JPS632928A - 鎮痛剤 - Google Patents
鎮痛剤Info
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- JPS632928A JPS632928A JP14295986A JP14295986A JPS632928A JP S632928 A JPS632928 A JP S632928A JP 14295986 A JP14295986 A JP 14295986A JP 14295986 A JP14295986 A JP 14295986A JP S632928 A JPS632928 A JP S632928A
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Landscapes
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- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
3、明の詳細な説明
分としてなる鎮痛剤に係る。さらに、本発明は、この鎮
痛剤の有効成分として使用されろ20−ヒドロキンエク
ノソンの製法にら係る。
痛剤の有効成分として使用されろ20−ヒドロキンエク
ノソンの製法にら係る。
20−ヒドロキンエクジソンは、構造式で表される化合
物である。
物である。
この化合物は、昆虫や甲殻類の成長過程にお(Fろ脱皮
や変態を誘導する昆虫変態ホルモンであり、養蚕業にお
けるカイコの−に救のOC進や、釣産業におけろ餌月1
の甲殻類の脱皮誘導に実用化されている。
や変態を誘導する昆虫変態ホルモンであり、養蚕業にお
けるカイコの−に救のOC進や、釣産業におけろ餌月1
の甲殻類の脱皮誘導に実用化されている。
さらに、この化合物は、哺乳動物に灯しては、肝細胞に
おける代謝の促進、過血糖、抗脂血症等に効果があるこ
とが認められている。
おける代謝の促進、過血糖、抗脂血症等に効果があるこ
とが認められている。
発明者等は、昆虫変態ホルモンである20−ヒト〔Jキ
ンエクジソンがヒユ科の植物であるヒナタイノコズヂ(
Achylanthes fauriei Lev、
et van、)中に存在し、これを単離することに成
功している(「薬学雑誌」8)−、325(+967)
)。
ンエクジソンがヒユ科の植物であるヒナタイノコズヂ(
Achylanthes fauriei Lev、
et van、)中に存在し、これを単離することに成
功している(「薬学雑誌」8)−、325(+967)
)。
又、この化合物は亀谷らにより全合成されている([テ
トラヘドロン・レクーズ(Tetrahedronl、
etters) I ’2−1.− 、4855 (
1980) )。
トラヘドロン・レクーズ(Tetrahedronl、
etters) I ’2−1.− 、4855 (
1980) )。
しかしながら、20−ヒドロキンエクジソンをヒナタイ
ノコズヂから得る場合、収率が約0.02%と極めて低
く、さらにイノコステロンとの混合物として得られるた
め、両者の分離及び精製が非常に1+1難である。また
、全合成の場合にも、立体異性体の混合物として得られ
るため、所望生成物の分離が困難となる欠点がある。
ノコズヂから得る場合、収率が約0.02%と極めて低
く、さらにイノコステロンとの混合物として得られるた
め、両者の分離及び精製が非常に1+1難である。また
、全合成の場合にも、立体異性体の混合物として得られ
るため、所望生成物の分離が困難となる欠点がある。
発明者等(j:、20−ヒドロキシエクジソンがヒトの
神経痛等の痛みに対し非常にすぐれた鎮痛効果を発揮−
4゛ることを新たに見出だすと共に、ブラジルニンジン
と称される生薬を構成する原料植物のうち、パフィア・
イレジノイデス(Prarriairesinoide
s Spreng、 )にこの20−ヒドロキンエクジ
ソンが高含量で含有され、簡単かっ高収率で単離される
ことを見出だし、本発明に至った。
神経痛等の痛みに対し非常にすぐれた鎮痛効果を発揮−
4゛ることを新たに見出だすと共に、ブラジルニンジン
と称される生薬を構成する原料植物のうち、パフィア・
イレジノイデス(Prarriairesinoide
