KR101445319B1 - Preparing Method for Sustained-release Type Cooling Microsphere for cosmetics - Google Patents

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Abstract

본 발명에 의하면 화학식 1의 엘-멘톨(L-menthol)이 글리세린에 용해되어 있는 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명의 제조방법에 따른 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어는 피부표면에 접촉할 때 글리세린에 녹아 있는 멘톨성분이 물질 교환에 의해 서방출되면서 지속적으로 피부에 작용하여 피부의 쿨링과 피부 케어성분의 피부침투를 촉진하여 피부 케어성분을 함유하는 향장 제품에 배합하면 향장제품의 부가가치를 일층 향상시킬 수 있는 효과를 제공한다.According to the present invention, there is provided a method of producing a sustained-release cooling microsphere for an aroma in which L-menthol of the formula (1) is dissolved in glycerol, and a sustained- The menthol ingredient dissolved in glycerin when it comes into contact with the skin surface is released by the substance exchange and continuously acts on the skin to promote skin cooling and skin penetration of the skin care ingredient, so that it is added to the skin care product containing the skin care ingredient Thereby providing an effect of further enhancing the added value of the flaky product.

Description

향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어의 제조 방법{Preparing Method for Sustained-release Type Cooling Microsphere for cosmetics}BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention [0001] The present invention relates to a cooling microsphere,

본 발명은 피부에 작용하여 피부의 쿨링(cooling) 효과와 피부 케어성분의 침투효과를 지속적이면서 안정적으로 부여할 수 있는 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어의 제조 방법에 관한 것이다. The present invention relates to a method of manufacturing a sustained-cooling microsphere for skin, which is capable of continuously and stably imparting a cooling effect of the skin and a penetration effect of a skin care component to the skin.

국소투여와 서방출을 목적으로 하는 마이크로스피어의 제조에는 여러 방법들이 사용되고 있다. Several methods have been used to prepare microspheres for topical administration and for sustained release.

예를 들어, 일본 특허 출원 공개 공보 (JP-A) 57-118512, 57-150609 및 6-145046 에는 생분해성 중합체를 사용한 W/O 유형 에멀젼으로부터의 서방성 마이크로스피어의 제조 방법이 개시되어 있다.For example, JP-A-57-118512, 57-150609, and 6-145046 disclose a method for producing sustained-release microspheres from W / O type emulsions using biodegradable polymers.

서방성 생분해성 중합체는, 예를 들어 생리 활성 물질 함유 마이크로스피어 등을 위한 기재로서 유용하다. 상기 생분해성 중합체의 공지된 예에는 폴리락트산 및 락트산과 글리콜산의 공중합체가 포함된다 (예컨대 JP-A11-269094). The sustained-release biodegradable polymer is useful, for example, as a substrate for a microsphere containing a physiologically active substance. Known examples of such biodegradable polymers include polylactic acid and copolymers of lactic acid and glycolic acid (see, for example, JP-A 11-269094).

일본특허공보 제33414호에는 지용성 약물과 생분해성 고분자를 유기용매에 용해시키고 상분리제를 가하여 에멀젼을 형성시킨 후 용매를 증발시켜 마이크로스피어를 제조하는 용매증발법이 개시되어 있다.Japanese Patent Publication No. 33414 discloses a solvent evaporation method in which a liposoluble drug and a biodegradable polymer are dissolved in an organic solvent, a phase separation agent is added to form an emulsion, and then the solvent is evaporated to prepare a microsphere.

보다 개선된 방법으로, 일본특허공보 제100516호에는 수용성 약물과 생분해 성 고분자를 이용하여 w/o/w 다중유제법(water in oil in water)에 의하여 마이크로스피어를 제조하는 방법이 개시되어 있다. 이 방법은 젤라틴(gelatin)의 점도를 이용하여 수용성 펩타이드의 봉입효율을 개선한 것이다. As a more improved method, Japanese Patent Publication No. 100516 discloses a method of producing microspheres by using a water-in-oil in water using a water-soluble drug and a biodegradable polymer. This method improves the filling efficiency of the water soluble peptide by using the viscosity of gelatin.

본 발명의 주된 목적은 피부에 작용하여 피부의 쿨링(cooling) 효과와 피부 케어성분의 침투효과를 장기간에 걸쳐 안정적으로 부여할 수 있는 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어의 효과적인 제조방법을 제공하는 데에 있다.The main object of the present invention is to provide an effective manufacturing method of sustained-release cooling microspheres for improving skin's cooling effect and penetration effect of skin care ingredients over a long period of time, have.

