JPS6056912A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPS6056912A JPS6056912A JP16481583A JP16481583A JPS6056912A JP S6056912 A JPS6056912 A JP S6056912A JP 16481583 A JP16481583 A JP 16481583A JP 16481583 A JP16481583 A JP 16481583A JP S6056912 A JPS6056912 A JP S6056912A
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- JP
- Japan
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- hydroquinone
- arbutin
- skin
- phase
- ion
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- Pending
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
- A61K8/602—Glycosides, e.g. rutin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
- A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
- A61K2800/75—Anti-irritant
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- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
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- General Health & Medical Sciences (AREA)
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- Veterinary Medicine (AREA)
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- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は皮膚外用剤に関する。さらにiiY’ シ<は
皮膚美白効果が著しく改良された安全性の高い皮膚外用
剤に関する〇 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般には、ホルモンの異常やEl光からの紫外線の刺
激が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚
内に異常沈着するものと考えられている0このようなじ
みやあざの治療法にはメラニンの生成を抑制する物質、
例えばビタミンCを大量に投与する方法、グルタチオン
などを注射する方法あるいはL−アスコルビン酸、シス
ティンなどを軟膏、クリーム、ローションなどの形態に
して、局所に塗布するなどの方法がとられている。また
欧米ではハイドロキノ〉製剤が医薬品どして用いられて
いる。しかしながらL−アスコルビン酸類は安定性の面
で問題があり、水分を含む系では不安定で変色、変臭の
原因となり、グルクチオン、システィンなどのチオール
系化合物は異臭が強い上、酸化されやすく化粧料への配
合は避けられている〇 さらにこれらの化合物はハイドロキノンを除いてはその
効果の発現がきわめて緩慢であるため、美白効果が十分
でない・一方、ハイドロキノンは効果は一応認められて
いるが、感作性があるため一般≠には、使用が制限され
ている0そこでその安全性を向上させるため高級脂肪酸
のモノエステル等にする試みがなされているが、これら
のエステルは体内の加水分解酵素によって分解されるた
め必ずしも安全とはいいがたい◎ このような事情にかんがみ、本発明にらは鋭意研究を重
ねた結果、ハイドロキノンの配糖体が、きわめて安全性
にすぐれており、また安定性もよく、さらに皮膚美白効
果もハイドロキノンとほぼ同程度に発揮することを認め
、本発明を完成するにいたった。
皮膚美白効果が著しく改良された安全性の高い皮膚外用
剤に関する〇 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般には、ホルモンの異常やEl光からの紫外線の刺
激が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚
内に異常沈着するものと考えられている0このようなじ
みやあざの治療法にはメラニンの生成を抑制する物質、
例えばビタミンCを大量に投与する方法、グルタチオン
