지 이상의 식물성 오일의 혼합물, 유리하게는 아보카도 오일과 보리지 오일의 혼합물이다.

특히, 보리지 오일은 보리지 종자 오일 (보라고 오피시날리스 (Borago Officinalis) 종자 오일)이고 상표명 아코스타 피 (Akostar P)하에 시판되며, 아보카도 오일 (페르세아 그라티스시마 (Persea Gratissima))는 상표명 SICTIA 하에 정제된 아보카도 오일로 시판된다.

본 발명에 따르는 조성물은 조성물의 총중량에 대해 1 내지 10 중량%의 식물성 오일, 유리하게는 조성물의 총중량에 대해 2 내지 8 중량%의 식물성 오일, 더욱더 유리하게는 조성물의 총중량에 대해 4 내지 7 중량%의 식물성 오일, 특히 조성물의 총중량에 대해 5 내지 7 중량%의 식물성 오일을 포함할 수 있다.

하나의 양태에서, 본 발명에 따르는 조성물은 색 첨가제를 함유하지 않는다.

용어 "색 첨가제를 함유하지 않는"은 본 발명의 의미에서 본 발명에 따르는 조성물이 (1) DHA 태닝이 효과를 일으키기 전에 피부에 순간 태닝 외관을 제공할 수 있거나, (2) 조성물에 특정 색 (백색, 회백색, 연갈색, 암갈색, 황갈색, 크림색(creme), 담갈색, 황색, 오렌지색, 청색, 녹색, 적색 등)을 제공하는 임의의 색 첨가제를 함유하지 않음을 의미하도록 의도된다. 따라서, 하나의 양태에서, 본 발명에 따르는 조성물은 투명하거나 백색이다. 본 발명에 따르는 조성물로부터 배제되는 색 첨가제는 유기 첨가제, 무기 첨가제 및 운모이다. 본 발명에 따르는 색 첨가제의 비제한적 예는 본원에 참고문헌으로 인용된 문헌[참조: International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 10^th Edition (2004)]에 기술되어 있다. 색 첨가제의 예는 수용성 염료, 지용성 염료 및 안료를 포함한다. 무기 색 첨가제는 약해진(muted) 색을 달성시키기 위해 사용될 수 있는 "토양" 색조를 생성시킬 수 있다. 예를 들어, 갈색의 색조를 달성시키기 위해 이산화티탄과의 조합하여 철 산화물 (예를 들어, 레드, 블랙 및 옐로우 산화물)이 사용될 수 있다. 다른 무기 색 첨가제의 비제한적 예는 망간, 울트라마린, 이산화티탄, 제2철 페로시나이드 및 크롬 산화물과 같은 안료를 포함한다. 운모는 광 반사, 굴절 및 전달을 사용하여 이들의 효과를 나타낸다.

또 다른 유리한 양태에서, 본 발명에 따르는 조성물은 광유 및 석유를 함유하지 않는다. 광유 및 석유를 함유하지 않는 본 발명의 조성물을 제형화시킴으로써, 조성물은 민감성 피부에 비자극적이고, 도포될 경우에 향상된 피부 촉감을 갖고/갖거나, DHA, 레티노이드 및 아스코르브산 글루코사이드에 대해 덜 폐색적(oculssive)이다.

특정 양태에서, 본 발명에 따르는 조성물은 변형된 전분 겔화제, 측쇄 다당류 겔화제 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택되는 겔화제를 포함한다. 유리하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 변형된 전분 겔화제와 측쇄 다당류 겔화제의 혼합물을 포함한다.

본 발명에 따르는 조성물에 사용되는 변형된 전분 겔화제는 예를 들어 가교결합된 전분, 변형된 옥수수 전분, 하이드록시프로필화된 전분 또는 전분 포스페이 트 에스테르일 수 있다. 하나의 양태에서, 변형된 전분 겔화제는 비이온성 중합체이다. 또 다른 양태에서, 변형된 전분 겔화제는 전단 박화(shear thining) 특성을 갖는다. 추가의 양태에서, 변형된 전분 겔화제는 비이온성이고 전단 박화가 있다. 바람직하게는, 변형된 전분 겔화제는 하이드록시프로필 전분 포스페이트이다. 하이드록시프로필 전분 포스페이트는 내셔널 스타치 앤드 케미칼 (National Starch and Chemical)로부터 상표명 STRUCTURE XL 하에 시판된다.

유리하게는, 본 발명에 따르는 조성물 중의 변형된 전분 겔화제의 양은 조성물의 총중량을 기준으로 0.1 내지 6 중량%, 더 유리하게는 0.5 내지 3 중량%, 더욱더 유리하게는 1 내지 3 중량%이다.

본 발명의 또 다른 양태에 따라, 조성물은 변형된 전분 겔화제 이외에 또는 대신에 측쇄 다당류 겔화제를 함유할 수 있다. 예를 들어, 측쇄 다당류 겔화제는 크산탄검 및 석시노글리칸으로부터 선택될 수 있다. 바람직하게는, 측쇄 다당류 겔화제는 석시노글리칸이다. 석시노글리칸은 로디아 (Rhodia)로부터 상표명 RHEOZAN SH 하에 시판된다. 조성물 중의 측쇄 다당류 겔화제의 양은 조성물의 총중량을 기준으로 0.01 내지 1 중량%, 바람직하게는 0.12 내지 0.20 중량%일 수 있다.

본 발명의 조성물은 예를 들어 폴리아크릴레이트를 기재로 한 추가의 겔화제를 함유할 수 있다.

본 발명의 조성물은 산성화제, 알칼리화제, 항균제, 산화방지제, 완충제, 킬레이트제, 피부과적 활성제, 분산제, 완화제, 유화제, 습윤제, 방향제, 방부제, 당, 선스크린제, 계면활성제, 현탁제, 증점제 및 비히클과 같은 당분야에 공지된 다양한 다른 임의의 성분들을 함유할 수 있다. 이들 성분의 예는 하기 및 ICT 편람에 기재되어 있다.

산성화제 및 알칼리화제는 조성물의 목적하는 pH를 얻기 위해 첨가될 수 있다. 산성화제의 예는 시트르산, 락트산, 글리콜산, 아세트산, 빙초산, 말산 및 프로피온산을 포함한다. 알칼리화제의 예는 에데톨, 탄산칼륨, 수산화칼륨, 붕산나트륨, 탄산나트륨, 시트르산나트륨, 락트산나트륨, 글리콜산나트륨 및 수산화나트륨을 포함한다. 다른 산성화제 및 알칼리화제는 ICT 편람의 1653 페이지에 기재되어 있다.

항균제는 조성물을 예를 들어 박테리아, 진균류 또는 원생동물에 의한 미생물 감염의 경향이 있는 피부에 도포시 사용될 수 있다. 이러한 제제의 예는 벤질 알코올, 클로로부타놀, 페닐에틸 알코올, 페닐머큐릭 아세테이트, 소르브산칼륨, 및 소르브산, 벤조산, 부틸파라벤, 에틸파라벤, 메틸파라벤, 프로필파라벤 및 벤조산나트륨을 포함한다. 다른 항균제는 ICT 편람의 1612 페이지에 기재되어 있다.

산화방지제는 조성물 내에 포함되거나 조성물과 접촉하게 되는 산화제로부터 조성물의 성분들을 보호하기 위해 사용될 수 있다. 산화방지제의 예는 아스코르브산, 아황산나트륨, 메타비설파이트, 나트륨 미오설파이트, 나트륨 포름알데히드, 설폭실레이트, 이소아스코르브산, 시스테인 염산염, 1,4-디아조바이사이클로-(2,2,2)-옥탄 및 이들의 혼합물을 포함한다. 지용성 산화방지제의 예는 아스코르빌 팔미테이트, 부틸화된 하이드록시아니솔, 부틸화된 하이드록시톨루엔, 칼륨 프 로필 갈레이트, 옥틸 갈레이트, 도데실 갈레이트, 페닐-α-나프틸-아민, 및 α-토코페롤과 같은 토코페롤을 포함한다. 다른 산화방지제는 ICT 편람의 1612-1613 페이지에 기재되어 있다.

