JPS62195320A - Composition for oral cavity - Google Patents

Composition for oral cavity

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JPS62195320A
JPS62195320A JP3623186A JP3623186A JPS62195320A JP S62195320 A JPS62195320 A JP S62195320A JP 3623186 A JP3623186 A JP 3623186A JP 3623186 A JP3623186 A JP 3623186A JP S62195320 A JPS62195320 A JP S62195320A
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sarcosine salt
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Abstract

PURPOSE:A composition for the oral cavity, containing dextranase and N- palmitoyl- and/or N-myristoylsarcosine salt together, having synergistically enhanced inhibitory effect on formation of bacterial plaques and improved preventive effect on dental caries or periodontosis. CONSTITUTION:A composition containing (A) an N-palmitoylsarcosine salt and/or N-myristoylsarcosine salt and (B) dextranase having alpha-1,6-glucosidase activity together. The amounts of the respective ingredients based on the total composition are preferably within the range of 0.0005-5wt%, praticularly 0.001-1.5wt% ingredient (A) and 0.001-2wt%, particularly 0.01-1wt% ingredient (B) expressed in terms of 1,000,000 units/g. The blending weight ratio (A/B) of both ingredients is within the range of 1:400-200:1 for surely exhibiting the synergistic inhibitory action of both on bacterial plaques.

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利 本発明は、歯垢形成抑制効果が高く、う触や歯周病の予
防効果に優れた口腔用組成物に関する。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION Industrial Advantages The present invention relates to an oral composition that is highly effective in inhibiting dental plaque formation and excellent in preventing caries and periodontal disease.

2来の ′1 び ■がタ しようとする5、r′占歯
垢は、デキストラン等の細菌による代a1産物、細菌群
、唾液成分、食物残液などが歯牙に沈着したもので、歯
垢中の口腔細菌により生成される有機酸やある種のプロ
テアーゼ類かう触や歯周病の主要原因の1つとされてい
る。即ち、歯垢はう触や歯周病の原因菌に活動の場を提
供すると共に。
5. Dental plaque is the accumulation of bacterial products such as dextran, bacterial groups, saliva components, food residue, etc., deposited on the teeth. Organic acids and certain proteases produced by oral bacteria are considered to be one of the main causes of tooth decay and periodontal disease. In other words, plaque provides a place for the bacteria that cause cavities and periodontal disease to play.

これら細菌により産生された酸や組織破壊をもたらす酵
素類を長時間滞留せしめる場ともなっている。
It also serves as a place where acids produced by these bacteria and enzymes that cause tissue destruction remain for long periods of time.

従って、う触や歯周病の予防と治療のためには、歯垢の
形成抑制或いは分解除去を行なうことが有効であり、こ
のため従来よりこの点に関する研究が数多くなされてい
る。
Therefore, in order to prevent and treat dental caries and periodontal disease, it is effective to suppress the formation of dental plaque or decompose and remove it, and for this reason, many studies have been conducted in this regard.

歯垢形成には、ショ糖を基質としてストレプトコッカス
・ミュータンスにより生成されるデキストラン等のグル
カンが重要な役割を果たすことが知られているが、この
ようなストレプトコッカス・ミュータンスによる歯垢の
形成を抑制するために従来口腔用組成物に殺菌剤を配合
することが行なわれている。しかし、殺菌剤を高濃度で
配合することは、安全性の点で好ましくない。
It is known that glucan such as dextran produced by Streptococcus mutans using sucrose as a substrate plays an important role in plaque formation. In order to suppress this, a bactericidal agent has been conventionally incorporated into oral compositions. However, from the viewpoint of safety, it is not preferable to incorporate a disinfectant at a high concentration.

また、ストレプトコッカス・ミュータンスによる歯垢の
形成を抑制する有効成分としてデキストラナーゼが公知
であるが、デキストラナーゼは口腔用組成物に対する配
合量に限界がある。
Furthermore, dextranase is known as an active ingredient that suppresses the formation of dental plaque due to Streptococcus mutans, but there is a limit to the amount of dextranase that can be added to oral compositions.