などを注射する方法あるいはL−アスコルビン酸、シス
ティンなどを軟膏、クリーム、ローションなどの形態に
して、局所に塗布するなどの方法がとられている。また
欧米ではハイドロキノ〉製剤が医薬品どして用いられて
いる。しかしながらL−アスコルビン酸類は安定性の面
で問題があり、水分を含む系では不安定で変色、変臭の
原因となり、グルクチオン、システィンなどのチオール
系化合物は異臭が強い上、酸化されやすく化粧料への配
合は避けられている〇 さらにこれらの化合物はハイドロキノンを除いてはその
効果の発現がきわめて緩慢であるため、美白効果が十分
でない・一方、ハイドロキノンは効果は一応認められて
いるが、感作性があるため一般≠には、使用が制限され
ている0そこでその安全性を向上させるため高級脂肪酸
のモノエステル等にする試みがなされているが、これら
のエステルは体内の加水分解酵素によって分解されるた
め必ずしも安全とはいいがたい◎ このような事情にかんがみ、本発明にらは鋭意研究を重
ねた結果、ハイドロキノンの配糖体が、きわめて安全性
にすぐれており、また安定性もよく、さらに皮膚美白効
果もハイドロキノンとほぼ同程度に発揮することを認め
、本発明を完成するにいたった。
すなわち、本発明は、下記一般式(υで表わされるハイ
ドロキノンの配糖体を含有することを特徴とする皮膚外
用剤である。
ドロキノンの配糖体を含有することを特徴とする皮膚外
用剤である。
(式(1)中、Rは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖
残基、ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す・) 本発明の皮膚外用剤は無刺激で感作性が殆んどなく、シ
たがって長期連用使用、高濃度使用も可能であり、皮膚
美白効果を十分に発揮させることができる◎ 以下、本発明の構成について詳述する。
残基、ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す・) 本発明の皮膚外用剤は無刺激で感作性が殆んどなく、シ
たがって長期連用使用、高濃度使用も可能であり、皮膚
美白効果を十分に発揮させることができる◎ 以下、本発明の構成について詳述する。
本発明においては一般式(1)で示されるノ飄イドロキ
ノンの配糖体が用いられる。式(I)中でRはL−アラ
ビノース、D−アラビノース、D−キシロ−し ス、D−リボース、し−キシルロース11il?−リキ
ソース、D !Jブロース等の五炭糖の残基%D−グル
コース、D−ガラクトース、L−ガラクトース、D−マ
ンノース、D−クロース、D−フルクトース、L−ソル
ボース、D−タガトース、D−プシコース等の六炭糖の
残基、D−グルコサミン、D−ガラクトサミン、シアル
酸、アミノウロン酸、ク ムラミン酸等のアミノ糖の残基、D−グル苧ロン酸、D
−ガラクツロン酸、D−マンヌロン酸、L−イズロン酸
、L−グルロン酸等のウロン酸の残基又はそれらのメチ
ル化物を示すが、美白効果、入手の仕易さ、安定性、安
全性の面からRがD −グルツース残基の場合、とくに
ハイドロキノンにD−グルコースがβ−結合した、すな
わちハイドロキノンβ−クーグルコース(一般名:アル
ブチン1以後アルブチンという)が最も好ましい。
ノンの配糖体が用いられる。式(I)中でRはL−アラ
ビノース、D−アラビノース、D−キシロ−し ス、D−リボース、し−キシルロース11il?−リキ
ソース、D !Jブロース等の五炭糖の残基%D−グル
コース、D−ガラクトース、L−ガラクトース、D−マ
ンノース、D−クロース、D−フルクトース、L−ソル
ボース、D−タガトース、D−プシコース等の六炭糖の
残基、D−グルコサミン、D−ガラクトサミン、シアル
酸、アミノウロン酸、ク ムラミン酸等のアミノ糖の残基、D−グル苧ロン酸、D
−ガラクツロン酸、D−マンヌロン酸、L−イズロン酸
、L−グルロン酸等のウロン酸の残基又はそれらのメチ
ル化物を示すが、美白効果、入手の仕易さ、安定性、安
全性の面からRがD −グルツース残基の場合、とくに
ハイドロキノンにD−グルコースがβ−結合した、すな
わちハイドロキノンβ−クーグルコース(一般名:アル
ブチン1以後アルブチンという)が最も好ましい。
配合量は皮膚外用剤全量中のQ、OO01〜30重1辻
%好ましくは001〜20重量%である。
%好ましくは001〜20重量%である。
つぎに本発明に用いるハイドロキノンの配糖体ノ\4ド
ロキルモ)nぜすし一ト および÷命羞4基と比較して各種の評価試験をおこなっ
た。
ロキルモ)nぜすし一ト および÷命羞4基と比較して各種の評価試験をおこなっ
た。
(1) 美白効果
美白効果の指標としては一般に用いられているメラニン
生成の酸化酵素チロシナーゼを阻害するいてそれぞれ1
50、aooおよび600mM濃度の水溶液を調整した
。
生成の酸化酵素チロシナーゼを阻害するいてそれぞれ1
50、aooおよび600mM濃度の水溶液を調整した