완충제는 조성물의 확립된 pH를 유지시키기 위해 사용될 수 있다. 완충제의 예는 아세트산칼슘, 칼륨 메타포스페이트, 일염기성 인산칼륨 및 타르타르산을 포함한다. 다른 완충제는 ICT 편람의 1612 페이지에 기재되어 있다.

킬레이트제는 조성물의 이온 세기를 유지시키고/거나 조성물 내에 포함되거나 조성물과 접촉하게 되는 분해성 화합물 및 금속에 결합하기 위해 사용될 수 있다. 킬레이트제의 예는 에데트산이칼륨, 에데트산이나트륨, 에데트산 및 에틸렌디아민 테트라아세트산 (EDTA) 및 이의 염 (예를 들어 이나트륨 EDTA)를 포함한다. 다른 킬레이트제는 ICT 편람의 1626 페이지에 기재되어 있다.

피부과적 활성제는 상처 치유, 염증, 여드름, 건선, 피부노화, 피부암, 농가진, 포진, 수두, 피부염, 동통, 가려움 또는 피부 자극을 치료하기 위한 제제를 포함한다. 이러한 피부과적 활성제의 예는 하이드로코르티손, 덱사메테손, 판테놀, 페놀, 테트라사이클린 염산염, 이스트, 헥실레조르시놀, 라민, 키네틴, 베타메타손, 트리암시놀론, 플루오시놀론, 메틸프레드니솔론, 다프손, 설파살라진, 레조르시놀, 살리실산, 벤조일 과산화물, 에리트로마이신-벤조일 과산화물, 에리트로마이신, 클린다마이신, 무피로신, 그리세오풀빈, 미코나졸, 에코나졸, 이트라코나졸, 플루코나졸 및 케토코나졸과 같은 아졸, 시클로피록스, 나프티핀 및 테르티나핀과 같은 알릴아민, 아시클로비르, 팜시클로비르, 발라시클로비르, 벤조카인, 리도카 인, 디부카인, 프라목신 염산염, 메틸 살리실레이트, 캄포르, 멘톨, 레조르시놀, 및 토코페롤 및 토코페롤 아세테이트와 같은 비타민을 포함한다.

분산제 및 현탁제의 예는 폴리기난, 마그네슘 알루미늄 실리케이트 크산탄 검 및 이산화규소를 포함한다. 다른 분산제 또는 현탁제는 ICT 편람의 1612 페이지에 기재되어 있다.

완화제는 피부를 연화시키거나 매끄럽게 하는 제제이다. 완화제의 예는 오일 및 미세결정 왁스와 같은 왁스, 폴리에틸렌, 피마자유, 코코아 버터, 홍화유, 옥수수유, 올리브유, 간유, 아몬드유, 야자유, 스쿠알렌 및 대두유의 에스테르와 같은 트리글리세라이드 에스테르, 아세틸화된 모노글리세라이드, 에톡실화된 글리세라이드, 지방산, 지방산의 알킬 에스테르, 지방산의 알케닐 에스테르, 지방 알코올, 지방 알코올 에테르, 에테르-에스테르, 라놀린 및 라놀린의 유도체, 다가 알코올 에스테르, 밀랍, 식물성 왁스, 포스폴리드 및 스테롤과 같은 왁스 에스테르, 이소프로필 팔미테이트 또는 글리세릴 스테아레이트를 포함한다. 다른 완화제는 ICT 편람의 1656-1661 페이지에 기재되어 있다.

특정 양태에서, 본 발명에 따르는 조성물은 유화제를 포함한다. 바람직하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 겔화제 및 유화제 둘 모두를 포함한다.

유화제는 본 발명에 따르는 조성물을 제조하기 위해 사용될 수 있다. 유화제의 예는 아를라셀(Arlacel) 165 및 메틸 글루세트 세스퀴스테아레이트, 지방 알코올, 및 에틸렌 산화물과 축합된 지방 알코올 및 알킬 페놀을 포함한다. 다른 유화제는 ICT 편람의 1679-1687 페이지에 기재되어 있다. 조성물 안정화제는 ICT 편 람의 1634-1635 페이지에 기재되어 있다.

