JPS61210030A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS61210030A JPS61210030A JP4989485A JP4989485A JPS61210030A JP S61210030 A JPS61210030 A JP S61210030A JP 4989485 A JP4989485 A JP 4989485A JP 4989485 A JP4989485 A JP 4989485A JP S61210030 A JPS61210030 A JP S61210030A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tocotrienol
- active ingredient
- antitumor agent
- deodorized
- agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Pyrane Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、一般式
（式中ＲＬ 、 Ｒ２、Ｒ３は水素原子又はメチル基を
意味する） で表わされるトコトリエノール類を有効成分とすること
を特徴とする抗腫瘍剤に関するものである。
意味する） で表わされるトコトリエノール類を有効成分とすること
を特徴とする抗腫瘍剤に関するものである。
この場合、上記トコトリエノール類は合成品でも、ある
いは植物油脂の精製工程で分別される脱臭留出物又は脱
臭脱酸留出物から分離濃縮された天然品のいずれでもよ
い。
いは植物油脂の精製工程で分別される脱臭留出物又は脱
臭脱酸留出物から分離濃縮された天然品のいずれでもよ
い。
トコトリエノール類は、天然に４種類存在することが既
に認められている化合物であるが、ビタミンＥ活性が対
応するトコフェロール類に比べて低いことから、その生
理効果についてはあまりかえりみられることがなかった
。また、天然のビタミンＥを植物油脂等より分離１回収
する際にも、その様な理由で、水素添加して対応するト
コフェロールに変換するなどして、トコトリエノールそ
のものとして利用されることは無かった。
に認められている化合物であるが、ビタミンＥ活性が対
応するトコフェロール類に比べて低いことから、その生
理効果についてはあまりかえりみられることがなかった
。また、天然のビタミンＥを植物油脂等より分離１回収
する際にも、その様な理由で、水素添加して対応するト
コフェロールに変換するなどして、トコトリエノールそ
のものとして利用されることは無かった。
本発明は、このような未利用の化合物の有効利用につい
て種々研究を重ねたところ、トコトリエノール類は抗腫
瘍剤として使用し得ることを見出し１本発明を完成する
に到った。
て種々研究を重ねたところ、トコトリエノール類は抗腫
瘍剤として使用し得ることを見出し１本発明を完成する
に到った。
本発明において、トコトリエノール類を抗腫瘍剤として
使用する場合、腫瘍に対して種々の形態で、例えばカプ
セル剤、マイクロカプセル剤、懸濁剤、液剤、乳剤、注
射剤などの種々の形態で適用できる。
使用する場合、腫瘍に対して種々の形態で、例えばカプ
セル剤、マイクロカプセル剤、懸濁剤、液剤、乳剤、注
射剤などの種々の形態で適用できる。
これらの各種製剤は通常用いられている賦形剤。
結合剤、増量剤、表面活性剤、分散剤、緩衝剤。
保存剤、溶解補助剤、溶剤などを用いて、常法により製
造することができる。
造することができる。
次に、実施例によって、本発明に係る活性成分の抗腫瘍
活性を詳細に説明する。
活性を詳細に説明する。
実施例
植物油脂の精製工程で分別される脱臭留出物又は脱臭脱
酸留出物から分離濃縮したα−トコトリエノールを、メ
タノール及び界面活性剤（Ｔｖｅｅｎ８０）をそれぞれ
１０％程度含有する生理食塩水に溶解したものを薬剤と
した。
酸留出物から分離濃縮したα−トコトリエノールを、メ
タノール及び界面活性剤（Ｔｖｅｅｎ８０）をそれぞれ
１０％程度含有する生理食塩水に溶解したものを薬剤と
した。
α−トコトリエノールの主な物性値は次の通りである。
（２）分子量４２４
（３）質量分析の主なマスフラグメントｍ／ｚ ４２４
，２０５，１６５この実施例で用いた腫瘍は、ＩＭＣ力
ルチノーマであり、ＣＤＦ 、マウスを宿主として、ｉ
ｐ移植により継代されているものを用いた。
，２０５，１６５この実施例で用いた腫瘍は、ＩＭＣ力
ルチノーマであり、ＣＤＦ 、マウスを宿主として、ｉ
ｐ移植により継代されているものを用いた。
ＣＤＦ 、マウスは、６週令の雄を各Ｄｏｓｅ群５匹ず
つ使用した。マウスの腹水より得た腫瘍細胞をＭＥＮ培
地によって調整し、Ｉ Ｘ １０’個／マウスとなるよ
うに宿主マウスにｉｐ移植した。
つ使用した。マウスの腹水より得た腫瘍細胞をＭＥＮ培
地によって調整し、Ｉ Ｘ １０’個／マウスとなるよ
うに宿主マウスにｉｐ移植した。
腫瘍移植を行った日をＤａｙＯとして、その翌日より薬
剤投与（ｉｐ）を開始し、投与スケジュールＤａｙに５
’、 Ｄａｙ７〜１０９．従、ア治療やゎ７え。
剤投与（ｉｐ）を開始し、投与スケジュールＤａｙに５
’、 Ｄａｙ７〜１０９．従、ア治療やゎ７え。
抗腫瘍活性は、治療開始後６０日間における次の延命率
ＩＬＳから判定した。
ＩＬＳから判定した。
（Ｔ／Ｃ−１）ｘｔｏｏ＝ ｒ Ｌ Ｓ％Ｔ：治療群の
平均生存日数（ＭＳＤ） Ｃ：コントロール群の平均生存日数（ＭＳＤ）治療の結
果を表−１に示す。
平均生存日数（ＭＳＤ） Ｃ：コントロール群の平均生存日数（ＭＳＤ）治療の結
果を表−１に示す。
表−１
上記試験結果から判るように、α−トコトリエノールは
Ｔｏｔａｌ ’ ｄｏｓｅ １００Ｈ／ｋｇ Ｘ １０
でＩＭＣ力ルチノーマに対して治療効果を示した＊ Ｔ
ｏｔａｌ ｄｏｓｅ ２５ｍ鰻ｋｇＸ１０の場合、８５
０４０日、 ＩＬ５１５０％と効果はやや低かった。
Ｔｏｔａｌ ’ ｄｏｓｅ １００Ｈ／ｋｇ Ｘ １０
でＩＭＣ力ルチノーマに対して治療効果を示した＊ Ｔ
ｏｔａｌ ｄｏｓｅ ２５ｍ鰻ｋｇＸ１０の場合、８５
０４０日、 ＩＬ５１５０％と効果はやや低かった。
次に本発明の具体的な製剤例を挙げるが、本発明は以下
の例に限定されるものではない。
の例に限定されるものではない。
製剤例〔注射剤〕
α−トコトリエノール ５ｇベンジ
ルアルコール １ｇ植物油
適量植物油はオリーブ油、落花
生油等の通常用いられるものでよく、あるいはオレイン
酸エチル、オレイン酸イソブチルでもよいが、植物油で
全量を１００ｃｃとし１本溶液を無菌操作によりアンプ
ルにｌｃｃ分注し溶閉する。
ルアルコール １ｇ植物油
適量植物油はオリーブ油、落花
生油等の通常用いられるものでよく、あるいはオレイン
酸エチル、オレイン酸イソブチルでもよいが、植物油で
全量を１００ｃｃとし１本溶液を無菌操作によりアンプ
ルにｌｃｃ分注し溶閉する。
特許出願人 工業技術院長 等々力 達手続補正
書（自発） ６０化技研第８２８号 １、事件の表示 昭和６０年特許願第 ４’９８９４
号２、発明の名称 抗＠舟剤 ３、補正をする者 事件との関係特許出願人 住 所 東京都千代田区霞が関１丁目３番１号氏
名 （１１４）工業技術院長 等々力 達（発
送日 昭和 年 月 日）＆補正の内容 本願明細書中において１次の通り補正します。
書（自発） ６０化技研第８２８号 １、事件の表示 昭和６０年特許願第 ４’９８９４
号２、発明の名称 抗＠舟剤 ３、補正をする者 事件との関係特許出願人 住 所 東京都千代田区霞が関１丁目３番１号氏
名 （１１４）工業技術院長 等々力 達（発
送日 昭和 年 月 日）＆補正の内容 本願明細書中において１次の通り補正します。
（１）第２頁第７行〜第８行の「分離濃縮０００．でも
よい。」を「分離濃縮された天然品）またＨｅｖｅａ
ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉａのＬａｔｅｘ （ヘビア プ
ラジリエンシスのラテックス）等の植物資源から得られ
る天然品のいずれでもよい」に訂正します。
よい。」を「分離濃縮された天然品）またＨｅｖｅａ
ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉａのＬａｔｅｘ （ヘビア プ
ラジリエンシスのラテックス）等の植物資源から得られ
る天然品のいずれでもよい」に訂正します。
（２）第４頁第１１行の「６週令の雄」を「６週令の雌
」に訂正します。
」に訂正します。
Claims (2)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒ＾１、Ｒ＾２、Ｒ＾３は水素原子又はメチル基
を意味する） で表わされるトコトリエノール類を有効成分とすること
を特徴とする抗腫瘍剤。 - （２）有効成分が、３，４−ジヒドロ−２，５，７，８
−テトラメチル−２−（４，８，１２−トリメチル−３
，７，１１−トリデカトリエニル）−２Ｈ−１−ベンゾ
ピラノール−６である特許請求の範囲第１項記載の抗腫
瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4989485A JPS61210030A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4989485A JPS61210030A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61210030A true JPS61210030A (ja) | 1986-09-18 |
| JPS6222966B2 JPS6222966B2 (ja) | 1987-05-20 |
Family
ID=12843732
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4989485A Granted JPS61210030A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61210030A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0242030A (ja) * | 1987-08-25 | 1990-02-13 | Nisshin Flour Milling Co Ltd | イソプレノイド誘導体とそれを含有する抗潰瘍剤 |
| US5015661A (en) * | 1988-08-09 | 1991-05-14 | Hoffmann-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
| US5132310A (en) * | 1988-08-09 | 1992-07-21 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pharmacologically active chromanes |
| US5260294A (en) * | 1988-08-09 | 1993-11-09 | Hoffman-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
| EP2143793A1 (en) * | 2007-03-27 | 2010-01-13 | Bridgestone Corporation | Genes of enzymes participating in vitamin e biosynthesis in para rubber tree |
-
1985
- 1985-03-13 JP JP4989485A patent/JPS61210030A/ja active Granted
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0242030A (ja) * | 1987-08-25 | 1990-02-13 | Nisshin Flour Milling Co Ltd | イソプレノイド誘導体とそれを含有する抗潰瘍剤 |
| US5015661A (en) * | 1988-08-09 | 1991-05-14 | Hoffmann-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
| US5132310A (en) * | 1988-08-09 | 1992-07-21 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pharmacologically active chromanes |
| US5260294A (en) * | 1988-08-09 | 1993-11-09 | Hoffman-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
| EP2143793A1 (en) * | 2007-03-27 | 2010-01-13 | Bridgestone Corporation | Genes of enzymes participating in vitamin e biosynthesis in para rubber tree |
| EP2143793A4 (en) * | 2007-03-27 | 2010-06-30 | Bridgestone Corp | ENZYME GENES PARTICIPATING IN BIOSYNTHESIS OF VITAMIN E IN PARA RUBBER TREE |
| US8372616B2 (en) | 2007-03-27 | 2013-02-12 | Bridgestone Corporation | Homogentisic acid geranylgeranyl transerase polypeptide |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6222966B2 (ja) | 1987-05-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100368181B1 (ko) | 시각조직에의국부도포를위한누선특효유제 | |
| SK1594A3 (en) | Novel compositions based on taxane class derivatives | |
| CA1092025A (en) | Pharmaceutical preparation adapted for oral administration | |
| KR890700036A (ko) | 비내 투여용 제제 및 그 제조방법 | |
| KR950007859A (ko) | 경구 투여용 라파마이신 제형 | |
| IE904034A1 (en) | A medicament containing r-ó-lipoic acid or s-ó-lipoic acid¹as active substance | |
| KR20010008804A (ko) | 카르두스 마리아누스 추출물 또는 이로부터 정제된 실리빈을함유하는 경구용 마이크로에멀젼 조성물 | |
| KR20060082791A (ko) | 코엔자임 ｑ10의 전달을 증가시키기 위한 화학적 배합물 및방법 | |
| JPH0678228B2 (ja) | イソシリビン不含のシリビニンを含有する医薬調剤 | |
| JPS61210030A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| CN105640961A (zh) | 一种含依鲁替尼的药物组合物 | |
| EP0127297B1 (en) | Vitamin composition with enhanced bioavailability and method of administering same | |
| JPH01249716A (ja) | 微粒子脂肪乳剤 | |
| US6090844A (en) | Pharmaceutical injection solution containing taxol | |
| JPH01143826A (ja) | 微粒子脂肪乳剤 | |
| EP1363892B1 (en) | Method for the production of a stable pharmaceutical form of paclitaxel | |
| JP7412871B2 (ja) | 外用組成物 | |
| KR100588771B1 (ko) | 실리마린 함유 약학적 조성물 및 이를 함유하는 연질 캅셀 | |
| Gözsy et al. | Studies on the effects of phagocytic stimulation on microbial disease: I. Action of some derivatives of the bicyclo [0.3. 5] decapentaene skeleton on endothelial cells of skin vessels | |
| CN102018665A (zh) | 异长春花苷内酰胺注射液及其制备方法 | |
| JP7412870B2 (ja) | 外用組成物 | |
| CN115813856A (zh) | 西博帕多脂肪乳及其制备方法 | |
| US2908613A (en) | Reserpine-acetamide hypotensive compositions | |
| JPH11158058A (ja) | 浴用剤組成物 | |
| JPH09169642A (ja) | テトラヒドロゾリン含有液剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |