JPS63198634A

JPS63198634A - 胃腸蠕動抑制剤

Info

Publication number: JPS63198634A
Application number: JP62029572A
Authority: JP
Inventors: Tsutomu Hirano; 勉平野; Toru Irino; 入野　徹; Yoji Ogawara; 大河原　洋二; Noritoshi Doi; 土井　憲豪; Akimasa Yonetani; 米谷　秋賢
Original assignee: Takada Seiyaku KK
Current assignee: Takada Seiyaku KK
Priority date: 1987-02-13
Filing date: 1987-02-13
Publication date: 1988-08-17

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】本発明は胃腸蠕動抑制剤に関する。さらに詳しく言えば
、本発明は、特に、医学的消化管検査を行う際、一時的
に胃腸の情動を抑制するために使用するのに適した胃腸
蠕動抑制剤に関する。

〔従来の技術とその問題点〕

従来、医学的に消化管検査、胃腸Ｘ線検査、内視鏡検査
等を行う際、一時的に胃腸の情動を抑制するために用い
る胃腸蠕動抑制剤としては臭化ブチルスコポラミンの注
射剤や臭化チメビジウムの注射剤等が知られている。

しかしながら、これら注射剤は、使用時に、検査を受け
る人に苦痛を与え、また、投与に際しても注射によらな
ければならないので、簡便性に欠けるという欠点を有し
ていた。

また投与後、口渇、眩箪、運動失調などの副作用を生ず
るという欠点も存在した。

ところで、消化管の運動を抑制する作用を有する物質と
してロートエキスが知られているが、このロートエキス
は、コロイド様の不溶物を含有するので、消化管からの
吸収がゆるやかであるため、作用が緩和され、内服に適
するという特徴がある一方、このコロイド様の不溶物を
含有するために、水に懸濁した場合極めて沈澱しやすい
ことや、吸収が遅延しすぎることなどが難点として存在
した。

一般に、内用液剤の可溶化に用いられる方法としては、
界面活性剤による分散粒子の可溶化や高分子化合物の添
加による分散、懸濁安定化等がある。

しかし、ラウリル硫酸ナトリウムなどの陰イオン界面活
性剤などではコロイド様の不溶物の可溶化は可能である
が、溶媒が水であるだけに起泡性は免れず、扱いに＜＜
、また、非イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤及び
両性界面活性剤などでは可溶化すること自体が不可能で
あり、高分子化合物も、コロイド様の不溶物の粒子径が
数μ〜数１０μと比較的大きいため、安定な分散液を得
るためには、多量に用いなければならず、それに伴って
粘度が増し、飲み難くなり、更に吸収性が遅れることな
どの欠点があった。

一方、濾過などによる方法で、コロイド様の不溶物を取
り除くことはできるが、有効成分もコロイドと一緒に取
り除かれ、含量が低下するため、これも適当な方法とは
言えなかった。

〔発明の開示〕

本発明者らは、胃腸情動抑制作用を有するロートエキス
のその緩和な作用を損うことなく、吸収性も良好でかつ
、安定な懸濁液を形成する製剤につき種々研究を重ねた
結果、本発明により、優れた胃腸蠕動抑制剤を提供する
ことに成功した。

すなわち、本発明は、ロートエキス０．０１〜１ｗ／ｖ
慢と緩衝作用を有する薬学的に許容し得る無機又は有機
の塩類０．０１〜１　ｗ／ｖ　％とを含有せしめてなる
水溶液からなることを特徴とする胃腸蠕動抑制剤を提供
するものである。

本発明の胃腸蠕動抑制剤において使用される無機もしく
は有機の塩類としては、メタリン酸ナトリウム（または
同じくカリウム）、酸性ビロリン酸ナトリウム（または
同じくカリウム）、ビロリン酸ナトリウム（または同じ
くカリウム）、ポリリン酸ナトリウム等の食品添加物用
縮合リン酸塩類、またはリン酸ナトリウム（または同じ
くカリウム）、リン醗水素ナトリウム（ｔたは同じくカ
リウム）等またはクエン酸ナトリウム等が例示される。

これらの塩類は０．０１〜１≠俤の範囲で用いられる。

本発明の胃腸蠕動抑制剤を使用するにあたってのロート
エキスの投与量は、１回２〜２００１１９好ましくは、
１０〜５０罵９である。

本発明の胃腸蠕動抑制剤を調製する方法としては、−例
として下記の如き方法があげられる。

水溶性賦形剤、例えば白糖（ロートエキスの１０倍量）
に前述の無機若しくは有機の塩類をロートエキスと同量
になる量で加え、充分に混合する。これにロートエキス
を加えて良く練合し、乾燥させた後、粉末とする。この
粉末を粉砕機にて共粉砕する。得られた粉末を水に溶解
させ、水溶液とする。

ここで使用する粉砕機は、振動ミル、ボールミル、ハン
マーミル、ジェットミル等のいスレの粉砕機でもよく、
粉砕方法も乾式及び湿式いずれでもよい。

ただし、本発明の胃腸蠕動抑制剤の調製にあたっては、
前記したロートエキスと塩類との共粉砕による混合は、
極めて特徴的利点をもたらすので重要である。

このようにして得られる水溶液には、さらに、必要に応
じ下記の如き添加剤を添加することができる。

バラオキシ安息香酸エステル、安息香酸またはその塩、
オルトフェニルフェノールｔたはその塩、ジフェニル、
ソルビン！またはその塩、デヒドロ酢酸またはその塩、
プロピオン酸カルシウム（または同じくナトリウム）、
ラウリルトリメチルアンモニウム−２，４，５）　！Ｊ
クロルフェノキサイドなどのような保存料。サッカリン
またはその塩、グリチルリチン酸塩、アスパルテーム、
Ｄ−ソルビトール液などのような甘味剤。

