JPS63198634A - 胃腸蠕動抑制剤 - Google Patents
胃腸蠕動抑制剤Info
- Publication number
- JPS63198634A JPS63198634A JP62029572A JP2957287A JPS63198634A JP S63198634 A JPS63198634 A JP S63198634A JP 62029572 A JP62029572 A JP 62029572A JP 2957287 A JP2957287 A JP 2957287A JP S63198634 A JPS63198634 A JP S63198634A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- gastrointestinal peristalsis
- suppressive agent
- sodium
- salts
- aqueous solution
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 title claims abstract description 25
- 230000008855 peristalsis Effects 0.000 title claims abstract description 17
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 18
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 10
- 230000003139 buffering effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims abstract description 3
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 14
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 5
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 5
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000002778 food additive Substances 0.000 claims description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 3
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 3
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 claims description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical class OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-N Metaphosphoric acid Chemical class OP(=O)=O UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229920000137 polyphosphoric acid Chemical class 0.000 claims 1
- 159000000001 potassium salts Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 12
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 abstract description 5
- MOMKYJPSVWEWPM-UHFFFAOYSA-N 4-(chloromethyl)-2-(4-methylphenyl)-1,3-thiazole Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C1=NC(CCl)=CS1 MOMKYJPSVWEWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 4
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 abstract description 4
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 abstract description 4
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 abstract description 4
- 235000019983 sodium metaphosphate Nutrition 0.000 abstract description 4
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 abstract description 4
- 206010003591 Ataxia Diseases 0.000 abstract description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 3
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 abstract description 2
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 abstract description 2
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 abstract description 2
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 abstract description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 abstract description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 abstract description 2
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 abstract description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 abstract description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 abstract description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 abstract description 2
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 abstract description 2
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 abstract description 2
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 abstract description 2
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 5
- 241000242873 Scopolia Species 0.000 abstract 3
- -1 etc. Chemical class 0.000 abstract 2
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 abstract 1
- FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J sodium diphosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J 0.000 abstract 1
- 229940048086 sodium pyrophosphate Drugs 0.000 abstract 1
- 235000019818 tetrasodium diphosphate Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000001577 tetrasodium phosphonato phosphate Substances 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 11
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 8
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 7
- 238000000034 method Methods 0.000 description 7
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 6
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 6
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 5
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 5
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 4
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 4
- KPQJOKRSYYJJEL-VLQRKCJKSA-K [Na+].[Na+].CC1(C)[C@H](CC[C@@]2(C)[C@H]1CC[C@]1(C)[C@@H]2C(=O)C=C2[C@@H]3C[C@](C)(CC[C@]3(C)CC[C@@]12C)C([O-])=O)O[C@H]1O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O[C@@H]1O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)C([O-])=O)C([O-])=O Chemical compound [Na+].[Na+].CC1(C)[C@H](CC[C@@]2(C)[C@H]1CC[C@]1(C)[C@@H]2C(=O)C=C2[C@@H]3C[C@](C)(CC[C@]3(C)CC[C@@]12C)C([O-])=O)O[C@H]1O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O[C@@H]1O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)C([O-])=O)C([O-])=O KPQJOKRSYYJJEL-VLQRKCJKSA-K 0.000 description 3
- 230000008451 emotion Effects 0.000 description 3
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 238000010298 pulverizing process Methods 0.000 description 3
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- TZCXTZWJZNENPQ-UHFFFAOYSA-L barium sulfate Chemical compound [Ba+2].[O-]S([O-])(=O)=O TZCXTZWJZNENPQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LLEMOWNGBBNAJR-UHFFFAOYSA-N biphenyl-2-ol Chemical compound OC1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 LLEMOWNGBBNAJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HOZOZZFCZRXYEK-GSWUYBTGSA-M butylscopolamine bromide Chemical compound [Br-].C1([C@@H](CO)C(=O)O[C@H]2C[C@@H]3[N+]([C@H](C2)[C@@H]2[C@H]3O2)(C)CCCC)=CC=CC=C1 HOZOZZFCZRXYEK-GSWUYBTGSA-M 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 2
- 206010013781 dry mouth Diseases 0.000 description 2
- 238000001839 endoscopy Methods 0.000 description 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 2
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 2
- 229950009846 scopolamine butylbromide Drugs 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ISPYQTSUDJAMAB-UHFFFAOYSA-N 2-chlorophenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1Cl ISPYQTSUDJAMAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- BCZXFFBUYPCTSJ-UHFFFAOYSA-L Calcium propionate Chemical compound [Ca+2].CCC([O-])=O.CCC([O-])=O BCZXFFBUYPCTSJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- 239000004287 Dehydroacetic acid Substances 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N Licoricesaponin B2 Natural products C1C(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)CC1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- HEAFLBOWLRRIHV-UHFFFAOYSA-N [Na].[P] Chemical compound [Na].[P] HEAFLBOWLRRIHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 1
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 description 1
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 description 1
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 description 1
- 125000006267 biphenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 235000010331 calcium propionate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004330 calcium propionate Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 description 1
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 1
- 239000002872 contrast media Substances 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 231100000517 death Toxicity 0.000 description 1
- 235000019258 dehydroacetic acid Nutrition 0.000 description 1
- JEQRBTDTEKWZBW-UHFFFAOYSA-N dehydroacetic acid Chemical compound CC(=O)C1=C(O)OC(C)=CC1=O JEQRBTDTEKWZBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940061632 dehydroacetic acid Drugs 0.000 description 1
- PGRHXDWITVMQBC-UHFFFAOYSA-N dehydroacetic acid Natural products CC(=O)C1C(=O)OC(C)=CC1=O PGRHXDWITVMQBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001934 delay Effects 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 208000002173 dizziness Diseases 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 238000005187 foaming Methods 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001685 glycyrrhizic acid Substances 0.000 description 1
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 description 1
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 description 1
- 229940074774 glycyrrhizinate Drugs 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 239000002198 insoluble material Substances 0.000 description 1
- BJHIKXHVCXFQLS-OTWZMJIISA-N keto-L-sorbose Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(=O)CO BJHIKXHVCXFQLS-OTWZMJIISA-N 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 235000010292 orthophenyl phenol Nutrition 0.000 description 1
- 239000004306 orthophenyl phenol Substances 0.000 description 1
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N phenylbenzene Natural products C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 1
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 description 1
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 235000019830 sodium polyphosphate Nutrition 0.000 description 1
- 230000007928 solubilization Effects 0.000 description 1
- 238000005063 solubilization Methods 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は胃腸蠕動抑制剤に関する。さらに詳しく言えば
、本発明は、特に、医学的消化管検査を行う際、一時的
に胃腸の情動を抑制するために使用するのに適した胃腸
蠕動抑制剤に関する。
、本発明は、特に、医学的消化管検査を行う際、一時的
に胃腸の情動を抑制するために使用するのに適した胃腸
蠕動抑制剤に関する。
従来、医学的に消化管検査、胃腸X線検査、内視鏡検査
等を行う際、一時的に胃腸の情動を抑制するために用い