s Spreng、 )にこの20−ヒドロキンエクジ
ソンが高含量で含有され、簡単かっ高収率で単離される
ことを見出だし、本発明に至った。
ところで、ブラジルニンジンは南米に自生ずるヒユ科の
植物を原料とする生薬で、古くからインディオ達によっ
て、民間薬として滋養、強壮、強精、糖尿病の治療に用
いられてきた。しかし、その原料植物は一種類ではなく
、バフイア属の植物で同じJ、うな形態を示す生薬がこ
のような名称で呼ばれている。
植物を原料とする生薬で、古くからインディオ達によっ
て、民間薬として滋養、強壮、強精、糖尿病の治療に用
いられてきた。しかし、その原料植物は一種類ではなく
、バフイア属の植物で同じJ、うな形態を示す生薬がこ
のような名称で呼ばれている。
発明者等は、かかるブラジルニンジンの原料植物の一つ
であるパフイア・パニキコラータ(Pfaffia p
aniculata Kuntze)の根から抗腫瘍活
性を有する新しい骨格のノルトリテルペノイド、パフ酸
及びそのサポニン配糖体である6種のパフオサイドA
−Fを単離し、報告している[「テトラヘドロン・レタ
ーズ」社、 1057 (1983) 、 rフィトケ
ミストリー (Phytochemistry) J
?3 、139゜+703 (1983)]。
であるパフイア・パニキコラータ(Pfaffia p
aniculata Kuntze)の根から抗腫瘍活
性を有する新しい骨格のノルトリテルペノイド、パフ酸
及びそのサポニン配糖体である6種のパフオサイドA
−Fを単離し、報告している[「テトラヘドロン・レタ
ーズ」社、 1057 (1983) 、 rフィトケ
ミストリー (Phytochemistry) J
?3 、139゜+703 (1983)]。
発明者等は、今回、20−ヒドロキシエクジソン(」、
このブラジルニンジンの原料植物のうち、特にパフィア
・イレジノイデスに高含量で存在スるごとを見出だした
。すなわち、発明者等の研究によA1ば、パフィア・イ
レジノイデスの根、茎、葉及び地」二部分には、以下の
量で20−ヒドロキシエクジソンが含有される。
このブラジルニンジンの原料植物のうち、特にパフィア
・イレジノイデスに高含量で存在スるごとを見出だした
。すなわち、発明者等の研究によA1ば、パフィア・イ
レジノイデスの根、茎、葉及び地」二部分には、以下の
量で20−ヒドロキシエクジソンが含有される。
パフィア・イレジノイデス
根 0.62 (重量%)茎
0.17 葉 0.92 地1−部 029 パフイア・イレノノイデスからの20−ヒドロキシエク
ジソンの単離にあたっては、水又は水溶性の6機溶媒又
は水−有機溶媒による抽出を行う。
0.17 葉 0.92 地1−部 029 パフイア・イレノノイデスからの20−ヒドロキシエク
ジソンの単離にあたっては、水又は水溶性の6機溶媒又
は水−有機溶媒による抽出を行う。
水溶性の有機溶媒としては、メタノール、エタノール、
アセトン等が使用でき、特にメタノールが経済性及び収
率の上から好適である。抽出溶媒として、有機溶媒と水
との混合物を使用することもてきる。
アセトン等が使用でき、特にメタノールが経済性及び収
率の上から好適である。抽出溶媒として、有機溶媒と水
との混合物を使用することもてきる。
抽出操作は常法に従い、パフィア・イレジノイデスの根
又は地上部等の細断又は粉砕したものに、上述の抽出溶
媒を加え、冷時又は加温することにより行なわれる。
又は地上部等の細断又は粉砕したものに、上述の抽出溶
媒を加え、冷時又は加温することにより行なわれる。
このようにして得られた抽出液から抽出溶媒を留去する
ことによってエキスが得られる。
ことによってエキスが得られる。
かかるエキスからの20−ヒドロキシエクジソンの単離
は、常法に従って、下記の如く行なわれる。
は、常法に従って、下記の如く行なわれる。
まずエキスを水に溶解し、水と混和し難い高級アルコー
ル、たとえばブチルアルコール、アミルアルコール等で
抽出する。抽出液から溶媒を留去して乾固する。得られ
た残渣をメタノール−酢酸エヂルで再結晶する。別法と
して、アルミナ、シリカゲル、セファデックス又は樹脂
等を使用し、クロマトグラフィー法によって精製するよ
うにしてもよい。
ル、たとえばブチルアルコール、アミルアルコール等で
抽出する。抽出液から溶媒を留去して乾固する。得られ
た残渣をメタノール−酢酸エヂルで再結晶する。別法と
して、アルミナ、シリカゲル、セファデックス又は樹脂
等を使用し、クロマトグラフィー法によって精製するよ
うにしてもよい。
」二連の操作により、+np 240−242℃を有す
る20−ヒドロキノエクジソンが得られる。
る20−ヒドロキノエクジソンが得られる。
発明者等の研究によれば、単離された20−ヒドロギン
エクノソンを神経痛等で悩む20例の患者にFVl−+
投すして観察したところ、有効11例(55%)、稍r
T効8例(40%)の計95%に症状の改善を認め、非
常に優イ1だ効果を得ている。
エクノソンを神経痛等で悩む20例の患者にFVl−+
投すして観察したところ、有効11例(55%)、稍r
T効8例(40%)の計95%に症状の改善を認め、非
常に優イ1だ効果を得ている。
20−ヒト(Jキノエクジソンを鎮痛剤として使用−4
゛ろ際のイf効量はl0mgないし50mg/日であり
、1.1)6oは6.4g/Kgマウス腹腔内投与及び
lOg/Kg以上マウス経[−1投与である。
゛ろ際のイf効量はl0mgないし50mg/日であり
、1.1)6oは6.4g/Kgマウス腹腔内投与及び
lOg/Kg以上マウス経[−1投与である。
投与にあたっては、常法により調製される散剤、錠剤、
カプセル剤等として経口投与される。あるいは、パップ
剤として経皮的に投与することも可能である。
カプセル剤等として経口投与される。あるいは、パップ
剤として経皮的に投与することも可能である。
次に、いくつかの実施例を例示し、本発明をされに詳述
する。しかし、本発明はこれらに限定されない。
する。しかし、本発明はこれらに限定されない。
実施例I
20−ヒドロキンエクジソンの調製
細断したパフィア・イレジノイデスの根409gを95
%メタノール水溶液1ρずつで冷時3回抽出処理した3
、得られた抽出液から抽出溶媒を減圧下で留去し、つい
で残留物に水1gを加えて溶解し、l−ブタノールで3
回(計2.5ρ)抽出した。抽出液を減圧下で濃縮し、
残留物693gを得た。この残留物を、シリカゲル30
0gを用いてカラムクロマトグラフィーに付し、酢酸エ
ヂルーメタノール(95:5)で溶出する両分を集め、
溶媒を留去して乾固し、ついで残渣について酢酸エチル
−メタノールから再結晶を行った。これにより、mp
242℃を有する無色柱状結晶の20−ヒドロキシエク
ジソン1.25gが得られた(収率031%)。
%メタノール水溶液1ρずつで冷時3回抽出処理した3
、得られた抽出液から抽出溶媒を減圧下で留去し、つい
で残留物に水1gを加えて溶解し、l−ブタノールで3
回(計2.5ρ)抽出した。抽出液を減圧下で濃縮し、
残留物693gを得た。この残留物を、シリカゲル30
0gを用いてカラムクロマトグラフィーに付し、酢酸エ
ヂルーメタノール(95:5)で溶出する両分を集め、
溶媒を留去して乾固し、ついで残渣について酢酸エチル
−メタノールから再結晶を行った。これにより、mp
242℃を有する無色柱状結晶の20−ヒドロキシエク
ジソン1.25gが得られた(収率031%)。
生成物の同定にあたっては、標品との混融、薄層クロマ
トグラフィー、赤外線吸収(IR)スペクトル、核磁気
共鳴(NMR)スペクトルの各種手段を利用した。
トグラフィー、赤外線吸収(IR)スペクトル、核磁気
共鳴(NMR)スペクトルの各種手段を利用した。
混融効果 : なし
薄層クロマトグラフィー
展開液・酢酸エチル/エタノール ・Rf−0,60
クロロホルム/メタノール/水:Rr=0.55(65
/35/l O) IRスペクトルm8,1cm ’ : 3400 、
1650’IINMRスペクトル(CellJ)
: 1.07S 、 1.20S。
クロロホルム/メタノール/水:Rr=0.55(65
/35/l O) IRスペクトルm8,1cm ’ : 3400 、
1650’IINMRスペクトル(CellJ)
: 1.07S 、 1.20S。
1.37S 、1.57S
実施例2
神経痛等に対する鎮痛効果
まず、下記の操作法に従って、1錠中に20−ヒドロキ
シエクジソン5mgを含有する錠剤を調製しノこ。
シエクジソン5mgを含有する錠剤を調製しノこ。
20−ヒドロギンエクジソンIO,Og 、又は20−
ヒドロキシエクジソン10%を含むパフィア・イレジノ
