JPS61210030A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS61210030A JPS61210030A JP4989485A JP4989485A JPS61210030A JP S61210030 A JPS61210030 A JP S61210030A JP 4989485 A JP4989485 A JP 4989485A JP 4989485 A JP4989485 A JP 4989485A JP S61210030 A JPS61210030 A JP S61210030A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tocotrienol
- active ingredient
- antitumor agent
- deodorized
- agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Pyrane Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、一般式
(式中RL 、 R2、R3は水素原子又はメチル基を
意味する) で表わされるトコトリエノール類を有効成分とすること
を特徴とする抗腫瘍剤に関するものである。
意味する) で表わされるトコトリエノール類を有効成分とすること
を特徴とする抗腫瘍剤に関するものである。
この場合、上記トコトリエノール類は合成品でも、ある
いは植物油脂の精製工程で分別される脱臭留出物又は脱
臭脱酸留出物から分離濃縮された天然品のいずれでもよ
い。
いは植物油脂の精製工程で分別される脱臭留出物又は脱
臭脱酸留出物から分離濃縮された天然品のいずれでもよ
い。
トコトリエノール類は、天然に4種類存在することが既
に認められている化合物であるが、ビタミンE活性が対
応するトコフェロール類に比べて低いことから、その生
理効果についてはあまりかえりみられることがなかった
。また、天然のビタミンEを植物油脂等より分離1回収
する際にも、その様な理由で、水素添加して対応するト
コフェロールに変換するなどして、トコトリエノールそ
のものとして利用されることは無かった。
に認められている化合物であるが、ビタミンE活性が対
応するトコフェロール類に比べて低いことから、その生
理効果についてはあまりかえりみられることがなかった
。また、天然のビタミンEを植物油脂等より分離1回収
する際にも、その様な理由で、水素添加して対応するト
コフェロールに変換するなどして、トコトリエノールそ
のものとして利用されることは無かった。
本発明は、このような未利用の化合物の有効利用につい
て種々研究を重ねたところ、トコトリエノール類は抗腫
瘍剤として使用し得ることを見出し1本発明を完成する
に到った。
て種々研究を重ねたところ、トコトリエノール類は抗腫
瘍剤として使用し得ることを見出し1本発明を完成する
に到った。
本発明において、トコトリエノール類を抗腫瘍剤として
使用する場合、腫瘍に対して種々の形態で、例えばカプ
セル剤、マイクロカプセル剤、懸濁剤、液剤、乳剤、注
射剤などの種々の形態で適用できる。
使用する場合、腫瘍に対して種々の形態で、例えばカプ
セル剤、マイクロカプセル剤、懸濁剤、液剤、乳剤、注
射剤などの種々の形態で適用できる。
これらの各種製剤は通常用いられている賦形剤。
結合剤、増量剤、表面活性剤、分散剤、緩衝剤。
保存剤、溶解補助剤、溶剤などを用いて、常法により製
造することができる。
造することができる。
次に、実施例によって、本発明に係る活性成分の抗腫瘍
活性を詳細に説明する。
活性を詳細に説明する。
実施例
植物油脂の精製工程で分別される脱臭留出物又は脱臭脱
酸留出物から分離濃縮したα−トコトリエノールを、メ
タノール及び界面活性剤(Tveen80)をそれぞれ
10%程度含有する生理食塩水に溶解したものを薬剤と
した。
酸留出物から分離濃縮したα−トコトリエノールを、メ
タノール及び界面活性剤(Tveen80)をそれぞれ
10%程度含有する生理食塩水に溶解したものを薬剤と
した。
α−トコトリエノールの主な物性値は次の通りである。
(2)分子量424
(3)質量分析の主なマスフラグメントm/z 424
,205,165この実施例で用いた腫瘍は、IMC力
ルチノーマであり、CDF 、マウスを宿主として、i
p移植により継代されているものを用いた。
,205,165この実施例で用いた腫瘍は、IMC力
ルチノーマであり、CDF 、マウスを宿主として、i
p移植により継代されているものを用いた。
CDF 、マウスは、6週令の雄を各Dose群5匹ず
つ使用した。マウスの腹水より得た腫瘍細胞をMEN培
地によって調整し、I X 10’個/マウスとなるよ
うに宿主マウスにip移植した。
つ使用した。マウスの腹水より得た腫瘍細胞をMEN培
地によって調整し、I X 10’個/マウスとなるよ
うに宿主マウスにip移植した。
腫瘍移植を行った日をDayOとして、その翌日より薬
剤投与(ip)を開始し、投与スケジュールDayに5
’、 Day7〜109.従、ア治療やゎ7え。
剤投与(ip)を開始し、投与スケジュールDayに5
’、 Day7〜109.従、ア治療やゎ7え。
抗腫瘍活性は、治療開始後60日間における次の延命率
ILSから判定した。
ILSから判定した。
(T/C−1)xtoo= r L S%T:治療群の
平均生存日数(MSD) C:コントロール群の平均生存日数(MSD)治療の結
果を表−1に示す。
平均生存日数(MSD) C:コントロール群の平均生存日数(MSD)治療の結
果を表−1に示す。
表−1
上記試験結果から判るように、α−トコトリエノールは
Total ’ dose 100H/kg X 10
でIMC力ルチノーマに対して治療効果を示した* T
otal dose 25m鰻kgX10の場合、85
040日、 IL5150%と効果はやや低かった。
Total ’ dose 100H/kg X 10
でIMC力ルチノーマに対して治療効果を示した* T
otal dose 25m鰻kgX10の場合、85
040日、 IL5150%と効果はやや低かった。
次に本発明の具体的な製剤例を挙げるが、本発明は以下
の例に限定されるものではない。
の例に限定されるものではない。
製剤例〔注射剤〕
α−トコトリエノール 5gベンジ
ルアルコール 1g植物油
適量植物油はオリーブ油、落花
生油等の通常用いられるものでよく、あるいはオレイン
酸エチル、オレイン酸イソブチルでもよいが、植物油で
全量を100ccとし1本溶液を無菌操作によりアンプ
ルにlcc分注し溶閉する。
ルアルコール 1g植物油
適量植物油はオリーブ油、落花
生油等の通常用いられるものでよく、あるいはオレイン
酸エチル、オレイン酸イソブチルでもよいが、植物油で
全量を100ccとし1本溶液を無菌操作によりアンプ
ルにlcc分注し溶閉する。
特許出願人 工業技術院長 等々力 達手続補正
書(自発) 60化技研第828号 1、事件の表示 昭和60年特許願第 4’9894
号2、発明の名称 抗@舟剤 3、補正をする者 事件との関係特許出願人 住 所 東京都千代田区霞が関1丁目3番1号氏
名 (114)工業技術院長 等々力 達(発
送日 昭和 年 月 日)&補正の内容 本願明細書中において1次の通り補正します。
書(自発) 60化技研第828号 1、事件の表示 昭和60年特許願第 4’9894
号2、発明の名称 抗@舟剤 3、補正をする者 事件との関係特許出願人 住 所 東京都千代田区霞が関1丁目3番1号氏
名 (114)工業技術院長 等々力 達(発
送日 昭和 年 月 日)&補正の内容 本願明細書中において1次の通り補正します。
(1)第2頁第7行〜第8行の「分離濃縮000.でも
よい。」を「分離濃縮された天然品)またHevea
brasiliensiaのLatex (ヘビア プ
ラジリエンシスのラテックス)等の植物資源から得られ
る天然品のいずれでもよい」に訂正します。
よい。」を「分離濃縮された天然品)またHevea
brasiliensiaのLatex (ヘビア プ
ラジリエンシスのラテックス)等の植物資源から得られ
る天然品のいずれでもよい」に訂正します。
(2)第4頁第11行の「6週令の雄」を「6週令の雌
」に訂正します。
」に訂正します。
Claims (2)
- (1)一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中R^1、R^2、R^3は水素原子又はメチル基
を意味する) で表わされるトコトリエノール類を有効成分とすること
を特徴とする抗腫瘍剤。 - (2)有効成分が、3,4−ジヒドロ−2,5,7,8
−テトラメチル−2−(4,8,12−トリメチル−3
,7,11−トリデカトリエニル)−2H−1−ベンゾ
ピラノール−6である特許請求の範囲第1項記載の抗腫
瘍剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4989485A JPS61210030A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4989485A JPS61210030A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61210030A true JPS61210030A (ja) | 1986-09-18 |
JPS6222966B2 JPS6222966B2 (ja) | 1987-05-20 |
Family
ID=12843732
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP4989485A Granted JPS61210030A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS61210030A (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0242030A (ja) * | 1987-08-25 | 1990-02-13 | Nisshin Flour Milling Co Ltd | イソプレノイド誘導体とそれを含有する抗潰瘍剤 |
US5015661A (en) * | 1988-08-09 | 1991-05-14 | Hoffmann-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
US5132310A (en) * | 1988-08-09 | 1992-07-21 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pharmacologically active chromanes |
US5260294A (en) * | 1988-08-09 | 1993-11-09 | Hoffman-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
EP2143793A1 (en) * | 2007-03-27 | 2010-01-13 | Bridgestone Corporation | Genes of enzymes participating in vitamin e biosynthesis in para rubber tree |
-
1985
- 1985-03-13 JP JP4989485A patent/JPS61210030A/ja active Granted
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0242030A (ja) * | 1987-08-25 | 1990-02-13 | Nisshin Flour Milling Co Ltd | イソプレノイド誘導体とそれを含有する抗潰瘍剤 |
US5015661A (en) * | 1988-08-09 | 1991-05-14 | Hoffmann-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
US5132310A (en) * | 1988-08-09 | 1992-07-21 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pharmacologically active chromanes |
US5260294A (en) * | 1988-08-09 | 1993-11-09 | Hoffman-La Roche Inc. | Chromanes and their pharmaceutical compositions and methods |
EP2143793A1 (en) * | 2007-03-27 | 2010-01-13 | Bridgestone Corporation | Genes of enzymes participating in vitamin e biosynthesis in para rubber tree |
EP2143793A4 (en) * | 2007-03-27 | 2010-06-30 | Bridgestone Corp | ENZYME GENES PARTICIPATING IN BIOSYNTHESIS OF VITAMIN E IN PARA RUBBER TREE |
US8372616B2 (en) | 2007-03-27 | 2013-02-12 | Bridgestone Corporation | Homogentisic acid geranylgeranyl transerase polypeptide |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS6222966B2 (ja) | 1987-05-20 |
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
EXPY | Cancellation because of completion of term |