る胃腸蠕動抑制剤としては臭化ブチルスコポラミンの注
射剤や臭化チメビジウムの注射剤等が知られている。
等を行う際、一時的に胃腸の情動を抑制するために用い
る胃腸蠕動抑制剤としては臭化ブチルスコポラミンの注
射剤や臭化チメビジウムの注射剤等が知られている。
しかしながら、これら注射剤は、使用時に、検査を受け
る人に苦痛を与え、また、投与に際しても注射によらな
ければならないので、簡便性に欠けるという欠点を有し
ていた。
る人に苦痛を与え、また、投与に際しても注射によらな
ければならないので、簡便性に欠けるという欠点を有し
ていた。
また投与後、口渇、眩箪、運動失調などの副作用を生ず
るという欠点も存在した。
るという欠点も存在した。
ところで、消化管の運動を抑制する作用を有する物質と
してロートエキスが知られているが、このロートエキス
は、コロイド様の不溶物を含有するので、消化管からの
吸収がゆるやかであるため、作用が緩和され、内服に適
するという特徴がある一方、このコロイド様の不溶物を
含有するために、水に懸濁した場合極めて沈澱しやすい
ことや、吸収が遅延しすぎることなどが難点として存在
した。
してロートエキスが知られているが、このロートエキス
は、コロイド様の不溶物を含有するので、消化管からの
吸収がゆるやかであるため、作用が緩和され、内服に適
するという特徴がある一方、このコロイド様の不溶物を
含有するために、水に懸濁した場合極めて沈澱しやすい
ことや、吸収が遅延しすぎることなどが難点として存在
した。
一般に、内用液剤の可溶化に用いられる方法としては、
界面活性剤による分散粒子の可溶化や高分子化合物の添
加による分散、懸濁安定化等がある。
界面活性剤による分散粒子の可溶化や高分子化合物の添
加による分散、懸濁安定化等がある。
しかし、ラウリル硫酸ナトリウムなどの陰イオン界面活
性剤などではコロイド様の不溶物の可溶化は可能である
が、溶媒が水であるだけに起泡性は免れず、扱いに<<
、また、非イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤及び
両性界面活性剤などでは可溶化すること自体が不可能で
あり、高分子化合物も、コロイド様の不溶物の粒子径が
数μ〜数10μと比較的大きいため、安定な分散液を得
るためには、多量に用いなければならず、それに伴って
粘度が増し、飲み難くなり、更に吸収性が遅れることな
どの欠点があった。
性剤などではコロイド様の不溶物の可溶化は可能である
が、溶媒が水であるだけに起泡性は免れず、扱いに<<
、また、非イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤及び
両性界面活性剤などでは可溶化すること自体が不可能で
あり、高分子化合物も、コロイド様の不溶物の粒子径が
数μ〜数10μと比較的大きいため、安定な分散液を得
るためには、多量に用いなければならず、それに伴って
粘度が増し、飲み難くなり、更に吸収性が遅れることな
どの欠点があった。
一方、濾過などによる方法で、コロイド様の不溶物を取
り除くことはできるが、有効成分もコロイドと一緒に取
り除かれ、含量が低下するため、これも適当な方法とは
言えなかった。
り除くことはできるが、有効成分もコロイドと一緒に取
り除かれ、含量が低下するため、これも適当な方法とは
言えなかった。
本発明者らは、胃腸情動抑制作用を有するロートエキス
のその緩和な作用を損うことなく、吸収性も良好でかつ
、安定な懸濁液を形成する製剤につき種々研究を重ねた
結果、本発明により、優れた胃腸蠕動抑制剤を提供する
ことに成功した。
のその緩和な作用を損うことなく、吸収性も良好でかつ
、安定な懸濁液を形成する製剤につき種々研究を重ねた
結果、本発明により、優れた胃腸蠕動抑制剤を提供する
ことに成功した。
すなわち、本発明は、ロートエキス0.01〜1w/v
慢と緩衝作用を有する薬学的に許容し得る無機又は有機
の塩類0.01〜1 w/v %とを含有せしめてなる
水溶液からなることを特徴とする胃腸蠕動抑制剤を提供
するものである。
慢と緩衝作用を有する薬学的に許容し得る無機又は有機
の塩類0.01〜1 w/v %とを含有せしめてなる
水溶液からなることを特徴とする胃腸蠕動抑制剤を提供
するものである。
本発明の胃腸蠕動抑制剤において使用される無機もしく
は有機の塩類としては、メタリン酸ナトリウム(または
同じくカリウム)、酸性ビロリン酸ナトリウム(または
同じくカリウム)、ビロリン酸ナトリウム(または同じ
くカリウム)、ポリリン酸ナトリウム等の食品添加物用
縮合リン酸塩類、またはリン酸ナトリウム(または同じ
くカリウム)、リン醗水素ナトリウム(tたは同じくカ
リウム)等またはクエン酸ナトリウム等が例示される。
は有機の塩類としては、メタリン酸ナトリウム(または
同じくカリウム)、酸性ビロリン酸ナトリウム(または
同じくカリウム)、ビロリン酸ナトリウム(または同じ
くカリウム)、ポリリン酸ナトリウム等の食品添加物用
縮合リン酸塩類、またはリン酸ナトリウム(または同じ
くカリウム)、リン醗水素ナトリウム(tたは同じくカ
リウム)等またはクエン酸ナトリウム等が例示される。
これらの塩類は0.01〜1≠俤の範囲で用いられる。
本発明の胃腸蠕動抑制剤を使用するにあたってのロート
エキスの投与量は、1回2〜200119好ましくは、
10〜50罵9である。
エキスの投与量は、1回2〜200119好ましくは、
10〜50罵9である。
本発明の胃腸蠕動抑制剤を調製する方法としては、−例
として下記の如き方法があげられる。
として下記の如き方法があげられる。
水溶性賦形剤、例えば白糖(ロートエキスの10倍量)
に前述の無機若しくは有機の塩類をロートエキスと同量
になる量で加え、充分に混合する。これにロートエキス
を加えて良く練合し、乾燥させた後、粉末とする。この
粉末を粉砕機にて共粉砕する。得られた粉末を水に溶解
させ、水溶液とする。
に前述の無機若しくは有機の塩類をロートエキスと同量
になる量で加え、充分に混合する。これにロートエキス
を加えて良く練合し、乾燥させた後、粉末とする。この
粉末を粉砕機にて共粉砕する。得られた粉末を水に溶解
させ、水溶液とする。
ここで使用する粉砕機は、振動ミル、ボールミル、ハン
マーミル、ジェットミル等のいスレの粉砕機でもよく、
粉砕方法も乾式及び湿式いずれでもよい。
マーミル、ジェットミル等のいスレの粉砕機でもよく、
粉砕方法も乾式及び湿式いずれでもよい。
ただし、本発明の胃腸蠕動抑制剤の調製にあたっては、
前記したロートエキスと塩類との共粉砕による混合は、
極めて特徴的利点をもたらすので重要である。
前記したロートエキスと塩類との共粉砕による混合は、
極めて特徴的利点をもたらすので重要である。
このようにして得られる水溶液には、さらに、必要に応
じ下記の如き添加剤を添加することができる。
じ下記の如き添加剤を添加することができる。
バラオキシ安息香酸エステル、安息香酸またはその塩、
オルトフェニルフェノールtたはその塩、ジフェニル、
ソルビン!またはその塩、デヒドロ酢酸またはその塩、
プロピオン酸カルシウム(または同じくナトリウム)、
ラウリルトリメチルアンモニウム−2,4,5) !J
クロルフェノキサイドなどのような保存料。サッカリン
またはその塩、グリチルリチン酸塩、アスパルテーム、
D−ソルビトール液などのような甘味剤。
