JPS61130207A - 養毛剤 - Google Patents
養毛剤Info
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- JPS61130207A JPS61130207A JP25459484A JP25459484A JPS61130207A JP S61130207 A JPS61130207 A JP S61130207A JP 25459484 A JP25459484 A JP 25459484A JP 25459484 A JP25459484 A JP 25459484A JP S61130207 A JPS61130207 A JP S61130207A
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- Japan
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- hair tonic
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- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
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- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
発明の分野
本発明は養毛剤、さらに詳しくは、を効成分の皮内滞留
性を向上させ、養毛効果を改善した養毛剤に関する。
性を向上させ、養毛効果を改善した養毛剤に関する。
発明の背景
外用により、フケーカニミーヌケ毛を予防もしくは抑制
して頭髪の発毛や育毛をうながす養毛剤には、一般に、
頭皮の毛細血管系、毛嚢系、表皮系の異常を予防、抑制
する作用を有する各種の薬効剤が有効成分として配合さ
れる。しかしながら、未だ充分満足できる養毛剤は見当
らない。その原因の1つとしては、用いる薬効剤の薬理
作用自体が不充分なこともあるが一本発明者らの研究に
よれば、薬効剤の経皮吸収性に一因があることが判明し
た。すなわち、養毛剤の有効成分となる薬効剤の作用す
べき部位は一皮表の細菌に作用するものを除いて、はと
んどが毛嚢脂腺系を中心として表皮や真皮であり、皮肉
に滞留しなければその薬効を期待できない。ところが、
養毛剤用の薬効剤として知られる5−モノニトログアヤ
コールまたはそのナトリウム塩のような塩(以下、5−
MNGと称する)、セフアランチン、塩化カルプロニウ
ム、パントテン酸誘導体、ビタミンE誘導体などのよう
な薬剤は経皮吸収性が良いものの、皮肉滞留性が不良で
、たとえ、頭皮内に吸収されても、そこからすみやかに
消退し、全身に移行し、その養毛効果を充分に発揮でき
ないことが判明した。
して頭髪の発毛や育毛をうながす養毛剤には、一般に、
頭皮の毛細血管系、毛嚢系、表皮系の異常を予防、抑制
する作用を有する各種の薬効剤が有効成分として配合さ
れる。しかしながら、未だ充分満足できる養毛剤は見当
らない。その原因の1つとしては、用いる薬効剤の薬理
作用自体が不充分なこともあるが一本発明者らの研究に
よれば、薬効剤の経皮吸収性に一因があることが判明し
た。すなわち、養毛剤の有効成分となる薬効剤の作用す
べき部位は一皮表の細菌に作用するものを除いて、はと
んどが毛嚢脂腺系を中心として表皮や真皮であり、皮肉
に滞留しなければその薬効を期待できない。ところが、
養毛剤用の薬効剤として知られる5−モノニトログアヤ
コールまたはそのナトリウム塩のような塩(以下、5−
MNGと称する)、セフアランチン、塩化カルプロニウ
ム、パントテン酸誘導体、ビタミンE誘導体などのよう
な薬剤は経皮吸収性が良いものの、皮肉滞留性が不良で
、たとえ、頭皮内に吸収されても、そこからすみやかに
消退し、全身に移行し、その養毛効果を充分に発揮でき
ないことが判明した。
そこで、本発明者らは前記のごとき、経皮吸収性は良好
であるが、皮肉滞留性の不良な有効成分の皮肉滞留性を
向上させた養毛剤を得るべく、鋭意研究をつつけた。そ
の結果−1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オンを
含有する基材に該有効成分を配合することにより、有効
成分の皮肉滞留性を向上させた養毛剤が得られることを
見出した。1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オン
は経皮吸収性の不良な薬剤の経皮吸収を促進する作用を
有することが知られており、特開昭52−1035号に
は、局所投与により、経皮吸収性不良な薬剤の皮肉残留
を高めることが開示されているが、逆に、特開昭58−
210026号では薬剤の経皮吸収を促進し、皮肉残留
ではなく、皮膚′ を通して薬剤を直接血流中へ透過
させ一全身へ移行させる作用がある旨開示されている。
であるが、皮肉滞留性の不良な有効成分の皮肉滞留性を
向上させた養毛剤を得るべく、鋭意研究をつつけた。そ
の結果−1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オンを
含有する基材に該有効成分を配合することにより、有効
成分の皮肉滞留性を向上させた養毛剤が得られることを
見出した。1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オン
は経皮吸収性の不良な薬剤の経皮吸収を促進する作用を
有することが知られており、特開昭52−1035号に
は、局所投与により、経皮吸収性不良な薬剤の皮肉残留
を高めることが開示されているが、逆に、特開昭58−
210026号では薬剤の経皮吸収を促進し、皮肉残留
ではなく、皮膚′ を通して薬剤を直接血流中へ透過
させ一全身へ移行させる作用がある旨開示されている。
かくして−前記のような養毛剤の有効成分は経皮吸収が
良好なので一本来−その経皮吸収を促進する必要はなく
、一方、経皮吸収促進剤である1−ドデシルアザシクロ
ヘプタン−2−オンと共存させると、意外にも一該有効
成分の皮肉滞留性が向上することが判明したのである。
良好なので一本来−その経皮吸収を促進する必要はなく
、一方、経皮吸収促進剤である1−ドデシルアザシクロ
ヘプタン−2−オンと共存させると、意外にも一該有効
成分の皮肉滞留性が向上することが判明したのである。
発明の目的および構成
本発明は一経皮吸収性の良好な、かつ−皮肉滞留性の不
良な薬効剤を有効成分とする養毛剤において一有効成分
の頭皮内での滞留性を向上させ一養毛効果を改善するた
めになされたものであり−そのような薬効剤を有効成分
とする養毛剤において、1−ドデシルアザシクロヘプタ
ン−2−オンを配合したことを特徴とする。本発明の養
毛剤においては、後記の実験からも明らかなごとく、1
−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オンの配合により
、を効成分の皮肉滞留性か向上し、養毛効果が改善され
る。
良な薬効剤を有効成分とする養毛剤において一有効成分
の頭皮内での滞留性を向上させ一養毛効果を改善するた
めになされたものであり−そのような薬効剤を有効成分
とする養毛剤において、1−ドデシルアザシクロヘプタ
ン−2−オンを配合したことを特徴とする。本発明の養
毛剤においては、後記の実験からも明らかなごとく、1
−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オンの配合により
、を効成分の皮肉滞留性か向上し、養毛効果が改善され
る。
本発明の養毛剤におけるを効成分は経皮吸収性が良好で
、かつ−皮肉滞留性の不良な養毛用の薬効剤であればい
ずれでもよく、例えば、前記のよウナ5− M N G
、セファランチン、塩化カルプロニウムなどが挙げられ
、これらとパントテン酸誘導体、ビタミンE誘導体−ヒ
ツキチオール、センブリ科植物の抽出エキスなどを併用
してもよい。
、かつ−皮肉滞留性の不良な養毛用の薬効剤であればい
ずれでもよく、例えば、前記のよウナ5− M N G
、セファランチン、塩化カルプロニウムなどが挙げられ
、これらとパントテン酸誘導体、ビタミンE誘導体−ヒ
ツキチオール、センブリ科植物の抽出エキスなどを併用
してもよい。
また、その配合量も特に限定するものではなく一実際に
用いる薬効剤の種類、実際の養毛剤の網形等に応じて適
宜選択され、る。
用いる薬効剤の種類、実際の養毛剤の網形等に応じて適
宜選択され、る。
1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オンは商業的に
入手可能であり一有効成分の皮肉滞留性向上の観点から
一一般に、養毛剤全量に基いて、o、oos〜10%(
重量%、以下同じ)−好ましくは−0,05〜3%の範
囲で配合される。
入手可能であり一有効成分の皮肉滞留性向上の観点から
一一般に、養毛剤全量に基いて、o、oos〜10%(
重量%、以下同じ)−好ましくは−0,05〜3%の範
囲で配合される。
本発明の養毛剤は公知の製剤化技術に従ってヘアートニ
ック、ヘアーローション、頭髪用ゲル剤などの通常の養
毛剤の網形にすることができる。
ック、ヘアーローション、頭髪用ゲル剤などの通常の養
毛剤の網形にすることができる。
他の配合成分は特に限定するものではないが、ことに、
水−エタノール系のような水−アルコール系の網形また
は水性ゲル剤の網形にすると一有効成分の皮肉滞留性か
非常に向上し−ずぐれた養毛効果が発揮されることが判
明した。特に、水性ゲル剤としては−ゲル化剤としてカ
ルボキシビニルポリマー0.01〜10%を含有する製
剤が好ましいO 本発明の養毛剤は公知の養毛剤と同様にして、外用によ
り頭皮に適用することにより、すぐれた養毛効果を発揮
する。
水−エタノール系のような水−アルコール系の網形また
は水性ゲル剤の網形にすると一有効成分の皮肉滞留性か
非常に向上し−ずぐれた養毛効果が発揮されることが判
明した。特に、水性ゲル剤としては−ゲル化剤としてカ
ルボキシビニルポリマー0.01〜10%を含有する製
剤が好ましいO 本発明の養毛剤は公知の養毛剤と同様にして、外用によ
り頭皮に適用することにより、すぐれた養毛効果を発揮
する。
発明の効果
(1)薬剤の経皮吸収量と皮肉濃度
5遇令のddY系雄性ヘアレスマウス(1010匹)の
背部(IX2Gl+)に第1表に示す処方の養毛剤試料
50μlを塗布し一6時間後にマウスを層殺し、試料塗
布部を脱脂綿でふき取った。脱脂綿を70%水性エタノ
ール5IR1中に入れ、振とう後、遠心分離し、上清中
の5−MNG量を高速液体クロマトグラフィーで定量し
た。一方、皮膚を細切し、生理食塩水2TR1でホモジ
ネート後−メタノール10.fを加え、遠心分離し一同
様にして上清中の5−MNG量(皮肉濃度)を定量した
。
背部(IX2Gl+)に第1表に示す処方の養毛剤試料
50μlを塗布し一6時間後にマウスを層殺し、試料塗
布部を脱脂綿でふき取った。脱脂綿を70%水性エタノ
ール5IR1中に入れ、振とう後、遠心分離し、上清中
の5−MNG量を高速液体クロマトグラフィーで定量し
た。一方、皮膚を細切し、生理食塩水2TR1でホモジ
ネート後−メタノール10.fを加え、遠心分離し一同
様にして上清中の5−MNG量(皮肉濃度)を定量した
。
脱脂綿でふき取られた5−MNG量を経皮吸収されなか
った皮表残存量とし、次式より、経皮吸収率を算出した
。
った皮表残存量とし、次式より、経皮吸収率を算出した
。
また、5−MNGの投与量および皮西濃度から、次式に
より皮肉残存率を算出した。
より皮肉残存率を算出した。
なお−1−ドデシルアザシクロヘプタン−2=オンと共
に−同じく経皮吸収促進剤として知られるジメチルスル
ホキシドについても試験した。
に−同じく経皮吸収促進剤として知られるジメチルスル
ホキシドについても試験した。
結果を第1表に示す。
第1表1こ示すごとく、1−ドデシルアザシクロヘプタ
ン−2−オンは無添加でも、また−0.1〜10%添加
しても経皮吸収率はほとんど変化はない。しかし、皮肉
残存率は3〜5倍も増加する。
ン−2−オンは無添加でも、また−0.1〜10%添加
しても経皮吸収率はほとんど変化はない。しかし、皮肉
残存率は3〜5倍も増加する。
また、20%まで添加すると、かえって−経皮吸収が抑
制され、支出残存率も低下する。一方、ジメチルスルホ
キシドには皮肉残存率を向上させる作用は認められない
。
制され、支出残存率も低下する。一方、ジメチルスルホ
キシドには皮肉残存率を向上させる作用は認められない
。
(2)育毛効果
第2表に示す処方の各種の養毛剤を調製し、マウス体毛
成長測定法により育毛効果を評価した。
成長測定法により育毛効果を評価した。
5週令のddY系雄性マウス(1群、10匹)の各々の
左右の臀部を除毛し、対照側として右側に養毛剤の基剤
のみを、また、試験側として左側に養毛剤試料を0.1
−づつ、1日1回または3回−10日間塗布した後、両
側の毛を抜き、対照側と試験側の毛長平均の差を検定し
た。育毛効果は毛長平均の差が危険率5%以下を有意と
し一危険率0.1%を著効−1%を有効、2.5〜5%
を稍有効、その他を無効とした。結果を第2表に示す。
左右の臀部を除毛し、対照側として右側に養毛剤の基剤
のみを、また、試験側として左側に養毛剤試料を0.1
−づつ、1日1回または3回−10日間塗布した後、両
側の毛を抜き、対照側と試験側の毛長平均の差を検定し
た。育毛効果は毛長平均の差が危険率5%以下を有意と
し一危険率0.1%を著効−1%を有効、2.5〜5%
を稍有効、その他を無効とした。結果を第2表に示す。
第2表に示すごとく一各薬効剤は1日3回塗布すると育
毛効果を示すが、投与回数を1日1回に減少すると育毛
効果を示さなくなる。ところが、1−ドデシルアザシク
ロヘプタン−2−オンを共存させると、1日1回の投与
でも育毛効果が発現する。これらの薬効剤はいずれも経
皮吸収が良好であることが知られており一投与回数を減
少すると育毛効果がなくなるところから、皮内滞留性が
ないことが明らかであり、1−ドデシルアザシクロヘプ
タン−2−オンは、この皮内滞留性を向上させて育毛効
果を改善しているものと考えられる。
毛効果を示すが、投与回数を1日1回に減少すると育毛
効果を示さなくなる。ところが、1−ドデシルアザシク
ロヘプタン−2−オンを共存させると、1日1回の投与
でも育毛効果が発現する。これらの薬効剤はいずれも経
皮吸収が良好であることが知られており一投与回数を減
少すると育毛効果がなくなるところから、皮内滞留性が
ないことが明らかであり、1−ドデシルアザシクロヘプ
タン−2−オンは、この皮内滞留性を向上させて育毛効
果を改善しているものと考えられる。
なお、第2表に示すごとく、水−アルコール系または水
性ゲルの網形が好ましい。
性ゲルの網形が好ましい。
実施例
つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。
実施例1
つきの処方により一常法に従い、ヘアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。
の養毛剤を製造した。
成分 %
95%エタノール 651−ドデ
シルアザシクロヘプタン− 2−オン 15−MNG
Q、3精製水
100%に調整実施例2 つぎの処方により、常法に従い−へアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。
シルアザシクロヘプタン− 2−オン 15−MNG
Q、3精製水
100%に調整実施例2 つぎの処方により、常法に従い−へアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。
成分 %
95%エタノール 45グリセリ
ン 101−ドデシルアザシク
ロヘプタン− 2−オン 0.2セフア
ランチン 0.05精製水
100%に調整実施例3 つぎの処方により、常法に従い、ヘアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。
ン 101−ドデシルアザシク
ロヘプタン− 2−オン 0.2セフア
ランチン 0.05精製水
100%に調整実施例3 つぎの処方により、常法に従い、ヘアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。
成分 %
95%エタノール 701−ドデシ
ルアザシクロヘプタン−5 2−オン 塩化カプロニウム 1△ 香料 2精製水
100%に調整実施例4 つぎの処方により、常法に従い−ヘアーローションタイ
プの養毛剤を製造した。
ルアザシクロヘプタン−5 2−オン 塩化カプロニウム 1△ 香料 2精製水
100%に調整実施例4 つぎの処方により、常法に従い−ヘアーローションタイ
プの養毛剤を製造した。
成分 %
90%エタノール 401−ドデシ
ルアザシクロヘプタン− 2−オン 0.5プロ
ピレングリコール 155−MNG
0.1セフアランチン
0.01カルボキシビニルポリマ
ー 1トリエタノールアミン
0.2精製水 100
%に調整特肝出願人サンスター株式会社
ルアザシクロヘプタン− 2−オン 0.5プロ
ピレングリコール 155−MNG
0.1セフアランチン
0.01カルボキシビニルポリマ
ー 1トリエタノールアミン
0.2精製水 100
%に調整特肝出願人サンスター株式会社
Claims (4)
- (1)経皮吸収性の良好な、かつ、皮内滞留性の不良な
薬効剤を有効成分とする養毛剤において、1−ドデシル
アザシクロヘプタン−2−オンを配合したことを特徴と
する養毛剤。 - (2)有効成分が5−モノニトログアヤコール、セフア
ランチンおよび塩化カルプロニウムからなる群から選択
される前記第(1)項の養毛剤。 - (3)1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オンを0
.005〜10重量%配合した前記第(1)項または第
(2)項の養毛剤。 - (4)水−アルコール系製剤または水性ゲル剤の剤形で
ある前記第(1)項〜第(3)項いずれか1つの養毛剤
。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP25459484A JPS61130207A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 養毛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP25459484A JPS61130207A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 養毛剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61130207A true JPS61130207A (ja) | 1986-06-18 |
JPH0246003B2 JPH0246003B2 (ja) | 1990-10-12 |
Family
ID=17267206
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP25459484A Granted JPS61130207A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 養毛剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS61130207A (ja) |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS521035A (en) * | 1975-06-19 | 1977-01-06 | Nelson Res & Dev | Vihicle composition containing 11substituted azacycloalkanee22 one |
JPS58210026A (ja) * | 1982-05-20 | 1983-12-07 | ネルソン・リサ−チ・アンド・デベロツプメント・カンパニ | 全身的医薬の皮膚透過による薬剤投与の浸透増進剤 |
-
1984
- 1984-11-30 JP JP25459484A patent/JPS61130207A/ja active Granted
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS521035A (en) * | 1975-06-19 | 1977-01-06 | Nelson Res & Dev | Vihicle composition containing 11substituted azacycloalkanee22 one |
JPS58210026A (ja) * | 1982-05-20 | 1983-12-07 | ネルソン・リサ−チ・アンド・デベロツプメント・カンパニ | 全身的医薬の皮膚透過による薬剤投与の浸透増進剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0246003B2 (ja) | 1990-10-12 |
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