KR20070032272A - Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam - Google Patents

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KR20070032272A
KR20070032272A KR1020067014244A KR20067014244A KR20070032272A KR 20070032272 A KR20070032272 A KR 20070032272A KR 1020067014244 A KR1020067014244 A KR 1020067014244A KR 20067014244 A KR20067014244 A KR 20067014244A KR 20070032272 A KR20070032272 A KR 20070032272A
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도론 프라이드만
메이르 에이니
알렉스 베소노브
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Abstract

본 발명은 피부 및 점막 적용을 위한 적어도 하나의 활성제를 포함하는 안정한, 유성 거품-형성 조성물을 제공한다. 조성물은 잘, 쉽게 퍼져서 환자들에게 높은 순응도를 야기하는 안정한 생성물을 제공하는 거품으로서 조제된다. ″유성″조성물은 유성 물질의 감각 수용성 특성 즉, 피부 또는 점막 조직에 국소 적용했을 때의 유성 느낌을 갖는다.The present invention provides a stable, oily foam-forming composition comprising at least one active agent for skin and mucosal applications. The composition is well formulated as a foam that provides a stable product that spreads easily and causes high compliance to patients. A "oily" composition has the sensory water-soluble properties of an oily substance, ie an oily feel when topically applied to skin or mucosal tissue.

본 발명의 한 양태에 따르면, 조성물은 다음을 포함한다: According to one aspect of the invention, the composition comprises:

a. 소수성 용매, 공동용매(cosolvent) 및 이들의 혼합물로 이루어지는 그룹에서 선택되는 조성물 총중량의 약 70 내지 96.5% 농도로 존재하는 용매. a. A solvent present at a concentration of about 70-96.5% of the total weight of the composition selected from the group consisting of hydrophobic solvents, cosolvents, and mixtures thereof.

b. 조성물 총중량의 약 0.1 내지 10%의 농도의 계면활성제.b. Surfactant at a concentration of about 0.1 to 10% of the total weight of the composition.

c. 선택적으로, 조성물 총중량의 약 0.1 내지 5% 농도의 겔화제.c. Optionally, a gelling agent at a concentration of about 0.1 to 5% of the total weight of the composition.

d. 치료적으로 유효한 농도의 활성제; 및d. Active agent in a therapeutically effective concentration; And

e. 조성물 총중량의 약 3 내지 25% 농도의 추진체.e. Propellant at a concentration of about 3-25% of the total weight of the composition.

비록 조성물에는 본질적으로 저급 알킬 알코올(lower alkyl alcohols)이 없을 수도 있지만, 물과 임의의 성분이 총중량을 100%로 하기 위해 첨가된다. 하나 이상의 양태에서, 본 발명 유성 조성물은 탄소 골격에 있어 5개의 탄소원자를 갖는 짧은 사슬의 알코올을 약 5%보다 적은 농도로 함유한다.Although the composition may be essentially free of lower alkyl alcohols, water and optional ingredients are added to bring the total weight to 100%. In one or more embodiments, the oily compositions of the present invention contain less than about 5% of short chain alcohols having 5 carbon atoms in the carbon skeleton.

하나 이상의 양태에 있어서, 유성 조성물은 물을 약 30% 이하의 농도로 함유한다. 더 바람직하게는 약 20% 이하, 더욱 더 바람직하게는 중량의 약 10% 이하의 농도로 함유한다.In one or more embodiments, the oily composition contains water at a concentration of about 30% or less. More preferably about 20% or less, even more preferably about 10% or less by weight.

하나 이상의 양태에 있어서, 본 발명 유성 조성물은 거품 보조제를 더 함유한다. In at least one embodiment, the oily compositions of the present invention further contain a foaming aid.

그러나 다른 양태에 있어서, 본 발명의 유성 조성물은 유중 수형 에멀젼을 이룬다.However, in another embodiment, the oily compositions of the present invention form a water-in-oil emulsion.

하나 이상의 양태에 있어서, 본 발명 유성 조성물은 주위온도(ambient temperature)에서 증류수 중에 100mL 당 적어도 약 1 그람의 용해성을 갖는 소수성 용매를 포함한다. 소수성 용매는 미네랄 오일, 엠시티 오일(MCT oil), 트리글리세라이드 오일(triglyceride oil), 고도불포화 오일(polyunsaturated oil), 정유(essential oil) 및 그들의 혼합물일 수 있다.In at least one embodiment, the oily compositions of the present invention comprise a hydrophobic solvent having a solubility of at least about 1 gram per 100 mL in distilled water at ambient temperature. Hydrophobic solvents can be mineral oil, MCT oil, triglyceride oil, polyunsaturated oil, essential oil and mixtures thereof.

하나 이상의 양태에 있어서, 유성 조성물은 공동용매를 포함한다. 하나 이상의 양태에 있어서, 공동용매는 폴리올이다. 하나 이상의 양태에 있어서, 공동용매는 폴리에틸렌글리콜(polyethylene glycol) 유도체, 또는 글리세린이다. 하나 이상의 양태에 있어서, 본 발명 유성 조성물은 적어도 하나의 소수성 용매 및 적어도 하나의 공동용매의 혼합물을 포함한다. 적어도 하나의 소수성 용매 및 적어도 하나의 공동용매의 혼합물은 약 1:8 내지 8:1의 중량 비율을 가질 수 있다. 하나 이상의 양태에 있어서, 적어도 하나의 소수성 용매와 글리세린의 혼합물이 사용된다; 그리고 혼합물은 약 1:4 내지 4:1 또는 약 1:2 내지 2:1의 중량 비율을 가질 수 있다.In at least one embodiment, the oily composition comprises a cosolvent. In at least one embodiment, the cosolvent is a polyol. In at least one embodiment, the cosolvent is a polyethylene glycol derivative, or glycerin. In at least one embodiment, the oily composition of the present invention comprises a mixture of at least one hydrophobic solvent and at least one cosolvent. The mixture of at least one hydrophobic solvent and at least one cosolvent may have a weight ratio of about 1: 8 to 8: 1. In at least one embodiment, a mixture of at least one hydrophobic solvent and glycerin is used; And the mixture may have a weight ratio of about 1: 4 to 4: 1 or about 1: 2 to 2: 1.

하나 이상의 양태에 따르면, 유성 조성물은 높은 가용화능을 갖는, 여기에서 강력한 용매(potent solvent)라고 정의하는, 적어도 하나의 용매를 함유한다. 본 발명의 문맥에 있어서, 강력한 용매는 미네랄 오일이 아닌 용매 및 미네랄 오일 또는 페트롤라툼(petrolatum)과 같은, 탄화수소 용매보다 더 잘, 예를 들면, 미네랄 오일보다 5배 더 또는 미네랄 오일보다 10배 더, 대체로 특정 활성제를 가용화하는 용매이다In one or more embodiments, the oily composition contains at least one solvent having high solubilizing capacity, herein defined as a potent solvent. In the context of the present invention, a strong solvent is a solvent that is not a mineral oil and better than a hydrocarbon solvent, such as mineral oil or petrolatum, for example five times more than mineral oil or ten times more than mineral oil. Are usually solvents that solubilize certain active agents.

하나 이상의 양태에서, 본 발명 유성 조성물은 폴리올(polyol), 폴리에틸렌 글리콜(polyethylene glycol), 프로필렌 글리콜(propylene glycol), 헥실렌 글리콜(hexylene glycol), 부타네디올류(butanediols) 및 이들의 이성체, 글리세롤, 벤질 알코올, 디메틸 솔폭사이드(dimethyl solfoxide, DMSO), 에틸 올레이트(ethyl oleate), 에틸 카프릴레이트, 디이소프로필 아디페이트(diisopropyl adipate), 디메틸아세타미드(dimethylacetamide), N-메틸피롤리돈(N-methylpyrrolidone), N-하이드록시에틸피롤리돈(N-hydroxyethylpyrrolidone), 폴리비닐피롤리돈, 이소소르비드 유도체(isosorbide derivatives), 디메틸 이소소르비드, 글리코푸롤(glycofurol) 및 에톡시디글리콜(ethoxydiglycol, transcutol) 및 이들의 어느 비율의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택되는 강력한 용매를 함유한다.In at least one embodiment, the oily composition of the present invention is a polyol, polyethylene glycol, propylene glycol, hexylene glycol, butanediols and isomers thereof, glycerol , Benzyl alcohol, dimethyl solfoxide (DMSO), ethyl oleate, ethyl caprylate, diisopropyl adipate, dimethylacetamide, N-methylpyrroli N-methylpyrrolidone, N-hydroxyethylpyrrolidone, polyvinylpyrrolidone, isosorbide derivatives, dimethyl isosorbide, glycofurol and ethoxydiglycol (ethoxydiglycol, transcutol) and a strong solvent selected from the group consisting of any proportion thereof.

하나 이상의 양태에서, 유성 조성물은 천연 폴리메릭 물질(natural polymeric materials), 반-합성 폴리메릭 물질, 합성 폴리메릭 물질, 무기성 겔화제 및 이들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택되는 적어도 하나 이상의 겔화제를 포함한다. 그러나, 추가적 양태에 있어서, 겔화제는 필수적이지 않다.In at least one embodiment, the oily composition is at least one gelling agent selected from the group comprising natural polymeric materials, semi-synthetic polymeric materials, synthetic polymeric materials, inorganic gelling agents and mixtures thereof It includes. However, in further embodiments, no gelling agent is necessary.

압력을 가한 용기에서 압출성형한 본 발명 유성 조성물은 약 0.02 gr/mL 내 지 0.5 gr/mL의 비중을 갖는다. 그리고 피부병학적 장애 또는 점막 장애의 완화 또는 방지를 위한 처치에 유용하다.The oily compositions of the invention extruded in a pressurized vessel have a specific gravity of about 0.02 gr / mL to 0.5 gr / mL. And treatment for alleviating or preventing dermatological or mucosal disorders.

본 발명의 추가적 양태에 따르면, 유성 유중 수형 에멀젼이 제공된다. 에멀젼은 본질적으로 짧은 사슬 알코올이 없을 수 있다. 에멀젼은 다음을 포함한다:According to a further aspect of the present invention, an oil-in-water emulsion is provided. The emulsion may be essentially free of short chain alcohols. Emulsions include:

a. 소수성 용매, 공동 용매 및 에몰리언트를 포함하는 그룹에서 선택되는 적어도 하나의 용매를 중량의 약 30 내지 96.5%의 농도로 함유하는 용매.a. A solvent containing at least one solvent selected from the group comprising hydrophobic solvents, co-solvents and emollients at a concentration of about 30 to 96.5% by weight.

b. 물;b. water;

c. 약 3 내지 10의 HLB치를 갖는 중량의 약 0.1 내지 10%보다 적은 농도의 적어도 하나의 비이온성 친유성 계면활성제; c. At least one nonionic lipophilic surfactant at a concentration of less than about 0.1 to 10% by weight having an HLB value of about 3 to 10;

d. 선택적으로, 중량의 약 0.1 내지 5% 농도의 적어도 하나의 겔화제.d. Optionally, at least one gelling agent at a concentration of about 0.1 to 5% by weight.

e. 치료학적으로 유효한 농도의 적어도 하나의 활성제; 및e. At least one active agent in a therapeutically effective concentration; And

f. 총 조성물 중량의 약 3 내지 25% 농도의 적어도 하나의 액화 또는 압축된 가스 추진체.f. At least one liquefied or compressed gas propellant at a concentration of about 3-25% of the total composition weight.

하나 이상의 양태에 있어서, 유성 유중 수형 에멀젼은 탄소 사슬 골격에 5 탄소 원자를 갖는 짧은 사슬 알코올을 약 5%이하로 함유한다. 다른 양태에 있어서 유성 조성물은 거품 보조제를 더 함유한다.In at least one embodiment, the oil-in-water emulsion contains less than about 5% short chain alcohol having 5 carbon atoms in the carbon chain backbone. In another embodiment the oily composition further contains a foaming aid.

하나 이상의 양태에 있어서, 유성 유중 수형 에멀젼은 소수성 용매와 물을 약 1:3 내지 6:1의 중량 비율로 함유한다.In one or more embodiments, the oil-in-water emulsion contains hydrophobic solvent and water in a weight ratio of about 1: 3 to 6: 1.

하나 이상의 양태에 있어서, 유성 유중 수형 에멀젼은 주위 온도에서, 증류수 중에 100mL 당 적어도 약 1 그람의 용해성을 갖는 소수성 용매를 포함한다. 소 수성 용매는 미네랄 오일, 엠시티 오일(MCT oil), 트리글리세라이드 오일(triglyceride oil), 실리콘 오일, 고도불포화 오일(polyunsaturated oil), 불포화 오일 및 정유(essential oil)에서 선택될 수 있다.In at least one embodiment, the oil-in-water emulsion comprises a hydrophobic solvent having a solubility of at least about 1 gram per 100 mL in distilled water at ambient temperature. Hydrophobic solvents may be selected from mineral oils, MCT oils, triglyceride oils, silicone oils, polyunsaturated oils, unsaturated oils and essential oils.

유성 유중 수형 에멀젼은 미네랄 오일이 아닌 소수성 용매, 공동 용매 및 에몰리언트를 포함하는 그룹에서 선택되는 강력한 용매를 포함할 수 있다. 여기에서, 강력한 용매는 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 것보다 더 충분히 가용화한다. 예를 들면 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 것보다 적어도 5배 또는 10배 정도 더 잘 가용화 한다. Oil-in-water emulsions may comprise a strong solvent selected from the group comprising hydrophobic solvents, co-solvents and emollients which are not mineral oils. Here, the strong solvent solubilizes more fully than the mineral oil solubilizes the active agent. For example, mineral oil solubilizes at least five or ten times better than solubilizing the active agent.

하나 이상의 양태에 있어서, 유성 유중 수형 에멀젼은 유중 수형 에멀젼의 형성을 증진하기 위한, 약 3 내지 10 범위의 HLB치를 갖는 계면활성제를 포함한다. In at least one embodiment, the oil-in-water emulsion comprises a surfactant having an HLB value in the range of about 3 to 10 to promote the formation of an oil-in-water emulsion.

하나 이상의 양태에 있어서, 유성 유중 수형 에멀젼은 천연 폴리메릭 물질(natural polymeric materials), 반-합성 폴리메릭 물질, 합성 폴리메릭 물질, 무기성 겔화제 및 이들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택되는 적어도 하나 이상의 겔화제를 포함한다. 그러나, 추가적 양태에 있어서, 겔화제는 필수적이지 않다.In at least one embodiment, the oil-in-water emulsion is at least one selected from the group comprising natural polymeric materials, semi-synthetic polymeric materials, synthetic polymeric materials, inorganic gelling agents and mixtures thereof The above gelling agent is included. However, in further embodiments, no gelling agent is necessary.

활성제는 치료제 또는 화장료용제일 수 있다. 치료제는 피부, 점막, 귀 통로(ear channel), 질(vagina), 음경의 요도 및 직장 장애의 예방 또는 치료를 위해 선택된다. 하나 이상의 양태에 있어서 치료제는 항 감염, 항생제, 항박테리아제, 항진균제, 항바이러스제, 항기생충제, 항염증제, 마취제, 진통제, 항알러지제, 코르티코스테로이드, 레티노이드, 항증식제(antiproliferative agent), 항암제, 광역학적 치료제, 윤활제 및 이들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택된다. The active agent may be a therapeutic or cosmetic solution. Therapeutic agents are selected for the prevention or treatment of skin, mucous membranes, ear channels, vagina, penis urethra and rectal disorders. In one or more embodiments the therapeutic agent is an anti-infection, antibiotic, antibacterial, antifungal, antiviral, antiparasitic, anti-inflammatory, anesthetic, analgesic, anti-allergic, corticosteroid, retinoid, antiproliferative agent, anticancer agent, Photodynamic therapeutic agents, lubricants and mixtures thereof.

택일적으로, 활성제는 무기성 고체 물질, 바람직하게는 메탈 옥사이드(metal oxide), 더 바람직하게는 티타늄 옥사이드(titanium oxide) 및 산화아연(zinc oxide)이다.Alternatively, the active agent is an inorganic solid material, preferably metal oxide, more preferably titanium oxide and zinc oxide.

활성제는 또한, 레티노이드, 항주름제, 래디컬 스캐빈저(radical scavenger), 자가태닝제, 피부미백제, 피부보호제, 항셀룰라이트제, 마사지오일, 항사마귀제와 같은 화장료용제일 수 있다.The active agent may also be a cosmetic preparation such as a retinoid, an anti-wrinkle agent, a radical scavenger, an auto tanning agent, a skin whitening agent, a skin protectant, an anticellulite agent, a massage oil, an anti wart agent.

다른 양태에 있어서, 본 발명은 치료학적으로 유효한 양의 본 발명의 유성 유중 수형 에멀젼 또는 유성 조성물을 질병 또는 장애를 가진 대상에 국소적으로 적용함에 의한 피부병학적 또는 점막의 질병 또는 장애를 치료, 완화 또는 예방하는 방법을 제공한다.In another aspect, the present invention provides for the treatment or alleviation of a dermatological or mucosal disease or disorder by topically applying a therapeutically effective amount of an oil-in-water emulsion or oily composition of the present invention to a subject having a disease or disorder. Or provide a method of prevention.

그러나 다른 양태에 있어서, 본 발명은 미네랄 오일을 함유하는 탄화수소 용매에 충분히 녹지 않는 적어도 하나의 활성제를 함유하는 거품용 조성물을 디자인하는 방법을 또한 제공한다. 이 방법은 적어도 하나의 활성제를 선택하는 것을 포함하며, 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 것보다 더 충분히 활성제를 가용화하는 용매를 확인하는 것을 포함한다. 이 방법은 거품성 조성물을 제공하기 위한 계면활성제 및 겔화제의 농도 및 타입을 조정하는 단계를 더 포함한다. However, in another aspect, the present invention also provides a method of designing a foaming composition containing at least one active agent that is not sufficiently soluble in a hydrocarbon solvent containing mineral oil. The method includes selecting at least one active agent and identifying the solvent that solubilizes the active agent more sufficiently than the mineral oil solubilizes the active agent. The method further includes adjusting the concentration and type of surfactant and gelling agent to provide a foamable composition.

하나 이상의 양태에 있어서, 강력한 용매는 활성제를 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 것보다 5배 또는 10배 더 잘 가용화한다. In at least one embodiment, the strong solvent solubilizes the active agent five or ten times better than the mineral oil solubilizes the active agent.

피부, 점막, 유성 거품-형성 조성물 Skin, mucous, oily foam-forming composition

Description

유성 약제용 및 화장료용 거품제{Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam}Oily pharmaceutical and cosmetic foams

본 발명은 화장료용 또는 치료용 활성제를 포함하는 유성 거품제 조성물, 그리고 조성물을 사용한 국소 치료 방법을 제공하는 것과 관련이 있다.The present invention relates to providing an oily foam composition comprising a cosmetic or therapeutically active agent, and a method of topical treatment with the composition.

치료제 및 화장료의 국소 적용을 위한 임의의 거품제 제품은 수중 유형 에멀젼으로 조제되어 왔다. 거품제, 특히, 높은 오일을 함유하는(high oil content) 거품제 조성물은 어떤 환경에서나 형성되지는 않는 복잡한 체계를 갖는다. 거품제 조성물의 경우, 예컨대 활성 성분의 첨가와 같은 약간의 변화가 있는 경우 거품제가 불안정해 질 수 있다. 이 기술분야에서 알려진 소수성 용매는 거품제-제조 제품으로 만들기가 어렵다. 전통적인 소수성 용매의 첨가는 계면활성제의 거품 형성 능력을 방해하며, 기존의 연구결과에 의하면, 고농도의 오일을 함유하는 몇 몇 거품제에 있어서, 계면활성제가 고농도로 사용되면, 한편 불쾌한 자극을 야기할 수도 있고, 다른 한편으로는 값비싼 원료물을 사용하는 결과를 낳을 수도 있다.Any foam product for topical application of therapeutics and cosmetics has been formulated as an underwater type emulsion. Foams, in particular high oil content foam compositions, have a complex system that does not form in any environment. In the case of foam compositions, the foam may become unstable with minor changes such as the addition of the active ingredient. Hydrophobic solvents known in the art are difficult to make into foam-made products. The addition of traditional hydrophobic solvents hinders the foaming ability of the surfactant, and previous studies have shown that in some foams containing high concentrations of oil, the surfactant may be used at high concentrations, causing unpleasant irritation. On the other hand, it can result in the use of expensive raw materials.

화장료용 및 치료용 조성물의 제조를 위한 유성 포뮬레이션은 이 기술분야에서 알려졌다.Oily formulations for the preparation of cosmetic and therapeutic compositions are known in the art.

US Pat. No. 6,620,773은 계면활성제 혼합물 및 오일 구성성분을 함유하는 거품용 오일 조성물과 관련이 있다. 계면활성제 혼합물은 음이온성 또는 양성이온성 계면활성제, 비이온성 계면활성제 및 적어도 하나의 에톡실레이티드 알킬 포스페이트 에스터(ethoxylated alkyl phosphate ester) 구성성분을 함유한다. 계면활성제 혼합물은 총 조성물의 약 15% 내지 약 50% 범위이고, 오일 구성성분은 약 50% 내지 약 85%의 범위이다.US Pat. No. 6,620,773 relates to foam oil compositions containing a surfactant mixture and an oil component. The surfactant mixture contains anionic or zwitterionic surfactants, nonionic surfactants and at least one ethoxylated alkyl phosphate ester component. The surfactant mixture ranges from about 15% to about 50% of the total composition and the oil component ranges from about 50% to about 85%.

US Pat. No. 5,700,396 및 5,589,515에는 0.1 내지 99 wt%의 유성 구성성분(수성 구성성분과 균형을 맞춤)을 함유하는 화장료용 에멀젼 조성물이 소개되어 있다. 유성 구성성분은 적어도 85wt%의 시스 Δ9-옥타데카노인산 또는 그 유도체를 함유한다. 시스 Δ9-옥타데카노인산 또는 그 유도체는 포뮬레이션에서 계면활성제로 작용한다.US Pat. No. 5,700,396 and 5,589,515 introduce cosmetic emulsion compositions containing from 0.1 to 99 wt% of an oily component (balanced with an aqueous component). The oily component contains at least 85 wt% cis Δ9-octadecanoic acid or a derivative thereof. Cis Δ9-octadecanoic acid or a derivative thereof acts as a surfactant in the formulation.

US Pat. No. 6,524,594는 수분의 존재하에서 피부에 적용했을 때 많은 양의 거품을 생성하기 위해 유화제, 겔화제, 오일 및 계면활성제를 함유하는 겔화된 오일 조성물에 대한 것이다. 계면활성제는 약 10 내지 20% 사이의 양으로 사용되며, 더 바람직하게는 약 15 내지 약 20% 사이의 양으로 사용된다.US Pat. No. 6,524,594 are for gelled oil compositions containing emulsifiers, gelling agents, oils and surfactants to produce large amounts of foam when applied to the skin in the presence of moisture. The surfactant is used in an amount between about 10 and 20%, more preferably in an amount between about 15 and about 20%.

US Pat. No. 6,121,210에는 거품용, 실리콘 오일 및 어떤 조성물로 표면을 매끄럽게 하는 방법이 나와있다. 이 조성물은 실리콘 수중 유형 에멀젼, 액상 추진체 및 고체, HLB치 약 3 내지 8을 갖는 비이온성 친유성 계면활성제를 함유하는 거품 조성제를 포함하는 수중 유형 에멀젼이다. 긴 사슬 지방 알코올을 함유하는 거품 안정제가 포함된다. 추진체는 거품용 조성물을 만들기 위해 포함된다.US Pat. No. 6,121,210 describes foams, silicone oils and some compositions for smoothing surfaces. This composition is an underwater type emulsion comprising a silicone water type emulsion, a liquid propellant and a solid, a foam composition containing a nonionic lipophilic surfactant having an HLB value of about 3-8. Foam stabilizers containing long chain fatty alcohols are included. Propellants are included to make the foam compositions.

WO91/11991은 본질적으로 비-수성 및 비-유성 거품용 조성물에 대한 발명이 다. 이 조성물은 약학적으로 좌제로 사용될 수 있고, 액상 극성 폴리올(polyol) 또는 폴리올 혼합물, 약학적으로 활성있는 성분, 적어도 하나의 거품 안정제 및 유화용 계면활성제를 포함한다. 그러나, 이 거품성 조성물은 단점이 있고, 본 발명의 목적이 달성되지 않는다(하기 비교예 참조).WO91 / 11991 is essentially an invention for compositions for non-aqueous and non-oily foams. The composition may be used as a pharmaceutically suppository and comprises a liquid polar polyol or polyol mixture, a pharmaceutically active ingredient, at least one foam stabilizer and surfactant for emulsification. However, this foam composition has disadvantages and the object of the present invention is not achieved (see Comparative Example below).

여기에는 유례없는 치료용 및 화장료용 특성을 가진 약학적, 화장료용인, 피부 및 점막 적용을 위한 개선된, 안정하고 비-자극성인 유성 거품용 포뮬레이션이 요구된다.There is a need for improved, stable, non-irritating oily foam formulations for pharmaceutical, cosmetic, skin and mucosal applications with unparalleled therapeutic and cosmetic properties.

흔히 알려진 사실에도 불구하고 소수성 용매, 특히 오일류는 거품-생성물을 형성하기 어렵고, 전통적인 소수성 용매의 첨가는 계면활성제의 거품생성능을 방해한다. 본 발명에서는 놀랍게도 안정한 유성 거품성 조성물을 발견하였다. 유성 조성물은 피부, 경피, 점막 전달을 위한 적어도 하나의 활성제를 포함할 수 있다. 유성 조성물은 환자 및 수요자에게 높은 순응도를 갖는 사용이 간편하고 쉬운 안정한 제품을 제공하는 거품으로 분배되어 있다. 적어도 하나의 활성제는 치료용 활성제 또는 화장료용제일 수 있다.Despite commonly known facts, hydrophobic solvents, especially oils, are difficult to form foam-products, and the addition of traditional hydrophobic solvents hinders the foaming performance of surfactants. In the present invention, surprisingly stable oily foam compositions have been found. The oily composition may comprise at least one active agent for skin, transdermal and mucosal delivery. The oily composition is dispensed in a foam that provides a stable product with ease and ease of use with high compliance to patients and consumers. At least one active agent may be a therapeutically active agent or a cosmetic agent.

유성이라는 용어는 오일의 특징 또는 품질을 갖는 것으로 정의된다. 여기에서 사용되는 유성 조성물, 유성 거품제, 유성 에멀젼 및 유성 거품성 조성물 등의 용어는 피부 또는 점막 조직과 같은 신체부위에 국소적으로 적용했을 때의 유성 느낌과 같은 유성 물질의 감각수용성 특징을 갖는 조성물을 언급하는 데에 있어서 교환가능하게 사용된다. 유성 조성물 및 에멀젼을 얻기 위한 물질 및 특성이 기술된다. 비록 뒤따르는 정의가 유성 조성물을 언급할 수도 있지만, 만약 다른 언급이 없다면 물질은 또한 유성 에멀젼의 사용에 적합하다고 이해된다. The term oily is defined as having the characteristics or quality of an oil. As used herein, the terms oily composition, oily foaming agent, oily emulsion and oily foaming composition have the sensory-soluble properties of oily substances such as oily feeling when applied topically to body parts such as skin or mucosal tissue. It is used interchangeably in referring to the composition. Materials and properties for obtaining oily compositions and emulsions are described. Although the following definition may refer to an oily composition, it is understood that the material is also suitable for the use of oily emulsions unless otherwise indicated.

놀랍게도, 본 발명 유성 조성물은 예를 들면, 중량의 10%이하이고 보통 더 적은 농도인 낮은 농도의 계면활성제를 요구한다. 그래서 불쾌한 자극과 비싼 원료물질사용을 최소화한다. 거품성 조성물은 중량이 가볍고, 낮은 밀도를 가지며, 넓은 신체부위에 쉽게, 기분 좋게 퍼지고, 그래서 사용이 매우 편리하고 경제적이다. Surprisingly, the oily compositions of the present invention require low concentrations of surfactant, for example up to 10% by weight and usually lesser concentrations. This minimizes unpleasant irritation and the use of expensive raw materials. The foamable composition is light in weight, has a low density, spreads easily and comfortably over a wide body part, and is therefore very convenient and economical to use.

본 발명의 유성 조성물은 리패팅(refatting) 및 피부 진정 효과를 제공하는, 소수성 용매, 공동용매, 에몰리언트 및 그들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택된 적어도 하나의 용매를 포함한다. 하나 이상의 양태에서, 조성물은 상기 언급한 적어도 하나의 용매를 적어도 30% 함유한다. 하나 이상의 양태에서 조성물은 상기 적어도 하나의 용매를 적어도 50% 함유한다. 하나 이상의 양태에서, 조성물은 상기 언급한 적어도 하나의 용매를 적어도 65% 함유한다. 선택된 용매는 포뮬레이션에 있어서, 오일에 녹는 활성제를 포함하는 것이 허용된다. 하나 이상의 양태에서, 용매는 활성제와 혼합했을 때 상승적인 이익을 제공한다. 조성물은 적어도 하나의 오일에 녹는 활성제를 포함할 수 있다.The oily composition of the present invention comprises at least one solvent selected from the group comprising hydrophobic solvents, cosolvents, emollients and mixtures thereof, which provides refatting and skin calming effects. In one or more embodiments, the composition contains at least 30% of the at least one solvent mentioned above. In one or more embodiments the composition contains at least 50% of said at least one solvent. In one or more embodiments, the composition contains at least 65% of the at least one solvent mentioned above. The solvent selected is acceptable for the formulation to include an active agent that is soluble in oil. In one or more embodiments, the solvent provides synergistic benefits when mixed with the active agent. The composition may comprise an active agent that is soluble in at least one oil.

하나 이상의 양태에서, 조성물은 안정한 거품을 만들어내기 위해 아주 낮은 농도의 거품제를 요구한다. 계면활성제들은 농도가 상승했을 때 피부에 접촉하면 자극적이라고 알려져 있기 때문에 환원된 계면활성제의 요구는 장점이 있다. In one or more embodiments, the composition requires a very low concentration of foam to produce a stable foam. The need for reduced surfactants is advantageous because surfactants are known to be irritating upon skin contact at elevated concentrations.

거품성 조성물은 쉽게 퍼지므로, 팔, 등, 몸통, 다리 및 가슴과 같이 넓은 부위에의 적용을 가능하게 한다. 게다가, 증가된 유동성(flow properties) 때문에, 그들은 접힌부위와 주름안으로 효과적으로 퍼지고, 피부안으로 흡수되므로, 과도하게 문지를 필요가 없이 활성제를 고르게 분포할 수 있고, 따라서, 넓은 신체 부위에 적용하기 위한 좋은 수단을 제공한다. 거품성 조성물은 또한, 그들의 팽창성(expansion properties) 때문에 질, 음경의 요도, 항문 및 귀 통로(ear channel)와 같은 신체 공간 치료에도 사용될 수 있다. 하나 이상의 양태에서, 거품성 조성물은 더 나아가 약물의 경피 전달을 위해 사용될 수 있다.The foamable composition spreads easily, allowing application to large areas such as arms, back, torso, legs and chest. In addition, because of the increased flow properties, they effectively spread into folds and wrinkles and are absorbed into the skin, thus allowing the active agent to be distributed evenly without the need for excessive rubbing, thus making it a good means for applying to large body parts. To provide. Foaming compositions can also be used in body space treatments such as the vagina, the urethra of the penis, the anus and the ear channels because of their expansion properties. In one or more embodiments, foam compositions can further be used for transdermal delivery of drugs.

클래스 A Class A 거품성Foamy 조성물 Composition

본 발명의 한 양태에 따르면, 국소 적용을 위한 유성 거품 조성물은 다음을 포함한다: According to one aspect of the invention, the oily foam composition for topical application comprises:

소수성 용매, 공동용매, 에몰리언트 및 이들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택되는 중량의 약 70 내지 96.5% 농도로 존재하는 적어도 하나의 용매. At least one solvent present at a concentration of about 70 to 96.5% by weight selected from the group comprising hydrophobic solvents, cosolvents, emollients, and mixtures thereof.

중량의 약 0.1 내지 10%의 농도이고 선택적으로 HLB치가 약 9 또는 이보다 작은 수치를 갖는 적어도 하나의 비이온성 계면활성제;At least one nonionic surfactant having a concentration of about 0.1 to 10% by weight and optionally of which the HLB value is about 9 or less;

선택적으로, 중량의 약 0.1 내지 5% 농도의 적어도 하나의 겔화제;Optionally, at least one gelling agent at a concentration of about 0.1 to 5% by weight;

치료적으로 유효한 농도의 적어도 하나의 활성제; 및At least one active agent in a therapeutically effective concentration; And

조성물 총중량의 약 3 내지 25% 농도의 추진체.Propellant at a concentration of about 3-25% of the total weight of the composition.

조성물의 나머지는 물 및 첨가되는 선택적 구성성분을 함유한다. 거품성 조성물의 내용물은 농도(중량에 따른 퍼센트, %w/w)로 여기에 표시되어 있다. 거품성 조성물은 균질한 혼합물 또는 에멀젼일 수 있다.The remainder of the composition contains water and optional ingredients added. The contents of the foamable composition are indicated here as concentrations (percent by weight,% w / w). The foamable composition can be a homogeneous mixture or emulsion.

그러한 조성물은 압력이 가해진 에어로솔 용기안에 채워지며, 그리고, 용기로부터 방출되어 나와서, 새로운 치료학적으로-유용한 거품제를 만든다.Such a composition is filled into a pressurized aerosol container and released from the container to create a new therapeutically useful foam.

낮은 레벨의 물 내용물은 피부 및 신체 조직의 윤활, 리패팅, 피부 효과가 높은데, 활성 성분의 체류를 조절하고, 활성제의 효과적인 피부 흡수 효과를 제공한다. 그것은 또한 물에 민감한 활성제가 분해되는 것을 막는다.Low levels of water content have a high lubricating, repatifying, and skin effect on skin and body tissues, controlling the retention of active ingredients and providing effective skin absorption of the active agent. It also prevents the degradation of water-sensitive actives.

그러므로, 하나 이상의 양태에서, 유성 조성물은 물을 중량의 약 30% 또는 그 이하의 농도로 포함하거나, 또는 약 20% 이하의 농도, 또는 약 10% 이하의 농도로 포함한다.Therefore, in one or more embodiments, the oily composition comprises water in a concentration of about 30% or less by weight, or in a concentration of about 20% or less, or of a concentration of about 10% or less.

유성 조성물은 임의적으로 대체로 짧은 사슬 알코올이 없다. 즉, 사슬중에 5개 또는 그 이하의 탄소원자를 갖는 짧은 사슬 알코올의 중량의 약 5% 이하로 함유하며, 거품 보조제를 더 함유할 수 있다.The oily composition is optionally largely free of short chain alcohols. That is, it may contain about 5% or less of the weight of the short chain alcohol having 5 or less carbon atoms in the chain, and may further contain a foaming aid.

하나의 양태에 따르면, 유성 조성물은 소수성 용매, 에몰리언트 및 적어도 하나의 공동용매를 포함하는 그룹에서 선택되는 용매를 함유한다. 하나의 양태에 따르면, 공동용매는 짧은 사슬 알코올이 아닌 유기용매이고, 물에 녹는다. 하기 예에 한정되는 것은 아니나, 공동용매는 폴리올류(polyols), 프로필렌 글리콜, 글리세롤 및 다른 폴리하이드록시 용매들(polyhydroxy solvents, polyols)를 포함한다. 바람직하게는 조성물은 공동용매로서 글리세롤을 함유한다. 하나의 양태에서, 조성물은 소수성 용매 부분과 공동용매를 약 4:1 및 약 1:4 또는 약 2:1 내지 1:2 범위의 중량비율로 함유한다. 본 발명의 더 나아간 양태에서, 공동용매는 에멀젼의 연속상을 구성하며, 물의 소수 부분(minor portion)은 공동용매상에 포함된다. In one embodiment, the oily composition contains a solvent selected from the group comprising a hydrophobic solvent, an emollient and at least one cosolvent. In one embodiment, the cosolvent is an organic solvent rather than a short chain alcohol and is soluble in water. Although not limited to the following examples, cosolvents include polyols, propylene glycol, glycerol and other polyhydroxy solvents (polyols). Preferably the composition contains glycerol as cosolvent. In one embodiment, the composition contains a hydrophobic solvent portion and a cosolvent in a weight ratio in the range of about 4: 1 and about 1: 4 or about 2: 1 to 1: 2. In a further embodiment of the invention, the cosolvent constitutes a continuous phase of the emulsion, and a minor portion of water is included in the cosolvent phase.

상기 조성물은 에어로솔 용기에 채워지며, 에어로솔 용기로부터 방출되어 나와 치료학적으로-유용한 거품제를 만든다.The composition is filled in an aerosol container and released from the aerosol container to form a therapeutically useful foam.

클래스 B Class B 거품성Foamy 조성물: Composition:

또 다른 양상에 따르면, 본 발명은 유중 수형 에멀젼, 즉, 적어도 하나의 소수성 부분(오일상) 및 물을 포함하는 하나의 상을 포함하는 하나의 상을 갖는 에멀젼일 수 있는 유성 거품 조성물을 제공한다. 에멀젼의 연속상이 오일상이라는 사실에 기인하여, 조성물은 유성 느낌을 제공하고, 피부 특성에 있어 활성 성분의 체류 조절 및 보호 효과를 제공한다. 특히, 연속적 오일상을 함유한 조성물은 많은 양의 계면활성제가 없으면 거품을 잘 형성하지 못한다고 알려진 반면, 유성 유중 수형 에멀젼은 놀랍게도 낮은 밀도의 안정한 거품을 형성한다. 하나 이상의 양태에서, 클래스 A와 클래스 B의 조성물 사이에는 공통되는 부분이 있고, 클래스 B 조성물은 유중 수형 에멀젼으로서 형성된다는 차이가 있다.According to another aspect, the present invention provides an oily foam composition, which may be an oil-in-water emulsion, ie an emulsion having one phase comprising at least one hydrophobic portion (oil phase) and one phase comprising water. . Due to the fact that the continuous phase of the emulsion is an oil phase, the composition provides an oily feel and provides the retention control and protective effect of the active ingredient in skin properties. In particular, compositions containing continuous oily phases are known to not foam well without high amounts of surfactants, while oil-in-water emulsions form surprisingly low density stable foams. In one or more embodiments, there is a common part between the compositions of class A and class B, with the difference that the class B compositions are formed as water-in-oil emulsions.

하나의 양태에 따르면, 유중 수형 에멀젼 조성물은 다음을 함유한다:In one embodiment, the water-in-oil emulsion composition contains:

중량의 약 30 내지 96% 농도의 소수성 용매, 공동용매, 에몰리언트 및 그들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택되는 적어도 하나의 용매,At least one solvent selected from the group comprising hydrophobic solvents, cosolvents, emollients and mixtures thereof at a concentration of about 30 to 96% by weight,

중량의 약 1 내지 70% 농도의 물;Water at a concentration of about 1-70% by weight;

농도가 중량의 약 0.1 내지 10%, 또는 약 0.1 내지 5% 사이, 또는 더 나아가 약 0.1 에서 2% 사이인, 예를 들면, HLB치가 약 3 내지 10, 더 바람직하게는 약 3.5 내지 9인 적어도 하나의 비이온성 친유성 계면활성제;At least a concentration of between about 0.1 and 10%, or between about 0.1 and 5%, or even between about 0.1 and 2%, for example, an HLB value of about 3 to 10, more preferably about 3.5 to 9 One nonionic lipophilic surfactant;

임의적으로, 중량의 약 0.1 내지 5%의 농도인 적어도 하나의 겔화제;Optionally, at least one gelling agent at a concentration of about 0.1 to 5% by weight;

치료학적으로 유효한 농도의 적어도 하나의 활성제; 및At least one active agent in a therapeutically effective concentration; And

총 조성물 중량의 약 3 내지 25% 농도의, 에어로솔 용기 안에 있는 추진체.A propellant in an aerosol container at a concentration of about 3-25% of the total composition weight.

더 나아간 양태에 따르면, 오일상과 물 사이의 비율은 약 1:3 과 약 6:1 사이이다.In a further embodiment, the ratio between the oil phase and water is between about 1: 3 and about 6: 1.

유성 거품성 에멀젼은 조성물의 연속상에 소수성 용매, 공동 용매, 에몰리언트 및 그들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택된 적어도 하나의 용매를 가진 조성물이며, 신체 표면에 적용하였을 때 유성 느낌이 있는 것이 특징이다.Oily foam emulsions are compositions having at least one solvent selected from the group comprising hydrophobic solvents, co-solvents, emollients and mixtures thereof in a continuous phase of the composition, characterized by an oily feeling when applied to the body surface.

유성 조성물 또는 에멀젼은 피부 효과에 있어 활성 성분 체류의 증진된 조절을 제공할 수 있고, 이는 활성제의 피부 침투 및 약물의 체류기간을 차례로 조절하는 데에 따른 것일 수 있다. 게다가, 유성 조성물 및 에멀젼은 보습효과, 래패팅 효과, 보호효과 및 윤활효과를 제공하며, 이는 피부학적 장애의 처치에 기여한다. 그러므로, 유성 용액 및 활성제를 포함하는 본 조성물은 상승적 치료효과를 제공할 것으로 기대된다.The oily composition or emulsion may provide enhanced control of the active ingredient retention in the skin effect, which may in turn be to control the skin penetration of the active agent and the duration of drug retention. In addition, oily compositions and emulsions provide a moisturizing effect, a ratting effect, a protective effect and a lubricating effect, which contribute to the treatment of dermatological disorders. Therefore, the present compositions comprising an oily solution and an active agent are expected to provide a synergistic therapeutic effect.

용매(menstruum( SolventsSolvents ))

본 발명 조성물의 용매는 소수성 용매, 에몰리언트, 실리콘 오일, 공동 용매, 및 그들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택된다. 용매는 최소한 연속상을 차지한다; 그러나, 조성물이 에멀젼일 때, 이러한 예들에 있어서는 불연속상 안으로 분배할 수도 있다.The solvent of the composition of the present invention is selected from the group comprising hydrophobic solvents, emollients, silicone oils, co-solvents, and mixtures thereof. The solvent occupies at least the continuous phase; However, when the composition is an emulsion, in these examples it may be dispensed into a discontinuous phase.

소수성 용매(Hydrophobic solvent ( hydrophobichydrophobic solventsolvent ))

여기에 사용된 "소수성 용매"는 이에 구속되는 것은 아니나 주위온도 (ambient temperature) Z100mL 당 약 0.5gm보다 작거나, 더 나아가 100mL 당 약 0.1gm 보다 작은 용해도를 갖는 물질을 포함한다. 이것은 주위온도에서 용액이다. 소수성 용매를 물에의 그것의 용해도로 확인하는 것은 어떤 특정한 활성제 또는 어떤 다른 거품성 조성물의 구성성분에 대한 용매의 용해가능성을 특징지우는 것을 의도하지 않는다. 그보다는, 이러한 정보는 여기에서 설명된 거품성 조성물에 있어 소수성 용매로서 사용되기 적합한 물질을 확인하는 데에 도움을 제공하기 위한 것이다. As used herein, “hydrophobic solvent” includes, but is not limited to, a material having a solubility of less than about 0.5 gm per 100 mL of ambient temperature Z, or even less than about 0.1 gm per 100 mL. It is a solution at ambient temperature. Identifying the hydrophobic solvent by its solubility in water is not intended to characterize the solubility of the solvent in the components of any particular active agent or any other foamable composition. Rather, this information is intended to assist in identifying materials suitable for use as hydrophobic solvents in the foam compositions described herein.

하나의 양태에서, 용매는 미네랄 오일과 같은 소수성 용매이다. 미네랄 오일(Chemical Abstracts Service Registry number 8012-95-1)은 지방성, 나프탈렌성(naphthalenic), 그리고 석유(petroleum)에서 유리한 방향성 액상 탄화수소의 혼합물이다. 그들은 전형적으로 액체이다; 그들의 점도는 섭씨 40도 에서 약 35 CST와 약 100 CST 사이의 범위안에 있다; 그리고 그들의 유동점(pour point, 왁스 결정을 형성하여 흐름을 방해하는 과량의 왁스결정이 없이 오일이 다루어질 수 있을 때의 최저 온도)은 섭씨 영하 0도 이다. 반대로, "바셀린"이라고도 불리는 백색 바셀린(white petrolatum)은 바셀린의 반-고체 기질과 밀납성 성질에 기인한 단점이 있다. 적용 후에 밀납성 및 끈적한 느낌이 남고, 때때로 옷을 더럽힌다고 알려져 있다. 그러므로, 다른 왁스류 뿐만 아니라 백색 바셀린, 반-고체 물질은 본 발명에 따른 소수성 용매로서는 바람직하지 않다.In one embodiment, the solvent is a hydrophobic solvent, such as mineral oil. Mineral oils (Chemical Abstracts Service Registry number 8012-95-1) are mixtures of aromatic liquid hydrocarbons that are advantageous in fatty, naphthalenic, and petroleum. They are typically liquid; Their viscosity is in the range between about 35 CST and about 100 CST at 40 degrees Celsius; And their pour point (the lowest temperature at which oil can be handled without excess wax crystals forming wax crystals that obstruct flow) is minus 0 degrees Celsius. In contrast, white petrolatum, also referred to as "petrolatum," has the disadvantage of being due to its semi-solid substrate and waxy properties. It is known to leave a waxy and sticky feeling after application and sometimes soil the clothes. Therefore, white petrolatum, semi-solid materials as well as other waxes are not preferred as hydrophobic solvents according to the invention.

한 양태에 따르면, 본 발명의 유성 거품성 조성물은 미네랄 오일, 트리글리세라이드 오일, 지방산의 에스터, 디카르복실산(dicarboxylic acid), 실리콘 오일, 고도불포화 오일(polyunsaturated oil), 불포화 오일 및 정유에서 선택되는 소수성 용매를 포함한다.In one embodiment, the oily foam compositions of the invention are selected from mineral oils, triglyceride oils, esters of fatty acids, dicarboxylic acids, silicone oils, polyunsaturated oils, unsaturated oils and essential oils. Hydrophobic solvents.

하나의 양태에 따르면, 소수성 용매는 식물, 해양 또는 동물 원천으로부터 근원한 액상 오일이다. 소수성 용매는 포화 또는 불포화 오일를 포함하는 그룹에서 선택될 것이다. 바람직하게는, 불포화 오일은 올리브유, 옥수수유, 대두유, 카놀라유(canola oil), 면실유, 코코넛유, 참기름, 해바라기유, 지치씨유(borage seed oil), 시지지움 아로마티쿰유(syzigium aromaticum oil), 대마씨유(hempseed oil), 청어유, 간유, 연어유, 아마인유, 맥아유, 달마지꽃유 및 어떤 비율로의, 어떤 이들의 혼합물을 포함하는 그룹으로부터 선택된다.In one embodiment, the hydrophobic solvent is a liquid oil derived from a plant, marine or animal source. The hydrophobic solvent will be selected from the group comprising saturated or unsaturated oils. Preferably, the unsaturated oils are olive oil, corn oil, soybean oil, canola oil (canola oil), cottonseed oil, coconut oil, sesame oil, sunflower oil, fig seed oil (borage seed oil), Message Clear Aromatikkushida kumyu (syzigium aromaticum oil, hempseed oil, herring oil, cod liver oil, salmon oil, linseed oil, malt oil, dalmatian oil and mixtures thereof in any proportion.

소수성 용매의 한 종류는, 이에 구속되는 것은 아니나, 오메가-3 및 오메가-6 지방산을 포함하는 고도불포화 오일류를 포함하며, 이들은 다른 활성 모드를 통해 치료학적인 특성을 갖는다고 알려져 있다. 이러한 고도불포화 지방산의 예로는 리놀레산, 리놀렌산, 감마-리놀레산(GLA), 에이코사펜타에노산(EPA), 및 도코사헥사에노산(DHA)이 있다. 그러므로, 본 발명의 한 양태에서, 소수성 용매는 오메가-3 오일, 오메가-6 오일, 및 이들의 혼합물에서 선택된 오일을 적어도 6% 포함한다.One type of hydrophobic solvent includes, but is not limited to, polyunsaturated oils comprising omega-3 and omega-6 fatty acids, which are known to have therapeutic properties through different modes of activity. Examples of such polyunsaturated fatty acids are linoleic acid, linolenic acid, gamma-linoleic acid (GLA), eicosapentaenoic acid (EPA), and docosahexaenoic acid (DHA). Therefore, in one aspect of the invention, the hydrophobic solvent comprises at least 6% oil selected from omega-3 oils, omega-6 oils, and mixtures thereof.

소수성 용매의 다른 종류는 "치료용 오일"로 생각되는 정유류이다. 치료적 오일은 활성 있는 생물학적으로 발생한 분자들을 함유하고, 국소적용했을 때 치료적 효과를 나타낸다. 이러한 오일의 예는 레티노이드류를 함유하고 여드름 및 여드름 후 흉터를 줄여준다고 알려진 들장미 열매유(rose hip oil), 항박테리아, 항진균 및 항바이러스 특질을 포함하는 항-생 활성을 갖는 티 트리 오일이 있다. 다른 정유류의 예로는 허벌 약제 분야에서 알려진 치료학적으로 유용한 어떤 다른 오일 뿐만 아니라, 바실, 캄포, 카다몸(cardamom), 당근, 시트로넬라(citronella), 클레리 세이지(clary sage), 클로브(clove), 시프레스(cypress), 프랜킨센스(frankincense), 생강, 그래이프프룻(grapefruit), 히솝(hyssop), 자스민, 라벤더, 레몬, 만다린, 마조람(marjoram), 미르(myrrh), 네롤리(neroli), 육두구(nutmeg), 페티트그래인(petitgrain), 세이지(sage), 탕헤르오렌지(tangerine), 바닐라, 버베나(verbena)가 있다.Another class of hydrophobic solvents is essential oils that are considered "therapeutic oils." Therapeutic oils contain active biologically generated molecules and have a therapeutic effect when applied topically. Examples of such oils are tea tree oils that contain retinoids and have anti-biological activity, including rose hip oil, antibacterial, antifungal and antiviral properties known to reduce acne and post-acne scarring. . Examples of other essential oils include basil, camphor, cardamom, carrots, citronella, clary sage and clove, as well as any other therapeutically useful oil known in the herbal pharmaceutical art. clove, cypress, frankincense, ginger, grapefruit, hyssop, jasmine, lavender, lemon, mandarin, marjoram, mirrh, neroli neroli, nutmeg, petitgrain, sage, tangerine, vanilla, and verbena.

에몰리언트(Emollient ( EmollientEmollient ))

더 나아간 용매류로는 특히 피부 및 점막표면과 같은 신체부위에 적용했을 때 연화, 리패팅 또는 진정효과를 갖는 "에몰리언트"가 있다. 에몰리언트는 반드시 소수성이거나, 반드시 활성제나 또는 여기에서 설명된 거품성 조성물의 다른 구성요소들을 용해시킬 필요는 없다. 상기 정의의 일반성을 훼손하지 않는, 사용에 적합한 에몰리언트의 예는 헥실렌글리콜, 프로필렌 글리콜, 이소스테아르산(isostearic acid) 유도체, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 디이소프로필 아디페이트(diisopropyl adipate), 디이소프로필 디머레이트(diisopropyl dimerate), 말레이티드 대두유(maleated soybean oil), 옥틸 팔미테이트, 세틸 락테이트, 세틸 리시놀레이트(cetyl ricinoleate), 토코페릴 아세테이트, 아세틸레이티드 라놀린 알코올, 세틸 아세테이트, 페닐 트리메치콘(phenyl trimethicone), 글리세릴 올레이트(glyceryl oleate), 토코페릴 리놀레이트(tocopheryl linoleate), 맥아 글리세라이드류(wheat germ glycerides), 아라키딜 프로피오네이트(arachidyl propionate), 미리스틸 락테이트, 데실 올레이트, 프로필렌 글리콜 리시놀레이트, 이소프로필 라놀레이트, 펜타에리스리틸 테트라스테아레이트(pentaerythrityl tetrastearate), 네오펜틸글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 이소노닐 이소노나노에이트(isononyl isononanoate), 이소트리데실 이소노나노에이트, 미리스틸 미리스테이트, 트리이소세틸 시트레이트, 옥틸 도데카놀, 지방산의 수크로즈 에스터류, 옥틸 하이드록시스테아레이트 및 그들의 혼합물을 포함한다. 다른 적합한 에몰리언트의 예는 코즈메틱 벤치 레퍼런스(Cosmetic Bench Reference), pp. 1.19-1.22(1996)에 기초할 수 있다.Further solvents include "emollients," which have a softening, repeating or soothing effect, especially when applied to body parts such as skin and mucosal surfaces. The emollient is not necessarily hydrophobic or necessarily dissolves the active agent or other components of the foamable composition described herein. Examples of suitable emollients for use that do not compromise the generality of the above definitions are hexylene glycol, propylene glycol, isostearic acid derivatives, isopropyl palmitate, isopropyl isostearate, diisopropyl adipate adipate, diisopropyl dimerate, maleated soybean oil, octyl palmitate, cetyl lactate, cetyl ricinoleate, tocopheryl acetate, acetylated lanolin alcohol, cetyl Acetate, phenyl trimethicone, glyceryl oleate, tocopheryl linoleate, malt glycerides, arachidyl propionate Syl lactate, decyl oleate, propylene glycol ricinolate, isopropyl lanoleate, penta Erythryl tetrastearate, neopentylglycol dicaprylate / dicaprate, isononyl isononanoate, isotridecyl isononanoate, myristyl myristate, triisocetyl citrate, Octyl dodecanol, sucrose esters of fatty acids, octyl hydroxystearate and mixtures thereof. Examples of other suitable emollients are described in the Cosmetic Bench Reference, pp. 1.19-1.22 (1996).

실리콘 오일(Silicone oil ( SiliconeSilicone oiloil ))

실리콘 오일은 피부 보호 특성을 가지며 피부에의 활성 성분의 체류 조절을 쉽게 촉진한다. 실리콘 오일은 휘발성 실리콘 오일 또는 비휘발성 실리콘 오일일 수 있다. 디메치콘 코폴리올(dimethicone copolyol)과 같은 수용성 실리콘은 본 발명에 따른 실리콘 오일(소수성 용매로서의)의 정의에 포함되지 않는다. 하나의 양태에서, 소수성 용매는 적어도 2%(w/w)의 실리콘 오일, 또는 적어도 5%(w/w)의 실리콘 오일을 포함한다.Silicone oils have skin protective properties and readily promote the regulation of retention of active ingredients on the skin. The silicone oil may be a volatile silicone oil or a nonvolatile silicone oil. Water soluble silicones, such as dimethicone copolyol, are not included in the definition of silicone oils (as hydrophobic solvents) according to the invention. In one embodiment, the hydrophobic solvent comprises at least 2% (w / w) of silicone oil, or at least 5% (w / w) of silicone oil.

여기에 언급된 소수성 용매의 임의의 비율의 임의의 혼합물이 사용될 수 있다.Any mixture of any proportion of hydrophobic solvents mentioned herein can be used.

공동용매(Co-solvent ( CoCo -- solventsolvent ))

본 발명의 문맥에서, "공동용매"는 짧은 사슬 알코올이 아닌, 전형적으로 물과 오일에 모두 녹는 유기 용매이다. 본 발명에 따른 공동 용매의 예는 폴리올(polyols), 설폭시드(sulfoxides), 올레이트(oleates), 락탐 화합물(lactam compounds), 에스터(esters), 아마이드(amides), 알카노산(alkanoic acids), 및 알카놀(alkanols) 및 그들의 혼합물을 포함한다. 폴리올의 예는 글리세롤(글리세린), 프로필렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 n-알카놀(propylene glycol n-alkanols), 터펜(terpenes), 디-터펜(di-terpenes), 트리-터펜(tri-terpenes), 터페놀(terpenols), 리모넨(limonene), 터펜-올, 1-멘톨, 디옥솔레인(dioxolane), 에틸렌 글리콜, 및 다른 글리콜(glycols)을 포함한다. 설폭시드의 예는 디메틸설폭시드(DMSO), 디메틸포름아니드(dimethylformanide), 메틸 도데실 설폭시드, 및 디메틸아세타미드를 포함한다. 올레이트의 예는 이소프로필 미리스테이트/팔미테이트, 에틸 아세테이트, 부틸 아세테이트, 메틸 프로프리오네이트, 카프릭/카프릴릭 트리글리세라이드(capric caprylic triglycerides), 옥틸미리스테이트, 및 도데실미리스테이트를 포함한다. 다른 적합한 공동용매는 미리스틸 알코올, 라우릴 알코올, 라우르산(lauric acid), 라우릴 락테이트 케톤(lauryl lactate ketones); 카프릴 산 및 알카놀과 같은, 디알킬아미노 아세테이트(dialkylamino acetates)와 같은, 다양한 알카노산(alkanoic acids)을 포함한다.In the context of the present invention, "cosolvent" is not a short chain alcohol, but is an organic solvent, typically soluble in both water and oil. Examples of co-solvents according to the invention include polyols, sulfoxides, oleates, lactam compounds, esters, amides, alkanoic acids, And alkanols and mixtures thereof. Examples of polyols are glycerol (glycerine), propylene glycol, hexylene glycol, diethylene glycol, propylene glycol n-alkanols, terpenes, di-terpenes, tri- Tri-terpenes, terpenols, limonene, terpene-ol, 1-menthol, dioxolane, ethylene glycol, and other glycols. Examples of sulfoxides include dimethyl sulfoxide (DMSO), dimethylformanide, methyl dodecyl sulfoxide, and dimethylacetamide. Examples of oleates include isopropyl myristate / palmitate, ethyl acetate, butyl acetate, methyl propionate, capric / caprylic triglycerides, octyl myristate, and dodecyl myristate do. Other suitable cosolvents include myristyl alcohol, lauryl alcohol, lauric acid, lauryl lactate ketones; Various alkanoic acids, such as dialkylamino acetates, such as caprylic acid and alkanol.

하나의 양태에 따르면, 공동용매는 폴리에틸렌 글리콜(PEG) 또는 PEG 유도체, 및 그들의 혼합물이며, 주위온도에서 유동적이다. PEG200(분자량 약 190-210kD), PEG300(분자량 약 285-315kD), PEG400(분자량 약 380-420kD), PEG600(분자량 약 570-630kD) 및 더 높은 분자량의 PEG류 예를 들면, PEG 4000, PEG 6000 및 PEG 10000과 그들의 혼합물을 포함한다. 그러나, 상기 PEG 또는 PEG들의 혼합물은 주위 온도에서 유동적인 것이 제공된다. "유동적"이라는 용어는 폴리에틸렌 글리콜이 주위 온도에서 점성이 있을 수 있다는 것을 포함한다. PEG 또는 PEG 혼합물은 주위 온도에서 약 20000cps 또는 약 10000cps 보다 작은 점도를 가질 수 있다. In one embodiment, the cosolvent is polyethylene glycol (PEG) or PEG derivatives, and mixtures thereof, which are fluid at ambient temperature. PEG200 (molecular weight about 190-210kD), PEG300 (molecular weight about 285-315kD), PEG400 (molecular weight about 380-420kD), PEG600 (molecular weight about 570-630kD) and higher molecular weight PEGs such as PEG 4000, PEG 6000 and PEG 10000 and mixtures thereof. However, it is provided that the PEG or mixture of PEGs is fluid at ambient temperature. The term "fluid" includes that the polyethylene glycol may be viscous at ambient temperature. PEG or PEG mixtures may have a viscosity of less than about 20000 cps or about 10000 cps at ambient temperature.

하나 이상의 양태에서, 용매는 소수성 용매와 상기 언급된, 예를 들면, US Pat. No. 6,544,530(to Friedman)에 있는 글리세린의 혼합물(예, 에멀젼)이다. 소수성 용매의 글리세린에 대한 비율은 약 1:4 에서 약 4:1의 범위일 수 있고, 더 바람직하게는 약 1:2 에서 2:1의 범위일 수 있다.In at least one embodiment, the solvent is a hydrophobic solvent and the above-mentioned, for example, US Pat. No. 6,544,530 (to Friedman) is a mixture of glycerin (eg, emulsions). The ratio of hydrophobic solvent to glycerine may range from about 1: 4 to about 4: 1, more preferably from about 1: 2 to 2: 1.

몇 가지 양태에서, 주어진 용매는 에몰리언트와 공동용매 모두로 정의될 수 있다. 공동용매는 선택된 활성제를 위한 강력한 용매일 수도 있다.In some embodiments, a given solvent can be defined as both an emollient and a cosolvent. The cosolvent may be a strong solvent for the selected active agent.

강력한 용매(Strong solvent ( PotentPotent solventsolvent ))

본 발명의 하나 이상의 양태에서, 거품성 조성물은 조성물에서 소수성 용매, 공동 용매 및 에몰리언트 중 하나 대신 또는 부가적으로 강력한 용매를 포함한다.In one or more embodiments of the present invention, the foamable composition comprises a potent solvent instead of or in addition to one of a hydrophobic solvent, a cosolvent and an emollient in the composition.

강력한 용매는 미네랄 오일 또는 바셀린과 같은 탄화수소 용매보다 더 충분히 잘 특정 활성제를 가용화하는 미네랄 오일이 아닌 용매이다. 예를 들면, 강력한 용매는 탄화수소 용매보다 5배 정도 더 잘 활성제를 가용화한다; 또는 탄화수소 용매보다 10배 정도 한층 더 잘 활성제를 가용화 한다. 미네랄 오일에서의 활성제들 각각의 용해도에 비례하여, 강력한 용매에 대한 주어진 활성제의 용해도는 조성물이 없을 때 측정된다. 그 결과, 강력한 용매만 있을 때, 미네랄 오일만 있을 때보다 활성제를 더 잘 가용화한다. 이것은 독립적인 실험이고, 조성물에 상관없이 그 안에 강력한 용매가 혼합된다.Strong solvents are solvents that are not mineral oils that solubilize certain actives well enough than mineral oils or hydrocarbon solvents such as petrolatum. For example, strong solvents solubilize the active agent about five times better than hydrocarbon solvents; Or solubilize the active agent 10 times better than the hydrocarbon solvent. In proportion to the solubility of each of the active agents in the mineral oil, the solubility of a given active agent in a strong solvent is measured in the absence of the composition. As a result, when only a strong solvent is present, the active agent is solubilized better than when only mineral oil is present. This is an independent experiment and a strong solvent is mixed in it regardless of the composition.

본 발명의 하나 이상의 양태에서, 조성물은 적어도 하나의 활성제를 치료학적으로 유효한 농도로 함유하며, 적어도 하나의 활성제를 충분히 가용화하기 위한 충분한 양의 적어도 하나의 강력한 용매를 포함한다. "충분히 가용화"라는 용어는 적어도 95%의 활성제가 용해되었을 것, 즉, 5% 또는 그 이하의 활성제가 고체상태로 존재한다는 것을 의미한다. 하나 이상의 양태에서, 적어도 하나의 강력한 용매의 농도는 본 발명의 조성물의 적어도 하나의 용매의 약 40%보다 많다; 또는 약 60% 보다 더 많다. In one or more embodiments of the present invention, the composition contains at least one active agent in a therapeutically effective concentration and comprises a sufficient amount of at least one strong solvent to sufficiently solubilize the at least one active agent. The term "sufficient solubilization" means that at least 95% of the active agent will be dissolved, ie, 5% or less of the active agent is in the solid state. In one or more embodiments, the concentration of at least one strong solvent is greater than about 40% of at least one solvent of the compositions of the present invention; Or more than about 60%.

활성제와 강력한 용매의 쌍의 예를 들면, 다음이 포함된다. 그러나 이 예에 구속되는 것은 아니다:Examples of pairs of active agents and potent solvents include the following. But not bound to this example:

베타메타손 발레레이트/글리코푸롤(betamethasone valerate/glycofurol): 미네랄 오일에 거의 녹지 않음(<0.01%); 글리코푸롤에 1% 이상 녹음.Betamethasone valerate / glycofurol: almost insoluble in mineral oil (<0.01%); Record over 1% on glycofurol.

하이드로코티손 부티레이트(hydrocortisone butyrate)/글리코푸롤: 미네랄 오일에 거의 녹지 않음(<0.01%); 글리코푸롤에 1% 이상 녹음.Hydrocortisone butyrate / glycofurol: almost insoluble in mineral oil (<0.01%); Record over 1% on glycofurol.

메트로니다졸/디메틸 이소소르비드(metronidazole/dimethyl isosorbide): 미네랄 오일에 거의 녹지 않음(<0.01%); 디메틸 이소소르비드에 1% 이상 녹음.Metronidazole / dimethyl isosorbide: almost insoluble in mineral oil (<0.01%); Record at least 1% on dimethyl isosorbide.

케토코나졸/디메틸 이소소르비드: 미네랄 오일에 거의 녹지 않음(<0.01%); 글리코푸롤, 프로필렌 글리콜 및 디메틸 이소소르비드에 1% 이상 녹음.Ketoconazole / dimethyl isosorbide: almost insoluble in mineral oil (<0.01%); Over 1% recording in glycofurol, propylene glycol and dimethyl isosorbide.

무피로신(mupirocin)/다양한 용매들: 미네랄 오일에 거의 녹지 않음(<0.01%); 글리코푸롤, 헥실렌 글리콜, 디메틸 이소소르비드, 프로필렌 글리콜 및 폴리에틸렌 글리콜 400(PEG400)에 1% 이상 녹음.Mupirocin / various solvents: almost insoluble in mineral oil (<0.01%); Over 1% recording in glycofurol, hexylene glycol, dimethyl isosorbide, propylene glycol and polyethylene glycol 400 (PEG400).

멜록시캄, 비스테로이드성 항염증제/프로필렌 글리콜: 미네랄 오일에 거의 녹지 않음(<0.001%); 프로필렌 글리콜에 녹음: 0.3mg/mL; 그리고 PEG 400: 3.7mg/mL.Meloxycham, nonsteroidal anti-inflammatory / propylene glycol: insoluble in mineral oil (<0.001%); Recording in propylene glycol: 0.3 mg / mL; And PEG 400: 3.7 mg / mL.

프로게스테론/PEG 400: 미네랄 오일에 거의 녹지 않음(<0.001%); PEG 400에 녹음: 15.3mg/mL.Progesterone / PEG 400: almost insoluble in mineral oil (<0.001%); Recording on PEG 400: 15.3 mg / mL.

강력한 용매로서 고려될 수 있는 비한정적 용매 목록은 폴리올, 폴리에틸렌 글리콜(PEG), 프로필렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 부타네디올 및 그들의 이성체, 글리세롤, 벤질 알코올, DMSO, 에틸 올레이트, 에틸 카프릴레이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸아세타미드, N-메틸피롤리돈, N-하이드록시에틸피롤리돈, 폴리비닐피롤리돈, 디메틸 이소소르비드와 같은 이소소르비드 유도체, 글리코푸롤 및 에톡시디클리콜(트란스쿠톨) 및 그들의 혼합물을 어느 비율로 포함한다.A list of non-limiting solvents that can be considered as potent solvents is polyol, polyethylene glycol (PEG), propylene glycol, hexylene glycol, butanediol and their isomers, glycerol, benzyl alcohol, DMSO, ethyl oleate, ethyl caprylate, Isosorbide derivatives such as diisopropyl adipate, dimethylacetamide, N-methylpyrrolidone, N-hydroxyethylpyrrolidone, polyvinylpyrrolidone, dimethyl isosorbide, glycofurol and ethoxydicle Recalls (transcutol) and mixtures thereof in any proportion.

다른 면에서, 본 발명은 적어도 하나의 활성제를 선택함에 의해 그리고 미네랄 오일 또는 바셀린보다 더 충분히 활성제를 용해하는, 즉 예를 들면, 미네랄 오일 또는 바셀린 같은 탄화수소 용매보다 5배 또는 10배 더 활성제를 용해하는 용매를 식별함으로써 안정한 유성 거품성 조성물을 디자인하는 방법을 제공한다. 이러한 방법은 거품성 조성물을 제공하기 위하여 계면활성제 및 겔화제의 농도 및 타입을 조절하는 것을 더 포함할 수 있다.In another aspect, the present invention dissolves the active agent by selecting at least one active agent and more fully than mineral oil or petroleum jelly, ie, dissolving the active agent 5 or 10 times more than a hydrocarbon solvent such as mineral oil or petrolatum, for example. By identifying a solvent to provide a method for designing a stable oily foam composition. Such a method may further comprise adjusting the concentration and type of surfactant and gelling agent to provide a foamable composition.

거품성 조성물에서 강력한 용매의 사용은 잘 녹지 않는 치료제를 목표부위로 전달하는 향상된 방법을 제공한다. 낮은 약물 용해도를 가진 것은 생물학적 이용가능성(bioavailability)가 안 좋고, 치료 효과를 감소시킨다고 알려져 있다. 이러한 목적으로 용매가 강력한 용매를 포함하는, 본 발명의 거품성 조성물은 용액중에서의 활성제의 레벨을 증가시켜, 전달률이 높아지고, 보다 증진된 치료효과를 제공한다. The use of strong solvents in foam compositions provides an improved method of delivering poorly soluble therapeutics to target sites. It is known that having low drug solubility has poor bioavailability and reduces the therapeutic effect. The foamable composition of the present invention, wherein the solvent comprises a strong solvent for this purpose, increases the level of active agent in the solution, resulting in higher delivery rates and improved therapeutic effects.

여기에서 정의된 바와 같은 강력한 용매는, 보통 액상이다. 강력한 용매와 활성제를 포함하는 포뮬레이션은 보통 치료할 때 단점이 있는데, 이는 그들의 사용은 원치 않는 젖음 및 불편한 적용방법을 수반하기 때문이다. 여기에서 설명한 거품제는 젖지 않고(drip-free), 이러한 활성제를 위한 뛰어난 전달체를 제공하며, 사용을 편리하게 할 수 있고, 유효 용량을 정확하게 할 수 있게 한다.Strong solvents as defined herein are usually liquid. Formulations containing strong solvents and active agents are usually disadvantageous in the treatment, since their use entails unwanted wetting and inconvenient application. The foams described herein are drip-free, provide excellent carriers for these actives, are convenient to use, and enable effective dosages to be accurate.

본 발명의 용매는 어떤 비율로의 소수성 용매, 실리콘 오일, 에몰리언트, 공동용매 및 강력한 용매를 포함하는 그룹에서 선택된 상기 용매의 혼합물을 포함한다.The solvent of the present invention comprises a mixture of said solvents selected from the group comprising hydrophobic solvents, silicone oils, emollients, cosolvents and strong solvents in any proportion.

계면활성제(Surfactants( SurfaceSurface -- activeactive agentsagents ))

계면활성제는 에멀젼을 형성하는 데 있어서 및/또는 거품을 발생시키는 데 있어서 유용한 제제를 포함한다. 계면활성제의 친수/친유 밸런스(HLB)는 계면활성제의 물 또는 오일에 대한 친화도를 말한다. HLB 범위는 약 1(완전히 친유성)로부터 45(완전히 친수성)까지 이고, 비-이온성 계면활성제의 경우에는 1에서 20(완전히 친수성)이며, 친수성 및 친유성 특성을 모두 갖는 동일한 밸런스를 나타내는 것은 10이다. 친유성 유화제는 유중 수형(w/o) 에멀젼을 형성하고, 친수성 계면활성제는 수중 유형(o/w) 에멀젼을 형성한다. 두 유화제를 섞은 것의 HLB는 유화제 A의 중량 분수(weight fraction) 곱하기 그것의 HLB 치 더하기 유화제 B의 중량 분수 곱하기 그것의 HLB 치와 같다(예, 측정된 평균, weighted average).Surfactants include agents useful in forming emulsions and / or foaming. The hydrophilic / lipophilic balance (HLB) of a surfactant refers to the affinity of the surfactant for water or oil. The HLB ranges from about 1 (fully lipophilic) to 45 (fully hydrophilic), and from 1 to 20 (fully hydrophilic) for non-ionic surfactants, showing the same balance with both hydrophilic and lipophilic properties. 10. The lipophilic emulsifier forms an oil-in-water (w / o) emulsion, and the hydrophilic surfactant forms an oil-in-water (o / w) emulsion. The HLB of the mixture of two emulsifiers is equal to the weight fraction of emulsifier A times its HLB value plus the weight fraction of emulsifier B times its HLB value (e.g., the weighted average).

어떤 특정한 이론이나 조정 모드에 구속되는 것을 강요함이 없이, 친수성 계면활성제는 수중 유형(o/w) 마이크로에멀젼을 생성하고, 반면에 친유성 계면활성제는 유상안에서 수상을 유화하는 것을 촉진하기 위해 사용된다. Without forcing you to be bound by any particular theory or mode of adjustment, hydrophilic surfactants produce water-in-water (o / w) microemulsions, while lipophilic surfactants are used to facilitate emulsification of the aqueous phase in the oil phase. do.

하나 이상의 양태에 따른 본 발명의 유성 조성물은 적어도 하나의 계면활성제 또는 포뮬레이션을 안정화하고 수용적합한 거품을 발생시키기 위한 계면활성제를 포함한다.The oily compositions of the present invention according to one or more embodiments include at least one surfactant or surfactant for stabilizing the formulation and generating a suitable foam.

이온성 계면활성제를 낮은 농도 포함하는 조성물은 안전성 측면에서 바람직하고, 고농도의 계면활성제는 피부 및 점막 자극을 일으킨다고 알려져 있기 때문이다. 이 기술분야에서의 몇 몇 거품성 유성 조성물과는 달리, 낮은 밀도의, 미세한 거품 구조를 갖는 모든 계면활성제는 안정한 거품을 얻기 위해 도입되며, 비교적 낮은 농도로 포함된다. 계면활성제 레벨이 낮으면, 특히 이온성 계면활성제의 경우, 피부 자극을 최소화할 수 있게 된다. 모든 계면활성제는 거품성 조성물의 약 0.1% 내지 10% 이하의 범위에 있을 수 있으며, 전형적으로 약 5% 이하이고, 또는 더 나아가 약 2% 이하이다. 그러나, 하나 이상의 양태에서, 조성물이 폴리에틸렌 글리콜과 같은 액상 극성 폴리올 또는 폴리올 혼합물을 포함할 때, 거품은 계면활성제 없이도 생성될 수 있다. This is because compositions containing low concentrations of ionic surfactants are preferred in terms of safety, and high concentrations of surfactants are known to cause skin and mucosal irritation. Unlike some foamy oily compositions in the art, all surfactants with a low density, fine foam structure are introduced to obtain stable foam and are included at relatively low concentrations. Low surfactant levels make it possible to minimize skin irritation, especially with ionic surfactants. All surfactants may be in the range of about 0.1% to 10% or less of the foamable composition, and are typically about 5% or less, or even about 2% or less. However, in one or more embodiments, when the composition comprises a liquid polar polyol or polyol mixture, such as polyethylene glycol, foam may be produced even without a surfactant.

하나 이상의 양태에서, 계면활성제는 친수성, 소수성, 및 친수성 및 소수성 계면활성제의 혼합물로부터 선택된다. 이 기술분야에 알려진 바와 같이, "친수성" 및 "소수성"이라는 용어는 상대적인 용어이다. 계면활성제의 혼합은 가능하다.In one or more embodiments, the surfactant is selected from hydrophilic, hydrophobic, and mixtures of hydrophilic and hydrophobic surfactants. As known in the art, the terms "hydrophilic" and "hydrophobic" are relative terms. Mixing of the surfactants is possible.

하나 이상의 양태에 따르면, 유중 수형 에멀젼 형성에 적합한 계면활성제는 10보다 크지 않은 HLB 치, 예를 들면 약 3 내지 9의 HLB 치를 갖는다. 그러므로, 조성물은 3에서 9 사이의 HLB 치를 갖는 하나의 계면활성제를 포함할 수 있고, 또는 HLB 치의 측정된 평균이 3에서 9 사이인 계면활성제 혼합물을 포함할 수 있다.In one or more embodiments, suitable surfactants for the formation of water-in-oil emulsions have an HLB value of no greater than 10, for example an HLB value of about 3-9. Therefore, the composition may comprise one surfactant having an HLB value between 3 and 9, or may comprise a mixture of surfactants with a measured mean of HLB values between 3 and 9.

이에 구속되는 것은 아니나, 적합한 유중 수형 계면활성제는 소르비탄 라우레이트 및 소르비탄 팔미테이트와 같은 소르비탄 유도체(sorbitan derivatives); 라우레스-4(laureth-4)와 같은 알콕실레이티드 알코올(alkoxylated alcohols); 디메치콘 코폴리올과 같은 폴리메릭 (polymeric) 실리콘의 하이드록실레이티드 유도체; 세틸 디메치콘 코폴리올과 같은 하이드록실레이티드 폴리메릭 실리콘의 알킬레이티드 유도체; 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트(polyglyceryl-4 isostearate)와 같은 글리세릴 에스터(glyceryl esters); 소디움 이소스테로일-2-락틸레이트(sodium isostearoyl-2-lactylate)와 같은 밀납 유도체; 레시틴; 및 그들의 혼합물을 포함한다. 실리콘 오일인 오일 구성요소와 관련하여, 선호되는 유화제는 폴리메릭 실리콘의 하이드록실레이티드 유도체 및 그들의 알킬레이티드 유도체이다. Although not limited thereto, suitable water-in-water surfactants include sorbitan derivatives such as sorbitan laurate and sorbitan palmitate; Alkoxylated alcohols such as laureth-4; Hydroxylated derivatives of polymeric silicones such as dimethicone copolyols; Alkylated derivatives of hydroxylated polymeric silicones such as cetyl dimethicone copolyol; Glyceryl esters such as polyglyceryl-4 isostearate; Beeswax derivatives such as sodium isostearoyl-2-lactylate; lecithin; And mixtures thereof. With regard to oil components which are silicone oils, preferred emulsifiers are hydroxylated derivatives of their polymeric silicones and their alkylated derivatives.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따르면, 조성물은 적어도 하나의 비-이온성 계면활성제를 포함한다. 하나 이상의 양태에서 조성물은 적어도 하나의 비-이온성 계면활성제 및 음이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제 및 쌍성 이온성 계면활성제를 포함하는 그룹에서 선택되는 적어도 하나의 이온성 계면활성제를 중량비율이 약 1:1 에서 약 20:0.1 사이, 더 바람직하게는 약 4:0.1 에서 20:0.1의 중량비율로 포함한다.According to one or more embodiments of the present invention, the composition comprises at least one non-ionic surfactant. In at least one embodiment the composition comprises at least one non-ionic surfactant and at least one ionic surfactant selected from the group consisting of anionic surfactants, cationic surfactants and zwitterionic surfactants. 1: 1 to about 20: 0.1, more preferably about 4: 0.1 to 20: 0.1 by weight.

특정 계면활성제의 선택은 조성물에서 사용되기 위한 특정한 소수성 치료제를 명심해 두고 결정하여야 하며, 극성 범위는 선택한 치료제에 적합해야 한다. 이러한 일반적인 원리를 염두에 두면, 매우 넓은 범위의 계면활성제가 적합하게 된다.The choice of specific surfactant should be determined keeping in mind the specific hydrophobic therapeutic agent for use in the composition, and the polarity range should be appropriate for the therapeutic agent selected. With this general principle in mind, a very wide range of surfactants are suitable.

가능한 계면활성제의 부가적인 비-한정적 예로는 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노스테아레이트(트윈 60) 및 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노올레이트(트윈 80)과 같은 폴리소르베이트(polysorbates); Myrj 45, Myrj 49 및 Myrj 59와 같은 폴리옥시에틸렌(POE) 지방산 에스터; 폴리(옥시에틸렌) 세틸 에테르, 폴리(옥시에틸렌) 팔미틸 에테르, 폴리에틸렌 옥사이드 헥사데실 에테르, 폴리에틸렌 글리콜 세틸 에테르, brij 38, brij 52, brij 56 및 brij W1과 같은 폴리(옥시에틸렌) 알킬릴 에테르; 수크로즈 에스터, 소르비탄 모노라우레이트 및 소르비탄 모노라우레이트와 같은 소르비톨 및 소르비톨 안하이드라이드의 부분적 에스터(partial esters of sorbitol and sorbitol anhydrides); 지방 알코올 또는 지방산, 모노 또는 디글리세라이드, 이소세테스-20(isoceteth-20), 소디움 메틸 코코일 타우레이트, 소디움 메틸 올레오일 타우레이트(sodium methyl oleoyl taurate), 소디움 라우릴 설페이트, 트리에탄올아민 라우릴 설페이트 및 베타인을 포함하며, 계면활성제 하나인 경우에는 3에서 9 사이의 HLB 치를 갖는 하나의 계면활성제를 제공하고, 또는 HLB 치의 측정된 평균이 3에서 9 사이인 계면활성제 혼합물을 제공한다.Additional non-limiting examples of possible surfactants include polysorbates such as polyoxyethylene (20) sorbitan monostearate (twin 60) and polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate (twin 80). ; Polyoxyethylene (POE) fatty acid esters such as Myrj 45, Myrj 49, and Myrj 59; Poly (oxyethylene) alkylyl ethers such as poly (oxyethylene) cetyl ether, poly (oxyethylene) palmityl ether, polyethylene oxide hexadecyl ether, polyethylene glycol cetyl ether, brij 38, brij 52, brij 56 and brij W1; Partial esters of sorbitol and sorbitol anhydrides such as sucrose esters, sorbitan monolaurate and sorbitan monolaurate; Fatty alcohols or fatty acids, mono or diglycerides, isoseteth-20, sodium methyl cocoyl taurate, sodium methyl oleoyl taurate, sodium lauryl sulfate, triethanolamine la One surfactant, which comprises usil sulfate and betaine, is provided with one surfactant having an HLB value between 3 and 9, or a surfactant mixture with a measured mean of HLB values between 3 and 9.

하나 이상의 양태에서, 적어도 하나의 계면활성제는 인지질이다. 하나 이상의 양태에서, 인지질은 포스파티딜콜린 또는 "레시틴"이라고도 불리는, 계면활성제의 특성을 갖는 인지질에서 자연적으로 생겨난 1,2-디아실-sn-글리세롤-3-포르포릴콜린이다. 레시틴은 생물의 조직의 막에 가장 풍부한 지방이고, 이러한 점 때문에 무자극성이라고 생각된다. 레시틴은 조성에 있어, 인간 피부의 그것과 매우 유사한 인지질 조성물이다. 이러한 이유 때문에, 레시틴을 유화제 또는 계면활성제로서 중량의 약 10% 레벨로 사용할 수 있다. 하나 이상의 양태에서, 계면활성제는 중량의 약 10% 이상의 레시틴을 포함하며, 전체 계면활성제(제제의 혼합물이 사용되었을 때)는 중량의 15% 이상일 수 있다.In one or more embodiments, at least one surfactant is phospholipid. In one or more embodiments, the phospholipid is 1,2-diacyl-sn-glycerol-3-phorylcholine naturally occurring in phospholipids with surfactant properties, also called phosphatidylcholine or "lecithin". Lecithin is the most abundant fat in the membranes of living tissues and is considered to be non-irritating for this reason. Lecithin is a phospholipid composition that is very similar in composition to that of human skin. For this reason, lecithin can be used as an emulsifier or surfactant at a level of about 10% by weight. In one or more embodiments, the surfactant comprises at least about 10% lecithin by weight and the total surfactant (when a mixture of agents is used) may be at least 15% by weight.

낮은 농도의 이온성 계면활성제 또는 이온성 계면활성제를 아예 포함하지 아니하는 조성물은 안전성 측면에서 바람직하고, 이는 고농도의 계면활성제는 피부 자극을 발생시킨다고 알려져 있기 때문이다.Low concentrations of ionic surfactants or compositions containing no ionic surfactants are preferred in terms of safety, because high concentrations of surfactants are known to cause skin irritation.

겔화제(Gelling agent GellingGelling agentsagents ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 적어도 하나의 겔화제를 약 0.1 내지 5% 농도로 포함한다. 적어도 하나의 겔화제는 천연 폴리메릭 물질, 반-합성 폴리메릭 물질, 합성 폴리메릭 물질, 무기성 겔화제 및 이들의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택된다. 그러나, 하나 이상의 양태에서, 선호되는 특징을 가진 거품은 겔화제 없이도 생성될 수 있다.The composition according to one or more embodiments of the present invention comprises at least one gelling agent at a concentration of about 0.1 to 5%. At least one gelling agent is selected from the group comprising natural polymeric materials, semi-synthetic polymeric materials, synthetic polymeric materials, inorganic gelling agents and mixtures thereof. However, in one or more embodiments, bubbles with preferred features can be produced without gelling agents.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따라 사용될 수 있는 겔화제의 예는, 이에 구속되는 것은 아니나, 예를 들면 로커스트 빈 검(locust bean gum), 소디움 알기네이트, 소디움 카세이네이트(caseinate), 에그 알부민, 젤라틴 아가, 카라지닌 검 소디움 알기네이트(carrageenin gum sodium alginate), 잔탄 검(xanthan gum), 퀸스 시드(quince seed) 추출물, 트라가칸타 검(tragacanth gum), 화학적으로 변형된 전분 및 이의 유사체와 같은 천연적으로-만들어진 폴리메릭 물질들, 셀룰로즈 에테르(cellulose ethers, e.g. 하이드록시에틸 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 카르복시메틸 셀룰로즈, 하이드록시 프로필메틸 셀룰로즈), 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알콜, 구아 검(guar gum), 하이드록시프로필 구아 검, 용해성 전분, 양이온성 셀룰로즈, 양이온성 구아 및 이의 유사체와 같은 반-합성 폴리메릭 물질들, 카르복시비닐 중합체, 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알코올 폴리아크릴산 중합체, 폴리메타크릴산 중합체, 폴리비닐 아세테이트 중합체, 폴리비닐 클로라이드 중합체, 폴리비닐리덴(polyvinylidene) 클로라이드 중합체 및 이의 유사체와 같은 합성 폴리메릭 물질들을 포함한다. 임의로 상기 물질들의 혼합물이 생각된다.Examples of gelling agents that can be used in accordance with one or more aspects of the invention include, but are not limited to, for example, locust bean gum, sodium alginate, sodium caseinate, egg albumin, gelatin Natural, such as agar, carrageenin gum sodium alginate, xanthan gum, quince seed extract, tragacanth gum, chemically modified starch and analogs thereof Droplet-made polymeric materials, cellulose ethers such as hydroxyethyl cellulose, methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxy propylmethyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, guar gum ), Semi-synthetic polymeric materials such as hydroxypropyl guar gum, soluble starch, cationic cellulose, cationic guar and analogs thereof, Synthetic polymeric materials such as carboxyvinyl polymer, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol polyacrylic acid polymer, polymethacrylic acid polymer, polyvinyl acetate polymer, polyvinyl chloride polymer, polyvinylidene chloride polymer and analogs thereof Include them. Optionally a mixture of these materials is contemplated.

어떤 겔화제는 지방산과 지방산 알코올과 같은 거품 안정제 없이도, 거품 안정성이 높고 매력적인 감각수용성의 느낌이 있는 거품을 생성하는 거품성 조성물을 제공한다는 놀라운 사실이 밝혀졌다. 겔화제는 양친매성 공중합체류로부터 선택된다. 양친매성 공중합체는 소수성 그룹과 친수성 그룹 또는 부분을 갖는 중합체를 포함한다. 이러한 물질들은 선택적으로 "폴리메릭 계면활성제"로 불린다. 왜냐하면, 중합체의 친수성 및 소수성 부분이 각자, 조성물의 친수성 및 친유성 구성요소와 상호작용하고 안정화하는데 작용하기 때문이다. 중합체는 임의의 중합체, 융합 또는 콤브(comb) 중합체의 블락 중합체(block copolymer)일 수 있다. 대표적인 양친매성 공중합체는 디-, 트리- 또는 멀티-블락 중합체 또는 생분해성 중합체의 융합 중합체(graft copolymer)를 포함한다.It has been surprisingly found that some gelling agents provide foaming compositions that produce foams with a high foam stability and an attractive organoleptic feel without foam stabilizers such as fatty acids and fatty alcohols. The gelling agent is selected from amphipathic copolymers. Amphiphilic copolymers include polymers having hydrophobic groups and hydrophilic groups or moieties. Such materials are optionally called “polymeric surfactants”. This is because the hydrophilic and hydrophobic portions of the polymer each act to interact and stabilize with the hydrophilic and lipophilic components of the composition. The polymer may be a block copolymer of any polymer, fusion or comb polymer. Representative amphipathic copolymers include grafted copolymers of di-, tri- or multi-block polymers or biodegradable polymers.

폴리메릭 계면활성제는 친수성 중합체 또는 소수성 모이어티와 화학적으로 연결된 그것의 소수성 모이어티가 소수성 중합체와 연결되어, 양친매성 계면활성제 및 계면 안정제를 생성하는 아크릴레이트 공중합체일 수 있다. 시범적으로, 적합한 폴리메릭 계면활성제는 아크릴산 및 소수성 코모노머(comonomer)가 교차연결된 공중합체, 즉, 페물렌 TR-1(Pemulen TR-1) 및 페물렌 TR-2(Pemulen TR-2), ETD 2020 및 카르보폴(Carbopol) 1382(모두, 아크릴레이트(acrylates)/C10-30 알킬 아크릴레이트 크로스폴리머), 나트로솔(Natrosol) CS 플러스 330 및 430, 폴리서르프(Polysurf) 67(모두, 세틸 하이드록시에틸셀룰로즈), 아쿨린 22(아크릴레이트(acrylates)/스테아레스(steareth)-20 메타아크릴레이트 공중합체), 아쿨린 25(아크릴레이트(acrylates)/라우레스(laureth)-25 메타아크릴레이트 공중합체), 아쿨린 28(아크릴레이트(acrylates)/베헤네스(beheneth)-25 메타아크릴레이트 공중합체), 아쿨린 46(PEG-150/스테릴 알코올(stearyl alcohol)/SMDI 공중합체), 스타빌렌(Stabylen) 30 (아크릴레이트(acrylates)/비닐 이소데카노에이트(isodecanoate)), 스트럭쳐(Structure) 2001(아크릴레이트(acrylates)/스테아레스-20 이타코네이트 공중합체), 스트럭쳐 3001(아크릴레이트(acrylates)/세테스(ceteth)-20 이타코네이트 공중합체) 및 스트럭쳐 플러스(아크릴레이트(acrylates)/아미노아크릴레이트(aminoacrylates)/C10-30 알킬 PEG 20 이타코네이트 공중합체), 여기에서 PEG는 폴리에틸렌 글리콜, PPG는 폴리프로필렌 글리콜을 말한다, 와 같은 것이 있다.The polymeric surfactant may be an acrylate copolymer in which its hydrophobic moiety chemically linked with a hydrophilic polymer or hydrophobic moiety is linked with a hydrophobic polymer to produce an amphiphilic surfactant and an interfacial stabilizer. In a demonstration, suitable polymeric surfactants are copolymers crosslinked with acrylic acid and hydrophobic comonomers, namely Pemulen TR-1 and Pemulen TR-2, ETD 2020 and Carbopol 1382 (all, acrylates / C10-30 alkyl acrylate crosspolymer), Natrosol CS plus 330 and 430, Polysurf 67 (all, Cetyl hydroxyethylcellulose), aculine 22 (acrylates / steareth-20 methacrylate copolymer), aculine 25 (acrylates / laureth-25 methacrylate Acrylate copolymers), aculine 28 (acrylates / beheneth-25 methacrylate copolymer), aculine 46 (PEG-150 / stearyl alcohol / SMDI copolymer), Stabylen 30 (acrylates / vinyl isodecanoate), Structure (St ructure 2001 (acrylates / steares-20 itaconate copolymer), structure 3001 (acrylates / ceteth-20 itaconate copolymer) and structure plus (acrylates) acrylates) / aminoacrylates / C10-30 alkyl PEG 20 itaconate copolymers), where PEG stands for polyethylene glycol and PPG stands for polypropylene glycol.

다른 대표적인 양친매성 공중합체는 양친매성 실리콘 폴리올 또는 코폴리올, 예를 들면 세틸 디메치콘 코폴리올 및 디메치콘 코폴리올 PPG-3 올레일(oleyl) 에테르, 아세틸레이티드 전분 유도체, 양친매성 변형된 전분, 및 에틸렌 옥사이드의 양친매성 블락 공중합체, 프로필렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 글리콜("폴록사머"라고도 알려진)과 같은 실리콘 중합체를 포함한다. Other representative amphiphilic copolymers include amphipathic silicone polyols or copolyols, such as cetyl dimethicone copolyol and dimethicone copolyol PPG-3 oleyl ethers, acetylated starch derivatives, amphiphilic modified starches, And silicone polymers such as amphipathic block copolymers of ethylene oxide, propylene oxide and / or propylene glycol (also known as “poloxamer”).

겔화제는 다른 타입의 겔화제를 포함할 수 있고, 양친매성 공중합체와 혼합한 것을 포함할 수 있다. 예를 들면, 천연적으로-만들어진 농화(thickening)제가 포함될 수 있다. 대표적인 폴리메릭 물질은 로커스트 빈 검(locust bean gum), 소디움 알기네이트, 소디움 카세이네이트(caseinate), 에그 알부민, 젤라틴 아가, 카라지닌 검 소디움 알기네이트(carrageenin gum sodium alginate), 잔탄 검(xanthan gum), 퀸스 시드(quince seed) 추출물, 트라가칸타 검(tragacanth gum), 전분, 화학적으로 변형된 전분 및 이의 유사체, 셀룰로즈 에테르(cellulose ethers, e.g. 하이드록시에틸 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 카르복시메틸 셀룰로즈, 하이드록시 프로필메틸 셀룰로즈), 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알콜, 구아 검(guar gum), 하이드록시프로필 구아 검, 용해성 전분, 양이온성 셀룰로즈, 양이온성 구아 및 이의 유사체와 같은 반-합성 폴리메릭 물질들, 카르복시비닐 중합체, 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알코올 폴리아크릴산 중합체, 폴리메타크릴산 중합체, 폴리비닐 아세테이트 중합체, 폴리비닐 클로라이드 중합체, 폴리비닐리덴(polyvinylidene) 클로라이드 중합체 및 이의 유사체와 같은 합성 폴리메릭 물질들을 포함한다. 임의로 상기 물질들의 혼합물이 생각된다.The gelling agent may include other types of gelling agents and may include those mixed with an amphipathic copolymer. For example, naturally-made thickening agents may be included. Representative polymeric materials include locust bean gum, sodium alginate, sodium caseinate, egg albumin, gelatin agar, carrageenin gum sodium alginate, xanthan gum Quince seed extract, tragacanth gum, starch, chemically modified starch and analogs thereof, cellulose ethers such as hydroxyethyl cellulose, methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxy Semi-synthetic polymeric materials such as propylmethyl cellulose), polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol, guar gum, hydroxypropyl guar gum, soluble starch, cationic cellulose, cationic guar and analogs thereof , Carboxyvinyl polymer, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol polyacrylic acid polymer, polymethacrylic acid polymer, polyvinyl ace Synthetic polymeric materials such as tate polymers, polyvinyl chloride polymers, polyvinylidene chloride polymers and the like. Optionally a mixture of these materials is contemplated.

양친매성 공중합체는 페물렌 폴리메릭 계면활성제, 아크릴레이트(acrylates)/C10-30 알킬 아크릴레이트 크로스폴리머, 세틸 하이드록시에틸 셀룰로즈, 아크릴레이트(acrylates)/스테아레스(steareth)-20 메타아크릴레이트 공중합체, 아크릴레이트(acrylates)/라우레스(laureth)-25 메타아크릴레이트 공중합체, 아크릴레이트(acrylates)/베헤네스(beheneth)-25 메타아크릴레이트 공중합체, PRG-150/스테아릴 알코올(stearyl alcohol)/SMDI 공중합체, 아크릴레이트(acrylates)/비닐 이소데카노에이트(isodecanoate), 아크릴레이트(acrylates)/스테아레스-20 이타코네이트 공중합체, 아크릴레이트(acrylates)/세테스(ceteth)-20 이타코네이트 공중합체 및 아크릴레이트(acrylates)/아미노아크릴레이트(aminoacrylates)/C10-30 알킬 PEG 20 이타코네이트 공중합체, 양친매성 실리콘 중합체, 알킬 디메치콘 코폴리올, 세틸 디메치콘 코폴리올, 디메치콘 코폴리올 PPG-3 올레일(oleyl) 에테르, 아세틸레이티드 전분 유도체, 양친매성 변형된 전분, 및 에틸렌 옥사이드의 양친매성 블락 공중합체, 프로필렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 글리콜을 포함하는 그룹에서 선택될 수 있다.Amphiphilic copolymers include pemulene polymeric surfactants, acrylates / C10-30 alkyl acrylate crosspolymers, cetyl hydroxyethyl cellulose, acrylates / steareth-20 methacrylate airborne Coalesce, acrylates / laureth-25 methacrylate copolymer, acrylates / beheneth-25 methacrylate copolymer, PRG-150 / stearyl alcohol ) / SMDI copolymer, acrylates / vinyl isodecanoate, acrylates / steares-20 itaconate copolymer, acrylates / ceteth-20 Itaconate Copolymers and Acrylates / Aminoacrylates / C10-30 Alkyl PEG 20 Itaconate Copolymers, Amphiphilic Silicone Polymers, Alkyl Dimethicone Copolyols, Cetyl Methicone copolyols, dimethicone copolyols PPG-3 oleyl ethers, acetylated starch derivatives, amphiphilic modified starches, and amphiphilic block copolymers of ethylene oxide, propylene oxide and / or propylene glycol It can be selected from the group.

더 나아간 대표적인 겔화제는 아크릴산/에틸 아크릴레이트 공중합체 및 시판되는 카르복시비닐 중합체, 예를 들면 B.F. 굿리치(Goodrich)사에서 상표명 카르보폴(Carbopol® 레진)로 판매되는 것을 포함한다. 이러한 레진들은 필수적으로 폴리알릴 수크로즈 또는 폴리알릴 펜타에리스리톨과 같은 교차결합제의 0.75% 내지 2%와 교차결합된 아크릴산의 콜로이드 같은 수용성 폴리알케닐 폴리에테르로 이루어져 있다. 예에는, 카르보폴®934, 카르보폴®940, 카르보폴®950, 카르보폴®980, 카르보폴®951 및 카르보폴®981이 있다. 카르보폴®934는 평균 약 5.8 알킬 그룹을 각 수크로즈 분자에 갖는 수크로즈의 폴리알릴 에테르 약 1%와 교차결합된 아크릴산의 수용성 중합체이다.Further representative gelling agents are acrylic acid / ethyl acrylate copolymers and commercially available carboxyvinyl polymers such as B.F. Sold by the company Goodrich under the trade name Carbopol® resin. These resins consist essentially of water-soluble polyalkenyl polyethers such as colloids of acrylic acid crosslinked with 0.75% to 2% of crosslinkers such as polyallyl sucrose or polyallyl pentaerythritol. Examples include Carbopol®934, Carbopol®940, Carbopol®950, Carbopol®980, Carbopol®951 and Carbopol®981. Carbopol®934 is a water soluble polymer of acrylic acid crosslinked with about 1% of polyallyl ether of sucrose having an average of about 5.8 alkyl groups in each sucrose molecule.

그러나, 겔화제의 또 다른 그룹은, 이에 구속되는 것은 아니나, 무기성 겔화제, 예를 들면 에로실 200(AEROSIL 200, DEGUSSA)을 포함하는(그러나 이에 한정되지 않는다) 실리콘 디옥사이드(fumed silica)를 포함한다. However, another group of gelling agents includes, but is not limited to, inorganic silicate, such as fumed silica, including but not limited to AEROSIL 200 (DEGUSSA). Include.

겔화제는 거품성 조성물 중에 약 0.1 내지 5.0 wt%의 범위의 양으로 존재한다. 하나 이상의 양태에서, 전형적으로 거품성 조성물의 1 wt%보다 적게 존재한다.The gelling agent is present in the foamable composition in an amount ranging from about 0.1 to 5.0 wt%. In one or more embodiments, typically less than 1 wt% of the foamable composition is present.

겔화제는 거품 캐리어 또는 조성물 중에 중량의 약 0.1 내지 5.0 wt%의 양으로 존재한다. 거품성 조성물 중에 포함되는 겔화제는 거품성 유성 조성물 중량의 1 wt% 보다 적을 수 있다.The gelling agent is present in the foam carrier or composition in an amount of about 0.1 to 5.0 wt% of the weight. The gelling agent included in the foamable composition may be less than 1 wt% of the weight of the foamable oily composition.

거품 보조제(Foam supplements ( FoamFoam adjuvantsadjuvants ))

본 발명 유성 조성물은 선택적으로 거품보조제를 적어도 하나 더 포함할 수 있다. 하나 이상의 양태에서, 거품 보조제는 탄소 사슬에 15 또는 그 이상의 탄소를 갖는, 예를 들면 세틸 알코올 및 스테아릴 알코올(또는 그들의 혼합물)과 같은 지방 알코올을 포함한다. 다른 지방 알코올의 예로는 더 긴 탄소 사슬을 갖는(C50까지) 알코올 뿐만 아니라, 올레일 알코올(C18, 불포화), 아라키딜 알코올(C20), 베헤닐 알코올(C22), 1-트리아콘탄올(C30)이 있다. 거품계를 지탱하는데 필요한 지방 알코올의 농도는 탄소 사슬의 길이와 관련하여 반비례 한다. 대부분 탄소 사슬에 적어도 20개의 탄소원자를 갖는 알코올의 혼합물을 포함하는 밀납으로부터 유래한 지방 알코올은 특히 본 발명에 따른 거품 보조제로 적합하다.The oily composition of the present invention may optionally further comprise at least one foaming aid. In at least one embodiment, the foaming aid comprises fatty alcohols having 15 or more carbons in the carbon chain, for example cetyl alcohol and stearyl alcohol (or mixtures thereof). Examples of other fatty alcohols include oleyl alcohol (C18, unsaturated), arachidyl alcohol (C20), behenyl alcohol (C22), 1-triacontanol (C30), as well as alcohols with longer carbon chains (up to C50). There is). The concentration of fatty alcohol required to support the foam system is inversely related to the length of the carbon chain. Fatty alcohols derived from beeswax, which mostly contain a mixture of alcohols having at least 20 carbon atoms in the carbon chain, are particularly suitable as foaming aids according to the invention.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 또 다른 거품 보조제류는 탄소 사슬에 16개 또는 그 이상의 탄소 원자를 갖는 헥사데카노산(C16), 스테아르산(C18), 아라키드산(arachidic acid, C20), 베헨산(behenic acid, C22), 옥타코사노산(octacosanoic acid, C28)과 같은 지방산 뿐만 아니라, 그보다 더 긴 탄소사슬을 갖는 지방산(C50까지), 또는 그들의 혼합물을 포함한다. Another foam adjuvant according to one or more embodiments of the present invention is hexadecanoic acid (C16), stearic acid (C18), arachidic acid (C20), bee having 16 or more carbon atoms in the carbon chain. Fatty acids such as behenic acid (C22), octacosanoic acid (C28), as well as fatty acids with longer carbon chains (up to C50), or mixtures thereof.

선택적으로, 지방 알코올 또는 지방산의 탄수원자 사슬은 적어도 하나의 이중결합을 가질 수 있다. 본 발명에 따른 거품 보조제의 더 나아간 종류는 긴 사슬 지방 알코올 또는 지방산을 포함하는데, 여기에서 탄소원자 사슬은 가지가 있다. 추가적인 바람직한 거품 보조제에서, 상기 지방산의 탄소 사슬은 12-하이드록시 스테아르산(12-hydroxy stearic acid)과 같은 하이드록실 그룹으로 치환된다.Optionally, the carbohydrate chain of fatty alcohol or fatty acid may have at least one double bond. Further classes of foaming aids according to the invention include long chain fatty alcohols or fatty acids, wherein the carbon atom chain is branched. In a further preferred foam aid, the carbon chain of the fatty acid is substituted with a hydroxyl group such as 12-hydroxy stearic acid.

본 발명에 따른 거품 보조제는 지방 알코올, 지방산 및 하이드록시 지방산 및 그들의 유도체의 어느 비율로의 혼합물을 포함할 수 있다. 하나 이상의 양태에서,Foaming aids according to the invention may comprise mixtures of fatty alcohols, fatty acids and hydroxy fatty acids and their derivatives in any proportion. In one or more embodiments,

총 농도는 약 0.1 내지 10%(w/w), 바람직하게는 약 0.1 내지 5%(w/w)가 제공되며, 총 농도는 총 조성물의 약 0.4 내지 2.5%(w/w)이다. The total concentration is provided about 0.1 to 10% (w / w), preferably about 0.1 to 5% (w / w), and the total concentration is about 0.4 to 2.5% (w / w) of the total composition.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품성 조성물에서 그들의 사용과 관련된 지방 알코올 및 지방산의 특질은 본질적으로 그들의 치료학적 특성과 관련되어 있다. 스테아릴 알코올, 에리실 알코올(erycyl alcohol), 아라키딜 알코올 및 도코사놀과 같은 긴 사슬 포화된 및 모노 불포화된 지방 알코올(long chain saturated and mono unsaturated fatty alcohols)은 항바이러스, 항-감염, 항-증식(proliferative) 및 항-염증특성을 갖는다고 보고된 바 있다 (US Patent No. 4,874,794). 테트라코사놀, 헥사코사놀, 헵타코사놀, 옥타코사놀, 트리아콘탄올 등의 더 긴 사슬의 지방 알코올은 또한 대사 조절 특성 및 조직 활성화 특성으로 알려져 있다. 긴 사슬의 지방산은 또한 항-감염 특질을 갖는다고 보고된 바 있다. 그러므로, 선택적으로 거품 보조제를 포함하는 본 발명의 약학적 또는 화장료용 조성물은 특별한 또는 부가된 치료적 이익을 제공한다.The nature of fatty alcohols and fatty acids associated with their use in the foamable compositions according to one or more aspects of the present invention is essentially related to their therapeutic properties. Long chain saturated and mono unsaturated fatty alcohols such as stearyl alcohol, erycyl alcohol, arachidyl alcohol and docosanol are antiviral, anti-infective, anti- It has been reported to have proliferative and anti-inflammatory properties (US Patent No. 4,874,794). Longer chain fatty alcohols such as tetracosanol, hexacosanol, heptacosanol, octacosanol, triacontanol and the like are also known for metabolic regulatory and tissue activation properties. Long chain fatty acids have also been reported to have anti-infective properties. Therefore, the pharmaceutical or cosmetic compositions of the present invention, optionally comprising foam aids, provide particular or added therapeutic benefits.

수분 함량(Moisture content ( WaterWater contentcontent ))

수분 함량이 낮은 거품성 조성물을 만들기는 쉽지 않고, 이온성 계면활성제를 높은 비율로 함유할 수도 있는, 보통 매우 높은 농도의 거품성 계면활성제 시스템이 필요하다. 그러나, 이온성 계면활성제는 농도-의존적으로 피부 자극이 있다고 알려져 있고, 그러므로 민감한 피부 및 다른 신체 조직의 치료에 있어서의 그들의 사용은 매우 제한적이다. 놀랍게도, 본 발명의 유성 조성물은 수분 함량이 낮지만, 우선적으로 비이온성인, 매우 낮은 농도의 계면활성제만을 요구한다.It is not easy to make foam compositions with low moisture content and there is usually a need for very high concentrations of foam surfactant systems, which may contain high proportions of ionic surfactants. However, ionic surfactants are known to be concentration-dependently skin irritants and therefore their use in the treatment of sensitive skin and other body tissues is very limited. Surprisingly, the oily compositions of the present invention require only very low concentrations of surfactants which are low in moisture but preferentially nonionic.

대체로, 무알코올(Generally, alcohol-free ( SubstantiallySubstantially alcoholalcohol freefree ))

탄소 사슬 골격에 5개 까지의 탄소 원자들을 갖는, 예를 들면 에탄올, 프로판올, 이소프로판올, 부탄올, 이소-부탄올, t-부탄올 및 펜탄올과 같은 짧은 사슬 알코올은 피부-자극 효과 때문에 용매 또는 공동용매로 덜 바람직하다고 여겨졌다. 그러므로, 본 발명의 조성물은 대체로, 짧은 사슬 알코올의 최종농도가 약 5%보다 작은 농도 또는 2% 보다 작은 농도, 또는 1%보다 더 작은 농도를 갖는 무알코올이다.Short chain alcohols having up to 5 carbon atoms in the carbon chain backbone, such as ethanol, propanol, isopropanol, butanol, iso-butanol, t-butanol and pentanol, are solvents or cosolvents due to skin-irritant effects. It was considered less desirable. Therefore, the compositions of the present invention are generally alcohol-free having a final concentration of short chain alcohol of less than about 5% or less than 2%, or less than 1%.

임의의 구성요소들(Arbitrary components ( OptionalOptional IngredientsIngredients ))

본 발명의 약학적 또는 화장료용 조성물은 포뮬레이션의 농도를 미세조정하기 위하여, 분해 및 산화로부터 포뮬레이션의 구성요소들을 보호하기 위하여 및 그들의 화장료용 용인성을 주기 위하여 첨가된, 다양한 치료용 또는 화장료용 구성요소들을 선택적으로 포함한다. 이러한 첨가제는 바람직하게는 디글리세라이드(diglyceride), 트리글리세라이드, 안정화제, 항산화제, 글리세롤, 향료, 염색제, 착취제(odorant agent) 및 약학적 및 화장료용 처방 기술 분야에서 알려진 어떤 다른 포뮬레이션 구성요소를 포함하는 그룹에서 선택된다. 약학적 또는 화장료용 조성물은 사용이 매우 쉽다. 인간 또는 동물의 고통받는 신체 표면위에 적용하였을 때, 그것은 거품 상태로 존재하며, 적심 또는 흘림 없이 자유로운 적용이 가능하다. 조성물을 신체 표면위에 문지르는 등의 기계적 힘을 더 적용하였을 때, 표면에 잘 퍼지고, 빠르게 흡수된다.The pharmaceutical or cosmetic compositions of the present invention may be added to various therapeutic or cosmetic compositions to fine tune the concentration of the formulation, to protect the components of the formulation from degradation and oxidation, and to give their cosmetic tolerability. Optionally include components for use. Such additives preferably comprise diglycerides, triglycerides, stabilizers, antioxidants, glycerols, flavorings, colorants, odorant agents and any other formulation composition known in the pharmaceutical and cosmetic prescription arts. It is selected from the group containing the element. Pharmaceutical or cosmetic compositions are very easy to use. When applied over the tormented body surface of a human or animal, it is in a foamy state and is free to apply without being wet or shed. When more mechanical force is applied, such as rubbing the composition onto the body surface, it spreads well on the surface and is quickly absorbed.

활성제(Activator ( ActiveActive agentsagents ))

여기에서 유용한 활성제는 어떤 경우에 있어서 하나 이상의 이익을 하나 이상의 작용 모드를 통해 제공한다고 이해된다. 그러므로, 여기에서의 분류는 특정 적용 또는 여기에 언급된 적용을 위해 활성제를 제한하려는 의도가 아니라, 편의를 위하여 만들어진다. Useful active agents herein are understood to in some cases provide one or more benefits through one or more modes of action. Therefore, classifications herein are made for the sake of convenience and not for the purpose of limiting the active agent for a particular application or for the applications mentioned herein.

거품성 조성물은 피부 장애의 치료 및 피부 캐어 및 화장료용 캐어에 있어 유용하고, 장점을 갖는다. 잘 퍼지는 거품형에 있어서, 리패팅, 보호 및 수분-유지 특성을 갖는 오일의 첨가는 일반적으로 이용할 수 있는 피부학적 및 화장료용 크림, 로숀, 겔 등을 대체할 수 있다.Foaming compositions are useful and have advantages in the treatment of skin disorders and in skin care and cosmetic care. In the well-formed foam form, the addition of oils with the repatting, protective and water-holding properties can replace commonly available dermatological and cosmetic creams, lotions, gels and the like.

본 발명의 하나 이상의 양태에서, 거품제는 의학적 장애 또는 미용 장애의 치료에 직접 쓰이는 활성제를 포함한다. 활성제는 그것이 제공하는 이익에 의해 또는 가정된 작용 모드에 의해 카테고리화될 수 있다. 활성제는 어떤 경우에 있어, 하나 이상의 이익을 제공하거나 하나 이상의 작용 모드를 통하여 작용할 수 있다. 그러므로, 분류는 특정 적용 또는 여기에 언급된 적용을 위해 활성제를 제한하려는 의도가 아니라, 편의를 위하여 만들어진다. 게다가, 활성 구성요소를 더 포함하거나 포함하지 않는 거품성 조성물은 약용화장품 조제와 같은 적용에 적합하다.In one or more embodiments of the invention, the foam comprises an active agent directly used for the treatment of a medical or cosmetic disorder. An active agent can be categorized by the benefit it provides or by the assumed mode of action. In some cases, the active agent may provide one or more benefits or act through one or more modes of action. Therefore, classifications are made for convenience and not for the purpose of limiting the active agent for a particular application or for the applications mentioned herein. In addition, foamable compositions with or without active ingredients are suitable for applications such as medicinal cosmetic preparations.

본 발명의 조성물은 치료적 또는 미용 활성을 제공하는 적어도 하나의 활성제를 포함한다.The composition of the present invention comprises at least one active agent that provides a therapeutic or cosmetic activity.

적어도 하나의 "활성제"를 갖는 본 발명의 조성물은 다음의 이익을 제공한다:Compositions of the present invention having at least one "active agent" provide the following benefits:

전통적인 연고, 크림, 로숀 및 이와 유사한 것에 비해 퍼짐성 및 흡수성이 좋음; 순응도를 높임에 의한 향상된 치료 편리성; 목표 기관으로 약물 또는 화장료용 활성제의 생물학적 이용가능성을 높임으로서, 증가된 전달, 그것에 의하여 치료 효능이 증가됨.Good spreadability and absorption compared to traditional ointments, creams, lotions and the like; Improved treatment convenience by increasing compliance; Increased delivery, thereby increasing therapeutic efficacy, by increasing the bioavailability of the drug or cosmetic active agent to the target organ.

본 발명의 문맥에서, 약학적 및 화장료용 활성제는 적어도 하나의 활성제의 정의 아래 포함된다. 하나의 양태에 따르면, 적어도 하나의 활성제는 하나의 제제 또는 유성 캐리어 조성물안에 녹을 수 있는 제제의 혼합물이 될 수 있다.In the context of the present invention, pharmaceutical and cosmetic actives are included under the definition of at least one active agent. In one embodiment, the at least one active agent may be a mixture of one agent or agent that can be dissolved in an oily carrier composition.

하나의 양태에 따르면, 적어도 하나의 활성제는 주위 온도일 때 증류수 100mL 당 약 1gm 미만, 바람직하게는 100mL 당 0.5gm 미만, 가장 바람직하게는 100mL 당 0.1gm의 용해도를 갖는 소수성 제제이다. 또 다른 양태에서, 적어도 하나의 활성제는 소수성 외피 안에 캡슐로 둘러싸인 것을 제공하는 어떤 치료학적 또는 화장료용제이다.In one embodiment, the at least one active agent is a hydrophobic agent having a solubility of less than about 1 gm per 100 mL of distilled water, preferably less than 0.5 gm per 100 mL, most preferably 0.1 gm per 100 mL at ambient temperature. In another embodiment, the at least one active agent is any therapeutic or cosmetic agent that provides for encapsulation in a hydrophobic envelope.

또 다른 양태에서, 적어도 하나의 활성제는 불용성이어서, 현탁에 의해 본 발명의 거품성 캐리어 안에 함입된다.In another embodiment, the at least one active agent is insoluble, so that it is incorporated into the foam carrier of the present invention by suspension.

활성제의 비-한정적 예로는, 항생, 항박테리아, 항진균, 항바이러스, 항감염, 마취제, 진통제, 코르티코스테로이드, 레티노이드, 윤활제 및 항번식제 및 그들의 어떤 비율로의 혼합물을 포함한다. 상기 제제의 농도는 고통받는 부위에 적용했을 때 질병에의 치료효과를 나타내기 위한 농도가 채택될 것이다.Non-limiting examples of active agents include antibiotics, antibacterial, antifungal, antiviral, anti-infective, anesthetics, analgesics, corticosteroids, retinoids, lubricants and anti-breeding agents and mixtures in any proportion thereof. The concentration of the agent will be adopted to give a therapeutic effect on the disease when applied to the affected area.

일반적인 비-한정적인 소수성 활성제의 목록은, 아바카버(abacavir), 아세부톨롤, 아크리바스틴, 알라트로플록사신, 알부테롤, 알벤다졸, 알프라졸람, 알프레놀롤, 아만타딘, 아밀로리드, 아미노글루테티미드(aminoglutethimide), 아미오다론, 아미트립틸린, 암로디핀, 아모디아퀸, 아목사핀, 암페타민, 암포테라이신, 암프레나버, 암리논(amrinone), 암사크린, 아스테미졸, 아테놀롤, 아트로핀, 아자티오프린(azatioprine), 아젤라스틴, 아지트로마이신(azithromycin), 바클로펜, 베네타민(benethamine), 베니디핀, 벤즈헥솔(benzhexol), 벤즈니다졸, 벤즈트로핀, 비페리덴, 비사코딜, 비산트렌(bisanthrene), 브로마제팜, 브로모크립틴, 브롬페리돌, 브롬페니라민, 브로티졸람, 부프로피온, 부테나핀, 부토코나졸, 캄벤다졸, 캄토테신, 카비녹사민, 세파드린, 세팔렉신, 세트리진, 신나리진, 클로람부실, 클로르페니라민, 클로르프로구아닐, 클로르디아제폭시드, 클로르프로마진, 클로르프로틱센(chlorprothixene), 클로로퀸, 시메티딘, 시프로플록사신, 시사프라이드, 시탈로프람, 클래리스로마이신(clarithromycin), 클레마스틴, 클레미졸, 클렌부테롤, 클로파지민, 클로미펜, 클로나제팜, 클로피도그렐, 클로자핀, 클로티아제팜, 클로트리마졸, 코데인, 사이클로진, 시프로헵타딘, 다카바진(dacarbazine), 다로디핀, 데코퀴네이트, 델라버딘(delavirdine), 데메클로사이클린, 덱삼페타민, 덱스클로르페니라민, 덱스펜플루라민, 디아모르핀, 디아제팜, 디에틸프로피온, 디하이드로코데인, 디하이드로에르고타민(dihydroergotamine), 딜티아젬, 디멘히드리네이트, 디펜히드라민, 디페녹실레이트, 디페닐이미다졸, 디페닐피랄린, 디피리다몰, 디리스로마이신(dirithromycin), 디이소피라미드, 돌라세트론, 돔페리돈, 도네페질, 독사조신, 독시사이클린, 드로페리돌, 에코나졸, 에파비렌즈(efavirenz), 엘리프티신(ellipticine), 에날라프릴, 에녹사신, 엔로플록사신, 에페리손, 에페드린, 에르고타민, 에리스로마이신, 에탐부톨, 에티온아미드(ethionamide), 에토프로파진(ethopropazine), 에토페리돈, 파모티딘, 펠로디핀, 펜벤다졸, 펜플로라민, 페놀도팜(fenoldopam), 펜타닐, 펙소페나딘, 플레카이니드, 플루시토신, 플로나리진, 플루니트라제팜, 플루오프로마진, 플루오제틴(fluoxetine), 플루펜틱솔(fluphenthixol), 플루펜틱솔 데카노에이트, 플루페나진, 플루페나진 데카노에이트, 플루라제팜, 플루리스로마이신, 프로바트립탄(frovatriptan), 가바펜틴, 그라니세트론, 그레파플록사신, 구아나벤즈, 할로판트린, 할로페리돌, 히오스시아민, 이미페넴, 인디나버(indinavir), 이리노테칸, 이속사졸, 이스라디핀, 이트라코나졸, 케토코나졸, 케토티펜, 라베탈롤, 라미부딘, 라노스프라졸, 레플루노미드, 레보플록사신, 리시노프릴, 로메플록사신, 로페라미드, 로라타딘, 로라제팜, 로메타제팜(lormetazepam), 리수리드(lysuride), 메파크린, 마프로틸린, 마진돌, 메벤다졸, 메클리진, 메다테팜, 메플로퀸, 멜로니캄, 메프타지놀, 메르캅토푸린(mercaptopurine), 메살라민, 메소리다진, 메트포민, 메타돈(methadone), 메타콸론, 메틸페니데이트, 메틸페노바비탈, 메티서지드(methysergide), 메토클로프라미드, 메토프롤롤, 메트로니다졸, 미안세린, 메코나졸, 미다졸람, 미글리톨, 미녹시딜, 미토마이신, 미톡산트론(mitoxantrone), 몰린돈, 몬텔루카스트(montelukast), 모르핀, 폭시플록사신, 나돌롤, 날부핀, 나라트립탄, 나타마이신, 네파조돈, 넬피나버, 네비라핀, 니카르디핀, 니코틴, 니페디핀, 니모디핀, 니모라졸, 니솔디핀, 니트라제팜, 니트로푸라존, 니자티딘, 노르플록사신, 노르트립틸린, 니스타틴(nystatin), 오플록사신, 올란자핀, 오메프라졸, 온단세트론, 오미다졸, 옥삼니퀸, 옥산텔, 옥사토미드, 옥사제팜, 옥펜다졸, 옥시코나졸, 옥프레놀롤(oxprenolol), 옥시부티닌(oxybutinin), 옥시펜시클리민(oxyphencyclimine), 파록세틴, 펜타조신, 펜톡시필린, 퍼클로페라진, 퍼플록사신, 퍼페나진, 펜벤자민, 페니라민, 페녹시벤자민, 펜터민, 피소스티그민, 피모지드, 핀돌롤, 피조티펜, 프라미펙솔, 프란루카스트(pranlukast), 프라지콴텔, 프라조신, 프로카바진, 프로클로페라진, 프로구아닐, 프로프라놀롤, 수도에페드린, 피란텔, 피리메타민, 퀘티아핀, 퀴니딘, 퀴닌, 랄록시펜, 라니티딘, 레미펜타닐, 레파글리니드, 레서핀, 리코벤다졸, 리파부틴, 리팜핀, 리파펜틴, 리만타딘, 리스페리돈, 리토나버, 리자트립탄, 로피니롤, 로시글리타존, 록사디틴, 록시스로마이신(roxythromycin), 살부타몰, 사퀴나버, 셀리길린, 서트랄린, 시부트라민, 실데나필, 스파플록사신, 스피라마이신, 스타부딘, 술코나졸, 설파살라진, 설피리드, 수마트립탄, 타크린, 타목시펜, 탐술로신, 테마제팜, 테라조신, 터비나핀, 터부탈린, 터코나졸(terconazole), 터페나딘, 테트라미솔, 티아벤다졸(thiabendazole), 티오구아닌, 티오리다진, 티아가빈, 티클로피딘, 티몰롤, 티니다졸, 티오코나졸, 티로피반, 티자니딘, 톨테로딘, 토포테칸, 토레미펜, 트라마돌, 트라조돈, 트리암테렌, 트리아졸람, 트리플루오페라진, 트리메토프림, 트리미프라민, 트로메타민, 트로피카미드, 트로바플록사신, 반코마이신, 벤라팍신, 비가바트린, 빈블라스틴, 빈크리스틴, 비노렐빈, 비타민 K5, 비타민 K6, 비타민 K7, 자피르루카스트(zafirlukast), 졸미트립탄, 졸피뎀, 조피클론, 아세타졸아마이드, 아세토헥사미드, 아크리바스틴, 알라트로플록사신, 알부테롤, 알클로페낙, 알록시프린, 알프로스타딜, 아모디아퀸, 암포테라이신, 아밀로바비탈, 아스피린, 아토바스타틴(atorvastatin), 아토바콘(atovaquone), 바클로펜, 바비탈, 베나제프릴, 베카피브레이트, 브롬페낙, 부메타니드, 부토바비탈, 칸데사탄(candesartan), 캅사이신, 삽토프릴, 세파졸린, 셀레콕시브, 세파드린, 세팔렉신, 세리바스타틴, 세트리진, 클로람부실, 클로로티아지드, 클로르프로파미드, 클로르탈리돈, 시녹사신, 시프로플록사신, 클리노피브레이트, 클록사실린, 크로모글리케이트, 크로몰린, 단트롤렌, 디클로로펜, 디클로페낙, 디클록사실린, 디쿠마롤, 디플루니살, 디멘하이드리네이트, 디발프로엑스(divalproex), 도쿠세이트, 드로나비놀, 에녹시몬, 에날라프릴, 에녹사신, 엔로플록사신, 에팔레스타트, 에포사탄(eposartan), 필수 지방산, 에스트라무스틴, 에타크린산(ethacrynic acid), 에토토인(ethotoin), 에토돌락, 에토포시드, 펜부펜, 페노프로펜, 펙소페나딘, 플루코나졸, 플루르비프로펜(flurbiprofen), 플루바스타틴, 포시노프릴, 포스페니토인, 푸마길린, 푸로세미드, 가바펜틴, 겜피브로질, 글리클라지드, 클리피지드, 클리벤클라미드, 글리부리드, 글리메피리드, 그레파플록사신, 이부페낙, 이부프로펜, 이미페넴, 인도메타신, 어베사탄(ribesartan), 이소트레티노인, 케토프로펜, 케토롤락, 라모트리긴, 레보플록사신, 레보티록신, 리시노프릴, 로메플록사신, 로사탄, 로바스타틴, 메클로페남산, 메페남산, 메살라민, 메토트렉세이트, 메톨라존, 몬텔루카스트, 날리딕산(nalidixic acid), 나프록센, 나타마이신, 니메술리드, 니트로푸란토인, 비-필수 지방산, 노르플록사신, 니스타틴, 오플록사신, 옥사실린, 옥사프로진, 옥시펜부타존, 페니실린, 펜토바비탈, 페르플록사신, 페노바비탈, 페니토인, 피오글리타존, 피록시캄, 프라미펙솔, 프랄루카스트, 프라바스타틴, 프로베네시드, 프로부콜, 프로포폴(propofol), 프로필티오유라실, 퀴나프릴, 라베프라졸, 레파글리니드, 리팜핀, 리파펜틴, 스파르플록사신(sparfloxacin), 설파벤자미드, 설프아세타미드, 설파디아진, 설파독신, 설파메라진, 설파메톡사졸, 설파푸라졸, 설파피리딘, 설파살라진(sulfasalazine), 술린닥, 설파살라진(sulphasalazine), 술티아메(sulthiame), 텔미사탄, 테니포시드, 테르부탈린, 테트라하이드로칸나비놀, 티로피반(tirofiban), 톨라자미드, 톨부타미드, 톨카폰, 톨메틴, 트레티노인, 트로글리타존, 트로바플록사신, 운데세노산(undecenoic acid), 우르소데옥시콜산(ursodeoxycholic acid), 발프로산(valproic acid), 발사탄, 반코마이신, 베르테포르핀(verteporfin), 비가바트린, 비타민 K-S(II), 자펄루카스트(zafirlukast), 및 약학적으로 허용되는 오일-용해성 유도체 및 그들의 염을 포함한다. A list of common non-limiting hydrophobic active agents is abacavir, acebutolol, acrivastin, alatrofloxacin, albuterol, albendazole, alprazolam, alprenolol, amantadine, amylolide, Aminoglutethimide, amiodarone, amitriptyline, amlodipine, amodiaquine, amoxapine, amphetamine, amphotericin, amprenab, amrinone, amsacrine, astemisol, atenolol, atropine , Azathioprine, azelastine, azithromycin, baclofen, benethamine, benidipine, benzhexol, benzidazole, benztropin, biferidene, bisa Cordyl, bisanthrene, bromazepam, bromocriptine, brom ferridol, bromfeniramine, brotizolam, bupropion, butenapin, buttoconazole, campbendazole, camptothecin, carbinoxamine, cepha Offered, cephalexin, setrizine, thinner jeans, Chlorambucil, Chlorfeniramine, Chlorproguanyl, Chlordiazepoxide, Chlorpromazine, Chlorprothixene, Chloroquine, Cimetidine, Ciprofloxacin, Cisapride, Citalopram, Clarisomycin, Claithromycin Mastin, clemizole, clenbuterol, clofazimin, clomiphene, clonazepam, clopidogrel, clozapine, clotiazepam, clotrimazole, codeine, cyclozin, ciproheptadine, dacarbazine, darodidi Pin, decoquinate, delavirdine, demeclocycline, dexamphetamine, dexchlorpheniramine, dexfenfluramine, diamorphine, diazepam, diethylpropion, dihydrocodeine, dihydroergotamine, diltia Gems, dimenhydrinates, diphenhydramines, diphenoxylates, diphenylimidazoles, diphenylpyrallines, dipyridamoles, dirithromycins , Diisopyramid, dolasetron, domperidone, donepezil, doxazosin, doxycycline, droperidol, echonazol, efavirenz, elipticine, enalapril, enoxacin, enrofloc Reaper, epherisone, ephedrine, ergotamine, erythromycin, etabutol, ethionamide, etopropazine, etoperidone, pamotidine, felodipine, fenbendazole, phenfloramine, fenoldopam (fenoldopam), fentanyl, fexofenadine, flecainide, flucitocin, florinazine, flunitrazepam, fluoropromazine, fluoxetine, flufenthixol, flufenticsol decanoate, flufenazine , Flufenazine decanoate, flulazepam, flurisomycin, frovatriptan, gabapentin, granistron, grepafloxacin, guanabenz, halophantrin, haloperidol, Amine, Imipenem, Indie Indinavir, irinotecan, isoxazole, isradipine, itraconazole, ketoconazole, ketotifen, labetalol, lamivudine, ranosprazole, leflunomide, levofloxacin, lisinopril, lomefloxacin, loperamide, Loratadine, lorazepam, lormetazepam, lysuride, mepacrine, maprotilin, majdol, mebendazole, meclizine, medatepam, mefloquine, melonicamp, meftazinol, Mercaptopurine, mesalamine, mesodazine, metformin, methadone, methotreon, methylphenidate, methylphenovabital, metysergide, metoclopramide, metoprolol, metronidazole, myan serine, Meconazole, midazolam, miglitol, minoxidil, mitomycin, mitoxantrone, morpholindone, montelukast, morphine, oxyfloxacin, nadolol, nalbuphine, naratriptan, natamycin, Nefazodon, Nelfina Burr, nevirapine, nicardipine, nicotine, nifedipine, nimodipine, nimorazol, nisoldipine, nitrazepam, nitropurazone, nizatidine, norfloxacin, nortriptyline, nystatin, oploxacin , Olanzapine, omeprazole, ondansetron, omidazole, oxsamniquine, oxanthel, oxatomid, oxazepamine, oxendazole, oxyconazole, oxprenolol, oxybutinin, oxyphencimin ( oxyphencyclimine), paroxetine, pentazosin, pentoxifylline, percloperazine, perfloxacin, perphenazine, phenbenzamine, phenanimine, phenoxybenzamine, phentermine, physostigmine, pimozide, pindolol, phytifen Pramipexole, pralukast, praziquantel, prazosin, procarbazine, procloperazine, proguanil, propranolol, capital ephedrine, pyrantel, pyrimethamine, quetiapine, quinidine, Quinine, raloxifene, ranitidine, remifentanil, repaglinide, Resorpin, lycovendazole, rifabutin, rifampin, rifapentin, rimantadine, risperidone, ritonavir, rizatriptan, ropinillol, rosiglitazone, roxaditin, roxythromycin, salbutamol, saquina Burr, selygiline, sertraline, sibutramine, sildenafil, spafloxacin, spiramycin, stavudine, sulfonazole, sulfasalazine, sulfide, sumatriptan, tacrine, tamoxifen, tamsulosin, temezepam, terrazosin, turs Vinapin, terbutalin, terconazole, terconazole, terfenadine, tetramisol, thiabendazole, thioguanine, thiolidazine, thiagabin, ticlopidine, timolol, tinidazole, thioconazole, tyro Fivan, tizanidine, tolterodine, topotecan, toremifene, tramadol, trazodone, triamterene, triazolam, trifluoroperazine, trimetoprim, trimipramine, tromethamine, trocarmide, tro Bafloxacin, Vancomycin, Venlafaxine, Gabatrin, vinblastine, vincristine, vinorelbine, vitamin K5, vitamin K6, vitamin K7, zafirlukast, zolmitriptan, zolpidem, zodiaclon, acetazolamide, acetohexamide, acriba Stin, alatrofloxacin, albuterol, alclofenac, alkoxyprin, alprostadil, amodiaquine, amphotericin, amylobarbital, aspirin, atorvastatin, atovaquone, Baclofen, barbital, benazepril, becapibrate, bromfenac, bometanide, butobabartal, candesartan, capsaicin, saptopril, cefazoline, celecoxib, cephadrine, cephalexin, Cervastatin, Cetrizine, Chlorambucil, Chlorothiazide, Chlorpropamide, Chlortalidone, Synoxacin, Ciprofloxacin, Clinofibrate, Cloxacillin, Chromoglycate, Chromoline, Dantrolene, Dichlorophene , Diclofenac, deckle Salin, dicoumarol, diflunisal, dimenhydrinate, divalproex, docousate, dronabinol, enoximone, enalapril, enoxacin, enlofloxacin, epalestat, epo Satan (eposartan), essential fatty acids, esthramustine, ethacrynic acid, ethotoin, etodolak, etoposide, fenbufen, phenopropene, fexofenadine, fluconazole, flurbipro Flurbiprofen, fluvastatin, posinopril, phosphphenytoin, fumagillin, furosemide, gabapentin, gemfibrozil, glyclazide, clipidide, cleebenclamid, glyburide, glymepiride, grepa Phloxacin, Ibufenac, Ibuprofen, Imipenem, Indomethacin, Ribesartan, Isotretinoin, Ketoprofen, Ketorolac, Lamotrigine, Levofloxacin, Levothyroxine, Risinopril, Lomefloxacin, Rosatan, Lovastatin, meclofenamic acid, Phenamic acid, mesalamine, methotrexate, metolazone, montelukast, nalidixic acid, naproxen, natamycin, nimesulide, nitrofurantoin, non-essential fatty acids, norfloxacin, nystatin, ofloc Reaper, oxacillin, oxaprozin, oxyfenbutazone, penicillin, pentobarbital, perfloxacin, phenobarbital, phenytoin, pioglitazone, pyrocampam, pramipexole, pralucaste, pravastatin, provenedide, probucol , Propofol, propylthiouracil, quinapril, labeprazole, repaglinide, rifampin, rifapentatin, sparfloxacin, sulfabenamide, sulfacetamide, sulfadiazine, sulfadoxin , Sulfamerazine, sulfamethoxazole, sulfapurazole, sulfapyridine, sulfasalazine, sulfadocazine, sulfasalazine, sulfiame, telmisartan, teniposide, terbutalin, tetrahydrocanna Knoll, tirofiban, tolazamide, tolbutamide, tolcapone, tolmetin, tretinoin, troglitazone, trobafloxacin, undecenoic acid, ursodeoxycholic acid, valpro Acids, valproic acid, balsa, vancomycin, verteporfin, vigabatrin, vitamin KS (II), zafirlukast, and pharmaceutically acceptable oil-soluble derivatives and salts thereof do.

항-감염제(Anti-infectives ( AntiAnti -- infectiveinfective AgentsAgents ))

항-감염제는 항박테리아, 항진균, 항바이러스 및 항기생충제를 포함한다.Anti-infective agents include antibacterial, antifungal, antiviral and antiparasitic agents.

항박테리아제(Antibacterial agents ( AntibacterialAntibacterial agentsagents ))

여기에서 사용되는 "항박테리아"라는 용어는, 이에 구속되는 것은 아니나, 박테리아의 성장을 방해하거나 파괴하는 어떤 물질 또는 박테리아 및 다른 미생물을 파괴하기 위한 또는 성장을 방해하는 능력을 갖는 어떤 물질을 포함할 것이며, 감염성 질병 치료에 사용된다.As used herein, the term "antibacterial" includes, but is not limited to, any substance that interferes with or destroys the growth of bacteria or any substance that has the ability to destroy or inhibit the growth of bacteria and other microorganisms. It is used to treat infectious diseases.

활성제의 한 부류는 항박테리아제이다. 박테리아 감염은 피부 및 점막의 다양한 표면 및 비-표면 장애에 깊이 관련되어 있다. 항박테리아제는 그람양성 및 그람음성 박테리아, 기생충, 호기성 박테리아 및 혐기성 생물에 대해 활성이 있을 수 있다. 조성물은 하나의 항박테리아제 또는 수용성, 유용성 및 현탁성 항박테리아제의 혼합물을 포함한다.One class of active agents is antibacterial agents. Bacterial infections are deeply involved in various surface and non-surface disorders of the skin and mucous membranes. Antibacterial agents can be active against gram positive and gram negative bacteria, parasites, aerobic bacteria and anaerobic organisms. The composition comprises one antibacterial agent or a mixture of water soluble, oil soluble and suspending antibacterial agents.

에리스로마이신 같은 특정한 마크롤라이드 항생제의 유용성 종류; 설파닐아마이드, 설파디아진 및 설프아세타미드와 같은 설폰아미드(그것의 베이스 형태에서); 무피로신; 테트라사이클린 및 독시사이클린과 같은 테트라사이클린; 특정 유용성 합성 및 반-합성 페니실린 및 베타-락탐 종류; 클로람페니콜; 특정 유용성 이미다졸 종류; 아젤라산(azelaic acid)과 같은 디카르복실산; 살리실레이트; 펩티드 항생제; 사이클로스포린, 타크롤리무스, 피메크롤리무스 및 사이롤리무스(라파마이신)과 같은 사이클릭 펩티드; 및 강력한 산화제 및 자유 라디칼 유리 물질(free radical liberating compounds), 표백제, 요오드 물질 및 벤조일 퍼옥사이드와 같은 비-특정 항박테리아제이다.Oil-soluble classes of certain macrolide antibiotics such as erythromycin; Sulfonamides (in its base form) such as sulfanilamide, sulfadiazine and sulfacetamide; Pyrosine; Tetracyclines such as tetracycline and doxycycline; Certain oil-soluble synthetic and semi-synthetic penicillin and beta-lactam types; Chloramphenicol; Certain oil-soluble imidazole species; Dicarboxylic acids such as azelaic acid; Salicylates; Peptide antibiotics; Cyclic peptides such as cyclosporin, tacrolimus, pimecrolimus, and cyclolimus (rapamycin); And non-specific antibacterial agents such as strong oxidizing agents and free radical liberating compounds, bleaches, iodine substances and benzoyl peroxides.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 항박테리아 조성물은 피부 감염 치료를 위해 사용될 수 있다. 매우 흔한 피부 감염의 예는, 스테필로코커스 아우레우스(Staphylococcus aureus) 및 베타-헤모라이틱 스트렙토콕시(beta-hemolytic streptococci)에 의해 야기되는 어린이 및 유아에게 주로 영향을 주는 박테리아성 질병인 농가진이 있다. 무피로신 크림 및 무피로신 연고와 같은 다양한 항박테리아성 크림 및 연고는 농가진 치료에 이용되어 왔으나, 어린이가 크림과 연고 치료시 과도하게 문질러야 했기 때문에, 이에 대한 거부반응은 치료 순응도에 영향을 많이 주었다. 한편, 거품제는 쉽게 적용되고, 어떤 불편함이 없는 것이 발견되었다. 무피로신 및 (강력한 용매로서의) PEG를 포함하는 전달체, 비-이온성 계면활성제, 여기에서 비-이온성 계면활성제의 농도는 중량의 2%이고, 총 계면활성제의 양은 중량의 2.5%의 범위안에 있으며, 그리고 겔화제, 및 추진체의 조성물은 병변 부위위에 적용하기 쉽고 쉬울 수 있는 에어로솔로부터 배출되었을 때 안정된 좋은 거품을 공급한다. Antibacterial compositions according to one or more aspects of the invention may be used for the treatment of skin infections. An example of a very common skin infection is impetigo, a bacterial disease that mainly affects children and infants caused by Staphylococcus aureus and beta-hemolytic streptococci. There is this. A variety of antibacterial creams and ointments such as pyrrosine creams and pyrrosine ointments have been used to treat impetigo, but the rejection of this has affected the treatment compliance since children have had to rub the creams and ointments excessively. Gave a lot. On the other hand, the foam was found to be easily applied and without any inconvenience. The concentration of the carrier, non-ionic surfactant, wherein the non-ionic surfactant comprises pyrrolysine and PEG (as a strong solvent) is 2% by weight and the amount of total surfactant is in the range of 2.5% by weight And the gelling agent, and the composition of the propellant, provide good foam that is stable when discharged from the aerosol, which can be easy and easy to apply over the lesion site.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 벤 상처, 부상, 화상 및 궤양과 같은 피부-구조의 상해에 수반되는 2차 감염의 예방 및 치료에 특히 유용하고 이익을 제공한다. 모든 이러한 경우에 있어서, 본 포뮬레이션은 사용이 쉽고, 적용할 때 거품상태로 존재하고, 적당히 적용했을 때 피부안으로 즉시 흡수된다.Compositions according to one or more aspects of the present invention are particularly useful and provide benefits for the prevention and treatment of secondary infections associated with skin-structure injury such as cuts, injuries, burns and ulcers. In all such cases, the formulation is easy to use, is in a foam state when applied, and is immediately absorbed into the skin when properly applied.

감염 예방 및 치료에 있어 유용하지만, 본 발명의 항박테리아성 거품제는 또한 탄저병 및 천연두와 같은 박테리아 전투 기관(bacterial warfare organisms)으로 고생하는 부위의 오염제거를 위해 적용될 수 있다.While useful in the prevention and treatment of infections, the antibacterial foams of the invention can also be applied for decontamination of sites suffering from bacterial warfare organisms such as anthrax and smallpox.

항-진균제(Anti-fungal agents ( AntiAnti -- fungalfungal agentsagents ))

진균 감염은 본 발명의 조성물을 사용한 치료의 또 다른 목적이다. 피부의 표면 진균 감염은 일반적인 경우에 보여지는 가장 흔한 피부질병의 하나이다. 피부사상균증은 아마도 가장 흔한 피부 표면 진균감염일 것이다. 이것은 인간 표피, 손톱 또는 머리카락의 케라틴을 대사시킬 수 있는 진균 그룹에 의해 야기된다. 피부사상균증을 일으키는 피부사상균의 속은 세 가지가 있는데, 즉, 마이크로스포럼(microsporum), 트리코피톤(trichophyton) 및 에피더모피톤(epidermophyton)이 있다.Fungal infections are another object of treatment with the compositions of the present invention. Superficial fungal infections of the skin are one of the most common skin diseases seen in the general case. Dermatophytosis is probably the most common skin surface fungal infection. This is caused by a group of fungi that can metabolize keratin in human epidermis, nails or hair. There are three genera of dermatophytes that cause dermatosis, namely microsporum, trichophyton and epidermophyton.

칸디다증은 칸디다 알비칸 진균 같은 효모 또는 때때로 다른 칸디다 종에 의해 야기되는 감염이다. 칸디다증의 임상적 증후는 다음을 포함한다: (a) 구강 칸디다증(thrush); 피부 및 생식기 점막의 칸디다증; 및 (c) 손톱 및 손톱 베드(nail bed)에 영향을 주는 칸디다 손,발톱 주위염(candida paronychia); 및 (d) 외음부 및 질에 영향을 주는 생식기 및 질 칸디다를 포함한다.Candidiasis is an infection caused by yeasts such as Candida albican fungi or sometimes by other Candida species. Clinical symptoms of candidiasis include: (a) oral candidiasis; Candidiasis of the skin and genital mucosa; And (c) Candida hands, candida paronychia, affecting nails and nail beds; And (d) genital and vaginal candidas that affect the vulva and vagina.

선택적으로, 약학적 조성물은 항진균 약물을 포함하며, 항진균 약물은 피부사상균 및 칸디다에 대항한 효과적인 치료방법을 제공한다. 항진균 약물은 아졸, 디아졸, 트리아졸, 미코나졸, 플루코나졸, 케토코나졸, 클로트리마졸, 이트라코나졸 그리세오풀빈, 사이클로피록스, 아모롤핀, 터비나핀, 암포테라이신 B, 포타시움 이오다이드(iodide), 플루시토신(5FC) 및 이들의 치료학적으로 유효한 농도로의 어떤 조합을 포함하는 그룹으로부터 선택될 수 있다.Optionally, the pharmaceutical composition comprises an antifungal drug, which provides an effective treatment against dermatophytes and candida. Antifungal drugs include azoles, diazoles, triazoles, myconazoles, fluconazoles, ketoconazoles, clotrimazole, itraconazole griseofulvin, cyclopyrox, amololpin, terbinafine, amphotericin B, potassium iodide , Flucitocin (5FC) and any combination thereof in therapeutically effective concentrations.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 칸디다증, 칸디다 질염(candidal vaginitis)과 같은 효모 감염 뿐만 아니라, 예를 들면, 체부백선(tinea corporis), 족부백선(tinea pedis), 홍색백선균에 의한 감염증(tinea rubrum), 손발톱 백선(tinea unguium), 고부백선(tinea cruris), 모창(tinea barbae) 및 전풍(tinea versicolor)의 치료 및 예방에 유용하다.Compositions according to one or more embodiments of the invention are not only yeast infections such as candidiasis, candidal vaginitis, but also infections caused by, for example, tinea corporis, tinea pedis, r. It is useful for the treatment and prevention of rubrum, nail tinea (tinea unguium), tinea cruris, tinea barbae, and tinea versicolor.

항-바이러스제(Anti-viral agents ( AntiAnti -- viralviral agentsagents ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 특히 바이러스 감염을 치료, 예방하는데 특히 유용하다. 입가의 발진(cold sore)은 헤르페스 심플렉스 타입 1 바이러스에 의해 야기되며, 때때로 안면 헤르페스(facial herpes)로서 불리기도 한다. 연체동물문(Mollusca)는 작은 바이러스 종(growths)이며, 얼굴, 몸통, 하복부, 골반, 안쪽 허벅지, 또는 음경에 그룹으로 또는 하나씩 나타난다. 보통 평생 오직 한번 나타나는, 대상포진(herpes zoster)은 발진으로 나타난다(붉은 베이스의 수포 무리). 대상포진은 수두를 일으키는 것과 같은 바이러스에 의해 야기된다. 사마귀는 바이러스 감염에 의해 유발되는 흔한 양성 피부 종양이다.Compositions according to one or more aspects of the invention are particularly useful for treating and preventing viral infections. Cold sore is caused by the herpes simplex type 1 virus, sometimes referred to as facial herpes. Mollusca are small viral growths that appear in groups or one on the face, torso, lower abdomen, pelvis, inner thigh, or penis. Herpes zoster, which usually occurs only once in a lifetime, appears as a rash (a bunch of red-based blisters). Shingles is caused by the same virus that causes chickenpox. Warts are common benign skin tumors caused by viral infections.

어떤 알려진 항바이러스제는 치료학적으로 유효한 농도로 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품성 조성물에 혼합될 수 있다. 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 증진된 투과율을 촉진하기 위하여 그리고, 상기 언급한 임의의 항바이러스 약물의 국소 분포를 향상시키기 위하여 소수성 용매를 포함한다.Any known antiviral agent may be mixed in a foamable composition according to one or more embodiments of the present invention at a therapeutically effective concentration. Compositions according to one or more embodiments of the invention comprise hydrophobic solvents to promote enhanced permeability and to enhance the topical distribution of any of the antiviral drugs mentioned above.

항-감염 및 항-알러지제(Anti-infective and anti-allergic agents ( AntiAnti -- inflammatoryinflammatory andand antianti -- allergicallergic agentsagents ))

그러나, 본 발명의 또 다른 양태에 따르면, 활성제는 항-염증 또는 항-알러지제이다. 항-염증제 또는 항알러지제는 코르티코스테로이드, 비-스테로이드성 항-염증제 약물(NSAIDs), 항-히스타민제, 면역억제제, 면역조절제(immunomodulator); 및 이들을 치료학적으로 유효한 농도로 혼합한 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택된다.However, according to another aspect of the invention, the active agent is an anti-inflammatory or anti-allergic agent. Anti-inflammatory or anti-allergic agents include corticosteroids, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), anti-histamines, immunosuppressants, immunomodulators; And mixtures of these at therapeutically effective concentrations.

다음 표는 일반적으로 이용되는 코르티코스테로이드제 및 그들의 전형적인 치료학적으로 유효한 농도의 요약이다.The following table is a summary of commonly used corticosteroids and their typical therapeutically effective concentrations.

약효Medicinal effect 물질matter 일반적 생산물General product 매우 높음Very high 클로베타솔 프로프리오네이트Clobetasol proprionate 크림 또는 연고 0.05%Cream or ointment 0.05% 할로베타솔 프로프리오네이트Halobetasol proprionate 크림 또는 연고 0.05%Cream or ointment 0.05% 높음height 베타메타손 디프로프리오네이트Betamethasone diproprionate 크림 또는 연고 0.05%Cream or ointment 0.05% 베타메타손 발레레이트Betamethasone valerate 연고 0.1%Ointment 0.1% 플루오시놀론 아세토니드Fluorcinolone acetonide 크림 0.02%Cream 0.02% 할시노니드Halsinonide 크림 또는 연고 0.1%Cream or ointment 0.1% 중간middle 베타메타손 발레레이트Betamethasone valerate 크림 0.1%Cream 0.1% 플루오시놀론 아세토니드Fluorcinolone acetonide 크림 또는 연고 0.020%Cream or ointment 0.020% 하이드로코르티손 발레레이트Hydrocortisone valerate 크림 또는 연고 0.2%Cream or ointment 0.2% 트리암시놀론 아세토니드Triamcinolone Acetonide 크림,연고 또는 로숀 0.1% 또는 0.020%Cream, ointment or lotion 0.1% or 0.020% 낮음lowness 하이드로코르티손Hydrocortisone 크림, 연고 또는 로숀 1.0% 또는 2.5%Cream, ointment or lotion 1.0% or 2.5%

상기 표에 나와있는 바와 같이 코르티코스테로이드 약물의 농도는 여기에 예로서 제공되며, 그러한 코르티코스테로이드의 어떤 치료학적으로 유효한 농도는 본 발명의 조성물 중에 포함될 수 있다.As shown in the table above, the concentrations of corticosteroid drugs are provided herein as examples, and any therapeutically effective concentration of such corticosteroids may be included in the compositions of the present invention.

코르티코스테로이드 약물은 전형적으로 소수성이기 때문에, 소수성 용매를 포함하는 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 더 나은 국소분포, 증진된 폐색 및 상기 언급한 임의의 약물의 증진된 투과율을 촉진시키기 위한 전달체로서 적합하다. Since corticosteroid drugs are typically hydrophobic, the compositions according to one or more embodiments of the invention comprising a hydrophobic solvent can be used as carriers to promote better local distribution, enhanced occlusion and enhanced permeability of any of the drugs mentioned above. Suitable.

코르티코스테로이드는 건선 및 아토피성 피부염(atopic dermatitis, AD), AD의 경우에 있어서의 빨갛게 부어오르는 증상 및 (건선의 경우에 있어서의) 비늘 모양의 파편에 의해 덮힌 붉은 파편으로 뚜렷이 정의되는 주기적인 플레어-업(확 타오르는 것, flare-ups) 으로 특징지워지는 흔한 만성 감염성 피부 질환 치료에 사용된다. Corticosteroids are periodic flares that are clearly defined as psoriasis and atopic dermatitis (AD), red swelling symptoms in the case of AD, and red debris covered by scaly debris (in the case of psoriasis). It is used to treat common chronic infectious skin diseases characterized by flare-ups.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 건선 및 AD 치료제를 제공할 수 있다는 것이 파악된다.It is understood that compositions according to one or more embodiments of the present invention can provide psoriasis and AD therapeutics.

물을 적게 또는 불포함하는 미끈미끈한 제제인 코르티코스테로이드 연고는 보통 건선 치료에 사용된다. 그들의 주요한 단점은 적용이 끝난 그 후 계속된 기간동안 그들의 끈적한 느낌이 존속되는 것이다. 그 때문에, 잠재적인 불편함이 발생하고, 수요자에게 적용시 불쾌함을 느낄 수 있다. 반면에, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품성 조성물은 적합한 농도의 오일(소수성 용매)을 함유하고 있기 때문에, 병변 부위를 통해 매우 쉽게 잘 퍼지고 어떤 곤란한 감각 또는 외관을 남김이 없이 피부 안으로 흡수된다. Corticosteroid ointment, a greasy preparation with little or no water, is usually used to treat psoriasis. Their main disadvantage is that their sticky feeling persists for the duration of time after application. As a result, a potential inconvenience may occur, and the user may feel uncomfortable when applied to the consumer. On the other hand, since the oily foam composition according to one or more embodiments of the present invention contains an appropriate concentration of oil (hydrophobic solvent), it spreads very easily through the lesion site and is absorbed into the skin without leaving any troubled feeling or appearance. do.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 조성물에 의해 치료될 수 있거나 예방될 수 있는 다른 감염성 장애의 비-한정적 예로는, 그 중에 약물은 스테로이드이고, 아토피성 피부염, 지루, 얼굴 및 몸통의 지루 피부염, 지루성 안검염, 접촉성 피부염, 울체성 피부염(stasis dermatitis, gravitational eczema; varicose eczema), 박리성 피부염(exfoliative dermatitis, 홍피증, erythroderma), 만성단순태선(lichen simplex chronicus), 장미색 비강진, 천포창이 있다.Non-limiting examples of other infectious disorders that may be treated or prevented by an oily composition according to one or more aspects of the invention include, among others, the drug being a steroid, atopic dermatitis, seborrhea, seborrheic dermatitis of the face and torso, Seborrheic blepharitis, contact dermatitis, stasis dermatitis, gravitational eczema (varicose eczema), exfoliative dermatitis (erythroderma), erythroderma, lichen simplex chronicus, rosaceous nasal swelling, pemphigus.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물의 제제에 있어 사용될 수 있는 어떤 용매는 오메가-3 및 오메가-6 지방산(예를 들면 리놀레산, 리놀렌산, 감마-리놀레산(GLA), 에이코사펜타노산(EPA) 및 도코사헥사에노산(DHA))을 함유하는 고도 불포화 지방산을 포함하며, 그들 자신은 건선 및 다른 피부 감염 상태의 치료에 유용하다. Certain solvents that may be used in the formulation of the compositions according to one or more aspects of the invention include omega-3 and omega-6 fatty acids (eg linoleic acid, linolenic acid, gamma-linoleic acid (GLA), eicosaptanoic acid (EPA) and Polyunsaturated fatty acids containing docosahexaenoic acid (DHA), and are themselves useful in the treatment of psoriasis and other skin infection conditions.

비스테로이드성 항-감염제(NSAIDs는 피부 장애에 대해 유용하고, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품성 조성물에 첨가될 수 있다. NSAIDs를 포함하는 다양한 물질들은 이 기술분야에서 잘 알려져 있다. 조성물 발명에 있어 유용한 특정 비-스테로이드성 항-감염제는 이에 구속되는 것은 아니나 다음을 포함한다: 피록시캄, 이속시캄, 테녹시캄, 수독시캄과 같은 옥시캄(oxicams); 살리실산, 에틸 살리실레이트, 메틸 살리실레이트, 아스피린, 디살시드, 베노릴레이트, 트릴리세이트, 사파프린, 솔프린, 디플루니살, 및 펜도살과 같은 살리실레이트(salicylates); 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 술린닥, 톨메틴, 이소제팍, 푸로페낙, 티오피낙, 지도메타신, 아세마타신, 펜티아작, 조메피락, 클린다낙, 옥세피낙, 펠비낙, 및 케토롤락과 같은 아세트산 유도체(acetic acid derivatives); 메페나믹, 메클로페나믹, 플루페나믹, 니플루믹, 및 톨페남산과 같은 페나메이트(fenamates); 이부프로펜, 나프록센, 베톡사프로펜, 플루르비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 펜부펜, 인도프로프펜(indopropfen), 퍼프로펜(pirprofen), 카프로펜(carprofen), 옥사프로진, 프라노프로펜, 미로프로펜, 티옥사프로펜, 수프로펜, 알미노프로펜, 및 티아프로페닉과 같은 프로피온산 유도체(propionic acid derivatives); 페닐부타존, 옥시펜부타존, 페프라존, 아자프로파존, 및 트리메타존과 같은 피라졸(pyrazoles)를 포함한다.Nonsteroidal anti-infective agents (NSAIDs are useful for skin disorders and can be added to oily foam compositions according to one or more embodiments of the present invention. Various materials including NSAIDs are well known in the art. Certain non-steroidal anti-infective agents useful in the invention of the composition include, but are not limited to: oxicams such as pyroxicam, isoxicam, tenoxycam, sudoxicam; salicylic acid, Salicylates such as ethyl salicylate, methyl salicylate, aspirin, dissalside, benolylate, trilysate, sapaprin, sulphrine, diflunisal, and pendosal; diclofenac, fenclofenac , Indomethacin, sulindac, tolmetin, isozepak, furofenac, thiopinac, zidomethacin, acematacin, pentiazac, jomepilac, clindane, oxepinac, felbinac, and ketorolac Acetic acid oil Acetic acid derivatives; fenamates, such as mefenamic, meclofenamic, flufenamic, niflumic, and tolphenamic acid; ibuprofen, naproxen, betoxapropene, flurbiprofen, Ketoprofen, phenopropene, fenbufen, indopropfen, pirprofen, carprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, thioxapropene, water Propionic acid derivatives such as propene, aminopropene, and thiapropenic; pyrazoles such as phenylbutazone, oxyphenbutazone, peprazone, azapropazone, and trimetazone It includes.

본 발명의 하나 이상의 양태에서 감염 과정을 처치 또는 치료, 증상을 완화, 예방하기 위한 능력을 가진 어떤 더 나아간 스테로이드성 및 비스테로이드성 물질은 보통 가능한 항-감염제로 포함된다.In one or more aspects of the present invention any further steroidal and nonsteroidal materials that have the ability to treat or treat the infection process, alleviate or prevent symptoms, are usually included as possible anti-infective agents.

일반적으로 사용되는 국소 항히스타민 제제는 1% 및 2%의 디펜하이드라민, 5%의 도세핀(doxepin), 프릴아민(phrilamine) 말레이트, 클로르페니라민(chlorpheniramine) 및 트리펠렌아민(tripelennamine), 페노티아진(phenothiazines), 프로메타진(promethazine) 하이드로클로라이드 및 디메틴덴(dimethindene) 말레이트를 포함한다. 부가적인 항히스타민제 뿐만 아니라, 이러한 활성제는 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물 중에 또한 포함될 수 있다.Commonly used topical antihistamine preparations are 1% and 2% diphenhydramine, 5% doxepin, prylamine malate, chlorpheniramine and tripelenamine, triphenamine Phenothiazines, promethazine hydrochloride and dimethindene malate. In addition to additional antihistamines, such active agents may also be included in the compositions according to one or more embodiments of the present invention.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 치료적 조성물은 선택적으로 항-감염 및/또는 항알러지제를 포함하며, 상기 제제는 감염 전(pro-inflammatory) 사이토카인(cytokine)의 발생을 감소시키거나 감염 전 사이토카인의 영향을 막는다.Therapeutic compositions according to one or more aspects of the invention optionally comprise an anti-infective and / or antiallergic agent, wherein the agent reduces or reduces the incidence of pro-inflammatory cytokines. Blocks the effects of cytokines

피부학적으로 허용되는 염, 에스터, 아마이드, 프로드럭 및 이들 제제의 유도체 뿐만 아니라 어떤 항-감염제의 혼합물도 사용될 수 있다고 파악된다.It is contemplated that any anti-infective agent mixture may be used, as well as dermatologically acceptable salts, esters, amides, prodrugs and derivatives of these agents.

안전하고 유효한 용량의 NSAID를 포함하는 유성 거품제의 국소 적용은 류마티스성 관절염, 골관절염(osteoarthritis) 및 통증 증후의 예방 및/또는 완화에 유용할 수 있다. 국소적 NSAIDs는 또한 여드름, 주사비(rosacea), 헤어 성장 장애, 화학선의 각화증(actinic keratosis) 및 어떤 피부 암 상태와 같은 피부학적 장애의 치료에 사용될 수 있다.Topical application of oily foams comprising a safe and effective dose of NSAIDs may be useful for the prevention and / or alleviation of rheumatoid arthritis, osteoarthritis and pain symptoms. Topical NSAIDs can also be used to treat dermatological disorders such as acne, rosacea, hair growth disorders, actinic keratosis and certain skin cancer conditions.

면역억제제, 면역조정제(immunoregulating agents) 및 면역조절제는 면역 반응 또는 면역체계의 기능을 조절 (항체 형성을 촉진하거나 백혈구 활성을 억제함에 의함으로써)하는 화학적으로 또는 생물학적으로-유래한 제제이다. 다른 선택 가운데, 면역억제제 및 면역조절제는 사이클로스포린, 타크롤리무스(tacrolimus), 트레스페리무스(tresperimus), 피메크롤리무스(pemecrolimus), 사이롤리무스(sirolimus,라파마이신), 베롤리무스(verolimus), 라플루니무스(laflunimus), 라퀴니모드(laquinimod) 및 이미퀴모드(imiquimod)와 같은 사이클릭 펩티드(cyclic peptides)를 포함한다. 본 발명의 거품제에 있어 전달되는 이러한 물질들은, 특히 건선, 습진(eczema) 및 아토피성 피부염과 같은 피부 장애에 있어 장점이 있는데, 넓은 피부 부위를 치료할 수 있다. 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품성 조성물은 이러한 적용을 위한 훌륭한 전달체를 제공하며, 전통적인 크림제나 연고보다 뛰어나다.Immunosuppressants, immunoregulating agents and immunomodulators are chemically or biologically-derived agents that modulate the immune response or function of the immune system (by promoting antibody formation or inhibiting leukocyte activity). Among other options, immunosuppressants and immunomodulators are cyclosporine, tacrolimus, tresperimus, pemecrolimus, sirolimus (rapamycin), verolimus And cyclic peptides such as laflunimus, laquinimod and imiquimod. These substances delivered in the foam of the present invention are particularly advantageous for skin disorders such as psoriasis, eczema and atopic dermatitis, which can treat large areas of skin. The oily foam compositions according to one or more aspects of the present invention provide excellent carriers for such applications and are superior to traditional creams or ointments.

국소 마취제(Local anesthetics ( TopicalTopical anestheticsanesthetics ))

선택적으로, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 유효한 양의 국소 마취제를 포함할 수 있다. 국소 마취제는 벤조카인, 리도카인, 부피바카인, 클로르프로카인, 디부카인, 에티도카인, 메피바카인, 테트라카인, 다이클로닌(dyclonine), 헥실카인, 프로카인, 코카인, 케타민, 프라목신, 페놀, 및 그들의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 그룹에서 선택된다. 상기 국소 마취제의 혼합물은 상승적 이익이 있을 수 있다.Optionally, the composition according to one or more embodiments of the present invention may comprise an effective amount of a local anesthetic. Topical anesthetics include benzocaine, lidocaine, bupivacaine, chlorprocaine, dibucaine, ethidocaine, mepivacaine, tetracaine, diclonine, hexylcaine, procaine, ***e, ketamine, pramoxin, Phenols, and their pharmaceutically acceptable salts. The mixture of local anesthetics may have a synergistic benefit.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 상승적 이익이 있는 국소 마취제의 임의의 혼합물을 포함한다.Compositions according to one or more embodiments of the present invention comprise any mixture of local anesthetics with a synergistic benefit.

각질 용해제(Keratin dissolving agent ( KeratolyticallyKeratolytically activeactive agentsagents ))

여기에서 사용되는 "각질 용해제"라는 용어는, 이에 구속되는 것은 아니나, 피부의 각질층(stratum corneum)을 느슨하게 하거나 제거하는, 또는 피부의 케라틴 층의 구조를 변화시키는 물질을 포함한다. The term "keratin solubilizer" as used herein includes, but is not limited to, a substance that loosens or removes the stratum corneum of the skin, or changes the structure of the keratin layer of the skin.

각질 용해제는 건조피부(dry skin), 과도한 각화(hyperkeratinization, 예를 들면 건선), 피부 가려움(skin itching, 예를 들면 건조증(xerosis)), 여드름 및 주사비를 포함하는 많은 피부학적 장애 치료에 사용된다.Keratin dissolvers are used to treat many dermatological disorders, including dry skin, hyperkeratinization (such as psoriasis), skin itching (such as xerosis), acne and rosacea. .

적합한 각질 용해제는 페놀 및 치환된 페놀성 물질을 포함한다. 상기 물질은 과도하게 각화된 조직의 세포 내 매트릭스를 용해 및 느슨하게 한다고 알려져 있다. 그렇기 때문에, 그들은 피부학적 장애의 치료에 사용된다. 디하이드록시 벤젠 및 그의 유도체는 강력한 각질 용해제로 인식되어왔다. 레소르시놀(resorcinol, m-dihydroxybenzene) 및 그의 유도체는 항-여드름 치료에 사용된다. 하이드로퀴논(p-dihydroxybenzene)은 하이드로퀴논 항-착색 특성 외에 또한 각질 용해 특성이 있다. 이러한 물질들은 또한 살균 특성도 나타낸다. 크레솔은 또한 살균(bactericidal) 및 각질 용해특성을 갖는다.Suitable keratin solubilizers include phenols and substituted phenolic materials. The material is known to lyse and loosen the intracellular matrix of excessively keratinized tissue. As such, they are used to treat dermatological disorders. Dihydroxy benzene and its derivatives have been recognized as strong keratin solubilizers. Resorcinol (m-dihydroxybenzene) and its derivatives are used for anti-acne treatment. In addition to hydroquinone anti-pigmenting properties, hydroquinone (p-dihydroxybenzene) also has keratin dissolution properties. These materials also exhibit bactericidal properties. Cresol also has bactericidal and keratolytic properties.

레티노산, 이소레티노산, 레티놀 및 레티날과 같은 비타민 A 및 비타민 A 유도체는 각질 용해제의 또 다른 종류이다.Vitamin A and vitamin A derivatives such as retinoic acid, isoletinoic acid, retinol and retinal are another class of keratin solubilizers.

각질 용해제의 또 다른 그룹은 락트산 및 글리콜산과 그들의 허용되는 염 및 유도체와 같은 알파-하이드록시산; 및 살리실산(o-hydroxybenzoic acid) 및 살리실산염 및 약학적으로 허용되는 유도체와 같은 베타-하이드록시산을 포함하며, 이들은 전형적으로 각질 용해 활성 뿐만 아니라 항-감염 효과를 갖는다.Another group of keratin solubilizers are alpha-hydroxy acids such as lactic acid and glycolic acid and their acceptable salts and derivatives; And beta-hydroxy acids such as salicylic acid (o-hydroxybenzoic acid) and salicylates and pharmaceutically acceptable derivatives, which typically have an anti-infective effect as well as a keratolytic activity.

그리고, 각질 용해제의 또 다른 그룹은 유레아 및 유레아 유도체를 포함한다.And another group of keratin solubilizers includes urea and urea derivatives.

레티노이드(Retinoids ( RetinoidsRetinoids ))

활성제의 또 다른 그룹은 예를 들면, 모두 합하여 "레티노이드"라고 명명하는 레티놀, 레티날, 모든 트랜스 레티노산 및 유도체, 이성체 및 그들의 아날로그를 포함한다. 에트레티네이트, 악티레틴, 이소트레티노인, 아다팔렌 및 타자로텐은 레티노이드 이성체 및 아날로그의 더 나아간 예이다. 레티노이드를 활성제로 함유하는 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 병변 부위에 적용함으로써 여드름, 지루, 다양한 피부병, 피부,점막,질 및 항문의 감염, 건선, 화학선의 각화증 및 피부암의 치료에 사용될 수 있다. Another group of active agents includes, for example, retinol, retinal, all trans retinoic acid and derivatives, isomers and analogs thereof, all collectively termed "retinoids". Etretinate, actiretin, isotretinoin, adapalene and tazarotene are further examples of retinoid isomers and analogs. Compositions according to one or more embodiments of the invention containing a retinoid as an active agent can be used for the treatment of acne, seborrhea, various skin diseases, infections of the skin, mucous membranes, vagina and anus, psoriasis, actinic keratosis and skin cancer by applying to lesion sites have.

살충제 및 구충제(Insecticides and pesticides ( InsecticideInsecticide andand InsectInsect repellentsrepellents agentsagents ))

모기, 무는 파리(biting flies), 진드기(mites), 각다귀(gnats), 벼룩(fleas), 털진드기(chiggers), 등에모기(punkies), 모래 파리(sand flies), 이(lice) 및 진드기(ticks)와 같은 곤충은 성가실 수 있고, 때때로 인간 및 동물의 건강에 심각한 위험을 주어 괴롭힐 수 있다. 미합중국의 어떤 지역에서는, 모기는 에퀸(equine) 및 세인트 루이스 뇌염(St. Louis encephalitis)와 같은 질병을 옮길 수 있다. 무는 파리는 아프게 물어서 며칠 동안 붓는 증상이 지속될 수 있고 감염되기도 한다. 진드기(ticks)는 라임병(Lyme disease) 및 로키산 홍반열(Rocky Mountain spotted fever)과 같은 심각한 질병을 옮길 수 있다.Mosquitoes, biting flies, mites, gnats, fleas, chiggers, punkies, sand flies, lice and mites Insects, such as ticks, can be annoying and can sometimes bother and pose a serious risk to human and animal health. In some parts of the United States, mosquitoes can carry diseases such as equine and St. Louis encephalitis. Biting flies can bite sorely that they can last for several days and can become infected. Ticks can transmit serious diseases such as Lyme disease and Rocky Mountain spotted fever.

인간 및 동물을 파리 또는 무는 곤충(biting insects), 거미, 진드기(ticks) 및 진드기(mites)로부터 보호할 때 사용되는 구충제의 타입에는 몇 가지가 있다. 구충제의 예는, 이에 한정되는 것은 아니나, DEET(N,N-diethyl-m-toluamide), 디메틸 프탈레이트, 피페로닐 부톡사이드 및 퍼메트린(permethrin)을 포함한다.There are several types of insect repellents used to protect humans and animals from biting insects, spiders, ticks and mites. Examples of insect repellents include, but are not limited to, DEET (N, N-diethyl-m-toluamide), dimethyl phthalate, piperonyl butoxide and permethrin.

구충제의 더 나아간 예는 터페노이드 물질을 포함하는데, 미국 특허 No. 5,411,992에 소개 되어 있는데, 다음을 포함한다: Further examples of insect repellents include terpenoid materials, described in US Pat. Introduced in 5,411,992, which includes:

터페노이드-알코올 또는 터펜-올은 적어도 하나의 하이드록실 그룹을 갖는 터페노이드이다. 터펜-올의 예는 다음을 포함한다: C10H16O 물질, 페릴릴(perillyl) 알코올, 카베올(carveol), 미르테놀(myrtenol) 및 시스-버베놀(cis-verbenol); C10H18O 물질, 피르타놀, 이소-피노캄페올, 디하이드로카베올, 이소풀레골, 터피네올, 터피넨-4-올, 네롤, 제라니올, 및 리날룰(linalool), 및 C10H20O 물질, 멘톨, 베타-시트로넬롤, 및 디하이드로-미르세놀(myrcenol)을 포함한다.Terpenoid-alcohols or terpene-ols are terpenoids having at least one hydroxyl group. Examples of terpene-ols include: C 10 H 16 O material, perillyl alcohol, carveol, myrtenol and cis-verbenol; C 10 H 18 O material, pyrtanol, iso-pinocampolol, dihydrocabeno, isopulegol, terpineol, terpinene-4-ol, nerol, geraniol, and linalool, and C 10 H 20 O material, menthol, beta-citronellol, and dihydro-myrcenol.

터페노이드-에스터는 적어도 하나의 에스터 그룹을 갖는 터페노이드이다. 이는 터펜-올의 하이드록실 그룹과 지방성 카르복실산이 결합한 생성물이며, 하이드록실 또는 아민 그룹과 같은 기능기를 지방성 사슬에 함유할 수 있다. 적합한 지방성 카르복시산의 예로는 아세트산, 프로피온산, 락트산, 및 다양한 아미노산을 포함한다. 터페노이드-에스터의 예는 다음을 포함한다: 카르빌(carvil) 아세테이트, 카르빌 프로피오네이트, 및 멘틸 락테이트.Terpenoid-esters are terpenoids having at least one ester group. It is the product of the hydroxyl group of terpene-ol and the fatty carboxylic acid bound, and may contain functional groups such as hydroxyl or amine groups in the aliphatic chain. Examples of suitable fatty carboxylic acids include acetic acid, propionic acid, lactic acid, and various amino acids. Examples of terpenoid-esters include: carvil acetate, carbyl propionate, and menthyl lactate.

정유 및 향수는 또한 터페노이드를 함유한다. 터펜-올 및 에스터를 고농도로 갖는 정유의 비-한정적 예는 베르가모트(bergamot, 62% 터페노이드); 세이지(>50% 터페노이드); 스티락스(styrax, >50% 터페노이드); 페퍼민트(>50% 터페노이드); 및 파인 시베리안(pine Siberian, 75% 터페노이드 %)를 포함한다. 터펜, 알데히드 및 케톤은 그들의 유용성이 다양하지만, 일반적인 그룹으로서 구충제로서의 잠재력을 갖는다. Essential oils and perfumes also contain terpenoids. Non-limiting examples of essential oils with high concentrations of terpene-ol and ester include bergamot (62% terpenoids); Sage (> 50% terpenoids); Styrax (> 50% terpenoids); Peppermint (> 50% terpenoid); And pine Siberian (75% terpenoids). Terpenes, aldehydes and ketones vary in their usefulness, but have the potential as an insect repellent as a general group.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품제는 인간 및 동물의 피부의 넓은 부위에 구충제를 효과적으로 균질하게 도포하는 데에 특히 적합하다. 거품제 조성물 중의 소수성 용매는 긴 시간 동안 피부 표면에 구충제가 보유되도록 돕는다.Oily foams according to one or more embodiments of the present invention are particularly suitable for the effective and homogeneous application of insect repellents to large areas of the skin of humans and animals. The hydrophobic solvent in the foam composition helps to retain the insect repellent on the skin surface for a long time.

그것에 더하여, 더 나아간 양태에는, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품제는 인간 및 동물의 고통받는 외부 표면 부위에 살충제(insecticides)를 전달하는 데에 적합하다. 그러므로, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 약학적 또는 화장료용 조성물은 기생충학 분야에 알려진, 살충제를 포함할 수 있다. 살충제는 퍼메트린(permethrin), 헥사클로로벤젠, 카르바메이트(carbamate), 천연적으로 얻어진 피레트로이드(pyrethroids), 퍼메트린, 알레트린(allethrin), 말라치온(malathion), 피페로닐 부톡사이드 및 치료학적으로 유효한 농도로의 이들의 임의의 혼합물을 포함하는 그룹에서 선택된다. 조성물의 적용은 매우 편리하고, 털이 있는 부위에서도, 쉽게 퍼진다. 거품제 조성물 중의 소수성 용매는 긴 시간 동안 적용 부위에 구충제가 보유되도록 한다. 게다가, 본 발명의 거품제 중에 소수성 용매가 존재하면 이(lice) 및 서캐(nits)를 빗으로 기계적으로 제거하기 쉽다. In addition, in further embodiments, the oily foaming agents according to one or more embodiments of the present invention are suitable for delivering insecticides to the affected outer surface areas of humans and animals. Therefore, pharmaceutical or cosmetic compositions according to one or more aspects of the present invention may include pesticides, known in the parasitic arts. Pesticides include permethrin, hexachlorobenzene, carbamate, naturally occurring pyrethroids, permethrin, alletrin, malathion, piperonyl butoxide and therapeutics Is selected from the group comprising any mixtures thereof at effective concentrations. The application of the composition is very convenient and spreads easily, even at the hairy site. The hydrophobic solvent in the foam composition allows the insecticide to be retained at the site of application for a long time. In addition, the presence of hydrophobic solvents in the foaming agents of the present invention facilitates mechanical removal of lice and nits by combs.

항암제(Anticancer drugs ( AntiAnti cancercancer agentsagents ))

항암제는 또한 본 발명의 하나 이상의 양태에 따라, 예를 들면, 전-암 상태 화학선 각화증(pre-cancerous condition actinic keratosis)뿐만 아니라, 기저세포암, 편평상피세포암(squamous cell carcinoma), 멜라노마 및 카포시 육종과 같은 피부 악성 종양치료에 사용될 수 있다. 몇 몇 경우에 있어서, 국소적 세포독성 및 항증식(antiproliferative) 약물은 이러한 암들을 예방 또는 치료하는 데에 사용되며, 5FU라고도 불리는 5-플루오로우라실을 포함한다. 어떤 다른 항암제 뿐만 아니라, 암치료 기술분야에 알려져 있는 5-FU는 치료학적으로 유효한 정도로 거품제 중에 혼입될 수 있다.The anticancer agent is also in accordance with one or more aspects of the present invention, for example, in basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma, melanoma, as well as pre-cancerous condition actinic keratosis. And skin malignancies such as Kaposi's sarcoma. In some cases, topical cytotoxic and antiproliferative drugs are used to prevent or treat these cancers and include 5-fluorouracil, also called 5FU. In addition to any other anticancer agents, 5-FU known in the cancer treatment art can be incorporated into foams to a therapeutically effective degree.

본 포뮬레이션의 거품제 중에서의 사용에 적합한 항암제 약물의 과는 타목시펜과 같은, 항-에스트로겐을 포함한다.Examples of anticancer drugs suitable for use in the foam of the formulation include anti-estrogens, such as tamoxifen.

광역학적 치료제(Photodynamic therapy ( PhotodynamicPhotodynamic therapytherapy agentsagents ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품성 조성물은 광역학 치료 분야에서 알려진, 광-민감제(photo-sensitizing agents) 전달에 또한 유용하다. 광민감제는 포르피린, 클로린, 박테리오클로린, 프탈로시아닌, 나프탈로시아닌, 페오포르바이드(pheophorbides), 푸르푸린(purpurins), m-THPC, 모노-L-아스파틸 클로린 e6, 박테리오클로린, 프탈로시아닌, 벤조포르피린 유도체 및 아미노레불린 산(ALA)과 같은 광민감제 전구체를 포함하는 그룹에서 선택된다.Foaming compositions according to one or more aspects of the invention are also useful for the delivery of photo-sensitizing agents, known in the art of photodynamic therapy. The photosensitizers include porphyrin, chlorine, bacteriochlorin, phthalocyanine, naphthalocyanine, pheophorbides, purpurins, m-THPC, mono-L-aspartyl chlorine e6, bacteriochlorin, phthalocyanine, benzoporphyrin derivatives and It is selected from the group containing photosensitive agent precursors, such as aminolevulinic acid (ALA).

화상, 부상, 상처 및 궤양에 대한 활성제(Active agents for burns, injuries, wounds and ulcers ( ActiveActive agentsagents forfor burnsburns , , woundswounds , cuts , cuts andand ulcersulcers ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물을 사용한 화상, 부상, 상처 및 궤양의 치료는 특히 장점이 있다. 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품성 조성물은 항-감염제(박테리아, 진균 및/또는 바이러스에 대항한, against bacteria, fungi and/or viruses), 항-염증제(스테로이드성 및/또는 NSAIDs) 및 진통제(pain relieving components)의 혼합물을 포함할 수 있다. 적용할 때 병변 부위의 표면에 도포하면 고통을 야기하지 않고, 거품제는 쉽게 퍼진다.The treatment of burns, injuries, wounds and ulcers with the compositions according to one or more aspects of the invention is of particular advantage. Oily foam compositions according to one or more embodiments of the present invention may be used as anti-infective agents (bacteria, fungi and / or viruses), anti-inflammatory agents (steroidal and / or NSAIDs). And mixtures of pain relieving components. When applied to the surface of the lesion site when applied, it does not cause pain, and the foaming agent spreads easily.

화장료용Cosmetic 활성제 Active agent

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품제는 피부 캐어 및 미용 캐어에 있어 유용성 및 장점이 있다. 잘 퍼지는 거품 형태에 있어, 리패팅, 보호 및 수분-유지 특성을 갖는 오일의 혼합물은 현재 사용되는 미용 피부 캐어 크림, 로숀, 겔 등을 대체하기 위해 사용될 수 있다. 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품성 조성물은 더 이상의 활성 구성요소와 함께 또는 더 이상의 활성 구성요소 없이, 노화 피부, 주름, 과도한 색소침착(hyperpigmentation, 멜라스마, 클로아스마, 프랙클 등), 스칼리 피부(scaly skin) 및 다른 피부 장애와 같은 "미용" 피부 장애를 치료하기 위해 "화장료용" 제제(치료적 유용성을 갖는 화장료용 제품)로서 더 나아가 응용하기에 적합하다.Oily foams according to one or more embodiments of the present invention have utility and advantages in skin care and cosmetic care. In the well-formed foam form, a mixture of oils having the properties of restoring, protecting and moisture-holding can be used to replace the currently used cosmetic skin care creams, lotions, gels and the like. Foaming compositions according to one or more aspects of the present invention may be used for aging skin, wrinkles, hyperpigmentation (melasma, chloasma, freckles, etc.), with or without further active components. It is suitable for further application as a "cosmetic" agent (cosmetic product with therapeutic utility) for the treatment of "beauty" skin disorders such as scaly skin and other skin disorders.

CTFA 코즈메틱 인그레디언트 핸드북(Cosmetic Ingredient Handbook)에는 본 발명의 조성물에 있어 사용하기 적합한 피부 캐어 산업에서 보통 사용되는 화장료용 및 약학적인 넓은 범위의 다양한 비-한정적 구성성분이 나와 있다. 이러한 성분 종류의 예로는, 연마제(abrasives), 흡수제(absorbents), 심미제(aesthetic components)를 포함하며, 예를 들면, 향수, 안료(pigments), 착색제/염료(colorings/colorants), 정유, 수렴제 등 (예, 클로브 오일, 멘톨, 캄포, 유칼립투스 오일, 유제놀, 멘틸 락테이트, 위치 하젤 증류액(witch hazel distillate)), 항-여드름제, 항-케이킹(caking)제, 항거품제, 항-미생물제(예, 요도프로필 부틸카르바메이트, iodopropyl butylcarbamate), 항산화제, 바인더, 생물학적 첨가제, 완충제, 벌킹제(bulking agents), 킬레이트제, 화학적 첨가제, 염료, 미용 수렴제, 미용 살생물제(cosmetic biocides), 변성제(denaturants), 약물 수렴제, 피부용 진통제(external analgesics), 필름-형성 특질을 보조하기 위한 예를 들면 폴리머와 같은 필름 형성제(film formers) 또는 물질들 및 조성물의 착색제(substantivity, 예, 에이코센 및 비닐 피롤리돈의 공중합체), 불투명화제, pH 조절제(pH adjusters), 추진체, 환원제, 격리제(sequestrants), 피부 표백제 및 라이트닝제(예, 하이드로퀴닌, 코지산, 아스코르브산, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코사민), 피부-컨디셔닝제(예, 다방면의 그리고 피부에의 활성제의 체류 조절을 포함하는 습윤제), 피부 진정제 및/또는 치료제(예, 판테놀 및 유도체(예, 에틸 판테놀), 알로에 베라, 판토텐산 및 판토텐산 유도체, 알란토인, 비사볼롤, 및 디포타시움 글리시리지네이트), 피부 치료제(skin treating agents) 및 비타민 및 그들의 유도체를 포함한다.The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook lists a wide range of cosmetic and pharmaceutical non-limiting ingredients commonly used in the skin care industry suitable for use in the compositions of the present invention. Examples of this class of ingredients include abrasives, absorbents, aesthetic components, for example perfumes, pigments, colorings / colorants, essential oils, astringents. (E.g., clove oil, menthol, camphor, eucalyptus oil, eugenol, menthyl lactate, witch hazel distillate), anti-acne, anti-caking, antifoam, anti Microbial agents (e.g., iodopropyl butylcarbamate), antioxidants, binders, biological additives, buffers, bulking agents, chelating agents, chemical additives, dyes, cosmetic astringents, cosmetic biocides (cosmetic) biocides, denaturants, drug astringents, external analgesics, film formers or materials such as polymers to aid film-forming properties, for example, as a substantivity of the composition, eg , Eicosene and non Copolymers of pyrrolidone), opacifiers, pH adjusters, propellants, reducing agents, sequestrants, skin bleaching and lightening agents (e.g. hydroquinine, kojic acid, ascorbic acid, magnesium ascorbyl phosphate) , Ascorbyl glucosamine), skin-conditioning agents (e.g., humectants, including the regulation of retention of active agents in various and on skin), skin sedatives and / or therapeutic agents (e.g. panthenol and derivatives (e.g. ethyl panthenol), aloe Vera, pantothenic acid and pantothenic acid derivatives, allantoin, bisabolol, and dipotassium glycyrizinate), skin treating agents and vitamins and derivatives thereof.

하나의 양태에서, 활성제는 하기 예를 포함하는 그룹에서 선택되는 미용제이다: 레티노이드, 항-주름제, 라디칼 제거제, 자가-태닝제, 피부 미백제, 피부 보호제, 항-셀룰라이트제, 마사지 오일 및 항-사마귀제.In one embodiment, the active agent is a cosmetic agent selected from the group comprising the following examples: retinoids, anti-wrinkle agents, radical scavengers, self-tanning agents, skin lightening agents, skin protectants, anti-cellulite agents, massage oils and Anti-warts.

항-여드름 및 항-주름 활성제(Anti-acne and anti-wrinkle actives ( AntiAnti -- acneacne andand antianti -- wrinklewrinkle activeactive agentsagents ))

항-여드름제는 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물에 포함된다. 항-여드름제는 하기 예를 포함하는 그룹에서 선택된다: 레소르시놀, 설퍼, 살리실산 및 살리실레이트, 알파-하이드록시산, NSAIDs, 벤조일 퍼옥사이드, 레티노산, 이소레티노산 및 다른 레티노이드 화합물, 아다팔렌, 타자로텐, 아텔라산 및 아텔라산 유도체, 에리스로마이신 및 클린다마이신과 같은 항생제, 아연염 및 복합체, 및 치료학적으로 유효한 농도의 그들의 혼합물. 상기 목록에서의 임의의 항-여드름제는 건선, 습진, 아토피성 피부염과 같은 다른 피부 질병 치료에도 또한 유용하다.Anti-acne agents are included in the compositions according to one or more embodiments of the present invention. Anti-acne agents are selected from the group comprising the following examples: resorcinol, sulfur, salicylic acid and salicylate, alpha-hydroxy acid, NSAIDs, benzoyl peroxide, retinoic acid, isoletinoic acid and other retinoid compounds , Antibiotics, zinc salts and complexes, such as adapalene, tazarotene, atelaic acid and atelaic acid derivatives, erythromycin and clindamycin, and mixtures thereof in therapeutically effective concentrations. Any anti-acne agent in the list is also useful for treating other skin diseases such as psoriasis, eczema, atopic dermatitis.

항-주름 활성제/항-위축(Anti-wrinkle active agent / anti-atrophy ( atrophyatrophy ) 활성제 및 건조 및 A) activator and drying and 스칼리Scally 피부(건조증, 어린선) 치료를 위한 제제( Formulations for the treatment of skin (dry, young) AntiAnti -- wrinklewrinkle activeactive agentsagents /Of antianti -- atrophyatrophy activeactive agents  agents andand agentsagents toto treattreat drydry andand scalyscaly skin( skin ( xerosisxerosis andand ichthyosisichthyosis ))

선택적으로, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 안전하고 유효한 양의 적어도 하나의 항-주름제 또는 항-위축 활성제를 포함한다. 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물에 있어서 사용에 적합한 대표적인 항-주름/항-위축제는 황-함유 D 및 L 아미노산 및 그들의 유도체 및 염, 특히 N-아세틸 유도체; 치올(thiols); 하이드록시산(예, 락트산과 글리콜산 및 그들의 유도체, 그들의 염과 같은 알파-하이드록시산; 또는 살리실산과 살리실산 염 및 유도체와 같은 베타-하이드록시산), 유레아, 히알유론산(hyluronic acid), 피트산(phytic acid), 리포산; 리소포스파티드산, 피부 필링제(skin peel agents, 예, 페놀, 레소르시놀 및 유사체), 비타민 B3 화합물(예, 니아신아마이드, (토코페릴 니코티네이트와 같은) 니코틴산의 비-혈관 확장성 에스터를 포함하는 니코틴산 및 니코틴산 염 및 에스터, 니코티닐 아미노산, 카르복실산의 니코티닐 알코올 에스터, 니코틴산 N-옥사이드 및 니아시아마이드 N-옥사이드), 비타민 B5 및 레티노이드(예, 레티놀, 레티날, 레티노산, 레티닐 아세테이트, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아스코르베이트)를 포함한다. 건조하고, 스칼리 피부(건조증), 어린선의 경우에 있어, 이러한 제제들은 이러한 상태와 결부된 가려움증의 일시적인 완화시킴으로써 증상을 경감시킬 수 있다. Optionally, the composition according to one or more embodiments of the invention comprises a safe and effective amount of at least one anti-wrinkle agent or anti-atrophy active. Representative anti-wrinkle / anti-wrinkle agents suitable for use in the compositions according to one or more embodiments of the invention include sulfur-containing D and L amino acids and their derivatives and salts, in particular N-acetyl derivatives; Thiols; Hydroxy acids (e.g., alpha-hydroxy acids such as lactic acid and glycolic acid and derivatives thereof, salts thereof; or beta-hydroxy acids such as salicylic acid and salicylate salts and derivatives), urea, hyaluronic acid, Phytic acid, lipoic acid; Lysophosphatidic acid, skin peel agents (e.g. phenol, resorcinol and analogues), vitamin B3 compounds (e.g. niacinamide, non-vascular dilating esters of nicotinic acid (such as tocopheryl nicotinate) Nicotinic acid and nicotinic acid salts and esters, nicotinyl amino acids, nicotinyl alcohol esters of carboxylic acids, nicotinic acid N-oxides and niamiamide N-oxides, vitamin B5 and retinoids (eg, retinol, retinal, retinoic acid) , Retinyl acetate, retinyl palmitate, retinyl ascorbate). In the case of dry, scaly skin (dryness), young children, these agents can alleviate the symptoms by temporarily relieving the itching associated with this condition.

항산화제/Antioxidant / 라디칼Radical 제거제( Remover ( AntiAnti -- oxidantsoxidants /Of radicalradical scavengersscavengers ))

안전하고 유효한 농도의 항-산화제/라디칼 제거제는 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물 중에 예를 들면, 조성물의 약 0.1 내지 10% 사이의 범위 또는 약 1% 내지 5% 사이의 범위로 첨가될 수 있다. Safe and effective concentrations of anti-oxidant / radical scavenger may be added to the composition according to one or more embodiments of the invention, for example, in the range of about 0.1 to 10% or in the range of about 1% to 5% of the composition. have.

아스코르브산(비타민 C) 및 아스코르브산 염, 지방산의 아스코르빌 에스터, 아스코르브산 유도체(예, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 소디움 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 소르베이트), 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트, 다른 토코페롤의 에스터, 부틸레이티드 하이드록시 벤조산 및 그들의 염, (상표명 Trolox.sup.R로 상업적으로 입수할 수 있는) 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복실산, 갈산(gallic acid) 및 갈산 알킬 에스터, 특히 프로필 갈레이트, 요산(uric acid) 및 요산 염, 요산 알킬 에스터, 소르브산 및 소르브산 염, 리포산, 아민(예, N,N-디에틸하이드록실아민, 아미노-구아닌), 설프하이드릴 화합물(예, 글루타치온), 디하이드록시 푸마르산(fumaric acid) 및 디하이드록시 푸마르산 염, 라이신 피돌레이트(lycine pidolate), 아르기닌 필롤레이트(arginine pilolate), 노르디하이드로구아이아레트산(nordihydroguaiaretic acid), 바이오플라보노이드, 커르커민(curcumine), 라이신(lysine), 메치오닌(methionine), 프롤린, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 실리마린, 차 추출물(tea extracts), 그래이프 스킨/종자(grape skin/seed) 추출물, 멜라닌 및 로즈마리 추출물과 같은 항-산화제/라디칼 제거제가 사용될 수 있다.Ascorbic acid (vitamin C) and ascorbic acid salts, ascorbyl esters of fatty acids, ascorbic acid derivatives (e.g. magnesium ascorbyl phosphate, sodium ascorbyl phosphate, ascorbyl sorbate), tocopherol (vitamin E), tocopherol Sorbate, tocopherol acetate, esters of other tocopherols, butylated hydroxy benzoic acid and salts thereof, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetra (commercially available under the trademark Trolox.sup.R) Methylchroman-2-carboxylic acid, gallic acid and gallic acid alkyl esters, especially propyl gallate, uric acid and uric acid salts, uric acid alkyl esters, sorbic and sorbate salts, lipoic acid, amines (e.g. , N, N-diethylhydroxylamine, amino-guanine), sulfhydryl compounds (e.g. glutathione), dihydroxy fumaric acid and dihydroxy fumaric acid salts, lysine pydolate (lyc ine pidolate, arginine pilolate, nordihydroguaiaretic acid, bioflavonoids, curcumine, lysine, methionine, proline, superoxide dismu Anti-oxidant / radical scavengers can be used such as lipases, silymarin, tea extracts, grape skin / seed extracts, melanin and rosemary extracts.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품제는 피부 보호 및 회복시키기 위한 항-산화제/라디칼 제거제의 전달체로 적합하다. 건선 및 특정 물질로 인한 다른 피부 감염 상태의 치료에 있어 유용한 특성에 기인하여, 조성물은 오메가-3 및 오메가-6 지방산(리놀레산, 리놀렌산, 감마-리놀레산(GLA), 에이코사펜타에노산(EPA) 및 도코사헥사에노산(DHA)와 같은) 고도불포화 지방산을 포함하는 그룹에서 선택된다. 마찬가지로, 하나의 양태에서, 피부 보호 거품제는, 여기에서 소수성 용매는 전체적으로 또는 부분적으로 포함된다, 에몰리언트, 실리콘 오일 및 불포화 지방산이 풍부한 오일류를 포함하는 그룹에서 선택되는 용매가 제공된다. 그 때문에 항-산화제/라디칼 제거제 및 전달 구성요소의 상승된 치료적 효과가 제공된다.Oily foams according to one or more embodiments of the present invention are suitable as carriers of anti-oxidants / radical scavengers for protecting and restoring skin. Due to the properties that are useful in the treatment of psoriasis and other skin infections caused by certain substances, the compositions contain omega-3 and omega-6 fatty acids (linoleic acid, linolenic acid, gamma-linoleic acid (GLA), eicosapentaenoic acid (EPA)). And polyunsaturated fatty acids (such as docosahexaenoic acid (DHA)). Likewise, in one embodiment, the skin protective foam is provided with a solvent selected from the group comprising hydrophobic solvents, in whole or in part, wherein oils rich in emollients, silicone oils and unsaturated fatty acids. This provides an elevated therapeutic effect of the anti-oxidant / radical scavenger and delivery component.

자가-태닝 활성제(Self-tanning actives ( SelfSelf -- tanningtanning activeactive agentsagents ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품제는 특히 넓은 부위의 피부에 태닝 활성제를 고르게 전달하는데 적합하다. 조성물은 약 0.1 내지 20%의 디하이드록시아세톤 또는 인공적인 태닝 활성제 기술분야에서 알려진 어떤 다른 혼합물을 포함한다. 조성물은 약 2 내지 7% 또는 약 3 내지 6%의 디하이드록시아세톤 또는 인공적인 태닝 활성제 기술분야에서 알려진 어떤 다른 혼합물을 포함한다.Oily foams according to one or more aspects of the invention are particularly suitable for evenly delivering tanning actives to large areas of skin. The composition comprises about 0.1-20% of dihydroxyacetone or any other mixture known in the art of artificial tanning activator. The composition comprises about 2-7% or about 3-6% of dihydroxyacetone or any other mixture known in the art of artificial tanning actives.

고체 물질제(Solid materials ( SolidSolid mattermatter agentsagents ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따르면, 활성제는 고체 물질 또는 미립자 물질이다. 즉, 조성물은 거품성 조성물의 액상 캐리어 조성물에 있어 대체로 녹지 않는 적어도 하나의 활성제를 포함한다. 정의 의도에 따라, 고체 물질은, 이에 한정되는 것은 아니나, 거품성 조성물에 대체로 녹지 않는 물질을 함유할 것이다. According to one or more embodiments of the present invention, the active agent is a solid material or a particulate material. That is, the composition includes at least one active agent that is generally insoluble in the liquid carrier composition of the foamable composition. By definition, solid materials will contain materials that are generally not insoluble in the foamable composition.

적어도 10% 농도의 고체 물질이 거품성 조성물 중에 포함된다. 거품성 조성물 중의 고체 물질의 농도는 약 1 내지 20% w/w 사이 또는 약 2 내지 16% w/w 사이이다.At least 10% concentration of the solid material is included in the foamable composition. The concentration of the solid material in the foamable composition is between about 1-20% w / w or between about 2-16% w / w.

예로서, 티타늄 디옥사이드, 산화아연, 저코늄 옥사이드(zirconium oxide), 산화철(iron oxide) 및 그들의 혼합물이 고체 물질 재료로 사용될 수 있다.By way of example, titanium dioxide, zinc oxide, zirconium oxide, iron oxide and mixtures thereof can be used as the solid material material.

티타늄 디옥사이드는 약 15nm 내지 100nm 사이의 평균 고유한 입자 크기를 갖는다. 산화아연은 약 15nm 내지 150nm 사이의 평균 고유한 입자 크기를 갖는다. 저코늄 옥사이드는 약 15nm 내지 150nm 사이의 평균 고유한 입자 크기를 갖는다. 산화철은 약 15nm 내지 500nm 사이의 평균 고유한 입자 크기를 갖는다. 하나의 양태에서 산화금속(metal oxides)은 조성물 중에 약 0.1 내지 20%, 또는 약 0.5 내지 16%, 더 바람직하게는 약 1 내지 10% 사이의 양으로 존재한다. 또한, 또 다른 양태에서, 이러한 고체들은 고유한 크기가 15nm보다 작은 입자를 형성하기 위해 미세화된다.Titanium dioxide has an average intrinsic particle size between about 15 nm and 100 nm. Zinc oxide has an average intrinsic particle size between about 15 nm and 150 nm. Zerconium oxide has an average intrinsic particle size between about 15 nm and 150 nm. Iron oxide has an average intrinsic particle size between about 15 nm and 500 nm. In one embodiment the metal oxides are present in the composition in an amount between about 0.1-20%, or about 0.5-16%, more preferably about 1-10%. Also in another embodiment, these solids are micronized to form particles of inherent size smaller than 15 nm.

다른 적합한 고체 물질들은 "실리카", "훈증된 실리카(fumed silica)" 및 "실리카겔" 이라고도 불리는 흰색 또는 무색의 불용성 고체(SiO2)인 실리콘 옥사이드와 같은 실리콘-함유 고체 물질; 및 수화된 마그네슘 실리케이트를 포함하는 미세한 그래인드 미네랄(grained mineral)인 탈크(talc); 무형 탄소 또는 그라피트(amorphous carbon or graphite)와 같은 탄소; 벤조일 퍼옥사이드, 칼슘 및 마그네슘 하이포클로리트(hypochlorite)와 같은 산화제; 항박테리아 및 상처 치료 목적으로 사용되는 나노크리스탈린 은을 포함한, 작은 입자; 다른 금속 입자 및 미네랄 입자; 예를 들면 스트로베리 종자, 라스베리 종자, 아프리코트 종자, 스위트 아몬드, 크랜베리 종자 일정량을 함유하는 미용 스크럽 물질; 거품성 조성물 중에서 불용성인 안료를 포함한다.Other suitable solid materials include silicon-containing solid materials such as silicon oxide, a white or colorless insoluble solid (SiO 2 ), also called "silica", "fumed silica" and "silica gel"; Talc, a fine grained mineral comprising hydrated magnesium silicate; Carbon such as amorphous carbon or graphite; Oxidizing agents such as benzoyl peroxide, calcium and magnesium hypochlorite; Small particles, including nanocrystallin silver, used for antibacterial and wound healing purposes; Other metal particles and mineral particles; Cosmetic scrub materials containing, for example, a certain amount of strawberry seeds, raspberry seeds, apricot seeds, sweet almonds, cranberry seeds; Pigments that are insoluble in the foamable composition.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품성 조성물에 있어서, 상기 고체 물질 제제가 포함되었을 때, 리패팅, 피부에서의 활성 성분의 체류 조절 및 유성 거품성 캐리어의 보호 특성, 고체 물질 제제의 유용한 특성이 결합된 거품성 제품이 제공된다. Oily foam compositions according to one or more embodiments of the present invention, wherein the solid material formulations, when included, are intended for restoring, controlling the retention of active ingredients in the skin and protecting properties of oily foam carriers, useful properties of the solid material formulations. This combined foamy product is provided.

일반적으로, 기저귀 피부염(diaper dermatitis)의 예방 및 치료, 피부 보호를 위한 제품은 아기의 후부, 기저귀 아래에 적용하기 위해 의도된 패이스트(paste) 형태로 제공된다. 패이스트는 전형적으로 약 30%의 오일 및/또는 석유, 그리고 약 10%의 산화아연을 포함하는데, 이들은 아기의 피부 및 기저귀 안쪽의 자극받는 부위사이의 보호막을 제공하기 위한 의도로 포함된다. 적당한 구성성분을 함유할지라도, 현재의 아기 패이스트는 매우 점착성이고, 끈적하며, 그래서 목표 부위에 도포되기 어렵다.Generally, products for the prevention and treatment of diaper dermatitis and skin protection are provided in the form of paste intended for application to the back of the baby, under the diaper. Pastes typically contain about 30% oil and / or petroleum, and about 10% zinc oxide, which are included with the intention to provide a barrier between the baby's skin and the irritated area inside the diaper. Although containing suitable ingredients, current baby pastes are very sticky, sticky, and are therefore difficult to apply to target areas.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 기저귀 피부염(diaper rash)의 치료 또는 예방을 위한 유성 조성물은 하기 성분을 함유한다: 약 30 내지 90% 사이의 농도, 바람직하게는 약 30 내지 70%의 농도의 소수성 용매, 공동 용매, 에몰리언트 및 그들의 혼합물, 1 내지 약 60% 사이 농도의 수분을 포함하는 그룹으로 선택되는 적어도 하나의 용매;Oily compositions for the treatment or prevention of diaper rash according to one or more embodiments of the invention contain the following components: hydrophobicity at a concentration between about 30 to 90%, preferably at a concentration of about 30 to 70% At least one solvent selected from the group comprising solvents, co-solvents, emollients and mixtures thereof, moisture at concentrations between 1 and about 60%;

약 6 내지 20%의 산화아연(또는 하나의 대체 금속 옥사이드)About 6 to 20% zinc oxide (or one replacement metal oxide)

바람직하게는 HLB치가 약 3 내지 10사이인, 더 바람직하게는 3.5 내지 9 사이인, 농도가 약 0.1 내지 10% 사이, 또는 약 0.1 내지 5% 사이인 적어도 하나의 비-이온성 친유성 계면활성제;Preferably at least one non-ionic lipophilic surfactant having a HLB value between about 3-10, more preferably between 3.5-9, and a concentration between about 0.1-10%, or between about 0.1-5% ;

농도가 약 0.1 내지 5% 사이인 적어도 하나의 겔화제;At least one gelling agent having a concentration between about 0.1 and 5%;

에어로솔 용기에 있어서, 총 조성물의 약 3 내지 25%의 농도인 액화 또는 압축 가스 추진체.An aerosol container, wherein the liquefied or compressed gas propellant is at a concentration of about 3-25% of the total composition.

상기 거품제는 매우 가볍고, 적다는 점에서 현재의 패이스트보다 우위에 있다. 에어로솔 캔으로부터 방출되었을 때, 0.04gr/mL와 0.2gr/mL사이의 밀도를 갖는 덩어리를 형성하고, 이는 목표부위에 고르고, 균일하게 퍼지기 매우 쉽다. 과도하게 문지를 필요가 없으므로, 거품제의 적용은 전통적인 아기 패이스트와는 달리, 아기에게 어떤 불편함도 야기하지 않는다. 적용을 한 다음 거품제가 퍼지고, 보호막이 형성되며, 이는 수분에 저항력이 있고, 탭 워터(tap water, 수도꼭지에서 받는 맹물)의 흐름에 씻어지지 않는다. The foam is superior to current paste in that it is very light and low. When released from the aerosol can, it forms a mass with a density between 0.04 gr / mL and 0.2 gr / mL, which is very easy to evenly spread evenly on the target site. Since there is no need to rub excessively, the application of foam does not cause any discomfort to the baby, unlike traditional baby pastes. After application, the foam spreads, a protective film is formed, which is resistant to moisture and not washed away by the tap water.

기저귀 피부염 및/또는 피부 보호를 위한 거품제는 코르티코스테로이드, 항-염증제, 항-알러지제, 항-진균제 및 항-미생물제와 같은 항-자극 및/또는 항 -감염제를 더 포함할 수 있다.Foaming agents for diaper dermatitis and / or skin protection may further comprise anti-irritant and / or anti-infective agents such as corticosteroids, anti-inflammatory agents, anti-allergic agents, anti-fungal and anti-microbial agents.

피부-skin- 라이트닝제Lightening agent 및 미백제( And whitening agents ( SkinSkin -- LighteningLightening andand WhiteningWhitening AgentsAgents ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품제는 피부-라이트닝제의 균일한 전달에 특히 적합하다. 사용했을 때, 조성물은 조성물의 약 0.1 내지 10%, 또는 약 0.2 내지 5%의 피부-라이트닝제를 포함할 것이다. 바람직한 피부 라이트닝 또는 미백제는 이 기술분야에서 알려진 것들을 포함하는데, 하이드로퀴논, 아젤라산 및 다른 관련 디카르복실산, 및 염과 그들의 유도체, 레티노이드, 코지산, 아르부틴(arbutin), 니코닌산 및 니코닌산 전구체, 염 및 유도체, 아스코르브산, 염 및 그들의 유도체(예, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 또는 소디움 아스코르빌 포스페이트), 및 허벌(herbal) 추출물(예, 멀베리(mulberry) 추출물, 태반 추출물).Foaming agents according to one or more embodiments of the present invention are particularly suitable for the uniform delivery of skin-lightening agents. When used, the composition will comprise about 0.1 to 10%, or about 0.2 to 5% of the skin-lightening agent of the composition. Preferred skin lightening or whitening agents include those known in the art, including hydroquinone, azelaic acid and other related dicarboxylic acids, and salts and derivatives thereof, retinoids, kojic acid, arbutin, niconic acid and niconic acid. Precursors, salts and derivatives, ascorbic acid, salts and derivatives thereof (eg magnesium ascorbyl phosphate or sodium ascorbyl phosphate), and herbal extracts (eg mulberry extract, placental extract).

본 발명의 하나 이상의 양태에서, 거품성 조성물은 적어도 하나 이상의 피부-미백제 및 레티노이드, 각질 용해성 활성제 및 항-염증제로부터 선택된 적어도 하나의 부가적 활성제의 혼합물을 포함한다.In one or more embodiments of the present invention, the foamable composition comprises a mixture of at least one skin-lightening agent and at least one additional active agent selected from retinoids, keratin soluble actives and anti-inflammatory agents.

하나 이상의 양태에서, 조성물은 알파-하이드록시 산, 베타 하이드록시 산, 및 레티노이드로부터 선택된 적어도 하나의 각질 용해성 활성제 및 적어도 하나의 피부-미백제의 혼합물이 포함한다. In one or more embodiments, the composition comprises a mixture of at least one keratin soluble active and at least one skin-lightening agent selected from alpha-hydroxy acids, beta hydroxy acids, and retinoids.

본 발명의 하나 이상의 양태에서, 거품성 조성물은 피부-미백제 및 무기성 선스크린제(sunscreen agent)의 혼합물을 포함한다. 무기성 선스크린제, 예를 들면 티타늄 디옥사이드 및 산화아연을 피부 위에 문지를 때, 그들은 흰 색으로 코팅되고, 즉각적인(비록 순간적이지만) 미백효과를 제공하며, 이는 그의/그녀의 즉각적으로 변화된 외형을 보기 원하는 소비자에게 매우 바람직한 효과이다. 거품성 캐리어에 있어, 무기성 선스크린제와 혼합한 미백제는 피부 표면에 쉽게 그리고 균질하게 분포할 수 있어서, 그 때문에, 피부 부위에 고르게 퍼지기 어려운 크림과는 다르게, 한층 더 즉각적인 미백효과를 준다. In one or more embodiments of the present invention, the foam composition comprises a mixture of a skin-lightening agent and an inorganic sunscreen agent. When rubbing inorganic sunscreens such as titanium dioxide and zinc oxide on the skin, they are coated in white and provide an instant (although instantaneous) whitening effect, which shows his / her immediate changed appearance. It is a very desirable effect for the desired consumer. In the foam carrier, the whitening agent mixed with the inorganic sunscreen agent can be easily and homogeneously distributed on the skin surface, thereby giving a more immediate whitening effect, unlike a cream that is difficult to spread evenly on the skin area.

선스크린(Sunscreen SunscreensSunscreens ))

자외선에 노출되면, 과도하게 벗겨지고, 각질층의 구조변화가 야기될 수 있다. 거품성 조성물은 선스크린 활성의 포함에 의해 선스크린제의 전달을 위한 조성물을 제공하기 위해 공식화될 것이다. 선스크린 거품제의 적용은 매우 편리하고, 넓은 피부 부위에 쉽게 도포된다. 거품제에 소수성 용매가 존재함으로써, 목욕 중에 조차 오래 지속되는 효과를 보장할 수 있다.Exposure to ultraviolet light may result in excessive peeling and structural changes in the stratum corneum. Foam compositions will be formulated to provide compositions for the delivery of sunscreen agents by the inclusion of sunscreen activity. The application of sunscreen foam is very convenient and is easily applied to large areas of skin. The presence of a hydrophobic solvent in the foaming agent ensures a long lasting effect even in the bath.

상기 "선스크린 활성"은 선스크린제 및 물리적 선블락을 모두 포함한다. 바람직한 선스크린 활성제는 유기성 또는 무기성일 수 있다. 여기에서 유용한 무기성 선스크린은 평균 고유 입자 크기가 약 15nm 내지 100nm 사이인 티타늄 옥사이드, 평균 고유 입자 크기가 약 15nm 내지 150nm 사이인 산화아연, 평균 고유 입자 크기가 약 15nm 내지 150nm 사이인 저코늄 옥사이드, 평균 고유 입자 크기가 약 15nm 내지 500nm 사이인 산화철, 및 그들의 혼합물을 포함한다. 여기에서 사용될 때, 무기성 선스크린은 중량의 약 0.1 내지 20%, 또는 약 0.5 내지 10%, 또는 약 1 내지 5%의 양으로 존재한다.The term "sunscreen activity" includes both sunscreens and physical sunblocks. Preferred sunscreen actives can be organic or inorganic. Inorganic sunscreens useful herein include titanium oxide having an average intrinsic particle size of about 15 nm to 100 nm, zinc oxide having an average intrinsic particle size of about 15 nm to 150 nm, and lowconium oxide having an average intrinsic particle size of about 15 nm to 150 nm. Iron oxide having an average intrinsic particle size between about 15 nm and 500 nm, and mixtures thereof. As used herein, inorganic sunscreens are present in an amount of about 0.1 to 20%, or about 0.5 to 10%, or about 1 to 5% by weight.

폭 넓게 다양한 전통적인 유기성 선스크린 활성제는 여기에서 사용하기에 바람직하다. 특정한 바람직한 선스크린 활성제는 p-아미노벤조산, p-아미노벤조산 염 및 p-아미노벤조산 유도체(에틸, 이소부틸, 글리세릴 에스터; p-디메틸아미노벤조산); 안트라닐레이트(anthranilates, 즉, o-아미노-벤조에이트; 메틸, 멘틸, 페닐, 벤질, 페닐에틸, 리날릴, 터피닐, 및 사이클로헥세닐 에스터); 살리실레이트(아밀, 페닐, 옥틸, 벤질, 멘틸, 글리세릴, 및 디-프로-필렌글리콜 에스터); 신남산(cinnamic acid) 유도체(멘틸 및 벤질 에스터, a-페닐 신나모니트릴(a-phenyl cinnamonitrile); 부틸 신나모일 파이루베이트); 디하이드록시신남산 유도체(움벨리페론, 메틸움벨리페론, 메틸아세토-움벨리페론); 트리하이드록시-신남산 유도체(에스쿨레틴, 메틸에스쿨레틴, 다프네틴(daphnetin), 및 글루코시드, 에스쿨린 및 다프닌(daphnin)); 탄화수소(디페닐부타디엔, 스틸벤); 디벤잘아세톤 및 벤잘아세토페논; 나프톨설포네이트(2-나프톨-3,6-디설폰산 및 2-나프톨-6,8-디설폰산의 소디움 염); 디-하이드록시나프토산(di-hydroxynaphthoic acid) 및 디-하이드록시나프토산 염; o-및 p-하이드록시비페닐디설포네이트; 쿠마린 유도체(7-하이드록시, 7-메틸, 3-페닐); 디아졸(2-아세틸-3-브로모인다졸, 페닐 벤족사졸, 메틸 나프톡사졸, 다양한 아릴 벤조티아졸); 퀴닌 염(비설페이트, 설페이트, 클로라이드, 올레이트, 및 탄네이트); 퀴놀린 유도체(8-하이드록시퀴놀린 염, 2-페닐퀴놀린); 하이드록시-또는 메톡시-치환된 벤조페논; 요산 및 비올유르산(violruric acids); 탄닌산(tannic acid) 및 탄닌산 유도체(예, 헥사에틸에테르); (부틸 카르보톨(butyl carbotol))(6-프로필 피페로닐) 에테르, 하이드로퀴논; 벤조페논(옥시벤젠, 설이소벤존, 디옥시벤존, 벤조레소르시놀, 2,2-4,4-테트라하이드록시벤조페논, 2,2-디하이드록시-4,4-디메톡시벤조페논, 옥타벤존; 4-이소프로필디벤조일메탄; 부틸메톡시디벤조일메탄; 에토크릴렌(etocrylene); 옥토크릴렌(octocrylene); [3-(4-메틸벤질이덴보르난(methylbenzylidenebornan)-2-온), 테레프탈릴리덴 디캄포 설폰산(terephthalylidene dicamphor sulfonic acid) 및 4-이소프로필-디-벤조일메탄을 포함한다.A wide variety of traditional organic sunscreen actives are preferred for use herein. Particularly preferred sunscreen actives include p-aminobenzoic acid, p-aminobenzoic acid salts and p-aminobenzoic acid derivatives (ethyl, isobutyl, glyceryl ester; p-dimethylaminobenzoic acid); Anthranilates (ie, o-amino-benzoates; methyl, menthyl, phenyl, benzyl, phenylethyl, linalyl, terfinyl, and cyclohexenyl esters); Salicylates (amyl, phenyl, octyl, benzyl, menthyl, glyceryl, and di-propyleneglycol esters); Cinnamic acid derivatives (mentyl and benzyl esters, a-phenyl cinnamonitrile; butyl cinnamoyl pyruvate); Dihydroxycinnamic acid derivatives (umbelliferone, methylumbelliferone, methylaceto-umbelliferone); Trihydroxy-cinnamic acid derivatives (esculletin, methylesculletin, daphnetin, and glucoside, esculin and daphnin); Hydrocarbons (diphenylbutadiene, stilbene); Dibenzalacetone and benzalacetophenone; Naphtholsulfonate (sodium salt of 2-naphthol-3,6-disulfonic acid and 2-naphthol-6,8-disulfonic acid); Di-hydroxynaphthoic acid and di-hydroxynaphthoic acid salts; o- and p-hydroxybiphenyldisulfonates; Coumarin derivatives (7-hydroxy, 7-methyl, 3-phenyl); Diazoles (2-acetyl-3-bromoindazole, phenyl benzoxazole, methyl naphthazole, various aryl benzothiazoles); Quinine salts (bisulfates, sulfates, chlorides, oleates, and tannates); Quinoline derivatives (8-hydroxyquinoline salt, 2-phenylquinoline); Hydroxy- or methoxy-substituted benzophenones; Uric acid and violruric acids; Tannic acid and tannic acid derivatives (eg, hexaethyl ether); (Butyl carbotol) (6-propyl piperonyl) ether, hydroquinone; Benzophenone (oxybenzene, sulfisobenzone, dioxybenzone, benzoresorcinol, 2,2-4,4-tetrahydroxybenzophenone, 2,2-dihydroxy-4,4-dimethoxybenzophenone , Octabenzone; 4-isopropyldibenzoylmethane; butylmethoxydibenzoylmethane; etocrylene; octocrylene; [3- (4-methylbenzylidenebornan-2- On), terephthalylidene dicamphor sulfonic acid and 4-isopropyl-di-benzoylmethane.

유효한 양의 유기성 선스크린 활성제가 사용되며, 전형적으로 중량의 약 1 내지 20%가, 더 전형적으로 조성물 중량의 약 2 내지 10%가 사용된다. 정확한 양은 선스크린 또는 선택한 선스크린 및 원하는 자외선 차단지수(Sun Protection Factor, SPF)에 따라 다양할 것이다.적어도 약 15의 SPF를 갖는 적어도 하나의 선스크린제를 포함하는 조성물은 햇볕에 타는 것으로부터 피부를 보호하는데 유용하다. 하나 이상의 양태에서, 적어도 약 15의 SPF를 갖는 적어도 하나의 선스크린제를 포함하는 조성물은 과도한 햇볕에의 노출로 인한 피부 색소침착(skin hyperpigmentation), 피부암 및 다른 피부 생물학적 장애들을 포함하는 질병을 방지하는 데에 유용하다. 적어도 약 30의 SPF를 갖는 적어도 하나의 선스크린제를 포함하는 조성물이 사용될 수 있다.An effective amount of organic sunscreen active is used, typically about 1-20% by weight, more typically about 2-10% by weight of the composition. The exact amount will vary depending on the sunscreen or chosen sunscreen and the desired Sun Protection Factor (SPF). A composition comprising at least one sunscreen agent having an SPF of at least about 15 may contain skin from sunburn. Useful for protecting In one or more embodiments, a composition comprising at least one sunscreen agent having an SPF of at least about 15 prevents diseases including skin hyperpigmentation, skin cancer and other skin biological disorders due to excessive sun exposure. Useful for doing A composition comprising at least one sunscreen agent having an SPF of at least about 30 can be used.

본 발명의 하나 이상의 양태에서, 거품성 조성물은 피부-미백제 및 무기성 선스크린제의 혼합물을 포함한다. 무기성 선스크린제, 예를 들면 티타늄 디옥사이드 및 산화아연을 피부 위에 문지를 때, 그들은 흰 색으로 코팅되고, 즉각적인(비록 순간적이지만) 미백효과를 제공하며, 이는 그의/그녀의 즉각적으로 변화된 외형을 보기 원하는 소비자에게 매우 바람직한 효과이다. 거품성 캐리어에 있어, 무기성 선스크린제와 혼합한 미백제는 피부 표면에 쉽게 그리고 균질하게 분포할 수 있어서, 그 때문에, 피부 부위에 고르게 퍼지기 어려운 크림과는 다르게, 한층 더 즉각적인 미백효과를 준다.In one or more embodiments of the present invention, the foam composition comprises a mixture of a skin-lightening agent and an inorganic sunscreen agent. When rubbing inorganic sunscreens such as titanium dioxide and zinc oxide on the skin, they are coated in white and provide an instant (although instantaneous) whitening effect, which shows his / her immediate changed appearance. It is a very desirable effect for the desired consumer. In the foam carrier, the whitening agent mixed with the inorganic sunscreen agent can be easily and homogeneously distributed on the skin surface, thereby giving a more immediate whitening effect, unlike a cream that is difficult to spread evenly on the skin area.

용매, 계면활성제, 거품 보조제 및 Solvents, surfactants, foaming aids and 폴리메릭제의Made of polymer 활성제로서의 사용( Use as an activator UseUse ofof a  a solventsolvent , , surfacesurface activeactive agentagent , , foamfoam adjuvantadjuvant andand polymericpolymeric agentagent asas anan active  active agentagent ).).

하나의 양태에 따르면, 활성제는 용매, 계면활성제, 거품 보조제 및 겔화제로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 이들은 경우에 따라 치료적 효과를 갖는다고 알려져 있다.In one embodiment, the active agent is selected from the group consisting of solvents, surfactants, foaming aids and gelling agents, which are known to have a therapeutic effect in some cases.

조성물 및 거품의 물리적 특성들(Physical properties of the composition and foam) CompositionComposition andand FoamFoam PhysicalPhysical CharacteristicsCharacteristics ))

조성물 유동 특성(Composition flow characteristics ( CompositionComposition flowflow propertiesproperties ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 물, 소수성 용매, 포뮬레이션 첨가제 및 추진체를 포함하며, 주위 온도에서 적어도 2년의 저장수명(shelf-life)을 갖는 안정한 에멀젼을 형성한다. 하기 가속 안정성(accelerated stability) 스터디에서, 바람직한 구조가 증명된다; 그들은 표면과 접촉했을 때 즉시 깨지지 않는 미세한 거품 구조를 형성하고, 치료 부위에 쉽게 도포되며 빨리 흡수된다.The composition according to one or more embodiments of the present invention comprises water, a hydrophobic solvent, a formulation additive and a propellant and forms a stable emulsion having a shelf-life of at least two years at ambient temperature. In the following accelerated stability studies, the desired structure is demonstrated; They form a fine foam structure that does not break immediately when in contact with the surface, is easily applied to the treated area and quickly absorbed.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 압축 가스 또는 액화 추진체 와 같은 추진체를 포함하며, 이는 낮은 분자량의 탄화수소이다.Compositions according to one or more aspects of the present invention include a propellant, such as a compressed gas or a liquefied propellant, which is a low molecular weight hydrocarbon.

게다가, 조성물의 또 다른 특정은 조성물의 유동 정도인데, 자유롭게 흐르지 않는 조성물은 에어로솔의 딥-튜브(dip-tube)를 통해 흐르지 못하여 적합한 거품을 만들 수 없다. 백색 바셀린과 같은 반-고체 소수성 용매를 함유하는 조성물은 과도하게 끈적끈적해서 유동성이 떨어진다고 이 기술분야에 알려져 있다.In addition, another particular aspect of the composition is the degree of flow of the composition, where a composition that does not flow freely does not flow through the dip-tube of the aerosol and thus cannot produce suitable foam. Compositions containing semi-solid hydrophobic solvents such as white petrolatum are known in the art to be excessively sticky and poor in flowability.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품성 조성물은 높은 퍼짐성, 유동성 및 쉬어 깨짐성(sheer breakability)(다른 특성들 사이에서)을 갖는 낮은 비중의 거품제를 제공한다. 본 발명의 하나 이상의 양태에 따라, 배합에 있어서 적어도 하나의 계면활성제, 적어도 하나의 거품 보조제(선택적) 및 적어도 하나의 겔화제의 총 양은 거품성 조성물의 8%(w/w)를 초과하지 않는다. 다른 양태에서는 적어도 하나의 계면활성제, 적어도 하나의 거품 보조제 및 적어도 하나의 겔화제의 혼합량은 거품성 조성물의 5%(w/w)보다 적게 한다. 낮은 고체 함량은 거품의 유동성을 향상시키고, 불쾌한 피부 잔류성을 감소시키며, 제조 단가를 낮춘다. 여기에 설명된 바와 같이, 거품제 중에서 이러한 구성요소가 낮은 레벨로 존재함에도 불구하고, 거품 안정성 및 퍼짐성은 뛰어나다.Foam compositions according to one or more aspects of the present invention provide low specific gravity foams with high spreadability, flowability and sheer breakability (among other properties). According to one or more embodiments of the present invention, the total amount of at least one surfactant, at least one foam aid (optional) and at least one gelling agent in the formulation does not exceed 8% (w / w) of the foam composition. . In another embodiment the mixing amount of at least one surfactant, at least one foam aid and at least one gelling agent is less than 5% (w / w) of the foam composition. Low solids content improves the flowability of the foam, reduces unpleasant skin residuals, and lowers manufacturing costs. As described herein, despite the low levels of these components in the foam, foam stability and spreadability are excellent.

퍼짐성(Spreadability ( ExpandabilityExpandability ))

퍼짐성은 넓은 표면 부위 및 몸의 안쪽 공간을 치료하기 위해 의도된 제품의 더 나아간 특징이다. 그러므로, 본 발명의 한 양태에서, 거품제의 비중은, 에어로솔 캔으로부터 방출되었을 때 약 0.02 gr/mL 내지 0.5 gr/mL 사이, 또는 약 0.04 gr/mL 내지 0.2 gr/mL 사이이다. Spreadability is a further feature of products intended to treat large surface areas and internal spaces of the body. Therefore, in one embodiment of the invention, the specific gravity of the foaming agent is between about 0.02 gr / mL and 0.5 gr / mL, or between about 0.04 gr / mL and 0.2 gr / mL when released from the aerosol can.

거품의 물리적 특성들(Physical properties of the bubble FoamFoam PhysicalPhysical CharacteristicsCharacteristics ))

적합한 거품제는 다음의 콘시스턴시 및 구조적 특성을 갖는다.Suitable foaming agents have the following consistency and structural properties.

에어로솔 캔에서 방출되었을 때, 거품 덩어리가 형성되고, 적어도 1분동안 표면에 유지되며, 바람직하게는 2분 및 더 바람직하게는 적어도 3분 동안 유지된다.When released from the aerosol can, a bubble mass forms and remains on the surface for at least 1 minute, preferably for 2 minutes and more preferably for at least 3 minutes.

거품 구조는 매우 미세한 크림성 형태에서 미세한 거품 구조까지 다양할 것이다. Foam structures will vary from very fine creamy forms to fine foam structures.

거품제는 약 약 0.02 gr/mL 내지 0.5 gr/mL 사이, 또는 약 0.04 gr/mL 내지 0.2 gr/mL 범위 사이의 비중을 갖는다.The foaming agent has a specific gravity between about 0.02 gr / mL and 0.5 gr / mL, or between about 0.04 gr / mL and 0.2 gr / mL.

적합한 거품제는 다음의 퍼짐성(spreadability) 및 흡수(absorption) 특성을 갖는다:Suitable foaming agents have the following spreadability and absorption properties:

거품은 피부에 분포했을 때 쉽게 붕괴하지 않는다;Foam does not disintegrate easily when distributed over the skin;

피부 표면에 쉽게 퍼진다;Spreads easily on the skin surface;

피부위에 문지르면 대체로 흡수된다;Rubbing on the skin is usually absorbed;

감각수용성 특성의 조건에서, 적합한 거품제는:Under conditions of organoleptic properties, suitable foaming agents are:

적용 후 쾌적한 느낌이 생기는 것;Pleasant feeling after application;

최소한의 유성(oily) 느낌이 남는 것;Leaving a minimum feeling of oily;

최소한의 반질반질한(shiny) 외관이 남는 것;이다.Leaving a minimal shiny appearance.

다음의 거품제 질의 스캐일은 거품제를 평가하는 데 사용된다:The following foam quality scales are used to evaluate foams:

E(excellent): 매우 풍부하고 크림성의 외관, 어떤 거품 구조도 관찰되지 않거나, 매우 미세한 (작은) 거품 구조가 관찰됨.E (excellent): Very rich and creamy appearance, no foam structure observed or very fine (small) foam structure observed.

G(good): 풍부하고 크림성의 외관, 매우 작은 거품 크기, E 거품제보다 더 급속하게 무디어짐("dulls").G (good): Rich and creamy appearance, very small bubble size, "dulls" more rapidly than E foams.

FG(fairly good): 중간정도 양의 크림성 외관, 거품 구조가 관찰됨.FG (fairly good): moderate amount of creamy appearance, foam structure observed.

F(fair): 매우 작은 크림성 외관, FG 거품제보다 더 큰 거품 구조.F (fair): Very small creamy appearance, larger foam structure than FG foam.

P(poor): 크림성 외관 없음, 큰 거품 구조.P (poor): No creamy appearance, large foam structure.

VP(very poor): 건조한 거품, 큰 매우 무딘 거품, 피부에 도포되기 어려움.VP (very poor): dry foam, large very dull foam, difficult to apply to skin.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 국소 적용에 적합한 거품제는 에어로솔 용기에서 방출되었을 때 질 등급이 E 또는 G이다. 더 작은 거품은 보다 안정한 거품제인 것을 의미하고, 용기에서 방출되었을 때 주위 온도에서 표면 또는 피부 표면에서, 즉시 자발적으로 붕괴하지 않는다. 더 미세한 거품 구조는 외관상, 느낌상 더 부드럽고, 그러므로 사용성 및 호소성이 증가한다.Foams suitable for topical application according to one or more aspects of the present invention have a grade E or G when released from the aerosol container. Smaller bubbles mean more stable foaming agents and do not spontaneously collapse on the surface or skin surface at ambient temperature when released from the container. The finer foam structure is softer in appearance and feel, thus increasing usability and appeal.

거품제 안정성 및 깨짐성(Foam stability and fragility FoamFoam stabilitystability andand breakabilitybreakability ))

하나 이상의 양태에서, 거품성 조성물은 오랜 기간 동안 바람직하게 안정하다. 그러므로, 거품성 조성물은 적어도 두 번의 냉동/해동 사이클 후에도 상 분리가 일어나지 않는다.In one or more embodiments, the foamable composition is preferably stable for a long time. Therefore, the foamable composition does not undergo phase separation even after at least two freeze / thaw cycles.

더 나아간 양태에 따르면, 에어로솔 캔에서 약 섭씨 37도의 점막표면에 방출되었을 때, 거품은 지정된 부피에 도달하기 위해 퍼지고, 적용 후 적어도 60초 동안, 또는 바람직하게는 약 2분 동안, 또는 더 바람직하게는 약 3분 동안 거품으로 안정하게 존재한다.In a further embodiment, when released to the mucosal surface at about 37 degrees Celsius in an aerosol can, the foam spreads to reach a specified volume, and for at least 60 seconds after application, or preferably for about 2 minutes, or more preferably Is stably present in the foam for about 3 minutes.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따르면, 거품제 특성의 더 덧붙여진 측면은 깨짐성이다. 본 발명의 조성물에 의해 달성되는 거품의 쉬어-응력(sheer-force) 깨짐성은 열로-유도된 깨짐성보다 분명한 장점이 있는데, 현재, 예를 들면, US Pat. 6.126.920 및 WO91/11991 그리고, Olux® 및 Luxiq® 의 사용 설명서에 따른 사실에 의해 설명된 바에 따르면 Olux® 및 Luxiq® 제품 각각은, 병변 부위에 전달 된 후 피부 온도에 노출되었을 때 붕괴되기 때문에, 거품제는 손으로 적용될 수 없다.According to one or more aspects of the present invention, an additional aspect of the foaming property is fragility. The sheer-force breakage of the foams achieved by the compositions of the present invention has a distinct advantage over heat-induced breakage, which is currently described, for example, in US Pat. 6.126.920 and WO91 / 11991 and, as explained by the facts according to the operating instructions for Olux® and Luxiq®, each of the Olux® and Luxiq® products decay when exposed to skin temperature after delivery to the lesion site. No foaming agent can be applied by hand.

추가적인 기술적 파라미터들(Additional technical parameters ( FurtherFurther technicaltechnical parametersparameters ))

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 조성물은 추진체 가스의 압력을 견딜 수 있고 압력하에 조성물이 거품으로서 분배되기 위한 적절한 밸브/노즐을 갖는 용기 안에 포함되고, 그 용기로부터 분배될 수 있다. 통례적인 액화 또는 압축 가스 추진체가 총 조성물의 약 3 내지 25%의 양으로 첨가될 수 있다. 액화 추진체는 높은 순도의 프로판, 이소부탄 및 n-부탄, 디메틸 에테르 및 클로로플루오로카르본(CFCs)와 같은 탄화수소를 포함하는, 압력하에서 액상으로 존재하는 가스이다.The composition according to one or more aspects of the present invention can be contained within a container having a suitable valve / nozzle for withstanding the pressure of the propellant gas and for dispensing the composition as foam under pressure. Conventional liquefied or compressed gas propellants may be added in amounts of about 3-25% of the total composition. Liquefied propellants are gases that exist in the liquid phase under pressure, including high purity propane, isobutane and hydrocarbons such as n-butane, dimethyl ether and chlorofluorocarbons (CFCs).

하나의 양태에 따르면, 본 발명의 조성물은 피부 또는 피부를 통한 약물의 증진된 투과 또는 효과적인 표면 치료를 하기 위하여, 패취, 테이프 또는 경피 전달 기구의 피부-접촉 부분 및 상기 목적물을 피부에 적용하는 피부-접촉 부분에 위치한다.According to one embodiment, the composition of the present invention provides a skin-contacting portion of a patch, tape or transdermal delivery device and skin for applying the object to the skin for enhanced penetration or effective surface treatment of the drug through the skin or skin. -Located in the contact part.

상기 방법의 이용으로, 일반적으로 전신적으로 적용되는 경우 또는 경피 전달이 요구되는 경우, 누구든지 약물을 적용할 수 있다. 상기 약물의 예로는 니코틴, 테스토스테론, 기타 남성 호르몬 및 남성 호르몬 전구체, 에스트로겐, 기타 여성 호르몬 및 호르몬 전구체, 성장 호르몬, 인술린, 카페인, 스테로이드성 및 비-스테로이드성 항-염증제 및 갑상선 호르몬 치환체가 있다.With the use of this method, anyone can apply the drug, generally when applied systemically or when transdermal delivery is required. Examples of such drugs are nicotine, testosterone, other testosterone and testosterone precursors, estrogens, other testosterone and hormone precursors, growth hormones, insulin, caffeine, steroidal and non-steroidal anti-inflammatory agents, and thyroid hormone substituents. .

본 발명에 따른 치료용 조성물은 피부 캐어제 및 향료(perfumes)를 첨가함으로써 미용 목적을 위한 화장료의 제조에 사용될 수도 있다.The therapeutic compositions according to the invention can also be used for the preparation of cosmetics for cosmetic purposes by the addition of skin care agents and perfumes.

계량된 용량(Metered capacity ( MeteredMetered dosingdosing ))

적당한 치료를 제공하기 위하여는, 정확한 용량이 유리하다. 한 양태에 따르면, 거품성 치료용 제품은 거품의 형태로 약물의 정확한 용량을 분배하기 위해 있는 계량 용량 밸브를 갖는 에어로솔 용기 안에 저장하기 위해 개조된다. 계량 용량 밸브는 대체로 최소한의 과용량으로 신체 표면을 통하여 활성제가 효과적으로 도포될 수 있는 부피의 거품을 방출하기 위해 선택된다.In order to provide adequate treatment, the correct dose is advantageous. In one embodiment, the foamable therapeutic product is adapted for storage in an aerosol container having a metered dose valve for dispensing the correct dose of drug in the form of a foam. The metered dose valve is generally selected to release a volume of foam through which the active agent can be effectively applied through the body surface with minimal overdose.

하나 이상의 양태에서, 계량 용량 밸브는 약 10 ㎕ 및 1000 ㎕ 사이의 단위용량을 제공한다. 대표적인 거품 밀도(비중)이 0.06 g/mL라고 가정하면, 10㎕ 밸브는 부피가 약 0.17 mL인 거품을 제공하며, 1000 ㎕ 밸브는 약 17 mL의 거품을 제공한다. 그러므로, 특정 계량 용량 밸브를 선택하고 포뮬레이션 파라미터를 미세하게 조정으로 거품 밀도를 조절함에 의해서, 조성물의 액상 구성성분 및 추진체 사이의 비율을 조절함으로써 특정 목표 신체 표면에 따른 적절한 투약 형태를 디자인할 수 있다. In one or more embodiments, the metered dose valve provides a unit dose between about 10 μl and 1000 μl. Assuming a representative foam density (specific gravity) of 0.06 g / mL, the 10 μl valve provides a bubble of about 0.17 mL in volume, and the 1000 μl valve provides about 17 mL of foam. Therefore, by selecting a specific metered volume valve and adjusting the foam density by finely adjusting the formulation parameters, it is possible to design an appropriate dosage form for a specific target body surface by controlling the ratio between the liquid component and the propellant of the composition. have.

약학적 적용 분야(Pharmaceutical applications ( FieldsFields ofof PharmaceuticalPharmaceutical applicationsapplications ))

거품성 캐리어 중에 적절한 치료제를 포함함으로써, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품성 조성물은 비-한정적 대표적인 종류에 있어, 다음의 그룹에 따라 분류되는 임의의 다양한 피부학적 장애(또는 "피부병(dermatoses)"이라고 명명하는)중 하나를 갖는 환자 치료에 유용하다. By including a suitable therapeutic agent in a foamy carrier, the foamy composition according to one or more aspects of the present invention is in a non-limiting representative class and includes any of the various dermatological disorders (or "dermatoses") classified into the following groups: Useful for treating a patient having one of the

접촉성 피부염(contact dermatitis), 아토피성 피부염(atopic dermatitis), 지루성 피부염(seborrheic dermatitis), 연전상 피부염(nummular dermatitis), 손 및 발의 만성 피부염(chronic dermatitis), 범화 박탈성 피부염(generalized exfoliative dermatitis), 울체성 피부염(stasis dermatitis); 만성단순태선(Lichen Simplex Chronicus); 기저귀 발진(diaper rash); 봉와직염(Cellulitis), 급성 임파선염(acute lymphangitis), 임파절염(lymphadenitis), 단독(erysipelas), 피부 농양(cutaneous abscesses), 괴사성 피하 감염(necrotizing subcutaneous infections), 포도상구균성 열상 피부증후군(Staphylococcal Scalded Skin Syndrome), 모낭염(Folliculitis), 절종(Furuncles), 화농성 한선염(hidradenitis suppurativa), 옹(피하조직의 국한성 화농성염증, carbuncles), 조갑주위염(paronychial infections), 홍색음선(erythrasma)를 포함하는 박테리아성 감염증; 피부사상균(dermatophyte) 감염, 효모 감염을 포함하는 진균 감염; 개선(scabies), 이 기생증(pediculosis), 포복성 발진(creeping eruption)을 포함하는 기생충 감염; 바이러스 감염; 여드름, 주사비, 입주위 피부염(perioral dermatitis), 다모증(hypertrichosis, hirsutism), 남성형 대머리, 원형 탈모증(alopecia areata), 범발성 탈모증(alopecia universalis) 및 전두부 탈모증(alopecia totalis)을 포함하는 탈모증(alopecia)을 포함하는 모낭 및 피지선 장애; 위수염모낭염(pseudofolliculitis barbae), 각질화 포낭(keratinous cyst); 건선(psoriasis), 장미색 비강진(pityriasis rosea), 편평태선(lichen planus), 모공성 홍색 비강진(pityriasis rubra pilaris)를 포함하는 스캘링 파퓰러병(scaling papular diseases); 사마귀(moles), 이형성 네비(dysplastic nevi), 스킨 태그(skin tags), 지방종(lipomas), 혈관종(angiomas), 화농성 육아종(pyogenic granuloma), 지루성 각화증(seborrheic keratoses), 피부섬유종(dermatofibroma), 각질극세포종(keratoacanthoma), 켈로이드(keloid)를 포함하는 양성 종양(benign tumors); 기저세포암(basal cell carcinoma), 편평세포암(squamous cell carcinoma), 악성 흑색종(malignant melanoma), 페제트 유암(paget's disease of the nipples), 카포시 육종(kaposi's sarcoma)를 포함하는 악성 종양; 선번(sunburn), 햇볕의 만성적 영향(chronic effects of sunlight), 광민감성(photosensitivity)를 포함하는 햇볕에 대한 반응; 수포창(pemphigus), 수포성 천포창(bullous pemphogoid), 포진상 피부염(dermatitis herpetiformis), 선상 이뮤노글로불린 A 질환(linear immunoglonbulin A disease)를 포함하는 수포성 질환(bullous disease); 백반(vitiligo), 피부백변증(albinism) 및 염증후 저색소침착증(postinflammatory hypopigmentation)과 같은 저색소침착증(hypopigmentation) 및 흑피증(melasma)(간반,chloasma), 약물-유도성 과색소침착증(drug-induced hyperpigmentation), 염증후 과색소침착증(postinflammatory hyperpigmentation)과 같은 과색소침착증(hyperpigmentation)을 포함하는 색소침착 장애(pigmentation disorders); 어린선(ichthyosis), 모공성 태선(keratosis pilaris), 가골(calluses) 및 티눈(corns), 화학선 각화증(actinic keratosis)를 포함하는 각질화 장애(disorders of cornification); 욕창(pressure sores); 발한 장애(disorders of sweating); 약진(drug eruptions), 독성 표면 괴사(toxic epidermal necrolysis)를 포함하는 염증 반응; 다형성 홍진(erythema multiforme), 결절성 홍반(erythema nodosum), 환상 육아종(granuloma annulare)를 포함한다.Contact dermatitis, atopic dermatitis, seborrheic dermatitis, nummular dermatitis, chronic dermatitis of the hands and feet, generalized exfoliative dermatitis , Stasis dermatitis; Chronic Simplex Chronicus; Diaper rash; Cellulitis, acute lymphangitis, lymphadenitis, erysipelas, cutaneous abscesses, necrotizing subcutaneous infections, Staphylococcal Scalded Scalded Disease Bacteria, including skin syndrome, folliculitis, furuncles, purulent hyperhidrosis suppurativa, ong (local subcutaneous tissue purulent inflammation, carbuncles, paronychial infections, erythrasma) Sex infections; Fungal infections including dermatophyte infections, yeast infections; Parasitic infections including scabies, pediculosis, creeping eruption; Viral infections; Alopecia including acne, rosacea, perioral dermatitis, hypertrichosis, hirsutism, male baldness, alopecia areata, alopecia universalis and alopecia totalis Hair follicle and sebaceous gland disorders including; Pseudofolliculitis barbae, keratinous cyst; Scaling papular diseases, including psoriasis, pityriasis rosea, lichen planus, and pityriasis rubra pilaris; Moles, dysplastic nevi, skin tags, lipomas, angiomas, pyogenic granuloma, seborrheic keratoses, dermatofibroma, keratin Benign tumors, including keratoacanthoma, keloids; Malignant tumors including basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma, malignant melanoma, paget's disease of the nipples, kaposi's sarcoma; Response to sunlight, including sunburn, chronic effects of sunlight, photosensitivity; Bullous diseases including pemphigus, bullous pemphogoid, dermatitis herpetiformis, linear immunoglonbulin A disease; Hypopigmentation and melanoma (kanloasma), drug-induced hyperpigmentation (drug), such as vitiligo, albinism and postinflammatory hypopigmentation pigmentation disorders, including hyperpigmentation such as -induced hyperpigmentation and postinflammatory hyperpigmentation; Disorders of cornification, including ichthyosis, keratosis pilaris, calluses and corns, actinic keratosis; Pressure sores; Disorders of sweating; Inflammatory reactions including drug eruptions, toxic epidermal necrolysis; Erythema multiforme, erythema nodosum, and granuloma annulare.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 조성물은 비-피부학적 장애의 치료에 유용하며, 여기에서, 활성제의 경피 전달은 비-피부학적 장애에 대항하여 유효하다. 실례로서, 상기 장애에는 관절통(joint pain), 근육통(muscle pain), 등통(back pain), 류마티스성 통증(rheumatic pain), 관절염(arthritis), 골관절염(osteoarthritis) 및 급성 소프트 티슈 상해(acute soft tissue injuries) 및 스포츠 상해(sports injuries) 뿐만 아니라, 일반적인 국소통증(localized pain)이 포함된다. 기타 이러한 종류의 장애에는 호르몬 대체 요법(hormone replacement therapy), 경피 니코틴 주입(transdermal nicotine administration)과 같은 호르몬 치료에 의해 치료할 수 있는 상태가 포함된다. 본 발명의 거품성 조성물은 또한 국소 마취제의 전달에 있어서도 유용하다.Oily compositions according to one or more embodiments of the invention are useful for the treatment of non-dermatological disorders, wherein transdermal delivery of the active agent is effective against non-dermatological disorders. For example, the disorder includes joint pain, muscle pain, back pain, rheumatic pain, arthritis, osteoarthritis and acute soft tissue injury. Injuries and sports injuries as well as general localized pain are included. Other disorders of this kind include conditions that can be treated by hormone therapy such as hormone replacement therapy and transdermal nicotine administration. The foamable compositions of the present invention are also useful for the delivery of local anesthetics.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 조성물은 더 나아가 직장, 질, 음경의 요도, 귀 통로를 포함하는 다른 신체 공간의 장애 및 질환을 치료 및 예방하는 데에 유용하다. Oily compositions according to one or more aspects of the invention are further useful for treating and preventing disorders and diseases of other body spaces including the rectum, vagina, penis urethra, ear passages.

그러므로, 본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 조성물은 다음의 그룹에 따른 비-한정적 예에 있어 분류될 수 있는 다양한 부인과 의학(gynecological) 장애 중 임의의 하나를 갖는 환자를 치료하는 데에 유용하다:Therefore, oily compositions according to one or more aspects of the present invention are useful for treating patients with any one of a variety of gynecological disorders that can be classified in non-limiting examples according to the following groups:

생리전 증후군(PMS), 미틀쉬머츠(mittelschmerz, 배란에 의해 야기되는 심각한 미드사이클(midcycle) 통증), 월경불순(dysmenorrhea, 월경주기와 관계 있는 통증), 자궁내막증(endometriosis), 자궁외 임신(ectopic pregnancy), 난소낭포 및 난소종(ovarian cysts and masses), 급성 골반 감염증(acute pelvic inflammatory disease), 골반 울혈성 증후군(pelvic congestion syndrome) 및 외음부통(vulvodynia)를 포함하는 골반통증(pelvic pain); 세균성 질선증(bacterial vaginosis), 칸디다질염(candidal vaginitis), 트리코모나스 질염(tfichomonas vaginalis), 헤르페스 심플렉스 생식기 궤양 및 혹(herpes simplex genital ulcers and warts), 골반 염증성 질환(pelvic inflammatory disease, PID), 자궁경관염(cervicitis), 급성 및 만성 이관염(acute and chronic salpingitis)를 포함하는 외음부질염(vulvovaginal infections); 자궁내막암(endometrial cancer), 난소암(ovarian cancer), 자궁경부암(cervical cancer), 외음부암(vulvar cancer), 질암(vaginal cancer), 나팔관암(fallopian tube cancer) 및 임신성 영양아층증(gestational trophoblastic disease)를 포함하는 부인과 질환성 종양; 양성 종양; 성적 접촉에 의해 전달되는 질환; 성적 흥분장애(sexual arousal disorder), 여성 오르가즘 장애(femail orgasm disorder), 이상성감증(dyspareunia) 및 질경(vaginismus)를 포함하는 약학적 치료에 반응하는 성적 기능장애(sexual dysfunction disorders); 및 호르몬 치료에 반응하는 다양한 부인과 질환성 장애를 포함한다. Premenstrual syndrome (PMS), myelschmerz (severe midcycle pain caused by ovulation), dysmenorrhea (pain associated with the menstrual cycle), endometriosis, ectopic pregnancy (ectopic pelvic pain, including pregnancy, ovarian cysts and masses, acute pelvic inflammatory disease, pelvic congestion syndrome, and vulvodynia; Bacterial vaginosis, candidal vaginitis, tfichomonas vaginalis, herpes simplex genital ulcers and warts, pelvic inflammatory disease (PID), uterine uterus Vulvovaginal infections, including cervicitis, acute and chronic salpingitis; Endometrial cancer, ovarian cancer, cervical cancer, vulvar cancer, vulvar cancer, vaginal cancer, fallopian tube cancer and gestational trophoblastic gynecological disease tumors including; Benign tumors; Diseases transmitted by sexual contact; Sexual dysfunction disorders in response to pharmaceutical treatments including sexual arousal disorders, female orgasm disorders, dyspareunia and vaginismus; And various gynecological disorders that respond to hormonal therapy.

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 거품제는 윤활제용 거품제로서 이용될 수 있다. 제한 없이, 윤활제용 거품제는 새로 태어나는 아기의 통행을 쉽게 하기 위해 또는 삽입동안 질 공간을 위한 산도(birth canal)의 윤활에 있어서 유용하다.Foaming agents according to one or more aspects of the invention may be used as foaming agents for lubricants. Without limitation, lubricant foams are useful for lubricating birth canal for ease of passage of newborn babies or for vaginal space during insertion.

직장에의 적용은 치농양/치루(abscess/fistula), 치암(anal cancer), 치혹(anal warts), 크론병(Crohn's disease), 치질(haemorrhoids), 항문 및 항문주위의 소양증(anal and perianal pruritus), 통증(soreness), 및 찰창(excoriation), 항문주위 아구창(perianal thrush), 항문 열창(anal fissures), 대변실금(fecal incontinence), 변비(constipation), 결장 및 직장의 용종(polyps of the colon and rectum)을 포함한다.Application to the rectum is abscess / fistula, anal cancer, anal warts, Crohn's disease, hemorrhoids, anal and perianal pruritus. ), Soreness, and excoriation, perianal thrush, anal fissures, fecal incontinence, constipation, colon and polyps of the colon and rectum).

본 발명의 하나 이상의 양태에 따른 유성 거품성 조성물은 질내 및 직장의성적 접촉에 의해 전달되는 또는 비-성적 접촉에 의해 전달되는 감염성 질환(STDs) 을 치료하는 데에 또한 유용하다. Oily foam compositions according to one or more embodiments of the present invention are also useful for treating infectious diseases (STDs) delivered by intravaginal and rectal or non-sexual contact.

하나 이상의 양태에서, 본 발명은 피부, 점막, 귀통로, 질, 직장 및 음경의 요도 장애의 치료방법을 제공한다. 여기에서, 하나 이상의 활성제를 병변 부위에 치료적으로 유효한 농도로 적용하는 본 발명의 거품성 조성물의 국소 적용을 포함한다. In one or more embodiments, the present invention provides a method of treating urethral disorders of the skin, mucous membranes, ear canal, vagina, rectum and penis. Here, topical application of the foamable composition of the present invention is applied to the lesion site at a therapeutically effective concentration.

더 나아간 양태에서, 본 발명은 활성제의 국소 전달에 대해 반응하는 비-피부병학적 장애를 치료하는 방법을 제공한다. 본 발명의 거품성 조성물의 국소 적용을 포함하며, 하나 이상의 활성제는 치료적으로 유효한 농도로 피부에 적용한다.In a further aspect, the present invention provides a method of treating a non-dermatological disorder that responds to local delivery of an active agent. Topical application of the foamable compositions of the invention, wherein the one or more active agents are applied to the skin in a therapeutically effective concentration.

치료/요법(Treatment / therapy treatmenttreatment /Of therapytherapy ))

여기에서, 교환하여 사용된 "치료" 및 "요법"이라는 용어는 질병 및 장애의 어떤 치료를 의미하며, 다음의 예를 포함한다:As used interchangeably, the terms "treatment" and "therapy" refer to any treatment of diseases and disorders, and include the following examples:

(ⅰ) 질병 또는 장애의 치료(curing);(Iii) curing the disease or disorder;

(ⅱ) 질병에 걸리기 쉬울 수 있으나, 아직 그것을 가졌다고 진단되지는 않은 대상에서 질병 또는 장애가 발생하는 것의 예방;(Ii) prevention of developing a disease or disorder in a subject who may be susceptible to a disease but has not yet been diagnosed with it;

(ⅲ) 질병 또는 장애의 방지;(Iii) the prevention of diseases or disorders;

(ⅳ) 질병 또는 장애의 완화;(Iii) alleviation of a disease or disorder;

(ⅴ) 질병의 퇴화를 야기;(Iii) cause degeneration of the disease;

(ⅵ) 유효한 면역 효과를 제공;(Iii) provide an effective immune effect;

(ⅶ) 질병 및 장애로 인해 고통받는 대상의 삶의 질을 향상; 및 (Iii) improve the quality of life of subjects suffering from diseases and disorders; And

미용 목적인 경우에 있어서,In the case of beauty purpose,

(ⅷ) 세안(cleansing), 미화(beautifying), 매력의 증강(promoting attractiveness), 또는 신체의 구조 또는 기능에의 영향 없이 외형을 변화(altering the appearance).(Iii) altering the appearance without cleansing, beautifying, promoting attractiveness, or affecting the structure or function of the body.

다음에서, 몇 몇 비-한정적 실시예 및 실험을 상세하게 기술하였다. 본 발명은 이러한 실시예 및 실험에 의해 제한되지 않는다. 많은 변동이 그들 자신이 후술된 청구항의 전체 계획된 유효범위 안에 있다는 것을 암시할 것이다.In the following, some non-limiting examples and experiments are described in detail. The invention is not limited by these examples and experiments. Many variations will suggest that they themselves are within the overall planned scope of the claims set out below.

실시예Example 1 - 강력한 용매를 포함하는 무수 거품제(Anhydrous foam comprising a  1-Anhydrous foam comprising a strong solvent potentpotent solventsolvent ).).

무수 거품제의 구성요소는 하기 표에 나와 있다.The components of the anhydrous foaming agent are shown in the table below.

성분ingredient 별칭Alias 기능function %% %% %% %% %% n-메틸 피롤리돈n-methyl pyrrolidone NMPNMP 강력한 용매Strong solvent 68.468.4 00 00 00 00 프로필렌 글리콜Propylene glycol 강력한 용매Strong solvent 00 69.569.5 00 00 00 글리코푸롤Glycofurol 강력한 용매Strong solvent 00 00 69.569.5 69.569.5 디메틸 이소소르비드Dimethyl isosorbide 알라솔브(arlasolve)Arlasolve 강력한 용매Strong solvent 00 00 00 70.070.0 00 MCT 오일MCT Oil 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드Caprylic / Capric Triglycerides 소수성 용매Hydrophobic solvent 9.09.0 9.09.0 9.09.0 9.09.0 9.09.0 헥실렌 글리콜Hexylene glycol 공동용매Cosolvent 2.12.1 2.12.1 2.12.1 2.12.1 2.12.1 글리세릴 모노스테아레이트Glyceryl Monostearate 안정화제Stabilizer 1.81.8 1.81.8 1.81.8 1.8 1.81.8 1.8 스테아릴 알코올Stearyl alcohol 안정화제Stabilizer 1.81.8 1.81.8 1.81.8 1.81.8 1.81.8 올레일알코올Oleyl alcohol 거품 보조제Foam supplements 2.32.3 2.32.3 2.32.3 2.32.3 2.32.3 수크로즈 에스터Sucrose ester 지방산의 수크로즈 에스터Sucrose ester of fatty acids 계면활성제Surfactants 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 클루셀 MFKlucel MF 하이드록시프로필 메틸 셀룰로즈Hydroxypropyl methyl cellulose 겔화제Gelling agent 0.40.4 0.40.4 0.40.4 0.40.4 0.40.4 방부제antiseptic 0.30.3 0.30.3 0.30.3 0.30.3 0.30.3 메타메타손 발레레이트Metamethasone valerate 활성제Active agent 0.10.1 00 00 00 00 무피로신Moupyrosine 활성제Active agent 00 1.01.0 00 00 00 케토코나졸Ketoconazole 활성제Active agent 00 00 1.01.0 00 00 사이클로스포린Cyclosporin 활성제Active agent 00 00 00 0.50.5 00 아사이클로버Acyclovir 활성제Active agent 00 00 00 00 55 프로판/부탄Propane / butane 추진체Propellant 12.012.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0

주:week:

- 액화 또는 가스 추진체가 약 3 내지 25%의 농도로 첨가될 수 있다.Liquefied or gaseous propellants can be added at a concentration of about 3 to 25%.

- 조성물은 오직 비-이온성 계면활성제를, 약 2% 농도로 사용하며, 계면활성제, 거품 보조제 및 폴리메릭제의 총량은 약 4 내지 6%(w/w) 사이의 범위에 있다.The composition uses only non-ionic surfactants at a concentration of about 2% and the total amount of surfactant, foam aid and polymeric agent is in the range between about 4 and 6% (w / w).

- 약 0.2 gr/mL 의 밀도를 갖는 이 실시예의 거품제는 부가적인 활성제의 캐리어로서 유용하다. 또한 다양한 목적을 위한, 윤활한 거품으로서 유용하다.Foaming agents of this example having a density of about 0.2 gr / mL are useful as carriers of additional active agents. It is also useful as a lubricated foam for various purposes.

실시예Example 2-  2- MCTMCT 오일 거품제 Oil foam

오일/글리세린 거품제의 구성요소가 하기 표에 나와 있다.The components of the oil / glycerine foams are shown in the table below.

성분ingredient 별칭Alias 기능function %% %% %% %% %% %% 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드Caprylic / Capric Triglycerides MCT오일MCT Oil 소수성 용매/강력한 용매Hydrophobic Solvent / Strong Solvent 60.960.9 60.060.0 59.059.0 60.060.0 60.060.0 56.056.0 프로필렌 글리콜Propylene glycol 공동용매/강력한 용매Cosolvent / Strong Solvent 10.010.0 10.010.0 5.05.0 5.05.0 헥실렌 글리콜Hexylene glycol 공동용매/강력한 용매Cosolvent / Strong Solvent 10.010.0 5.05.0 정제수Purified water 이온제거한(de-ionized) 증류수De-ionized distilled water 용매menstruum 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 디메틸이소소르비드Dimethylisosorbide 5.05.0 PEG 400PEG 400 5.05.0 글루코푸롤Glucofurol 5.05.0 레시틴lecithin 인지질Phospholipids 계면활성제Surfactants 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 스테릴 알코올Steril alcohol 안정화제Stabilizer 5.05.0 5.05.0 5.05.0 5.05.0 5.05.0 5.05.0 글리세릴 모노스테아레이트Glyceryl Monostearate 안정화제Stabilizer 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 PVP K90PVP K90 폴리비닐 피롤리돈Polyvinyl pyrrolidone 겔화제Gelling agent 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 2.02.0 방부제antiseptic 0.30.3 0.30.3 0.30.3 0.30.3 0.30.3 0.30.3 베타메타손 발레레이트Betamethasone valerate 활성제Active agent 0.10.1 무피로신Moupyrosine 활성제Active agent 1.01.0 1.01.0 케토코나졸Ketoconazole 활성제Active agent 2.02.0 타크롤리무스Tacrolimus 활성제Active agent 1.01.0 아사이클로버Acyclovir 활성제Active agent 5.05.0 프로판/부탄Propane / butane 추진체Propellant 12.012.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0 10.010.0

주:week:

- 액화 또는 기체 추진체는 약 3 내지 25% 사이의 농도로 첨가될 수 있다.Liquefied or gaseous propellants may be added at concentrations between about 3 and 25%.

- 강력한 용매 및 헥실렌 글리콜(에몰리언트)는 선택적으로 함유될 수 있다.Strong solvent and hexylene glycol (emollient) may optionally be contained.

- 이러한 특정한 예에서, 최소의 수분함량은 겔화제 혼합을 위해 사용되고; 더 높은 정도의 수분은 선택이다.In this particular example, the minimum moisture content is used for the gelling agent mixing; Higher levels of moisture are optional.

- 레시틴은 계면활성제로서 제공된다. 가루화된, 오일 없는(de-oiled) 및 용액의(55% 내지 80%의 포스파티딜 콜린) 인지질의 몇몇 타입은 허용되는 거품제의 생산을 위해 성공적으로 시험되었다.Lecithin is provided as a surfactant. Several types of phospholipids, powdered, de-oiled and in solution (55% to 80% of phosphatidyl choline) have been successfully tested for the production of acceptable foaming agents.

- 일반적 예에서, 폴리비닐피롤리돈(PVP)는 겔화제로 사용된다; 그러나, 다른 겔화 제도 또한 사용될 수 있다.In general examples, polyvinylpyrrolidone (PVP) is used as the gelling agent; However, other gelling agents can also be used.

- 조성물은 오직 비-이온성 계면활성제를, 약 2% 농도로 사용하며, 계면활성제, 거품 보조제 및 폴리메릭제의 총량은 약 4 내지 6%(w/w) 사이의 범위에 있다.The composition uses only non-ionic surfactants at a concentration of about 2% and the total amount of surfactant, foam aid and polymeric agent is in the range between about 4 and 6% (w / w).

- 이 실시예에서 거품제는 부가적인 활성제의 캐리어로서 유용하다. 또한 다양한 목적을 위한, 윤활한 거품으로서 유용하다.Foaming agents in this embodiment are useful as carriers of additional active agents. It is also useful as a lubricated foam for various purposes.

- 스테릴 알코올, 세틸 알코올 또는 올레일 알코올(거품 보조제) 및 프로필렌 글리콜 및 헥실렌 글리콜과 같은 공동용매는 선택적으로 거품제 중에 함입된다.Stearyl alcohol, cetyl alcohol or oleyl alcohol (foaming aids) and cosolvents such as propylene glycol and hexylene glycol are optionally incorporated into the foaming agent.

- 거품제의 밀도는 약 0.08 내지 0.40 gr/mL 사이에 있다.The density of the foaming agent is between about 0.08 and 0.40 gr / mL.

실시예Example 3  3 겔화제가Gelling agent 없는  Do not have MCTMCT 거품제 Foam

%w/w% w / w MCTMCT 오일 oil 52.7852.78 글리세릴Glyceryl 모노스테아레이트Monostearate NENE ( ( glycerylglyceryl monostearatemonostearate NENE )) 1.851.85 스테릴Steril 알코올 Alcohol 4.354.35 폴리옥시에틸렌Polyoxyethylene (2)  (2) 스테릴Steril 에테르 ether 2.782.78 PPGPPG -15 -15 스테릴Steril 에테르 ether 0.930.93 스판Span (( SpanSpan ) 60) 60 1.851.85 레시틴 데-오일드(Lecithin de-oil lecithinlecithin dede -- oiledoiled )) 9.269.26 헥실렌Hexylene 글리콜 Glycol 9.269.26 정제수Purified water 9.269.26 방부제antiseptic 0.280.28 추진체Propellant 7.417.41 거품제Foam EE 거품 밀도Foam density 0.100.10

실시예Example 3: 오일/글리세린 거품제 3: oil / glycerin foam

오일/글리세린 거품제의 구성요소는 하기 표에 나와 있다.The components of the oil / glycerine foams are shown in the table below.

성분ingredient 별칭Alias 기능function %% %% %% %% 글리세린glycerin 글리세롤Glycerol 공동용매Cosolvent 32.032.0 32.032.0 32.532.5 40.540.5 정제수Purified water 용매menstruum 17.017.0 17.017.0 18.5518.55 14.0514.05 MCT 오일MCT Oil 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드Caprylic / Capric Triglycerides 소수성 용매Hydrophobic solvent 9.09.0 9.09.0 9.09.0 8.08.0 이소프로필 미리스테이트Isopropyl myristate IPMIPM 공동용매Cosolvent 00 00 9.09.0 8.08.0 이소프로필 팔미테이트Isopropyl Palmitate IPPIPP 공동용매Cosolvent 00 10.010.0 00 00 디이소프로필 아디페이트Diisopropyl Adipate DISPADISPA 공동용매Cosolvent 9.09.0 00 00 00 헥실렌 글리콜Hexylene glycol 헥실렌 글리콜Hexylene glycol 에몰리언트Emollient 9.09.0 9.09.0 9.09.0 8.08.0 올레일 알코올Oleyl alcohol 올레일 알코올Oleyl alcohol 거품 보조제Foam supplements 9.09.0 9.09.0 9.09.0 8.08.0 시스터나 sp-50(Sisterna sp-50)Sisterna sp-50 수크로즈 에스터Sucrose ester 계면활성제Surfactants 1.81.8 1.81.8 1.81.8 1.81.8 글리세릴 모노스테아레이트Glyceryl Monostearate 글리세릴 모노스테아레이트Glyceryl Monostearate 안정화제Stabilizer 0.40.4 0.40.4 0.40.4 0.40.4 페물렌 TR2Pemulen TR2 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 크로스-폴리머Acrylate / C10-30 Alkyl Acrylate Cross-Polymer 안정화제Stabilizer 0.1 0.1 0.10.1 0.10.1 0.10.1 메토셀 K100MMethocel K100M 메틸 셀룰로즈Methyl cellulose 겔화제Gelling agent 0.30.3 0.30.3 0.30.3 0.30.3 TEATEA 트리-에탄올아민Tri-ethanolamine 중화제corrector 0.050.05 0.050.05 0.050.05 0.050.05 페노닢Phenochek 메틸,부틸,프로필 파라벤, 페녹시에탄올Methyl, butyl, propyl paraben, phenoxyethanol 방부제antiseptic 0.250.25 0.350.35 0.30.3 0.30.3 베타메타손 발레레이트Betamethasone valerate 활성제Active agent 0.10.1 00 00 00 무피로신Moupyrosine 활성제Active agent 00 1.01.0 00 00 케토코나졸Ketoconazole 활성제Active agent 00 00 2.02.0 00 사이클로스포린Cyclosporin 활성제Active agent 00 00 00 0.50.5 프로판/부탄Propane / butane 추진체Propellant 12.012.0 10.010.0 8.08.0 10.010.0

주:week:

- 액화 또는 기체 추진체는 약 3 내지 25% 사이의 농도로 첨가될 수 있다.Liquefied or gaseous propellants may be added at concentrations between about 3 and 25%.

- 비-한정적 예로, 본 발명의 오일/글리세린 거품제는 약 10 내지 20% 사이의 물, 약 37%의 글리세린 및 약 30%의 오일 블렌드 및 약 10%의 헥실렌 글리콜을 함유한다.In a non-limiting example, the oil / glycerine foaming agent of the present invention contains between about 10-20% water, about 37% glycerin and about 30% oil blend and about 10% hexylene glycol.

- 조성물은 오직 비-이온성 계면활성제를, 약 2% 농도로 사용하며, 계면활성제, 거품 보조제 및 폴리메릭제의 총량은 약 8 내지 12%(w/w) 사이의 범위에 있다.The composition uses only non-ionic surfactants at a concentration of about 2% and the total amount of surfactant, foam aid and polymeric agent is in the range of about 8 to 12% (w / w).

- 이 실시예에서 거품제는 부가적인 활성제의 캐리어로서 유용하다. 또한 다양한 목적을 위한, 윤활한 거품으로서 유용하다.Foaming agents in this embodiment are useful as carriers of additional active agents. It is also useful as a lubricated foam for various purposes.

- 거품제의 밀도는 약 0.18 내지 0.20 gr/mL 사이에 있다.The density of the foaming agent is between about 0.18 and 0.20 gr / mL.

- 에어로솔 캔에서 방출될 때, 거품이 방출되고, 병변 부위 위에 문지르기까지 몇 분동안 안정하게 존재하며, 그 후 즉시 깨지고, 흡수된다. 이러한 특성은 편리하고, 또한 좋은 감각적 느낌으로 적용할 수 있게 해 준다.When released from an aerosol can, bubbles are released and remain stable for several minutes until rubbed on the lesion site, then break and absorb immediately. This feature allows for convenient and good sensory application.

실시예Example 4:  4: PEGPEG 를 함유하는 조성물Composition containing

폴리에틸렌 글리콜(PEG) 유도체를 함유하는 조성물은 매우 좋은 거품제로 보여왔고, 제제화되어 왔다. 하기 비-한정적 조성물의 예에 따르면, 조성물은 추진체의 첨가에 앞서(총 중량의 약 10%), 약 80 내지 97.5% 사이의 PEG 400, 약 1 내지 5% 사이의 HLB치가 2 내지 9 사이에 있는 적어도 하나의 계면활성제 및 0.5%의 겔화제를 포함한다. 특히 하기 조성물은 전혀 물을 함유하지 않는다. Compositions containing polyethylene glycol (PEG) derivatives have been shown to be very good foaming agents and have been formulated. According to the examples of the following non-limiting compositions, the composition has a PEG content of between about 80-97.5% and an HLB value between 2-9, prior to the addition of the propellant (about 10% of the total weight). At least one surfactant and 0.5% gelling agent. In particular, the following composition does not contain water at all.

실시예 5. PEG 400 거품성 조성물(전달체)Example 5 PEG 400 Foam Compositions (Delivers)

%w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w PEG 400PEG 400 87.5087.50 91.5091.50 87.5087.50 89.5089.50 87.5087.50 87.5087.50 87.5087.50 클루셀 MX(하이드록시프로필 셀룰로즈)Klucel MX (hydroxypropyl cellulose) 0.500.50 00 0.500.50 00 0.500.50 00 0.500.50 클루셀 LF(하이드록시프로필 셀룰로즈)Klucel LF (hydroxypropyl cellulose) 00 0.500.50 00 0.500.50 00 0.500.50 00 리포콜 C2(POE (2) 세틸 에테르)Lipocol C2 (POE (2) cetyl ether) 2.002.00 2.002.00 00 00 00 00 00 Myrj 52Myrj 52 00 00 2.002.00 2.002.00 00 00 00 스테아레스-2(Steareth-2)Steareth-2 00 00 00 00 2.002.00 2.002.00 00 더모필 G10L(폴리글리세릴-10 라우레이트)Dermophil G10L (polyglyceryl-10 laurate) 00 00 00 00 00 00 2.002.00 추진체Propellant 1010 66 1010 88 1010 1010 1010 밀도density 0.0600.060 0.0630.063 0.0630.063 0.0550.055 0.0520.052 0.0500.050 0.0750.075

주:week:

- 액화 또는 기체 추진체는 약 3 내지 25% 사이의 농도로 첨가될 수 있다.Liquefied or gaseous propellants may be added at concentrations between about 3 and 25%.

- 조성물은 오직 비-이온성 계면활성제를, 약 2% 농도로 사용하며, 계면활성제, 거품 보조제 및 폴리메릭제의 총량은 2.5%의 범위에 있다.The composition uses only non-ionic surfactants at a concentration of about 2% and the total amount of surfactant, foam aid and polymeric agent is in the range of 2.5%.

- 조성물은 다양한 활성이 있는 치료적 활성제의 캐리어로서 유용하다.The composition is useful as a carrier of therapeutically active agents with various activities.

하기 표는 무피로신에 대한 강력한 용매로서 PEG 400의 사용을 예로 든 것이며, 무피로신은 미네랄 오일 및 다른 보통의 사용되는 연고 용매에 거의 녹지 않는다. 무피로신은 대부분의 용매와 부적합한 것에 주의하고, 그러므로 단독 용매로서 PEG 400을 포함하는 거품제는 매우 유용하다.The table below exemplifies the use of PEG 400 as a potent solvent for pyrrolysine, which is almost insoluble in mineral oils and other commonly used ointment solvents. Note that pyrosine is incompatible with most solvents and therefore foams comprising PEG 400 as sole solvent are very useful.

실시예Example 6.  6. PEGPEG 거품성Foamy 조성물,  Composition, 무피로신을Murphyrosine 함유하는 것 Containing

% w/w % w / w % w/w% w / w % w/w% w / w 무피로신Moupyrosine 2.002.00 2.002.00 2.002.00 PEG 400PEG 400 89.5089.50 89.5089.50 89.5089.50 하이드록시프로필 셀룰로즈Hydroxypropyl cellulose 0.500.50 0.500.50 0.500.50 스테아레스-2Steares-2 2.002.00 1.001.00 00 폴리글리세릴-10 라우레이트Polyglyceryl-10 Laurate 2.002.00 추진체(프로판/부탄)*Propellant (propane / butane) * 6.06.0 6.06.0 6.06.0 밀도density 0.0600.060 0.0600.060 0.0620.062

주:week:

* 액화 또는 기체 추진체는 약 3 내지 25% 사이의 농도로 첨가될 수 있다.Liquefied or gaseous propellants may be added at concentrations between about 3 and 25%.

*** 상기 예의 거품제는 2% 농도의 비-이온성 계면활성제를 가지며, 계면활성제, 거품 보조제 및 폴리메릭제의 총량은 2.5%(w/w)의 범위에 있다.*** The foaming agent in the above example has a nonionic surfactant at a concentration of 2% and the total amount of surfactant, foaming aid and polymeric agent is in the range of 2.5% (w / w).

실시예Example 7- 계면활성제가 없는( 7- free of surfactants withwith nono surfactantsurfactant ) ) PEGPEG 거품성Foamy 조성물 Composition

%w/w% w / w PEG 400PEG 400 93.5093.50 클루셀 GFKlucel GF 0.500.50 추진체(부탄/프로판)Propellant (butane / propane) 6.006.00 거품제 품질Foam EE 밀도density 0.090.09

실시예Example 6.  6. 겔화제가Gelling agent 있는 경우와 없는 경우,  If present and absent, PEG400PEG400 거품성Foamy 조성물의 비교. Comparison of Compositions.

조성물에 있어서, 다음 표에 테스트 조항이 제공된다. 모든 거품제는 따뜻한 표면(섭씨 38도)에 분배되고, 거품이 충분히 붕괴하는 시간을 측정하였다. 표에 나타난 바와 같이, 겔화제가 없는 경우 거품성 조성물이 30초 내에 100%가 깨짐이 나타났고, 반면에 겔화제를 포함한 거품제는, 계면활성제의 포함 여부와 관계 없이, 몇 분 동안 안정하게 남아있는 것이 증명되었다.For the composition, the test provisions are provided in the following table. All foams were dispensed on a warm surface (38 degrees Celsius) and the time taken for the foam to fully collapse was measured. As shown in the table, in the absence of the gelling agent, the foaming composition showed 100% cracking within 30 seconds, whereas the foaming agent including the gelling agent remained stable for several minutes, regardless of the presence of the surfactant. Proved to be.

겔화제가 없는 포뮬레이션Gelling Formulations 겔화제가 있는 포뮬레이션Formulations with Gelling Agents PG33PG33 PG34PG34 PG35PG35 PG36PG36 TEC49TEC49 PG29PG29 %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w %w/w% w / w PEG 400PEG 400 87.2587.25 93.0093.00 91.0091.00 92.0092.00 90.5090.50 93.5093.50 클루셀 GFKlucel GF -- -- -- -- 0.500.50 0.500.50 세테아레스-15Ceteares-15 -- -- 2.002.00 1.001.00 -- -- 유화용 왁스 NFEmulsion Wax NF 1.801.80 -- -- -- -- -- 스테아레스-10Steares-10 -- 0.400.40 -- 0.500.50 -- -- PEG-40 스테아레이트PEG-40 Stearate 1.351.35 -- -- -- -- -- 스테아레스-2Steares-2 -- 0.600.60 1.001.00 0.500.50 1.001.00 -- 스판 60Span 60 2.702.70 -- -- -- -- -- 폴리소르베이트 60Polysorbate 60 0.900.90 -- -- -- -- -- 추진체Propellant 6.006.00 6.006.00 6.006.00 6.006.00 8.008.00 6.006.00 붕괴시간(섭씨 38도;초)Disintegration time (38 degrees Celsius; second) <30<30 <30<30 <30<30 <30<30 240240 >300> 300

Claims (88)

다음을 포함하는 유성 거품성 치료용 조성물:Oily foamy therapeutic composition comprising: a. 소수성 용매, 실리콘 오일, 에몰리언트, 공동용매, 및 그들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택되는 용매, 여기에서 상기 용매는 총 조성물 중량의 약 70 내지 약 96.5%의 농도로 존재한다;a. A solvent selected from the group consisting of hydrophobic solvents, silicone oils, emollients, cosolvents, and mixtures thereof, wherein the solvent is present at a concentration of about 70 to about 96.5% of the total composition weight; b. 총 조성물 중량의 약 0.1 내지 약 10%의 농도인 계면활성제;b. Surfactant at a concentration of about 0.1 to about 10% of the total composition weight; c. 치료학적으로 유효한 양의 활성제;c. Therapeutically effective amount of active agent; d. 총 조성물 중량의 약 3 내지 약 25% 농도의 추진체.d. Propellant at a concentration of about 3 to about 25% of the total composition weight. 제 1항에 있어서, 총 조성물 중량의 약 0.1 내지 약 5% 농도의 겔화제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, further comprising a gelling agent at a concentration of about 0.1 to about 5% by weight of the total composition. 제 1항에 있어서, 적어도 15개의 탄소 원자를 갖는 지방 알코올 및 적어도 16개의 탄소 원자를 갖는 지방산으로 이루어진 그룹에서 선택되는 거품 보조제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, further comprising a foaming adjuvant selected from the group consisting of fatty alcohols having at least 15 carbon atoms and fatty acids having at least 16 carbon atoms. 제 1항에 있어서, 상기 용매는 주위 온도에서 증류수 100mL 당 약 1 그람의 용매보다 더 작은 용해도를 갖는 소수성 용매를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the solvent comprises a hydrophobic solvent having a solubility of less than about 1 gram of solvent per 100 mL of distilled water at ambient temperature. 제 1항에 있어서, 상기 용매는 미네랄 오일, 트리글리세라이드 오일, 실리콘 오일, 고도불포화 오일, 불포화 오일 및 정유로 이루어진 그룹에서 선택되는 소수성 용매를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the solvent comprises a hydrophobic solvent selected from the group consisting of mineral oil, triglyceride oil, silicone oil, polyunsaturated oil, unsaturated oil, and essential oil. 제 1항에 있어서, 상기 용매는 적어도 하나의 소수성 용매 및 적어도 하나의 공동용매의 혼합물을 포함하는 용매인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the solvent is a solvent comprising a mixture of at least one hydrophobic solvent and at least one cosolvent. 제 1항에 있어서, 상기 용매는 상기 소수성 용매와 상기 공동용매의 중량빌율을 약 1:8 에서 약 8:1의 중량비율로 하는 소수성 용매와 공동용매의 혼합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The foam according to claim 1, wherein the solvent comprises a mixture of a hydrophobic solvent and a cosolvent having a weight ratio of the hydrophobic solvent and the cosolvent in a weight ratio of about 1: 8 to about 8: 1. Sexual therapeutic compositions. 제 1항에 있어서, 상기 용매는 폴리올(polyols), 설폭시드(sulfoxides), 올레이트(oleates), 락탐 화합물(lactam compounds), 에스터(esters), 아마이드(amides), 알카노산(alkanoic acids), 및 알카놀(alkanols) 및 그들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The method of claim 1, wherein the solvent is polyols, sulfoxides, oleates, lactam compounds, esters, amides, alkanoic acids, And alkanols and mixtures thereof. 제 6항에 있어서, 상기 혼합물은 에멀젼을 형성하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물. 7. The oily foam therapeutic composition according to claim 6, wherein the mixture forms an emulsion. 제 6항에 있어서, 상기 공동용매는 글리세린을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.7. The oily antifoaming composition of claim 6, wherein the cosolvent comprises glycerin. 제 10항에 있어서, 상기 혼합물은 적어도 하나의 소수성 용매 및 글리세린을 약 1:4 내지 약 4:1의 중량비율로 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 10, wherein the mixture comprises at least one hydrophobic solvent and glycerin in a weight ratio of about 1: 4 to about 4: 1. 제 10항에 있어서, 상기 혼합물은 적어도 하나의 소수성 용매 및 글리세린을 약 1:2 내지 약 2:1의 중량비율로 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 10, wherein the mixture comprises at least one hydrophobic solvent and glycerin in a weight ratio of about 1: 2 to about 2: 1. 제 1항 또는 6항에 있어서, 상기 공동용매는 폴리에틸렌 글리콜을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition for treating oily foam according to claim 1 or 6, wherein the cosolvent comprises polyethylene glycol. 제 1항에 있어서, 상기 용매는 강력한 용매를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the solvent comprises a strong solvent. 제 14항에 있어서, 상기 강력한 용매는 활성제를 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 정도보다 적어도 5배 이상 잘 가용화하는 것을 특징으로 하는 유성 거품 성 치료용 조성물.15. The oily foamable therapeutic composition of claim 14, wherein the strong solvent solubilizes the active agent at least five times better than the extent that the mineral oil solubilizes the active agent. 제 14항에 있어서, 상기 강력한 용매는 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 정도보다 적어도 10배 이상 잘 가용화하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.15. The oily foamy therapeutic composition according to claim 14, wherein the strong solvent solubilizes at least 10 times as well as the mineral oil solubilizes the active agent. 제 14항에 있어서, 상기 강력한 용매는 폴리올, 폴리에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 부타네디올 및 그들의 이성체, 글리세롤, 벤질 알코올, DMSO, 에틸 올레이트, 에틸 카프릴레이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸아세타미드, N-메틸피롤리돈, N-하이드록시에틸피롤리돈, 폴리비닐피롤리돈, 이소소르비드 유도체, 디메틸 이소소르비드, 글리코푸롤 및 에톡시디글리콜(트란스쿠톨) 및 그들의 어떤 비율로의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The method of claim 14, wherein the strong solvent is polyol, polyethylene glycol, propylene glycol, hexylene glycol, butanediol and their isomers, glycerol, benzyl alcohol, DMSO, ethyl oleate, ethyl caprylate, diisopropyl adipate , Dimethylacetamide, N-methylpyrrolidone, N-hydroxyethylpyrrolidone, polyvinylpyrrolidone, isosorbide derivatives, dimethyl isosorbide, glycofurol and ethoxydiglycol (transcutol) and their Oily foamy therapeutic composition, characterized in that selected from the group consisting of a mixture in any proportion. 제 15항 또는 16항에 있어서, 상기 강력한 용매는 폴리올이며, 상기 활성제는 무피로신인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.17. The oily antifoaming composition according to claim 15 or 16, wherein the strong solvent is a polyol, and the active agent is pyrosine. 제 14항에 있어서, 상기 폴리올은 액상 폴리에틸렌 글리콜인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.15. The composition for oily foamy treatment according to claim 14, wherein the polyol is liquid polyethylene glycol. 제 1항에 있어서, 상기 계면활성제는 적어도 하나의 비-이온성 계면활성제를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the surfactant comprises at least one non-ionic surfactant. 제 20항에 있어서, 이온성 계면활성제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.21. The oily foam therapeutic composition according to claim 20, further comprising an ionic surfactant. 제 21항에 있어서, 상기 비-이온성 계면활성제 및 상기 이온성 계면활성제는 비 이온성 계면활성제 대 이온성 계면활성제가 약 20:1 내지 약 1:1의 중량비율로 존재하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.22. The method of claim 21, wherein the non-ionic surfactant and the ionic surfactant are characterized in that the nonionic surfactant to ionic surfactant is present in a weight ratio of about 20: 1 to about 1: 1. Oily foam treatment composition. 제 1항에 있어서, 계면활성제의 농도는 총 조성물의 약 2% 보다 적게 존재하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the concentration of surfactant is less than about 2% of the total composition. 제 1항에 있어서, 계면활성제는 인지질을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition for oily foamy treatment according to claim 1, wherein the surfactant comprises a phospholipid. 제 24항에 있어서, 인지질은 포스파티딜콜린을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.25. The oily foamy therapeutic composition of claim 24, wherein the phospholipid comprises phosphatidylcholine. 제 2항에 있어서, 상기 겔화제는 천연 폴리메릭 물질, 반-합성 폴리메릭 물 질, 합성 폴리메릭 물질, 무기성 겔화제 및 이들의 임의의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.3. The oily foam of claim 2 wherein the gelling agent is selected from the group consisting of natural polymeric materials, semi-synthetic polymeric materials, synthetic polymeric materials, inorganic gelling agents, and any mixtures thereof. Sexual therapeutic compositions. 제 1항에 있어서, 그유성 거품성 치료용 조성물은 중량의 약 20% 보다 적은 물을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물..2. The oily antifoam therapeutic composition of claim 1, wherein the oily antifoam therapeutic composition comprises less than about 20% water by weight. 제 27항에 있어서, 상기 압축된 용기로부터 방출될 때 비중이 약 0.01 gr/mL 내지 약 0.4 gr/mL 인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 27, wherein the specific gravity is from about 0.01 gr / mL to about 0.4 gr / mL when released from the compressed container. 제 1항에 있어서, 상기 활성제는 피부학적 또는 점막 장애를 치료하기 위해 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the active agent is selected to treat dermatological or mucosal disorders. 제 29항에 있어서, 상기 장애는 박테리아성 장애, 진균 장애, 바이러스성 장애, 기생충 장애, 염증성 장애, 자가면역 장애, 알러지성 장애, 호르몬성 장애, 악성 장애, 미용상의 이상 및 이들의 임의의 혼합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The method of claim 29, wherein the disorder is a bacterial disorder, a fungal disorder, a viral disorder, a parasite disorder, an inflammatory disorder, an autoimmune disorder, an allergic disorder, a hormonal disorder, a malignant disorder, cosmetic abnormalities and any combination thereof. Oily foamy therapeutic composition, characterized in that selected from the group consisting of. 제 1항에 있어서, 활성제는 용매, 계면활성제, 겔화제 및 거품 보조제를 이루어진 그룹에서 선택되는 거품성 조성물의 구성요소인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the active agent is a component of a foamable composition selected from the group consisting of a solvent, a surfactant, a gelling agent and a foaming aid. 제 29항에 있어서, 상기 치료제는 항-감염제, 항생제, 항박테리아제, 항진균제, 항바이러스제, 항기생충제, 항염증제, 면역억제제, 면역조절제, 면역조정제, 호르몬제, 비타민 A, 비타민 A 유도체, 비타민 B, 비타민 B 유도체, 비타민 C, 비타민 C 유도체, 비타민 D, 비타민 D 유도체, 비타민 E, 비타민 E 유도체, 비타민 F, 비타민 F 유도체, 비타민 K, 비타민 K 유도체, 부상 치료제, 살균제, 마취제, 진통제, 항알러지제, 코르티코스테로이드, 비-스테로이드성 항-염증 약물, 알파 하이드록실산, 베타-하이드록시산, 단백질, 펩티드, 뉴로펩티드, 알러젠, 면역성 물질, 햅텐(haptene), 산화제, 항산화제, 레티노이드, 항증식제, 항암제, 광역학 치료제, 항-주름제, 라디칼 제거제, 자가-태닝제, 피부미백제, 피부보호제, 항-셀룰라이트제, 마사지 오일 및 항-사마귀제, 리패팅제, 윤활제 및 그들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The method of claim 29, wherein the therapeutic agent is an anti-infective agent, antibiotic, antibacterial, antifungal, antiviral, antiparasitic, anti-inflammatory, immunosuppressive, immunomodulatory, immunomodulatory, hormonal, vitamin A, vitamin A derivative, Vitamin B, vitamin B derivatives, vitamin C, vitamin C derivatives, vitamin D, vitamin D derivatives, vitamin E, vitamin E derivatives, vitamin F, vitamin F derivatives, vitamin K, vitamin K derivatives, wound healing agents, fungicides, anesthetics, analgesics , Anti-allergic agents, corticosteroids, non-steroidal anti-inflammatory drugs, alpha hydroxyl acids, beta-hydroxy acids, proteins, peptides, neuropeptides, allergens, immune substances, haptene, oxidants, antioxidants, Retinoids, antiproliferatives, anticancer agents, photodynamic agents, anti-wrinkle agents, radical scavengers, self-tanning agents, skin whitening agents, skin protectants, anti-cellulite agents, massage oils and anti-warts, repating , Oil-based lubricants and foaming composition for the treatment, characterized in that it is selected from the group consisting of a mixture thereof. 제 29항에 있어서, 치료제는 피부, 점막, 귀 통로, 질, 음경의 요도, 결장 및 직장의 치료를 위해 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 29, wherein the therapeutic agent is selected for the treatment of skin, mucous membranes, ear passages, vagina, penis urethra, colon and rectum. 제 29항에 있어서, 미용제는 레티노이드, 항-주름제, 라디칼 제거제, 자가-태닝제, 피부 미백제, 피부 보호제, 항-셀룰라이트제, 마사지 오일 및 항-사마귀제로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.30. The cosmetic according to claim 29, wherein the cosmetic agent is selected from the group consisting of retinoids, anti-wrinkle agents, radical scavengers, self-tanning agents, skin whitening agents, skin protectants, anti-cellulite agents, massage oils and anti-warts. A composition for treating oily foam. 제 1항에 있어서, 치료제는 경피 전달을 목적으로 하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition for oily foamy treatment according to claim 1, wherein the therapeutic agent is for transdermal delivery. 제 1항에 있어서, 활성제는 무기성 고체 물질을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The composition of claim 1, wherein the active agent comprises an inorganic solid material. 제 36항에 있어서, 무기성 고체 물질은 신체 표면 또는 점막위를 보호하는 막을 형성하기 위해 선택되는 금속 옥사이드를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.37. The oily foamy therapeutic composition of claim 36, wherein the inorganic solid material comprises a metal oxide selected to form a film protecting the body surface or the mucous membranes. a. 중량의 약 30 내지 약 96.5% 농도의 소수성 용매, 공동용매 및 에몰리언트로 이루어진 그룹으로부터 선택된 용매;a. A solvent selected from the group consisting of hydrophobic solvents, cosolvents and emollients at a concentration of about 30 to about 96.5% by weight; b. 물;b. water; c. 약 3 내지 약 10의 HLB치를 갖고, 중량의 약 0.1 내지 약 10% 보다 작은 농도의 친유성 계면활성제,c. A lipophilic surfactant having an HLB value of about 3 to about 10 and a concentration of less than about 0.1 to about 10% by weight, d. 치료학적으로 유효한 농도의 활성제; 및d. Therapeutically effective concentrations of active agent; And e. 총 조성물 중량의 약 3 내지 약 25% 사이의 농도인 추진체;e. A propellant at a concentration between about 3 to about 25% of the total composition weight; 를 포함하는 것을 특징으로 하는 안정한 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.Stable oily foamy water-in-water emulsion, comprising a. 제 38항에 있어서, 총 조성물 중량의 약 0.1 내지 약 5%의 농도인 겔화제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The oily foamable water-in-water emulsion of claim 38 further comprising a gelling agent at a concentration of about 0.1 to about 5% of the total composition weight. 제 38항에 있어서, 15개의 탄소 또는 그 이상의 탄소를 갖는 지방 알코올 및 16개의 탄소 또는 그 이상의 탄소를 갖는 지방산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 거품 보조제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 38, further comprising a foaming aid selected from the group consisting of fatty alcohols having 15 carbons or more carbons and fatty acids having 16 carbons or more carbons. 제 38항에 있어서, 상기 용매는 주위온도에서 증류수에 대한 용해도가 100mL 당 약 1 그람 이하인 소수성 용매를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 38, wherein the solvent comprises a hydrophobic solvent having a solubility in distilled water at ambient temperature of about 1 gram or less per 100 mL. 제 38항에 있어서, 상기 소수성 용매는 미네랄 오일, 트리글리세라이드 오일, 지방산의 에스터, 디카르복실산의 에스터, 실리콘 오일, 고도불포화 오일, 불포화 오일 및 정유로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The oily solvent of claim 38 wherein the hydrophobic solvent is selected from the group consisting of mineral oils, triglyceride oils, esters of fatty acids, esters of dicarboxylic acids, silicone oils, polyunsaturated oils, unsaturated oils and essential oils. Foamy water-in-oil emulsion. 제 38항에 있어서, 상기 소수성 용매 및 물은 약 1:3 내지 약 6:1 범위의 중량비율로 존재하는 것임을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 38, wherein the hydrophobic solvent and water are present in a weight ratio ranging from about 1: 3 to about 6: 1. 제 38항에 있어서, 상기 용매는 미네랄 오일이 아닌 소수성 용매로 이루어진 그룹으로부터 선택된 강력한 용매를 포함하고, 상기 강력한 용매는 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 것보다 활성제를 더 잘 가용화하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The oily solvent of claim 38 wherein the solvent comprises a strong solvent selected from the group consisting of hydrophobic solvents that are not mineral oils, the strong solvents solubilizing the active agent better than the mineral oil solubilizing the active agent. Foamy water-in-oil emulsion. 제 44항에 있어서, 상기 강력한 용매는 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 것보다 적어도 5-배 이상 활성제를 가용화하는 것임을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. 45. The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 44, wherein the strong solvent is at least 5-fold solubilizing the active agent than the mineral oil solubilizing the active agent. 제 44항에 있어서, 상기 강력한 용매는 미네랄 오일이 활성제를 가용화하는 것보다 적어도 10-배 이상 활성제를 가용화하는 것임을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. 45. The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 44, wherein said strong solvent solubilizes the active agent at least 10-fold more than the mineral oil solubilizes the active agent. 제 44항에 있어서, 상기 강력한 용매는 폴리올, 폴리에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 부타네디올 및 그들의 이성체 글리세롤, 벤질 알코올, DMSO, 에틸 올레이트, 에틸 카프릴레이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸 아세타미드, N-메틸피롤리돈 N-하이드록시에틸피롤리돈, 폴리비닐피롤돈, 이소소르비드 유도체, 글리코푸롤 및 에톡시디글리콜(트란스쿠톨) 및 그들의 임의의 비율로의 혼합물을 포함하는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The method of claim 44, wherein the strong solvent is polyol, polyethylene glycol, propylene glycol, hexylene glycol, butanediol and their isomeric glycerol, benzyl alcohol, DMSO, ethyl oleate, ethyl caprylate, diisopropyl adipate, Dimethyl acetamide, N-methylpyrrolidone N-hydroxyethylpyrrolidone, polyvinylpyrrolidone, isosorbide derivatives, glycofurol and ethoxydiglycol (transcutol) and mixtures in any ratio thereof Oily foamy water-in-oil emulsion, characterized in that it is selected from the group. 제 38항에 있어서, 상기 계면활성제는 적어도 하나의 비-이온성 계면활성제포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물. The composition of claim 38, wherein the surfactant comprises at least one non-ionic surfactant. 제 48항에 있어서, 이온성 계면활성제를 더 포함함을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 에멀젼. 49. The oily foamy therapeutic emulsion according to claim 48, further comprising an ionic surfactant. 제 38항에 있어서, 계면활성제의 농도는 약 2%보다 적은 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 38, wherein the concentration of surfactant is less than about 2%. 제 48항에 있어서, 상기 계면활성제는 소르비탄 유도체; 알콕실레이티드 알코올; 폴리메릭 실리콘의 하이드록실레이티드 유도체; 하이드록실레이티드 폴리메릭 실리콘의 알킬레이티드 유도체; 글리세릴 에스터; 밀납 유도체; 레시틴; 및 그들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼. 49. The method of claim 48, wherein the surfactant is a sorbitan derivative; Alkoxylated alcohols; Hydroxylated derivatives of polymeric silicones; Alkylated derivatives of hydroxylated polymeric silicones; Glyceryl esters; Beeswax derivatives; lecithin; And oily water-in-oil emulsions, characterized in that they are selected from the group consisting of mixtures thereof. 제 38항에 있어서, 상기 공동용매는 폴리올, 설폭시드, 올레이트, 락탐 화합물, 에스터, 아마이드, 알카노산, 및 알카놀 및 그들의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 38, wherein the cosolvent is selected from the group consisting of polyols, sulfoxides, oleates, lactam compounds, esters, amides, alkanoic acids, and alkanols and mixtures thereof. . 제 39항에 있어서, 겔화제는 천연 폴리메릭 물질, 반-합성 폴리메릭 물질, 합성 폴리메릭 물질, 무기성 겔화제 및 그들의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.40. The oily foamable oil-in-water emulsion of claim 39, wherein the gelling agent is selected from the group consisting of natural polymeric materials, semi-synthetic polymeric materials, synthetic polymeric materials, inorganic gelling agents, and mixtures thereof. 제 53항에 있어서, 무기성 겔화제는 실리콘 디옥사이드를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.54. The oily foamable water-in-oil emulsion of claim 53, wherein the inorganic gelling agent comprises silicon dioxide. 제 38항에 있어서, 압축된 용기로부터 분출될 때, 비중이 약 0.01 gr/mL 내지 약 0.4 gr/mL 인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.The oily foamable water-in-oil emulsion of claim 38, having a specific gravity of about 0.01 gr / mL to about 0.4 gr / mL when ejected from the compressed container. 제 38항에 있어서, 활성제는 거품성 조성물의 성분이고, 용매, 계면활성제, 겔화제 및 거품 보조제로 이루어진 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.39. The oily foamable water-in-oil emulsion of claim 38, wherein the active agent is a component of the foaming composition and is selected from the group consisting of solvents, surfactants, gelling agents and foaming aids. 제 38항에 있어서, 활성제는 항 감염제, 항생제, 항박테리아제, 항진균제, 항바이러스제, 항기생충제, 항염증제, 면역억제제, 면역조절제, 면역조정제, 호르몬제, 비타민 A, 비타민 A 유도체, 비타민 B, 비타민 B 유도체, 비타민 C, 비타민 C 유도체, 비타민 D, 비타민 D 유도체, 비타민 E, 비타민 E 유도체, 비타민 F, 비타민 F 유도체, 비타민 K, 비타민 K 유도체, 부상 치료제, 살균제, 마취제, 진통제, 항알러지제, 코르티코스테로이드, 비-스테로이드성 항-염증 약물, 알파 하이드록실산, 베타-하이드록시산, 단백질, 펩티드, 뉴로펩티드, 알러젠, 면역성 물질, 햅 텐(haptene), 산화제, 항산화제, 레티노이드, 항증식제, 항암제, 광역학 치료제, 항-주름제, 라디칼 제거제, 자가-태닝제, 피부 미백제, 피부 보호제, 항-셀룰라이트제, 마사지 오일 및 항-사마귀제, 리패팅제, 윤활제 및 그들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.The method of claim 38, wherein the active agent is an anti-infective agent, antibiotic, antibacterial, antifungal, antiviral, antiparasitic, anti-inflammatory, immunosuppressive, immunomodulatory, immunomodulatory, hormonal, vitamin A, vitamin A derivative, vitamin B , Vitamin B derivatives, vitamin C, vitamin C derivatives, vitamin D, vitamin D derivatives, vitamin E, vitamin E derivatives, vitamin F, vitamin F derivatives, vitamin K, vitamin K derivatives, wound healing agents, fungicides, anesthetics, analgesics, anti Allergic Agents, Corticosteroids, Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, Alpha Hydroxy Acids, Beta-hydroxy Acids, Proteins, Peptides, Neuropeptides, Allergens, Immune Substances, Haptenes, Oxidants, Antioxidants, Retinoids , Antiproliferatives, anticancer agents, photodynamic agents, anti-wrinkle agents, radical scavengers, self-tanning agents, skin whitening agents, skin protectants, anti-cellulite agents, massage oils and anti-warts, repacking agents, A lubricant, and oil-based foaming water-in-oil type emulsion, characterized in that selected from the group consisting of a mixture thereof. 제 38항에 있어서, 치료제는 피부, 점막, 귀 통로, 질, 음경의 요도 및 직장의 장애의 치료를 위해 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.39. The oily foamy oil-in-water emulsion of claim 38, wherein the therapeutic agent is selected for the treatment of disorders of the skin, mucous membranes, ear passages, vagina, penis urethra and rectum. 제 38항에 있어서, 피부병학적 또는 점막의 장애 병인론(etiology)은 박테리아성, 진균성, 바이러스성, 기생충성, 염증성, 자가면역성, 알러지성, 호르몬성, 악성 및 그들의 혼합인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.39. The oily according to claim 38, wherein the dermatological or mucosal disorder etiology is bacterial, fungal, viral, parasitic, inflammatory, autoimmune, allergic, hormonal, malignant and combinations thereof. Foamy water-in-oil emulsion. 제 38항에 있어서, 활성제는 무기성 고체 물질인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.The oily foamable water-in-oil emulsion of claim 38 wherein the active agent is an inorganic solid material. 제 60항에 있어서, 무기성 고체 물질은 신체 표면, 신체 공간 또는 점막위에 보호막을 형성하기 위해 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.61. The oily foamable water-in-oil emulsion of claim 60, wherein the inorganic solid material is selected to form a protective film on the body surface, body space or mucosa. 제 61항에 있어서, 무기성 고체 물질은 민감성 피부, 기저귀 발진 및 기저귀 습진으로부터 선택되는 피부 장애를 치료하기 위해 선택되는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중 수형 에멀젼.62. The oily foamable water-in-water emulsion of claim 61, wherein the inorganic solid material is selected to treat a skin disorder selected from sensitive skin, diaper rash and diaper eczema. 약 30 내지 약 90% 사이의 농도의, 바람직하게는 약 30 내지 약 70% 농도의 소수성 용매, 공동용매, 에몰리언트 및 이들의 혼합물을 포함하는 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나의 용매, At least one solvent selected from the group comprising hydrophobic solvents, cosolvents, emollients and mixtures thereof at a concentration between about 30 to about 90%, preferably at a concentration of about 30 to about 70%, 1 내지 약 60% 농도의 물; Water at a concentration of 1 to about 60%; 약 6 내지 약 20% 농도의 금속 옥사이드;Metal oxide at a concentration of about 6 to about 20%; 약 3 내지 약 10의 HLB 치를 갖는, 적어도 하나의 비-이온성 친유성 계면활성제,At least one non-ionic lipophilic surfactant, having an HLB value of about 3 to about 10, 약 0.1 내지 약 5% 농도의 적어도 하나의 겔화제;At least one gelling agent at a concentration of about 0.1 to about 5%; 총 조성물의 약 3 내지 약 25% 농도의 추진체를 포함하고, 에어로솔 용기안에 포함되어 있는, 기저귀 발진을 치료 또는 예방하기 위한 유성 거품제.An oily foam for treating or preventing diaper rash, comprising a propellant at a concentration of about 3 to about 25% of the total composition and contained within the aerosol container. 제 63항에 있어서, 상기 용매의 농도는 약 30 내지 약 70% 사이인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중수형 에멀젼.64. The oily foam water-in-oil emulsion of claim 63 wherein the concentration of the solvent is between about 30 and about 70%. 제 63항에 있어서, 상기 메탈 옥사이드는 산화아연인 것을 특징으로 하는 유 성 거품성 유중수형 에멀젼. 64. The oily foamable water-in-oil emulsion of claim 63 wherein the metal oxide is zinc oxide. 제 63항에 있어서, 상기 계면활성제의 농도는 약 3.5 내지 약 9 사이의 HLB치를 갖는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중수형 에멀젼.64. The oily foam water-in-oil emulsion of claim 63 wherein the concentration of surfactant has an HLB value between about 3.5 and about 9. 제 63항에 있어서, 계면활성제의 농도는 약 0,1 내지 약 10% 사이인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중수형 에멀젼.64. The oily foam water-in-oil emulsion of claim 63 wherein the concentration of surfactant is between about 0,1 and about 10%. 제 63항에 있어서, 계면활성제의 농도는 약 0,1 내지 약 5% 사이인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중수형 에멀젼.64. The oily foam water-in-oil emulsion of claim 63 wherein the concentration of surfactant is between about 0,1 and about 5%. 상기 강력한 용매에 의한 활성성분의 용해정도는 미네랄 오일, 및 겔화제에 의한 상기 적어도 하나의 활성제의 용해정도보다 더 큰 적어도 하나의 용매, 적어도 하나의 활성성분을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.The solubility of the active ingredient in the strong solvent is at least one solvent, at least one active ingredient which is greater than the solubility of the mineral oil and the at least one active agent by the gelling agent. Therapeutic composition. 제 69항에 있어서, 강력한 용매는 폴리올 또는 폴리올의 혼합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 조성물.70. The oily foam composition according to claim 69, wherein the strong solvent comprises a polyol or a mixture of polyols. 제 69항에 있어서, 상기 폴리올은 주위온도에서 유동적인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 조성물.70. The oily foam composition according to claim 69, wherein said polyol is fluid at ambient temperature. 제 69항에 있어서, 상기 폴리올은 주위온도에서 약 20,000 cps 보다 작은 점도를 갖는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 조성물.70. The oily foam composition according to claim 69, wherein said polyol has a viscosity of less than about 20,000 cps at ambient temperature. 제 69항에 있어서, 상기 폴리올은 주위온도에서 약 10,000 cps 보다 작은 점도를 갖는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 조성물.70. The oily foam composition according to claim 69, wherein said polyol has a viscosity of less than about 10,000 cps at ambient temperature. 제 69항에 있어서, 겔화제는 다당류(polysaccharide)를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 조성물.70. The oily foam composition according to claim 69, wherein the gelling agent comprises a polysaccharide. 제 74항에 있어서, 상기 다당류 하이드록시프로필셀룰로즈인 것을 특징으로 하는 유성 거품성 조성물.75. The oily foam composition according to claim 74, wherein said polysaccharide is hydroxypropyl cellulose. 제 1항, 제 38항 및 제 69항의 어느 한 항에 있어서, 짧은 사슬 알코올 탄소 사슬에 탄소 5개 이하를 갖는 짧은 사슬 알코올을 약 5% 미만으로 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 유중수형 에멀젼.70. The oily foamable water-in-oil emulsion of any one of claims 1, 38 and 69, comprising less than about 5% of short chain alcohols having up to 5 carbons in the short chain alcohol carbon chain. . 치료적으로 유효한 양의 청구항 1 내지 75의 임의의 유성 거품성 조성물을 피부병학적 장애, 미용 장애 또는 점막 장애를 가진 대상에게 국소적으로 적용하는 것을 포함하는 상기 장애를 치료, 완화 또는 예방하는 방법.A method of treating, alleviating or preventing said disorder comprising topically applying a therapeutically effective amount of any of the oily foam compositions of claim 1 to a subject with a dermatological disorder, cosmetic disorder or mucosal disorder. 미네랄 오일에 대체로 녹지 않는 적어도 하나의 활성제를 포함하는, 다음의 단계를 포함하는 거품성 조성물을 디자인하는 방법:A method of designing a foamy composition comprising the following steps comprising at least one active agent generally insoluble in mineral oil: (ⅰ) 적어도 하나의 활성제를 선택하는 단계;(Iii) selecting at least one active agent; (ⅱ) 상기 적어도 하나의 활성제를 미네랄 오일이 상기 적어도 하나의 활성제를 가용화하는 것보다 대체로 더 잘 가용화함으로써 상기 활성제가 조성물 중에 가용화되도록 하는 강력한 용매를 정하는 단계; 및(Ii) solubilizing the at least one active agent with a mineral oil that is generally better solubilized than solubilizing the at least one active agent such that the active solvent is solubilized in the composition; And (ⅲ) 거품성 조성물에 제공하기 위한 계면활성제 및 겔화제의 타입과 농도를 조정하는 단계.(Iii) adjusting the type and concentration of surfactant and gelling agent for providing to the foamable composition. 제 77항에 있어서, 강력한 용매는 탄화수소 용매가 활성제를 가용화하는 것보다 5배 더 잘 활성제를 가용화하는 것을 특징으로 하는 방법.78. The method of claim 77, wherein the strong solvent solubilizes the active agent five times better than the hydrocarbon solvent solubilizes the active agent. 제 77항에 있어서, 강력한 용매는 탄화수소 용매가 활성제를 가용화하는 것보다 10배 더 잘 활성제를 가용화하는 것을 특징으로 하는 방법.78. The method of claim 77, wherein the strong solvent solubilizes the active agent ten times better than the hydrocarbon solvent solubilizes the active agent. 실질적으로 알코올없는 다음을 포함하는 유성 거품성 치료용 조성물:       An oily foamy therapeutic composition that is substantially alcohol free, comprising: a. 총 조성물 중량의 약 70 내지 약 96.5% 사이에 존재하는, 소수성 용매, 공동용매, 및 그들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 하나의 용매;a. One solvent selected from the group consisting of hydrophobic solvents, cosolvents, and mixtures thereof, present between about 70 to about 96.5% of the total composition weight; b. 총 조성물 중량의 약 0.1 내지 약 25% 사이의 농도의 계면활성제, 여기 서 계면활성제는 인지질을 포함한다;b. Surfactant at a concentration between about 0.1 and about 25% of the total composition weight, wherein the surfactant comprises phospholipids; c. 총 조성물 중량의 약 0.1 내지 약 5% 사이 농도의 겔화제;c. Gelling agents at a concentration between about 0.1 to about 5% of the total composition weight; d. 치료적으로 유효한 양의 활성제;d. Therapeutically effective amount of active agent; e. 총 조성물 중량의 약 3 내지 약 25% 농도인 추진체. e. A propellant at a concentration of about 3 to about 25% of the total composition weight. 제 81항에 있어서, 인지질은 레시틴을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.82. The composition of claim 81, wherein the phospholipid comprises lecithin. 제 81항에 있어서, 상기 계면활성제는 적어도 하나의 비-이온성 계면활성제를 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.82. The oily foamy therapeutic composition of claim 81, wherein the surfactant comprises at least one non-ionic surfactant. 제 81항에 있어서, 이온성 계면활성제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 유성 거품성 치료용 조성물.84. The oily foam therapeutic composition of claim 81, further comprising an ionic surfactant. 계량 용량 밸브 및 거품을 분배할 수 있는 작동기가 장착된 압축된 캔, 및 청구항 1 내지 75 및 81 내지 84중 어느 한 항에 있어서의 유성 거품성 조성물을 포함하는 치료용 장치.84. A therapeutic device comprising a metered dose valve and a compressed can equipped with an actuator capable of dispensing foam, and the oily foam composition of any one of claims 1-75 and 81-84. 제 85항에 있어서, 계량 용량 밸브는 약 10 ㎕ 약 내지 1000 ㎕ 사이의 단위 용량을 제공하는 것임을 특징으로 하는 장치.86. The apparatus of claim 85, wherein the metered dose valve provides a unit dose between about 10 microliters and about 1000 microliters. 제 85항에 있어서, 계량 용량 밸브는 약 50 ㎕ 내지 약 250 ㎕ 사이의 단위 용량을 제공하는 것임을 특징으로 하는 장치.86. The apparatus of claim 85, wherein the metered dose valve provides a unit dose between about 50 μl and about 250 μl. 다음에 기술하는, 적어도 하나의 활성성분, 적어도 하나의 용매, 겔화제 및 추진체를 포함하는 유성 거품성 약학적 조성물을 용기 내에 포함하고, 포장 물질을 함유하는 키트:A kit comprising, in a container, an oily foamable pharmaceutical composition comprising at least one active ingredient, at least one solvent, a gelling agent, and a propellant, described below, comprising the packaging material: 상기 겔화제는 조성물을 농축할 수 있고;The gelling agent can concentrate the composition; 상기 추진체는 용기로부터 조성물이 방출되었을 때 거품을 형성할 수 있으며; 및The propellant may foam when the composition is released from the container; And 상기 포장된 물질은 상기 약학적 조성물이 치료적으로 유효한 용량으로 유성 전달체를 통해 전달되어, 바람직하게는 상기 활성제에 의한 치료에 반응하는 주어진 표면 장애의 치료에 사용될 수 있는 것을 나타내는 라벨을 포함한다.The packaged material includes a label indicating that the pharmaceutical composition can be delivered through a oil carrier in a therapeutically effective dose so that it can be used for the treatment of a given surface disorder, preferably in response to treatment with the active agent.
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EP3881829A1 (en) * 2014-11-07 2021-09-22 Sublimity Therapeutics Limited Compositions comprising cyclosporin

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