JPS635022A - 皮膚病治療のための軟膏およびその製造方法 - Google Patents
皮膚病治療のための軟膏およびその製造方法Info
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- JPS635022A JPS635022A JP62120325A JP12032587A JPS635022A JP S635022 A JPS635022 A JP S635022A JP 62120325 A JP62120325 A JP 62120325A JP 12032587 A JP12032587 A JP 12032587A JP S635022 A JPS635022 A JP S635022A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は軟膏の基剤におけるエブセレンの局所的な適用
のための配合物、その製造方法、および炎症並びにアレ
ルギー性病、特に乾癬の治療における使用に関する。
のための配合物、その製造方法、および炎症並びにアレ
ルギー性病、特に乾癬の治療における使用に関する。
エブセレンは２−フェニル−１，２−ペンシソセレナゾ
ール−３（２Ｈ）−オンという名のペンシソセレナゾー
ル誘導体であり、ドイツ特許第３０２７０７３号より知
られている。この特許明細書はリューマチ病の治療にお
けるエブセレンの使用も開示している。
ール−３（２Ｈ）−オンという名のペンシソセレナゾー
ル誘導体であり、ドイツ特許第３０２７０７３号より知
られている。この特許明細書はリューマチ病の治療にお
けるエブセレンの使用も開示している。
本発明は、表皮機能の病気、例えば乾癬を特徴とする皮
膚の状態の治療のためのエブセレン軟膏に関する。
膚の状態の治療のためのエブセレン軟膏に関する。
乾癬は表皮の肥厚および非常に急速な皮膚の細胞増殖が
おこることを特徴とする慢性皮膚病である。炎症の徴候
としての紅斑が、容易にはがれおちるｉ艮白色のうろこ
状のものでおおわれる。この病気は、頭皮、ひしまたは
ひざのような←Φ呪限られた部位および皮膚全体の両方
でおこりうる一生の病気である。多くの患者において、
我慢のできる状態であり、はんの少しの不便があるだけ
である。しかし乾癬が生命を脅かす場合もある。はとん
どの場合この両極端の間にあり、乾癬は少なからぬ不便
が生じ、社会生活が困難になる。
おこることを特徴とする慢性皮膚病である。炎症の徴候
としての紅斑が、容易にはがれおちるｉ艮白色のうろこ
状のものでおおわれる。この病気は、頭皮、ひしまたは
ひざのような←Φ呪限られた部位および皮膚全体の両方
でおこりうる一生の病気である。多くの患者において、
我慢のできる状態であり、はんの少しの不便があるだけ
である。しかし乾癬が生命を脅かす場合もある。はとん
どの場合この両極端の間にあり、乾癬は少なからぬ不便
が生じ、社会生活が困難になる。
乾癬の治療は異常な変化が一時的に消えるようにするだ
けでは不十分であり、患者を新たな発生より防ぐことは
できない。現行の治療は、治癒力がなく、癌の治療に用
いられるコルチコステロイドのようなホルモンまたは製
剤、例えばメトトレキサートで細胞増殖の増加を調節す
るものである。
けでは不十分であり、患者を新たな発生より防ぐことは
できない。現行の治療は、治癒力がなく、癌の治療に用
いられるコルチコステロイドのようなホルモンまたは製
剤、例えばメトトレキサートで細胞増殖の増加を調節す
るものである。
ジスラノール、エトレチネートおよびメトキサレンも用
いられてきた。しかし、これらの化合物がとても不愉快
な副作用を、特に腎臓および肝臓に示す場合があった。
いられてきた。しかし、これらの化合物がとても不愉快
な副作用を、特に腎臓および肝臓に示す場合があった。
だから良好な活性を有し、副作用が少なくて、できるだ
け治癒力のある新しい製剤が必要である。
け治癒力のある新しい製剤が必要である。
今や驚くべきことに、例えば乾癬、？Ｗ疹（慢性湿疹）
、皮膚炎（接触皮膚炎および神経皮膚炎）および関連し
た病気のような炎症性およびアレルギー性皮膚病の治療
において有効な配合物としてニブセン軟膏を用いてよい
ことが発見された。
、皮膚炎（接触皮膚炎および神経皮膚炎）および関連し
た病気のような炎症性およびアレルギー性皮膚病の治療
において有効な配合物としてニブセン軟膏を用いてよい
ことが発見された。
エブセレン（２−フェニル−１，２−ペンシソセレナゾ
ール−３（２Ｈ）−オン）は、リューマチ病の治療に用
いられる周知の化合物である（ドイツ特許第３０２７０
３号）。それは２−メチルセレノ−Ｎ−フェニルベンズ
アミドを五塩化燐と反応させ、その後加水分解するとい
う、周知の方法（ウニバー、レンソン（Ｒ，Ｗｅｂｅｒ
、 Ｍ、Ｒｅｎ５ｏｎ） 、［！ｕｌｌｅｔｉｎｄｅ