このため、従来より歯垢形成抑制効果のより高い口腔用
組成物が望まれていた。
For this reason, there has been a desire for an oral cavity composition that is more effective in inhibiting dental plaque formation.

本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、優れた歯垢
形成抑制効果を有し、しかも使用上の安全性も高い口腔
用組成物を提供することを目的とする。
The present invention was made in view of the above circumstances, and an object of the present invention is to provide an oral composition that has an excellent effect of inhibiting plaque formation and is also highly safe in use.

n・ 占   するための   び・ 即ち、本発明者らは、歯垢の抑制1分解除去に優れた有
効成分につき鋭意研究を重ねた結果、従来起泡性や洗浄
力を高めるための界面活性剤として知られたN−パルミ
トイルザルコシン塩やN −ミリストイルザルコシン塩
をデキストラナーゼと併用した場合、これらが相乗的に
作用し、顕著な歯垢抑制効果を発揮することを知見し、
本発明をなすに至ったものである。
In other words, the present inventors have conducted extensive research into active ingredients that are excellent in suppressing and decomposing plaque, and have discovered that conventional surfactants for increasing foaming properties and cleaning power have been found. We found that when N-palmitoyl sarcosine salt and N-myristoyl sarcosine salt, known as dextranase, are used in combination with dextranase, they act synergistically and exert a remarkable plaque-inhibiting effect.
This is what led to the present invention.

なお、従来、N−ラウロイルザルコシン塩を含むN−長
鎖アシルアミノ酸又はその塩を高級アルコール硫酸エス
テル又はその塩と特定範囲で併用することにより、デキ
ストラナーゼの失活を防止してデキストラナーゼを口腔
用組成物中に安定に保持させることは知られている(特
開昭56−123910号公報)が、具体的にN−パル
ミトイルザルコシン塩やN−ミリストイルザルコシン塩
とデキストラナーゼとを併用することは開示がない。デ
キストラナーゼにN−ラウロイルザルコシン塩を併用す
ることはこの公報に記載されているが、デキストラナー
ゼとN−ラウロイルザルコシン塩とを併用しても、後述
する実験例に示したように歯垢抑制に関して相乗効果は
発揮されないものであるが、N−パルミトイルザルコシ
ン塩やN−ミリストイルザルコシン塩をデキストラナー
ゼに併用した場合は顕著な相乗効果を示し、優れた歯垢
抑制効果を有するものであり、このことは本発明者等に
よる新知見である。   ゛以下1本発明につき更に詳
しく説明する。
Conventionally, N-long chain acylamino acids or salts thereof, including N-lauroyl sarcosine salts, are used in combination with higher alcohol sulfate esters or salts thereof within a specific range to prevent the deactivation of dextranase. It is known that dextranase can be stably retained in oral compositions (JP-A-56-123910), but specifically, N-palmitoyl sarcosine salt or N-myristoyl sarcosine salt and dextranase There is no disclosure that it is used in combination with. This publication describes the use of N-lauroyl sarcosine salt in combination with dextranase, but even if dextranase and N-lauroyl sarcosine salt are used in combination, as shown in the experimental example described later, However, when N-palmitoyl sarcosine salt or N-myristoyl sarcosine salt is used in combination with dextranase, it shows a remarkable synergistic effect and has an excellent plaque inhibiting effect. This is a new finding by the present inventors.゛The present invention will be explained in more detail below.

本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、粉歯磨、液状歯
磨等の歯磨類、マウスウォッシュ、うがい用錠剤、歯肉
マツサージクリーム、チューインガム、トローチ剤など
として調製、適用されるもので、N−パルミトイルザル
コシン塩及び/又はN−ミリストイルザルコシン塩とデ
キストラナーゼとを歯垢形成抑制の有効成分として併用
したものである。
The oral composition according to the present invention is prepared and applied as dentifrices such as toothpaste, powdered toothpaste, liquid toothpaste, mouthwash, gargling tablets, gingival massage cream, chewing gum, pastilles, etc. Palmitoyl sarcosine salt and/or N-myristoyl sarcosine salt and dextranase are used together as active ingredients for inhibiting dental plaque formation.

