JPS61186314A - 易溶性硬質ゼラチンカプセル - Google Patents
易溶性硬質ゼラチンカプセルInfo
- Publication number
- JPS61186314A JPS61186314A JP2721285A JP2721285A JPS61186314A JP S61186314 A JPS61186314 A JP S61186314A JP 2721285 A JP2721285 A JP 2721285A JP 2721285 A JP2721285 A JP 2721285A JP S61186314 A JPS61186314 A JP S61186314A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- gelatin
- capsules
- succinogelatin
- capsule
- easily soluble
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
１１」！コリ１旦１一
本発明は、易溶性硬質ゼラチンカプセルに関し、更に詳
しくは、コハク化ゼラチンを必須構成成分とする易溶性
硬質ゼラチンカプセルに関する。
しくは、コハク化ゼラチンを必須構成成分とする易溶性
硬質ゼラチンカプセルに関する。
１１Ｌ
ゼラチンを有機酸、アミノ酸などで処理し、ゼラチン中
のアミノ基をアシル化することによって、カプセルに易
溶性を付与せしめた易溶性軟カプセルは既に知られてい
る。例えば特公昭５７−３００８８号には、アミノ酸を
配合した軟カプセル、特公昭５５−３２３８２号並びに
５７−４２６７号および特公昭５８−１０３３１６号並
びに５０−１０６８７６号には、ゼラチンを有ｌ１１１
で処理して得たモディファイドゼラチンを必須構成成分
とする易溶性軟カプセル、特公昭５８−６２１２０号に
は、ゼラチンにポリペプチドを添加した軟カプセルが開
示されている。
のアミノ基をアシル化することによって、カプセルに易
溶性を付与せしめた易溶性軟カプセルは既に知られてい
る。例えば特公昭５７−３００８８号には、アミノ酸を
配合した軟カプセル、特公昭５５−３２３８２号並びに
５７−４２６７号および特公昭５８−１０３３１６号並
びに５０−１０６８７６号には、ゼラチンを有ｌ１１１
で処理して得たモディファイドゼラチンを必須構成成分
とする易溶性軟カプセル、特公昭５８−６２１２０号に
は、ゼラチンにポリペプチドを添加した軟カプセルが開
示されている。
そもそも、ゼラチン軟カプセルを易溶化しようとする多
数の研究がなされて来たのは、軟カプセルの壁の厚さが
比較的厚く（硬カプセルの約５倍以上）、物理的に溶解
に時間がかかること、軟カプセルの内容物は通常液状ま
たは泥状であり、従って内容物とカプセルとの間で化学
変化が起こり易く、それによってカプセルが不溶化する
可能性が高いこと、軟カプセルには、即時崩壊性を期待
しているものが多いこと（例えば浴用剛軟カプセル、消
毒液用軟カプセル）、などの理由による。
数の研究がなされて来たのは、軟カプセルの壁の厚さが
比較的厚く（硬カプセルの約５倍以上）、物理的に溶解
に時間がかかること、軟カプセルの内容物は通常液状ま
たは泥状であり、従って内容物とカプセルとの間で化学
変化が起こり易く、それによってカプセルが不溶化する
可能性が高いこと、軟カプセルには、即時崩壊性を期待
しているものが多いこと（例えば浴用剛軟カプセル、消
毒液用軟カプセル）、などの理由による。
しかるに硬質ゼラチンカプセルは、既述した様にその壁
の厚さが比較的薄いこと、内容物が通常粉粒体である為
、内容物との相互作用によってカプセルが不溶化する可
能性がほとんどないこと、および即時崩壊性を期待した
用途はまず考えられないこと、などの理由から、これま
で、軟カプセルに適用した上記の易溶化技術を硬カプセ
ルにも応用するという試みは、はとんどなされていない
。
の厚さが比較的薄いこと、内容物が通常粉粒体である為
、内容物との相互作用によってカプセルが不溶化する可
能性がほとんどないこと、および即時崩壊性を期待した
用途はまず考えられないこと、などの理由から、これま
で、軟カプセルに適用した上記の易溶化技術を硬カプセ
ルにも応用するという試みは、はとんどなされていない
。
１１匹１１
しかしながら、本発明者らは、硬カプセルも経時変化に
よって溶解性、崩壊性が低下することが多いこと、また
、ある種の薬物、例えばマクロライド系抗生物質などを
硬カプセルに充填した場合には、化学変化の結果硬カプ
セルが不溶化すること、などから、硬カプセルも易溶化
する実益のあることに着目し、易溶化硬カプセルの製造
法について検討した結果、ゼラチンに、従来軟カプセル
の易溶化にしか使用されたことのない無水コハク酸を反
応させて得られるコハク化ゼラチン、またはこのコハク
化ゼラチンに０〜５０重農％の割合で通常のゼラチンを
配合したものを材料として使用すれば、易溶性硬質ゼラ
チンカプセルを製造することができることを見い出し本
発明を完成するに至った。
よって溶解性、崩壊性が低下することが多いこと、また
、ある種の薬物、例えばマクロライド系抗生物質などを
硬カプセルに充填した場合には、化学変化の結果硬カプ
セルが不溶化すること、などから、硬カプセルも易溶化
する実益のあることに着目し、易溶化硬カプセルの製造
法について検討した結果、ゼラチンに、従来軟カプセル
の易溶化にしか使用されたことのない無水コハク酸を反
応させて得られるコハク化ゼラチン、またはこのコハク
化ゼラチンに０〜５０重農％の割合で通常のゼラチンを
配合したものを材料として使用すれば、易溶性硬質ゼラ
チンカプセルを製造することができることを見い出し本
発明を完成するに至った。
即ち本発明は、ゼラチンに対し５０〜１００重量％のコ
ハク化ゼラチンを配合した易溶性硬質ゼラチンカプセル
を提供するものである。
ハク化ゼラチンを配合した易溶性硬質ゼラチンカプセル
を提供するものである。
本発明の易溶性硬質ゼラチンカプセルを製造するには、
先ず常法に従ってゼラチンに無水コハク酸を反応させて
コハク化ゼラチンを製造し、このコハク化ゼラチンと通
常のゼラチンを上記の配合比率の範囲内で適宜混合し、
以降、一般的な処方に従い、必要に応じて着色剤、遮光
剤などを添加してゼラチン溶液を調製し、常法通り成形
加工すればよい。
先ず常法に従ってゼラチンに無水コハク酸を反応させて
コハク化ゼラチンを製造し、このコハク化ゼラチンと通
常のゼラチンを上記の配合比率の範囲内で適宜混合し、
以降、一般的な処方に従い、必要に応じて着色剤、遮光
剤などを添加してゼラチン溶液を調製し、常法通り成形
加工すればよい。
１旦ｍ
ゼラチンを無水コハク酸で処理するとゼラチンの構成成
分であるアミノ酸のアミノ基が封鎖（アシル化）され、
従って分子間の陰陽両イオンの引き合いが減少し、水分
子がゼラチン内部に侵入し易くなる為、崩壊性が改善さ
れる。一方、このアミノ基の封鎖により、カプセル充填
物中の原子団（例えばアルデヒド基）がこれと結合でき
なくなり、従って、カプセルと充填物との化学結合に起
因する不溶化現象を防止することができる。それ故、カ
プセルの易溶化という点にのみ着目すれば、コハク化ゼ
ラチンの配合率は高い程望ましい。しかしながら、コハ
ク化ゼラチンの含有率が高くなると、通常遮光剤として
ゼラチン溶液に添加される酸化チタンが凝集したり、色
むらが生じたり、あるいはカプセルが割れ易（なる傾向
があり、従って、カプセル充填物の性質、特にアミノ基
と結″合し易い原子団の有無、その数、およびその活性
度に応じてコハク化ゼラチンの配合率を選択すべきであ
る。
分であるアミノ酸のアミノ基が封鎖（アシル化）され、
従って分子間の陰陽両イオンの引き合いが減少し、水分
子がゼラチン内部に侵入し易くなる為、崩壊性が改善さ
れる。一方、このアミノ基の封鎖により、カプセル充填
物中の原子団（例えばアルデヒド基）がこれと結合でき
なくなり、従って、カプセルと充填物との化学結合に起
因する不溶化現象を防止することができる。それ故、カ
プセルの易溶化という点にのみ着目すれば、コハク化ゼ
ラチンの配合率は高い程望ましい。しかしながら、コハ
ク化ゼラチンの含有率が高くなると、通常遮光剤として
ゼラチン溶液に添加される酸化チタンが凝集したり、色
むらが生じたり、あるいはカプセルが割れ易（なる傾向
があり、従って、カプセル充填物の性質、特にアミノ基
と結″合し易い原子団の有無、その数、およびその活性
度に応じてコハク化ゼラチンの配合率を選択すべきであ
る。
本発明に係る易溶化硬質ゼラチンカプセルは、通常の硬
質ゼラチンカプセルに比較して溶解性、崩壊性に優れて
いるが、この特徴は、カプセルを長期間、***条件下で
保存した場合に特に顕著にあられれる。
質ゼラチンカプセルに比較して溶解性、崩壊性に優れて
いるが、この特徴は、カプセルを長期間、***条件下で
保存した場合に特に顕著にあられれる。
以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。
友ｍ
ゼラチン５．９ｋｇにリン酸塩緩衝液３００Ｊ＆を加え
、１時間膨潤後４０℃で溶解する。この液を１ＯＮ水酸
化ナトリウムでｐｈ８．ｏに保ちながら粉末状の無水コ
ハク酸１１．８ｋａを少量ずつ９０分で添加し、４０℃
で２０％間攪拌する。これに蒸留水を加えて６００にと
し、次いで透析、ろ過、乾燥した。
、１時間膨潤後４０℃で溶解する。この液を１ＯＮ水酸
化ナトリウムでｐｈ８．ｏに保ちながら粉末状の無水コ
ハク酸１１．８ｋａを少量ずつ９０分で添加し、４０℃
で２０％間攪拌する。これに蒸留水を加えて６００にと
し、次いで透析、ろ過、乾燥した。
上で得たコハク化ゼラチン３．５ｋａおよび非コハク化
ゼラチン３．５ｋａを蒸留水１４℃に入れて膨潤させ、
撹拌下６０℃に加熱して完全に溶解させた。この溶液に
酸化チタン水分散液（２１，８重量％）９７５戴を加え
、均一になるまで攪拌し、常法により脱泡処理した。得
られたゼラチン溶液をカプセル製造装置に仕込み、サイ
ズ０号のカプセルに成型した。
ゼラチン３．５ｋａを蒸留水１４℃に入れて膨潤させ、
撹拌下６０℃に加熱して完全に溶解させた。この溶液に
酸化チタン水分散液（２１，８重量％）９７５戴を加え
、均一になるまで攪拌し、常法により脱泡処理した。得
られたゼラチン溶液をカプセル製造装置に仕込み、サイ
ズ０号のカプセルに成型した。
鼠にＬ
実施例１に記載した方法に従い、コハク化ゼラチン含有
率を０％から１００％に至るまで１０％づつ増加させて
製造した１１種の１号ゼラチンカプセル（キャップ：ビ
ンクオベイク、ボディ：ホワイトオペイク、充填物：マ
クロライト系抗生物質）の崩壊挙動を、日本薬局方第十
改正（１９８１）に記載の試験法に準じて観察した。即
ち、製造直後のカプセル、６０℃、相対湿度７５％で１
０日間放置したカプセル、および４０℃、相対湿度７５
％で１ケ月間放置した各カプセルにつき、試験開始から
カプセルが開口するまでの時間（Ａ）、内容薬が流出す
るまでの時間（Ｂ）、およびカプセルの崩壊が完了する
までの時間（Ｃ）を測定した。結果を以下の表１に示す
。尚、表中の各データはカプセル６個の平均値である。
率を０％から１００％に至るまで１０％づつ増加させて
製造した１１種の１号ゼラチンカプセル（キャップ：ビ
ンクオベイク、ボディ：ホワイトオペイク、充填物：マ
クロライト系抗生物質）の崩壊挙動を、日本薬局方第十
改正（１９８１）に記載の試験法に準じて観察した。即
ち、製造直後のカプセル、６０℃、相対湿度７５％で１
０日間放置したカプセル、および４０℃、相対湿度７５
％で１ケ月間放置した各カプセルにつき、試験開始から
カプセルが開口するまでの時間（Ａ）、内容薬が流出す
るまでの時間（Ｂ）、およびカプセルの崩壊が完了する
までの時間（Ｃ）を測定した。結果を以下の表１に示す
。尚、表中の各データはカプセル６個の平均値である。
表１から明らかな様に、コハク化ゼラチンを４０重量％
含有する硬質ゼラチンカプセルから、明瞭な崩壊性の改
善が観察されるが、含有率が５０重１％以上になるとそ
の傾向が顕著になり、経時変化による不溶化現象が完全
に防止されることがわかる。
含有する硬質ゼラチンカプセルから、明瞭な崩壊性の改
善が観察されるが、含有率が５０重１％以上になるとそ
の傾向が顕著になり、経時変化による不溶化現象が完全
に防止されることがわかる。
Claims (1)
- １、ゼラチンに対し５０〜１００重量％のコハク化ゼラ
チンを配合した易溶性硬質ゼラチンカプセル。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2721285A JPS61186314A (ja) | 1985-02-13 | 1985-02-13 | 易溶性硬質ゼラチンカプセル |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2721285A JPS61186314A (ja) | 1985-02-13 | 1985-02-13 | 易溶性硬質ゼラチンカプセル |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP388595A Division JPH07252138A (ja) | 1995-01-13 | 1995-01-13 | 易溶性硬質ゼラチンカプセル |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61186314A true JPS61186314A (ja) | 1986-08-20 |
| JPH0524887B2 JPH0524887B2 (ja) | 1993-04-09 |
Family
ID=12214796
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2721285A Granted JPS61186314A (ja) | 1985-02-13 | 1985-02-13 | 易溶性硬質ゼラチンカプセル |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61186314A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5419916A (en) * | 1992-08-27 | 1995-05-30 | Japan Elanco Company, Limited | Gelatin coating composition and hard gelatin capsule |
| JPH07252138A (ja) * | 1995-01-13 | 1995-10-03 | Nippon Eranko Kk | 易溶性硬質ゼラチンカプセル |
| EP1561459A1 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-10 | Daiichi Suntory Pharma Co., Ltd. | Pharmaceutical hard capsule containing inorganic substance |
| JP2005255677A (ja) * | 2004-02-12 | 2005-09-22 | Nof Corp | シクロスポリン製剤 |
| CN102020775A (zh) * | 2010-11-26 | 2011-04-20 | 浙江工业大学 | 一种改性明胶的制备方法 |
| JP2020055766A (ja) * | 2018-10-01 | 2020-04-09 | 東洋カプセル株式会社 | デュタステリドを含有する軟カプセル剤 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB836082A (en) * | 1957-03-01 | 1960-06-01 | Charles B Knox Gelatine Co Inc | Method of modifying type a gelatin and product thereof |
| JPS58185160A (ja) * | 1982-03-26 | 1983-10-28 | ワ−ナ−−ランバ−ト・コンパニ− | カプセル部品の成形方法 |
-
1985
- 1985-02-13 JP JP2721285A patent/JPS61186314A/ja active Granted
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB836082A (en) * | 1957-03-01 | 1960-06-01 | Charles B Knox Gelatine Co Inc | Method of modifying type a gelatin and product thereof |
| JPS58185160A (ja) * | 1982-03-26 | 1983-10-28 | ワ−ナ−−ランバ−ト・コンパニ− | カプセル部品の成形方法 |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5419916A (en) * | 1992-08-27 | 1995-05-30 | Japan Elanco Company, Limited | Gelatin coating composition and hard gelatin capsule |
| JPH07252138A (ja) * | 1995-01-13 | 1995-10-03 | Nippon Eranko Kk | 易溶性硬質ゼラチンカプセル |
| EP1561459A1 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-10 | Daiichi Suntory Pharma Co., Ltd. | Pharmaceutical hard capsule containing inorganic substance |
| JP2005255677A (ja) * | 2004-02-12 | 2005-09-22 | Nof Corp | シクロスポリン製剤 |
| CN102020775A (zh) * | 2010-11-26 | 2011-04-20 | 浙江工业大学 | 一种改性明胶的制备方法 |
| JP2020055766A (ja) * | 2018-10-01 | 2020-04-09 | 東洋カプセル株式会社 | デュタステリドを含有する軟カプセル剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0524887B2 (ja) | 1993-04-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US3341416A (en) | Encapsulation of aspirin in ethylcellulose and its product | |
| JP2740993B2 (ja) | 内服用新規医薬製剤 | |
| AU2002224317B2 (en) | Process for preparing pharmaceutical compositions for use with soft gelatin formulations | |
| KR100402038B1 (ko) | 젤라틴제품을안정화시키기위한방법 | |
| JPH05505827A (ja) | リポソームへの認識物質の結合 | |
| AU2002224317A1 (en) | Process for preparing pharmaceutical compositions for use with soft gelatin formulations | |
| JPH08208458A (ja) | カプセル用皮膜組成物 | |
| JP2000297102A (ja) | セルロースエーテルフィルム | |
| US5556637A (en) | Water containing liposome system | |
| JPH05503940A (ja) | 新規インスリン組成物 | |
| JPS61186314A (ja) | 易溶性硬質ゼラチンカプセル | |
| JPS60172923A (ja) | シスジクロロジアンミン白金を含有する安定な注射液に適した水溶液 | |
| US4258179A (en) | Coating agents for solid medicaments | |
| US2411897A (en) | Pharmaceutical solution | |
| US3584113A (en) | Process for the production of medical preparations having sustained release of therapeutical effect | |
| JP2000219621A (ja) | 硫酸塩含有化合物を含む液状医薬製剤 | |
| US3975156A (en) | Method and material for detecting and quantitating fetal erythrocytes in adults | |
| US4087516A (en) | Body scanning agent | |
| JPS6176423A (ja) | モノクロナ−ル抗体の安定化 | |
| WO2004012701A2 (en) | NOVEL pH DEPENDENT ROBUST ENTERIC POLYMERIC CONTAINER, AN IMPROVEMENT OVER EXISTING ENTERIC DOSAGE FORMS. | |
| Embring et al. | Barium contrast agents | |
| JPH07252138A (ja) | 易溶性硬質ゼラチンカプセル | |
| US2793156A (en) | Repository penicillin products | |
| JPS609011B2 (ja) | 軟カプセル皮膜 | |
| JPS5915888B2 (ja) | ９９ｍ−テクネチウム標識スズコロイド |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |