KR20100016290A - 목재 수지를 함유하는 에멀젼 예비농축물 및 미셀 제제 - Google Patents

목재 수지를 함유하는 에멀젼 예비농축물 및 미셀 제제 Download PDF

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KR20100016290A
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Abstract

본 발명은 i) 1종 이상의 활성 성분, ii) 임의로는 아라비아 고무와 배합된 목재 수지, 및 iii) 임의적인 보조제를 포함하는 미셀 및 에멀젼 예비농축물, 상기 미셀 및/또는 에멀젼 예비농축물을 함유하는 제품, 및 상기 미셀, 에멀젼 예비농축물 및 제품의 제조 방법에 관한 것이다.
아라비아 고무, 목재 수지, 미셀, 에멀젼 예비농축물, 보조제

Description

목재 수지를 함유하는 에멀젼 예비농축물 및 미셀 제제{EMULSION PRECONCENTRATES AND MICELLAR FORMULATIONS CONTAINING WOOD RESINS}
본 출원은 2007년 5월 9일자로 출원된 스위스 특허 출원 제757/2007호를 우선권 주장하며, 이의 전문은 본원에 참고로 인용된다.
본 발명은 i) 1종 이상의 활성 성분, ii) 임의로는 아라비아 고무와 배합된 목재 수지, 및 iii) 임의적인 보조제를 함유하는 미셀 및 에멀젼 예비농축물, 상기 미셀 및/또는 에멀젼 예비농축물을 함유하는 제품, 및 상기 미셀, 에멀젼 예비농축물 및 제품의 제조 방법에 관한 것이다.
활성 성분을 사용하는데 있어서의 일반적인 문제는 생체 이용률이 불충분하다는 것이다. 생체 이용률은 인간, 동물 및 식물의 순환계에서 이용가능한 변형되지 않은 활성 성분의 분율을 의미하는 것으로 해석된다. 이것은, 활성 성분이 얼마나 빨리 그리고 어느 정도의 양으로 재흡수되어 작용 자리에서 이용가능한지를 나타낸다. 정맥 내 (IV에 의해서) 투여된 활성 성분에 대해서, 생체 이용률을 100％라 정의한다. 절대 생체 이용률은 정맥 내 투여와 비교한, 임의의 방식 (예를 들어, 경구)으로 투여된 물질의 생체 이용률을 나타낸다. 경구 투여 후 관찰된 생 체 이용률은 또한 경구 생체 이용률이라 지칭된다. 활성 성분의 경구 투여가 다른 투여 형태에 비해서 바람직하기 때문에, 경구 생체 이용률을 개선시키는 것이 특히 중요하다.
활성 성분의 생체 이용률은, 보조제를 첨가함으로써 개선될 수 있다고 알려져 있다. 활성 성분(들) 및 보조제(들)를 함유하는 이러한 조성물은 종종 "제제" 또는 "활성 성분 제제"로 기술된다. 또한, 목재 수지 (E445, 공지된 천연 물질/천연 물질 혼합물)는 식료품에서 및 의약품의 제제시에 사용된다는 것이 또한 공지되어 있다. 공지된 제제는 유형에 따라 활성 성분의 가용화, 미셀화 및/또는 분산에 영향을 미칠 수 있다. 그러나, 많은 경우에, 그 결과는 불만족스럽거나 단지 어느 정도만 만족스럽다.
유효성이 공지되어 있는 다수의 활성 성분의 경우, 이들의 가용화 및 안정화가 어렵기 때문에 적용 시에 많은 어려움이 존재한다. 이러한 활성 성분의 예로는 코엔자임 Q10이 있다. 동일하거나 심지어는 증가된 함량 용량으로, 상기 또는 유사한 품질의 지용성 활성 성분을 가용화시키고 동시에 미셀로 안정화시킬 수 있다면 전혀 예상외의 전망이 펼쳐질 것이다. 따라서, 이러한 방식으로 처리된 활성 성분은 더 이상 단순히 캡슐로서만 경구 투여되지 않고, 음료수, 예를 들어 스포츠 드링크의 활성 성분에 혼합될 수 있을 것이다. 활성 성분이 음료수 중에 용해되고, 더욱이 안정하게 유지될 것이기 때문에, 표적의 이전의 지용성 활성 성분을 음료수 중에서 이용가능하게 하는 것은, 사용자에게 큰 이익이 될 것이다. 의학적 활성 성분 이외에, 지금까지는 가용화시키거나 분산시키거나 안정화시킬 수 없었거 나 또는 그 수준이 그렇게 만족스럽지 않았던 다수의 추가적인 활성 성분이 존재한다.
불충분한 생체 이용률 (및/또는 일반적인 용해도) 이외의, 다른 문제점으로는 불충분한 안정성 (저장 수명), 바람직하지 않은 가시적인 특성 (예컨대, 혼탁 및/또는 변색), 바람직하지 않은 생리학적 특성 (예컨대, 보조제의 부작용, 냄새, 맛), 및/또는 제제 및/또는 이를 함유하는 제품의 제조 어려움이 있다.
따라서, 상기한 문제점들 중 하나 이상을 극복할 수 있는, 제제 및 활성 성분의 제조 방법을 제공하는 것이 필요하다. 특히, 가용화, 미셀화 및 분산을 개시하거나, 가능하게 하거나, 지지하거나, 용이하게 하는 보조제가 필요하다. 이러한 보조제가 승인되어 있다면 (즉, 이미 의약품 또는 식료품 목록 또는 필적하는 등록서에 존재한다면), 이들은 무해한 것으로 분류된 것이고 보건 기구, 소비자 기관 또는 그밖의 관련 기관에서의 거부 또는 보류가 없을 것으로 예상되기 때문에, 이들은 이상적일 것이다. 그러나, 활성 성분의 가용화 및 분산만이 중요한 것이 아니며, (임의로는 가용화시키고/거나 미셀화시킨) 활성 성분을 안정화시켜서 장기간 동안 가장 완전한 효과 및/또는 재흡수를 제공하고/개선시키는 것도 또한 중요하다.
따라서, 본 발명은 상기한 문제점들 중 하나 이상을 해결한 제품을 제공하는, 활성 성분의 개선된 가용화, 분산, 미셀화 및 안정화 (필요할 경우) 방법에 관한 것이다. 이러한 활성 성분에는 예를 들어 친수성 환경 중의 친유성 활성 성분, 및 친유성 환경과 친수성 환경, 특히 수성 환경 중의 친수성 물질이 포함된다. 본 원에 기재된 바와 같은 활성 성분의 가용화, 분산 및 미셀화는 또한 친수성 환경 중에서의 상기 성분의 안정화를 성취할 것이다. 이에 따라, 본 발명은 또한 상기 유형의 물질 및 활성 성분의 용도를 포함한다. 본 발명은 또한 미셀에 함유된 활성 성분, 이러한 미셀을 함유하는 에멀젼 예비농축물, 및 미셀 또는 에멀젼 예비농축물을 함유하는 제품에 관한 것이다.
상기에 기재된 목적은 첨부된 청구의 범위에 의해서 성취된다. 종속항은 바람직한 실시양태를 나타낸다. 본 발명에서 언급된 일반적인 실시양태, 바람직한 실시양태 및 특히 바람직한 실시양태 및 영역은 임의의 방식으로 서로 조합될 수 있다. 마찬가지로, 개별적인 정의 및 실시양태가 생략될 수 있고/있거나 상응하지 않을 수 있다. 하기에서, 본 발명의 각종 양태들을 상세히 설명한다.
제1 양태에서, 본 발명은 i) 1종 이상의 활성 성분, ii) 목재 수지, 및 iii) 임의적인 1종 이상의 보조제를 함유하며. 직경이 2 내지 300　nm인 미셀에 관한 것이다. 놀랍게도, 이러한 미셀에 매립된 활성 성분은 생체 이용률이 상당히 개선된다는 것을 발견하였다.
바람직한 실시양태에서, 본 발명은 i) 1종 이상의 활성 성분, ii) 목재 수지 및 아라비아 고무, 및 iii) 임의적인 1종 이상의 보조제를 함유하며, 직경이 2 내지 300 nm인 미셀에 관한 것이다.
본 발명을 하기에서 보다 상세하게 설명할 것이며, 특히 개별 성분들을 보다 상세하게 기재할 것이다.
성분 i)
본 발명에서 용어 "활성 성분"은 인간, 동물 또는 식물 내에/상에 생리학적 효과를 야기하는 천연, 천연 동등 또는 합성 화합물인 것으로 해석된다. 이들의 기능에 따라서, 활성 성분은 식료품 첨가제, 활성 제약 성분 (인간용 또는 동물용), 활성 화장품 성분 및 활성 식물 성분의 군으로 세분될 수 있으며, 개별 활성 성분은 또한 다양한 군에 속할 수 있다. 본 발명에서는, 다른 방식으로 제제화하기 어렵고/거나 생체 이용률이 불충분한 활성 성분이 바람직하다. 이러한 활성 성분은 전형적으로는 수용해도가 10 g/L 미만 (20℃, 중성 매질) 또는 100　g/L 미만 (20℃, 생리학적 매질, 예를 들어 합성 체액)이다. 이러한 활성 성분의 몰 질량은 넓은 범위 내에서 다양할 수 있으며, 활성 성분은 몰 질량이 약 50 g/mol인 "소분자"부터 몰 질량이 약 50,000 g/ mol인 거대분자를 포함한다.
용어 "식품 첨가제"는 인간 소비용으로 승인되고 식료품에 첨가될 수 있는 화합물을 포함한다. 식품 첨가제는 당업자에게 공지되어 있으며, 예를 들어 문헌 [EDI (스위스 연방 내무부(Swiss Federal Department of Domestic Affairs)) Directive on Additives Permissible in Foodstuffs (Directive on Additives, ZuV), 2005년 11월 23일]에서 확인할 수 있다. 본 발명의 범위에서, 비타민류 (예를 들어, 비타민 A 및 E), 지방산류 (예를 들어, 불포화 지방산, 예컨대 오메가-3 지방산 및 오메가-6 지방산), 효소류 (예를 들어, 플라비노이드 군), 코엔자임류 (예를 들어, 코엔자임 Q10) 및 안료류 (예를 들어, 카로테노이드, 예컨대 베타 카로텐, 리코펜 및 루테인)를 특히 언급한다.
용어 "활성 제약 성분"은 인간 또는 동물 질병의 예방 또는 치료용으로 승인된 화합물을 포함한다. 활성 제약 성분은 당업자에게 공지되어 있으며, 예를 들어 문헌 [Orange Book] 또는 [Red List]에서 확인할 수 있다.
용어 "활성 화장품 성분"은 화장품에서 사용되고 (예를 들어 피부/모발/손발톱 상에) 생리학적 효과 또는 시각적 효과 (예를 들어, 색상)를 부여하는 화합물을 포함한다. 활성 화장품 성분은 당업자에게 공지되어 있고, 예를 들어 INCI에서 확인할 수 있다. 본 발명의 범위에서, 화장품 부류를 특히 언급한다.
용어 "활성 식물 성분"은 농업, 임업, 조경업 분야에서 사용되는 화합물을 포함한다. 활성 식물 성분은 당업자에게 공지되어 있고, 예를 들어 문헌 [Pesticide Manual]에서 확인할 수 있다. 본 발명의 범위에서, 제초제, 살진균제, 살충제 및 성장 조절제의 군을 언급한다.
활성 성분은 또한 상기 카테코리, 예를 들어 식품 첨가제 및 의약품 (예를 들어, 의약품 효과가 아직 공지되지 않았거나 논쟁 중이기 때문) 중 하나 초과에 포함될 수 있다는 사실을 언급한다. 본 발명의 범위에서, 당업자가 이전에 정의된 바와 같이 활성 성분을 상기 부류 중 하나 이상에 배정할 수 있으면 충분하다.
성분 ii )
성분 ii)의 화합물은 상용 용어 "미셀 형성 물질"로 요약될 수 있다. 앞서 나타낸 바와 같이, 본 발명에 따른 미셀은 성분 ii)로서 목재 수지, 또는 목재 수지 및 아라비아 고무의 혼합물을 함유할 수 있다. 목재 수지의 사용이 일반적으로 안정하며 신속한 미셀의 형성을 보장한다. 그러나, 특정 분야에서는, 미셀 형성이 아라비아 고무의 추가 첨가에 의해서 개시되고/되거나 지지되는 것이 바람직할 수 있다.
용어 "목재 수지"는 침엽수의 뿌리 줄기로부터의 추출물로서 얻을 수 있는 공지된 천연 생성물의 글리세롤 에스테르를 의미하는 것으로 해석된다. 특히, "목재 수지"는 시판되는 화합물인 E445를 나타낸다. 이의 천연 기원으로 인해서, 목재 수지의 조성은 다양할 수 있으며, 상이한 혼합물이 다양한 순도 등급으로 포함될 수 있다 ("천연 목재 수지"). 또한, 용어 "목재 수지"는 또한 수지산(resin acid)의 글리세롤 에스테르를 지칭하며, 이것은 합성물 또는 반합성물로서 시판된다 ("합성 목재 수지"). "수지산"은 당업자에게 공지되어 있으며, 특히, 화학식 C20H30O2의 불포화 카르복실산이 이 용어에 포함된다.
용어 "아라비아 고무"는 공지되어 있으며, E414 또는 CAS 9000-01-05로 등록된 시판되는 천연 물질을 지칭한다. 이의 천연 기원으로 인해서, 조성이 상이할 수 있으며, 상이한 혼합물이 다양한 순도 등급으로 포함될 수 있다 ("천연 아라비아 고무"). 또한, 이 용어에는 폴리아라빅산 및 이의 유도체, 특히 산성 알칼리 토 및 알칼리 염이 포함되며, 이들은 합성 또는 반합성 수단에 의해서 얻을 수 있다 ("합성 아라비아 고무").
성분 iii )
용어 "보조제"는 미셀, 에멀젼 예비농축물 및/또는 최종 제품에 이로운 효과를 제공하는 화합물을 의미하는 것으로 해석된다. 보조제의 한 군은 목재 수지의 용융점을 감소시키거나, 이의 용융점 미만의 온도에서 목재 수지와 균일한 상을 형성하는 용해제이다. 전형적인 예에는 폴리올 군으로부터의 화합물, 예컨대 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 400 등이 있다. 바람직하게는, 이러한 보조제는 가공될 활성 성분이 목재 수지의 용융점에서 열적으로 불안정할 경우 첨가된다 (예를 들어, 단백질).
용어 "미셀"은 당업자에게 공지되어 있다. 이것은 특정 크기 범위의 "코어" 및 "쉘"이 있는 구조, 및 불규칙한 형태의 타원형 또는 구형으로서 기재된 형태를 특징으로 한다. 미셀은 전형적으로는 직경이 500 nm 미만이며, 이들의 제조로부터 기인된 특정한 크기 분포를 갖는다. 크기 및 크기 분포는 광학 방법 (예를 들어, 현미경)에 의해서 측정될 수 있다. 본 발명의 범위에서, 미셀은 직경이 바람직하게는 2 내지 300 nm이며, 10 내지 100 nm인 것이 특히 바람직하다. 전형적으로는 66％ 이상, 바람직하게는 75％ 이상, 가장 바람직하게는 80％ 이상의 미셀이 상기한 범위 내이다. 미셀의 코어는 본질적으로는 활성 성분 또는 활성 성분들을 함유하고, 쉘은 본질적으로는 목재 수지, 또는 목재 수지 및 아라비아 고무를 함유한다. 미셀은 역동적 구조이기 때문에, 코어/쉘 및 쉘/환경 간의 전이가 종종 또는 때때로 덜 확실하게 구분되거나 불명확하다. 존재하는 임의의 부가적인 보조제는 이의 분산 계수에 따라서, 미셀의 코어에 주로 존재하거나 또는 쉘에 주로 존재한다. 또한, 상기한 미셀의 코어는 미립자 형태, 즉 고체로 존재하지 않는다고 알려져 있다.
추가의 바람직한 실시양태를 하기에 보다 상세히 설명한다.
바람직한 일 실시양태에서, 본 발명은 식품 첨가제, 활성 제약 성분, 활성 화장품 성분 및 활성 식물 성분의 군으로부터 선택된, 용해도가 1 g/L 미만인 1종 이상의 활성 성분을 함유하는 상기에 기재된 바와 같은 미셀에 관한 것이다.
추가의 바람직한 실시양태에서, 본 발명은 활성 성분이 코엔자임 Q10인 상기에 기재된 바와 같은 미셀에 관한 것이다.
추가의 바람직한 실시양태에서, 본 발명은 활성 성분이 i) 1종 이상의 오메가-3 및/또는 오메가-6 지방산; ii) 1종 이상의 폴리페놀, 바람직하게는 플라보노이드 군으로부터의 폴리페놀, 특히 쿠르쿠민 또는 카테킨; iii) 1종 이상의 카로티노이드, 특히 루테인 및/또는 베타 카로텐; iv) E군으로부터의 1종 이상의 비타민 (토코페롤 및 토코트리에놀), 특히 알파 토코페롤); 및 v) B군으로부터의 1종 이상의 비타민, 특히 비오틴 및/또는 콜린을 포함하는 군으로부터 선택되는 상기에 기재된 바와 같은 미셀에 관한 것이다.
추가의 바람직한 실시양태에서, 본 발명은 폴리올의 군으로부터 선택된 1종 이상의 보조제를 함유하는 상기에 기재된 바와 같은 미셀에 관한 것이다.
추가의 바람직한 실시양태에서, 본 발명은 성분 i)의 화합물 (활성 성분(들)) 대 성분 ii)의 화합물 (목재 수지, 또는 목재 수지 + 아라비아 고무)의 비율이 20:1 내지 1:10 질량％, 바람직하게는 10:1 내지 1:1 범위인 상기에 기재된 바와 같은 미셀에 관한 것이다. 일반적으로는, 성분 ii)의 화합물, 특히 목재 수지의 양을 최소화하고, 활성 성분의 양을 최대화하는 것이 바람직하다. 다른 한편, 표적 용도를 고려하여, 충분한 안정성 및 생체 이용률이 또한 존재해야 한다. 활성 성분(들) 대 성분 ii)로부터의 화합물의 최적의 비율은 단순한 일련의 시험을 사용하여 결정할 수 있다. 활성 성분의 특성, 특히 용해도가 상기한 비율에 영향을 줄 것이다. 공지된 활성 성분 제제에 비해서, 하기 방법을 사용하여 활성 성분(들) 대 성분 ii)의 화합물 (특히, 목재 수지)의 비율에 이로운 영향을 주고, 또한 미셀의 좁은 크기 분포를 성취할 수 있다. 따라서, 본 발명에 따른 미셀은 안정하고, 생체 이용률이 높으며, 활성 성분에 대한 바람직한 방출 프로파일을 나타낸다. 상기에 언급된 바와 같이, 목재 수지는 목재 수지 및 아라비아 고무의 배합물로 대체할 수 있다. 이것은, 하기 효과, 즉 a) 목재 수지의 함량을 감소시킴, b) 활성 성분 함량을 증가시킴, c) 최종 제품의 시각적 특성을 개선시킴 (예를 들어, 투명도) 중 하나 이상을 성취할 수 있게 한다. 목재 수지 및 아라비아 고무의 배합물이 사용되는 경우, 목재 수지의 일부가 아라비아 고무로 대체될 수 있다. 이롭게는, 목재 수지 대 아라비아 고무의 비율은 1:10 내지 10:1, 예를 들어 1:1 범위이다.
제2 양태에서, 본 발명은 i) 상기에 기재된 바와 같은 미셀을 함유하는 친유성 상, 및 ii) 수성 상을 함유하는 에멀젼 예비농축물에 관한 것이다. 전형적으로는, 그 자체로의 미셀은 매우 저항성이지는 않지만, 추가의 상 중에 분산된다. 이러한 에멀젼 예비농축물은 전형적으로는 제조 시에 즉시 저장된다. 이러한 에멀젼 예비농축물은 추가의 가공 (하기 제조품에 대한 정보 참조)을 위해서 다른 산업 분야에 제공될 수 있거나, 또는 추가로 바로 가공될 수 있다. 따라서, 하기에 정의된 바와 같은 에멀젼 예비농축물을 사용하여 제품을 제조하는 것도 본 발명에 포함된다.
에멀젼 예비농축물은 에멀젼의 유형 및 미셀 농도, 크기 및 크기 분포에 의해서 특징지워질 수 있다. 유형: 에멀젼 예비농축물은 수중유 (O/W; 균일한 상이 수성임)로서 또는 유중수 (W/O; 분산 상이 수성임)로서 특징지워질 수 있다. O/W 에멀젼이 바람직하다. 농도: 전형적으로는, 미셀 농도는 제품 중에서보다 에멀젼 예비농축물 중에서 더 높다. 본 발명의 경우, 친유성 상 대 수성 상의 비율이 1:10 내지 1:0.5 범위인 것이 바람직함이 증명되었다. 미셀의 크기 및 크기 분포는 본원에 언급된 미셀의 기재부분에서 이미 설명하였다.
따라서, 바람직한 실시양태에서, 본 발명은 친유성 상 대 수성 상의 비율이 1:10 내지 1:1인 상기에 기재된 바와 같은 에멀젼 예비농축물에 관한 것이다.
에멀젼 예비농축물의 "친유성 상"은 상기에 기재된 바와 같은 미셀을 주로 포함하거나, 바람직하게는 배타적으로 미셀을 포함한다.
일 실시양태에서, "수성 상"은 (단지) 물을 포함한다. 열역학으로 인해서, 수성 상은 항상 목재 수지 및 활성 성분을 함유하며, 임의로는 또한 미셀에서 발견되는 추가의 보조제를 특정 비율로 함유한다. 그러나, 간략화를 위해서, "순수한" 수성 상을 언급한다. 사용된 물은 추가의 의도되는 용도에 따라서 다양한 순도 등급 (예를 들어, 정제수, 탈이온수, IV 적용을 위한 수 등)일 수 있다. 이러한 순도 등급이 본 발명에 포함된다.
추가의 일 실시양태에서, 수성 상은 추가의 성분을 함유한다. 이러한 성분은 pH 값 (산성, 염기성, 완충액)에 영향을 주거나, 이온 농도 (완충액, 염)에 영향을 주거나, 레올로지 특성 (증점제)에 영향을 주도록 제공될 수 있다. 1종 이상의 성분을 첨가할 수 있다. 이러한 성분은 당업자에게 공지되어 있으며, 예를 들어 문헌 [Fiedler's Lexikon der Hilfsstoffe fuer Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete (1989) (Encyclopedia of Adjuvants for Pharmaceuticals, Cosmetics, and Associated Industries (1989))]에서 확인할 수 있다.
추가의 일 실시양태에서, 본 발명은 1종 이상의 목재 수지 및 그에 가용화된 미셀화 활성 성분을 기재로 하는 투명한 겔로 이루어진 에멀젼 예비농축물에 관한 것이며, 이의 성상(consistency)은 반고체(젤리유사)와 액체 사이이다.
제3 양태에서, 본 발명은 상기에 기재된 바와 같은 미셀 또는 상기에 기재된 바와 같은 1종 이상의 에멀젼 예비농축물을 함유하는 식료품, 화장품, 의약품 및 식물 보호제의 군으로부터 선택되는 제품에 관한 것이다.
이러한 제품은 매우 다양한 형태일 수 있다. 예시의 목적으로 하기 제품을 열거한다. i) 액체: 식품 산업에서의 음료수; 제약 산업에서의 용액, 점적액(drop) 또는 시럽; 화장품 산업에서의 분무물 또는 용액; 농업 분야에서의 분무 용액; ii) 제과제빵 제품에서의 겔 또는 젤리 (제빵용 스프레드(spread)); 신체를 부드럽게 하기 위한 크림 (의약품, 화장품); iii) 스낵 및 제과제빵 제품에서의 크림 또는 페이스트, 제빵용 스프레드; 크렘 (의약품, 화장품); iv) 캡슐 또는 코팅 환제, 제약 산업 또는 식품 산업용의 효과적인 무수 제제; v) 코팅된 고형물, 식품 산업에서의 스낵 제품, 시리얼 또는 곡물 제조용의 개선된 제제. 상기 목록에서 명백한 바와 같이, 제품은 최종 시장 제품 (예를 들어, 액체) 또는 시장 제품의 일부분 (예를 들어, 제과제빵 제품에서의 크림)일 수 있다.
에멀젼 예비농축물을 상이한 양으로 상기에 기재된 바와 같은 제품에 첨가할 수 있다. 그 양은 특히 목적하는 결과/첨가되는 활성 성분의 요구량에 좌우된다. 그 양은 단순한 일련의 시험으로 결정될 수 있다. 에멀젼 예비농축물은 생체 이용률을 개선시킬 수 있기 때문에, 일반적으로 적은 양의 에멀젼 예비농축물을 사용할 수 있으며, 이것이 상당한 이점이 될 것이라고 간주된다. 이의 특성으로 인해서, 에멀젼 예비농축물은 제품의 특성에 부정적인 영향을 미치지 않으면서 실질적으로 임의의 제품에 첨가될 수 있는 것으로 나타났다. 따라서, 액체는 본질적으로 투명하고 장기간 동안 안정하게 유지되며, 이것이 식료품 시장의 관점에서 상당히 이점이 될 것이라고 생각된다.
바람직한 일 실시양태에서, 본 발명은 식료품, 특히 코엔자임 Q10을 함유하는 음료수 군으로부터의 제품에 관한 것이다.
다른 바람직한 실시양태에서, 본 발명은 식료품, 특히 토코트리에놀, 베타 카로텐, 루테인 또는 카테킨 (1종 이상)을 함유하는 음료수 군으로부터의 제품에 관한 것이다.
추가의 실시양태에서, 본 발명은 목재 수지 및 그에 가용화되고/되거나 분산되고/되거나 안정화된 미셀화 활성 성분을 함유하며, 성상이 반고체와 액체 사이인 제품에 관한 것이다.
추가의 실시양태에서, 본 발명은 i) 목재 수지, ii) 물, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 400, 에탄올, 마크로골(macrogol) 400, 이소프로판올 군으로부터의 1종 이상의 용매, 및 그에 가용화되고, 분산되고, 안정화된 1종 이상의 친유성 또는 친수성 활성 성분을 함유하는 투명한 겔을 포함하는 제품에 관한 것이다.
제품의 성상은 매우 넓은 범위로 다양할 수 있다. 따라서, 이러한 제품에는 고체 (절단하기에 충분히 단단함, 취성임), 반고체 (예를 들어, 젤리유사) 및 액체 (물 또는 시럽과 같은 묽은 액체)가 포함된다. 이러한 제품은 균일할 필요가 없거나 (예를 들어, 크림 및 폼 중에서), 캡슐화 (예를 들어, 코팅 환제 중에)될 수 있다.
제4 양태에서, 본 발명은 상기에 기재된 바와 같은 에멀젼 예비농축물의 제조 방법에 관한 것이다.
변형 A에서, 본 발명은 i) 30 내지 110℃, 바람직하게는 40 내지 60℃에서 목재 수지를 용융시키거나, 또는 0 내지 100℃, 바람직하게는 0 내지 60℃에서 목재 수지를 1종 이상의 보조제 중에 용해시킴으로써 균일한 상을 제조하는 단계; ii) 교반하면서, 균일한 상에, 임의로는 수성 상 중에 분산된 활성 성분을 나누어 첨가하는 단계; 및 iii) 임의로는, 생성된 교반되는 반응 혼합물에 수성 상을 더 첨가하는 단계를 포함하고, 여기서 수성 상은 하나 이상의 단계 동안 첨가되며, 임의로는 물 중에 분산된, 활성 성분의 온도는 균일한 상의 +/- 10℃ 이내인 방법에 관한 것이다.
변형 B에서, 본 발명은 i) 30 내지 130℃, 바람직하게는 40 내지 60℃에서 목재 수지 및 아라비아 고무를 용융시키거나, 또는 0 내지 100℃, 바람직하게는 0 내지 60℃에서 목재 수지 및 아라비아 고무를 1종 이상의 보조제 중에 용해시킴으로써 균일한 상을 제조하는 단계; ii) 교반하면서, 균일한 상에, 임의로는 수성 상 중에 분산된 활성 성분을 나누어 첨가하는 단계; 및 iii) 임의로는, 생성된 교반되는 반응 혼합물에 수성 상을 더 첨가하는 단계를 포함하며, 여기서 수성 상은 하나 이상의 반응 동안 첨가되며, 임의로는 물 중에 분산된, 활성 성분의 온도는 균일한 상의 +/- 10℃ 이내인 방법에 관한 것이다.
변형 C에서, 본 발명은
i) 30 내지 130℃, 바람직하게는 40 내지 60℃에서 목재 수지 및 임의적인 아라비아 고무를 용융시킴으로써 균일한 상을 제조하는 단계; ii) 교반하면서, 균일한 상에 활성 성분을 나누어 첨가하는 단계; 및 iii) 생성된 교반되는 반응 혼합물에 수성 상을 더 첨가하는 단계를 포함하며, 수성 상의 온도는 균일한 상의 +/- 10℃ 이내인 방법에 관한 것이다.
따라서, 본 발명은 활성 성분의 가용화, 분산, 미셀화 및 안정화 방법; 본 발명의 방법에 따라 가용화되고, 분산되고, 미셀화되고, 안정화된 에멀젼 예비농축물 및 제품; 및 이러한 에멀젼 예비농축물 및 제품의 용도에 관한 것이다.
본 발명에서 용어 "가용화"는 친유성 물질의 친수성 물질로의 전환을 의미하는 것으로 해석된다.
본 발명에서 용어 "분산"은 전단력 하에서 상이한 유형의 물질을 블렌딩하는 것을 의미하는 것으로 해석된다.
본 발명에서 용어 "미셀화"는 활성 성분의 미셀로의 전환을 의미하는 것으로 해석된다.
본 발명에서 용어 "안정화"는 활성 성분이 장기간 동안 (특히, 1일 내지 1년, 바람직하게는 5일 내지 200일) 변하지 않고 유지되는 계를 생성하는 방법을 의미하는 것으로 해석된다.
본 발명에서 언급된 방법은 목재 수지를 사용하는 제조 방법뿐만 아니라, 목재 수지 및 아라비아 고무를 사용하는 제조 방법 모두에 관한 것임을 이해해야 한다. 여러 단락에서 목재 수지 만을 언급한 것은 단순히 기재의 용이성을 위해서이다.
따라서, 상기에 기재된 방법은 i) 목재 수지, 또는 목재 수지/아라비아 고무 및 활성 성분을 긴밀하게 분산시키고; ii) 이어서, 형성된 균일한 상을 동일한 온도의 물로 피복하고; iii) 이에 따라 자발적으로 형성된 겔을 균일화하는 것을 특징으로 하는, 활성 성분(들)을 가용화시키고, 분산시키고, 미셀로 안정화시키는데 적합하다.
바람직한 일 실시양태에서, 수성 상의 온도는 균일한 상의 +/-10℃ 이내이다.
본 발명은 특히 수성 상이 물을 포함하는 것을 특징으로 하는 상기에 기재된 바와 같은 방법에 관한 것이다.
본 발명은 특히 보조제가 폴리올 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 상기에 기재된 바와 같은 방법에 관한 것이다.
추가의 일 실시양태에서, 본 발명은 목재 수지를 사용하고, 처리될 활성 성분을 현탁액 중에 긴밀하게 분산시키고 (그 지점까지 고정시킴), 이어서, 상기 현탁액을 동일한 온도의 물로 피복하고, 이로 인해 자발적으로 형성된 겔을 균일화하는, 활성 성분의 가용화, 분산, 미셀화 및 안정화 방법에 관한 것이다.
추가의 일 양태에서, 본 발명은 목재 수지를 용융시키고, 처리될 활성 성분을 현탁액 중에 긴밀하게 분산시키고, 처리될 물질을 분산된 물질에 첨가한 후, 상기 분산된 물질을 물로 피복하고, 이들 모두를 하나의 단위로 다시 한번 균일화시키는 것을 특징으로 하는, 상기에 기재된 바와 같은 활성 성분의 가용화, 분산, 미셀화 및 안정화 방법에 관한 것이다.
추가의 일 실시양태에서, 본 발명은 목재 수지를 실온에서 보조제 중에 용해시키고, 분산된 물질의 온도를 유지시키고, 활성 성분을 또한 분산시키고, 용융물을 동일한 온도의 물로 피복하고, 용용물을 균일화시킴으로써, 약간 흐린 것 내지 투명한 겔을 형성하는 것을 특징으로 하는, 상기에 기재된 바와 같은 활성 성분의 가용화, 분산, 미셀화 및 안정화 방법에 관한 것이다.
추가의 일 실시양태에서, 본 발명은 목재 수지를 실온에서 용해시키고, 물 또는 글리세린의 군을 포함하는 1종 이상의 보조제를 동일한 온도에서 첨가함으로써 물질의 혼합물을 묽게 하고, 이어서 가용화될 활성 성분 (열적으로 가장 불안정함)을 생성된 용융물 중에 분산시키고, 용융물을 동일한 온도의 물로 피복하고, 용융물을 균일화시킴으로써, 투명한 겔을 형성하는 것을 특징으로 하는, 상기에 기재된 바와 같은 활성 성분의 가용화, 분산, 미셀화 및 안정화 방법에 관한 것이다.
상기 설명으로부터 명백한 바와 같이, 이러한 방법에서는 적절한 온도 제어가 이롭다. 표현 "동일한 온도" 및 "일정한 온도"는 본질적으로 동일한 온도를 의미하는 것으로 해석된다. 이것은 다른 공정 변수, 장비의 설계 및 사용된 물질에 따라 다를 수 있다. 전형적으로는, +/-10℃의 온도 범위가 이로우며, +/-5℃의 온도 범위가 특히 이롭다. 상응하게, 실온은 22℃ +/-10℃, 바람직하게는 +/-5℃인 것으로 간주된다.
추가의 중요한 방법 단계는, 목재 수지에 용해된 활성 성분과 함께, 목재 수지 용융물을 대략 동일한 온도의 물 층으로 충분히 깊게 피복시키는 것임이 증명되었다. 그 결과, 물 하에서 투명한 겔이 즉시 자가형성된다. 동일한 온도의 물로 피복되지 않으면, 용융물은 경화되어 적용할 수 없거나 이러한 형태로 적용하기에 매우 어렵다. 따라서, 용융물은 이것이 액체 형태로 존재하는 동안 대략 동일한 온도의 물로 피복되어야 한다. 겔은 또한 저온의 물로 형성될 수 있지만, 그러면 활성 성분의 분산액이 주로 생성될 것이다. 동일한 온도의 물을 첨가한 후, 피복이 용융물 상에 형성되고 (즉, 물이 용융물 상에 존재함), 겔 형성이 개시되고 겔이 물을 흡수함에 따라 동일한 양에 의해서, 물의 표면을 향해 위쪽으로 겔이 신속하게 팽윤된다.
외부에서 관찰되는 이러한 겔 형성은 예를 들어 표적화된 교반을 통한 물 및 용융물의 신속한 혼합에 의해서 지지된다. 겔은 미셀형 구조를 형성하고, 이의 성상은 매우 미세한 용액이다. 이러한 방식에서는 액적 직경이 40 nm 미만인 겔이 수득될 수 있으며, 이것은 광을 굴절시키지 않기 때문에 맑고 투명하다. 이것은, 예를 들어 10％의 지용성 활성 성분 및 약 10 내지 20％의 목재 수지를 함유하기 때문에 더욱 놀라운 것이다. 이러한 매우 작은 지방 액적은 열적으로 안정하게 유지되며, 이것은 겔이 가열될 때조차 지방 액적의 임의의 덩어리화(clustering)가 발생되지 않으며, 미셀형 구조는 또한 물의 첨가에 의해서 변화되지 않는다는 것을 의미한다. 성상은 시럽 또는 용제(thinner)이다.
겔은 교반에 의해서 균일화되고, 물 또는 물/용매 혼합물을 첨가함으로써 적합한 점도로 희석된다. 그러나, 높은 전단력 하에서의 균일화는 겔 형성에 해가 된다. 이렇게 형성된 겔은 투명하지 않으며, 이것은 가용화 이외에 분산이 또한 진행되었다는 것을 의미한다. 그러나, 교반을, 일반적인 블레이드, 예를 들어 스테판(Stefan) 혼합기 (용기의 중심으로부터 수직으로 돌출된 회전축이 있음)로 또는 교반하면서 물질을 연속적으로 절단하는 날카로운 수직으로 배열된 블레이드로 또는 용해 혼합기로 수행하는 경우, 이것은 광학적으로 보다 순수하고 보다 매력적이며, 보다 투명한 겔을 매우 신속하게 생성한다. 이러한 겔에서, 미생물 불순물은 액체 중에서보다 매우 천천히 발생된다.
활성 성분의 가용화 및 안정화 방법을 하기에 보다 상세하게 설명한다. 이것은, i) 단지 목재 수지만을 수성 상에 첨가하고, 이어서 (혼합물의 균일화가 혼합물을 보호하고 이를 안정화시킬 것을 기대하며) 활성 성분을 혼합하는지, 또는 ii) 목재 수지 및 활성 성분을 표적화된 방식으로 배합하는지에 따라 상이한 것으로 나타났다. 이론에 얽매이고자 함 없이, 목재 수지 및 처리될 활성 성분을 분자 수준으로 배합하는 것이 특히 중요하다고 생각된다. i)에 따른 단순한 혼합은, 첨가된 활성 성분이 단지 수 ％일 경우에만 가용화, 분산 및 안정화의 효과가 유지된다.
목재 수지가 용매와 혼합되지 않으면, 이것은 실온에서 액체로 유지된다. 대부분의 친유성 및 친수성 활성 성분이 목재 수지와 균일한 상을 형성할 것으로 나타났다. 이론에 얽매이고자 함 없이, 이러한 유형의 안정화 (목재 수지가 가용화될 활성 성분과 분자 또는 분자 유사 수준으로 배합된 것)가 목재 수지 대 활성 성분의 비율을 개선시키기 위한 중요한 인자인 것으로 고려된다. 그 결과, 많은 활성 성분이 보다 적은 목재 수지로 캡슐화될 수 있다. 보조제는 종종 실제 활성 성분에 다소 과량으로 내지 상당히 과량으로 첨가되기 때문에, 이것은 또한 보조제로부터의 부작용을 감소시킨다.
제5 양태에서, 본 발명은 상기에 기재된 바와 같은 에멀젼 예비농축물을 상기에 기재된 바와 같은 제품의 추가 성분과 혼합하는 것을 특징으로 하는 제품의 제조 방법에 관한 것이다. 에멀젼 예비농축물은 제품 제조의 각종 단계에서 첨가될 수 있다. 에멀젼 예비농축물을 공지된 방법에 따라서, 입수가능한 장치를 사용하여 제품에 첨가하고 분배시킬 수 있다. 이러한 유연성이 이점이 될 것으로 생각된다. 음료수의 제조 시에, 이것은 예를 들어 최종 제조 단계일 수 있다. 일반적으로, 기술적인 고려사항은 제품에 대한 적합한 제조 방법의 선택에 중요한 역할을 한다. 본 발명에 따른 미셀 및 에멀젼 예비농축물은 온도 안정성이 있으며, 에멀젼 예비농축물이 높은 온도에서 장기간 노출되는 것을 방지하는 이점이 있는 것으로 밝혀졌다.
하기 기재된 실시예는 본 발명을 어떠한 방식으로도 제한하지 않으며, 본 발 명을 예시할 의도이다.
실시예 1: E445 100 g, E414 150 g, 코엔자임 Q10 50 g 및 비타민 E 16.65 g을 제공하고, 105℃로 1시간 동안 가열하였다. 95℃의 고순도의 물 186.35 g을 10분 이내에 첨가하였다. 반응 혼합물을 5분 동안 92℃에서 혼합하고, 이 온도에서 탈기시키고, 여과하였다. 맑고 안정한 액체 500 g을 얻었다. 혼탁도(turbidity value)는 5 FTU (포르마진 혼탁 단위(Formazine Turbidity Unit)이었다.
실시예 2: 절차는 실시예 1과 유사하였으며, 사용한 성분의 양 및 수득된 미셀 용액의 특성은 하기 표에 나타내었으며, 비타민 E는 생략하였다.
실시예 2.1 실시예 2.2 실시예 2.3 실시예 2.4
Q 10 2％ 5％ 10％ 20％
비교예
E414 (30％) 맑음/불투명함 신속한 용해 15 FTU 맑음/불투명함 신속한 용해 20 FTU 투명함 신속한 용해 50 FTU 탁함 신속한 용해 50 FTU
본 발명
E445 (20％) 맑음/투명함 신속한 용해 2 FTU 맑음/투명함 신속한 용해 5 FTU 맑음/불투명함 느린 용해 15 FTU 불투명함/탁함 느린 용해 35 FTU
E414 (15％) + E445 (10％) 맑음/투명함 신속한 용해 2 FTU 맑음/투명함 신속한 용해 2 FTU 맑음/투명함 신속한 용해 5 FTU 맑음/불투명함 신속한 용해 15 FTU
함량 및 FTU 값을 품질의 지시인자로서 사용하였으며, 각각의 용해 속도를 제조성(manufacturability)에 대한 지시인자로서 사용하였다. 이것은, 목재 수지 (E445)가 미셀화제로서 매우 양호한 결과를 제공하며, 5％ 용액이 우수한 품질이며 제조하기에 용이한 것을 나타내었다. 아라비아 고무 (E414)를 사용했을 경우에는, 2％ 이하의 함량에서만 품질이 우수하고 제조가 용이하였기 때문에, 목재 수지 (E445)의 용액이 아라비아 고무 (E414)보다 미셀화제로서 우수하였다. 놀랍게도, 미셀화제로서, 아라비아 고무 및 목재 수지를 배합함으로써, 현저히 높은 함량, 낮 은 FTU 값 및 제조 용이성이 달성될 수 있다는 것을 발견하였다. 아라비아 고무와 비교할 경우, 이것은 10배의 함량에서도 동일한 특성을 갖도록 하였으며; 목재 수지와 비교할 경우, 이것은 4배의 함량 (제조성의 관점) 및 2배의 함량 (제품 품질의 관점)을 가능하게 하였다.
실시예 3: 절차는 실시예 1과 유사하였으며, 사용된 성분의 양 및 수득된 미셀 용액의 특성은 하기 표에 나타내었다.
실시예 3.1 실시예 3.2 실시예 3.3
활성 성분 5％ 플라비노이드 5％ 루테인 5％ 베타 카로텐
E445 (20％) 맑음/투명함 느린 용해 10 FTU 맑음/투명함 느린 용해 8 FTU 흐림/불투명함 느린 용해 10 FTU
E414 (15％) + E445 (10％) 맑음/투명함 신속한 용해 8 FTU 맑음/투명함 신속한 용해 6 FTU 맑음/투명함 신속한 용해 8 FTU
이것은 다양한 범위의 구조적으로 매우 상이한 활성 성분을 제제화할 수 있다는 것을 나타내었다.
본 발명의 추가의 실시양태, 이점 및 응용은 첨부된 청구의 범위 및 하기 도면의 설명으로부터 명백할 것이다.

Claims (15)

  1. i) 1종 이상의 활성 성분, ii) 목재 수지, 및 iii) 임의적인 1종 이상의 보조제를 함유하며 직경이 2 내지 300　nm인 미셀 형태의 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 성분 ii)로서 목재 수지 및 아라비아 고무(gum arabic)를 바람직하게는 1:10 내지 10:1의 질량％ 비율로 함유하는 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 식품 첨가제, 활성 제약 성분, 활성 화장품 성분 및 활성 식물 성분의 군으로부터 선택된, 각 경우에 용해도가 1 g/L 미만인 1종 이상의 활성 성분을 함유하는 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 폴리올의 군으로부터 선택된 1종 이상의 보조제를 함유하는 조성물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 성분이 코엔자임 Q10인 조성물.
  6. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 성분이 i) 1종 이상의 오메가-3 지방산 및/또는 오메가-6 지방산; ii) 1종 이상의 폴리페놀, 바람직하게는 플 라보노이드 군으로부터의 1종 이상의 폴리페놀, 특히 쿠르쿠민; iii) 1종 이상의 카로티노이드, 특히 루테인 및/또는 베타 카로텐; iv) E군으로부터의 1종 이상의 비타민, 특히 알파 토코페롤 및/또는 토코트리에놀; 및/또는 v) B군으로부터의 1종 이상의 비타민, 특히 비오틴 및/또는 콜린을 포함하는 군으로부터 선택되는 조성물.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 성분(들) 대 성분 ii)의 화합물의 비율이 20:1 내지 1:10 질량％인 조성물.
  8. a) 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 함유하는 친유성 상 및 b) 수성 상을 함유하는 에멀젼 예비농축물.
  9. 제8항에 있어서, 친유성 상 대 수성 상의 비율이 1:10 내지 1:0.5 범위인 에멀젼 예비농축물.
  10. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 따른 조성물, 또는 제8항 또는 제9항에 따른 에멀젼 예비농축물을 함유하는, 식품, 화장품, 의약품 및 식물 보호제 군으로부터의 제품.
  11. 제10항에 있어서, 코엔자임 Q10, 토코트리에놀, 베타 카로텐, 1종 이상의 카 테킨을 함유하는, 식료품 군으로부터의 제품.
  12. 변형 A, 성분 ii)로서 목재 수지만 사용되는 경우:
    i) 40 내지 110℃ (바람직하게는 40 내지 60℃)에서 목재 수지를 용융시키거나, 또는 0 내지 100℃ (바람직하게는 0 내지 60℃)에서 목재 수지를 1종 이상의 보조제 중에 용해시킴으로써 균일한 상을 제조하는 단계,
    ii) 교반되는 균일한 상에, 임의로는 수성 상 중에 분산된, 활성 성분을 나누어 첨가하는 단계, 및
    iii) 임의로는, 생성된 교반되는 반응 혼합물에 수성 상을 더 첨가하는 단계를 포함하고, 여기서 수성 상은 하나 이상의 반응 단계 동안 첨가되며, 임의로는 물 중에 분산된, 활성 성분의 온도는 균일한 상의 +/- 10℃ 이내인 방법, 또는
    변형 B, 성분 ii)로서 목재 수지 및 아라비아 고무의 배합물이 사용되는 경우,
    i) 40 내지 110℃에서 목재 수지 및 아라비아 고무를 용융시키거나, 또는 0 내지 100℃에서 목재 수지 및 아라비아 고무를 1종 이상의 보조제 중에 용해시킴으로써 균일상 상을 제조하는 단계,
    ii) 교반되는 균일한 상에, 임의로는 수성 상 중에 분산된, 활성 성분을 나누어 첨가하는 단계, 및
    iii) 임의로는, 생성된 교반되는 반응 혼합물에 수성 상을 더 첨가하는 단계를 포함하며, 여기서 수성 상은 하나 이상의 반응 단계 동안 첨가되며, 수성 상뿐 만 아니라, 임의로는 물 중에 분산된, 활성 성분의 온도는 균일한 상의 +/- 10℃ 이내인 방법
    인, 제8항 또는 제9항에 따른 에멀젼 예비농축물의 제조 방법.
  13. 제12항에 있어서, 수성 상이 물을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  14. 제12항 또는 제13항에 있어서, 보조제가 폴리올의 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 제8항 또는 제9항에 따른 에멀젼 예비농축물을 제10항 또는 제11항에 따른 제품의 추가 성분과 혼합하는 것을 특징으로 하는 제10항 또는 제11항에 따른 제품의 제조 방법.
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