オルトフェニルフェノールtたはその塩、ジフェニル、
ソルビン!またはその塩、デヒドロ酢酸またはその塩、
プロピオン酸カルシウム(または同じくナトリウム)、
ラウリルトリメチルアンモニウム−2,4,5) !J
クロルフェノキサイドなどのような保存料。サッカリン
またはその塩、グリチルリチン酸塩、アスパルテーム、
D−ソルビトール液などのような甘味剤。
ロートエキスを混合させるための水溶性賦形剤としては
、前述の如き白糖のほかに乳糖、果糖、ブドウ糖、麦芽
糖、デキストリンなどの糖類、D−ソルビトール、D−
マンニトールナトの糖アルコールなどを用いることがで
きる。
、前述の如き白糖のほかに乳糖、果糖、ブドウ糖、麦芽
糖、デキストリンなどの糖類、D−ソルビトール、D−
マンニトールナトの糖アルコールなどを用いることがで
きる。
上記の如き共粉砕に基づく製造方法により製造した場合
、該製剤によると、口渇、紋章、運動失調などの副作用
が少なく、かつ、服用し易く、比較的少量の水で投与し
うる形態となるため、使用時に造影剤が希釈される等の
検査への悪影響も、もたらすことなく、効果的な検査を
なし得ることが見出された。また、このような場合には
、比較的速効が得られ、かつ、その効果が60〜90分
間持続する製剤を得ることができることも判った。
、該製剤によると、口渇、紋章、運動失調などの副作用
が少なく、かつ、服用し易く、比較的少量の水で投与し
うる形態となるため、使用時に造影剤が希釈される等の
検査への悪影響も、もたらすことなく、効果的な検査を
なし得ることが見出された。また、このような場合には
、比較的速効が得られ、かつ、その効果が60〜90分
間持続する製剤を得ることができることも判った。
以下に、本発明を、調製例、試験例により、更に具体的
に説明するが、本発明は、これら各側によって限定され
るべきものではない。
に説明するが、本発明は、これら各側によって限定され
るべきものではない。
調製例 1
(処方)
ロートエキス 2oIIgメタリン酸ナ
トリウム 201g精製白糖
20011Fサツカリンナトリウム
19.9 +++gグリチルリチ/酸二ナトリウム
0.1119パラオキシ安息香酸メチル 1
4寓gパラオキシ安息香酸プロピル 6my精
製水 適量 合計 20−とする。
トリウム 201g精製白糖
20011Fサツカリンナトリウム
19.9 +++gグリチルリチ/酸二ナトリウム
0.1119パラオキシ安息香酸メチル 1
4寓gパラオキシ安息香酸プロピル 6my精
製水 適量 合計 20−とする。
(裏道)
上記処方に基づき下記■〜■のと訃りに行う。
■ 梢製白糖にメタリン酸ナトリウムを加え、よく混合
する。これにロートエキスを加え、よく練合し、乾燥す
る。この乾燥物を振動ミルにて1時間共粉砕する。
する。これにロートエキスを加え、よく練合し、乾燥す
る。この乾燥物を振動ミルにて1時間共粉砕する。
■ パラオキシ安息香酸メチル及びパラオキシ安息香酸
プロピル、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二
ナトリウムに精製水を加え、溶解させる。
プロピル、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二
ナトリウムに精製水を加え、溶解させる。
■ ■の水溶液に■の共粉砕物を溶解させ、所定量にな
るようにS製水を加える。
るようにS製水を加える。
比較例 1
(処方)
ロートエキス 2019サツカリンナト
リウム 19.9 mgグリチルリチン酸二
ナトリウム 0.1ηパラオキシ安息香酸メチル
141gパラオキシ安息香酸プロピル
6■精製水 適量 合計 20− (′#造) ■ パラオキシ安息香酸メチル及びパラオキシ安息香酸
プロピル、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二
ナトリウムに精製水を加えて溶解させる。
リウム 19.9 mgグリチルリチン酸二
ナトリウム 0.1ηパラオキシ安息香酸メチル
141gパラオキシ安息香酸プロピル
6■精製水 適量 合計 20− (′#造) ■ パラオキシ安息香酸メチル及びパラオキシ安息香酸
プロピル、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二
ナトリウムに精製水を加えて溶解させる。
■ ■の水溶液にロートエキスを加え、よく攪拌し、溶
解させた後、精製水を加える。
解させた後、精製水を加える。
比較例 2
(処方)
比較例1と同じ
(製造)
比較例1と同じ操作で液剤をi11製した後、孔径0.
2μmのメンブランフィルタ−でFiする。
2μmのメンブランフィルタ−でFiする。
前記調製例1および比較例1、比較例2によって得られ
た各水溶液製剤を用い、被験者96名を対象とし、これ
を無作為に3つのグループに分け、各々のグループに前
記Bal類の水溶液展剤を投与した後、硫酸バリウム懸
濁液を投与し、直ちに胃X線撮影を行い、胃鳴動運動抑
制を、映像の鮮明度から、鮮明、やや鮮明、不鮮明の6
段階にて評価した。その結果を表−1に示す。
た各水溶液製剤を用い、被験者96名を対象とし、これ
を無作為に3つのグループに分け、各々のグループに前
記Bal類の水溶液展剤を投与した後、硫酸バリウム懸
濁液を投与し、直ちに胃X線撮影を行い、胃鳴動運動抑
制を、映像の鮮明度から、鮮明、やや鮮明、不鮮明の6
段階にて評価した。その結果を表−1に示す。
表−1において明らかなよ5に一1詞裂例1の製剤は、
比較例1の製剤及び比較例2の製剤と比較すると優れた
結果を示していることがわかる。
比較例1の製剤及び比較例2の製剤と比較すると優れた
結果を示していることがわかる。
表−1
上記表−1においてのグループ内訳を次表−2に示す。
表−2
以上のように、本発明の胃腸蠕動抑制剤は、従来使用さ
れている臭化ブチルスコポラミン注射剤や臭化チメビジ
ウムの注射剤等に比べ、被験者に対する投与が容易でる
り、消化管検査、胃腸X線検査、内視鏡検査等の受診者
に苦痛を与えず、かつ、副作用の少ない有用なものであ
る。
れている臭化ブチルスコポラミン注射剤や臭化チメビジ
ウムの注射剤等に比べ、被験者に対する投与が容易でる
り、消化管検査、胃腸X線検査、内視鏡検査等の受診者
に苦痛を与えず、かつ、副作用の少ない有用なものであ
る。
また、ロートエキスに緩衝作用を有する無機塩類若しく
は有機塩類を加えて共粉砕処理した場合の製剤は、ロー
トエキスを未処理のまま内用液剤化したもの及びそれを
濾過したものと比較し、有用性が高い。
は有機塩類を加えて共粉砕処理した場合の製剤は、ロー
トエキスを未処理のまま内用液剤化したもの及びそれを
濾過したものと比較し、有用性が高い。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、ロートエキス0.01〜1w/v%と緩衝作用を有
する薬学的に許容し得る無機又は有機の塩類0.01〜
1w/v%とを含有せしめてなる水溶液からなることを
特徴とする胃腸蠕動抑制剤。 2、前記の無機の塩類として食品添加物用縮合リン酸塩
類を使用する特許請求の範囲第1項に記載の胃腸蠕動抑
制剤。 3、前記の食品添加物用縮合リン酸塩類がリン酸、メタ
リン酸、又はポリリン酸の各ナトリウム塩又はカリウム
塩である特許請求の範囲第2項記載の胃腸蠕動抑制剤。 4、前記の有機の塩類としてクエン酸ナトリウムを使用
する特許請求の範囲第1項記載の胃腸蠕動抑制剤。 5、緩衝作用を有する薬学的に許容し得る無機又は有機
の塩類とロートエキスとを共粉砕処理した後、水に溶解
せしめることを特徴とする0.01〜1w/v%のロー
トエキスと0.01〜1w/v%の上記の無機又は有機
の塩類とを含有してなる胃腸蠕動抑制剤の製造方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62029572A JPS63198634A (ja) | 1987-02-13 | 1987-02-13 | 胃腸蠕動抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62029572A JPS63198634A (ja) | 1987-02-13 | 1987-02-13 | 胃腸蠕動抑制剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS63198634A true JPS63198634A (ja) | 1988-08-17 |
Family
ID=12279829
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP62029572A Pending JPS63198634A (ja) | 1987-02-13 | 1987-02-13 | 胃腸蠕動抑制剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS63198634A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2003097026A1 (fr) * | 2002-05-22 | 2003-11-27 | Nihon Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibiteur du peristaltisme de muscles lisses |
-
1987
- 1987-02-13 JP JP62029572A patent/JPS63198634A/ja active Pending
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2003097026A1 (fr) * | 2002-05-22 | 2003-11-27 | Nihon Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibiteur du peristaltisme de muscles lisses |
US7989503B2 (en) | 2002-05-22 | 2011-08-02 | Nihon Pharmaceutical Co., Ltd. | Smooth muscle peristole inhibitor |
US8367738B2 (en) | 2002-05-22 | 2013-02-05 | Nihon Pharmaceutical Co., Ltd. | Smooth muscle contraction inhibitors |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP3623962B2 (ja) | ヒドロキソコバラミンの鼻中投与用医薬組成物 | |
CN101066260B (zh) | 一种辅酶q10乳剂及其冻干乳剂及制备方法 | |
JP6856525B2 (ja) | グルココルチコステロイドのナノ微粒子を含有する水性懸濁液剤 | |
US5283067A (en) | Parenteral suspensions | |
KR20190035776A (ko) | 5-콜레스텐-3, 25-디올, 3-술페이트 (25hc3s) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 적어도 하나의 시클릭 올리고당을 포함하는 조성물 | |
TW201244718A (en) | A pharmaceutical composition for treating a disease in the oral cavity comprising rebamipide | |
HU213511B (en) | Process for producing pharmaceutical composition containing megestrol acetate | |
US11090259B2 (en) | Effervescent tablet | |
AU612343B2 (en) | A dry formulation for the preparation of a suspension of diclofenac in salt form; and a stable suspension produced therefrom | |
DK166714B1 (da) | Fremgangsmaade til fremstilling af intranasalt applicerbare vandige oploesninger af humancalcitonin | |
JP2944756B2 (ja) | 凍結乾燥された、作用物質含有エマルジョン | |
KR890000907B1 (ko) | 안정한 현탁액 제조용 고체 약물 제형의 제조방법 | |
US9849086B2 (en) | Method and composition for treating cystitis | |
JPS5938203B2 (ja) | 補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤 | |
JPH08295637A (ja) | 口腔部局所投与剤 | |
JPS5940137B2 (ja) | 経口投与用医薬組成物 | |
JPS63198634A (ja) | 胃腸蠕動抑制剤 | |
JP2937135B2 (ja) | Pge1含有凍結乾燥製剤及び製法 | |
JP5977672B2 (ja) | イブプロフェンリシナートの経口投与用の懸濁液 | |
US2649918A (en) | Pharmaceutical preparations | |
KR102225724B1 (ko) | 수용성 활성 약학 성분을 포함하는 시럽제 또는 분말 제제 형태의 경구투여용 약학 조성물 | |
JP4105732B2 (ja) | メニエール病治療薬 | |
RU2426531C1 (ru) | Жидкая водная фармацевтическая композиция амброксола и фармацевтический препарат на ее основе, предназначенные для лечения заболеваний дыхательных путей с образованием вязкой мокроты (варианты) | |
JPS58164516A (ja) | 湿疹性皮膚疾患および薬疹治療剤 | |
McLaren | Calcium gluconate injection into muscle |