Ｉａ Ｓｏｃ、 Ｃｈｉｍ、 ｄｅ Ｆｒａｎｃｅ
１９７６年、（７／８）、１１２４〜１１２６頁）で製
造される。
ール−３（２Ｈ）−オン）は、リューマチ病の治療に用
いられる周知の化合物である（ドイツ特許第３０２７０
３号）。それは２−メチルセレノ−Ｎ−フェニルベンズ
アミドを五塩化燐と反応させ、その後加水分解するとい
う、周知の方法（ウニバー、レンソン（Ｒ，Ｗｅｂｅｒ
、 Ｍ、Ｒｅｎ５ｏｎ） 、［！ｕｌｌｅｔｉｎｄｅ
Ｉａ Ｓｏｃ、 Ｃｈｉｍ、 ｄｅ Ｆｒａｎｃｅ
１９７６年、（７／８）、１１２４〜１１２６頁）で製
造される。
本発明は、０．１〜１０重量％のエブセレンを活性物質
内容物として有する局所的な適用のための、エブセレン
の配合物に関する。１〜５％のエブセレンを活性物物質
内容物として有する配合物が特に好ましい。種々の組成
物が軟膏の基剤として可能であり、例えば液体パラフィ
ンのような炭化水素の混合物、粘稠パラフィン油、グリ
セリンモノステレートのようなモノ、ジまたはトリグリ
セリドを有する白色ワセリン、カプリル−カプリン酸ジ
およびトリグリセリド、セチルステアリルアルコールの
ような脂肪アルコール、可能ならばポリオキシエチレン
セチルステアリルエーテルのようなポリオキシエチレン
脂肪アルコールエーテルを加えたものである。
内容物として有する局所的な適用のための、エブセレン
の配合物に関する。１〜５％のエブセレンを活性物物質
内容物として有する配合物が特に好ましい。種々の組成
物が軟膏の基剤として可能であり、例えば液体パラフィ
ンのような炭化水素の混合物、粘稠パラフィン油、グリ
セリンモノステレートのようなモノ、ジまたはトリグリ
セリドを有する白色ワセリン、カプリル−カプリン酸ジ
およびトリグリセリド、セチルステアリルアルコールの
ような脂肪アルコール、可能ならばポリオキシエチレン
セチルステアリルエーテルのようなポリオキシエチレン
脂肪アルコールエーテルを加えたものである。
以下の組成物が特に好ましい。
ａ）１０〜１５重量％のグリセリンモノステレート１０
〜２０重量％のカプリル−カプリン酸トリグリセリド ２０〜３０重量％の白色ワセリン ２５〜３５重量％の液体パラフィン ｂ）２５〜３５重量％の粘稠パラフィン油２５〜３５重
量％の白色ワセリン ２０〜３０重量％のセチルステアリルアルコール ｃ）１０〜１５重量％の白色ワセリン、１５〜２５重量
％のソフティサン（Ｓｏｆ ｔｉｓａｎ”）５〜１０重
量％のミグリオール（ＭｉｇｌｙｏｌＲ）ゲルＢ ３５〜４５重量％のミグリオール ８２９ソフテイサン
Ｒ６０１は、皮膚適合性非イオン性乳化剤、例えば水素
化ココナツツオイルを有する天然脂肪酸のトリおよび一
部グリセリンの混合物の商標名である。ミグリオール８
−ゲルＢは、改質モンモリロン石で増粘したミグリオー
ル８１２−中性油の商標名である。ミグリオール８１２
−中性油はカプリル／カプリン酸トリグリセリドである
。
〜２０重量％のカプリル−カプリン酸トリグリセリド ２０〜３０重量％の白色ワセリン ２５〜３５重量％の液体パラフィン ｂ）２５〜３５重量％の粘稠パラフィン油２５〜３５重
量％の白色ワセリン ２０〜３０重量％のセチルステアリルアルコール ｃ）１０〜１５重量％の白色ワセリン、１５〜２５重量
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量％のミグリオール（ＭｉｇｌｙｏｌＲ）ゲルＢ ３５〜４５重量％のミグリオール ８２９ソフテイサン
Ｒ６０１は、皮膚適合性非イオン性乳化剤、例えば水素
化ココナツツオイルを有する天然脂肪酸のトリおよび一
部グリセリンの混合物の商標名である。ミグリオール８
−ゲルＢは、改質モンモリロン石で増粘したミグリオー
ル８１２−中性油の商標名である。ミグリオール８１２
−中性油はカプリル／カプリン酸トリグリセリドである
。
ｄ）１０〜１５重量％のグリセリンモノステアレート
７５〜８５重量％のカプリルおよびカプリン酸トリグリ
セリド ３重量％のセテアレス（Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ）−１２セ
テアレス１２はｎ＝１２のポリオキシエチレン−セチル
ステアリルエーテルである。
セリド ３重量％のセテアレス（Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ）−１２セ
テアレス１２はｎ＝１２のポリオキシエチレン−セチル
ステアリルエーテルである。
ｅ）１０〜２０ｉｉ量％の白色ワセリン２０〜３０重量
％のソフティサン” ６０１１０〜１５重量％のミグリ
オール８−ゲル８４０〜５０重量％のミグリオールＲ８
２９本発明は、局所投与のための配合物の製造方法に関
する。この方法において、エブセレンを５μｍ未満の粒
度に粉砕し、軟膏ミル中で１＝１〜ｌ：５の活性物質／
軟膏基剤の重量比で、溶融および冷却撹拌した軟膏基剤
とバッチで煉り、均質物質を調製し、この際、軟膏基剤
の主成分と混合する。
％のソフティサン” ６０１１０〜１５重量％のミグリ
オール８−ゲル８４０〜５０重量％のミグリオールＲ８
２９本発明は、局所投与のための配合物の製造方法に関
する。この方法において、エブセレンを５μｍ未満の粒
度に粉砕し、軟膏ミル中で１＝１〜ｌ：５の活性物質／
軟膏基剤の重量比で、溶融および冷却撹拌した軟膏基剤
とバッチで煉り、均質物質を調製し、この際、軟膏基剤
の主成分と混合する。
このように製造されたエブセレン軟膏を炎症性およびア
レルギー性皮膚病の治療のため局所的に投与する。
レルギー性皮膚病の治療のため局所的に投与する。
局所薬の形のエブセレン濃度は、０．１〜１０重量％が
有利であり、１〜５重量％が好ましい。
有利であり、１〜５重量％が好ましい。
本発明に係る配合物の製造を、以下の例によって詳細に
説明する。
説明する。
例１゜
通常の方法
活性物質、エブセレンを５μｍ未満の粒度に粉砕し、溶
融、混合および冷却撹拌した軟膏基剤とバッチで、軟膏
ミルを用いて、活性物質／軟膏基剤の重量比が１＝１〜
１：５になるように煉り、均質物質を調製する。残って
いる軟膏基剤を、−様に加工されるこの均質活性物質混
合物に加える。
融、混合および冷却撹拌した軟膏基剤とバッチで、軟膏
ミルを用いて、活性物質／軟膏基剤の重量比が１＝１〜
１：５になるように煉り、均質物質を調製する。残って
いる軟膏基剤を、−様に加工されるこの均質活性物質混
合物に加える。
この得られた懸濁軟膏を、従来の充填装置によりチュー
ブにつめる。
ブにつめる。
エブセレン １％グリセリン
モノステアレート １５％カプリル／カプリン
酸トリグリセリド ２０％白色ワセリン
３０％液体パラフィン
３４％外 観 −白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．５ 粘度（ｍＰａｓ） ： ９０．０００ 例２゜ 例１と同じ方法 エブセレン １％粘稠パラフィ
ン油 ３５％白色ワセリン
３４％セチルステアリルアルコール
３０％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：６．０ 粘度（ｍＰａｓ） ： ２０，０００ 例３ 例１と同じ方法 エブセレン ５％白色ワセリン
１５％ソフティサン” ６１
１ ２５％ミグリオール腕−ゲル８
１０％ミグリオール” ８２９
４５％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．６ 粘度（ｍＰａｓ） ： １２，０００ 例４ 例１と同じ方法 エブセレン ５％グリセリンモ
ノステレート１５％ カプリル／カプリン酸トリグリセリド ７７％セテアレ
スー１２ ３％外 観 ：白色、塗布
性 ｐＨ値 ：５．８ 粘度（ｍＰａｓ） ： ２０，０００ 例５ 例１と同じ方法 エブセレン １％グリセリン
モノステレート １５．７％カプリル／カプリ
ン酸トリグリセリド８０．３％セテアレスー１２
３％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．６ 粘度（ｍＰａｓ） ： １２，０００ 例６ 例１と同じ方法 エブセレン １％白色ワセリン
１６％ソフティサン” ６０
１ ２６％ミグリオール８−ゲル８
１１％ミグリオール８２９ ４
６％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．６
モノステアレート １５％カプリル／カプリン
酸トリグリセリド ２０％白色ワセリン
３０％液体パラフィン
３４％外 観 −白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．５ 粘度（ｍＰａｓ） ： ９０．０００ 例２゜ 例１と同じ方法 エブセレン １％粘稠パラフィ
ン油 ３５％白色ワセリン
３４％セチルステアリルアルコール
３０％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：６．０ 粘度（ｍＰａｓ） ： ２０，０００ 例３ 例１と同じ方法 エブセレン ５％白色ワセリン
１５％ソフティサン” ６１
１ ２５％ミグリオール腕−ゲル８
１０％ミグリオール” ８２９
４５％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．６ 粘度（ｍＰａｓ） ： １２，０００ 例４ 例１と同じ方法 エブセレン ５％グリセリンモ
ノステレート１５％ カプリル／カプリン酸トリグリセリド ７７％セテアレ
スー１２ ３％外 観 ：白色、塗布
性 ｐＨ値 ：５．８ 粘度（ｍＰａｓ） ： ２０，０００ 例５ 例１と同じ方法 エブセレン １％グリセリン
モノステレート １５．７％カプリル／カプリ