。
基質溶液二ドーパ5I119を水M)mlに溶解した。
酵素溶液:チロシナーゼ(2ooo単位/■、シクマ社
)10m9を水に溶解してIO−とじた。
)10m9を水に溶解してIO−とじた。
測 定:試料α05−に基質溶液α5−およびりん酸緩
衝溶液α9−を加え、5℃で5分間インキニーベートす
る。これにあらか じめ5℃でインキニーベートした酵素 溶液α05−を加えてIJ分間反応させ、475nmの
吸光度を測定した0阻害率は次式によって算出した。
衝溶液α9−を加え、5℃で5分間インキニーベートす
る。これにあらか じめ5℃でインキニーベートした酵素 溶液α05−を加えてIJ分間反応させ、475nmの
吸光度を測定した0阻害率は次式によって算出した。
T:阻害剤を添加した場合の吸光度
T′:阻害剤を添加し、基質を加えない場合の吸光度
0:阻害剤を添加しない場合の吸光度
C′:阻害剤も基質も加えない場合の吸光度
結果を表−1に添す。表−1から明らかな如く、アルブ
チンはハイドロキノンよりも強いチロシナーゼ阻害を示
した。
チンはハイドロキノンよりも強いチロシナーゼ阻害を示
した。
(2)皮膚累積刺激性
白色モルモット(各群5匹)の背部を毛刈りしシェービ
ングしたのち、ハイドロキノン、アルブチン、ハイドロ
キノンモノカプリレートの1%、5%、10%−’ 夕
/−)v−水(1:l)溶薫rycHte(溶液または
懸濁液)を1日1回づつ40間にわたって塗布し、刺激
の有無を毎日肉眼判定した。結果を表−2に示す。表〜
2中分母は試験に供したモルモットの数、分子は陽性反
応を示したモルモットの数を示す。一般にハイドロキノ
ンはそれ程強い刺激を示さないが、アルブチンは特に刺
激が少ない。これに対してハイドロキノンモノカプリレ
ートは強い刺激を示すことがわかる。
ングしたのち、ハイドロキノン、アルブチン、ハイドロ
キノンモノカプリレートの1%、5%、10%−’ 夕
/−)v−水(1:l)溶薫rycHte(溶液または
懸濁液)を1日1回づつ40間にわたって塗布し、刺激
の有無を毎日肉眼判定した。結果を表−2に示す。表〜
2中分母は試験に供したモルモットの数、分子は陽性反
応を示したモルモットの数を示す。一般にハイドロキノ
ンはそれ程強い刺激を示さないが、アルブチンは特に刺
激が少ない。これに対してハイドロキノンモノカプリレ
ートは強い刺激を示すことがわかる。
(以下余白)
表−2
4を
(3) 接触感作債
試験方法一体重370−420 (iの健常なモルモッ
トを使用し、佐藤らの方法(5ato Y、 、 Ka
lsumuraY、 、 lohikawa 1N、、
Kobayashi T、 et al A moa
ifieatechnique of guinea
pig testing to 1dentit7de
layed hypersenaitivity al
lergens、 OontactDermatiti
aグ225− 237. 1981 )に準じて行った
O 判定基準; 紅班および痴皮の形成 試料:ハイドロキノン、アルブチンおよびハイドロキノ
ンモノカプニレートの3種について試験を実施した。
トを使用し、佐藤らの方法(5ato Y、 、 Ka
lsumuraY、 、 lohikawa 1N、、
Kobayashi T、 et al A moa
ifieatechnique of guinea
pig testing to 1dentit7de
layed hypersenaitivity al
lergens、 OontactDermatiti
aグ225− 237. 1981 )に準じて行った
O 判定基準; 紅班および痴皮の形成 試料:ハイドロキノン、アルブチンおよびハイドロキノ
ンモノカプニレートの3種について試験を実施した。
結果を表−3に示す。表−3から明らかな如く、接触感
作性の強さはハイドロキノンモノカプリレート〉ハイド
ロキノン〉〉 アルブチンの順であり、アルブチンの感
作性が著しく低いことが明ら力)である◎ 表−3 (以下余白) (4) 経時安定性 0.IN−力性ソーダ水溶液に1+++Mの濃度になる
ようにハイドロキノン、アルブチンおよびハイドた。結
果を第1図に示す。第1図において曲fl;! (1)
である。第1図から明らかな如く、ハイドロキノンが速
やかに着色するのに対し・ハイドロキノンモノカプリレ
ートはかなり安定になっている。しかし、アルブチンは
更に安定で全く着色しナイことがわかる。
作性の強さはハイドロキノンモノカプリレート〉ハイド
ロキノン〉〉 アルブチンの順であり、アルブチンの感
作性が著しく低いことが明ら力)である◎ 表−3 (以下余白) (4) 経時安定性 0.IN−力性ソーダ水溶液に1+++Mの濃度になる
ようにハイドロキノン、アルブチンおよびハイドた。結
果を第1図に示す。第1図において曲fl;! (1)
である。第1図から明らかな如く、ハイドロキノンが速
やかに着色するのに対し・ハイドロキノンモノカプリレ
ートはかなり安定になっている。しかし、アルブチンは