ここで、N−パルミトイルザルコシン塩又はN−ミリス
トイルザルコシン塩としては、それぞれナトリウム塩等
のアルカリ金属塩などが好適に使用される。
Here, as the N-palmitoyl sarcosine salt or the N-myristoyl sarcosine salt, an alkali metal salt such as a sodium salt or the like is suitably used.

また、N−パルミトイルザルコシン塩及び/又はN−ミ
リストイルザルコシン塩の配合量は、組成物全体のo、
ooos〜5%(111量%、以下同じ)、特に0.0
01〜1.5%とすることが好ましい。なお、本発明に
おいては、このようにN−パルミトイルザルコシン塩及
び/又はN−ミリストイルザルコシン塩を使用し、これ
をデキストラナーゼと併用するもので、これにより顕著
な歯垢抑制の相乗効果を発揮するものであるが、他のN
−アシルザルコシン塩、即ちアシル基の炭素数が12以
下のもの、例えばN−ラウロイルザルコシン塩はデキス
トラナーゼと併用しても歯垢抑制の相乗効果がなく、ま
たアシル基の炭素数が18以上のものはその溶解性が劣
るので、いずれも本発明の目的を達成し得ない。
In addition, the amount of N-palmitoyl sarcosine salt and/or N-myristoyl sarcosine salt is o,
ooos ~ 5% (111% by weight, same below), especially 0.0
It is preferable to set it as 01-1.5%. In addition, in the present invention, N-palmitoyl sarcosine salt and/or N-myristoyl sarcosine salt are used in combination with dextranase, thereby achieving a remarkable synergistic effect in inhibiting dental plaque. However, other N
- Acyl sarcosine salts, i.e. those in which the number of carbon atoms in the acyl group is 12 or less, such as N-lauroyl sarcosine salts, have no synergistic effect on inhibiting dental plaque when used in combination with dextranase, and those in which the number of carbon atoms in the acyl group is 18 or more Because of their poor solubility, none of them can achieve the purpose of the present invention.

また、デキストラナーゼはα−1,6−ゲルコジターゼ
活性を有するものであれば微生物起源の如何を問わず、
使用できる。その配合量は1例えば100万単位/gの
デキストラナーゼを用いた場合、組成物全体のO,00
1〜2%、特に0.01〜1%とすることが好ましい。
In addition, dextranase can be used regardless of its microbial origin as long as it has α-1,6-gelcoditase activity.
Can be used. The blending amount is 1. For example, when using 1 million units/g of dextranase, the total amount of O,00
It is preferably 1 to 2%, particularly 0.01 to 1%.

本発明において、N−パルミトイルザルコシン塩及び/
又はN−ミリストイルザルコシン塩とデキストラナーゼ
との配合比は重量比で1:400〜200:1とするこ
とが好適で、この範囲で併用することにより両者の相乗
的な歯垢抑制作用が確実に発揮される。
In the present invention, N-palmitoyl sarcosine salt and/or
Alternatively, the blending ratio of N-myristoyl sarcosine salt and dextranase is preferably 1:400 to 200:1 by weight, and by using them together within this range, the synergistic plaque inhibiting effect of both can be achieved. It will definitely be demonstrated.

本発明の口腔用組成物には、上記成分に加え、その種類
等に応じた適宜な成分が配合され得る。
In addition to the above-mentioned components, the oral composition of the present invention may contain appropriate components depending on the type thereof.