ン酸トリグリセリド８０．３％セテアレスー１２
３％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．６ 粘度（ｍＰａｓ） ： １２，０００ 例６ 例１と同じ方法 エブセレン １％白色ワセリン
１６％ソフティサン” ６０
１ ２６％ミグリオール８−ゲル８
１１％ミグリオール８２９ ４
６％外 観 ：白色、塗布性 ｐＨ値 ：５．６
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、完成品軟膏の１００重量部あたり０．１〜１０重量
％のエブセレンを含んでなる、局所適用のための配合物
。 ２、１〜５重量％のエブセレンおよび９５〜９９重量％
の軟膏基剤よりなる、特許請求の範囲第１項記載の局所
適用のための配合物。 ３、軟膏基剤が炭化水素、モノ−、ジ−またはトリグリ
セリド、脂肪アルコール、および必要ならばポリオキシ
エチレン脂肪アルコールエーテルを含むことを特徴とす
る、特許請求の範囲第１項または第２項記載の局所適用
のための配合物。 ４、軟膏基剤が、 １０〜１５重量％のグリセリンモノステアレート、１０
〜２０重量％のカプリル／カプリン酸トリグリセリド、 ２０〜３０重量％の白色ワセリン、 ２５〜３５重量％の液体パラフィン を含むことを特徴とする、特許請求の範囲第１項から第
３項のいずれか１項に記載の局所適用のための配合物。 ５、軟膏基剤が、 ２５〜３５重量％の液体パラフィン、 ２５〜３５重量％の白色ワセリン、 ２０〜３０重量％のセチルステアリルアルコール、を含
むことを特徴とする、特許請求の範囲第１項から第３項
のいずれか１項に記載の局所適用のための配合物。 ６、軟膏基剤が、 １０〜１５重量％の白色ワセリン、 １５〜２５重量％のソフティサン（登録商標）６０１、
５〜１０重量％のミグリオール（登録商標）−ゲルＢ、 ３５〜４５重量％のミグリオール（登録商標）８２９、
を含むことを特徴とする、特許請求の範囲第１項から第
３項のいずれか１項に記載の局所適用のための配合物。 ７、軟膏基剤が、 １０〜１５重量％のグリセリンモノステレート、７５〜
８５重量％のカプリル／カプリン酸トリグリセリド、 ３重量％のセテアレス−１２、 を含むことを特徴とする、特許請求の範囲第１項から第
３項のいずれか１項に記載の局所適用のための配合物。 ８、軟膏基剤が、 １０〜２０重量％の白色ワセリン、 ２０〜３０重量％のソフティサン（登録商標）６０１、
１０〜１５重量％のミグリオール（登録商標）−ゲルＢ
、 ４０〜５０重量％のミグリオール（登録商標）８２９、
を含むことを特徴とする、特許請求の範囲第１項から第
３項のいずれか１項に記載の局所適用のための配合物。 ９、乾癬の治療のための、特許請求の範囲第１項から第
８項のいずれか１項に記載の配合物。 １０、エブセレンを５μｍ未満の粒度に粉砕し、軟膏ミ
ル中で１：１〜１：５の重量比で溶融、混合および冷却
撹拌した軟膏基剤とバッチで煉り、均質な物質を調製し
、その際軟膏基剤の主成分と混合することを特徴とする
、完成品軟膏の１００重量部あたり０．１〜１０重量％
のエブセレンを含んでなる局所適用のための配合物を製
造する方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3620674.1 | 1986-06-20 | ||
| DE19863620674 DE3620674A1 (de) | 1986-06-20 | 1986-06-20 | Salbe zur behandlung von hauterkrankungen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS635022A true JPS635022A (ja) | 1988-01-11 |
Family
ID=6303316
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62120325A Pending JPS635022A (ja) | 1986-06-20 | 1987-05-19 | 皮膚病治療のための軟膏およびその製造方法 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4784994A (ja) |
| EP (1) | EP0249736A3 (ja) |
| JP (1) | JPS635022A (ja) |
| DE (1) | DE3620674A1 (ja) |
| DK (1) | DK254887A (ja) |
| PT (1) | PT84899B (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996033722A1 (fr) * | 1995-04-27 | 1996-10-31 | Kanebo, Ltd. | Preparation externe contenant de l'emedastine |