ロートエキスを混合させるための水溶性賦形剤としては
、前述の如き白糖のほかに乳糖、果糖、ブドウ糖、麦芽
糖、デキストリンなどの糖類、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−
マンニトールナトの糖アルコールなどを用いることがで
きる。

上記の如き共粉砕に基づく製造方法により製造した場合
、該製剤によると、口渇、紋章、運動失調などの副作用
が少なく、かつ、服用し易く、比較的少量の水で投与し
うる形態となるため、使用時に造影剤が希釈される等の
検査への悪影響も、もたらすことなく、効果的な検査を
なし得ることが見出された。また、このような場合には
、比較的速効が得られ、かつ、その効果が６０〜９０分
間持続する製剤を得ることができることも判った。

以下に、本発明を、調製例、試験例により、更に具体的
に説明するが、本発明は、これら各側によって限定され
るべきものではない。

調製例　１（処方）ロートエキス　　　　　　　　２ｏＩＩｇメタリン酸ナ
トリウム　　　　　　　　２０１ｇ精製白糖　　　　　
　　　２００１１Ｆサツカリンナトリウム　　　　　　
１９．９　＋＋＋ｇグリチルリチ／酸二ナトリウム　　
　０．１１１９パラオキシ安息香酸メチル　　　　　１
４寓ｇパラオキシ安息香酸プロピル　　　　　６ｍｙ精
製水　　　　　　適量合計　　　　　　２０−とする。

（裏道）上記処方に基づき下記■〜■のと訃りに行う。

■　梢製白糖にメタリン酸ナトリウムを加え、よく混合
する。これにロートエキスを加え、よく練合し、乾燥す
る。この乾燥物を振動ミルにて１時間共粉砕する。

■　パラオキシ安息香酸メチル及びパラオキシ安息香酸
プロピル、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二
ナトリウムに精製水を加え、溶解させる。

■　■の水溶液に■の共粉砕物を溶解させ、所定量にな
るようにＳ製水を加える。

比較例　１（処方）ロートエキス　　　　　　　　２０１９サツカリンナト
リウム　　　　　　１９．９　ｍｇグリチルリチン酸二
ナトリウム　　　０．１ηパラオキシ安息香酸メチル　
　　　　１４１ｇパラオキシ安息香酸プロピル　　　　
　６■精製水　　　　　　適量合計　　　　２０− （′＃造） ■　パラオキシ安息香酸メチル及びパラオキシ安息香酸
プロピル、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二
ナトリウムに精製水を加えて溶解させる。

■　■の水溶液にロートエキスを加え、よく攪拌し、溶
解させた後、精製水を加える。

比較例　２（処方）比較例１と同じ（製造）比較例１と同じ操作で液剤をｉ１１製した後、孔径０．
２μｍのメンブランフィルタ−でＦｉする。

前記調製例１および比較例１、比較例２によって得られ
た各水溶液製剤を用い、被験者９６名を対象とし、これ
を無作為に３つのグループに分け、各々のグループに前
記Ｂａｌ類の水溶液展剤を投与した後、硫酸バリウム懸
濁液を投与し、直ちに胃Ｘ線撮影を行い、胃鳴動運動抑
制を、映像の鮮明度から、鮮明、やや鮮明、不鮮明の６
段階にて評価した。その結果を表−１に示す。

表−１において明らかなよ５に一１詞裂例１の製剤は、
比較例１の製剤及び比較例２の製剤と比較すると優れた
結果を示していることがわかる。

表−１上記表−１においてのグループ内訳を次表−２に示す。

表−２以上のように、本発明の胃腸蠕動抑制剤は、従来使用さ
れている臭化ブチルスコポラミン注射剤や臭化チメビジ
ウムの注射剤等に比べ、被験者に対する投与が容易でる
り、消化管検査、胃腸Ｘ線検査、内視鏡検査等の受診者
に苦痛を与えず、かつ、副作用の少ない有用なものであ
る。

また、ロートエキスに緩衝作用を有する無機塩類若しく
は有機塩類を加えて共粉砕処理した場合の製剤は、ロー
トエキスを未処理のまま内用液剤化したもの及びそれを
濾過したものと比較し、有用性が高い。

Claims

【特許請求の範囲】１、ロートエキス０．０１〜１ｗ／ｖ％と緩衝作用を有
する薬学的に許容し得る無機又は有機の塩類０．０１〜
１ｗ／ｖ％とを含有せしめてなる水溶液からなることを
特徴とする胃腸蠕動抑制剤。２、前記の無機の塩類として食品添加物用縮合リン酸塩
類を使用する特許請求の範囲第１項に記載の胃腸蠕動抑
制剤。３、前記の食品添加物用縮合リン酸塩類がリン酸、メタ
リン酸、又はポリリン酸の各ナトリウム塩又はカリウム
塩である特許請求の範囲第２項記載の胃腸蠕動抑制剤。４、前記の有機の塩類としてクエン酸ナトリウムを使用
する特許請求の範囲第１項記載の胃腸蠕動抑制剤。５、緩衝作用を有する薬学的に許容し得る無機又は有機
の塩類とロートエキスとを共粉砕処理した後、水に溶解
せしめることを特徴とする０．０１〜１ｗ／ｖ％のロー
トエキスと０．０１〜１ｗ／ｖ％の上記の無機又は有機
の塩類とを含有してなる胃腸蠕動抑制剤の製造方法。