습윤제는 통상적으로 수분의 보유를 촉진하는 제제, 예를 들어 가습제이다. 습윤제의 예는 소르비톨, 글리세린, 글리세레트 5 락테이트, 글리세레트 7 트리아세테이트, 글리세레트 7 디이소노노에이트, 헥산트리올, 메틸-프로판디올, 1,2-펜탄디올, 헥실렌 글리콜 및 프로필렌 글리콜과 같은 글리콜, 알콕실화된 글루코오스, D-펜테놀 및 이의 유도체 및 히알루론산을 포함한다. 다른 습윤제는 ICT 편람의 1661-1662 페이지에 기재되어 있다.

실록산이 특히 바람직한 습윤제이다. 본 발명에 사용될 수 있는 실록산은 디메티콘, 시클로메티콘, 페닐 트리메티콘, 페닐 디메티콘, 세틸 디메티콘, 스테아릴 디메티콘, 아모디메티콘, C_30-45 알킬 디메티콘, C_30-45 알킬 메티콘, 세테아릴 메티콘, 디메티콘 코폴리올, 시클로펜타실록산, 시클로헥사실록산 또는 이들의 임의의 조합물을 포함하지만 이들로 제한되지는 않는다.

방향제 또는 향료의 예는 페퍼민트, 장미 오일, 장미수, 알로에 베라, 정향나무 오일, 멘톨, 장뇌 오일, 유칼리 오일 및 다른 식물 추출물을 포함한다. 조성물로 부터 특정 냄새를 제거하기 위해, 차폐제가 사용될 수 있다. 차폐제의 예는 에틸렌 브라실레이트를 포함한다. 다른 방향제 및 차폐제는 ICT 편람의 1639-1640 페이지에 기재되어 있다.

방부제는 조성물을 분해로부터 보호하기 위해 사용될 수 있다. 방부제의 예는 페녹시에탄올, 메틸파라벤, 벤잘코늄 클로라이드, 벤제토늄 클로라이드, 프로필 파라벤,벤조산, 벤질 알코올 및 리퀴파르 (liquipar) 오일과 같은 이들의 혼합물을 포함한다. 다른 방부제는 ICT 편람의 1654-1655 페이지에 기재되어 있다.

당은 DHA에 의해 얻어지는 결과를 개선시키기 위해 사용될 수 있다. 당의 예는 단당류, 이당류, 및 글루코오스, 크실로오스, 프룩토오스, 레오스, 리보오스, 펜토오스, 아라비노오스, 알로오스, 탈로오스, 알트로오스, 만노오스, 갈락토오스, 락토오스, 슈크로오스, 에리트로오스, 글리세르알데히드 또는 이들의 임의의 조합물을 포함한다. 그러나, 유리하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 당을 함유하지 않는다.

선스크린제는 (예를 들어, 자외선의 흡수, 산란 및 반사에 의해) 피부에 영향을 미치는 자외선을 차단하거나 그 양을 감소시키기 위해 통상적으로 사용되는 제제이다. 문헌[참조: Seagrin, et al., Cosmetics Science and Technology, Chapter VIII, pages 189, et seq.]에는 선스크린제의 많은 예가 기술되어 있다. 선스크린제의 예는 부틸메톡시디벤조일 메탄, 디에틸 헥실 부타미도트리아진, 디에틸 아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 에틸헥실 트리아존, 비스-에틸헥실록시페놀 메톡시페닐 트리아진, 메틸렌 비스-벤조트리아졸릴 테트라메틸부틸 페놀, 페닐 벤지미다졸 설폰산, 에틸헥실 살리실레이트, 벤조페논-3, 호모살레이트, 옥토크릴렌, 아보벤존 및 메틸 안트라닐레이트와 같은 유기 화합물 및 이들의 염과 산화아연, 실리카, 산화철, 이산화티탄 및 2-에틸-헥실-p-메톡시신나메이트와 같은 무기 미립 재료 둘 모두를 포함한다. 다른 제제는 ICT 편람의 1672 페이지에 기재되어 있다.

일반적으로, 조성물은 1 내지 50 중량%의 선스크린제(들)를 함유할 수 있다. 실제 양은 사용되는 선스크린 및 목적하는 일광 보호 인자(SPF)에 의존하여 변할 것이다.