イデスの乾燥エキス末100gに乳糖338g (乾燥
エキス末を用いたときは248g)、結晶セルロース2
48g。
ヒドロキシエクジソン10%を含むパフィア・イレジノ
イデスの乾燥エキス末100gに乳糖338g (乾燥
エキス末を用いたときは248g)、結晶セルロース2
48g。
コーンスターヂ2g及びステアリン酸マグネシウム2g
を加えてよく混和し、打錠機でスラップを製し、オラン
レータ−で粗砕、選粒し、顆粒化する1、この顆粒60
0gを常法で打錠し、裸錠2000錠をンの1錠中5m
gを含む錠剤を1回2錠、1日3回、毎食間に2〜17
日間、経口投与し、経過を観察したところ、存効(明ら
かに自覚症状の改善が認められたもの)11例(52%
)、稍有効(少し自覚症状の改善が認められたもの)8
例(40%)、計95%に症状の改善を認め、無効は1
例(5%)であった。全投与期間中、副作用についての
主訴はなかった。
を加えてよく混和し、打錠機でスラップを製し、オラン
レータ−で粗砕、選粒し、顆粒化する1、この顆粒60
0gを常法で打錠し、裸錠2000錠をンの1錠中5m
gを含む錠剤を1回2錠、1日3回、毎食間に2〜17
日間、経口投与し、経過を観察したところ、存効(明ら
かに自覚症状の改善が認められたもの)11例(52%
)、稍有効(少し自覚症状の改善が認められたもの)8
例(40%)、計95%に症状の改善を認め、無効は1
例(5%)であった。全投与期間中、副作用についての
主訴はなかった。
上述の臨床例に関するデータを次表に示す。
20−ヒト0キシ工クジソン投与例
10ma 1日 3回 毎食間−11=
なお、他の剤形、たとえば顆粒剤、散剤、カプセル剤で
投与する場合にも、鎮痛効果については何ら変化はない
が、剤形を変えることにより効果の持続性等を変化させ
うる。
投与する場合にも、鎮痛効果については何ら変化はない
が、剤形を変えることにより効果の持続性等を変化させ
うる。
たとえば、カプセル剤の調製は下記の如くして実施でき
る。
る。
20−ヒドロキシエクジソン]0.OOg、又は20−
ヒドロキンエクジソン10%を含むパフイア・イレノノ
イデスの乾燥エキス末100gに乳糖390g (乾燥
エキス末を用いたときは3oog)を加え、よく混和し
、カプセル充填機を用いてカプセル2000個を製造す
る。lカプセル中20−ヒドロキシエクジソン5mgを
含有する。
ヒドロキンエクジソン10%を含むパフイア・イレノノ
イデスの乾燥エキス末100gに乳糖390g (乾燥
エキス末を用いたときは3oog)を加え、よく混和し
、カプセル充填機を用いてカプセル2000個を製造す
る。lカプセル中20−ヒドロキシエクジソン5mgを
含有する。
以上述べたように、20−ヒドロキシエクジソンを有効
成分とすることにより、神経痛を含む各種の痛みに対し
、安全にかつ副作用なく顕著な効果を有する鎮痛剤を調
製できる。−方、この20−ヒドロキシエクジソンをパ
フィア・イレジノイデスから簡単かつ安価に単離するこ
とができる。従って、本発明は、医薬品工業」二、有益
な発展をもた(ほか1名)
成分とすることにより、神経痛を含む各種の痛みに対し
、安全にかつ副作用なく顕著な効果を有する鎮痛剤を調
製できる。−方、この20−ヒドロキシエクジソンをパ
フィア・イレジノイデスから簡単かつ安価に単離するこ
とができる。従って、本発明は、医薬品工業」二、有益
な発展をもた(ほか1名)
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 20−ヒドロキシエクジソンを有効成分として含有
してなる鎮痛剤。 2 特許請求の範囲第1項記載のものにおいて、20−
ヒドロキシエクジソンが、単離生成物として又はヒユ科
に属するパフィア・イレジノイデス(Pfaffia
iresinoides Spreng.)の処理物と
して存在する、鎮痛剤。 3 特許請求の範囲第2項記載のものにおいて、前記処
理物がパフィア・イレジノイデスの抽出乾燥エキスであ
る、鎮痛剤。 4 特許請求の範囲第1項ないし第3項のいずれか1項
に記載のものにおいて、散剤、顆粒剤、錠剤又はカプセ
ル剤、又はパップ剤の剤形を有する、鎮痛剤。 5 ヒユ科に属するパフィア・イレジノイデスを、水、
水溶性有機溶媒又はこれらの混合物を溶媒として抽出処
