JPS61165319A - 口腔衛生組成物 - Google Patents
口腔衛生組成物Info
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- JPS61165319A JPS61165319A JP61004889A JP488986A JPS61165319A JP S61165319 A JPS61165319 A JP S61165319A JP 61004889 A JP61004889 A JP 61004889A JP 488986 A JP488986 A JP 488986A JP S61165319 A JPS61165319 A JP S61165319A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は口腔衛生組成物に関し特に改良された抗う歯効
果(anticaries effect)を有する歯
みがき及びうがい薬に関する。
果(anticaries effect)を有する歯
みがき及びうがい薬に関する。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする問題点〕稽々
の抗う歯剤が今迄歯みがき及びうがい薬に用いられてお
りアルカリ金属弗化物及びアルカリ金属モノフルオロホ
スフェートを含む。弗化物・イオンとくえん酸水素イオ
ンとの組合せが特定の重量比内でしかも成るpuの限界
より下で用いられるとき増大した抗う歯効果が達成され
うろことを見い出した。
の抗う歯剤が今迄歯みがき及びうがい薬に用いられてお
りアルカリ金属弗化物及びアルカリ金属モノフルオロホ
スフェートを含む。弗化物・イオンとくえん酸水素イオ
ンとの組合せが特定の重量比内でしかも成るpuの限界
より下で用いられるとき増大した抗う歯効果が達成され
うろことを見い出した。
本発明によれば
(a)10対1〜500対lのit比のくえん酸水素イ
オン及び弗化物イオンを含む水溶液及び(bl 口腔
で許容しうる担体 よりなり1組成物中のくえん酸水素イオンの濃度がうが
い薬で10−3Mへ10−1Mであるか又は歯みがきで
4 X 1 o−3M〜3×10−2M〜4 X 10
3M〜3×10−2M テあ’)、そして組成物のpH
が7より低い5がい薬又は歯みがきの形の口腔衛生組成
物が提供される。
オン及び弗化物イオンを含む水溶液及び(bl 口腔
で許容しうる担体 よりなり1組成物中のくえん酸水素イオンの濃度がうが
い薬で10−3Mへ10−1Mであるか又は歯みがきで
4 X 1 o−3M〜3×10−2M〜4 X 10
3M〜3×10−2M テあ’)、そして組成物のpH
が7より低い5がい薬又は歯みがきの形の口腔衛生組成
物が提供される。
くえん酸水素イオン対弗化物イオンの好ましい重量比は
50対1〜259対lである。
50対1〜259対lである。
好ましくはくえん酸水素イオンは可溶性アルカリ金属塩
例えばくえん酸水素ジナトリウムにより提供される。
例えばくえん酸水素ジナトリウムにより提供される。
好ましくは弗化物イオンはアルカリ金属モノフルオロホ
スフェート及び/又はアルカリ金属弗化物により提供さ
れる。
スフェート及び/又はアルカリ金属弗化物により提供さ
れる。
好ましくはくえん酸水素イオンの濃度はうがい薬で5X
1G−3M〜3×10−2M〜a x 1o−3M〜3
×10−2Mであり、歯みがきテ2 X 10−3M〜
3×10−2M 〜1.2 X 1 o−1Mテある。
1G−3M〜3×10−2M〜a x 1o−3M〜3
×10−2Mであり、歯みがきテ2 X 10−3M〜
3×10−2M 〜1.2 X 1 o−1Mテある。
好ましくは組成物のpHは4.0〜5.0である。
本発明の組成物中のくえん酸塩の重量%は勿論塩の分子
量に依存しよう。
量に依存しよう。
しかし一般に本発明の歯みがき組成物は0.1〜】0重
量%好ましくはα4〜4.0重葉%のくえん酸水素アル
カリ金属を含み、そし℃5がい薬は組成物の0.1)
25〜λ5重量%好ましくは0.1〜1.0思量%のく
えん酸水素アルカリ金属を含むであろう。
量%好ましくはα4〜4.0重葉%のくえん酸水素アル
カリ金属を含み、そし℃5がい薬は組成物の0.1)
25〜λ5重量%好ましくは0.1〜1.0思量%のく
えん酸水素アルカリ金属を含むであろう。
好ましいアルカリ金属弗化物は弗化ナトリウムでありそ