계면활성제는 통상적으로 조성물을 안정화시키기 위해 사용되며, 예를 들어 습윤제, 발포방지제, 유화제, 분산제 및 침투제로서 사용된다. 계면활성제의 예는 라피륨 클로라이드, 라우레트 4, 라우레트 9, 모노에탄올아민, 노녹시놀 4, 노녹시놀 9, 노녹시놀 10, 노녹시놀 15, 노녹시놀 30, 폴록살렌, 폴리옥실 8, 40 및 50 스테아레이트, 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 40, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 65, 폴리소르베이트 80 및 폴리소르베이트 85, 나트륨 라우릴 설페이트, 소르비탄, 데실 폴리글루코사이드, PPG-세테트-20 및 이의 유도체를 포함한다. 다른 계면활성제는 ICT 편람의 1672-1690 페이지에 기재되어 있다.

비히클은 종종 미용적으로 허용될 수 있는 담체, 예를 들어 피부 내로의 조성물의 허용될 수 있는 흡수와 함께 피부에 조성물의 나머지 성분들을 전달할 수 있는 유체에 대한 기재를 의미한다. 비히클의 예는 물, 예를 들어 탈이온수 또는 탈염수를 포함한다. 본 발명에 따르는 조성물에서, 연속 수성상은 수용성 제제를 함유하고, 불연속 오일상은 지용성 제제를 함유한다.

조성물의 점도는 제조되는 제형의 유형에 따라 상이할 수 있으며, 예를 들어 액체 제형은 겔 제형보다 점도가 더 낮다. 통상적으로, 크림 제형의 점도는 5,000 내지 150,000 cps이다. 약 500 cps 이하와 같은 더 낮은 점도는 또한 스프레이, 포움, 미스트 등에 적합하다. 증량제는 조성물의 점도를 증가시키기 위해 사용될 수 있다. 증량제의 일례는 탈크이다. 다른 증량제는 ICT 편람의 1625-1626 페이 지에 기재되어 있다. 다른 점도 증가제는 ICT 편람의 1693-1697 페이지에 기재되어 있다. 점도 감소제는 ICT 편람의 1692-1692 페이지에 기재되어 있다.

유리하게는, 본 발명에 따르는 조성물은 미용 조성물 또는 생성물에 포함된다.

유리하게는, 본 발명의 조성물은 에멀젼이다.

본 발명에 따르는 에멀젼은 수중유 에멀젼, 유중수 에멀젼, 수중 실리콘 에멀젼 또는 실리콘 중 물 에멀젼을 포함하는 그룹에서 선택될 수 있으며, 수중유 에멀젼 또는 유중수 에멀젼이 바람직하고, 수중유 에멀젼이 더욱 바람직하다.

본원에 사용되는 본 발명에 따르는 용어 "에멀젼"은 인접 외부상 중에 현탁된 내부상의 액적으로 구성된 미셀 에멀젼계, 인접 외부상 중에 현탁된 오일 및 물의 단일 미셀로 구성된 다상 에멀젼계, 또는 오일상 및 수상의 동심 구체 또는 쉘의 다층 시리즈를 갖는 2-상 에멀젼계로 구성된 다소포 에멀젼계를 의미한다. 바람직하게는, 본 발명에 따르는 에멀젼은 미셀 에멀젼계 또는 다상 에멀젼계, 특히 미셀 에멀젼계이다.

본 발명의 조성물은 피부에 대한 국소 도포에 적합하다. 조성물은 로션, 크림, 겔, 스틱, 스프레이, 연고, 페이스트, 무스 및 화장품을 포함하지만 이들로 제한되지는 않는 매우 다양한 생성물 형태로 제조될 수 있다. 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 크림 또는 겔이다.

본 발명은 또한 본 발명에 따르는 조성물의 제조 방법에 관한 것이며, 이 방법은 4 내지 5, 유리하게는 4.5 내지 4.9의 pH에서 디하이드록시아세톤, 레티노이 드 및 글리코실화된 아스코르브산을 혼합하는 것을 포함한다.