例えば、練歯磨の場合であれば、第2リン酸カルシウム
、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタ
リン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アル
ミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウ
ム、レジン等の研磨剤、カルボキシメチルセルロース、
ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カラゲナ
ン、アラビアガム、ポリビニルアルコール等の粘結剤、
ポリエチレングリコール、ソルビトール、グリセリン、
プロピレングリコール等の粘稠剤、更に所望によりN−
パルミトイルザルコシン塩及びN−ミリストイルザルコ
シン塩以外の界面活性剤、例えばラウリル硫酸ナトリウ
ム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加
ココナツツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、
ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−アシルグルタミン
酸塩、ショ糖脂肪酸エステル等、それにサッカリンナト
リウム、ステビオサイド、ネオヘスベリジルジヒドロカ
ルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、p−メトキシ
シンナミックアルデヒド、イソマルトース、パラチノー
ス、カップリングシュガー等の甘味剤、香料、防腐剤な
どの成分を水と混和し。
For example, in the case of toothpaste, abrasives such as dicalcium phosphate, calcium carbonate, calcium pyrophosphate, insoluble sodium metaphosphate, amorphous silica, crystalline silica, aluminosilicate, aluminum oxide, aluminum hydroxide, resin, etc. carboxymethylcellulose,
Binder such as hydroxyethylcellulose, alginate, carrageenan, gum arabic, polyvinyl alcohol,
polyethylene glycol, sorbitol, glycerin,
Thickening agent such as propylene glycol, and optionally N-
Surfactants other than palmitoyl sarcosine salt and N-myristoyl sarcosine salt, such as sodium lauryl sulfate, sodium dodecylbenzenesulfonate, sodium hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride monosulfate,
Sodium lauryl sulfoacetate, N-acylglutamate, sucrose fatty acid ester, etc., and sweetness such as saccharin sodium, stevioside, neohesberidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, perillartine, p-methoxycinnamic aldehyde, isomaltose, palatinose, coupling sugar, etc. Ingredients such as agents, fragrances, and preservatives are mixed with water.

常法に従って製造する。また、マウスウォッシュ等の口
腔洗浄剤その他においても、製品の性状に応じた成分が
適宜配合される。
Manufactured according to conventional methods. In addition, in mouthwashes and other mouthwashes, ingredients are appropriately blended depending on the properties of the product.

なお1本発明口腔用組成物中には、クロルヘキシジン塩
、溶菌酵素、ムタナーゼ、ソルビン酸、アレキシジン、
ヒノキチオール、セチルピリジニウムクロライド、アル
キルグリシン、アルキルジアミノエチルグリシン塩、ア
ラントイン、ξ−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、
アズレン、ビタミンE、水溶性第一もしくは第ニリン酸
塩、第四級アンモニウム化合物、塩化ナトリウムなどの
有効成分を更に配合することもできる。
Note that the oral composition of the present invention contains chlorhexidine salt, lytic enzyme, mutanase, sorbic acid, alexidine,
Hinokitiol, cetylpyridinium chloride, alkylglycine, alkyldiaminoethylglycine salt, allantoin, ξ-aminocaproic acid, tranexamic acid,
Active ingredients such as azulene, vitamin E, water-soluble primary or diphosphoric acid salts, quaternary ammonium compounds, sodium chloride, etc. can also be added.

又皿M−羞米 本発明の11腔用組成物は、N−バルミトイル及び/又
はN−ミリストイルザルコシン塩とデキストラナーゼと
を併用したことにより、これら成分の相乗作用で優れた
歯垢形成抑制効果を発揮し、従ってう触及び歯周病予防
効果の高いものである。
In addition, the composition for cavity 11 of the present invention uses N-valmitoyl and/or N-myristoyl sarcosine salt and dextranase in combination, resulting in excellent plaque formation due to the synergistic effect of these components. It exhibits an inhibitory effect and is therefore highly effective in preventing caries and periodontal disease.

次に、実験例により本発明の効果を具体的に示す。Next, the effects of the present invention will be specifically illustrated by experimental examples.

〔実験例〕[Experiment example]

デキストラナーゼとN−アシルザルコシン塩の併用によ
る歯垢形成抑制効果を下記方法により調べた。
The effect of inhibiting dental plaque formation by the combination of dextranase and N-acylsarcosine salt was investigated by the following method.

去m表 第1表に示す種類、添加量のサンプルを1%シヨ糖添加
フレーン・ハート・インフュージョン培地4mQに溶解
し、これを試験管に入れると共に、この試験管にブレー
ン・ハート・インフュージョン培地によって予め37℃
で18時間嫌気培養したストレプトコッカス・ミュータ
ンス菌を接種後、試験管を30度に傾けて18時間嫌気
培養し、試験管壁に付着した菌量を測定する。対照とし
てサンプルを添加しない培地を用いて同様の実験を行な
い、その時の付着菌量(Xo)とサンプル液を用いたと
きの付着菌量(Xs)とから下記式(A)により歯垢抑
制率を求める。結果を第1表に示す。
Dissolve the samples of the type and amount shown in Table 1 in 4 mQ of Brain Heart Infusion Medium supplemented with 1% sucrose, place this in a test tube, and add Brain Heart Infusion to this test tube. Pre-incubate at 37°C with medium
After inoculating Streptococcus mutans bacteria that had been anaerobically cultured for 18 hours, the test tube was tilted at 30 degrees and cultured anaerobically for 18 hours, and the amount of bacteria attached to the test tube wall was measured. As a control, a similar experiment was conducted using a medium to which no sample was added, and the plaque inhibition rate was calculated using the following formula (A) from the amount of attached bacteria (Xo) at that time and the amount of attached bacteria (Xs) when using the sample solution. seek. The results are shown in Table 1.

歯垢抑制率(%)=又l二人”X100・・・(A)X
Plaque suppression rate (%) = 2 people x 100... (A)
.

第1表 第1表の結果より、デキストラナーゼとN−バルミトイ
ル又はN−ミリストイルザルコシン塩とを併用した場合
、ストレプトコッカス・ミュータンスによる歯垢形成が
相乗的に抑制されることが認められた。これに対し、N
−ラウロイルザルコシン塩を用いた場合は、相乗効果を
殆ど示さないものであった。
From the results in Table 1, it was confirmed that when dextranase and N-valmitoyl or N-myristoyl sarcosine salt were used together, plaque formation caused by Streptococcus mutans was inhibited synergistically. . On the other hand, N
- When lauroyl sarcosine salt was used, almost no synergistic effect was shown.

以下、実施例を示す。Examples are shown below.

〔実施例1〕練歯磨 第2リン酸カルシウム     50%ソルビット  
        20 カラゲナン           1 サツカリンナトリウム      0.1ラウリル硫酸
ナトウリム     1.2ラウリルジエタノールアミ
ド   0.5香   料             
    0.8デキストラナーゼ(80万単位/g)2
N−ミリストイルザルコシン ナトリウム   0.5 クロルヘキシジングルコネート  0.01計    
     100% 〔実施例2〕練歯磨 水酸化アルミニウム      44%ソルビット  
        30 カラゲナン           1 サツカリンナトリウム      0.1ラウリル硫酸
ナトウリム     1.2ラウリルジエタノールアミ
ド   0.5香   料             
    0.8デキストラナーゼ(80万単位/g)2
N−ミリストイルザルコシン ナトリウム   0.25 N−パルミトイルザルコシン ナトリウム   0.25 モノフルオロリン酸ナトリウム  0.76水 計         100% 〔実施例3〕練歯磨 水酸化アルミニウム      44%ソルビット  
        30 カラゲナン           1 サツカリンナトリウム      0.1ラウリル硫酸
ナトウリム     1.2ラウリルジエタノールアミ
ド   0.5香   料             
    0.8デキストラナーゼ(80万単位/g)2
N−ミリストイルザルコシン ナトリウム   0.5 セチルピリジニウムクロライド  0.01モノフルオ
ロリン酸ナトリウム  0.76鵞 計         100% 〔実施例4〕粉歯磨 第2リン酸カルシウム     50%炭酸カルシウム
        25 ソルビツト          10 ラウリル硫酸ナトウリム     1 サツカリンナトリウム      0.1香   料 
                 1デキストラナー
ゼ(100万単位/g)■N−ミリストイルザルコシン ナトリウム   0.5 計         100% 〔実施例5〕洗口剤 エチルアルコール       20%α−オレフィン
スルホネート0.5 サツカリンナトリウム      0.1香   料 
                 1ラウリルジエタ
ノールアミド   0.5デキストラナーゼ(50万単
位/g)3計         100% 水で10倍に希釈して使用する。
[Example 1] Toothpaste dibasic calcium phosphate 50% sorbitol
20 Carrageenan 1 Saccharin Sodium 0.1 Sodium Lauryl Sulfate 1.2 Lauryl Diethanolamide 0.5 Flavor
0.8 dextranase (800,000 units/g)2
N-myristoyl sarcosine sodium 0.5 Chlorhexidine gluconate 0.01 total
100% [Example 2] Toothpaste aluminum hydroxide 44% sorbitol
30 Carrageenan 1 Saccharin sodium 0.1 Sodium lauryl sulfate 1.2 Lauryl diethanolamide 0.5 Flavor
0.8 dextranase (800,000 units/g)2
N-myristoyl sarcosine sodium 0.25 N-palmitoyl sarcosine sodium 0.25 Sodium monofluorophosphate 0.76 water total 100% [Example 3] Toothpaste aluminum hydroxide 44% sorbitol
30 Carrageenan 1 Saccharin sodium 0.1 Sodium lauryl sulfate 1.2 Lauryl diethanolamide 0.5 Flavor
0.8 dextranase (800,000 units/g)2
N-myristoyl sarcosine sodium 0.5 Cetylpyridinium chloride 0.01 Sodium monofluorophosphate 0.76 total 100% [Example 4] Powdered toothpaste dicalcium phosphate 50% calcium carbonate 25 Sorbit 10 Sodium lauryl sulfate 1 Satucharin Sodium 0.1 Flavor
1 Dextranase (1 million units/g) ■N-Myristoylsarcosine sodium 0.5 Total 100% [Example 5] Mouthwash Ethyl alcohol 20% α-olefin sulfonate 0.5 Satucalin sodium 0.1 fragrance fee
1 Lauryl diethanolamide 0.5 Dextranase (500,000 units/g) 3 total 100% Use by diluting 10 times with water.

〔実施例6〕 トローチ アラビアゴム           6%ブドウ糖  
          36香   料        
          1パラチノース        
 36 デキストラナーゼ(100万単位/g)IN−ミリスト
イルザルコシン ナトリウム   0.1 水             警 計         100% 〔実施例7〕チユーインガム
[Example 6] Lozenge gum arabic 6% glucose
36 fragrances
1 palatinose
36 Dextranase (1 million units/g) IN-myristoylsarcosine sodium 0.1 Water Keisei 100% [Example 7] Chewing gum

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1、歯垢抑制の有効成分としてN−パルミトイルザルコ
シン塩及び/又はN−ミリストイルザルコシン塩とデキ
トスラナーゼとを併用してなることを特徴とする口腔用
組成物。 2、N−パルミトイルザルコシン塩及び/又はN−ミリ
ストイルザルコシン塩の配合量が組成物全体の0.00
05〜5重量%である特許請求の範囲第1項記載の口腔
用組成物。
[Scope of Claims] 1. An oral composition comprising a combination of N-palmitoyl sarcosine salt and/or N-myristoyl sarcosine salt and dextosranase as active ingredients for inhibiting dental plaque. 2. The amount of N-palmitoyl sarcosine salt and/or N-myristoyl sarcosine salt is 0.00 of the entire composition.
The oral composition according to claim 1, wherein the amount is 0.05 to 5% by weight.
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