JPS6133116A - 皮膚疾患用外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分解〕 本発明は式（Ｉ） Ｈ２Ｎ　ｃＨ２Ｑ　ｃ　ｏｏ％　（ｃｈ　）。０ＯＯＨ
（ｎはθ〜６の整数を意味す）で示される化合物又はそ
の塩を含有する皮膚疾患用外用剤に関する。

式（Ｉ）で示される化合物はシス、トランスの幾何異性
体からなるが、特にｎ−２である化合物のトランス体く
一般名；セトラキザート）は経口投与により、胃粘膜の
微小血液循環を改善し。

粘膜内でのペプシノーゲンの活性化を抑制し。

抗カリクレイン作用により胃液分泌を抑制する等の薬理
作用から、胃炎、胃潰瘍の優れた治療剤として使用され
ている 〔発明の効果〕 本発明者等は式（Ｉ）の化合物の新規な用途について鋭
意検討した結果、各種皮膚疾患に対し。

式ｆｆ）の化合物を外用剤として適用した場合優れた治
療効果を呈することを見出し本発明を完成した。

本発明の外用剤が適用される皮膚疾患としては、帯状庖
疹、尋常性天庖癒、ｍ庖性乾癖、２１１１踏膿庖症、貨
幣状湿疹、褥癒、火傷、膿症疹。

皮膚カンジダ症、汗庖状白癖、水庖症、アトピー性皮膚
炎等が挙げられる。

これ等疾患の治療に際して１本発明の外用剤の剤型は油
性又は水溶性の軟膏９％型又は％型のクリーム更にはシ
ージョン剤等が採用可能であり、特に限定されるもので
はないが、軟膏剤が好ましく使用される。これ等製剤を
製するにあたっては通常の製剤手法が採用される。例え
ば軟膏剤の製造に際しては、基剤としてワセリン、流動
ハラフィン、スクワラン、マイクロクリスタリン、ワッ
クス等の炭化水素類、ステアリン酸、ミリスチン酸、パ
ルミチン酸等の脂肪酸類、ラウリルアルコール、セタノ
ール、ステアリルアルコール、ラノリンアルコール等の
高級アルコール類、各種油脂類、ポリエチレングリコー
ル（マクロゴール）、プロピレングリコール等のグリコ
ール類を使用し、これに式（Ｉ）の化合物又はその塩を
全製剤量の約０．５〜１５％量を添加し、必要に応じ各
種界面活性剤、防腐剤、香料２色素等の一種又はそれ以
上を添加し軟膏剤とすればよい。なお製剤のｐＨは必要
に応じｐＨ調整剤を加えＳ、Ｏ〜７．０の範囲に調整す
ることが望ましいう かくして製された外用製剤で各種皮膚疾患を治療するに
は、患部に１日２〜８回適里を塗布すればよい。

なお９式（Ｉ）で示される本発明対象化合物は極めて安
全性の高い化合物であり１例えば、セトラキサート塩酸
塩の経口投与時のＬ　Ｄ５ｏはマウス８０００Ｔｎ９／
ｌｃｇ以上、ラット５００（１ｍ９／に９以上である。

以下実施例をもって本発明を説明する。

実施例１ セトラキサート　　　　　　　５％ マクロゴール４００　　　７５％ ステアリルアルコール　　１５％ ステアリンｗ１　　　　　　５％ 上記処方℃軟膏剤（ｐＨ−４，８）を製し、得られた軟
膏剤を１日２〜８回１〜４週間皮膚疾患患者の患部に適
量塗布した。その結果は、下表に要約するが、紅斑、浮
腫、滲出等の症状に対し病巣部の乾燥、炎症の消褪を促
し、明らかな効果が認められた。特に帯状庖疹の場合、
潰瘍。

ビランが浅くすみ二次感染もなく早期治癒が認められた
。

各種皮膚疾患に対する本発明外用剤の治験効果実施例２ 小児のアトピー性皮膚炎に実施例１で処方した軟膏（但
しセトラキサートに代えセトラキサート塩酸塩使用）を
１〜２回／日、１週間投与した。その結果、紅斑、丘疹
、鱗屑、痴痒等の症状の改善が９例中８例に認められた
。

その有効性は、対照として使用した非ステロイド性抗炎
症外用剤の場合とほぼ同程度であり。

副作用は全く認められなかった。

実施例８ セトラキサート　　　　　　１０％ 白色ワセリン　　　　　　　９０％ 上記処方でワセリン軟膏を−した。

実施例４ セトラキサート　　　　　　　５％ 白色ワセリン　　　　　　　２５％ スクワラン　　　　　　　１０％ セチルアルコール　　　　８０％ スパン６０　　　　　　　　２％ ツイン６０　　　　　　　　８％ 精製水　　　　　　　　　２５％ 上記処方で％型クリームを製した。

実施例５ 七トラキサート塩酸塩　　　２％ プロピレングリコール　　　５％ ５０％エタノール　　　　９８％ 上記処方でローションを製した。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （ｎは０〜６の整数を意味す）で示される化合物又はそ
   の塩を含有する皮膚疾患用外用剤