본 발명은 또한 피부 상에 본 발명에 따르는 조성물을 도포하는 것을 포함하여 피부를 착색시키고/거나 피부색을 균일화시키는 방법에 관한 것이다. 바람직하게는, 상기 방법은 피부, 특히 얼굴의 혈색을 향상시켜서 건강한 외관을 제공한다. 또 다른 양태에서, 상기 방법은 피부 태닝 방법이다. 또 다른 측면에서, 본 발명은 미용 조성물 중의 안정화제로서의 글리코실화된 아스코르브산의 용도에 관한 것이다. 더욱 특히, 본 발명은 DHA 및 레티노이드, 특히 레티놀을 포함하는 조성물을 안정화시키기 위한 글리코실화된 아스코르브산의 용도에 관한 것이다.

추가의 측면에서, 본 발명은 미용 조성물 중의 pH 안정화제로서의 글리코실화된 아스코르브산의 용도, 더욱 특히, DHA 및 레티노이드, 특히 레티놀을 포함하는 조성물의 pH를 안정화시키기 위한 글리코실화된 아스코르브산의 용도에 관한 것이다.

또 다른 측면에서, 본 발명의 조성물은 피부 노화의 작용을 예방하거나 치료하기 위해 유용하다. 피부 노화의 효과는 미세 라인, 미세 주름, 주름, 피부의 단단함(firmness), 피부의 팽팽함(tightening) 및 유연함(suppleness)의 손실의 외관과 같은 효과를 포함한다. 피부 노화의 효과는 그 자체로 노화로 인한 것이지만, 또한 일광, 바람, 대기 오염 등과 같은 환경 요인에 대한 노출과 같은 외부 요인 또는 이들 요인의 조합에 의해 유발되는 피부의 노화로 인한 것이다.

바람직하게는, 본 발명의 조성물은 피부의 표면층에 대해 활성이고, 더욱 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 단지 상피에 대해 활성이다.

이와 같이, 본 발명은 추가로 피부 노화, 특히 미세 라인, 미세 주름 및/또는 주름 및/또는 피부의 단단함, 피부의 팽팽함 및 유연함의 손실의 피부 상의 외관을 예방하거나 치료하는 방법에 관한 것이며, 이 방법은 본 발명에 따르는 조성물을 피부에 도포시키는 단계를 포함한다.

바람직한 양태에서, 본 발명에 따르는 조성물의 용도는 피부를 태닝시키고 피부 노화를 예방하거나 치료하는 것을 가능하게 한다.

더욱더, 본 발명의 조성물은 피부 노화 및/또는 여드름 또는 각화 또는 치유 장애와 같은 특정 피부 장애를 예방하거나 치료하기 위해 유용하다.

이와 같이, 본 발명은 또한 피부 노화 및/또는 여드름 또는 각화 또는 치유 장애와 같은 피부 장애를 예방하거나 치료하기 위한 상기 기술된 바와 같은 조성물에 관한 것이다.

하기의 비제한적 실시예는 본 발명을 추가로 예시한다.

실시예 1 : 본 발명에 따르는 에멸션

표 1은 본 발명 (성분 및 중량%)에 따르는 하나의 에멀젼 (조성물 1), 및 본 발명에 따르는 에멀젼을 제조하기 위한 화합물의 바람직한 범위를 예시한다.

INCI 명칭	중량%	조성물 1 (중량%)
물	qsp 100	qsp 100
하이드록시프로필 전분 포스페이트	0.1-5	0.5-2
석시노글리칸	0.05-5	0.1-0.5
글리세린	0.5-10	0.8-1.5
메틸파라벤	0.1-0.3	0.15-0.25
페녹시에탄올	0.1-0.8	0.4-0.8
소르비톨	0.5-10	2-4
이나트륨 EDTA	0.05-0.3	0.08-0.12
폴리아크릴레이트-13; 폴리이소부텐; 폴리소르베이트20; 물	0.1-3	0.2-0.5
아라키딜 알코올; 아라키딜 글루코사이드; 베헤닐 알코올	0.5-5	2-4
PEG-100 스테아레이트; 글리세릴 스테아레이트	0.5-5	1-2
에틸헥실 스테아레이트	1.0-20.0	8-12
BHT	0.01-1	0.8-1.2
세틸 알코올	0.1-3	0.3-1
프로필파라벤	0.1-0.3	0.1-0.3
수소화된 팜 글리세라이드 시트레이트; 올루스 오일 (Olus Oil)	0.05-0.3	0.1-0.2
시클로헥사실록산, 시클로펜타실록산	0.5-5	1-3
디하이드록시아세톤	0.1-10	0.5-3
AA2G	0.1-5	0.2-3
수산화나트륨	0.1-2	0.01-0.6
아스코르브산	0.01-1	0.03-0.1
레티놀	0.01-1	0.01-0.3
합	100.00	100.00