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상기한 목적을 달성하기 위한 본 발명자의 연구에서 엘-멘톨(L-menthol)이 글레세린에 녹아든 마이크로스피어가 상기한 목적에 부합한다는 사실을 발견하여 본 발명을 안출하게 된 것이다. In order to achieve the above object, the inventors of the present invention have discovered that the microspheres in which L-menthol is dissolved in glycerin meet the above-mentioned object, and thus the present invention has been made.

본 발명의 제조방법에 따른 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어는 하기 화학식 1의 엘-멘톨(L-menthol)을 글리세린에 용해되어 있는 것이다.The sustained-release cooling microspheres for improvement according to the production method of the present invention are obtained by dissolving L-menthol of the following formula (1) in glycerin.

Figure 112012087042907-pat00001
Figure 112012087042907-pat00001

바람직하게 본 발명의 제조방법에 따르면, 상기 엘-멘톨과 글리세린의 총량 중 엘-멘톨의 함량이 5~50중량%인 것을 특징으로 한다. Preferably, according to the production method of the present invention, the content of el-menthol in the total amount of the el-menthol and the glycerin is 5 to 50% by weight.

또한 본 발명의 제조방법은 다음의 단계들로 구성된다:The manufacturing method of the present invention also comprises the following steps:

(a) 엘-멘톨을 40 ~ 80℃로 가온하여 액상 엘-멘톨을 제조하는 단계;(a) heating the el-menthol to 40-80 占 폚 to produce liquid elmentol;

(b) 상기 액상 엘-멘톨 5~50중량%를 글리세린 50~95중량%에 첨가하고 분산시켜 고형화물을 제조하는 단계;(b) adding and dispersing 5 to 50% by weight of the liquid L-menthol to 50 to 95% by weight of glycerin to prepare a solidified product;

(c) 상기 고형화물에 중량기준으로 상기 고형화물과 같거나 많은 양으로 탈이온수를 가하고 분산 시켜 수중 유형(O/W) 리포좀을 제조하는 단계; 및 (c) adding to the solid cargo deionized water in an amount equal to or greater than the solid cargo by weight to produce an underwater type (O / W) liposome; And

(d) 상기 리포좀을 압착 탈수하여 고상의 마이크로스피어를 제조하는 단계. (d) compressing and dewatering the liposome to prepare solid phase microspheres.

바람직하게 본 발명에 의하면 상기 단계 (b)에서 액상 엘-멘톨과 글리세린을 150~250 rpm의 속도로 혼합하여 분산하는 것을 특징으로 하는 서방형 쿨링 마이크로스피어의 제조방법이 제공된다.According to the present invention, there is provided a method of manufacturing a sustained-cooling microsphere in which the liquid L-menthol and glycerin are mixed and dispersed at a speed of 150 to 250 rpm in the step (b).

바람직하게 본 발명에 의하면 상기 단계 (c)에서 상기 고형화물을 탈이온수에 호모게나이저 또는 호모믹서를 이용하여 고속 분산 시켜 수중 유형 리포좀 제형으로 제조하는 것을 특징으로 하는 서방형 쿨링 마이크로스피어의 제조방법이 제공된다.According to the present invention, in the step (c), the solid cargo is dispersed in deionized water at a high speed using a homogenizer or a homomixer to prepare an underwater type liposome formulation. / RTI >

상기한 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어는 0.1~1중량%의 양으로 향장 조성물에 포함될 수 있다.The above sustained cooling microspheres for flavoring may be contained in the flame-retardant composition in an amount of 0.1 to 1% by weight.

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본 발명의 제조방법에 의하여 얻어지는 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어는 피부표면에 접촉할 때 글리세린에 녹아 있는 멘톨성분이 물질 교환에 의해 서방출되면서 지속적으로 피부에 작용하여 피부의 쿨링(cooling)과 피부 케어성분의 피부침투를 촉진하여 피부 케어성분을 함유하는 향장 제품에 배합하면 향장제품의 부가가치를 일층 향상시킬 수 있는 효과를 제공한다. The sustained-release cooling microspheres obtained by the production method of the present invention continuously release the menthol component dissolved in glycerin by the substance exchange when it comes into contact with the skin surface, It is possible to improve the added value of the perfumed product by promoting skin penetration of the care component and blending it with the perfumed product containing the skin care component.