して好ましいアルカリ金属モノフルオロホスフェートは
ナトリウムモノフルオロホスフェートである。
して好ましいアルカリ金属モノフルオロホスフェートは
ナトリウムモノフルオロホスフェートである。
本発明の組成物は好ましくは全体で100〜2500p
pmの弗化物イオンよりなる。組成物が歯みがきのとき
、好ましくは10〜90%、−鳩好ましくは40〜80
%の弗化物がアルカリ金属弗化物により提供されそして
残りはアルカリ金属モノフルオロホスフェートにより提
供される。組成物がうがい粟のとき、弗化物は全部アル
カリ金属弗化物により提供されよう。
pmの弗化物イオンよりなる。組成物が歯みがきのとき
、好ましくは10〜90%、−鳩好ましくは40〜80
%の弗化物がアルカリ金属弗化物により提供されそして
残りはアルカリ金属モノフルオロホスフェートにより提
供される。組成物がうがい粟のとき、弗化物は全部アル
カリ金属弗化物により提供されよう。
本発明による歯みがき組成物は好ましくは口腔で許容さ
れる担体中で歯学的に許容される研磨材を含み、そして
必要な研磨材の選択は最終の組成物のE)Hを7より下
に保つ必要性により制限されるだけである。炭酸カルシ
ウムが組成物のpHな7より高くすることが知られてい
る、そのため本発明に用いるのく適さない。
れる担体中で歯学的に許容される研磨材を含み、そして
必要な研磨材の選択は最終の組成物のE)Hを7より下
に保つ必要性により制限されるだけである。炭酸カルシ
ウムが組成物のpHな7より高くすることが知られてい
る、そのため本発明に用いるのく適さない。
適当な研磨材の例はりん酸二カルシウム、アルミナ、ピ
ロりん酸カルシウム、軽石、メチルメタクリレート及び
シリカであり後者は%に好ましい。
ロりん酸カルシウム、軽石、メチルメタクリレート及び
シリカであり後者は%に好ましい。
シリカ研磨材は予め沈でんされたシリカ又はシリカゲル
例えば米国特許、1’ 3538230号に記載された
シリカゼロゲルである。好ましいシリカゼロゲルハタフ
リュー−アール・ブレース・アンド・カンパニー、ダビ
ソン・ケミカル・デイビジョy (W、R,Grace
and Company、 Davison Che
micall)ivisinn)により商標名「シロイ
ド(Syloid月で市販されている。好ましい予め沈
でんされたシリカハシニー・エムeヒユーバー・ニーボ
レーショ7 (J、M、Huber Corporat
ion) Kより商標名「ゼオデン) (Zeoden
t) Jで市販されているものである。
例えば米国特許、1’ 3538230号に記載された
シリカゼロゲルである。好ましいシリカゼロゲルハタフ
リュー−アール・ブレース・アンド・カンパニー、ダビ
ソン・ケミカル・デイビジョy (W、R,Grace
and Company、 Davison Che
micall)ivisinn)により商標名「シロイ
ド(Syloid月で市販されている。好ましい予め沈
でんされたシリカハシニー・エムeヒユーバー・ニーボ
レーショ7 (J、M、Huber Corporat
ion) Kより商標名「ゼオデン) (Zeoden
t) Jで市販されているものである。
研磨材の量は従来用いられている制限内でありそして通
常組成物の約15〜50重量%に及ぶだろう。
常組成物の約15〜50重量%に及ぶだろう。
本発明の組成物は弗化物及びモノフルオロホスフェート
の抗う歯効果を増大させることが周知の他の剤例えばカ
ルシウムグリセロホス7エートヲ任意に含んでもよくこ
れは弗化物及び/又はモノフルオロホスフェート塩の全
重量に対して1以内対3.好ましくは1対20〜1対3
の重量比で混入される。
の抗う歯効果を増大させることが周知の他の剤例えばカ
ルシウムグリセロホス7エートヲ任意に含んでもよくこ
れは弗化物及び/又はモノフルオロホスフェート塩の全
重量に対して1以内対3.好ましくは1対20〜1対3
の重量比で混入される。
本発明の組成物は従来用いられている歯みがき。
デンタルクリーム及びデンタル粉末処方又は従来用いら
れているうがい薬処方で提供されよう。
れているうがい薬処方で提供されよう。
本発明による組成物はプラークの成長を減少させそして
プラークのpHを増大させることが出来それにより酸の
形成を減少させさらに歯のエナメルへの攻撃の厳しさを
低下させる。プラークのpHの増大は下記に示されるよ
うKくえん酸水素イオンにより顕著忙増大される。
プラークのpHを増大させることが出来それにより酸の
