JPWO2020099398A5

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Publication number: JPWO2020099398A5
Application number: JP2021525675A
Authority: JP
Publication date: 2022-11-18

Claims

式（Ｉ）：

で示されるキレート化合物またはその薬学的に許容し得る塩。 Formula (I):

A chelate compound represented by or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

請求項１に記載のキレート化合物またはその薬学的に許容される塩と、金属イオンとを含んでなる金属錯体。 A metal complex comprising the chelate compound according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a metal ion.

金属イオンが、⁴³Sc、⁴⁴Sc、^44mSc、⁴⁷Sc、⁵¹Cr、⁵²Fe、⁵²Mn、^52mMn、⁵⁵Co、⁵⁸Co、⁶⁰Cu、⁶¹Cu、⁶²Cu、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁷²As、⁸⁶Y、⁸⁸Y、⁹⁰Y、⁹⁷Ru、^99mTc、¹⁰³Ru、¹⁰⁵Rh、¹⁰⁹Pd、¹¹¹In、¹¹¹Ag、¹¹²Ag、^117mSn、¹⁴⁰La、¹⁴¹Ce、¹⁴²Pr、¹⁴⁹Pm、¹⁴⁹Tb、¹⁵²Tb、¹⁵⁵Tb、¹⁵³Sm、¹⁵⁹Gd、¹⁶¹Tb、¹⁶⁵Dy、¹⁶⁶Dy、¹⁶⁶Ho、¹⁶⁷Tm、¹⁶⁸Yb、¹⁷⁵Yb、¹⁷⁷Lu、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、¹⁹⁹Au、²⁰³Pb、²¹²Pb、²⁰⁵Bi、²⁰⁶Bi、²¹⁰Bi、²¹¹Bi、²¹²Bi、²¹³Biおよび²¹⁴Biから選択される金属原子のイオンである、請求項２に記載の金属錯体。 The metal ions are ⁴³ Sc, ⁴⁴ Sc, ^44m Sc, ⁴⁷ Sc, ⁵¹ Cr, ⁵² Fe, ⁵² Mn, ^52m Mn, ⁵⁵ Co, ⁵⁸ Co, ⁶⁰ Cu, ⁶¹ Cu, ⁶² Cu, ⁶⁴ Cu, ⁶⁷ Cu, ⁶⁷ Ga, ^68Ga , ^72As , ^86Y , ^88Y , ^90Y , ^97Ru , ^99mTc , ^103Ru , ^105Rh , ^109Pd , ^111In , ^111Ag , ^112Ag , ^117mSn , ^140La , ^141Ce , ^142Pr , ^149Pm , ^149Tb , ^152Tb , ^155Tb , ^153Sm , ^159Gd , ^161Tb , ^165Dy , ^166Dy , ^166Ho , ^167Tm , ^168Yb , ^175Yb , ^177Lu , ^186Re , ^188Re , ¹⁹⁹ Au, ²⁰³ Pb, ²¹² Pb, ²⁰⁵ Bi, ²⁰⁶ Bi, ²¹⁰ Bi, ²¹¹ Bi, ²¹² Bi, ²¹³ Bi and ²¹⁴ Bi.

金属イオンが、⁴³Sc、^44mSc、⁴⁴Sc、⁵²Fe、⁵²Mn、^52mMn、⁶⁰Cu、⁶¹Cu、⁶²Cu、⁶⁴Cu、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁷²As、⁸⁶Y、^99mTc、¹¹¹In、¹⁵²Tb、¹⁵⁵Tb、¹⁹⁹Auおよび²⁰³Pbから選択される金属原子のイオンである、請求項２に記載の金属錯体。 The metal ions are ⁴³ Sc, ^44m Sc, ⁴⁴ Sc, ⁵² Fe, ⁵² Mn, ^52m Mn, ⁶⁰ Cu, ⁶¹ Cu, ⁶² Cu, ⁶⁴ Cu, ⁶⁷ Ga, ⁶⁸ Ga, ⁷² As, ⁸⁶ Y, ^99m Tc, ¹¹¹ 3. A metal complex according to claim 2, which is an ion of a metal atom selected from In, ¹⁵² Tb, ¹⁵⁵ Tb, ¹⁹⁹ Au and ²⁰³ Pb.

金属イオンが、⁴⁷Sc、⁶⁷Cu、⁸⁸Y、⁹⁰Y、⁹⁷Ru、¹⁰³Ru、¹⁰⁵Rh、¹⁰⁹Pd、¹¹¹Ag、¹¹²Ag、^117mSn、¹⁴⁰La、¹⁴⁹Pm、¹⁴⁹Tb、¹⁵³Sm、¹⁶¹Tb、¹⁶⁵Dy、¹⁶⁶Dy、¹⁶⁶Ho、¹⁶⁷Tm、¹⁶⁸Yb、¹⁷⁵Yb、¹⁷⁷Lu、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、¹⁹⁹Au、²⁰⁵Bi、²⁰⁶Bi、²¹⁰Bi、²¹¹Bi、²¹²Bi、²¹²Pb、²¹³Biおよび²¹⁴Biから選択される金属原子のイオンである、請求項２に記載の金属錯体。 The metal ions are ⁴⁷ Sc, ⁶⁷ Cu, ⁸⁸ Y, ⁹⁰ Y, ⁹⁷ Ru, ¹⁰³ Ru, ¹⁰⁵ Rh, ¹⁰⁹ Pd, ¹¹¹ Ag, ¹¹² Ag, ^117m Sn, ¹⁴⁰ La, ¹⁴⁹ Pm, ¹⁴⁹ Tb, ¹⁵³ Sm, ¹⁶¹ Tb, ^165Dy , ^166Dy , ^166Ho , ^167Tm , ^168Yb , ^175Yb , ^177Lu , ^186Re , ^188Re , ^199Au , ^205Bi , ^206Bi , ^210Bi , ^211Bi , ^212Bi , ^212Pb , 3. The metal complex according to claim 2, which is an ion of a metal atom selected from ^213Bi and ^214Bi .

金属イオンが、⁴⁴Sc、⁴⁷Sc、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、²¹²Pbまたは²¹³Biのイオンである、請求項３に記載の金属錯体。 4. The metal complex according to claim 3, wherein the metal ion is an ion of ⁴⁴ Sc, ⁴⁷ Sc, ⁶⁸ Ga, ¹⁷⁷ Lu, ²¹² Pb or ²¹³ Bi.

金属イオンが、metal ions are ⁴⁴⁴⁴ Sc、Sc ⁶⁸⁶⁸ GaまたはGa or ²¹³²¹³ Biのイオンである、請求項６に記載の金属錯体。7. The metal complex according to claim 6, which is a Bi ion.

金属イオンがmetal ions ⁶⁸⁶⁸ Gaのイオンである、請求項７に記載の金属錯体。8. The metal complex according to claim 7, which is a Ga ion.

金属イオンがmetal ions ⁴⁴⁴⁴ Scのイオンである、請求項７に記載の金属錯体。8. The metal complex according to claim 7, which is an ion of Sc.

金属イオンがmetal ions ²¹³²¹³ Biのイオンである、請求項７に記載の金属錯体。8. The metal complex according to claim 7, which is a Bi ion.

生理学的に許容される塩が、イオン形態の少なくとも１つのカルボン酸基を有する式Ｉの化合物と、無機または有機カチオンとを含んでなる、請求項１～１０のいずれかに記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 10 , wherein the physiologically acceptable salt comprises a compound of formula I having at least one carboxylic acid group in ionic form and an inorganic or organic cation.

生理学的に許容される塩が、イオン形態の少なくとも１つのアミノ基を有する式Ｉの化合物と、無機または有機アニオンとを含んでなる、請求項１～１０のいずれかに記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 10 , wherein the physiologically acceptable salt comprises a compound of formula I having at least one amino group in ionic form and an inorganic or organic anion.

好ましくはin vivo診断（ＰＥＴ／ＳＰＥＣＴ）のための、画像診断薬として使用するための請求項４に記載の金属錯体。 5. A metal complex according to claim 4 for use as a diagnostic imaging agent, preferably for in vivo diagnosis (PET/SPECT).

神経内分泌腫瘍の検出に使用するための請求項４に記載の金属錯体。 5. A metal complex according to claim 4 for use in detecting neuroendocrine tumors.

好ましくはセラノスティックまたは放射線療法のための、治療薬として使用するための請求項５に記載の金属錯体。 6. A metal complex according to claim 5 for use as a therapeutic agent, preferably for theranostic or radiotherapy.

神経内分泌腫瘍の治療に使用するための請求項５に記載の金属錯体。 6. A metal complex according to claim 5 for use in treating neuroendocrine tumors.

薬学的に許容される添加剤と組み合わせて、請求項１に記載のキレート化合物を含む医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising the chelate compound of claim 1 in combination with a pharmaceutically acceptable excipient.

薬学的に許容される添加剤と組み合わせて、請求項２～１６のいずれかに記載の金属錯体を含む医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising the metal complex according to any one of claims 2 to 16 in combination with a pharmaceutically acceptable additive.