이하, 본 발명을 구체적으로 설명하기로 한다. Hereinafter, the present invention will be described in detail.

본 발명의 제조방법에 의해 제조되는 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어의 주요 특징은 화학식 1의 엘-멘톨(L-menthol)이 글리세린에 용해된 것이다.A main feature of the sustained-release cooling microspheres for an aroma produced by the production method of the present invention is that L-menthol of formula (1) is dissolved in glycerin.

엘-멘톨은 박하(Mentha arvensis Linne var. piperascens Holmes)를 수증기 증류하여 얻은 정유를 냉각시켜 만든 고형물로서, 융점 41-44 ℃, 비점 212 ℃이다.El-menthol is a solid obtained by cooling essential oil obtained by steam distillation of mint (Mentha arvensis Linne var. Piperascens Holmes) and has a melting point of 41-44 ° C and a boiling point of 212 ° C.

상기한 서방형 쿨링 마이크로스피어에서 글리세린에 녹아든 엘-멘톨은 피부에 쿨링효과와 피부 케어 물질 등과 같은 피부 유용성분의 피부 침투를 촉진시키는 작용을 한다.In the above-mentioned sustained-release cooling microsphere, the el-menthol dissolved in glycerin has a function of promoting skin penetration of useful ingredients of skin such as skin cooling effect and skin care substance.

일반적으로 피부 투과 촉진제의 작용기전은 세포간 리피드, 세포내 프로테인에 작용하여 피부를 통한 투과도를 증가시키며 각질층으로의 피부 유용성분 분배를 증가시키는 것과 관련되어 있다. 본 발명의 마이크로스피어에 존재하는 친유성 엘-멘톨은 각질층의 세포간 리피드에 작용하여 피부를 통한 투과도를 증가시키는 작용을 한다.In general, the mechanism of action of the skin penetration enhancer is related to the intercellular lipid, the intracellular protein, which increases the permeability through the skin and the distribution of the useful ingredient in the stratum corneum. The lipophilic E-menthol present in the microspheres of the present invention acts on intercellular lipids of the stratum corneum to increase the permeability through the skin.

본 발명의 제조방법에서 제조되는 마이크로스피어에 있어서는, 엘-멘톨과 글리세린의 총량 중 엘-멘톨의 함량은 5~50중량%인 것이 바람직하다. 엘-멘톨의 함량이 5% 미만 또는 50% 초과하는 경우 고상 제형의 제조가 어려우며, 그 결과로서 마이크로스피어의 제조가 어렵게 된다. In the microspheres produced by the production method of the present invention, the content of el-menthol in the total amount of el-menthol and glycerin is preferably 5 to 50% by weight. When the content of el-menthol is less than 5% or more than 50%, it is difficult to prepare a solid dosage form, and as a result, the production of microspheres becomes difficult.

바람직하게 본 발명에 따르는 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어는 다음의 (a)~(d) 공정단계를 거쳐 제조할 수 있다: Preferably, the sustained cooling microspheres for improvement according to the present invention can be produced through the following steps (a) to (d):

(a) 엘-멘톨을 40 ~ 80℃로 가온하여 액상 엘-멘톨을 제조하는 단계;(a) heating the el-menthol to 40-80 占 폚 to produce liquid elmentol;

(b) 상기 액상 엘-멘톨 5~50중량%를 글리세린 50~95중량%에 첨가하고 150~250 rpm에서 분산시켜 고형화물을 제조하는 단계;(b) adding 5 to 50% by weight of the liquid L-menthol to 50 to 95% by weight of glycerin and dispersing at 150 to 250 rpm to prepare a solidified product;

(c) 상기 고형화물에 중량기준으로 상기 고형화물과 같거나 많은 양으로 탈이온수를 가하고 분산 시켜 수중 유형(O/W) 리포좀을 제조하는 단계; 및 (c) adding to the solid cargo deionized water in an amount equal to or greater than the solid cargo by weight to produce an underwater type (O / W) liposome; And

(d) 상기 리포좀을 압착 탈수하여 고상의 마이크로스피어를 제조하는 단계. (d) compressing and dewatering the liposome to prepare solid phase microspheres.

상기 단계 (b)에서 액상 엘-멘톨 5~50중량%와 글리세린 50~95중량%의 혼합물을 150~250 rpm에서 분산시키면 엘-멘톨이 균일하게 분포된 고형화물을 제조할 수 있어 바람직하다. In the step (b), a mixture of 5 to 50% by weight of liquid E-menthol and 50 to 95% by weight of glycerin is dispersed at 150 to 250 rpm, thereby making it possible to produce a solid product in which el-menthol is uniformly distributed.

또한 상기 단계 (c)에서는 호모게나이저 또는 호모믹서를 이용하여 고속 분산 시켜 수중 유형 리포좀 제형으로 제조하는 것이 바람직하다. 또한 탈이온수를 첨가할 때 유기 용매와 계면활성제도 함께 첨가할 수도 있다. 유기 용매와 계면활성제를 첨가하는 경우에는 단계 (d)에서 리포좀을 수세하여 잔존할 수 있는 유기 용매와 계면활성제를 제거하는 것이 바람직하다. In the step (c), it is preferable to prepare the underwater type liposome formulation at a high speed using a homogenizer or a homomixer. When adding deionized water, an organic solvent and a surfactant may also be added together. When an organic solvent and a surfactant are added, it is preferable to wash the liposome in step (d) to remove the organic solvent and the surfactant that may remain.

본 발명의 제조방법에 따른 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어는 통상의 조성으로 되는 향장조성물에 배합하여 제품화할 수 있다. 제형으로는 크림, 팩, 샴푸, 로션 제형 등이 있으며, 향장조성물중 본 발명의 제조방법에 의해 제조되는 서방형 쿨링 마이크로스피어는 소량으로 배합할 수 있으며, 통상적으로 향장조성물의 총중량기준으로 0.1~1%의 양으로 배합하는 것이 적당하다. The sustained-release cooling microspheres for improvement according to the production method of the present invention can be commercialized by blending them into a conventional flame-retardant composition. The sustained-release cooling microspheres prepared by the method of the present invention among the flame-retardant compositions can be mixed in a small amount, and are usually used in an amount of 0.1 to 5% by weight, based on the total weight of the flame- It is appropriate to blend in an amount of 1%.

본 발명의 제조방법에 따른 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어를 포함하는 향장조성물은 유효량의 피부케어성분을 함유하도록 하는 것이 바람직하다. 이와 같이 하면 향장조성물이 피부에 접촉될 때 마이크로스피어가 피부표면에 접촉하여 글리세린에 녹아 있는 멘톨성분이 물질 교환에 의해 서방출되면서 지속적으로 피부에 작용하여 피부의 쿨링(cooling)과 피부 케어성분의 피부침투를 촉진하여 향장제품의 부가가치를 일층 향상시킬 수 있게 된다. It is preferable that the flame-retardant composition comprising the sustained-release cooling microspheres according to the production method of the present invention contains an effective amount of a skin care component. In this case, when the flour composition is brought into contact with the skin, the microspheres come into contact with the surface of the skin, and the menthol component dissolved in glycerin is released by the substance exchange and continuously acts on the skin to cool the skin, The penetration of the skin can be promoted and the added value of the perfume product can be further improved.

Claims (8)

삭제delete 삭제delete 하기의 단계로 구성되는 향장용 서방형 쿨링 마이크로스피어의 제조방법:
(a) 엘-멘톨을 40 ~ 80℃로 가온하여 액상 엘-멘톨을 제조하는 단계;
(b) 상기 액상 엘-멘톨 5~50중량%를 글리세린 50~95중량%에 첨가하고 150~250 rpm으로 혼합하고 분산시켜 고형화물을 제조하는 단계;
(c) 상기 고형화물에 중량기준으로 적어도 등량(等量))의 탈이온수를 가하고 호모게나이저 또는 호모믹서를 이용하여 고속 분산시켜 수중 유형(O/W) 리포좀을 제조하는 단계; 및
(d) 상기 리포좀을 압착 탈수하여 고상의 마이크로스피어를 제조하는 단계.
A method for manufacturing a sustained cooling microsphere for an aroma comprising the following steps:
(a) heating the el-menthol to 40-80 占 폚 to produce liquid elmentol;
(b) adding 5 to 50% by weight of the liquid L-menthol to 50 to 95% by weight of glycerin and mixing and dispersing at 150 to 250 rpm to prepare a solidified product;
(c) adding at least equal amounts of deionized water to the solid cargo on a weight basis, and dispersing the mixture at high speed using a homogenizer or a homomixer to prepare an underwater type (O / W) liposome; And
(d) compressing and dewatering the liposome to prepare solid phase microspheres.
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