形成を減少させさらに歯のエナメルへの攻撃の厳しさを
低下させる。プラークのpHの増大は下記に示されるよ
うKくえん酸水素イオンにより顕著忙増大される。
本発明による組成物は種々の成分の混合により製造され
そして通常の任意の添加成分例えば洗浄剤、染料、甘味
剤例えば可溶性サッカリン、香料油例えばスペアミント
、ヒメコウジ又はハッカノ油、クロロホルム、着色又は
白色化剤例えば二酸化チタン、保存剤例えば安息香酸ナ
ト17ウム、乳ft剤、シIlコ一7.アルコール、メ
ントールククロフィル化合物例えばナトリウム鋼クロロ
フィリン、抗菌剤例えばクロルヘキシジン、抗プラーク
剤、抗石剤、傷つき易い象牙質のための剤例えばストロ
ンチウム塩又はホルムアルデヒド及び弗化物の抗う菌活
性を増大させる剤(例えばカルシウムグリセロホスフェ
ート)を含んでもよい。
そして通常の任意の添加成分例えば洗浄剤、染料、甘味
剤例えば可溶性サッカリン、香料油例えばスペアミント
、ヒメコウジ又はハッカノ油、クロロホルム、着色又は
白色化剤例えば二酸化チタン、保存剤例えば安息香酸ナ
ト17ウム、乳ft剤、シIlコ一7.アルコール、メ
ントールククロフィル化合物例えばナトリウム鋼クロロ
フィリン、抗菌剤例えばクロルヘキシジン、抗プラーク
剤、抗石剤、傷つき易い象牙質のための剤例えばストロ
ンチウム塩又はホルムアルデヒド及び弗化物の抗う菌活
性を増大させる剤(例えばカルシウムグリセロホスフェ
ート)を含んでもよい。
従って本発明の組成物は水性媒体中でくえん酸水素及び
弗化物イオン源を混合しそして水の沸点より低い温度で
得られた水溶液と口腔で許容しうる担体とを合わせて7
より低いpuの組成物を製造することKより製造されよ
う。
弗化物イオン源を混合しそして水の沸点より低い温度で
得られた水溶液と口腔で許容しうる担体とを合わせて7
より低いpuの組成物を製造することKより製造されよ
う。
本発明は以下の実施例により説明される。
実施例1
うがい薬処方
%W/W
70%ソルビトール 5.OOサッカリン
0.003*「ニパセグト(Ni
pasept)J O,1林「ブロモボー
ル(Bromopo1月 0.01染料(ブルー
N11) o、oot(イエロー蝿10)
0.003香料
0.05弗化ナトリウム 0.03
2ナトI+ウムモノフルオロホスフエート0.1くえん
酸水素ジナトリウム 0.40水を加えて100
%とする。
0.003*「ニパセグト(Ni
pasept)J O,1林「ブロモボー
ル(Bromopo1月 0.01染料(ブルー
N11) o、oot(イエロー蝿10)
0.003香料
0.05弗化ナトリウム 0.03
2ナトI+ウムモノフルオロホスフエート0.1くえん
酸水素ジナトリウム 0.40水を加えて100
%とする。
*「ニパセプト」はニパ・ラボラトリーズ(Njpa
Labs、) cQ商標テアル。
Labs、) cQ商標テアル。
ナトリウム塩−メチルヒドロキシベンゾエートエチルヒ
ドロキシベンゾエート プロピルヒドロキシベンゾニー ト の混合物。
ドロキシベンゾエート プロピルヒドロキシベンゾニー ト の混合物。
**「ブロモポール」ハブーツ・カンパニー(Boot
s Company)の商標である。
s Company)の商標である。
2−ブロモー2−ニトロパン−1,3−ジオール実施例
2 %W/W * 「ゼオプント(ZeOdent)113J
1 & 00ンルビトール
s o、 o 。
2 %W/W * 「ゼオプント(ZeOdent)113J
1 & 00ンルビトール
s o、 o 。
**「シロブランク(Syloblanc)34J
3.50グリセリン
4.50力ルボキシメチルセルロースCMC7MF
1.OO香料
0.6015%サッカリン溶液
1.20ナトリウムモノフルオロホスフエート
0.38弗化ナトリウム
0.11くえん酸水素ジナトリウム 1.
60ニパギン(Nipagin)ナトリウム 0
.15水本本 「30%エムピコール(Empico1
月 to。
3.50グリセリン
4.50力ルボキシメチルセルロースCMC7MF
1.OO香料
0.6015%サッカリン溶液
1.20ナトリウムモノフルオロホスフエート
0.38弗化ナトリウム
0.11くえん酸水素ジナトリウム 1.
60ニパギン(Nipagin)ナトリウム 0
.15水本本 「30%エムピコール(Empico1
月 to。
カルシウムグリセロホスフェート 0.
07水
l 124林林「ナトロゾル(Natrosol)25
0HJ 1. s 。
07水
l 124林林「ナトロゾル(Natrosol)25
0HJ 1. s 。
o、 i%FDgCml染料 0.15*「セオ
デント113Jはヒエパー・コーポレーション(I−1
uber Corporation)の商標である。
デント113Jはヒエパー・コーポレーション(I−1
uber Corporation)の商標である。
沈でんしたシリカ。
**「シロブランク34」はブレース・アンド・カンパ
ニー(Grace and Cα)の商標である。
ニー(Grace and Cα)の商標である。
沈でんしたシリカ。
本**「エムピコール」はアルブライト・アンド・ウィ
ルソン(Allbright t Wjlson)の商
標である。
ルソン(Allbright t Wjlson)の商
標である。
ナトリウムラウリルサルフェート。
**** [ナトロゾル250HJはバーキュレス・リ
ミテッド(Hercules Ltd)の商標である。
ミテッド(Hercules Ltd)の商標である。
とドロキシエチルセルロースカム。
実施例3
70%ソルビトール溶液 50.Qo 65.0
0PEG300 3.00 3.
0G* 「チキンシル(Tjxosil)53BE J
s s、00 16.00*ネ「エロジル(A
erosil)200J 2.50
2.20*** CMC7M 8 5 XF
1.00 0.8030%ナトリウムラウ
リルサルフェート 7.50 7.50
*本亨*PVP K29−32 0.
10 0.10ブチル化ヒドロキシトルエン 0
.10 0.10くえん酸水素シナ) +7ウム
0.60 0.60ナトリウムモノフルオロホス7
エー) 0.80 0.80カルシウム
グリセロホスフエート 0.13 0
.13香料 0.90 0.90 サツカリン 0.20 0.200
.2%F 、D+CブルーNll O
,8750,875水
16.295 1.795*[チキソシル5
38EJはローン−ブーラン(Rhone−Pou l
enc )の商標である。
0PEG300 3.00 3.
0G* 「チキンシル(Tjxosil)53BE J
s s、00 16.00*ネ「エロジル(A
erosil)200J 2.50
2.20*** CMC7M 8 5 XF
1.00 0.8030%ナトリウムラウ
リルサルフェート 7.50 7.50
*本亨*PVP K29−32 0.
10 0.10ブチル化ヒドロキシトルエン 0
.10 0.10くえん酸水素シナ) +7ウム
0.60 0.60ナトリウムモノフルオロホス7
エー) 0.80 0.80カルシウム
グリセロホスフエート 0.13 0
.13香料 0.90 0.90 サツカリン 0.20 0.200
.2%F 、D+CブルーNll O
,8750,875水
16.295 1.795*[チキソシル5
38EJはローン−ブーラン(Rhone−Pou l
enc )の商標である。
シリカ。
**「エロジル200」はデグサ(Degussa)の
商標である。
商標である。
シリカ。
本**CMC7M8 sXFはバーキュレス−リミテ
ッド(Hercules Ltd)の商標である。
ッド(Hercules Ltd)の商標である。
カルボキシメチルセルロース。
****PVP K−29−32)”jジー”ニーー
!スーコーポレーション(G、A、S、Corpora
tion)の商標である。
!スーコーポレーション(G、A、S、Corpora
tion)の商標である。
ポリビニルピロリドン。
テスト・データ
1、歯のプラークのpHK対する効果
20人をランダムに処置に割り当てそして自由IC1週
間テスト用うがい薬又は歯みがきを用いさせた。次に2
4時間彼等がすべての口腔衛生の手段を受けることを禁
じた。テストの当日にはそれぞれの被験者はテスト期間
1時間前からその間中飲食を禁じられた。それぞれの被
験者はテスト歯みがき又はテストうがい系の水中の3対
1のスラIJ −10yJを用いて彼の口をすすいだ。
間テスト用うがい薬又は歯みがきを用いさせた。次に2
4時間彼等がすべての口腔衛生の手段を受けることを禁
じた。テストの当日にはそれぞれの被験者はテスト期間
1時間前からその間中飲食を禁じられた。それぞれの被
験者はテスト歯みがき又はテストうがい系の水中の3対
1のスラIJ −10yJを用いて彼の口をすすいだ。
30分後プラークのサンプルを大臼歯。
小臼歯から集めそして次に口を1o%W/V水性しよ糖
101Lt[よりすすいだ。
101Lt[よりすすいだ。
10分後プラークのサンプルを再び大臼歯及、び小臼歯
から取った。
から取った。
サンプリングの直後それぞれのプラークのサンプルを2
0局の生理食塩水に懸濁しセしてpHをミクロコンビネ
ーション電極を用いて測定した。
0局の生理食塩水に懸濁しセしてpHをミクロコンビネ
ーション電極を用いて測定した。
全部のやり方をさらに2回繰返した。
得られた結果を表に示す。
i、o、oss%NaF、o、oat% 6.15士
0.20くえん酸水素ジナトリウムを含 むうがい粟(最初のpH5,0) zo、oss%NaFを含むうがい 5.94±0.