理することを特徴とする、20−ヒドロキシエクジソン
の製法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP14295986A JPS632928A (ja) | 1986-06-20 | 1986-06-20 | 鎮痛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP14295986A JPS632928A (ja) | 1986-06-20 | 1986-06-20 | 鎮痛剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS632928A true JPS632928A (ja) | 1988-01-07 |
JPH0369327B2 JPH0369327B2 (ja) | 1991-10-31 |
Family
ID=15327636
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP14295986A Granted JPS632928A (ja) | 1986-06-20 | 1986-06-20 | 鎮痛剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS632928A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5609873A (en) * | 1992-08-25 | 1997-03-11 | Lvmh Recherche | Use of an ecdysteroid for the preparation of cosmetic or dermatological compositions intended, in particular, for strengthening the water barrier function of the skin or for the preparation of a skin cell culture medium, as well as to the compositions |
US8236359B2 (en) * | 2007-11-30 | 2012-08-07 | Institut Biophytis Sas | Use of phytoecdysones in the preparation of a composition for acting on the metabolic syndrome |
-
1986
- 1986-06-20 JP JP14295986A patent/JPS632928A/ja active Granted
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5609873A (en) * | 1992-08-25 | 1997-03-11 | Lvmh Recherche | Use of an ecdysteroid for the preparation of cosmetic or dermatological compositions intended, in particular, for strengthening the water barrier function of the skin or for the preparation of a skin cell culture medium, as well as to the compositions |
US8236359B2 (en) * | 2007-11-30 | 2012-08-07 | Institut Biophytis Sas | Use of phytoecdysones in the preparation of a composition for acting on the metabolic syndrome |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0369327B2 (ja) | 1991-10-31 |
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