표 1의 에멀젼을 제조하기 위한 방법은 다음과 같다:

주요 용기에서, 물을 하이드록시프로필 전분 포스페이트와 혼합시켰다. 그 다음, 혼합물을 75℃에서 가열하였다. 혼합물을 글리세린과 석시노글리칸의 예비혼합물에 첨가하였다. 그 다음, 메틸파라벤, 페녹시에탄올, 소르비톨 및 EDTA를 첨가하였다.

약 60℃에서, (폴리아크릴레이트-13, 폴리이소부텐, 폴리소르베이트20, 물)을 첨가하였다. 오일 상을 제조하기 위해, (아라키딜 알코올, 아라키딜 글루코사이드, 베헤닐 알코올), 에틸헥실스테아레이트, 세틸 알코올, (PEG-100 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트) 및 (시클로헥사실록산, 시클로펜타실록산)을 혼합시켰다. 프로필파라벤 및 (수소화된 팜 글리세라이드 시트레이트, 올루스 오일, 토코페롤) 및 BHT를 첨가하였다. 에멀젼을 75℃에서 제조한 후, 30℃ 미만으로 냉각시켰다. DHA를 첨가하고, pH를 물/AA2G/수산화나트륨의 예비혼합물에 의해 조절하였다.

최종적으로, 아스코르브산 및 레티놀을 첨가하였다.

실시예 2 : 안정성 연구 레티놀 + DHA

조성	50℃에서 저장한지 6 주 후의 모든 트랜스 레티놀 함량 안정성 (중량%)	50℃에서 저장한지 6 주 후의 DHA 함량 안정성 (중량%)	50℃에서 저장한지 6 주 후의 pH
비교 실시예 1: AA2G를 함유하지 않는 조성물 1 pH = 5.01	83	68	3.9
비교 실시예 2: AA2G를 함유하지 않는 조성물 1 pH = 5.7	84	59	4
비교 실시예 3: AA2G 및 DHA를 함유하지 않는 조성물 1 pH = 6	92
비교 실시예 4: AA2G + pH를 함유하지 않는 조성물 1 pH = 4.17	55	81	3.6
비교 실시예 5: AA2G를 함유하지 않는 조성물 1 pH = 4.7	69	74	3.9
비교 실시예 6: AA2G를 함유하지 않고 시트르산염 완충제를 함유하는 조성물 1 pH = 4.7	90	21	4.3
비교 실시예 7: AA2G를 함유하지 않고 포스페이트 완충제를 함유하는 조성물 1 pH = 4.7	85	57	3.7
조성물 1 (pH = 4.7)	93	72	4.1

프로토콜

실시예 1의 조성물 1을 DHA 및 레티놀의 함량 안정성에 대해 시험하였으며, 조성물 1과 유사하지만, AA2G를 함유하지 않고, DHA를 함유하거나 함유하지 않고 상이한 완충제를 함유하거나 함유하지 않는 에멀젼의 비교 실시예를 상이한 pH (수산화나트륨의 사용에 의해)로 제조하였다.

DHA 및 레티놀의 함량을 t=0에서 그리고 50℃에서 저장한지 6주 후에 HPLC (고성능 액체 크로마토그래피)에 의해 결정하였다.

함량 안정성을 하기와 같이 계산하였다:

함량 안정성(%) = (50℃에서 저장한지 6주 후의 함량 x 100)/(t=0에서의 함량)

미용 분야에서, 조성물의 가속된 숙성은 일반적으로 40℃ 및 75%의 상대습도에서 저장한지 13주 후에 얻어진다. 그러나, 조성물의 더 가속된 숙성은 50℃에서 저장한지 6주 후에 얻을 수 있다.