21薬(最初のpH5,0) ’ 、。
0.20くえん酸水素ジナトリウムを含 むうがい粟(最初のpH5,0) zo、oss%NaFを含むうがい 5.94±0.
21薬(最初のpH5,0) ’ 、。
矛■表
1.0.11%NaF、0.38%Na2PO*F 、
0.30%くえん酸水 素ジナトリウム 沈でんしたシリカ(ゼオデン)113)研磨材(最初の
pH5,0) を含む歯みがき 6.04±0.2410
.11%NaF、0.38%Na。
0.30%くえん酸水 素ジナトリウム 沈でんしたシリカ(ゼオデン)113)研磨材(最初の
pH5,0) を含む歯みがき 6.04±0.2410
.11%NaF、0.38%Na。
PO,F沈でんしたシリカ(ゼオプ
ント113)研磨材(最初のpH
5,0) 5.80士0.21
才■及び■表に示された結果は弗化物のうがい薬及び歯
みがきの両方へのくえん酸水素シナ) IJウムの添加
は水性しよ糖による攻撃にともなうプラークのpHの低
下を顕著に減少させその上弗化物の処方のみよりのそれ
よりも高くした。それ故このような処方へのジナトリウ
ム水素くえん酸塩の添加は処方の能力を改善して歯の5
歯を低下させるよう罠考えられる。
才■及び■表に示された結果は弗化物のうがい薬及び歯
みがきの両方へのくえん酸水素シナ) IJウムの添加
は水性しよ糖による攻撃にともなうプラークのpHの低
下を顕著に減少させその上弗化物の処方のみよりのそれ
よりも高くした。それ故このような処方へのジナトリウ
ム水素くえん酸塩の添加は処方の能力を改善して歯の5
歯を低下させるよう罠考えられる。
Claims (10)
- (1)(a)重量比で10対1〜500対1のくえん酸
水素イオン及び弗化物イオンを含む水溶液及び(b)口
腔で許容される担体 よりなり、そして組成物中のくえん酸水素イオンの濃度
はうがい薬で10^−^3〜10^−^1Mであり、歯
みがきで4×10^−^3M〜4×10^−^1Mであ
りそして組成物のpHが7より低い歯みがき又はうがい
薬の形の口腔衛生組成物。 - (2)くえん酸水素イオンがうがい薬で5×10^−^
3M〜3×10^−^2Mの濃度で存在しおよび歯みが
きで2×10^−^2M〜1.2×10^−^1Mの濃
度で存在する特許請求の範囲第(1)項記載の組成物。 - (3)くえん酸水素イオン対弗化物イオンの重量比が5
0対1〜250対1である特許請求の範囲第(1)又は
(2)項記載の組成物。 - (4)くえん酸水素イオン源がくえん酸水素アルカリ金
属よりなる特許請求の範囲第(1)〜(3)項の何れか
1つの項記載の組成物。 - (5)くえん酸水素アルカリ金属の重量%が歯みがきの
形のとき組成物の0.1〜10重量%であり、又はうが
い薬の形のとき組成物の0.025〜2.5重量%であ
る特許請求の範囲第(4)項記載の組成物。 - (6)くえん酸水素アルカリ金属塩がくえん酸水素ジナ
トリウムである特許請求の範囲第(4)又は(5)項記
載の組成物。 - (7)100〜2500ppmの弗化物イオンが全体で
存在する特許請求の範囲第(1)〜(6)項の何れか1
つの項記載の組成物。 - (8)弗化物イオンがアルカリ金属フルオロホスフェー
ト及び/又はアルカリ金属弗化物により提供される特許
請求の範囲第(1)〜(7)項の何れか1つの項記載の
組成物。 - (9)組成物のpHが4.0〜5.0である特許請求の
範囲第(1)〜(8)項の何れか1つの項記載の組成物
。 - (10)研磨材が存在し研磨材がりん酸二カルシウム、
アルミナ、ピロりん酸カルシウム、軽石、メチルメタク
リレート又はシリカから選ばれる歯みがきの形の特許請
求の範囲第(1)〜(9)項の何れか1つの項記載の組
成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB858500871A GB8500871D0 (en) | 1985-01-14 | 1985-01-14 | Oral hygiene compositions |
GB8500871 | 1985-01-14 |
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