KR102117171B1

KR102117171B1 - 폴리알킬렌 글리콜 유도체들을 포함하는 약제 조성물들

Info

Publication number: KR102117171B1
Application number: KR1020187002058A
Authority: KR
Inventors: 게하드 슈마우스; 사빈 랑에
Original assignee: 시므라이즈 아게
Priority date: 2015-06-23
Filing date: 2016-06-19
Publication date: 2020-06-01
Also published as: JP6945458B2; JP2018518496A; EP3108941B1; CN107847772B; US20180185301A1; EP3108941A1; BR112017027546A2; CN107847772A; BR112017027546B1; MX2017016226A; WO2016207084A1; KR20180015265A

Abstract

사람의 피부 및 두피의 가려운 상태들을 방지, 치료 및/또는 치유, 그리고/또는 사람의 피부 및 두피에 PAR-2 길항 효과를 제공하기 위한 약제 활성제들로서, 특정한 폴리알킬렌 글리콜 유도체로 구성되거나 포함하는 조성물들이 제안된다.

Description

폴리알킬렌 글리콜 유도체들을 포함하는 약제 조성물들

본 발명은 약제 분야, 구체적으로 소위 "코스메슈티컬 (cosmeceuticals)" 분야에 속하고, 사람의 피부 및 두피의 가려운 상태들의 치료를 위한 새로운 활성제들을 참조한다.

증가하는 경향과 함께, 공업 국가들의 인구 중 약 10 내지 20 ％에서 아토피가 관찰된다. 아토피는 그 자체가 건조하고 가려운 피부, 아토피성 피부염에 걸리기 쉽고, 또는 심각한 질병 상태의 아토피성 피부염을 나타낼 수 있다. 상이한 심각도의 상태들은 손상된 피부 및 두피 장벽의 상이한 심각도와 연관되고, 피부는 자주 가렵다. 내인성, 유전적 요인들 외에, 예를 들어 환경 오염, UV에 의한 스트레스, 아토피를 유발할 수도 있는 다양한 화학 물질들과 같은 외부 요인들이 또한 있다. 피부 및 두피의 탈지방 (de-fattening) 및 건조를 유발하는 일반적인 계면활성제들의 비누, 샴푸 또는 다른 헤어 케어 및/또는 염색 조성물들의 매우 빈번한 사용은 또한 아토피의 생성 및 결과적으로 가려운 피부 상태들을 뒷받침할 수도 있다.

공지된 활성 화합물들의 관점, 예를 들어 소듐 크로모글리케이트 (sodium chromoglycate) 와 같은 비만 세포 안정화제들, 프리피턴트 (prepitant) 와 같은 NK1 수용체 길항제들 또는 가려움 저감 작용을 갖고 기술 분야에서 이미 채용된, 예를 들어 귀리로부터의 다수의 식물 추출물들만이 있지만, 여전히 대안들이 탐색되고 있다.

본 명세서에 기술된 발명과 함께, 가려움 저감 작용이 가려운 피부 (예를 들어, 이로 제한되지 않지만, 두피의 피부), 구체적으로 끝까지 긁기 그리고 심각한 경우들에서 결과적으로 피부의 상처를 유발하는 불편한 가려운 느낌의 조절, 진정 (soothing), 저감, 완화, 제거 또는 방지를 의미하는 것으로 이해되는 것이 바람직하다.

당업자는 이미 피부 가려움 문제를 제기하였고 예를 들어 하이드로코르티손 또는 항히스타민제들의 피부 가려움 저감 속성들을 설명해 왔다. 그러나, 강력한 소염제로서 간주되는, 하이드로코르티손은 건조한 두피 및/또는 피부와 연관되고, 아토피성 피부 또는 아토피성 피부염에 취약하고, 피부 및 두피 장벽 결손 상태들의 치료에 사용되는 동안 불량한 가려움 저감 활성만을 나타낸다. 이러한 관점에서, 소염 작용은 가려움 저감 작용과 함께 작용할 필요는 없다는 것을 주의해야 한다. 항히스타민제들과 관련하여, 과학적 문헌들은 예를 들어 벌레 물림의 경우 효과적이지만, 예를 들어 아토피성 피부염, 아토피성 피부염에 취약하고 그리고 저온 및 건조한 외부 온도 상태들에 노출된, 건조하고, 가려운 흔히 겨울 피부와 연관된 가려운 피부 상태들의 치료에 불량한 의료상 효능만을 나타낸다는 것을 언급한다.

과학 문헌에 따라, 가려움 저감 작용은 대개 PAR-2 수용체의 억제를 통해, 또는 각각 본 명세서에 기술된 화합물들 및 혼합물들의 PAR-2 길항 작용을 통해, 바람직하게 이 화합물들 및 혼합물들의 직접적인 PAR-2 길항 작용을 통해 피부의 진정에 기초한다. 특히 바람직하게, 본 발명에 따른 (가려움 저감) 작용은 (직접적인) PAR-2 길항 활성에 기초하고, PAR-2 길항제(들) (즉 본 명세서에 기술된 바와 같이 본 발명에 따라 사용될 화합물(들)) 는 PAR-2 수용체들 상의 활성 사이트 또는 알로스테릭 (allosteric) 사이트(들)에 바인딩함으로써 길항제/길항제들의 효과(들)를 조정하고, 또는 보통 수용체의 활성의 생물학적 조절에 수반되지 않는, 고유한 바인딩 사이트(들)에서 상호작용한다. 가려운 피부 상태들과 싸우거나 적어도 저감시키는 공지의 방법은, 환경으로부터 오염물들의 침투에 대해 상피 피부 장벽을 강화하는 부가적인 장점을 포괄하는, PAR-2 길항제들의 국소 투여와 관련된다. 가려움 저감 작용이 소염제 효과를 지칭할 필요는 없다는 것을 주의한다.

프로테이나제-활성 수용체-2 (PAR-2) 는 4 GPCR (G-protein coupled receptors) 과에 속한다. PAR-2 시그널링 (signaling) 은 비만 세포 트립타제, 트립신, 칼리크레인들 등을 포함하는 다양한 세린 프로테이나제에 의해 그리고 세포 밖의 N-말단 도메인의 분열 및 언마스킹 (unmasking), 테더 리간드 활성화로 명명된 메커니즘에 의해 불가역적으로 유도된다 (다음 문헌을 참조하라: 예를 들어 U.J.K . Soh et al., British Journal of Pharmacology, 160:191-203, 2010 또는 S.E. Lee et al., Yonsei Med . J., 51 (6): 808-822, 2010). PAR들은 GPCR들 중에서 고유하고, 이들의 활성화는 N-말단의 불가역적인 단백질 가수분해 분열에 의해 발생한다. 트립신-유사 세린 프로테아제들은 PAR-2의 N-말단에서 암호화 리간드 시퀀스를 분열한다 (SKGR|SLIGR). 결과적으로 노출된 N-말단은 PAR-2의 제 2 세포 외부 루프의 표면에 바인딩하고 통상적으로 Gαq, Gα12/13 및 Gαqi/o에 의해 조정된 캐스캐이드 시그널링을 트리거한다. 트립신 유도된 테더 리간드 활성화는 펩타이드 N-말단 시퀀스 SLIGRL을 언마스킹하고 예를 들어, Gαq-단백질이 캐스캐이드 시그널링을 트리거 하고, 세포내 칼슘의 상승을 유도한다. 따라서, PAR-2 활성화는 또한 SLIGR 및 SLIGRL과 같은 소량의 길항 펩타이드의 적용을 통해 트리거될 수 있다. 활성화된 PAR-2과 동반하는 이종 삼량체 (αβγ)-G-단백질의 상호작용은 G-단백질의 α-서브유닛 (subunit) 에서 뉴클레오타이드 교환 (GDP vs. GTP) 을 야기한다. 활성화된 G-단백질은 Gα-GTP 서브유닛 및 βγ-서브유닛 착체로 분해되고, 각각은 상이한 신호 변환 단백질들과 상호작용할 수 있다. Gαq-GTP 서브유닛은 결국 멤브레인-결합된 포스패티디리노시톨(4,5)-바이포스페이트 [Ptdlns (4,5)P2] 의 디아실글리세롤 (DAG) 및 이노시톨(1,4,5)-트리포스페이트 (IP3) 로의 가수분해를 촉매하는, 포스포리파아제 C와 특정적으로 상호작용하고 활성화할 수 있다. IP3 형성은 형광 센서티브 염료를 사용하여 검출될 수 있는 Ca2+의 방출을 발생시킨다. 동시에, IP3는 또한, 예를 들어, 적절한 정보제공 유전자 분석들을 사용하여 유전자 전사 레벨에서 측정될 수 있는 단백질 키나제 C (PKC) 를 활성화한다.

외인성 적용된 PAR-2 활성화 프로테아제 및 SLIGR 또는 SLIGRL과 같은 길항 펩타이드들에 피부 노출은 을 활성화하는 PAR-2를 통해 가려움을 유도할 수 있다. 과학적 연구는 쥐들이 거대한 가려운 행동을 나타내는 상피 KLK 7가 과발현한다는 것을 보고하였다 (M. Steinhoff et al., J. Invest, Dermatology, Vol. 126, p. 1705-1718, 2006). 또 다른 과학적 연구는 쥐에서 PAR-2 길항 (활성화) 트립신 유도된 긁기 행동이 PAR-2 길항 (억제) 펩타이드에 의해 억제된다는 것을 보고하고, 이는 가려움 인지시 트립타제와 같은 세린 프로타아제를 통해 PAR-2 활성화의 상당한 역할을 암시한다 (R . Costa et al.; Br. J. Pharmacol., Vol. 154, p. 1094-1 103, 2008). 결과적으로, 이는 PAR-2 길항 펩타이드들은 가려운 피부 상태들의 방지 및/또는 치료를 위한 유망한 치료법 툴일 수도 있고 따라서 가려운 피부 상태들에서 관찰된 악성 가려움-긁기 사이클을 깨뜨리는 것을 돕는다는 것을 암시한다. 　PAR-2 길항 펩타이드는 PAR-2 시그널링 경로들을 관찰하기 위한 툴로서 과학적 문헌에 기술되었다. 그러나, 이들은 가려운 피부 상태들의 방지 및 또는 치료를 위한 의학적으로 효과적인 치료법 툴로서 가끔씩만 기술되었다. 펩타이드는 대량으로 합성되기 어렵다는 것이 일반적으로 공지된다. 더욱이, 이들은 또한 피부에 침투하기에 매우 불량한 능력을 갖고, 따라서 결과적으로 피부 세포들 및 감각 신경 말단들에 위치된 PAR-2 수용체 시그널링을 대항하기에 불량한 능력만을 가져, 불량한 사람 임상 효능만을 갖는 것으로 공지된다.　

적합한 작용제들에 대한 연구에서, 사용된 물질들은 독성학적으로 용인가능하고, 피부에 의해 잘 견딜 수 있고, 안정해야 하고 (구체적으로 종래의 화장료 및/또는 약제 제제), 바람직하게 가능한 최저 진성 악취 및 가능한 최저 진성 컬러를 가져야 하고 준비하는데 비용이 저렴해야 한다는 것을 기억해야 한다. 천연 활성 화합물들에 대한 지속적인 경향에 따라, 신규한 천연, 구체적으로 식물 유래 활성 화합물들이 특히 검토된다.　

예를 들어, 국제 특허 출원 제 WO 2012 143576 A1 (SYMRISE) 호는 피부의 가려운 상태들의 치료를 위해, 1,7-Bis-(-4-메톡시페닐)-3,5-헵탄디온 (화학식 3)

및 1,7-Bis-(-4-하이드록시-3-메톡시페닐)-3,5-헵탄디온 (화학식 4)

을 제안한다. 이들 화합물들이 잘 작용한다는 것을 알게 되었지만, 이들은 고비용이고, 화장료 제제에 통합하기 어렵고, 저장 동안, 구체적으로 보다 고온에서 열화되거나 분해된다. 이 문서는 또한 PEG-9-트리데실에테르 및 PEG-5-아이소노나노에이트의 혼합물들을 언급하지만, 이들 화합물들에 대한 어떠한 목적도 언급하지 않는다.

국제 특허 출원 제 WO 2008 128892 A1 (SYMRISE) 호는 화장료 및 피부과적 목적들을 위한 폴리에틸렌 글리콜 에스테르들 및 폴리에틸렌 글리콜 에테르들과 이들의 혼합물들을 개시한다. PEG-9-트리데실에테르 및 PEG-5-아이소노나노에이트가 문자그대로 언급되지만, 이들 화합물들의 어떠한 능력도 개시하지 않는다.

따라서, 본 발명의 목적은 바람직하게 저 농도들로 피부 및 두피의 가려운 상태들의 치료에 효과적이고, 조제 및 제제가 쉽고 상승된 온도들에서 일주일이 넘게 저장될 때에도 안정한, 새로운 화합물들을 제공하는 것이다.

본 발명의 첫번째 목적은 (i) 사람의 피부 및 두피의 가려운 상태들의 예방, 치료, 및/또는 치유, 그리고/또는

(ii) 사람의 피부 및 두피에 대한 길항 작용을 초래하는 생체활성과 관련된 PAR-2의 억제에 사용하기 위한, 일반식 (I)

R ¹ (OCH ₂ CHR ² ) _n OR ³

(I)

(R¹ 은 수소 또는 1 내지 4 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기를 나타내고;

R² 는 수소 또는 메틸을 나타내고;

n 은 약 3 내지 약 20의 정수를 나타내고,

R³ 는 6 내지 18 개의 탄소 원자들 및 0 또는 1 내지 3 이중 결합들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기 또는 알케닐기 또는 -COR⁴ 아실기를 나타내고, 그리고

R⁴ 는 수소, 5 내지 17 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬 또는 알케닐 라디칼, 또는 알칼리 금속, 알카라인 토금속 또는 암모니아를 나타냄) 에 따른 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체로 구성되거나 포함하는, 약제 조성물을 지향한다.

놀랍게도, 폴리알킬렌 글리콜 유도체들, 예를 들어 소수성 모이어티의 사슬 길이 및 친수성 부분에서 폴리알킬렌 글리콜 유닛들의 수에 따라 PEG 에테르들, PEG 에스테르들 및 이들의 조합들은 매우 효과적인 PAR-2 길항제들을 나타내고 따라서 사람의 피부 및 두피의 가려운 상태들을 방지, 치료, 저감 및 치유하는데 유용하다는 것이 관찰되었다. 이 생성물들은 획득하기 쉽고 어려움들 없이 화장료 조성물들로 제제될 수 있다. 또 다른 주요 장점은 6 주 이상 40 ℃에서 저장 후에도 열화가 발생하지 않는 고 안정성이다.

정의

본 발명의 맥락에서, 가려운 피부는 바람직하게 사람들에게 감각적 불쾌감을 유도하고 그리고/또는 건조함, 붉음 또는 비늘상 (scaly) 피부를 특징으로 하는 피부에 대한 모든 변화를 의미하는 것으로 이해되어야 한다. 피부 가려움은 현상적으로 상이한 피부 상태들, 예컨대 예민한 피부, 센서티브한 두피를 포함하여 센서티브한 피부, 쉽게 상처 받는 피부, 아토피성 피부, 염증성 (irritated) 피부 또는 염증을 일으키는 (inflame) 피부를 포함할 수 있고, 또는 유발될 수 있고, 또는 각각 동반할 수 있고, 각각의 경우에서 보다 높은 가려움 심각도를 나타낼 수도 있다. 이에 더하여, 가려움은 또한 즉시 긁으려고 하는 욕구를 유도하는 피부에 대한 모든 변화를 의미하는 것으로 이해되어야 한다. 가려움은 가장 일반적인 성가신 피부 상태들이고 삶의 질에 큰 영향을 가질 수 있다. 가려움은 예를 들어 온도 및/또는 바람의 급격한 변화에 의해, 특정한 전신 약물에 의해 또는 흐트러진 피부 장벽에 의해 유발될 수 있다. 한편으로, 다양한 수용체들 (예를 들어 히스타민 1-4-수용체들, NK1-수용체들, TNF-알파-수용체들, PAR-2-수용체들) 및 수반된 각각의 매개체들 (히스타민 1-4, 물질 P, TNF-알파, 트립타제, 예를 들어 SLIGR 및 SLIGRL과 같은 트립신 및 펩타이드) 을 사용한 신경적 현상이 명백하고 다른 한편으로, 가려움은 손상된 피부 장벽과 명백하게 상관된다. PAR-2 시그널링이 예를 들어 아토피성 피부염, 아토피성 피부염 체질 및 가려운 피부에 시달리는 건조한 피부에 수반된다는 증거가 나온다. Steinhoff et al (J. Neuroscience, Vol. 23(15), p.6176-6180, 2003) 에 기술된 바와 같이 아토피성 피부염에 시달리는 환자들이 PAR-2 길항 트립타제의 최대 4 배까지 증가함을 보였다. 더욱이, PAR-2 수용체는 아토피성 피부염 환자들의 피부 조직 검사들에서 1차 구심 신경 섬유들에서 상당히 향상되었다.

본 발명의 맥락에서, "길항 활성"은 PAR-2 관련된 생체활성의 약제 및/또는 화장료 활성 억제를 지칭한다. 바람직한 실시예에 따라, 화학식 1의 화합물(들) 및/또는 이들의 염(들) 또는 본 명세서에 기술된 본 발명에 따른 조성은 길항 유효량, 즉 PAR-2 수용체 활성을 조절, 바람직하게 작용예들에서 기술된 바와 같이 측정될 때 바람직하게 적어도 20 ％, 보다 바람직하게 적어도 50 ％, 가장 바람직하게 적어도 80 ％만큼 저감하기 충분한 양으로 사용된다.

본 발명의 맥락에서, 약제적 활성은 약물의 의미를 갖는다.

본 발명의 맥락에서, 유도체들의 폴리알킬렌 글리콜 모이어티는 PAG로 약칭되는 한편, PEG는 폴리에틸렌 글리콜을 나타낸다. PEG-X 화합물은 "X" 개의 PEG 유닛들을 포함하는 폴리에틸렌 글리콜 유도체의 의미를 갖는다.

폴리알킬렌 글리콜 에테르 유도체들

본 발명에 따른 폴리알킬렌 글리콜 유도체들은 일반적으로 폴리알킬렌 글리콜들 (PAG) 및 구체적으로 폴리에틸렌 글리콜들 (PEG) 의 에테르들 또는 에스테르들을 나타낸다. 이들은 화학식 (I) 로 표현되고,

R ¹ (OCH ₂ CHR ² ) _n OR ³

(I)

R¹ 은 수소 또는 1 내지 4 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기, 바람직하게 수소를 나타내고;

R² 는 수소 또는 메틸, 바람직하게 수소를 나타내고;

n 은 약 3 내지 약 20의 정수, 바람직하게 5 내지 12의 정수를 나타내고,

R³ 는 6 내지 18 개의 탄소 원자들 및 0 또는 1 내지 3 이중 결합들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기 또는 알케닐기 또는 -COR⁴ 아실기, 바람직하게 8 내지 15 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기를 나타내고, 그리고

R⁴ 는 수소, 5 내지 17 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬 또는 알케닐 라디칼, 또는 알칼리 금속, 알카라인 토금속 또는 암모니아, 바람직하게 7 내지 12 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기를 나타낸다.

이 유도체들은 예를 들어 WO 2008128892 A1 (SYMRISE) 에 기술된 유기 화학 표준 방법들에 의해 획득가능하다.

보다 구체적으로 화학식 (Ia)

H(OCH ₂ CH ₂ ) _n OR ³

( Ia )

(n 은 약 7 내지 12의 정수를 나타내고 그리고 R³ 는 8 내기 15 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기를 나타냄) 에 따른 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체로 구성되거나 포함하는 조성들, 및/또는

화학식 (Ib)

H(OCH ₂ CH ₂ ) _n O - COR ⁴

( Ib )

(n 은 약 3 내지 약 7의 정수를 나타내고 그리고 R⁴ 는 7 내지 11 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기를 나타냄) 에 따른 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체로 구성되거나 포함하는 조성물이 바람직하다.

화학식 (Ia) 에 따른 폴리알킬렌 글리콜 에테르들의 적합한 예들은:

● PEG-7 옥틸에테르

● PEG-7 노닐에테르

● PEG-7 데실에테르

● PEG-7 운데실에테르

● PEG-7 도데실에테르

● PEG-7 트리데실에테르

● PEG-7 테트라데실에테르

● PEG-8 옥틸에테르

● PEG-8 노닐에테르

● PEG-8 데실에테르

● PEG-8 운데실에테르

● PEG-8 도데실에테르

● PEG-8 트리데실에테르

● PEG-8 테트라데실에테르

● PEG-9 옥틸에테르

● PEG-9 노닐에테르

● PEG-9 데실에테르

● PEG-9 운데실에테르

● PEG-9 도데실에테르

● PEG-9 트리데실에테르

● PEG-9 테트라데실에테르

● PEG-10 옥틸에테르

● PEG-10 노닐에테르

● PEG-10 데실에테르

● PEG-10 운데실에테르

● PEG-10 도데실에테르

● PEG-10 트리데실에테르

● PEG-10 테트라데실에테르

● PEG-11 옥틸에테르

● PEG-11 노닐에테르

● PEG-11 데실에테르

● PEG-11 운데실에테르

● PEG-11 도데실에테르

● PEG-11 트리데실에테르

● PEG-11 테트라데실에테르

● PEG-12 옥틸에테르

● PEG-12 노닐에테르

● PEG-12 데실에테르

● PEG-12 운데실에테르

● PEG-12 도데실에테르

● PEG-12 트리데실에테르

● PEG-12 테트라데실에테르를 포괄한다.

바람직한 폴리알킬렌 글리콜 에테르는 PEG-9 트리데실에테르이다.

화학식 (Ib) 에 따른 폴리알킬렌 글리콜 에스테르들의 적합한 예들은:

● PEG-3 옥타노에이트

● PEG-3 노나노에이트

● PEG-3 아이소노나노에이트

● PEG-3 데카노에이트

● PEG-3 운데카노에이트

● PEG-3 도데카노에이트

● PEG-4 옥타노에이트

● PEG-4 노나노에이트

● PEG-4 아이소노나노에이트

● PEG-4 데카노에이트

● PEG-4 운데카노에이트

● PEG-4 도데카노에이트

● PEG-5 옥타노에이트

● PEG-5 노나노에이트

● PEG-5 아이소노나노에이트

● PEG-5 데카노에이트

● PEG-5 운데카노에이트

● PEG-5 도데카노에이트

● PEG-6 옥타노에이트

● PEG-6 노나노에이트

● PEG-6 아이소노나노에이트

● PEG-6 데카노에이트

● PEG-6 운데카노에이트

● PEG-6 도데카노에이트

● PEG-7 옥타노에이트

● PEG-7 노나노에이트

● PEG-7 아이소노나노에이트

● PEG-7 데카노에이트

● PEG-7 운데카노에이트

● PEG-7 도데카노에이트를 포괄한다.

바람직한 폴리알킬렌 글리콜 에스테르는 PEG-5 아이소노나노에이트이다.

훨씬 바람직한 조성들은 적어도 하나의 PEG 에테르 및 적어도 하나의 PEG 에스테르로 구성되거나 포함하는 특정한 상승효과의 혼합물들, 바람직하게 PEG-9 트리데실에테르 및 PEG-5 아이소노나노에이트의 혼합물을 지칭한다.

본 발명에 따른 조성물들은

(i) 화학식 (Ia) 에 따른 에테르들 및

(ii) 화학식 (Ib) 에 따른 에스테르들로 구성되거나 포함할 수도 있다.

상기 컴포넌트 (a) 및 컴포넌트 (b) 는 약 1:5 내지 약 5:1, 바람직하게 약 1:3 내지 약 3:1 보다 바람직하게 약 1:2 내지 약 2:1의 중량비로 존재한다. 이들 비들은 PEG-9 트리데실에테르와 PEG-5 아이소노나노에이트의 혼합물을 사용할 때 특히 유용하다.

조성물들

본 발명의 또 다른 목적은

(a) 화학식 (Ia)

H(OCH ₂ CH ₂ ) _n OR ³

(Ia)

(n 은 약 7 내지 12의 정수를 나타내고 그리고 R³ 는 8 내기 15 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기를 나타냄) 에 따른 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체; 및

(b) 화학식 (Ib)

H(OCH ₂ CH ₂ ) _n O-COR ⁴

(Ib)

(n 은 약 3 내지 약 7의 정수를 나타내고 그리고 R⁴ 는 7 내지 12 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알킬기를 나타냄) 에 따른 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체를 포함하는 화장용, 개인 케어용 또는 약제 조성물을 참조한다.

보다 구체적으로 상기 조성물들은

(a) PEG-9 트리데실에테르, 및

(b) PEG-5 아이소노나노에이트의 혼합물을 포함한다.

바람직하게, 컴포넌트 (a) 및 컴포넌트 (b) 는 ―최종 조성물에 대해 계산될 때― 약 1:5 내지 약 5:1, 바람직하게 약 1:3 내지 약 3:1, 보다 바람직하게 약 1:2 내지 약 2:1의 중량비로 존재하고, 그리고 또한 바람직하게 약 0.01 내지 약 10 ％b.w. (by weight) 의 양, 보다 바람직하게 약 0.05 내지 5 ％b.w.의 양, 가장 바람직하게 약 0.1 내지 약 1 ％b.w.의 양으로 상기 조성물들에 첨가된다.

상기 조성물들은 피부 케어, 개인 케어, 헤어 케어 또는 선 케어 조성물을 나타낼 수도 있다.

도 1은 (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르를 포함하는) 샴푸들 SL15VS021-2와 (플라시보) 샴푸 SL15VS021-1의 가려움 감소 효과의 단기 평가 결과를 도시한다.
도 2는 7일의 반복된 적용 후, (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르를 포함하는) 가려움 방지 샴푸들 SL15VS021-2의 장기 평가 결과들을 도시한다.

보조제들

또 다른 바람직한 실시예에서, 상기 조성물들은 소염제들, 생리적 냉각제들 및 스킨 케어제들로 구성된 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 보조제를 함유할 수도 있다. 이들 보조제들은 ―최종 조성물에 대해 계산될 때― 0.01 내지 약 10 ％b.w.의 양, 보다 바람직하게 약 0.05 내지 5 ％b.w.의 양, 가장 바람직하게 약 0.1 내지 약 1 ％b.w.의 양으로 존재할 수도 있다.

소염제들

적합한 소염제들은:

(i) 코르티코스테로이드 타입의 스테로이드성 소염 물질들, 구체적으로 하이드로코르티손, 하이드로코르티손 17-부티레이트, 덱사메타손, 덱사메타손 포스페이트, 메틸프레드니솔론 또는 코르티손과 같은 하이드로코르티손 유도체들;

(ii) 비스테로이드성 소염 물질들, 구체적으로 피록시캄 또는 테녹시캄과 같은 옥시캄, 아스피린, 디살시드, 솔프린 또는 펜도살과 같은 살리실레이트들, 다이클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 술린닥, 톨메틴 또는 클린다낙과 같은 아세트산 유도체들, 메페나믹, 메클로페나믹, 플루페나믹 또는 니플루믹산과 같은 페나메이트들, 이부프로펜, 나프록센 또는 벤옥사프로펜과 같은 프로피온산 유도체들, 페닐부타존, 옥시페닐부타존, 페브라존 또는 아자프로파존과 같은 피라졸들;

(iii) 천연 또는 자연적으로 발생하는 소염 물질들 또는 붉어지는 그리고/또는 가려운 것을 완화시키는 물질들, 구체적으로 카모마일, 알로에 베라, 코미포라 종, 루비아 종, 버드나무, 버드나무-허브, 귀리, 카렌듈라, 아니카, 성 요한 초 (St John's wort), 허니서클, 로즈마리, 파시플로라 인카네타 (Passiflora incarnata), 위치 하젤, 생강 또는 에키내이셔로부터의 추출물들 또는 분획들 (fraction), 또는 이들의 단일 활성 화합물들,

(iv) 히스타민 수용체 길항제들, (예를 들어 콩 추출물들의) 세린 프로타제 억제제들, TRPV1 길항제들 (예를 들어 4-t-부틸사이클로헥산올), NK1 길항제들 (예를 들어 아프레피턴트, 하이드록시페닐 프로파미도벤조산), 캐나비노이드 수용체 길항제 (예를 들어 팔미토일 에탄올아민) 및 TRPV3 길항제들로 형성된 그룹으로부터 선택될 수도 있다.

생리적 냉각제들

적합한 생리적 냉각제들은 멘톨, 멘톤 글리세롤 아세탈, 멘톤 글리세릴 케탈, 멘틸 락테이트 바람직하게 l-멘틸 락테이트, 구체적으로 l-멘틸 l-락테이트), 멘틸 에틸 옥사메이트, 치환된 멘틸-3-카르복시산 아미드들 (예를 들어 멘틸-3-카르복시산 N-에틸아미드, N^a-(L-멘탄카르보닐)글리신 에틸 에스테르, 2-아이소프로필-N-2,3-트리메틸부탄아미드, 치환된 사이클로헥산카르복시산 아미드들, 3-멘톡시프로판-1,2-디올, 2-하이드록시에틸 멘틸 카르보네이트, 2-하이드록시프로필 멘틸 카르보네이트, N-아세틸글리신 멘틸 에스테르, 이소풀레골, 멘틸 하이드록시카르복시산 에스테르들 (예를 들어 멘틸 3-하이드록시부티레이트), 모노멘틸 숙시네이트, 모노멘틸 글루타레이트, 2-메르캅토사이클로데칸온, 멘틸 2-피롤리딘-5-온카르복실레이트, 2,3-디하이드록시-p-멘탄, 3,3,5-트리메틸사이클로헥산온 글리세롤 케탈, 3-멘틸 3,6-디옥사알카노에이트 및 3-멘틸 3,6-트리옥사알카노에이트, 3-멘틸 메톡시아세테이트 및 이실린으로 구성된 그룹으로부터 선택될 수도 있다.

스킨 케어제들

적합한 스킨 케어제들은 예를 들어 피부 수분 유지 조절제들 또는 피부 재생제들 (repair agents) 을 포괄하고, 바람직하게 소듐 락테이트, 요소 및 유도체들, 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올 및 1,2-옥탄디올, 알파-비사보롤, 아피게닌, 아피게닌-7-글루코사이드, 진저롤들, 쇼가올들, 진저디올들, 데하이드로진저디온들 (dehydrogingerdiones), 파라돌들, 천연 아브난스라미드들, 비천연 아브난스라미드들, 바람직하게 디하이드로 아브난스라미드 D, 보스웰 산, 피토스테롤들, 글리시리진, 글라브리딘 및 리코칼콘 A, 바람직하게 순수 물질들의 형태, 콜라겐, 엘라스틴 또는 히알루론산, 디아실 아디페이트들, 페트로라텀, 우로칸산, 레시틴, 알란토인, 판테놀, 피탄트리올, 리코펜, (의사-)세라마이드들 (바람직하게 세라마이드 2, 하이드록시프로필 비스팔미타미드 MEA, 세틸록시프로필 글리세릴 메톡시프로필 미리스타미드, N-(1-헥사데카노일)-4-하이드록시-L-프롤린 (1-헥사데실) 에스테르, 하이드록시에틸 팔미틸 옥시하이드록시프로필 팔미타미드), 글리코스핀골리피드들, 콜레스테롤, 피토스테롤들, 키토산, 콘드로이틴 설페이트, 라놀린, 라놀린 에스테르들, 아미노산들, 비타민 E 및 유도체들 (바람직하게 토코페롤, 토코페릴 아세테이트), 알파-하이드록시 산들 (바람직하게 시트르산, 락트산, 말산) 및 이들의 유도체들, 모노-사카라이드, 디-사카라이드 및 올리고사카라이드, 바람직하게 글루코스, 갈락토스, 프록토즈, 만노스, 레뷸로스 및 락토스, 폴리슈가들, 예컨대 베타-글루칸들, 구체적으로 귀리로부터 1,3-1,4-p-글루칸, 알파-하이드록시-지방산들, 트리테르펜산들, 예컨대 베툴산 또는 우르솔릭산, 및 조류 추출물들 또는 이들의 단일 활성 화합물들로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

첨가제들

본 발명에 따른 약제는 또한 다른 첨가제들 연마재들 (abrasives), 여드름 방지제들 (anti-acne agents), 피부 노화 방지 길항제들, 봉와직염 방지제들 (anti-cellulitis agents), 비듬방지제들 (antidandruff agents), 소염제들 (anti-inflammatory agents), 염증-방지제들 (irritation-preventing agents), 염증 억제제들, 항산화제들, 수렴제들 (astringents), 땀 억제제들 (perspiration-inhibiting agents), 소독제들 (antiseptic agents), 정전기 방지제들 (ant-statics), 결합제들 (binders), 완충제들 (buffers), 캐리어 재료들 (carrier materials), 킬레이트제들 (chelating agents), 세포 각성제들 (cell stimulants), 클렌징제들 (cleansing agents), 케어제들 (care agents), 제모제들 (depilatory agents), 계면활성 물질들 (surface-active substances), 탈취제들 (deodorizing agents), 발한방지제들 (antiperspirants), 유연제들 (softeners), 유화제들 (emulsifiers), 효소들 (enzymes), 에센셜 오일들 (essential oils), 섬유질들 (fibres), 피막제들 (film-forming agents), 고정제들 (fixatives), 폼 형성제들 (foam-forming agents), 폼 안정제들 (foam stabilizers), 폼 방지 물질들, 폼 촉진제들 (foam boosters), 겔화제들 (gelling agents), 겔 형성제들 (gel-forming agents), 헤어 케어제들, 헤어 세팅제들 (hair-setting agents), 헤어 스트레이트제들 (hair-straightening agents), 보습 기여제들 (moisture-donating agents), 보습 물질들 (moisturizing substances), 보습-유지 물질들 (moisture-retaining substances), 표백제들 (bleaching agents), 강화제들 (strengthening agents), 얼룩 제거제들 (stain-removing agents), 광학적 미백제들 (optically brightening agents), 함침제들 (impregnating agents), 먼지 기피제들 (dirt-repellent agents), 마찰 감소제들 (friction-reducing agents), 윤활제들 (lubricants), 보습 크림들 (moisturizing creams), 연고들 (ointments), 불투명화제들 (opacifying agents), 가소제들 (plasticizing agents), 커버제들 (covering agents), 폴리시 (polish), 글로오스제들 (gloss agents), 폴리머들, 파우더들, 단백질들, 재-유제들 (re-oiling agents), 연마재들 (abrading agents), 실리콘들 (silicones), 피부 진정제들 (skin-soothing agents), 피부 클렌징제들 (skin-cleansing agents), 피부 케어제들 (skin care agents), 피부 치료제들 (skin-healing agents), 피부 미백제들 (skin-lightening agents), 피부 보호제들 (skin-protecting agents), 피부 연화제들 (skin-softening agents), 헤어 촉진제들 (hair promotion agents), 냉각제들 (cooling agents), 피부 냉각제들, 보온제들 (warming agents), 피부 보온제들 (skin-warming agents), 안정제들 (stabilizers), UV-흡수제들, UV 필터들, 세제들, 섬유 컨디셔닝제들, 현탁제들 (suspending agents), 피부 태닝제들 (skin-tanning agents), 농축제들 (thickeners), 비타민들 (vitamins), 오일들, 왁스들, 지방들 (fats), 인지질들 (phospholipids), 포화지방산들 (saturated fatty acid), 모노-불포화 지방산들 또는 폴리-불포화 지방산들, α-하이드록시산들, 폴리하이드록시-지방산들, 액화기들 (liquefiers), 염료들 (dyestuffs), 색상 보호제들, 안료들, 부식방지제들 (anti-corrosives), 아로마들 (aromas), 향미성 물질들 (flavouring substances), 방향 물질들 (odoriferous substances), 폴리올들, 계면활성제들, 전해질들, 유기 용매들, 또는 실리콘 유도체들 등을 부가적인 보조제들 및 첨가제들로서 함유할 수도 있다.

계면활성제들

바람직한 보조제들 및 첨가제들은 음이온성 및/또는 양쪽성 또는 쌍성 이온성 계면활성제들이다. 음이온성 계면활성제들의 통상적인 예들은 비누들, 알킬 벤젠술포네이트들 (alkyl benzenesulfonates), 알칸술포네이트들 (alkanesulfonates), 올레핀 술포네이트들 (olefin sulfonates), 알킬에테르 술포네이트들 (alkylether sulfonates), 글리세롤 에테르 술포네이트들 (glycerol ether sulfonates), 메틸 에스테르 술포네이트들 (methyl ester sulfonates), 술포지방산들 (sulfofatty acids), 알킬 설페이트들 (alkyl sulfates), 지방 알코올 에테르 설페이트들 (fatty alcohol ether sulfates), 글리세롤 에테르 설페이트들 (glycerol ether sulfates), 지방산 에테르 설페이트들 (fatty acid ether sulfates), 하이드록시 혼합 에테르 설페이트들 (hydroxy mixed ether sulfates), 모노글리세라이드 (에테르) 설페이트들 (monoglyceride (ether) sulfates), 지방산 아마이드 (에테르) 설페이트들 (fatty acid amide (ether) sulfates), 모노알킬 술포숙시네이트들 (monoalkyl sulfosuccinates) 및 디알킬 술포숙시네이트들 (dialkyl sulfosuccinates), 모노알킬술포숙시네메이트들 (monoalkyl sulfosuccinamates) 및 디알킬 술포숙시네메이트들 (dialkyl sulfosuccinamates), 술포트리글리세라이드들 (sulfotriglycerides), 아마이드 비누들 (amide soaps), 에테르 카르복시산들 (ether carboxylic acids) 및 이들의 염들, 지방산 아이세티오네이트들 (fatty acid isethionates), 지방산 사르코시네이트들 (fatty acid sarcosinates), 지방산 타우라이드들 (fatty acid taurides), 예를 들어, 아실 락틸레이트들 (acyl lactylates), 아실 타르트레이트들 (acyl tartrates), 아실 글루타메이트들 (acyl glutamates) 및 아실 아스파테이트들 (acyl aspartates) 과 같은 N-아실아미노산들 (N-acylamino acids), 알킬 올리고글루코사이드 설페이트들 (alkyl oligoglucoside sulfates), 단백질 지방산 축합물들 (특히 밀-계 채소 생산품들) 및 알킬 (에테르) 포스페이트들 (alkyl (ether) phosphates) 이다. 음이온성 계면활성제들이 폴리글리콜 에테르 사슬들을 함유하는 경우, 이들은 바람직하게 좁은-범위 동족 분포를 갖고 있음에도 불구하고 통상적으로 동족 분포를 가질 수도 있다. 양쪽성 또는 쌍성 이온성 계면활성제들의 통상적인 예들은 알킬 베타인들 (alkylbetaines), 알킬아미도베타인들 (alkylamidobetaines), 아미노프로피오네이트들 (aminopropionates), 아미노글리시네이트들 (aminoglycinates), 이미다졸리니움 베타인들 (imidazolinium betaines) 및 술포베타인들 (sulfobetaines) 이다. 언급된 계면활성제들은 모두 공지된 화합물들이다. 이들의 구조 및 생산에 대한 정보는 관련 시놉틱 작업들 (synoptic works) 에서 발견할 수 있고, 예를 들어, J. Falbe (ed.), ＂Surfactants in Consumer Products＂, Springer Verlag , Berlin, 1987, pages 54 to 124 or J. Falbe (ed.), ＂ Katalysatoren , Tenside und Mineraloladditive (Catalysts, Surfactants and Mineral Oil Additives)＂, Thieme Verlag , Stuttgart, 1978, pages 123- 217를 참조한다. 약제 내의 계면활성제들의 퍼센티지 함량은 약제에 기초하여, 0.1 내지 10 ％b.w.일 수도 있고 바람직하게 0.5 내지 5 ％b.w.이다.

유체들

O/W 에멀전들의 구성성분들을 형성하는, 적합한 유체들은, 예를 들어, 6 내지 18, 바람직하게 8 내지 10 개의 탄소 원자들을 갖는 지방 알코올들 기반의 궤르베트 알코올들 (Guerbet alcohols), 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올들을 갖는 선형 C₆-C₂₂-지방산들의 에스테르들 또는 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올들을 갖는 분기된 C₆-C₁₃-카르복시산들의 에스테르들, 예를 들어, 미리스틸 미리스테이트 (myristyl myristate), 미리스틸 팔미테이트 (myristyl palmitate), 미리스틸 스테아레이트 (myristyl stearate), 미리스틸 아이소스테아레이트 (myristyl isostearate), 미리스틸 올레에이트 (myristyl oleate), 미리스틸 베헤네이트 (myristyl behenate), 미리스틸 에루케이트 (myristyl erucate), 세틸 미리스테이트 (cetyl myristate), 세틸 팔미테이트 (cetyl palmitate), 세틸 스테아레이트 (cetyl stearate), 세틸 아이소스테아레이트 (cetyl isostearate), 세틸 올레에이트 (cetyl oleate), 세틸 베헤네이트 (cetyl behenate), 세틸 에루케이트 (cetyl erucate), 스테아릴 미리스테이트 (stearyl myristate), 스테아릴 팔미테이트 (stearyl palmitate), 스테아릴 스테아레이트 (stearyl stearate), 스테아릴 아이소스테아레이트 (stearyl isostearate), 스테아릴 올레에이트 (stearyl oleate), 스테아릴 베헤네이트 (stearyl behenate), 스테아릴 에루케이트 (stearyl erucate), 아이소스테아릴 미리스테이트 (isostearyl myristate), 아이소스테아릴 팔미테이트 (isostearyl palmitate), 아이소스테아릴 스테아레이트 (isostearyl stearate), 아이소스테아릴 아이소스테아레이트 (isostearyl isostearate), 아이소스테아릴 올레에이트 (isostearyl oleate), 아이소스테아릴 베헤네이트 (isostearyl behenate), 아이소스테아릴 올레에이트 (isostearyl oleate), 올레일 미리스테이트 (oleyl myristate), 올레일 팔미테이트 (oleyl palmitate), 올레일 스테아레이트 (oleyl stearate), 올레일 아이소스테아레이트 (oleyl isostearate), 올레일 올레에이트 (oleyl oleate), 올레일 베헤네이트 (oleyl behenate), 올레일 에루케이트 (oleyl erucate), 베헤닐 미리스테이트 (behenyl myristate), 베헤닐 팔미테이트 (behenyl palmitate), 베헤닐 스테아레이트 (behenyl stearate), 베헤닐 아이소스테아레이트 (behenyl isostearate), 베헤닐 올레에이트 (behenyl oleate), 베헤닐 베헤네이트 (behenyl behenate), 베헤닐 에루케이트 (behenyl erucate), 에루실 미리스테이트 (erucyl myristate), 에루실 팔미테이트 (erucyl palmitate), 에루실 스테아레이트 (erucyl stearate), 에루실 아이소스테아레이트 (erucyl isostearate), 에루실 올레에이트 (erucyl oleate), 에루실 베헤네이트 (erucyl behenate) 및 에루실 에루케이트 (erucyl erucate) 이다. 또한 분기된 알코올들을 갖는 선형 C₆-C₂₂-지방산들의 에스테르들, 특히 2-에틸헥산올 (2-ethylhexanol), 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올들을 갖는 C₁₈-C₃₈-알킬하이드록시 카르복시산들의 에스테르들, 특히 디옥틸 말레이트 (Dioctyl Malate), 폴리하이드릭 알코올들 (예를 들어, 프로필렌 글리콜, 다이머디올 또는 트리머트리올) 및/또는 궤르베트알코올들을 갖는 선형 및/또는 분기된 지방산들의 에스테르들, C₆-C₁₀-지방산들에 기초한 트리글리세라이드들, C₆-C₁₈-지방산들에 기초한 액상 모노글리세라이드/디글리세라이드/트리글리세라이드 혼합물들, C₆-C₂₂-지방 알코올 및/또는 방향족 카르복시산을 갖는 궤르베트 알코올들의 에스테르들, 특히 벤조산 (benzoic acid) 이고, 1 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알코올들 또는 2 내지 10 개의 탄소 원자들을 갖는 폴리올들 그리고 2 내지 6 개의 하이드록실기들을 갖는 C₂-C₁₂-디카르복시산들의 에스테르들, 식물성 오일들, 분기된 일차 알코올들, 치환된 사이클로헥산들, 예를 들어, 6 내지 18, 바람직하게 8 내지 10 개의 탄소 원자들을 갖는 지방 알코올들에 기초한 디카프릴릴 카보네이트 (Dicaprylyl Carbonate) (Cetiol^® CC), 궤르베트 카보네이트들과 같은 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올 카보네이트들, 선형 및/또는 분기된 C₆-C₂₂-알코올 (예를 들어, Finsolv^® TN) 을 갖는 벤조산의 에스테르들, 예를 들어, 디카프릴릴 에테르 (Cetiol^® OE) 와 같은 알킬 기당 6 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된, 대칭적 또는 비대칭적 디알킬 에테르들, 폴리올들을 갖는 에폭시화된 지방산 에스테르들의 고리-열림 (ring-opening) 생성물들, 실리콘 오일들 (silicone oils) (사이클로메티콘들 (cyclomethicones), 실리콘 메티콘 분류들 (silicone methicone grades), 등) 및/또는 예를 들어, 스쿠알렌 (squalane), 스쿠알렌 또는 디알킬사이클로헥산들 (dialkylcyclohexanes) 과 같은 지방족 하이드로카본들 또는 나프텐 하이드로 카본들 (naphthenic hydrocarbons) 이 적합하다.

유화제들

예를 들어:

^●선형 C_8-22 지방 알코올들 상에, C_12-22 지방산들 상에 그리고 알킬 기에 8 내지 15 개의 탄소 원자들을 함유하는 알킬 페놀들 상에 2 내지 30 몰 에틸렌 옥사이드 (ethylene oxide) 및/또는 0 내지 5 몰 프로필렌 옥사이드 (propylene oxide) 첨가의 생성물들;

^●글리세롤 상에 1 내지 30 몰 에틸렌 옥사이드 첨가 생성물들의 C_12/18 지방산 모노에스테르들 및 디에스테르들;

^● 6 내지 22 개의 탄소 원자들을 함유하는 포화된 지방산들 및 불포화 지방산들의 글리세롤 모노에스테르들 및 디에스테르들 및 솔비탄 모노에스테르들 및 디에스테르들 및 이의 에틸렌 옥사이드 첨가 생성물들;

^● 케스터 오일 (castor oil) 및/또는 수소화 케스터 오일 상에 15 내지 60 몰 에틸린 옥사이드의 첨가 생성물들;

^●폴리올 에스테르들, 및 특히, 예를 들어, 폴리글리세롤 폴리리시놀레에이트 (polyglycerol polyricinoleate), 폴리글리세롤 폴리-12-하이드록시스테아레이트 (polyglycerol poly-12-hydroxystearate) 또는 폴리글리세롤 다이머레이트 아이소스테아레이트 (polyglycerol dimerate isostearate) 와 같은 폴리글리세롤 에스테르들. 이들 부류 (class) 의 몇몇으로부터의 화합물들의 혼합물들 또한 적합하다;

^●케스터 오일 및/또는 수소화 케스터 오일 상에 2 내지 15 몰 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물들;

^●선형, 분기된, 불포화 또는 포화 C_6/22지방산들, 리시놀레산 (ricinoleic acid) 및 12-하이드록시스테아르산 (12-hydroxystearic acid) 및 글리세롤 (glycerol), 폴리글리세롤 (polyglycerol), 펜타에리트리톨 (pentaerythritol), - 디펜타에리트리톨 (dipentaerythritol), 당 알코올들 (sugar alcohols) (예를 들어, 솔비톨), 알킬 글루코사이드들 (alkyl glucosides) (예를 들어, 메틸 글루코사이드 (methyl glucoside), 부틸 글루코사이드 (butyl glucoside), 라우릴 글루코사이드 (lauryl glucoside)) 및 폴리글루코사이드들 (polyglucosides) (예를 들어, 셀룰로오스) 기반 부분적인 에스테르들;

^●모노알킬 포스페이트들 (monoalkyl phosphates), 디알킬 포스페이트들 (dialkyl phosphates) 및 트리알킬 포스페이트들 (trialkyl phosphates) 그리고 모노-PEG-알킬 포스페이트들 (mono-PEG-alkyl phosphates), 디-PEG-알킬 포스페이트들 (di-PEG-alkyl phosphates) 및/또는 트리-PEG-알킬 포스페이트들 (tri-PEG-alkyl phosphates) 및 이들의 염들;

^●울 왁스 알코올;

^●폴리실록산 (polysiloxane)/폴리알킬 폴리에테르 코폴리머들 (polyalkyl polyether copolymers) 및 대응하는 유도체들;

^●펜타에리트리톨 (pentaerythritol), 지방산들, 시트르산 (citric acid) 및 지방 알코올 및/또는 C_6-22 지방산들, 메틸 글루코오스 (methyl glucose) 및 폴리올들의 혼합된 에스테르들, 바람직하게 글리세롤 또는 폴리글리세롤;

^●폴리알킬렌 글리콜들 (polyalkylene glycols) 및

^●글리세롤 카보네이트를 포함하는, 다른 계면활성제들이, 유화제들로서 약제들에 첨가될 수도 있다.

지방 알코올들, 지방산들, 알킬페놀들, 지방산들의 글리세롤 모노 에스테르들 및 글리세롤 디에스테르들 그리고 지방산들의 솔비탄 모노에스테르들 및 솔비탄 디에스테르들 상에서 또는 케스터 오일 상에서 에틸렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 옥사이드 첨가 생성물들은 공지된 상업적으로 이용 가능한 생성물들이다. 이들은 평균 알콕실화도 (average degree of alkoxylation) 가 에틸렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 옥사이드의 양과 추가 반응이 수행된 기판 사이의 비에 대응하는 동족 혼합물들이다. 글리세롤 상에 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물들의 C_12/18 지방산 모노에스테르들 및 디에스테르들은 화장용 제제들에 대한 지질층 증진제들 (enhancers) 로서 공지되어 있다. 바람직한 유화제들은 다음에서 보다 자세하게 기술된다:

부분적 글리세라이드들 (Partial glycerides). 적합한 부분적 글리세라이드들의 통상적인 예들은 하이드록시스테아르산 모노글리세라이드 (hydroxystearic acid monoglyceride), 하이드록시스테아르산 디글리세라이드 (hydroxystearic acid diglyceride), 아이소스테아르산 모노글리세라이드 (isostearic acid monoglyceride), 아이소스테아르산 디글리세라이드 (isostearic acid diglyceride), 올레산 모노글리세라이드 (oleic acid monoglyceride), 올레산 디글리세라이드 (oleic acid diglyceride), 리시놀레산 모노글리세라이드 (ricinoleic acid monoglyceride), 리시놀레산 디글리세라이드 (ricinoleic acid diglyceride), 리놀레산 모노글리세라이드 (linoleic acid monoglyceride), 리놀레산 디글리세라이드 (linoleic acid diglyceride), 리놀레산 모노글리세라이드 (linolenic acid monoglyceride), 리놀레산 디글리세라이드 (linolenic acid diglyceride), 에루스산 모노글리세라이드 (erucic acid monoglyceride), 에루스산 디글리세라이드 (erucic acid diglyceride), 타르타르산 모노글리세라이드 (tartaric acid monoglyceride), 타르타르산 디글리세라이드 (tartaric acid diglyceride), 시트르산 모노글리세라이드 (citric acid monoglyceride), 시트르산 디글리세라이드 (citric acid diglyceride), 말산 모노글리세라이드 (malic acid monoglyceride), 말산 디글리세라이드 (malic acid diglyceride) 및 생산 프로세스로부터 적은 양의 트리글리세라이드를 여전히 함유할 수도 있는 이들의 기술적 혼합물들이다. 언급된 부분적 글리세라이드 상에 1 내지 30 몰 그리고 바람직하게 5 내지 10 몰 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물들이 또한 적합하다.

솔비탄 에스테르들. 적합한 솔비탄 에스테르들은 솔비탄 모노아이소스테아레이트 (sorbitan monoisostearate), 솔비탄 세스퀴아이소스테아레이트 (sorbitan sesquiisostearate), 솔비탄 디아이소스테아레이트 (sorbitan diisostearate), 솔비탄 트리아이소스테아레이트 (sorbitan triisostearate), 솔비탄 모노올레에이트 (sorbitan monooleate), 솔비탄 세스퀴올레에이트 (sorbitan sesquioleate), 솔비탄 디올레에이트 (sorbitan dioleate), 솔비탄 트리올레에이트 (sorbitan trioleate), 솔비탄 모노에루케이트 (sorbitan monoerucate), 솔비탄 세스퀴에루케이트 (sorbitan sesquierucate), 솔비탄 디에루케이트 (sorbitan dierucate), 솔비탄 트리에루케이트 (sorbitan trierucate), 솔비탄 모노리신올레에이트 (sorbitan monoricinoleate), 솔비탄 세스퀴리신올레에이트 (sorbitan sesquiricinoleate), 솔비탄 디리신올레에이트 (sorbitan diricinoleate), 솔비탄 트리리신올레에이트 (sorbitan triricinoleate), 솔비탄 모노하이드록시스테아레이트 (sorbitan monohydroxystearate), 솔비탄 세스퀴하이드록시스테아레이트 (sorbitan sesquihydroxystearate), 솔비탄 디하이드록시스테아레이트 (sorbitan dihydroxystearate), 솔비탄 트리하이드록시스테아레이트 (sorbitan trihydroxystearate), 솔비탄 모노타르트레이트 (sorbitan monotartrate), 솔비탄 세스퀴타르트레이트 (sorbitan sesquitartrate), 솔비탄 디타르트레이트 (sorbitan ditartrate), 솔비탄 트리타르트레이트 (sorbitan tritartrate), 솔비탄 모노시트레이트 (sorbitan monocitrate), 솔비탄 세스퀴시트레이트 (sorbitan sesquicitrate), 솔비탄 디시트레이트 (sorbitan dicitrate), 솔비탄 트리시트레이트 (sorbitan tricitrate), 솔비탄 모노말레에이트 (sorbitan monomaleate), 솔비탄 세스퀴말레에이트 (sorbitan sesquimaleate), 솔비탄 디말레에이트 (sorbitan dimaleate), 솔비탄 트리말레에이트 (sorbitan trimaleate) 및 이들의 기술적 혼합물들이다. 언급된 솔비탄 에스테르들 상에 1 내지 30 몰 그리고 바람직하게 5 내지 10 몰 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물들이 또한 적합하다.

폴리글리세롤 에스테르들. 적합한 폴리글리세롤 에스테르들의 통상적인 예들은 폴리글리세릴-2 디폴리하이드록시스테아레이트 (Polyglyceryl-2 Dipolyhydroxystearate) (Dehymuls^® PGPH), 폴리글리세린-3-디아이소스테아레이트 (Polyglycerin-3-Diisostearate) (Lameform^® TGI), 폴리글리세릴-4 아이소스테아레이트 (Polyglyceryl-4 Isostearate) (Isolan^® GI 34), 폴리글리세릴-3 올레에이트 (Polyglyceryl-3 Oleate), 디아이소스테아로일 폴리글리세릴-3 디아이소스테아레이트 (Diisostearoyl Polyglyceryl-3 Diisostearate) (Isolan^® PDI), 폴리글리세릴-3 메틸글루코오스 디스테아레이트 (polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate) (Tego Care 450), 폴리글리세릴-3 비즈왁스 (Polyglyceryl-3 Beeswax) (Cera Bellina^®), 폴리글리세릴-4 카프레이트 (Polyglyceryl-4 Caprate) (폴리글리세롤 카프레이트 T2010/90 (Polyglycerol Caprate T2010/90)), 폴리글리세릴-3 세틸 에테르 (Polyglyceryl-3 Cetyl Ether) (Chimexane^® NL), 폴리글리세릴-3 디스테아레이트 (Polyglyceryl-3 Distearate) (Cremophor^® GS 32) 및 폴리글리세릴 폴리리시놀리에이트 (Polyglyceryl Polyricinoleate) (Admul^® WOL 1403), 폴리글리세릴 디메레이트 아이소스테아레이트 (Polyglyceryl Dimerate Isostearate) 및 이들의 혼합물들이다. 다른 적합한 폴리올에스테르들의 예들은 선택 가능하게 1 내지 30 몰 에틸렌 옥사이드와 반응하는 라우린산, 코코지방산 (cocofatty acid), 탈로우 지방산 (tallow fatty acid), 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 베헨산 (behenic acid) 등을 갖는 트리메틸올 프로판 또는 펜타에리트리톨 (pentaerythritol) 의 모노에스테르들, 디에스테르들 및 트리에스테르들이다.

음이온성 유화제들. 통상적으로 음이온성 유화제들은 예를 들어, 팔미트산, 스테아르산 또는 베헨산과 같은 지방족 C_12-22지방산들, 및 예를 들어, 아젤라산 (azelaic acid) 또는 세바신산 (sebacic acid) 과 같은 C_12-22 디카르복시산들이다.

양쪽성 유화제들. 다른 적합한 유화제들은 양쪽성 또는 쌍성 이온성 계면활성제들이다. 쌍성 이온성 계면활성제들은 분자 내에서 적어도 하나의 4 차 암모늄 기 (quternary ammonium group) 및 적어도 하나의 카르복시레이트 (carboxylate) 기 및 술포네이트 (sulfonate) 기를 함유하는 표면활성 화합물들이다. 특히 적합한 쌍성 이온성 계면활성제들은 N-알킬-N,N-디메틸 암모늄 글리시네이트들 (N-alkyl-N,N-dimethyl ammonium glycinates), 예를 들어, 코코알킬 디메틸 암모늄 글리시네이트 (cocoalkyl dimethyl ammonium glycinate), N-아실아미노프로필-N,N-디메틸 암모늄 글리시네이트들 (N-acylaminopropyl-N,N-dimethyl ammonium glycinates), 예를 들어, 코코아실아미노프로필 디메틸 암모늄 글리시네이트 (cocoacylaminopropyl dimethyl ammonium glycinate), 및 알킬 기 또는 아실 기 내에 8 내지 18 개의 탄소 원자들을 함유하는 2-알킬-3-카르복시메틸-3-하이드록시에틸 이미다졸린들 (2-alkyl-3-carboxymethyl-3-hydroxyethyl imidazolines) 및 코코아실아미노에틸 하이드록시에틸 카르복시메틸 글리시네이트 (cocoacylaminoethyl hydroxyethyl carboxymethyl glycinate) 과 같은 소위 베타인들 (betaines) 이다. 코카아미도프로필 베타인 (Cocamidopropyl Betaine) 의 CTFA 명칭으로 공지된 지방산 아마이드 유도체가 특히 바람직하다. 양성 계면활성제들 (Ampholytic surfactants) 또한 적합한 유화제들이다. 양성 계면활성제들은 C_8/18 알킬 또는 아실기에 첨가되고, 분자 내에 적어도 하나의 자유 아미노기 및 적어도 하나의 -COOH- 기 또는 -SO₃H- 기를 함유하고, 내부염을 형성할 수 있는 표면-활성 화합물들이다. 적합한 양성 계면활성제들의 예들은 알킬 기에 대략 8 내지 18 개의 탄소 원자들을 함유하는 N-알킬 글라이신들 (N-alkyl glycines), N-알킬 프로피온산들 (N-alkyl propionic acids), N-알킬아미노부틸산들 (N-alkylaminobutyric acids), N-알킬이미노디프로피온산들 (N-alkyliminodipropionic acids), N-하이드록시에틸-N-알킬아미도프로필 글라이신들 (N-hydroxyethyl-N-alkylamidopropyl glycines), N-알킬 타우린들 (N-alkyl taurines), N-알킬 사르코사인들 (N-alkyl sarcosines), 2-알킬아미노프로피온산들 (2-alkylaminopropionic acids) 및 알킬아미노아세트산들 (alkylaminoacetic acids) 이다. 특히 바람직한 양성 계면활성제들은 N-코코알킬아미노프로피오네이트 (N-cocoalkylaminopropionate), 코코아실아미노에틸 아미노프로피오네이트 (cocoacylaminoethyl aminopropionate) 및 C_12/18 아실 사르코신 (acyl sarcosine) 이다.

과지방제들 및 점조도 인자들

과지방제들은, 예를 들어, 라놀린 (lanolin) 및 레시틴 (lecithin) 및 또한 폴리에톡시화된 (polyethoxylated) 또는 아실화된 (acylated) 라놀린 및 레시틴 유도체들, 폴리올 지방산 에스테르들 (polyol fatty acid esters), 모노글리세라이드들 및 지방산 알칸올아마이드들, 또한 폼 안정제들로서 기능하는 지방산 알칸올아마이드들 (fatty acid alkanolamides) 와 같은 물질들로부터 선택될 수도 있다.

주로 이용되는 점조도 인자들은 12 내지 22 개 바람직하게 16 내지 18 개의 탄소 원자를 함유하는 지방 알코올들 또는 하이드록시지방 알코올들 (hydroxyfatty alcohols) 그리고 또한 부분적 글리세라이드들, 지방산들 또한 하이드록시지방산들 이다. 이들 물질들과 동일한 사슬 길이의 알킬 올리고글루코사이드들 (alkyl oligoglucosides) 및/또는 지방산 N-메틸 글루카마이드들 (N-methyl glucamides) 및/또는 폴리글리세롤 폴리-12-하이드록시스테아레이트들 (polyglycerol poly-12-hydroxystearates) 의 조합이 바람직하게 이용된다.

농축제들 및 리올로지 (rheology) 첨가제들

적합한 농축제들은 Aerosil^® 타입들 (친수성 실리카들), 폴리사카라이드들 (polysaccharides), 보다 특히 크산탄 검 (xanthan gum), 구아-구아 (guar-guar), 아가-아가 (agar-agar), 아르기네이트들 (alginates) 및 타이로스들 (tyloses), 카르복시메틸 셀룰로오스 (carboxymethyl cellulose) 및 하이드록시에틸 셀룰로오스 (hydroxyethyl cellulose), 또한 상대적으로 고분자량의 지방산들의 폴리에틸렌 글리콜 모노에스테르들 (polyethylene glycol monoesters) 및 디에스테르들, 폴리아크릴에이트들 (polyacrylates) (예를 들어, Carbopols^® [Goodrich] 또는 Synthalens^® [Sigma]), 폴리아크릴아마이드들 (polyacrylamides), 폴리비닐 알코올 (polyvinyl alcohol) 및 폴리비닐 피롤리돈 (polyvinyl pyrrolidone), 예를 들어, 에톡시레이트화 지방산 글리세라이드들과 같은 계면활성제들, 폴리올들, 예를 들어, 펜타에리트리톨 또는 트리메틸올 프로판을 갖는, 지방산들의 에스테르들, 좁은-범위의 지방 알코올 에톡시레이트들 및 소듐 클로라이드 및 암모늄 클로라이드와 같은 전해질이다.

폴리머들

적합한 양이온성 폴리머들은 예를 들어, 예를 들어, Polymer JR 400^®의 명칭으로 Amerchol로부터 입수 가능한 4 차화 하이드록시에틸 셀룰로오스와 같은 양이온성 셀룰로오스 유도체들, 양이온성 전분 (cationic starch), 디알릴암모늄 염들 (diallylammonium salts) 및 아크릴아마이드들 (acrylamides) 의 코폴리머들, 예를 들어, Luviquat^® (BASF) 와 같은 4 차화 비닐 피롤리돈 (vinyl pyrrolidone)/비닐 이미다졸 폴리머들 (vinyl imidazole polymers), 폴리글리콜들 및 아민들의 축합 생성물들, 예를 들어, 라우릴디모늄 하이드록시프로필 가수분해된 콜라겐 (Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen) (Lamequat^® L, Gr

nau) 과 같은 4 차화 콜라겐 폴리펩타이드들, 4 차화 밀 폴리펩타이드들, 폴리에틸렌이민 (polyethyleneimine), 예를 들어, 아모디메티콘 (amodimethicone) 과 같은 양이온성 실리콘 폴리머들, 아디핀산 (adipic acid) 및 디메틸아미노하이드록시프로필 디에틸렌트리아민 (dimethylaminohydroxypropyl diethylenetriamine) 의 코폴리머들 (Cartaretine^®, Sandoz), 디메틸 디알릴 암모늄 클로라이드 (dimethyl diallyl ammonium chloride) 와 아크릴산 (acrylic acid) (Merquat^®550, Chemviron) 의 코폴리머들, 폴리아미노폴리아마이드들 및 이들의 가교된 수용성 폴리머들, 예를 들어, 4 차화 키토산과 같은 키틴 유도체들, 선택 가능하게 미세결정질 분류에서, 디할로알킬들 (dihaloalkyls) 예를 들어, 비스-디알킬아마인들 (bis-dialkylamines), 예를 들어, 디브로모부탄 (dibromobutane) 과 비스-디메틸아미노-1,3-프로판 (bis-dimethylamino-1,3-propane) 의 축합 생성물들, 예를 들어, Celanese의 Jaguar^®CBS, Jaguar^®C-17, Jaguar^®C-16과 같은 양이온성 구아 검, 예를 들어, Miranol의 Mirapol^® A-15, Mirapol^®AD-1, Mirapol^® AZ-1과 같은 4 차화 암모늄 염 폴리머들 및 상품명 Rheocare^® CC 또는 Ultragel^® 300으로 시장에서 발견할 수 있는 다양한 폴리쿼터늄 타입들 (예를 들어, 6, 7, 32 또는 37) 이다.

적합한 음이온성, 쌍성 이온성, 양쪽성 및 비이온성 폴리머들은 예를 들어, 비닐 아세테이트 (vinyl acetate)/크로톤산 코폴리머들 (crotonic acid copolymers), 비닐 피롤리돈 (vinyl pyrrolidone)/비닐 아크릴레이트 코폴리머들 (vinyl acrylate copolymers), 비닐 아세테이트 (vinyl acetate)/부틸 말리에이트 (butyl maleate)/아이소보르닐 아크릴레이트 코폴리머들 (isobornyl acrylate copolymers), 메틸 비닐에테르 (methyl vinylether)/말레 언하이드라이드 코폴리머들 (maleic anhydride copolymers) 및 이들의 에스테르들, 가교되지 않은 (uncrosslinked) 폴리아크릴산들 (polyacrylic acids) 및 폴리올-가교된 폴리아크릴산들, 아크릴아미도프로필 트리메틸암모늄 클로라이드 (acrylamidopropyl trimethylammonium chloride)/아크릴레이트 코폴리머들 (acrylate copolymers), 옥틸아크릴아마이드 (octylacrylamide)/메틸 메타아크릴레이트 (methyl methacrylate)/3 차-부틸아미노에틸 메타아크릴레이트 (tert.-butylaminoethyl methacrylate)/2-하이드록시프로필 메타아그릴레이트 코폴리머들 (2-hydroxypropyl methacrylate copolymers), 폴리비닐 피롤리돈 (polyvinyl pyrrolidone), 비닐 피롤리돈 (vinyl pyrrolidone)/비닐 아세테이트 코폴리머들 (vinyl acetate copolymers), 비닐 피롤리돈/디메틸아미노에틸 메타아크릴레이트 (dimethylaminoethyl methacrylate)/비닐카프로락탐 터폴리머들 (vinyl caprolactam terpolymers) 및 선택 가능하게 유도된 셀룰로오스 에테르들 및 실리콘들이다.

펄라이징 왁스들 (Pearlising waxes)

적합한 펄라이징 왁스들은, 예를 들어, 알킬렌 글리콜 에스테르들 (alkylene glycol esters), 특히 에틸렌 글리콜 디스테아레이트 (ethylene glycol distearate); 지방산 알카놀아마이드들 (fatty acid alkanolamides), 특히 코코지방산 디에탄올아마이드 (cocofatty acid diethanolamide); 부분적 글리세라이드들, 특히 스테아르산 모노글리세라이드 (stearic acid monoglyceride); 폴리염의 에스테르들, 선택 가능하게 6 내지 22 개의 탄소 원자들을 함유하는 지방 알코올들을 갖는 하이드록시-치환된 카르복시산들, 특히 타르타르산의 긴-사슬 에스테르들; 예를 들어, 모두 적어도 24 개의 탄소 원자들을 함유하는 지방 알코올들, 지방 케톤들 (fatty ketones), 지방 알데히드들 (fatty aldehydes), 지방 에테르들 및 지방 카보네이트들과 같은 지방 화합물들, 특히 라우론 (laurone) 및 디스테아릴에테르 (distearylether); 스테아르산, 하이드록시스테아르산 또는 베헨산, 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 함유하는 지방 알코올들을 갖는 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 함유하는 올레핀 에폭사이드들 (olefin epoxides) 의 고리 열림 생성물들 및/또는 2 내지 15 개의 탄소 원자들 및 2 내지 10 개의 하이드록실기들을 함유하는 폴리올들과 같은 지방산들 및 이들의 혼합물들이다.

실리콘들

적합한 실리콘 화합물들은, 예를 들어, 상온에서 액체 및 수지형 둘 다일 수도 있는, 디메틸 폴리실록산들 (dimethyl polysiloxanes), 메틸페닐 폴리실록산들 (methylphenyl polysiloxanes), 고리형 실리콘들 및 아미노-개질 실리콘, 지방산-개질 실리콘, 알코올-개질 실리콘, 폴리-에테르-개질 실리콘, 에폭시-개질 실리콘, 불소-개질 실리콘, 글리코사이드-개질 실리콘 및/또는 알킬-개질 실리콘 화합물들이다. 다른 적합한 실리콘 화합물들은 200 내지 300의 평균 사슬 길이를 갖는 디메틸실록산 유닛들 (dimethylsiloxane units) 및 수소화된 실리케이트들을 갖는 디메치콘들의 혼합물들인 시메치콘들 (simethicones) 이다. 적합한 휘발성 실리콘들의 상세한 개요는 Todd 등의 in Cosm. Toil. 91 , 27 (1976) 에서 찾을 수 있다.

왁스들 및 안정제들

이용된 천연 오일들 외에도, 왁스들은 약제로 또한 존재할 수도 있고, 보다 특히 예를 들어, 칸델릴라 왁스 (candelilla wax), 카르나우바 왁스 (carnauba wax), 일본 왁스 (Japan wax), 에스파르토그라스 왁스 (espartograss wax), 코르크 왁스 (cork wax), 구아루마 왁스 (guaruma wax), 쌀 오일 왁스 (rice oil wax), 사탕 수수 왁스 (sugar cane wax), 오우리큐리 왁스 (ouricury wax), 몬탄 왁스 (montan wax), 비즈-왁스 (bees-wax), 쉘락 왁스 (shellac wax), 경납 (spermaceti), 라놀린 (울 왁스), 우르과이 지방 (uropygial fat), 세레진 (ceresine), 지랍 (ozocerite) (어스 왁스 (earth wax)), 페트롤라툼 (petrolatum), 파라핀 왁스들 및 마이크로왁스들과 같은 천연 왁스들; 예를 들어, 몬탄 에스테르 왁스들 (montan ester waxes), 사솔 왁스들 (sasol waxes), 수소화된 호호바 왁스들 (hydrogenated jojoba waxes) 와 같은 화학적 합성된 왁스들 (하드 왁스들) 및 예를 들어, 폴리알킬렌 왁스들 (polyalkylene waxes) 및 폴리에틸렌 글리콜 왁스들 (polyethylene glycol waxes) 과 같은 합성 왁스들이 또한 약제들 내에 존재할 수도 있다.

예를 들어, 마그네슘 (magnesium), 알루미늄 (aluminium) 및/또는 아연 스테아레이트 (zinc stearate) 또는 리시놀리에이트 (ricinoleate) 와 같은 지방산들의 금속 염들이 안정제들로 이용될 수도 있다.

1 차 자외선 차단 (Primary sun protection) 인자들

본 발명의 맥락에서 1 차 자외선 차단 인자들은, 예를 들어, 실온에서 액체 또는 결정질이고 자외선 복사를 흡수할 능력이 있고 장-파장 복사, 예를 들어, 열의 형태로 흡수된 에너지를 방출할 수 있는 유기 물질들 (광 필터들) 이다.

본 발명에 따른 제제들은 유리하게 적어도 하나의 UV-A 필터 및/또는 적어도 하나의 UV-B 필터 및/또는 광대역 필터 및/또는 적어도 하나의 무기 안료를 함유한다. 본 발명에 따른 제제들은 바람직하게 적어도 하나의 UV-B 필터 또는 광대역 필터, 보다 특히 바람직하게 적어도 하나의 UV-A 필터 및 적어도 하나의 UV-B 필터를 포함한다.

바람직한 화장용 조성물들, 바람직하게 본 발명에 따른 국소 제제들은 4-아미노벤조산 (4-aminobenzoic acid) 및 유도체들, 살리실산 (salicylic acid) 유도체들, 벤조페논 (benzophenone) 유도체들, 디벤조일메탄 (benzoylmethane) 유도체들, 디페닐 아크릴레이트들 (diphenyl acrylates), 3-이미다졸-4-일 아크릴산 (3-imidazol-4-yl acrylic acid) 및 이들의 에스테르들, 벤조푸란 (benzofuran) 유도체들, 벤질리덴 말로네이트 (benzylidene malonate) 유도체들, 하나 또는 그 이상의 오르가노실리콘 라디칼들 (organosilicon radicals) 을 함유하는 폴리머릭 UV 흡수제들 (polymeric UV absorbers), 신남산 (cinnamic acid) 유도체들, 캄퍼 유도체들, 트리아닐리노-에스-트리아진 (trianilino-s-triazine) 유도체들, 2-하이드록시페닐벤조트리아졸 (2-hydroxyphenylbenzotriazole) 유도체들, 페닐벤지미다졸 술폰산 (phenylbenzimidazole sulfonic acid) 유도체들 및 이들의 염들, 안트라닐산 멘틸 에스테르들 (anthranilic acid menthyl esters), 벤조트리아졸 (benzotriazole) 유도체들 및 인돌 유도체들로 구성된 그룹으로부터 선택된 하나, 둘, 셋 또는 그 이상의 자외선 차단 인자들을 포함한다.

또한, 화학식 (Ⅰ) 의 화합물들은 피부로 침투하고 태양으로 인한 손상으로부터 피부 세포를 보호하고 피부 매트릭스 메탈로프로테이즈들 (metalloproteases) 의 레벨을 낮추는 활성 구성성분들과 결합시키는 것이 유리하다. 소위 아릴하이드로카본 리셉터 길항제들 (arylhydrocarbon receptor antagonists) 인, 바람직한 각 구성성분들은 본 명세서에서 참조로서 인용된 WO 2007/128723에 기술된다. 2-벤질리덴-5,6-디메톡시-3,3-디메틸인단-1-온 (2-benzylidene-5,6-dimethoxy-3,3-dimethylindan-1-one) 이 바람직하다.

본 발명의 맥락 안에서 이용될 수 있는 하기 인용된 UV 필터들이 바람직하지만 본질적으로 제한하는 것은 아니다.

바람직하게 이용되는 UV 필터들은

^●p-아미노벤조산 (p-aminobenzoic acid)

^● 에톡시화 p-아미노벤조산 에틸 에스테르 (p-aminobenzoic acid ethyl ester) (25 몰) (INCI 명: PEG-25 PABA)

^● p-디메틸아미노벤조산-2-에틸헥실 에스테르 (p-dimethylaminobenzoic acid-2-ethylhexyl ester)

^● N-프로폭실화 p-아미노벤조산 에틸 에스테르 (p-aminobenzoic acid ethyl ester) (2 몰)

^● p-아미노벤조산 글리세롤 에스테르 (p-aminobenzoic acid glycerol ester)

^● 살리실산 호모멘틸 에스테르 (salicylic acid homomenthyl ester) (호모살레이트들 (homosalates)) (Neo Heliopan^®HMS)

^● 살리실산-2-에틸헥실 에스테르 (salicylic acid-2-ethylhexyl ester) (Neo Heliopan^®OS)

^● 트리에탄올아민 살리실레이트 (triethanolamine salicylate)

^● 4-아이소프로필 벤질 살리실레이트 (4-isopropyl benzyl salicylate)

^● 안트라닐산 멘틸 에스테르 (anthranilic acid menthyl ester) (Neo Heliopan^®MA)

^● 디아이소프로필 신남산 에틸 에스테르 (diisopropyl cinnamic acid ethyl ester)

^● p-메톡시신남산-2-에틸헥실 에스테르 (p-methoxycinnamic acid-2-ethylhexyl ester) (Neo Heliopan^®AV)

^● 디아이소프로필 신남산 메틸 에스테르 (diisopropyl cinnamic acid methyl ester)

^● p-메톡시신남산 아이소아밀 에스테르 (p-methoxycinnamic acid isoamyl ester) (Neo Heliopan^®E 1000)

^● p-메톡시신남산 디에탄올아민 염 (p-methoxycinnamic acid diethanolamine salt)

^● p-메톡시신남산 아이소프로필 에스테르 (p-methoxycinnamic acid isopropyl ester)

^● 2-페닐벤즈이미다졸 술폰산 (2-phenylbenzimidazole sulfonic acid) 및 염들 (Neo Heliopan^®Hydro)

^● 3-(4＇-트리메틸암모늄)벤질리덴 보르난-2-온 메틸 설페이트 (3-(4＇-trimethylammonium)benzylidene bornan-2-one methyl sulfate)

^● 베타-이미다졸-4(5)-아크릴산 (beta-imidazole-4(5)-acrylic acid) (우로칸산 (urocanic acid))

^● 3-(4＇-술포) 벤질리덴 보르난-2-온 (3-(4＇-sulfo)benzylidene bornan-2-one) 및 염들

^● 3-(4＇-메틸 벤질리덴)-D,L-캄퍼 (3-(4＇-methyl benzylidene)-D,L-camphor) (Neo Heliopan^®MBC)

^● 3-벤질리덴-D,L-캄퍼 (3-benzylidene-D,L-camphor)

^● N-[(2 및 4)-[2-(옥소보른-3-일리덴)메틸]벤질]아크릴아마이드 폴리머 (N-[(2 및 4)-[2-(oxoborn-3-ylidene)methyl]benzyl]acrylamide polymer)

^● 4,4＇-[(6-[-4-(1,1-디메틸) 아미노카르보닐)페닐아미노]-1,3,5-트리아진-2,4-디일]디이미노]-비스-(벤조산-2-에틸헥실 에스테르) (4,4＇-[(6-[4-(1,1-dimethyl)aminocarbonyl)phenylamino]-1,3,5-triazine-2,4-diyl)diimino]-bis-(benzoic acid-2-ethylhexyl ester)) (Uvasorb^®HEB)

^● 벤질리덴 말로네이트 폴리실록산 (benzylidene malonate polysiloxane) (Parsol^®SLX)

^● 글리세릴 에틸핵사노에이트 디메톡시신나메이트 (glyceryl ethylhexanoate dimethoxycinnamate)

^● 디프로필렌 글리콜살리실레이트 (dipropylene glycol salicylate)

^● 트리스(2-에틸헥실)-4,4＇,4＂-(1,3,5-트리아진-2,4,6-트리일트리이미노)트리벤조에이트 (tris(2-ethylhexyl)-4,4＇,4＂-(1,3,5-triazine-2,4,6-triyltriimino)tribenzoate) (=2,4,6-트리아닐노-(p-카르보-2＇-에틸헥실-1＇-옥시)-1,3,5-트리아진) (= 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2＇-ethylhexyl-1＇-oxy)-1,3,5-triazine) (Uvinul^®T150) 로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

본 발명에 따른 약제에서 하나 또는 그 이상의 화학식 (Ⅰ) 의 화합물들과 바람직하게 결합되는 광대역 필터들 (Broadband filters) 은

^● 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐 아크릴레이트 (2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenyl acrylate) (Neo Heliopan^®303)

^● 에틸-2-시아노-3,3＇-디페닐 아크릴레이트 (ethyl-2-cyano-3,3＇-diphenyl acrylate)

^● 2-하이드록시-4-메톡시벤존페논 (2-hydroxy-4-methoxybenzophenone) (Neo Heliopan^®BB)

^●2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-술폰산 (2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid)

^● 디하이드록시-4-메톡시벤조페논 (dihydroxy-4-methoxybenzophenone)

^● 2,4-디하이드록시벤조페논 (2,4-dihydroxybenzophenone)

^● 테트라하이드록시벤조페논 (tetrahydroxybenzophenone)

^● 2,2＇-디하이드록시-4,4＇-디메톡시벤조페논 (2,2＇-dihydroxy-4,4＇-dimethoxybenzophenone)

^● 2-하이드록시-4-n-옥타벤조페논 (2-hydroxy-4-n-octoxybenzophenone)

^● 2-하이드록시-4-메톡시-4＇-메틸 벤조페논 (2-hydroxy-4-methoxy-4＇-methyl benzophenone)

^● 소듐 하이드록시메톡시벤조페논 술포네이트 (sodium hydroxymethoxybenzophenone sulfonate)

^● 디소듐-2,2＇-디하이드록시-4,4＇-디메톡시-5,5＇-디술포벤조페논 (disodium-2,2＇-dihydroxy-4,4＇-dimethoxy-5,5＇-disulfobenzophenone)

^● 페놀, 2-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-메틸-6-(2-메틸-3(1,3,3,3-테트라메틸-1-(트리메틸실릴)옥시)디실옥시아닐)프로필) (2-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-(2-methyl-3(1,3,3,3-tetramethyl-1-(trimethylsilyl)oxy)disiloxyanyl) propyl)) (Mexoryl^®XL)

^● 2,2＇-메틸렌 비스-(6-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-1,1,3,3-테트라메틸부틸)페놀) (2,2＇-methylene bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-1,1,3,3-tetramethylbutyl) phenol)) (Tinosorb^®M)

^● 2,4-비스-[4-(2-에틸헥실옥시)-2-하이드록시페닐]-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[4-(2-ethylhexyloxy)-2-hydroxyphenyl]-1,3,5-triazine)

^● 2,4-비스-[{4-(2-에틸헥실옥시)-2-하이드록시}페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{(4-(2-ethylhexyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine) (Tinosorb^®S)

^● 2,4-비스-[{(4-(3-술포네이토)-2-하이드록시프로필록시)-2-하이드록시}페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진 소듐 (2,4-bis-[{(4-(3-sulfonato)-2-hydroxypropyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine sodium)) 염

^● 2,4-비스-[{(3-(2-프로필록시)-2-하이드록시프로필록시)-2-하이드록시}페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{(3-(2-propyloxy)-2-hydroxypropyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-(4- methoxyphenyl)-1,3,5-triazine)

^● 2,4-비스-[{4-(2-에틸헥실록시)-2-하이드록시}페닐]-6-[4-(2-메톡시에틸 카르보닐)페닐아미노]-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{4-(2-ethylhexyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-[4-(2-methoxyethyl carbonyl)phenylamino]-1,3,5-triazine)

^● 2,4-비스-[{4-(3-(2-프로필록시)-2-하이드록시프로필록시)-2-하이드록시}페닐]-6-[4-(2-에틸카르복실)페닐아미노]-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{4-(3-(2-propyloxy)-2-hydroxypropyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-[4-(2-ethylcarboxyl) phenylamino]-1,3,5-triazine)

^● 2,4-비스-[{4-(2-에틸헥실록시)-2-하이드록시}페닐]-6-(1-메틸피롤-2-일)-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{4-(2-ethylhexyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-(1-methylpyrrol-2-yl)-1,3,5-triazine)

^● 2,4-비스-[{4-트리스-(트리메틸실록시실리프로필록시)-2-하이드록시}페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{4-tris-(trimethylsiloxysilylpropyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine)

^● 2,4-비스-[{4-(2＂-메틸프로페닐록시)-2-하이드록시}페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{4-(2”-methylpropenyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine)

^● 2,4-비스-[{4-(1＇,1＇,1＇,3＇,5＇,5＇,5＇-헵타메틸실록시-2＂-메틸프로필록시)-2-하이드록시}페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진 (2,4-bis-[{4-(1＇,1＇,1＇,3＇,5＇,5＇,5＇-heptamethylsiloxy-2＂-methylpropyloxy)-2-hydroxy}phenyl]-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine) 으로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

이 조성물들은

^● 4-아이소프로필 디벤조일 메탄 (4-isopropyl dibenzoyl methane)

^● 테레프탈릴리덴 디보르난 술폰산 (terephthalylidene dibornane sulfonic acid) 및 염들 (Mexoryl^®SX)

^● 4-t-부틸-4＇-메톡시디벤조일 메탄 (4-t-butyl-4＇-methoxydibenzoyl methane) (아보벤젠 (avobenzone)) / (Neo Heliopan^®357)

^● 페닐렌 비스-벤즈이미다질 테트라술폰산 디소듐 (phenylene bis-benzimidazyl tetrasulfonic acid disodium) 염 (Neo Heliopan^®AP)

^● 2,2＇-(1,4-페닐렌)-비스-(1H-벤즈이미다졸-4,6-디술폰산) (2,2＇-(1,4-phenylene)-bis-(1H-benzimidazole-4,6-disulfonic acid)), 모노소듐 (monosodium) 염

^● 2-(4-디에틸아미노-2-하이드록시벤조일)벤조산 헥실 에스테르 (2-(4-diethylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoic acid hexyl ester) (Uvinul^® A Plus)

^● DE 100 55 940 A1 (= WO 2002 038537 A1) 에 따른 인다닐리덴 (indanylidene) 화합물들로 구성된 그룹으로부터 선택된, 본 발명에 따른 약제에서 하나 이상의 화학식 (Ⅰ) 의 화합물들과 바람직하게 결합되는 UV-A 필터들과 같은 다른 통상적으로 세제 및 클렌징 조성물 성분들을 포함할 수 있다.

이 조성물들은

^● p-아미노벤조산

^● 3-(4＇-트리메틸암모늄) 벤질리덴 보르난-2-온 메틸 설페이트 (3-(4＇-trimethylammonium) benzylidene bornan-2-one methyl sulfate)

^● 살리실산 호모멘틸 에스테르 (Neo Heliopan^®HMS)

^● 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논 (Neo Heliopan^®BB)

^● 2-페닐벤즈이미다졸 술폰산 (2-phenylbenzimidazole sulfonic acid) (Neo Heliopan^®Hydro)

^● 테레프탈릴리덴 디보르난 술폰산 및 이들의 염들 (Mexoryl^®SX)

^● 4-터트-부틸-4＇-메톡시디벤조일 메탄 (Neo Heliopan^®357)

^● 3-(4＇-술포) 벤질리덴 보르난-2-온 및 염들

^● 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐 아크릴레이트 (Neo Heliopan^®303)

^● N-[(2 및 4)-[2-(옥소보른-3-일리덴) 메틸]벤질] 아크릴아마이드 폴리머

^● p-메톡시신남산-2-에틸헥실 에스테르 (Neo Heliopan^®AV)

^●에톡시화 p-아미노벤조산 에틸 에스테르 (25 몰) (INCI 명: PEG-25 PABA)

^● p-메톡시신남산 아이소아밀 에스테르 (p-methoxycinnamic acid isoamyl ester) (Neo Heliopan^®E1000)

^● 2,4,6-트리아닐리노-(p-카르보-2＇-에틸헥실-1＇-옥시)-1,3,5-트리아진 (2,4,6-trianilino-(p-carbo-2＇-ethylhexyl-1＇-oxy)-1,3,5-triazine) (Uvinul^®T150)

^● 페놀, 2-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-메틸-6-(2-메틸-3(1,3,3,3-테트라메틸-1-(트리메틸실릴)옥시)디실옥시아닐)프로필) (Mexoryl^®XL)

^● 4,4＇-[(6-[-4-(1,1-디메틸) 아미노카르보닐) 페닐아미노]-1,3,5-트리아진-2,4-디일] 디이미노]-비스-(벤조산-2-에틸헥실 에스테르) (Uvasorb HEB)

^● 3-(4＇-메틸 벤질리덴)-D,L-캄퍼 (Neo Heliopan^®MBC)

^● 3-벤질리덴 캄퍼 (3-benzylidene camphor)

^● 살리실산-2-에틸헥실 에스테르 (Neo Heliopan^®OS)

^● 4-디메틸아미노벤조산-2-에틸헥실 에스테르 (4-dimethylaminobenzoic acid-2-ethylhexyl ester) (파디메이트 O (Padimate O))

^●하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-술폰산 및 Na 염

^● 2,2＇-메틸렌 비스-(6-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-1,1,3,3-테트라메틸부틸)페놀) (Tinosorb^®M)

^● 페닐렌 비스-벤즈이미다질 테트라술폰산 디소듐 염 (Neo Heliopan^®AP)

^● 벤질리덴 말로네이트 폴리실록산 (Parsol^®SLX)

^● 멘틸 안트라닐레이트 (Neo Heliopan^®MA)

^●2-(4-디에틸아미노-2-하이드록시벤조일) 벤조산 헥실 에스테르 (Uvinul^®A Plus)

^●DE 100 55 940 (= WO 2002 038537) 에 따른 인다닐리덴 화합물들로 구성된 그룹으로부터 선택된, 본 발명에 따른 약제에서 하나 이상의 화학식 (Ⅰ) 의 화합물들과 보다 바람직하게 결합되는 UV 필터들과 같은 다른 통상적으로 세제 및 클렌징 조성물 성분들을 포함할 수 있다.

유리한 1 차 및 또한 2 차 자외선 차단 인자들은 WO 2005 123101 A1에 언급되었다. 유리하게, 이들 약제들은 적어도 하나의 UVA 필터 및/또는 적어도 하나의 UVB 필터 및/또는 적어도 하나의 무기 안료를 포함한다. 약제들은 종래에 이용된 자외선 차단을 위한 약제들과 같은 다양한 형태들로 본 명세서에 제시될 수도 있다. 따라서, 이들은 용액, 물-인-오일 타입 (W/O) 또는 오일-인-물 타입 (O/W) 의 에멀전 또는 예를 들어, 물-인-오일-인-물 타입 (W/O/W) 의 다중 에멀전, 겔, 하이드로분산 (hydrodispersion), 고체 스틱 그렇지 않으면 에어로졸의 형태일 수도 있다.

추가의 바람직한 실시예에서 본 발명에 따른 제제는, 본 발명에 따른 제제가 2 이상 (바람직하게 5 이상) 의 자외선 차단 인자를 갖도록, 선 스크린제 즉, 특히 UV 필터들 및/또는 무기 안료들 (UV 필터링 안료들) 의 총 양을 포함한다. 본 발명에 따른 이러한 제제들은 피부 및 헤어를 보호하기에 특히 적합하다.

2 차 자외선 차단 인자들

상기 언급된 1 차 자외선 차단 인자들의 그룹 외에도, 항산화 타입의 2 차 자외선 차단 인자들은 또한 이용될 수도 있다. 항산화 타입의 2 차 자외선 차단 인자들은 UV 광선들이 피부로 침투될 때 개시되는 광화학 반응 사슬을 차단한다. 통상적인 예들은 아미노산들 (예를 들어, 글라이신 (glycine), 히스티딘 (histidine), 타이로신 (tyrosine), 트립토판 (tryptophane)) 및 이들의 유도체들, 이미다졸들 (imidazoles) (예를 들어, 우로칸산 (urocanic acid)) 및 이들의 유도체들, D,L-카르노신 (D,L-carnosine), D-카르노신 (D-carnosine), L-카르노신 (L-carnosine) 과 같은 펩타이드들 및 이들의 유도체들 (예를 들어, 안세린 (anserine)), 카르티노이드들 (carotinoids), 카로틴들 (carotenes) (예를 들어, 알파-카로틴 (alpha-carotene), 베타-카로틴 (beta-carotene), 리코펜 (lycopene)) 및 이들의 유도체들, 클로로겐산 (chlorogenic acid) 및 이들의 유도체들, 리포닉산 (liponic acid) 및 이들의 유도체들 (예를 들어, 디하이드로포닉산 (dihydroliponic acid)), 우로티오글루코오스 (aurothioglucose), 프로필티오우라실 (propylthiouracil) 및 다른 티올들 (예를 들어, 티오레독신 (thioredoxine), 글루타치온 (glutathione), 시스테인 (cysteine), 시스틴 (cystine), 시스타민 (cystamine) 및 글리코실 (glycosyl), N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸 및 라우릴, 팔미토일 (palmitoyl), 올레일, 알파-리놀레일 (linoleyl), 콜레스테릴 (cholesteryl) 에스테르들 및 이들의 글리세릴 에스테르들) 및 이들 염들, 디라우릴티오디프로피오네이트 (dilaurylthiodipropionate), 디스테아릴티오디프로피오네이트 (distearylthiodipropionate), 티오디프로피온산 (thiodipropionic acid) 및 이들의 유도체들 (에스테르들, 에테르들, 펩타이드들, 지질들, 뉴클레오타이드들 (nucleotides), 뉴클레오사이드들 (nucleosides) 및 염들) 및 설폭시민 (sulfoximine) 화합물들 (예를 들어, 부티오닌 설폭시민들 (butionine sulfoximines), 호모시스테인 설폭시민 (homocysteine sulfoximine), 부티오닌 술폰들 (butionine sulfones), 매우 적은 양립가능한 도즈량의 술폭시민 화합물들 (예를 들어, 부티오닌 술폭시민들, 호모시스테인 술폭시민, 부티오닌 술폰들, 펜타-티오닌 술폭시민, 핵사-티오닌 술폭시민 및 헵타-티오닌 술폭시민), 또한 (금속) 킬레이터들 (chelators) (예를 들어, 알파-하이드록시지방산들 (alpha-hydroxyfatty acids), 팔미트산 (palmitic acid), 피틴산 (phytic acid), 락토페린 (lactoferrine)), 알파-하이드록시산들 (alpha-hydroxy acids) (예를 들어, 시트르산, 락트산 (lactic acid), 말산), 휴민산 (humic acid), 빌레산 (bile acid), 빌레 추출물들, 빌리루빈 (bilirubin), 빌리베르딘 (biliverdin), EDTA, EGTA 및 이들의 유도체들, 불포화 지방산들 및 이들의 유도체들 (예를 들어, 리놀레산, 올레산), 폴산 (folic acid) 및 이들의 유도체들, 유비퀴논 (ubiquinone) 및 유비퀴놀(ubiquinol) 및 이들의 유도체들, 비타민 C (vitamin C) 및 이들의 유도체들 (예를 들어, 아스코르빌 팔미테이트 (ascorbyl palmitate), Mg 아스코르빌 포스페이트 (Mg ascorbyl phosphate), 아스코르빌 아세테이트 (ascorbyl acetate)), 토코페롤들 (tocopherols) 및 유도체들 (예를 들어, 비타민 E 아세테이트 (vitamin E acetate)), 비타민 A (vitamin A) 및 유도체들 (비타민 A 팔미테이트 (vitamin A palmitate)) 및 벤조인 수지 (benzoin resin) 의 코니페릴 벤조에이트 (coniferyl benzoate), 루틴산 (rutinic acid) 및 이들의 유도체들, 글리코실 루틴 (glycosyl rutin), 페룰산 (ferulic acid), 푸르푸릴리덴 글루시톨 (furfurylidene glucitol), 카르노신 (carnosine), 부틸 하이드록시톨루엔 (butyl hydroxytoluene), 부틸 하이드록시아니솔 (butyl hydroxyanisole), 노르디하이드로구아이악 수지산 (nordihydroguaiac resin acid), 노르디하이드로구아이아레틱산 (nordihydroguaiaretic acid), 트리하이드록시부틸로페논 (trihydroxybutyrophenone), 요산 (uric acid) 및 이들의 유도체들, 만노오스 (mannose) 및 이들의 유도체들, 슈퍼옥사이드 디뮤테이스 (superoxide dismutase), 티타늄 디옥사이드 (titanium dioxide) (예를 들어, 에탄올에서 분산액들), 아연 및 이들의 유도체들 (예를 들어, ZnO, ZnSO₄), 셀레늄 및 이들의 유도체들 (예를 들어, 셀레늄 메티오닌 (selenium methionine)), 스틸벤들 (stilbenes) 및 이들의 유도체들 (예를 들어, 스틸벤 옥사이드 (stilbene oxide), 트렌스-스틸벤 옥사이드 (trans-stilbene oxide)) 및 본 발명의 목적들에 적합한 이들 활성 물질들의 유도체들 (염들, 에스테르들, 에테르들, 당들, 뉴클레오타이드들, 뉴클레오사이드들, 펩타이드들 및 지질들) 이다.

유리한 무기 2 차 자외선 차단 안료들은 미세하게 분산된 금속 옥사이드들 및 금속 염들이고 또한 WO 2005 123101 A1에 언급된다. 무기 안료들, 특히 본 발명에 따른 완성된 화장용 약제의 소수성 무기 미세안료들의 총 양은 유리하게, 각각의 경우에서 약제의 총 중량에 기초하여, 중량으로 0.1 내지 30 ％, 바람직하게, 중량으로 0.5 내지 10.0 ％이다.

또한, 티타늄 옥사이드 (TiO₂), 아연 옥사이드 (ZnO), 철 옥사이드 (Fe₂O₃), 지르코늄 옥사이드 (ZrO₂), 실리콘 옥사이드 (SiO₂), 망간 옥사이드 (예를 들어, MnO), 알루미늄 옥사이드 (Al₂O₃), 세륨 옥사이드 (예를 들어, Ce₂O₃) 의 옥사이드들 및/또는 이들의 혼합물들과 같은, 선택 가능하게 소수성일 수 있는 미립자 UV 필터들 또는 무기 안료들이 바람직하다.

피부 및/또는 헤어 착색 (pigmentation) 을 조절하는 활성화제들

바람직한 피부 및/또는 헤어 미백을 위한 활성화제 성분들은: 코지산 (kojic acid) (5-하이드록시-2-하이드록시메틸-4-피라논 (5-hydroxy-2-hydroxymethyl-4-pyranone)), 코지산 유도체들, 바람직하게 코지산 디팔미테이트 (kojic acid dipalmitate), 알부틴 (arbutin), 아스코르브산 (ascorbic acid), 아스코르브산 유도체들, 바람직하게 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 (magnesium ascorbyl phosphate), 하이드로퀴논 (hydroquinone), 하이드로퀴논 유도체들, 레조르시놀 (resorcinol), 레조르시놀 유도체들, 바람직하게 4-알킬레조르시놀들 (4-alkylresorcinols) 및 4-(1-페닐에틸)1,3-디하이드록시벤젠 (4-(1-phenylethyl)1,3-dihydroxybenzene) (페닐에틸 레조르시놀 (phenylethyl resorcinol)), 사이클로헥실카르바메이트들 (cyclohexylcarbamates) (바람직하게 WO 2010/122178 및 WO 2010/097480에 개시된 하나 이상의 사이클로헥실 카르바메이트들), 설퍼-함유 분자들 (sulfur-containing molecules), 바람직하게 글루타치온 또는 시스테인, 알파-하이드록시산들 (바람직하게 시트르산, 락트산, 말산), 이들의 염들 및 에스테르들, N-아세틸 타이로신 및 유도체들, 운데세노일 페닐알라닌 (undecenoyl phenylalanine), 글루콘산 (gluconic acid), 크로몬 (chromone) 유도체들, 바람직하게 알로에신 (aloesin), 플라보노이드들 (flavonoids), 1-아미노에틸 포스핀산 (1-aminoethyl phosphinic acid), 티오우레아 (thiourea) 유도체들, 엘라그산 (ellagic acid), 니코틴아마이드 (nicotinamide) (니아시나마이드 (niacinamide)), 아연 염들, 바람직하게 아연 클로라이드 (zinc chloride) 또는 아연 글루코네이트 (zinc gluconate), 투야플리신 (thujaplicin) 및 유도체들, 트리테르펜들 (triterpenes), 바람직하게 마스리닌산 (maslinic acid), 스테롤들 (sterols), 바람직하게 에르고스테롤 (ergosterol), 벤조푸라논들 (benzofuranones), 바람직하게 센큐놀라이드 (senkyunolide), 비닐 구이아콜 (vinyl guiacol), 에틸 구이아콜 (ethyl guiacol), 디오닌산들 (dionic acids), 바람직하게 옥토데센 디오닌산 (octodecene dionic acid) 및/또는 아젤라산 (azelaic acid), 니트로겐 옥사이드 (nitrogen oxide) 합성의 억제제들, 바람직하게 L-니트로아르기닌 (L-nitroarginine) 및 이들의 유도체들, 2,7-디니트로이미다졸 (2,7-dinitroindazole) 또는 티오시트룰린 (thiocitrulline), 금속 킬레이터들 (metal chelators) (바람직하게 알파-하이드록시 지방산들, 피틴산, 휴민산, 빌레산, 빌레 추출물들, EDTA, EGTA 및 이들의 유도체들), 레티노이드들 (retinoids), 두유 및 추출물, 세린 프로테아제 억제제들 또는 리포산 (lipoic acid) 또는 피부 및 헤어 미백을 위한 다른 합성 구성성분들 또는 천연 활성 구성성분들, 후자는 바람직하게 식물들로부터의 추출물 형태로 이용되고, 바람직하게 월귤나무 (bearberry) 추출물, 쌀 추출물, 파파야 추출물, 강황 추출물, 뽕나무 추출물, 뱅쾅 (bengkoang) 추출물, 넛그라스 (nutgrass) 추출물, 감초 (liquorice) 뿌리 추출물 또는 이들로부터 단리되거나 농축된 구성성분들, 바람직하게 글라브리딘 (glabridin) 또는 리코칼콘 A (licochalcone A), 빵나무 (artocarpus) 추출물, 루맥스 (rumex) 및 라뮬루스 (ramulus) 종들의 추출물, 소나무 종들 (피너스 (pinus)) 의 추출물, 비티스 (vitis) 종들의 추출물 또는 이들로부터 단리되거나 농축된 스틸벤 (stilbene) 유도체들, 범의귀 (saxifrage) 추출물, 골무꽃 (scutelleria) 추출물, 포도 추출물 및/또는 미세조류 (microalgae) 추출물, 특히 테트라셀미스 수에시카 (Tetraselmis suecica) 추출물로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

성분 (b) 로서 바람직한 피부 미백제들은 타이로시나제 억제제들로서 코지산 및 페닐에틸 레조르시놀, 베타-알부틴, 알파-알부틴, 하이드로퀴논, 니코틴아마이드, 디온산 (dioic acid), Mg 아스코르빌 포스페이트 (Mg ascorbyl phosphate) 및 비타민 C 및 이의 유도체들, 뽕나무 추출물, 뱅쾅 추출물, 파파야 추출물, 강황 추출물, 넛그라스 추출물, 감초 추출물 (글리시리진 (glycyrrhizin) 을 함유하는), 알파-하이드록시-산들, 4-알킬레조르시놀들, 4-하이드록시아니솔 (4-hydroxyanisole) 이다. 이러한 피부 미백제들은 특히 본 발명에 따른 스클라레올라이드 (sclareolide) 와 조합하여 이들의 매우 우수한 활성으로 인해 바람직하다. 또한, 상기 바람직한 피부 미백제들은 쉽게 입수할 수 있다.

이점에 있어서 유리한 피부 및 헤어 테닝 활성화 구성성분들은 (ingredients) L-타이로신, N-아세틸 타이로신, L-DOPA 또는 L-디하이드록시베닐알라닌 (L-dihydroxyphenylalanine) 과 같은 타이로시나제, 카페인 (caffeine), 테오브로민 (theobromine) 및 테오필린 (theophylline) 및 이들의 유도체들과 같은 크산틴 알칼로이드들 (xanthine alkaloids), ACTH와 같은 프로오피오멜라노코르틴 펩타이드들, 알파-MSH, 이들의 펩타이드 유사체들 및 멜라노코르틴 리셉터에 바인딩되는 다른 물질들, Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, Lys-lle- Gly-Arg-Lys 또는 Leu-lle-Gly-Lys와 같은 펩타이드들, 퓨린들, 피리미딘들, 구리 글루코네이트, 구리 클로라이드 또는 구리 피롤리도네이트와 같은 구리 염들, 5-피라진-2-일-1,3,4-옥사디아졸-2-티올 (5-pyrazin-2-yl-1,3,4-oxadiazole-2-thiol) 과 같은 1,3,4-옥사디아졸-2-티올들 (3,4-oxadiazole-2-thiols), 커큐민 (curcumin), 아연 디글리시네이트 (zinc diglycinate) (Zn(Gly)2), 예를 들어, EP 0 584 178에 기술된 바와 같은 망간 (Ⅱ) 비카르보네이트 착물들 (manganese (Ⅱ) bicarbonate complexes) ("pseudocat-alases")), 예를 들어, WO 2005/032501에 기술된 바와 같은 테트라치환된 (tetrasubstituted) 사이클로헥센 유도체들, WO 2005/102252 및 WO 2006/010661에 기술된 아이소프레노이드들 (isoprenoids), Melasyn-100 및 MelanZe와 같은 멜라닌 유도체들, 디아실 글리세롤들 (diacyl glycerols), 지방족 (aliphatic) 또는 사이클릭 디올들 (cyclic diols), 소랄렌들 (psoralens), 프로오스타그란딘들 (prostaglandins) 및 이들의 유사체들, 아데닐레이트 사이클라아제 (adenylate cyclase) 의 활성화제들 (acticators) 및 세린 프로테아제들 또는 이 PAR-2 리셉터의 작동제들 (agonists) 과 같은 케라티노사이트들 (keratinocytes) 로의 멜라노솜들 (melanosomes) 의 전달을 활성화하는 화합물들의 기질 또는 기질 유사체들 (analogues), 국화 (chrysanthemum) 종들, 오이풀 (sanguisorba) 종들, 호두 추출물들, 유황 (urucum) 추출물들, 대황 (rhubarb) 추출물들, 미세조류 추출물들, 특히 아이소크라시스 갈바나 (Isochrysis galbana), 트레할로오스 (trehalose), 에리트룰로오스 (erythrulose) 및 디하이드록시아세톤 (dihydroxyacetone) 의 식물들 및 식물의 부분들의 추출물들이다. 피부 및 헤어 착색 (tinting) 또는 갈색화 (browning) 를 유도하는 플라보노이드들 (예를 들어, 퀘르세틴 (quercetin), 람네틴 (rhamnetin), 켐페롤 (kaempferol), 피세틴 (fisetin), 제니스테인 (genistein), 다이드제인 (daidzein), 크리신 (chrysin) 및 아피제닌 (apigenin), 에피카테킨 (epicatechin), 디오스민 (diosmin) 및 디오스메틴 (diosmetin), 모린 (morin), 퀘르시트린 (quercitrin), 나린게닌 (naringenin), 헤스페리딘 (hesperidin), 플로리진 (phloridzin) 및 플로레틴 (phloretin)) 이 또한 이용될 수 있다.

본 발명에 따른 생성물들에서 피부 및 헤어 착색의 조절을 위한 추가적 활성화 구성성분들 (하나 이상의 화합물들) 의 전술된 예들의 양은, 약제의 총 중량에 기초하여, 바람직하게 0.00001 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.0001 내지 20 wt.％, 특히 바람직하게 0.001 내지 5 wt.％이다.

노화 방지 활성화제들

본 발명의 맥락에서, 노화 방지 또는 생물 제들 (biogenic agents) 은, 예를 들어, 항산화제들, MMPI (matrix-metalloproteinase inhibitrors), 피부 보습제들, 글리코사민글리칸 (glycosaminglycan) 자극제들, 소염제들, TRPV1 길항제들 및 식물성 추출물들이다.

항산화제들. 적합한 항산화제들은 아미노산들 (바람직하게 글라이신, 히스티딘, 타이로신, 트립토판) 및 이들의 유도체들, 이미다졸들 (바람직하게 우로칸산) 및 이들의 유도체들, 펩타이드들, 바람직하게 D,L-카르노신, D-카르노신, L-카르노신 및 이들의 유도체들 (바람직하게 안세린), 카르니틴, 크레아틴, 마트리킨 펩타이드들 (matrikine peptides) (바람직하게 리실-트레오닐-트레오닐-리실-세린 (lysyl-threonyl-threonyl-lysyl-serine) 및 팔미토일화 펜타펩타이드들, 카르티노이드들, 케로틴들 (바람직하게 알파-케로틴, 베타-케로틴, 리코펜) 및 이들의 유도체들, 리포산 (lipoic acid) 및 이들의 유도체들 (바람직하게 디하이드로리포산 (dihydrolipoic acid)), 우로티오글루코오스, 프로필 티오우라실 및 다른 티올들 (바람직하게 티오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 글리코실, N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸 및 라우릴, 팔미토일, 올레일, 감마-리놀레일, 콜레스테릴, 글리세릴 에스테르들 및 이들의 올리고글리세릴 에스테르들) 및 이들 염들, 디라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 티오디프로피온산 및 이들의 유도체들 (바람직하게 에스테르들, 에테르들, 펩타이드들, 지질들, 뉴클레오타이드들, 뉴클레오사이드들 및 염들) 및 매우 적은 용인되는 도즈량의 (예를 들어, p 내지 μ ㏖/㎏) 의 설폭시민 화합물들 (바람직하게 부티오닌 설폭시민들, 호모시스테인 설폭시민, 부티오닌 술폰들, 펜타-티오닌 술폭시민, 핵사-티오닌 술폭시민, 헵타-티오닌 술폭시민), 또한 (금속) 킬레이터들 (chelators) (예를 들어, 알파-하이드록시지방산들, 팔미트산, 피틴산, 락토페린, 알파-하이드록시산들 (예를 들어, 시트르산, 락트산, 말산), 휴민산, 빌레산, 빌레 추출물들, 탄닌들 (tannins), 빌리루빈, 빌리베르딘, EDTA, EGTA 및 이들의 유도체들), 불포화 지방산들 및 이들의 유도체들 (바람직하게 감마-리놀레산, 리놀레산, 올레산), 폴산 및 이들의 유도체들, 유비퀴논 및 이들의 유도체들, 유비퀴놀 및 이들의 유도체들, 비타민 C 및 이들의 유도체들 (바람직하게 아스코르빌 팔미테이트, Mg 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 아세테이트, 아스코르빌 글루코사이드), 토코페롤들 및 유도체들 (바람직하게 비타민 E 아세테이트), 비타민 A 및 유도체들 (비타민 A 팔미테이트) 및 벤조인 수지의 코니페릴 벤조에이트, 루틴산 및 이들의 유도체들, 플라보노이드들 (flavonoids), 및 이들의 글리코실화 전구물질, 특히 퀘르세틴 (quercetin) 및 이들의 유도체들, 바람직하게 알파-글루코실 루틴 (alpha-glucosyl rutin), 로즈마린산 (rosmarinic acid), 카르노솔 (carnosol), 카르노솔산 (carnosolic acid), 레스베라트롤 (resveratrol), 카페인산 (caffeic acid) 및 이들의 유도체들, 신나핀산 (sinapic acid) 및 이들의 유도체들, 페룰산 (ferulic acid) 및 이들의 유도체들, 커큐미노이드들 (curcuminoids), 클로로겐산 (chlorogenic acid) 및 이들의 유도체들, 레티노이드들 (retinoids), 바람직하게 레티닐 팔미테이트 (retinyl palmitate), 레티놀 (retinol) 또는 트레티노인 (tretinoin), 우르솔산 (ursolic acid), 레불린산 (levulinic acid), 부틸 하이드록시톨루엔, 부틸 하이드록시아니솔, 노르디하이드로구아이악산 (nordihydroguaiac acid), 노르디하이드로구아이아레틱산, 트리하이드록시부틸로페논, 요산 및 이들의 유도체들, 만노오스 및 이들의 유도체들, 아연 및 이들의 유도체들 (바람직하게 ZnO, ZnSO₄), 셀레늄 및 이들의 유도체들 (바람직하게 셀레늄 메티오닌), 슈퍼옥사이드 불균등화 효소, 스틸벤들 및 이들의 유도체들 (바람직하게 스틸벤 옥사이드, 트렌스-스틸벤 옥사이드) 및 본 발명의 적합한 이들 활성 구성성분들의 유도체들 (염들, 에스테르들, 에테르들, 당들, 뉴클레오타이드들, 뉴클레오사이드들,펩타이드들 및 지질들), 항산화 효과를 갖는 식물들, 바람직하게 그린티 (green tea), 루이보스 (rooibos), 허니부쉬 (honeybush), 포도, 로즈마리, 세이지 (sage), 멜리사 (Melissa), 타임 (thyme), 라벤더 (lavender), 올리브 (olive), 오트들 (oats), 코코아 (cocoa), 은행, 인삼, 감초, 허니석클 (honeysuckle), 회화 우드 (sophora), 칡, 전 우드 (pinus), 감귤류 (citrus), 필란투스 엠블리카 (Phyllanthus emblica) 또는 세인트 존스의 워트 (St. John＇s wort), 포도 씨들, 밀 배아, 필란투스 엠블리카, 조효소들 (coenzymes), 바람직하게 조효소 Q10 (coenzyme Q10), 플라토퀴논 (plastoquinone) 및 메나퀴논 (menaquinone) 의 추출물들 또는 분획들을 포괄한다. 바람직한 황산화제들은 비타민 A 및 유도체들, 비타민 C 및 유도체들, 토코페롤 (tocopherol) 및 유도체들, 바람직하게 토코페릴 아세테이트 (tocopheryl acetate), 및 유비퀴논으로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

비타민 E 및/또는 이들의 유도체들이 항산화제(들)로서 사용될 경우, 제제의 총 중량에 기초하여, 약 0.001 내지 약 10 ％ b.w.의 범위로부터 이들의 농도를 선택하는 것이 유리하다. 비타민 A 또는 비타민 A 유도체들 또는 카로틴들 (carotenes) 또는 이들의 유도체들이 항산화제(들)로서 사용될 경우, 제제의 총 중량에 기초하여, 약 0.001 내지 약 10 ％ b.w.의 범위로부터 이들의 농도를 선택하는 것이 유리하다.

MMPI (Matrix- Metalloproteinase inhibitors). 바람직한 조성물들은: 우르솔릭산, 레티닐팔미트산염, 갈산 프로필, 프리코센들, 6-하이드록시-7-메톡시-2,2-디메틸-1(2H)-벤조피란, 3,4-디하이드로-6-하이드록시-7-메톡시-2,2-디메틸-1(2H)-벤조피란, 벤자미딘하이드로클로라이드, 시스테인 프로테아제 억제제들 N-에틸말레미드 및 세린프로테아제 억제제들의 엡실론-아미노-n-카프로산: 페닐메틸술포닐플루오라이드, 콜히빈 (Pentapharm 사; INCI: 가수분해된 쌀 단백질), 오에노테롤 (oenotherol) (Soliance 사; INCI: 프로필렌 글리콜, 아쿠아, 달맞이꽃 뿌리 추출물 (oenotherol biennis root extract), 예를 들어, 석류로부터 엘라그산 및 엘라기탄닌들), 포스포아미돈 히노키티올 (phosphoramidone hinokitiol), EDTA, 갈라딘 (galardin), EquiStat (Collaborative Group 사; 사과 과일 추출물, 콩 씨 추출물 (soya seed extract), 우르솔릭산, 콩 아이소플라본들 및 콩 단백질들), 세이지 추출물들, MDI (Atrium 사; INCI: 글리코오스아미노글리칸들), 퍼미스킨 (fermiskin) (Silab/Mawi 사; INCI: 물 및 표고버섯 추출물), actimp 1.9.3 (Expanscience/Rahn 사; INCI: 가수분해된 루핀 단백질), 리포벨 소야글리콘 (lipobelle soyaglycone) (Mibelle 사; INCI: 알코올, 폴리소르베이트 80, 레시틴 및 소야 아이소플라본), 녹차 및 홍차 추출물들 및 WO 02 069992 A1 (본 명세서에 참조로서 인용된, 표 1 내지 12를 참조하라) 에 열거된, 다른 식물 추출물들, 소야로부터 단백질들 또는 당단백질들, 쌀에서 가수분해된 단백질들, 완두콩 (pea) 또는 루핀 (lupine), MMP들을 억제하는 식물 추출물들, 바람직하게 표고버섯 (shitake mushrooms) 추출물들, 장미과 (Rosaceae), 장미아과 (Rosoideae) 잎 추출물들, 특히 블랙베리 잎 추출물들 (바람직하게 본 명세서에 참조로서 인용된 WO 2005 123101 A1에 기술된 바와 같은) 예를 들어, SymMatrix (Symrise 사, INCI: 말토덱스트린 (Maltodextrin), Rubus Fruticosus (블랙베리) 잎 추출물) 로 구성된 그룹으로부터 선택된, 특히 콜라겐을 효소적으로 쪼개는 (cleaving) MMP (matrix-metalloproteinase) 들을 억제하는, MMPI들 (matrix-metalloproteinase inhibitors) 을 포함한다. 바람직한 활성화제들은 레티닐팔미트산염, 우르솔릭산, 장미과, 장미아과 잎들로부터의 추출물들, 제니스테인 및 다이드제인으로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

피부- 보습제들. 바람직한 피부 보습제들은 3 내지 12 개의 탄소 원자들을 포함하는 알칸 디올들 또는 알칸 트리올들, 바람직하게 C₃-C₁₀-알칸 디올들 및 C₃-C₁₀-알칸 트리올들로 구성된 그룹으로부터 선택된다. 보다 바람직하게 피부 보습제들은: 글리세롤, 1,2-프로필렌 글리콜 (1,2-propylene glycol), 1,2-부틸렌 글리콜 (1,2-butylene glycol), 1,3-부틸렌 글리콜 (1,3-butylene glycol), 1,2-펜탄디올 (1,2-pentanediol), 1,2-헥산디올 (1,2-hexanediol), 1,2-옥탄디올 (1,2-octanediol) 및 1,2-데칸디올 (1,2-decanediol) 로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

글리코오스아미노글리칸 자극제들. 바람직한 조성물들은: 히아루론산 (hyaluronic acid) 및 유도체들 또는 염들, 서블리스킨 (Subliskin) (Sederma, INCI : 시노리조븀 멜리로티 발효 여과물 (Sinorhizobium Meliloti Ferment Filtrate), 케틸 하이드록시에틸셀룰로오스 (Cetyl Hydroxyethylcellulose), 레시틴 (Lecithin)), 히아루픽스 (Hyalufix) (BASF, INCI : 물, 부틸렌 글리콜, 알피나 갈랑가 잎 추출물 (Alpinia galanga leaf extract), 크산탄 검, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 (Caprylic/Capric Triglyceride)), 스티뮬랄 (Stimulhyal) (Soliance, INCI : 칼슘 케토글루코네이트 (Calcium ketogluconate)), 신-글리칸 (Syn-Glycan) (DSM, INCI : 테트라데실 아미노부틸로일발릴아미노부틸 우레아 트리플루오고아세테이트 (Tetradecyl Aminobutyroylvalylaminobutyric Urea Trifluoroacetate), 글리세린 (Glycerin), 마그네슘 클로라이드 (Magnesium chloride)), 칼파리안 (Kalpariane) (바이오테크 마린 (Biotech Marine)), DC 업레귤렉스 (DC Upregulex) (특유의 화장용 구성성분들 (Distinctive Cosmetic Ingredients), INCI : 물, 부틸렌 글리콜, 인지질들, 가수분해된 세리신들), 글루코사민 (glucosamine), N-아세틸 글루코사민 (N-acetyl glucosamine), 레티노이드들, 바람직하게 레티놀 및 비타민 A, 우엉 열매 (Arctium lappa fruit) 추출물, 비파우드 (Eriobotrya japonica) 추출물, 겐콰닌 (Genkwanin), N-메틸-L-세린 (N-Methyl-L-serine), 예를 들어, Symrise의 Dragosantol 및 Dragosantol 100과 같은 (-)-알파-비사보롤 또는 합성 알파-비사보롤, 오트 글루칸 (oat glucan), 에키네시아 푸르푸레아 (Echinacea purpurea) 추출물 및 콩 단백질 가수분해물로 구성된 그룹으로부터 선택된 글리코오스아미노글리칸들의 합성을 자극하는 물질들을 포함한다. 바람직한 활성화제들은 히아루론산 및 유도체들 또는 염들, 레티놀 및 유도체들, 예를 들어, Symrise의 Dragosantol 및 Dragosantol 100과 같은 (-)-알파-비사보롤 또는 합성 알파-비사보롤, 오트 글루칸, 에키네시아 푸르푸레아 (Echinacea purpurea) 추출물, 시노리조비움 메리로티 발효 여과물 (Sinorhizobium Meliloti Ferment Filtrate), 칼슘 케토글루코네이트, 알피니아 갈랑가 (Alpinia galanga) 잎 추출물 및 테트라데실 아미노부틸로일발릴아미노부티릭 우레아 트리플루오로아세테이트 (Tetradecyl Aminobutyroylvalylaminobutyric Urea Trifluoroacetate) 로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

소염제들

이 조성물들은 또한 소염 및/또는 적열 (redness) 및/또는 가려움을 개선하는 (itch ameliorating) 구성성분들, 특히 하이드로코르티손, 덱사메타손, 덱사메타손 포스페이트, 메틸 프레드니솔론 또는 코르티손으로 구성된 그룹으로부터 선택된 코르티코스테로이드 타입 (corticosteroid type) 의 스테로이드 물질들은 유리하게 소염 활성 구성성분들 또는 적열 및 가려움을 경감시키기 위한 활성 구성성분들로서 이용되고, 이들의 리스트는 다른 스테로이드성 소염제들의 추가에 의해 확장될 수 있다. 비스테로이드성 소염제들이 또한 이용될 수 있다. 본 명세서에 언급된 예들은 피로시캄 또는 테노시캄과 같은 옥시캄; 아스피린, 디스알시드, 솔프린 또는 펜도살과 같은 살리실레이트들; 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 술린닥, 톨메틴 또는 클린다낙과 같은 아세트산 유도체들; 메페나믹, 메클로페나믹, 플루페나믹 또는 니플루믹과 같은 페나메이트들; 이부프로펜, 나프록센 또는 베녹사프로펜과 같은 프로피온산 유도체들 또는 페닐부타존, 옥시페닐부타존, 페브라존 또는 아자프로파존과 같은 피라졸들이다. 안트라닐산 유도체들, 특히 WO 2004 047833 A1에 기술된 아베난쓰라마이드들 (avenanthramide) 은 본 발명에 따른 조성의 바람직한 가려움 방지제의 구성성분들이다.

또한 천연 또는 자연적으로 발생하는 소염 물질들의 혼합물들 또는 적열 및/또는 가려움을 완화시키는 물질들의 혼합물들, 특히 카모마일, 알로에 베라, 몰약 종들, 꼭두서니 종들, 버드우드, 버드우드-허브, 밀들, 금잔화, 아니카, 세인트 존스의 워트, 허니석클, 로즈마리, 인카나타 시계초, 위치 하젤, 생강 또는 에키네시아로부터의 추출물들 또는 분획들; 바람직하게 카모마일, 알로에 베라, 밀들, 금잔화, 아니카, 허니석클, 로즈마리, 위치 하젤, 생강 또는 에키네시아로부터의 추출물들 또는 분획들로 구성된 그룹으로부터 선택되고 및/또는 순수 물질들, 바람직하게 알파-비사보롤, 아피제닌 (apigenin), 아피제닌-7-글루코사이드 (apigenin-7-glucoside), 진저롤들 (gingerols), 쇼가올들 (shogaols), 진저디올들 (gingerdiols), 데하이드로진저디온들 (dehydrogingerdiones) (dehydrogingerdiones), 파라돌들 (paradols), 천연 또는 자연적으로 발생하는 아베난트라마이드들, 바람직하게 트라니라스트 (tranilast), 아베난트라마이드 A (avenanthramide A), 아베난트라마이드 B (avenanthramide B), 아베난트라마이드 C (avenanthramide C), 비-천연 또는 비자연적으로 발생하는 아베난트라마이드들, 바람직하게 디하이드로아베난트라마이드 D (dihydroavenanthramide D), 디하이드로아베난트라마이드 E (dihydroavenanthramide E), 아베난트라마이드 D (avenanthramide D), 아베난트라마이드 E (avenanthramide E), 아베난트라마이드 F (avenanthramide F), 보스웰산 (boswellic acid), 피토스테롤들 (phytosterols), 글리시리진 (glycyrrhizin), 글라브리딘 (glabridin) 및 리코칼콘 A (licochalcone A); 바람직하게 알파-비사보롤, 천연 아베난트라마이드들, 비-천연 아베난트라마이드들로 구성된 그룹으로부터 선택되고; 바람직하게 디하이드로아베난트라마이드 D (WO 2004 047833 A1에 기술된 것으로서), 보스웰산, 피토스테롤들, 글리시리진, 및 리코칼콘 A 및/또는 알란토인 (allantoin), 판텐올 (panthenol), 라놀린 (lanolin), (슈도 (pseudo)-) 세라마이드들 (ceramides) [바람직하게 세라마이드 2 (Ceramide 2), 하이드록시프로필 비스팔미타마이드 MEA (hydroxypropyl bispalmitamide MEA), 세틸옥시프로필 글리세릴 메톡시프로필 미리스타마이드 (cetyloxypropyl glyceryl methoxypropyl myristamide), N-(1-핵사데카노일)-4-하이드록시-L-프롤린 (N-(1-hexadecanoyl)-4-hydroxy-L-proline) (1-핵사데실 (1-hexadecyl)) 에스테르, 하이드록시에틸 팔미틸 옥시하이드록시프로필 팔미타마이드 (hydroxyethyl palmityl oxyhydroxypropyl palmitamide)], 글리코오스핑고지질들 (glycosphingolipids), 피토스테롤들, 키토산, 만노오스, 락토오스 및 β-글루칸들 (β-glucans), 특히 밀들로부터의 1,3-1,4-β-글루칸으로 구성된 그룹으로부터 선택되는 것이 유용하다.

본 발명의 맥락에서 비사보롤 (bisabolol) 이 이용될 때 이는 천연 또는 합성 유래일 수 있고, 바람직하게 "알파-비사보롤"일 수 있다. 바람직하게, 이용되는 비사보롤은 합성적으로 조제되거나 천연 (-)-알파-비사보롤 및/또는 합성 혼합-이성질체 알파-비사보롤이다. 천연 (-)-알파-비사보롤이 사용될 경우, 이는 또한 에센셜 오일 또는 식물 추출물 또는 이들의 분획의 구성성분으로서, 예를 들어, 오일 (의 분획들) 또는 카모마일의 추출물들 또는 바닐로스모프시스 (Vanillosmopsis) (특히 바닐로스모프시스 에리트로파파 (Vanillosmopsis erythropappa) 또는 바닐로스모프시스 아르보리아 (Vanillosmopsis arborea)) 의 구성성분으로서 사용될 수 있다. 합성 알파-비사보롤은, 예를 들어, Symrise로부터 "Dragosantol" 명칭 하에 입수 가능하다.

본 발명의 맥락에서 생강 추출물이 사용될 경우에, 바람직하게 메탄올, 에탄올, 아이소-프로판올, 아세톤, 에틸 아세테이트, 이산화탄소 (CO2), 헥산, 메틸렌 클로라이드, 클로로포름 또는 비견할 만한 극성의 다른 용매들 또는 용매 혼합물들에 의해 제조된 신선하거나 건조된 생강 뿌리의 추출물들이 이용된다. 이 추출물들은 예를 들어, 진저롤들, 쇼가올들, 진저디올들, 데하이드로진저디온들 (dehydrogingerdiones) 및/또는 파라돌들과 같은 구성성분들의 활성화 피부 자극-감소 양들 (active skin irritation-reducing amounts) 의 존재를 특징으로 한다.

TRPV1 길항제들. TRPV1 길항제들로서 이들 작용에 기초하여 피부 신경들의 과민증을 감소시키는 적합한 화합물들은, 예를 들어, WO 2009 087242 A1에 기술된 것으로서 트렌스-4-터트-부틸 사이클로헥산올 (trans-4-tert-butyl cyclohexanol) 을 포괄하고, 또는 μ-리셉터의 활성화에 의한 TRPV1 간접 조절제들 예를 들어, 아세틸 테트라펩타이드-15 (acetyl tetrapeptide-15) 가 바람직하다.

박리제들 ( Desquamating agents). 이 조성물은 또한, 약제의 총 중량에 기초하여, 약 0.1 내지 약 30 ％ b.w. 바람직하게 약 0.5 내지 약 15 ％ b.w., 특히 바람직하게 약 1 내지 약 10 ％ b.w.의 양으로 박리제들 (성분 (component) b5) 을 함유할 수도 있다. 이 "박리제"라는 표현은:

^● β-하이드록시산들과 같은, 특히 살리실산 및 이들의 유도체들 (5-n-옥타노일살리실산을 포함하는); 글리콜산, 시트르산, 락트산, 타르타르산, 말산 또는 만델산들 (mandelic acids) 과 같은, α-하이드록시산들; 우레아; 겐티진산 (gentisic acid); 올리고퓨코스들 (oligofucoses); 신남산; 회화 우드 (Sophora japonica) 의 추출물; 레스베라트롤 및 자스몬산 (jasmonic acid) 의 일부 유도체들의 박탈 (exfoliation) 을 촉진함으로써 직접적으로 박리;

^● 또는 각질교소체들 (corneodesmosomes), 글리코시다아제들 (glycosidases), 각질층 키모트립신 효소 (stratum corneum chymotryptic enzyme (SCCE)) 또는 다른 프로테아제 (트립신, 키모트립신-유사체) 의 박리 또는 분해를 수반하는 효소에 대해 작용할 수 있는 임의의 화합물을 의미하는 것으로 이해된다. 무기염들을 킬레이트화하는 제들 (agents): EDTA; N-아실-N,N',N'-에틸렌디아민트리아세트산 (N-acyl-N,N',N'-ethylenediaminetriacetic acid); 아미노술폰 화합물들 및 특히 (N-2-하이드록시에틸피페라진-N-2-에탄)술폰산 (N-2-hydroxyethylpiperazine-N-2-ethane)sulphonic acid) (HEPES); 2-옥소티아졸리딘-4카르복시산 (프로시스테인) (2-oxothiazolidine-4-carboxylic acid (procysteine)) 의 유도체들; 글라이신 타입 (EP-0 852 949에 기술되고, 상표명 TRILON M 하에 BASF에 의해 시판되는 소듐 메틸글라이신 디아세테이트 (sodium methylglycine diacetate)) 의 알파-아미노산의 유도체들; 허니; 0-옥타노일-6-D-말토오스 (0-octanoyl-6-D-maltose) 및 N-아세틸글루코사민과 같은 당 유도체들; 명칭 Recoverine^® 하에SILAB 사에 의해 시판되는 것과 같은 밤나무 추출물들, SILAB 사에 의해 명칭 Exfolactive^® 하에 시판되는 것, 또는 Degussa 사에 의해 시판되는 Phytosphingosine SLC^® (살리실산이 그레프트된 (grafted) 피토스핑고신 (phytosphingosine)) 과 같은 백년초 (prickly pear) 추출물들이 거론될 수도 있다.

본 발명에 적합한 박리제들은 특히 술폰산들, 칼슘 킬레이터들, 글리콜산, 시트르산, 락트산, 타르타르산, 말산 또는 만델산들과 같은, α-하이드록시산들; 아스코르브산 및 아스코르빌 글루코사이드 (ascorbyl glucoside) 및 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 (magnesium ascorbyl phosphate) 와 같은 아스코르브산의 유도체들; 니코틴아마이드 (nicotinamide); 우레아; (N-2-하이드록시에틸피페라진-N-2-에탄)술폰산 (HEPES), 살리실산과 같은 β-하이드록시산들 및 이들의 유도체들, 레티놀과 같은 레티노이드들 및 이들의 에스테르들, 레티날 (retinal), 레티노산 (retinoic acid) 및 이들의 유도체들, 문서들 FR 2570377 A1 , EP 0199636 A1 , EP 0325540 A1 , EP 0402072 A1에 기술된 것들, 특히 SILAB에 의해 시판되는, 밤나무 또는 백년초 추출물들; 시스테인 또는 시스테인 전구체들과 같은 환원 (reducing) 화합물들로 구성된 그룹으로부터 선택될 수도 있다.

이용 가능한 박리제들은 또한 특히 출원 EP 1529522 A1에 기술된, 니코틴산 및 이들의 에스테르들 및 또한 비타민 B3 또는 비타민 PP로 불리는, 니코틴아마이드 및 아스코르브산 및 이들의 전구체들이다.

셀룰라이트 방지제들 (Anti-cellulite agents). 셀룰라이트 방지제들 및 지방 분해제들 (lipolytic agents) 는 바람직하게 WO 2007/077541에 기술된 것들, 및 시네프린 (synephrine) 및 이들의 유도체들과 같은 베타-아드레날린 리셉터 (beta-adrenergic receptor) 작동제들, 및 WO 2010/097479에 기술된 사이클로헥실 카르바메이트들로 구성된 그룹으로부터 선택된다. 셀룰라이트 방지제들의 활성을 증진 또는 촉진시키는 작용제들, 특히 C 신경 섬유들을 자극 및/또는 감극하는 (depolarise) 작용제들은, 바람직하게 캡사이신 및 이들의 유도체들, 바닐릴-노닐아마이드 (vanillyl-nonylamid) 및 이들의 유도체들, L-카르니틴 (L-carnitine), 조효소 A (coenzym A), 아이소플라보노이드들 (isoflavonoides), 콩 추출물들, 아나나스 (ananas) 추출물 및 공액 리놀레인 산 (conjugated linoleic acid) 으로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

지방 증진제들. 본 발명에 따른 제제들 및 생성물들은 또한 하나 이상의 지방 증진 및/또는 지방생성제들 (adipogenic agents) 뿐만 아니라 지방 증진제들의 활성을 증진시키거나 촉진시키는 작용제들을 포함할 수도 있다. 지방 증진제는 예를 들어, 하이드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조푸란 (hydroxymethoxyphenyl propylmethylmethoxybenzofuran) (상표명: Sym3D^®) 이다.

헤어 성장 활성화제들 또는 억제제들

본 발명에 따른 제제들 및 생성물들은 하나 이상의 헤어 성장 활성화제들, 즉, 헤어 성장을 자극하는 작용제들을 포함할 수도 있다. 헤어 성장 활성화제들은 바람직하게 2,4-디아미노피리미딘-3-옥사이드 (2,4-diaminopyrimidine-3-oxide) (아미넥실 (Aminexil)), 2,4-디아미노-6-피페리디노피리미딘-3-옥사이드 (2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine-3-oxide) (미녹시딜 (Minoxidil)) 및 이들의 유도체들과 같은 피리미딘 유도체들, 6-아미노-1,2-디하이드로-1-하이드록시-2-이미노-4-피페리디노피리미딘 (6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine) 및 이들의 유도체들, 카페인과 같은 크산틴 알카노이드들, 테오브로민 (theobromine) 및 테오필린 (theophylline) 및 이들의 유도체들, 퀘르세틴 및 유도체들, 디하이드로퀘르세틴 (택시폴린 (taxifolin)) 및 유도체들, 포타슘 채널 오프너들 (potassium channel openers), 안드로겐 방지제들 (antiandrogenic agents), 합성 또는 천연 5-리덕타아제 억제제들 (5-reductase inhibitors), 토코페릴 니코티네이트 (tocopheryl nicotinate), 벤질 니코티네이트 (benzyl nicotinate) 및 C1-C6 알킬 니코티네이트와 같은 니코틴산 에스테르들, 예를 들어, 트리펩타이드 Lys-Pro-Val과 같은 단백질들, 디펜시프렌 (diphencypren), 호르몬들, 피나스테라이드 (finasteride), 듀타스테라이드 (dutasteride), 플루타마이드 (flutamide), 비칼루타마이드 (bicalutamide), 프레그난 (pregnane) 유도체들, 프로게스테론 (progesterone) 및 이들의 유도체들, 사이프로테론 아세테이트 (cyproterone acetate), 스피로노락톤 (spironolactone) 및 다른 이뇨제들 (diuretics), FK506 (타크로리무스 (Tacrolimus), 후지마이신 (Fujimycin)) 및 이들의 유도체들과 같은 칼시뉴린 (calcineurin) 억제제들, 사이클로스포린 A (Cyclosporin A) 및 이들의 유도체들, 아연 및 아연 염들, 폴리페놀들, 프로시아니딘들 (procyanidins), 프로안토시아니딘들 (proanthocyanidins), 예를 들어, 베타-시토스테롤 (beta-sitosterol) 과 같은 피토스테롤들, 비오틴, 유게놀, (±)-베타-시트로넬롤 ((±)-beta-citronellol), 판텐올 (panthenol), 예를 들어, 홍합들 (mussels) 로부터의 글리코겐, 미생물들, 조류, 예를 들어, 단델리온 (dandelion) 속들 (레온토돈 (Leontodon) 또는 타락사쿰 (Taraxacum)), 올쏘시폰 (Orthosiphon), 비텍스 (Vitex), 코페아 (Coffea), 파울리니아 (Paullinia), 테오브로마 (Theobroma), 아시아사룸 (Asiasarum), 쿠쿠르비타 (Cucurbita) 또는 스티프놀로비움 (Styphnolobium), 세레노아 레펜스 (Serenoa repens) (톱 야자 (saw palmetto)), 소포라 플라브스켄스 (Sophora flavescens), 피지움 아프리카눔 (Pygeum africanum), 팬시움 밀레세움 (Panicum miliaceum), 시미시푸자 라세모사 (Cimicifuga racemosa), 글라이신 맥스 (Glycine max), 유게니아 카리오필라타 (Eugenia caryophyllata), 코티너스 코그지그리아 (Cotinus coggygria), 히비스커스 로사-시넨시스 (Hibiscus rosa-sinensis), 카멜리아 시넨시스 (Camellia sinensis), 일렉스 파라구아리넨시스 (Ilex paraguariensis), 아이소크리시스 갈바나 (Isochrysis galbana), 감초, 포도, 사과, 보리 또는 홉 (hops) 또는/그리고 쌀 또는 밀로부터의 가수분해물들 (hydrolysates) 의 식물들 및 식물들의 부분들로부터의 추출물들로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

그 대신에, 본 발명에 따른 제제들 및 생성물들은 (상기 기술한 바와 같은) 하나 이상의 헤어 성장 억제제, 즉 헤어 성장을 감소시키거나 방지하는 작용제들을 함유할 수도 있다. 헤어 성장 억제제들은 바람직하게 액티빈 (activin), 액티빈 유도체들 또는 액티빈 작동제들, 알파-디플루오로메틸오르니틴 (alpha-difluoromethylornithine) 과 같은 오르니틴 데카복실라아제 (ornithine decarboxylase) 억제제들 또는 예를 들어, 우르솔산, 베툴린 (betulin), 베툴린산 (betulinic acid), 올레아놀산 (oleanolic acid) 및 이들의 유도체들과 같은 펜타사이클릭 트리테르펜들 (pentacyclic triterpenes), 5알파-리덕타아제 억제제들, 안드로겐 리셉터 길항제들, S-아데노실메티오닌 탈카르복실라아제 (S-adenosylmethionine decarboxylase) 억제제들, 감마-글루타밀 트렌스펩티다아제 (gamma-glutamyl transpeptidase) 억제제들, 트렌스글루타미나아제 (transglutaminase) 억제제들, 대두-유래된 세린 프로테아제 (soybean-derived serine protease) 억제제들, 미생물들, 조류, 다른 미세조류 또는 예를 들어, 레구미노제 (Leguminosae) 족들, 솔라나세에 (Solanaceae), 그라미네 (Graminae), 아스클레피아다세에 (Asclepiadaceae) 또는 쿠쿠르피타세에 (Cucurbitaceae), 촌드러스 (Chondrus) 속, 글로이오펠티스 (Gloiopeltis), 세라미움 (Ceramium), 두빌리아 (Durvillea), 글라이신 맥스, 상귀소르바 오피시날리스 (Sanguisorba officinalis), 카렌둘라 오피시날리스 (Calendula officinalis), 미국 조롱 나무 (Hamamelis virginiana), 아르니카 몬타나 (Arnica montana), 살릭스 알바 (Salix alba), 하이퍼리쿰 퍼포라툼 (Hypericum perforatum) 또는 짐네마 실베스트레 (Gymnema sylvestre) 의 식물들 및 식물 부분들로부터의 추출물들로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

항균제들

적합한 항균제들은, 원칙적으로, 예를 들어, 4-하이드록시벤조산 (4-hydroxybenzoic acid) 및 이들의 염들 및 에스테르들, N-(4-클로로페닐)-N＇-(3,4-디클로로페닐)우레아 (N-(4-chlorophenyl)-N＇-(3,4-dichlorophenyl)urea), 2,4,4＇-트리클로로-2＇-하이드록시-디페닐 에테르 (2,4,4＇-trichloro-2＇-hydroxy-diphenyl ether) (트리클로산 (triclosan)), 4-클로로-3,5-디메틸-페놀 (4-chloro-3,5-dimethyl-phenol), 2,2＇-메틸렌비스(6-브로모-4-클로로페놀) (2,2＇-methylenebis(6-bromo-4-chlorophenol)), 3-메틸-4-(1-메틸에틸) 페놀 (3-methyl-4-(1-methylethyl) phenol), 2-벤질-4-클로로-페놀 (2-benzyl-4-chloro-phenol), 3-(4-클로로페녹시)-1,2-프로판디올 (3-(4-chlorophenoxy)-1,2-propanediol), 3-요오도-2-프로피닐 부틸카르바메이트 (3-iodo-2-propynyl butylcarbamate), 클로핵사이딘 (chlorhexidine), 3,4,4＇-트리클로로카르바닐라이드 (3,4,4＇-trichlorocarbanilide) (TTC), 항박테리아 방향제, 티몰, 타임 오일 (thyme oil), 유게놀, 클로브들의 오일, 멘톨, 민트 오일 (mint oil), 파르네솔, 페녹시에탄올, 글리세롤 모노카프레이트 (glycerol monocaprate), 글리세롤 모노카프리레이트 (glycerol monocaprylate), 글리세롤 모노라우레이트 (glycerol monolaurate) (GML), 디글리세롤 모노카프레이트 (diglycerol monocaprate) (DMC), 예를 들어, n-옥틸살리실아마이드 (n-octylsalicylamide) 또는 n-데실살리실아마이드 (n-decylsalicylamide) 와 같은 살리실산 N-알킬아마이드들 (salicylic acid N-alkylamides) 와 같은 그람-양성 박테리아에 대해 효과적인 모든 물질들이다.

효소 억제제들

적합한 효소 억제제들은, 예를 들어, 에르테레이즈 (esterase) 억제제들이다. 이들은 바람직하게 트리메틸 시트레이트 (trimethyl citrate), 트리프로필 시트레이트 (tripropyl citrate), 트리아이소프로필 시트레이트 (triisopropyl citrate), 트리부틸 시트레이트 (tributyl citrate) 과 같은 트리알킬 시트레이트들 (trialkyl citrates) 및, 특히 트리에틸 시트레이트 (triethyl citrate) (Hydagen CAT) 이다. 이 물질들은 효소 활성을 억제함으로써, 악취의 형성을 감소시킨다. 에스테레이즈 저해제들로 적합한 다른 물질들은 예를 들어, 라노스테롤 (lanosterol), 콜레스테롤, 캄페스테롤 (campesterol), 스티그마스테롤 (stigmasterol) 및 시토스테롤 설페이트 (sitosterol sulfate) 또는 포스페이트와 같은 스테레올 설페이트들 (sterol sulfates) 또는 포스페이트들, 예를 들어, 글루타르산 (glutaric acid), 모노에틸 글루타레이트 (monoethyl glutarate), 디에틸 글루타레이트 (diethyl glutarate), 아디핀산, 모노에틸 아디페이트 (monoethyl adipate), 디에틸 아디페이트 (diethyl adipate), 말론산 (malonic acid) 및 디에틸 말로네이트 (diethyl malonate) 와 같은 디카르복시산들 및 이들의 에스테르들, 예를 들어, 시트르산, 말산, 타르타르산 또는 디에틸 타르트레이트와 같은 하이드록시카르복시산들 및 이들의 에스테르들, 및 아연 글리시네이트 (zinc glycinate) 이다.

악취 흡수제들 및 발한 억제 활성제들

적합한 악취 흡수체들은, 악취 형성 화합물들을 흡수하고 대체로 보유할 수 있는 물질들이다. 이들은 개별 성분들의 분압을 하강시켜, 또한 이들의 확산 레이트를 감소시킨다. 향수들이 이 프로세스에서 손상되지 않은 채로 남아 있어야 하는 것이 중요하다. 악취 흡수체들은 박테리아에 효과적이지 않다. 이들은, 예를 들어, 주 구성성분으로서, 리시놀산의 착화 아연, 또는 구체적으로, 예를 들어, 라다넘 또는 스타이랙스의 추출물들 또는 특정한 아비에트산 (abietic acid) 유도체들과 같이 "고정제 (fixatives)"로서 당업자에게 공지된 주로 악취 중성 향들을 포함한다. 악취 차폐제들 (odour masking agents) 은, 악취 차폐제들로서 이들의 기능에 부가하여, 각각의 향 특색 (fragnance note) 들을 데오드란트들에 제공하는 향들 또는 향료 오일들이다. 언급될 수 있는, 향료 오일들은, 예를 들어, 천연 향과 합성 향의 혼합물들이다. 천연 향들은 꽃들, 줄기들 및 잎들, 과일들, 과일 껍질들, 뿌리들, 나무들, 허브들 및 잔디들, 침들 (needles) 및 가지들, 및 수지들 및 발삼 (balsam) 들로부터의 추출물들이다. 또한 동물 생산물들, 예를 들어, 사향 (civet) 및 비버향 (castoreum) 이 적합하다. 통상적으로 합성 방향제 화합물들은 에스테르, 에테르, 알데하이드, 케톤, 알코올, 및 하이드로카본 타입의 생성물들이다. 에스테르 타입의 방향제 화합물들은, 예를 들어, 벤질 아세테이트, p-터트-부틸사이클로헥실 아세테이트 (p-tert-butylcyclohexyl acetate), 리날릴 아세테이트 (linalyl acetate), 페닐에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트 (linalyl benzoate), 벤질 포르메이트 (benzyl formate), 알릴 사이클로헥실프로피오네이트 (allyl cyclohexylpropionate), 스티랄릴 프로피오네이트 (styrallyl propionate) 및 벤질 살리실레이트 (benzyl salicylate) 이다. 에테르들은 예를 들어, 벤질 에틸 에테르를 포함하고, 그리고 알데히드들은, 예를 들어, 8 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 선형 알카날들, 시트랄 (citral), 시트로넬랄 (citronellal), 시트로넬릴옥시아세트알데하이드 (citronellyloxyacetaldehyde), 시클라멘 알데히드 (cyclamen aldehyde), 하이드록시트로넬랄 (hydroxycitronellal), 릴리알 (lilial) 및 부르지오날 (bourgeonal) 을 포함하고, 케톤들은 예를 들어, 이오논들 (ionones) 및 메틸 세드릴 케톤 (methyl cedryl ketone) 을 포함하고, 알코올들은 아네톨, 시트로넬롤, 유게놀, 아이소유게놀, 게라니올, 리나놀 (linaool), 페닐에틸 알코올 및 테르피네올을 포함하고, 그리고 하이드로카본들은 주로 테르펜들 및 발삼들을 포함한다. 그러나 함께 유쾌한 향기 노트를 생산하는 다른 방향제들의 혼합물들을 이용하는 것이 선호된다. 대개 방향 성분들로서 이용되는, 상대적으로 낮은 휘발성의 에센셜 오일들은 또한 향료 오일들 예를 들어, 세이지 오일, 카모마일 오일, 클로브들의 오일, 멜리사 오일, 민트 오일, 시나몬 잎 오일 (cinnamon leaf oil), 린덴 꽃 오일 (linden flower oil), 주니퍼베리 오일 (juniperberry oil), 베티버 오일 (vetiver oil), 올리바늄 오일 (olibanum oil), 갈바늄 오일 (galbanum oil), 라브다늄 오일 (labdanum oil) 및 라바딘 오일 (lavandin oil) 로서 적합하다. 베르가못 오일 (bergamot oil), 디하이드로미르센올 (dihydromyrcenol), 릴리알, 리랄 (lyral), 시트로넬로, 페닐에틸 알코올, α-헥실신남알데히드 (α-hexylcinnamaldehyde), 게라니올, 벤질아세톤 (benzylacetone), 시클라멘 알데히드, 리나놀, 보이삼브린 포르테 (boisambrene forte), 엠브록산 (ambroxan), 인돌, 헤디온 (hedione), 산델리스 (sandelice), 레몬 오일 (lemon oil), 만다린 오일 (mandarin oil), 오렌지 오일 (orange oil), 알릴 아밀 글리코레이트 (allyl amyl glycolate), 사이클로버탈 (cyclovertal), 라벤딘 오일 (lavandin oil), 클레어리 세이지 오일 (clary sage oil), β-다마스콘, 제라늄 오일, 버번 (bourbon), 사이클로헥실 살리실레이트, 버토픽스 코우르 (Vertofix coeur), 아이소-E-슈퍼 (iso-E-super), 픽솔라이드 NP (Fixolide NP), 에버닐 (evernyl), 이랄데인 감마 (iraldein gamma), 페닐아세트산, 게라닐 아세테이트 (geranyl acetate), 벤질 아세테이트, 장미 옥사이드, 로미랏 (romilat), 이로틸 (irotyl) 및 플로라매트 (floramat) 단독 또는 혼합물들에 이용하는 것에 선호가 있다.

적합한 수렴성 발한 억제 활성 구성성분들은 주로 알루미늄, 지르코늄 또는 아연의 염들이다. 이러한 적합한 발한 억제 활성 구성성분들은, 예를 들어, 알루미늄 클로라이드 (aluminium chloride), 알루미늄 클로로하이드레이트 (aluminium chlorohydrate), 알루미늄 디클로로하이드레이트 (aluminium dichlorohydrate), 알루미늄 세스퀴클로로하이드레이트 (aluminium sesquichlorohydrate) 및 예를 들어, 1,2-프로필렌 글리콜과의 그 착물들, 알루미늄 하이드록시-알란토이네이트 (aluminium hydroxyallantoinate), 알루미늄 클로라이드 타르트레이트 (aluminium chloride tartrate), 알루미늄 지르코늄 트리클로로하이드레이트 (aluminium zirconium trichlorohydrate), 알루미늄 지르코늄 테트라클로로하이드레이트 (aluminium zirconium tetrachlorohydrate), 알루미늄 지르코늄 펜타클로로하이드레이트 (aluminium zirconium pentachlorohydrate) 및 예를 들어, 글라이신과 같은 아미노산들과의 그 착물들이다.

피막제들 및 비듬방지제들

표준 피막 형성제들은, 예를 들어, 키토산, 미세결정질 키토산, 4 차화 키토산, 폴리비닐 피롤리돈, 비닐 피롤리돈/비닐 아세테이트 코폴리머들, 아크릴산 계열들의 폴리머들, 4 차화 셀룰로오스 유도체들, 콜라겐, 히아루론산 및 이들의 염들 및 유사한 화합물들이다.

적합한 비듬방지제들은 피록톤 올라민 (Pirocton Olamin) (1-하이드록시-4-메틸-6-(2,4,4-트리메틸-펜틸)-2-(1H)-피리디논 모노에탄올아민 염 (1-hydroxy-4-methyl-6-(2,4,4-trimethyl-pentyl)-2-(1H)-pyridinone monoethanolamine salt)), Baypival^® (클림바졸 (Climbazole)), Ketoconazol^® (4-아세틸-1-{4-[2-(2,4-디클로로페닐) r-2-(1H-이미다졸-1-일메틸)-1,3-디옥실란-c-4-일메톡시-페닐}-피퍼라진 (4-acetyl-1-{4-[2-(2,4-dichlorophenyl) (r-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxylan-c-4-ylmethoxy-phenyl}-piperazine)), 케토코나졸 (ketoconazole), 에루비올 (elubiol), 셀레늄 디설파이드 (selenium disulfide), 콜로이달 설퍼 (colloidal sulfur), 설퍼 폴리에틸렌 글리콜 솔비탄 모노올레에이트 (sulfur polyethylene glycol sorbitan monooleate), 설퍼 리시놀 폴리에톡시레이트 (sulfur ricinol polyethoxylate), 설퍼 타르 디스틸레이트 (sulfur tar distillate), 살리실산 (또는 핵사클로로펜 (hexachlorophene) 과의 조합), 운데실렌산 (undecylenic acid), 모노에탄올아마이드 술포숙시네이트 (monoethanolamide sulfosuccinate) Na 염, Lamepon^® UD (단백질/운데실렌산 축합물), 아연 피리티온 (zinc pyrithione), 알루미늄 피리티온 (aluminium pyrithione) 및 마그네슘 피리티온 (aluminium pyrithione)/디피리티온 마그네슘 설페이트 (dipyrithione magnesium sulfate) 이다.

캐리어들 및 향료성 물질들 ( Hydrotropes )

바람직한 화장용 캐리어 재료는 예를 들어, 글리세롤, 1,2-프로필렌 글리콜, 1,2-부틸렌 글리콜, 1,3-프로필렌 글리콜, 1,3-부틸렌 글리콜, 에탄올, 물 및 물과 상기 액체 캐리어 재료들 중 2 이상의 혼합물들과 같이, 25 ℃ 및 1013 mbar (매우 점성의 물질들을 포함하여) 에서 고체 또는 액체이다. 선택 가능하게, 본 발명에 따른 이들 약제들은 방부제들 또는 용해제들을 사용하여 생성될 수도 있다. 본 발명에 따른 약제의 성분일 수도 있는, 다른 바람직한 액체 캐리어 물질들은 식물 오일, 중성 오일 및 미네랄 오일과 같은 오일들로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

본 발명에 따른 약제의 성분일 수도 있는, 바람직한 고체 캐리어 재료들은, 전분들, 분해된 전분들, 화학적으로 또는 물리적으로 개질된 전분들, 덱스트린들, (분말) 말토덱스트린들 (maltodextrins) (바람직하게 5 내지 25, 바람직하게 10 내지 20의 덱스트로스 등량가를 갖는), 락토오스, 실리콘 디옥사이드, 글루코오스, 개질된 셀룰로오스, 검 아라빅, 가티 검 (ghatti gum), 트라간스 (traganth), 카라야 (karaya), 카라기난 (carrageenan), 풀루란 (pullulan), 컬드란 (curdlan), 크산탄 검, 겔란 검 (gellan gum), 구아 가루 (guar flour), 캐롭 콩 가루 (carob bean flour), 아르기네이트들, 아가 (agar), 펙틴 (pectin) 및 이눌린 그리고 이들 고체들의 두 개 또는 그 이상의 혼합물들, 특히 말토덱스트린들 (바람직하게 15 내지 20의 덱스트로스 등량가를 갖는), 락토오스, 실리콘 디옥사이드 및/또는 글루코오스와 같은 하이드로콜로이드들이다.

추가로, 예를 들어, 에탄올, 아이소프로필 알코올 또는 폴리올들의 향료성 물질들이 플로우 특성 (flow behaviour) 을 향상시키는데 이용될 수도 있다. 적합한 폴리올들은 바람직하게 2 내지 15 개의 탄소 원자들 및 적어도 두 개의 하이드록실기들을 함유한다. 폴리올들은 다른 작용기들, 보다 특히 아미노기들을 함유할 수도 있고, 또는 질소를 이용하여 개질될 수도 있다. 통상적인 예들은

^●글리세롤;

^●예를 들어, 100 내지 1000 달톤 (Dalton) 의 평균 분자량을 갖는 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 (hexylene glycol) 및 폴리에틸렌 글리콜들과 같은 알킬렌 글리콜들;

^●예를 들어, 중량으로 40 내지 50 ％의 디글리세롤 함량을 갖는 기술적 디글리세롤 혼합물들과 같은 1.5 내지 10의 자기 축합도 (degree of self-condensation) 를 갖는 기술적 올리고글리세롤 혼합물들;

^●특히, 트리메틸올 에탄 (trimethylol ethane), 트리메틸올 프로판 (trimethylol propane), 트리메틸올 부탄 (trimethylol butane), 펜타에리트리톨 (pentaerythritol) 및 디펜타에리트리톨 (dipentaerythritol) 과 같은 메틸올 화합물들;

^●알킬 기 내에 1 내지 8 개의 탄소 원자들을 함유하는, 하위 알킬 글루코사이드들, 예를 들어, 메틸 및 부틸 글루코사이드;

^●5 내지 12 개의 탄소 원자들을 함유하는 당 알코올들, 예를 들어, 솔비톨 또는 만니톨,

^●5 내지 12 개의 탄소 원자들을 함유하는 당들, 예를 들어, 글루코오스 또는 수크로오스;

^●아미노 당들, 예를 들어, 글루카민;

^●디에탄올아민 또는 2-아미노프로판-1,3-디올 (2-aminopropane-1,3-diol) 과 같은 디알코올아민들이다.

방부제들

적합한 방부제들은, 예를 들어, 페녹시에탄올, 포름알데히드 용액 (formaldehyde solution), 파라벤들 (parabens) 또는 소르빈산 (sorbic acid) 및 부록 6, 화장용법 (Kosmetikverordnung) 의 A 및 B (＂화장용 유도체＂) 에 열거되어 있는 화합물들의 다른 부류들이다.

향료 오일들 및 방향제들

적합한 향료 오일들은 천연 또는 합성 향료들의 혼합물들이다. 천연 향료들은 블라섬들 (백합, 라벤더, 장미, 자스민, 네롤리, 일랑-일랑 (ylang-ylang)), 줄기들 및 잎들 (제라늄, 파출리 (patchouli), 쁘티그레인 (petitgrain)), 열매들 (아니스, 코리앤더, 카라웨이, 주니퍼), 과일 껍질 (베르가못, 레몬, 오렌지), 뿌리들 (넛메그, 안젤리카 (angelica), 셀러리, 카다몸 (cardamom), 코스투스 (costus), 아이리스 (iris), 칼무스 (calmus)), 우드들 (소나무, 샌달-우드 (sandal-wood), 구아익 우드 (guaiac wood), 시더우드 (cedarwood), 장미우드), 허브들 및 잔디들 (탈라곤 (tarragon), 레몬 그라스, 세이지, 타임), 침들 및 가지들 (스푸르스, 전나무, 소나무, 드와프 소나무), 수지들 및 발삼들 (갈바늄, 엘레미 (elemi), 벤조인, 미르, 올리바늄, 오포파낙스 (opoponax)) 의 추출물들을 포함한다. 동물성 재료들, 예를 들어, 사향 고양이 및 비버가 또한 이용될 수도 있다. 통상적으로 합성 향료 화합물들은 에스테르, 에테르, 알데히드, 케톤, 알코올 및 하이드로 카본 타입의 생성물들이다. 에스테르 타입의 향료 화합물들의 예들은 벤질 아세테이트, 페톡시에틸 아이소부틸레이트, p-4 차-부틸사이클로헥실아세테이트, 리날릴 아세테이트, 디메틸 벤질 카르비닐 아세테이트 (dimethyl benzyl carbinyl acetate), 페닐 에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트 (linalylbenzoate), 벤질 포르메이트, 에틸메틸 페닐 글리시네이트, 알릴 사이클로헥실 프로피오네이트, 스타랄릴 프로피오네이트 및 벤질 살리실레이트이다. 에테르들은 예를 들어, 벤질 에틸 에테르를 포함하는 한편, 알데히드들은 예를 들어, 8 내지 18 개의 탄소 원자들을 함유하는 선형 알칸알들, 시트랄, 시트로넬랄, 시트로넬릴옥시아세트알데히드, 시클라멘 알데히드, 하이드록시트로넬랄, 릴리알 및 부르지오날을 포함한다. 적합한 케톤들의 예들은 이오논들, α-아이소메틸이오논 및 메틸 세드릴 케톤이다. 적합한 알코올들은 아네톨, 시트로넬롤, 유게놀, 아이소유게놀, 게라니올, 리날올, 페닐에틸 알코올 및 테르피네올이다. 하이드로 카본들은 주로 테르펜들 및 발삼들을 포함한다. 그러나, 함께 향기로운 향료를 생산하는, 다른 향료 화합물들의 혼합물들의 이용이 바람직하다. 다른 적합한 향료 오일들은 주로 방향족 성분들에 이용되는, 상대적으로 낮은, 휘발성의 에센셜 오일이다. 예들은 세이지 오일, 카모마일 오일, 클로브 오일, 멜리사 오일, 민트 오일, 시나몬 잎 오일, 라임-블라섬 오일, 주니퍼 베리 오일, 베티버 오일, 올리바늄 오일, 갈바늄 오일, 라다늄 오일 및 라벤딘 오일이다. 바람직하게 다음: 베르가못 오일, 디하이드로미르센올, 릴리알, 리랄, 시트로넬롤, 페닐에틸 알코올, 헥실신남알데히드, 게라니올, 벤질 아세톤, 사이클라멘 알데히드, 리날올, 보이삼브린 포르테, 엠브록산, 인돌, 헤디온, 산델리스, 시트러스 오일, 만다린 오일, 오렌지 오일, 알릴아밀 글리코레이트, 사이클로버탈, 라벤딘 오일, 클레어리 오일, 다마스콘, 제라늄 오일 버번, 사이클로헥실 살리실레이트, 버토픽스 코우르, 아이소-E-슈퍼, 픽솔라이드 NP, 에버닐, 이랄데인 감마 (iraldein gamma), 페닐아세트산, 게라닐 아세테이트, 벤질 아세테이트, 장미 옥사이드, 로미랏, 이로틸 및 플로라매트가 개별적으로 또는 혼합물의 형태로 이용된다.

염료들

적합한 염료들은, 예를 들어, Farbstoff-kommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft의 출판물 " Kosmetische F

rbemittel ", Verlag Chemie , Weinheim, 1984, 페이지 81 내지 106에 열거된 바와 같은, 화장용의 목적으로 적합하고 승인된 임의의 물질들이다. 예들은 cochineal red A (C.I. 16255), patent blue V (C.I. 42051), indigotin (C.I. 73015), chlorophyllin (C.I. 75810), quinoline yellow (C.I. 47005), titanium dioxide (C.I. 77891), indanthrene blue RS (C.I. 69800) 및 madder lake (C.I. 58000) 를 포함한다. Luminol이 또한 발광 염료로서 제공될 수도 있다. 유리한 착색 안료들은 예를 들어, 티타늄 디옥사이드, 운모 (mica), 철 옥사이드들 (예를 들어, Fe₂O₃ Fe₃O₄, FeO(OH)) 및/또는 주석 옥사이드이다. 유리한 색소들은 예를 들어, 카민 (carmine), 감청 (Berlin blue), 크롬 옥사이드 그린, 울트라마린 블루 및/또는 망간 바이올렛이다.

약제들

본 발명들에 따른 바람직한 조성물들은 피부 및/또는 헤어의 트리트먼트, 보호, 케어 및 클렌징을 위한 제품들 또는 메이크업 제품으로서, 바람직하게 리브-온 제품으로서 (하나 또는 그 이상의 화학식 (Ⅰ) 의 화합물들이 린스-오프 (rinse-off) 제품들과 비교하여 보다 긴 시간 기간 동안 피부 및/또는 헤어에 남아, 보습 및/또는 노화 방지 및/또는 상처 치유 촉진 작용이 보다 공언된다는 것을 의미) 이루어진 그룹으로부터 선택된다.

본 발명에 따른 제제들은 바람직하게 에멀전, 예를 들어, W/O (물-인-오일), O/W (오일-인-물), W/O/W (물-인-오일-인-물), O/W/O (오일-인-물-인-오일) 에멀전, PIT 에멀전, 피커링 에멀전, 저 오일 함량을 갖는 에멀전, 마이크로에멀전 또는 나노에멀전, 예를 들어, 오일 (지방 오일들 또는 지방산 에스테르들, 특히 C₆-C₃₂ 지방산 C₂-C₃₀ 에스테르들) 또는 실리콘 오일 내의 용액, 생산 방법 및 구성성분들에 따라 분산액, 현탁액, 크림, 로션 또는 밀크, 겔 (하이드로겔, 하이드로분산 겔, 올레오겔), 스프레이 (예를 들어, 펌프 스프레이 또는 압축가스를 이용한 스프레이) 또는 폼 또는 화장용 와이프들 용 함침 용액, 세제, 예를 들어, 비누, 합성 세제, 액체 세제, 샤워 및 목욕용 조제, 목욕 용품 (캡슐, 오일, 알약, 소금, 목욕용 소금, 비누, 등), 발포성 약제, 예를 들어, (상기 기술된 바와 같은) 에멀전과 같은 피부 케어 제품, 연고, 페이스트, (상기 기술된 바와 같은) 겔, 오일, 발삼, 세럼, 파우더 (예를 들어, 얼굴용 파우더, 바디용 파우더), 마스크, 펜슬, 스틱, 롤-온, 펌프, 에어로졸 (포밍, 비포밍 또는 포스트-포밍), 데오드란트 및/또는 발한 억제제, 구강청결제 및 구강 린스제, 풋 케어 제품 (각질 용해제, 데오드란트 포함), 방충제, 선스크린, 애프터선 약제, 면도 용품, 애프터쉐이브 밤, 면도 전 및 면도 후 로션, 제모제, 예를 들어, 샴푸 (2-인-1 샴푸, 비듬방지 샴푸, 베이비 샴푸, 건조한 두피용 샴푸, 농축된 샴푸), 컨디셔너, 헤어 토닉, 헤어 워터, 헤어 린스, 스타일링 크림, 포마드, 펌 및 세팅 로션, 헤어 스프레이, 스타일링 보조제 (예를 들어, 겔 또는 왁스), 헤어 윤활제 (엉킴방지제, 릴렉서) 와 같은 헤어 케어 제품, 예를 들어, 순간 직접-염색 헤어 염료, 반영구 헤어 염료, 영구 헤어 염료와 같은 헤어 염료, 헤어 컨디셔너, 헤어 무스, 눈 케어 제품, 메이크업, 메이크업 리무버 또는 아기 용품의 형태이다.

본 발명에 따른 제제들은 특히 바람직하게 에멀전의 형태, 특히 W/O, O/W, W/O/W, O/W/O 에멀전, PIT 에멀전, 피커링 에멀전, 저 오일 함량을 갖는 에멀전, 마이크로에멀전 또는 나노에멀전, 겔 (하이드로겔, 하이드로분산 겔, 올레오겔을 포함하는), 용액, 예를 들어, 오일 (지방 오일들 또는 지방산 에스테르들, 특히 C₆-C₃₂ 지방산 C₂-C₃₀ 에스테르들) 또는 실리콘 오일 내 용액, 또는 스프레이 (예를 들어, 펌프 스프레이 또는 압축가스를 이용한 스프레이) 의 형태이다.

보조 물질들 및 첨가제들은 제제의 총 중량에 기초하여 5 내지 99 ％ b.w., 바람직하게 10 내지 80 ％ b.w.의 양으로 포함될 수 있다. 각각의 경우에 이용된 화장용 또는 피부과적 보조제들 및 첨가제들 및 향수의 양들은 특정한 제품의 특성에 따라, 단순한 시행착오로 당업자에 의해 쉽게 결정될 수 있다.

이 약제는 또한 약제의 총 중량에 기초하여 최대 99 ％ b.w., 바람직하게 5 내지 80 ％ b.w.의 양의 물을 함유할 수 있다.

산업상 적용예

본 발명의 또 다른 목적은 사람의 피부 및 두피의 가려운 상태들을 치료, 저감 또는 방지하기 위한

(i) 화학식 (I) 에 따른 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체를 제공하는 단계,

(ii) 사람 피부 또는 두피에 상기 유도체의 PAR-2 길항 효과를 초래하기 충분한 국소 투여량을 적용하는 단계를 포함하는, 비치료적 방법을 지향한다.

본 발명의 최종 실시예는 사람의 피부 및 두피의 가려운 상태들을 치료, 저감 또는 방지하기 위한 작용제로서 화학식 (I) 의 폴리알킬렌 글리콜 유도체들의 비치료적 용법을 참조한다.

상기 설명된 바와 같은 바람직한 구성들, 컴포넌트들, 혼합물들, 이들의 비 및 양은 또한 상기 방법 및 상기 용법에 대해 적용되고, 따라서 반복되지 않는다는 것을 주의해야 한다.

예들

예 1

인비트로 (in vitro) PAR-2 분석

분석 원리: 세포의 인비트로 분석은 PAR-2를 내인성으로 발현하는 HEK293 (human embryonic kidney 293 세포들) 을 사용하여 전개되었다. PAR-2 활성화 프로타아제 트립신 (EC₅₀: ~1 nM) 이 후속하는 Fluo-4 의존 세포내 칼슘 검출 (칼슘 이미징) 과 함께 길항 자극제로서 사용되었다. 트립신 매개 PAR-2 활성화를 상당히 저감시키는 폴리에틸렌 글리콜 에스테르들 및 폴리에틸렌 글리콜 에테르들은 도즈 응답 효과들에 대해 그리고 PAR-2 길항 활성도의 IC₅₀값들의 결정을 위해 더 평가된다.

세포 기반 칼슘 분석이 폴리에틸렌 글리콜 에스테르들 및 폴리에틸렌 글리콜 에테르들의 PAR-2 길항 효과들의 식별 (identification) 에 적용되었다. 테스트된 화합물들에 의한 PAR-2의 기능적 변동은 형광 마이크로플레이트 판독기 상의 칼슘 센서티브 형광 프로브 Fluo-4　AM을 사용하여 측정되고 정량화되었다. 길항제 (트립신) 에 의한 PAR-2의 활성화는 세포내 칼슘 농도의 상승 및 형광 강도의 상승을 야기한다. 길항제에 의한 PAR-2 관련 생체활성의 억제는 형광 강도에서 길항제-유발 상승을 상당히 감소시키거나 바람직하게 길항제-유발 신호를 완전히 차단하였다.

절차: PAR-2를 내인성으로 발현하는 HEK293은 37 ℃ 및 5％ CO₂의 물-포화된 분위기에서 테트라사이클린-프리 FCS (10％v/v), L-글루타민 (4 mM), 블라스티시딘 (15 ㎍/ml), 제오신 (100 ㎍/ml) 및 푸로마이신 (2 ㎍/ml) 보충된 DMEM (고 글루코오스) 에서 배양된다.

세포들은 웰 당 45.000 세포들의 밀도로 100 ㎕의 세포 배양 배지의 96-웰 투명한 바닥-검은 벽의 분석 플레이트 상에 파종되었다 (seed). 수용체 활성화로 인한 살아 있는 세포들 내 세포내 칼슘 상승은 형광 마이크로플레이트 판독기 상의 칼슘 센서티브 형광 프로브 Fluo-4　AM (FlexStation^®　system, Molecular Devices) 을 사용하여 24　h 후에 모니터링되었다. 따라서 설핀피라존 (sulfinpyrazone) (250 μM) 및 Fluo-4　AM (4 μM) 으로 보충된 100 ㎕ Krebs-HEPES (KH) 완충액 (118 mM NaCl; 4.7 mM KCl; 1.3 mM CaCl₂; 1.2 mM MgSO₄; 1.2 mM KH₂PO₄; 4.2 mM NaHCO₃; 10 mM Hepes, pH 7.4) 이 첨가되고 세포들은 37 ℃ 및 5％ CO₂의 물-포화된 분위기에서 추가 1 시간 동안 배양되었다.

길항 활성도의 측정: 배지는 설핀피라존 (250 μM) 으로 보충된 150 ㎕ KH 완충액으로 대체되었다. 후속하여, 스크리닝 화합물들 또는 제어 물질로 보충된 50 ㎕ KH 완충액이 첨가되고 세포들은 마이크로플레이트 판독기의 분석 조건들 하에서 10 분 동안 배양되었다. 형광의 변화들이 PAR-2 길항 트립신으로 보충된 50 ㎕ KH 완충액의 첨가 후 (측정 조건들 하에서 4nM의 최종 농도) 37 ℃에서 기록되었다.

분석: 칼슘 가동화 (mobilization) 는 기준 레벨 (F) 에 대해 피크 형광의 변화로서 (DF) 정량화되었다. 데이터는 마이크로플레이트 판독기의 소프트웨어로 분석되었다. 잠재적인 PAR-2 길항제들이 트립신-유발 신호를 저감시키기 위해 1 내지 100 μM의 유효 용량 범위에서 테스트되었다.

예 1.1

세포 기반 형광 분석에서 PEG-5 아이소노나노에이트의 PAR-2 길항 활성도.

4 nM 트립신의 존재시 PAR-2 길항작용에 대해 테스트된 샘플은 100 μM의 IC₅₀를 사용하여 도즈 의존 억제를 보였다.

예 1.2

세포 기반 형광 분석에서 PEG-9 트리데실에테르의 PAR-2 길항 활성도.

4 nM 트립신의 존재시 PAR-2 길항작용에 대해 테스트된 샘플은 65 μM의 IC₅₀를 사용하여 도즈 의존 억제를 보였다.

예 1.3

1:2 (w/w) 의 비로 PEG-5 아이소노나노에이트 및 PEG-9 트리데실에테르를 포함하는, 본 발명에 따른 조성의 세포 기반 형광 분석에서 상승작용 PAR-2 길항 활성도.

4 nM 트립신의 존재시 PAR-2 길항작용에 대해 테스트된 조합은 26 μM의 IC₅₀를 사용하여 도즈 의존 억제를 보였다.

이 시도들의 결과들은 이하의 표 1로 편집되었다.

SI (Synergy Index) 는 IC₅₀ 값들에 대해 Kull 방정식에 따라 계산되었다. SI가 1보다 작을 때 조성물에 상승작용이 존재한다는 것은, SI가 작을수록 상승작용이 크다는 의미이다. PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르 (1:2; w/w) 에 대한 SI는 0.35로 계산되었다.

1:2 (w/w) 의 비로 PEG-5 아이소노나노에이트 및 PEG-9 트리데실에테르를 포함하는 조성물의 26 μM의 상당히 보다 작은 IC₅₀값은 이 조성물의 PAR-2 길항 활성도가 PEG-5 아이소노나노에이트 및 PEG-9 트리데실에테르 각각의 단일 화합물에 대해 상승적으로 상승하였다는 명백한 증거를 전달한다.

식별된 길항제의 PAR-2 특이성에 대한 진보된 유효화 분석은 비특정 랜덤 shRNA (sh20) 을 안정적으로 발현하는 HEK293-sh20 세포들 및 특정한, PAR-2 타깃팅 shRNA (sh65) 를 안정적으로 과발현하는 HEK293-sh65 세포들을 사용하여 수행되었다. 본 발명에 따른 폴리에틸렌 글리콜 에스테르들 및 폴리에틸렌 글리콜 에테르들 그리고 폴리에틸렌 글리콜 에스테르들 및 폴리에틸렌 글리콜 에테르들을 포함하는 조성물들은 HEK293-sh20 세포들과 비교하여 HEK293-sh65 세포들에서 PAR-2 억제와 관련하여 보다 낮은 농도들을 향해 IC₅₀ 값들에서 상당한 시프트가 관찰되는 것으로 매우 특정적인 PAR-2 길항제들로 증명되었다. 폴리에틸렌 글리콜 에스테르들, 폴리에틸렌 글리콜 에테르들 그리고 폴리에틸렌 글리콜 에스테르들 및 폴리에틸렌 글리콜 에테르들을 포함하는 조성물들이 매우 특정적인 PAR-2의 억제 및 다운스트림 시그널링 경로들을 통해 피부 진정 및 가려움 방지 활성도를 나타낸다는 것이 명백하게 나타난다.

예 3

의학적 시도들

단일 맹검 (single blinded) 의학적 교차 연구의 목적은 단일 적용 후 그리고 반복된 적용 후, 2 가지 예시적인 가려움 방지 샴푸들 (비율 1:2; w/w％의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르를 포함하는 SL15VS021-2, vs. 플라시보 샴푸 SL15VS021-1) 의 효능, 피부 적합성 (compatibility) 및 내성을 평가하고 비교하는 것이다. 이는 온도 및 습도 제어된 실험실 (24 +/- 2 ℃; 50 +/-10 ％ R.U.) 에서 수행되었다. 두피의 가려움을 겪는 20 명의 지원자들 (13 명의 남성 및 7 명의 여성) 이 연구를 위해 선택되었다.

이들은 테스트의 전체 지속기간 동안 두피에 어떠한 가려움 방지 치료를 사용하지 않도록 지시받았다. 또한, 지원자들은 각각의 방문 48 시간 전에 머리를 감고 어떠한 스타일링 제품도 사용하지 않을 것을 지시받았다.

지원자들은 테스트를 시작하기 전에 표준 샴푸, 코드 SL15VS021-1을 사용하도록 요청되는, 7일 간의 워시-아웃 (wash-out) 기간을 겪었다.

지원자 각각은 랜덤화 차트에 따라 두 샴푸들을 하나씩 테스트하였다. 랜덤화 차트의 대상 번호 및 후속 배치의 할당은 첫째 날의 연구 센터에 나타난 순서로 이루어졌다. 제품들은 치료에 관한 어떠한 정보도 제공하지 않는 익명의 용기들로 제공되었다.

먼저, 기준 지원자가 의학적으로 검사되고 비듬, 지루성 (seborrhoea) 및 홍반 (erythema) 정도에 대해 점수가 매겨졌다. 더욱이, 얼얼함 및 가려움의 감각들에 대해 문진받았다. 비듬, 지루성, 홍반, 얼얼함 및 가려움의 평가들은 이하의 4-점 의학적 등급을 기초로 수행되었다: 0 = 없음, 1 = 약함, 2 = 중간, 3 = 심각.

이어서, 지원자들은 샴푸의 첫 사용으로부터 1, 5, 15 그리고 30 분 후 가려운 감각의 감소를 다음의 등급으로 점수 매기도록 지시받았다: 0 = 감소 없음, 1 = 불충분한 감소, 2 = 중간 감소, 3 = 우수한 감소.

마지막으로, 지원자 각각은 일주일 동안 적어도 3회 할당된 샴푸를 사용하게 되었다. 7일 치료의 마지막에 다음의 체크가 수행되었다.

지원자들은 표준 샴푸, 코드 SL15VS021-1을 사용하도록 요청되는, 추가 7일 간의 워시-아웃 기간을 겪었다. 워시-아웃 기간 후 상기 기술된 동일한 절차: 1차적인 방문, 가려움 감소의 단기 평가, 제품을 사용한 7일의 치료 및 최종 의학적 평가에 따라 두번째 샴푸를 받으러 실험실에 다시 오게 된다.

또한, 치료의 종료시, 샴푸 각각의 전체 내성이 등급에 따라 의학적으로 점수가 매겨진다: 1 = 불충분한 내성; 2 = 중간 내성; 3 = 우수한 내성. 이 조성물들은 표 2에 도시되었다.

단기 평가 결과들

2 개의 제품들 간의 비교는 처음 제품 사용으로부터 1, 5, 15 및 30 분 후 샴푸 SL15VS021-2 (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르 사용) 가 플라시보 샴푸 SL15VS021-1보다 보다 강하고 통계적으로 상당한 가려움 감소를 유도한다는 것을 보여준다. 표 3 및 도 1은 (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르를 포함하는) 샴푸들 SL15VS021-2와 (플라시보) 샴푸 SL15VS021-1의 가려움 감소 효과의 단기 평가 결과를 제공하고; 데이터는 1, 5, 15 및 30 분 후에 수신되었다.

장기 평가 결과들

의학적 평가는 샴푸 SL15VS021-2 (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르 사용) 의 사용이 플라시보 샴푸 SL15VS021-1와 비교하여 홍반 및 가려운 감각의 보다 많이 그리고 통계적으로 상당한 감소를 유도한다는 것을 증명한다. 비듬, 지루성 및 얼얼한 감각에 대해서는 통계적으로 상당한 변동을 보이지 않았다. 제품은 두피에 부정적인 효과들 또는 어떠한 자극도 유도하지 않고, 모든 지원자들 전체가 매우 잘 견뎌주었다. 7일의 반복된 적용 후, (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르를 포함하는) 가려움 방지 샴푸들 SL15VS021-2의 장기 평가 결과들은 표 4 내지 표 6 및 도 2에 편집되었다.

의학적 평가는 샴푸 SL15VS021-2 (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르 사용) 의 사용이 7일의 반복된 적용 후, 플라시보와 비교하여 홍반 및 가려운 감각의 통계적으로 상당한 감소를 유도한다는 것을 증명한다.

더욱이, 데이터 세트 중에서 비듬, 지루성 및 얼얼한 감각에 대해서는 상당한 변동을 보이지 않았다. 이는 제품들의 사용이 피부 사이트에 부정적인 효과들 또는 어떠한 자극도 유도하지 않는다는 것을 증명한다.

즉각적이고 순간적인 가려움 감소를 주목하면, 샴푸 SL15VS021-2 (1:2 w/w％ 비의 2 ％ PEG-5 아이소노나노에이트/PEG-9 트리데실에테르 사용) 는 처음 제품 사용으로부터 1, 5, 15 및 30 분 후 플라시보 샴푸보다 강하고 통계적으로 상당한 변동을 유도하였다.

제제 예들 1 내지 15

(피부 진정) 가려움 저감 작용을 갖는 화학식 1에 따른 화합물들을 포함하는 제제들 (조성물들):

1. 피부 미백 데이 크림 o/w

2: 피부 진정 로션

3: 애프터 선 밤, 가려움 저감

4: 카밍 바디 스프레이 (Calming body spray)

5: 선스크린 로션 (o/w, 광범위한 방어)

6: w/o 나이트 크림

7: 두피 진정 비듬 방지 샴푸

8: 셀프-태닝 크림

9: 가려움 방지 장벽 회복 크림

10: 발한억제제/데오드란트 롤-온

11: UV-A/B-광범위한 방어의 에멀전

12: 저 오일 함량의 UV-A/B-광범위한 방어의 선 스프레이

13: UV-A/UV-B 방어의 피부 피백 밤

14: UV-B/UV-A 방어의 두피 진정 헤어 컨디셔너, 린스 오프 (rins off)

15: 가려움 방지 헤어 컨디셔너, 리브 온 (leave on)

Claims

사람의 피부 및 두피의 가려운 상태들의 예방, 치료, 또는 치유에 사용하기 위한,
PEG-7 옥틸에테르, PEG-7 노닐에테르, PEG-7 데실에테르, PEG-7 운데실에테르, PEG-7 도데실에테르, PEG-7 트리데실에테르, PEG-7 테트라데실에테르, PEG-8 옥틸에테르, PEG-8 노닐에테르, PEG-8 데실에테르, PEG-8 운데실에테르, PEG-8 도데실에테르, PEG-8 트리데실에테르, PEG-8 테트라데실에테르, PEG-9 옥틸에테르, PEG-9 노닐에테르, PEG-9 데실에테르, PEG-9 운데실에테르, PEG-9 도데실에테르, PEG-9 트리데실에테르, PEG-9 테트라데실에테르, PEG-10 옥틸에테르, PEG-10 노닐에테르, PEG-10 데실에테르, PEG-10 운데실에테르, PEG-10 도데실에테르, PEG-10 트리데실에테르, PEG-10 테트라데실에테르, PEG-11 옥틸에테르, PEG-11 노닐에테르, PEG-11 데실에테르, PEG-11 운데실에테르, PEG-11 도데실에테르, PEG-11 트리데실에테르, PEG-11 테트라데실에테르, PEG-12 옥틸에테르, PEG-12 노닐에테르, PEG-12 데실에테르, PEG-12 운데실에테르, PEG-12 도데실에테르, PEG-12 트리데실에테르, PEG-12 테트라데실에테르, PEG-3 옥타노에이트, PEG-3 노나노에이트, PEG-3 아이소노나노에이트, PEG-3 데카노에이트, PEG-3 운데카노에이트, PEG-3 도데카노에이트, PEG-4 옥타노에이트, PEG-4 노나노에이트, PEG-4 아이소노나노에이트, PEG-4 데카노에이트, PEG-4 운데카노에이트, PEG-4 도데카노에이트, PEG-5 옥타노에이트, PEG-5 노나노에이트, PEG-5 아이소노나노에이트, PEG-5 데카노에이트, PEG-5 운데카노에이트, PEG-5 도데카노에이트, PEG-6 옥타노에이트, PEG-6 노나노에이트, PEG-6 아이소노나노에이트, PEG-6 데카노에이트, PEG-6 운데카노에이트, PEG-6 도데카노에이트, PEG-7 옥타노에이트, PEG-7 노나노에이트, PEG-7 아이소노나노에이트, PEG-7 데카노에이트, PEG-7 운데카노에이트 및 PEG-7 도데카노에이트로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체로 구성되거나 포함하는, 약제 조성물.
삭제
삭제
제 1 항에 있어서,
상기 PEG-9 트리데실에테르 (Tridecylether) 로 구성되거나 포함하는, 약제 조성물.
제 1 항에 있어서,
상기 PEG-5 아이소노나노에이트 (Isononanoate) 로 구성되거나 포함하는, 약제 조성물.
삭제
제 1 항에 있어서,
(a) 상기 PEG-9 트리데실에테르, 및
(b) 상기 PEG-5 아이소노나노에이트의 혼합물로 구성되거나 포함하는, 약제 조성물.
제 7 항에 있어서,
상기 컴포넌트 (a) 및 상기 컴포넌트 (b) 는 1:5 내지 5:1의 중량비 (ratio by weight) 로 존재하는, 약제 조성물.
PEG-7 옥틸에테르, PEG-7 노닐에테르, PEG-7 데실에테르, PEG-7 운데실에테르, PEG-7 도데실에테르, PEG-7 트리데실에테르, PEG-7 테트라데실에테르, PEG-8 옥틸에테르, PEG-8 노닐에테르, PEG-8 데실에테르, PEG-8 운데실에테르, PEG-8 도데실에테르, PEG-8 트리데실에테르, PEG-8 테트라데실에테르, PEG-9 옥틸에테르, PEG-9 노닐에테르, PEG-9 데실에테르, PEG-9 운데실에테르, PEG-9 도데실에테르, PEG-9 트리데실에테르, PEG-9 테트라데실에테르, PEG-10 옥틸에테르, PEG-10 노닐에테르, PEG-10 데실에테르, PEG-10 운데실에테르, PEG-10 도데실에테르, PEG-10 트리데실에테르, PEG-10 테트라데실에테르, PEG-11 옥틸에테르, PEG-11 노닐에테르, PEG-11 데실에테르, PEG-11 운데실에테르, PEG-11 도데실에테르, PEG-11 트리데실에테르, PEG-11 테트라데실에테르, PEG-12 옥틸에테르, PEG-12 노닐에테르, PEG-12 데실에테르, PEG-12 운데실에테르, PEG-12 도데실에테르, PEG-12 트리데실에테르, PEG-12 테트라데실에테르, PEG-3 옥타노에이트, PEG-3 노나노에이트, PEG-3 아이소노나노에이트, PEG-3 데카노에이트, PEG-3 운데카노에이트, PEG-3 도데카노에이트, PEG-4 옥타노에이트, PEG-4 노나노에이트, PEG-4 아이소노나노에이트, PEG-4 데카노에이트, PEG-4 운데카노에이트, PEG-4 도데카노에이트, PEG-5 옥타노에이트, PEG-5 노나노에이트, PEG-5 아이소노나노에이트, PEG-5 데카노에이트, PEG-5 운데카노에이트, PEG-5 도데카노에이트, PEG-6 옥타노에이트, PEG-6 노나노에이트, PEG-6 아이소노나노에이트, PEG-6 데카노에이트, PEG-6 운데카노에이트, PEG-6 도데카노에이트, PEG-7 옥타노에이트, PEG-7 노나노에이트, PEG-7 아이소노나노에이트, PEG-7 데카노에이트, PEG-7 운데카노에이트 및 PEG-7 도데카노에이트로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체를 포함하는 화장용 조성물.
제 9 항에 있어서,
(a) 상기 PEG-9 트리데실에테르, 및
(b) 상기 PEG-5 아이소노나노에이트의 혼합물을 포함하는, 화장용 조성물.
제 10 항에 있어서,
―최종 조성물에 대해 계산될 때― 0.01 내지 10 ％b.w. (by weight) 의 양의 상기 폴리알킬렌 글리콜 유도체들을 포함하는, 화장용 조성물.
제 10 항에 있어서,
소염제들 및 생리적 냉각제들 및 스킨 케어제들로 구성된 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 보조제를 더 포함하는, 화장용 조성물.
제 12 항에 있어서,
상기 보조제들은,
(i) 코르티코스테로이드 타입의 스테로이드성 소염 물질들;
(ii) 비스테로이드성 소염 물질들;
(iii) 천연 또는 자연적으로 발생하는 소염 물질들 또는 붉어지거나 가려운 것을 완화시키는 물질들;
(iv) 히스타민 수용체 길항제들, 세린 프로타제 억제제들, TRPV1 길항제들, NK1 길항제들, 캐나비노이드 수용체 길항제 및 TRPV3 길항제들;　
(v) 멘톨, 멘톤 글리세롤 아세탈, 멘톤 글리세릴 케탈, 멘틸 락테이트, 멘틸 에틸 옥사메이트, 치환된 멘틸-3-카르복시산 아미드들, N^a-(L-멘탄카르보닐)글리신 에틸 에스테르, 2-아이소프로필-N-2,3-트리메틸부탄아미드, 치환된 사이클로헥산카르복시산 아미드들, 3-멘톡시프로판-1,2-디올, 2-하이드록시에틸 멘틸 카르보네이트, 2-하이드록시프로필 멘틸 카르보네이트, N-아세틸글리신 멘틸 에스테르, 이소풀레골, 멘틸 하이드록시카르복시산 에스테르들, 모노멘틸 숙시네이트, 모노멘틸 글루타레이트, 2-메르캅토사이클로데칸온, 멘틸 2-피롤리딘-5-온카르복실레이트, 2,3-디하이드록시-p-멘탄, 3,3,5-트리메틸사이클로헥산온 글리세롤 케탈, 3-멘틸 3,6-디옥사알카노에이트 및 3-멘틸 3,6-트리옥사알카노에이트, 3-멘틸 메톡시아세테이트 및 이실린;
(vi) 소듐 락테이트, 요소 및 유도체들, 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 알파-비사보롤, 아피게닌, 아피게닌-7-글루코사이드, 진저롤들, 쇼가올들, 진저디올들, 데하이드로진저디온들 (dehydrogingerdiones), 파라돌들, 천연 아브난스라미드들, 비천연 아브난스라미드들, 보스웰 산, 피토스테롤들, 글리시리진, 글라브리딘 및 리코칼콘 A, 콜라겐, 엘라스틴 또는 히알루론산, 디아실 아디페이트들, 페트로라텀, 우로칸산, 레시틴, 알란토인, 판테놀, 피탄트리올, 리코펜, (의사-)세라마이드들, 글리코스핀골리피드들, 콜레스테롤, 피토스테롤들, 키토산, 콘드로이틴 설페이트, 라놀린, 라놀린 에스테르들, 아미노산들, 비타민 E 및 유도체들, 알파-하이드록시 산들 및 이들의 유도체들, 모노-사카라이드, 디-사카라이드, 올리고사카라이드, 폴리슈가들, 알파-하이드록시-지방산들, 트리테르펜산들, 및 조류 추출물들 또는 이들의 단일 활성 화합물들,
및 이들의 혼합물들로 구성된 그룹으로부터 선택되는, 화장용 조성물.
삭제
PAR-2 길항제로서 PEG-7 옥틸에테르, PEG-7 노닐에테르, PEG-7 데실에테르, PEG-7 운데실에테르, PEG-7 도데실에테르, PEG-7 트리데실에테르, PEG-7 테트라데실에테르, PEG-8 옥틸에테르, PEG-8 노닐에테르, PEG-8 데실에테르, PEG-8 운데실에테르, PEG-8 도데실에테르, PEG-8 트리데실에테르, PEG-8 테트라데실에테르, PEG-9 옥틸에테르, PEG-9 노닐에테르, PEG-9 데실에테르, PEG-9 운데실에테르, PEG-9 도데실에테르, PEG-9 트리데실에테르, PEG-9 테트라데실에테르, PEG-10 옥틸에테르, PEG-10 노닐에테르, PEG-10 데실에테르, PEG-10 운데실에테르, PEG-10 도데실에테르, PEG-10 트리데실에테르, PEG-10 테트라데실에테르, PEG-11 옥틸에테르, PEG-11 노닐에테르, PEG-11 데실에테르, PEG-11 운데실에테르, PEG-11 도데실에테르, PEG-11 트리데실에테르, PEG-11 테트라데실에테르, PEG-12 옥틸에테르, PEG-12 노닐에테르, PEG-12 데실에테르, PEG-12 운데실에테르, PEG-12 도데실에테르, PEG-12 트리데실에테르, PEG-12 테트라데실에테르, PEG-3 옥타노에이트, PEG-3 노나노에이트, PEG-3 아이소노나노에이트, PEG-3 데카노에이트, PEG-3 운데카노에이트, PEG-3 도데카노에이트, PEG-4 옥타노에이트, PEG-4 노나노에이트, PEG-4 아이소노나노에이트, PEG-4 데카노에이트, PEG-4 운데카노에이트, PEG-4 도데카노에이트, PEG-5 옥타노에이트, PEG-5 노나노에이트, PEG-5 아이소노나노에이트, PEG-5 데카노에이트, PEG-5 운데카노에이트, PEG-5 도데카노에이트, PEG-6 옥타노에이트, PEG-6 노나노에이트, PEG-6 아이소노나노에이트, PEG-6 데카노에이트, PEG-6 운데카노에이트, PEG-6 도데카노에이트, PEG-7 옥타노에이트, PEG-7 노나노에이트, PEG-7 아이소노나노에이트, PEG-7 데카노에이트, PEG-7 운데카노에이트 및 PEG-7 도데카노에이트로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 폴리알킬렌 글리콜 유도체를 사용하여 조성물을 제조하는 방법.