조성물의 pH를 또한 평가하였다.

결과

표 1은 에멀젼 각각에 대한 레티놀과 DHA 둘 모두의 함량 안정성의 %를 나타낸다.

이들 결과는 명백히 DHA와 레티놀 둘 모두에 대한 최대 안정성이 조성물을 pH 4.7에서 제조할 경우에 얻어지며, 안정성은 AA2G를 첨가함으로써 개선될 수 있음을 나타낸다.

이는 40℃ 및 75%의 상대습도에서 조성물 1을 저장한지 13주 후에 얻어진 결과에 의해 확인된다 (pH = 4.3, 94.3%의 레티놀 함량 안정성, 및 72.5%의 DHA 함량 안정성).

더욱이, AA2G를 함유하지 않고 레티놀 및 DHA를 포함하는 조성물 중의 시트르산염 완충제 또는 포스페이트 완충제의 사용은 DHA의 안정성을 각각 21% 및 57% 까지 급격히 감소시키며, 이는 글리코실화된 아스코르브산이 특정 pH 안정화제로서 작용한다는 사실을 뒷받침한다.

더욱더, 결과는 또한 4.7의 pH에서 제조한 조성물 중의 AA2G의 첨가가 pH를 50℃에서 저장한지 6주 후에 4.2 또는 40℃ 및 75%의 상대습도에서 저장한지 13주 후에 4.31로 안정화시키는 반면에 50℃에서 저장한지 6주 후에 AA2G를 사용하지 않는 경우에는 pH가 3.85로 감소됨을 나타낸다.

결론적으로, 본 발명의 발명자들은 4.7의 pH에서 제조한 레티놀 및 DHA를 포함하는 조성물에 AA2G를 첨가하는 것이 2가지 화합물 둘 모두를 안정화시키고, 또한 상기 조성물의 pH를 안정화시킴을 입증하였다.

Claims

(a) 디하이드록시아세톤, (b) 레티노이드 및 (c) 글리코실화된 아스코르브산을 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 상기 조성물이 4 내지 5의 pH를 갖는, 조성물.
제2항에 있어서, 상기 조성물이 4.1 내지 4.8의 pH를 갖는, 조성물.
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대해 0.1 내지 10 중량%의 DHA, 유리하게는 조성물의 총중량에 대해 0.5 내지 6 중량%의 DHA를 포함하는, 조성물.
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대해 0.01 내지 1 중량%의 레티노이드, 유리하게는 조성물의 총중량에 대해 0.01 내지 0.5 중량%의 레티노이드, 더욱 특히 조성물의 총중량에 대해 0.01 내지 0.3 중량%의 레티노이드를 포함하는, 조성물.
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대해 0.1 내지 5 중량%의 글리코실화된 아스코르브산, 유리하게는 조성물의 총중량에 대해 0.2 내지 3 중량%의 글리코실화된 아스코르브산을 포함하는, 조성물.
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 변형된 전분 겔화제, 측쇄 다당류 겔화제 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 겔화제를 포함하는, 조성물.
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 레티노이드가 레티놀인, 조성물.
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물이 에멀젼인, 조성물.
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따르는 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하여 피부를 착색시키고/거나 피부색을 균일화시키는 방법.
제10항에 있어서, 피부, 특히 얼굴의 혈색을 향상시켜서 건강한 외관을 제공하기 위한, 방법.
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따르는 조성물을 피부에 도포하는 단계를 포함하여, 미세 라인, 미세 주름 및/또는 주름 및/또는 피부의 단단함(firmness)의 손실, 피부의 팽팽함(tightening)의 손실 및 유연함(suppleness)의 손실의 피부 상의 외관을 예방하거나 치료하는 방법.
4.5 내지 4.9의 pH에서 디하이드록시아세톤, 레티노이드 및 글리코실화된 아스코르브산을 혼합하는 것을 포함하여, 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따르는 조성물을 제조하는 방법.
DHA 및 레티노이드를 포함하는 조성물을 안정화시키기 위한 글리코실화된 아스코르브산의 용도.
피부 노화 및/또는 여드름 또는 각화 또는 치유 장애와 같은 피부 장애를 예방하거나 치료하기 위한, 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따르는 조성물.