| JPH10511404A (ja) * | 1995-10-26 | 1998-11-04 | ロレアル | 敏感肌の治療における少なくとも１つのｎｏシンターゼ阻害剤の使用 |
| US7671211B1 (en) | 1999-03-31 | 2010-03-02 | Arne Holmgren | Substrates for thioredoxin reductase |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| US5817662A (en) * | 1992-11-09 | 1998-10-06 | Cell Therapeutics, Inc. | Substituted amino alkyl compounds |
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| DE10111052A1 (de) * | 2001-03-06 | 2002-09-12 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus ihre Wirkung entfaltet, zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Steigerung der Ceramidbiosynthese |
| DE10111054A1 (de) * | 2001-03-06 | 2002-09-12 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthese des warmblütigen Organismus ihre Wirkung entfaltet, zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut |
| DE10111049A1 (de) * | 2001-03-06 | 2002-09-12 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthese des warmblütigen Organismus ihre Wirkung entfaltet, zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, zur Prophylaxe und Behandlung von entzündlichen Hautzuständen und/oder zum Hautschutz bei empfindlich determinierter trockener Haut |
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-
1986
- 1986-06-20 DE DE19863620674 patent/DE3620674A1/de not_active Ceased
-
1987
- 1987-05-08 EP EP87106773A patent/EP0249736A3/en not_active Withdrawn
- 1987-05-12 US US07/049,727 patent/US4784994A/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-05-19 DK DK254887A patent/DK254887A/da not_active Application Discontinuation
- 1987-05-19 JP JP62120325A patent/JPS635022A/ja active Pending
- 1987-05-19 PT PT84899A patent/PT84899B/pt unknown
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK254887A (da) | 1987-12-21 |
| DK254887D0 (da) | 1987-05-19 |
| EP0249736A3 (en) | 1989-03-29 |
| EP0249736A2 (en) | 1987-12-23 |
| PT84899A (en) | 1987-06-01 |
| DE3620674A1 (de) | 1987-12-23 |
| PT84899B (pt) | 1990-02-08 |
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