更に安定で全く着色しナイことがわかる。
次に処方系における安定性を確認する目的で、後述の実
施例3の中性クリームを使用して安定性試験を行った。
施例3の中性クリームを使用して安定性試験を行った。
すなわち、試料は後述の実施例3・及び実施例3のアル
ブチンをハイドロキノンに替えたものへ実施例3のアル
ブチンをハイドロキノンモノカブリレートに替えたもの
である。上記3つの試料を37℃で1力月、2力月、3
力月保存した後の着色度を表−4に示す。表−4より明
らかな如く、本発明に係るアルブチンの経時安定性は極
めて良好であるO ◎:はとんど着色しない。
ブチンをハイドロキノンに替えたものへ実施例3のアル
ブチンをハイドロキノンモノカブリレートに替えたもの
である。上記3つの試料を37℃で1力月、2力月、3
力月保存した後の着色度を表−4に示す。表−4より明
らかな如く、本発明に係るアルブチンの経時安定性は極
めて良好であるO ◎:はとんど着色しない。
O:軽度の着色。
6二着色する。
×二ひどい着色。
本発明の皮膚外用剤には前述の必須構成成分の他に、化
粧品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、すなわち
水性成分、粉末成分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防
腐剤、紫外線吸収剤、色剤、薬剤、香料等を配合するこ
とができる。もちろんこれらは本発明の効果を損なわな
い量的、質的範囲内で使用されなければならない。
粧品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、すなわち
水性成分、粉末成分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防
腐剤、紫外線吸収剤、色剤、薬剤、香料等を配合するこ
とができる。もちろんこれらは本発明の効果を損なわな
い量的、質的範囲内で使用されなければならない。
本発明の美白化粧料の剤型は任意であり、例えば化粧水
等の可溶化系、乳液、クリー゛ム等の乳化系〜あるいは
軟膏、分散液などの剤型をとることができる。
等の可溶化系、乳液、クリー゛ム等の乳化系〜あるいは
軟膏、分散液などの剤型をとることができる。
(以下余白)
つぎに実施例をあげて本発明をさらに詳しく、説明する
◇本発明はこれによって限定されるものではない。配合
量は重■%である。
◇本発明はこれによって限定されるものではない。配合
量は重■%である。
〔実施例1〕 バニシングクリーム
ステアリン酸 5.0
ステアリルアルコール 40
ステアリン酸ブチルアルコール &0
エステル
ン
グリセリ−モノステアリン酸 柵
エステル 2.0
プロピレングリコール 10α0
アルブチン L〇
苛性カリ α2
防腐剤・酸化防止剤 適量
香 料 適量
イオン交換水 残余
(製法)
イオン交換水にアルブチンとプロピレングリコール・苛
性カリを加え溶解し加熱して70℃に保つ(水相)。他
の成分を混合し加熱融解して70 ’Cに保つ(油相)
。水相に油相を徐々に加え一44r:JJ−全部加え終
ってからしばらくその温度に保ち反応をおこなわせる。
性カリを加え溶解し加熱して70℃に保つ(水相)。他
の成分を混合し加熱融解して70 ’Cに保つ(油相)
。水相に油相を徐々に加え一44r:JJ−全部加え終
ってからしばらくその温度に保ち反応をおこなわせる。
その後ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜなが
ら工°Cまで冷却する。
ら工°Cまで冷却する。
〔実施例2〕 バニシングクリーム
ステアリン酸 6.0
ソルビタンモノステアリン酸
エステA/2.0
ポリオキシエチレン(20モル)
ソルビタンモノステアリン酸1.5
エステル
プロピレングリコール 1o、。
ハイドロキノン−β−D−アラビノース 5.0防腐剤
・酸化防止剤 適量 香 料 適Jit 6\゛蛮 イオン交換水 桑i (製法) イオン交換水にハイドロキノン−βヌ&ラビノースとプ
ロピレングリコールを加え加熱して70 ’Cに保つ(
水相)0他の成分を混合し加熱融解して70 ’Cに保
つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化をおこない・ホ
モミキサーで均一に乳化し・乳化後冷却しながらかきま
ぜる。
・酸化防止剤 適量 香 料 適Jit 6\゛蛮 イオン交換水 桑i (製法) イオン交換水にハイドロキノン−βヌ&ラビノースとプ
ロピレングリコールを加え加熱して70 ’Cに保つ(
水相)0他の成分を混合し加熱融解して70 ’Cに保
つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化をおこない・ホ
モミキサーで均一に乳化し・乳化後冷却しながらかきま
ぜる。
〔実施例3〕 中性クリーム
ステアリルアルコール 7.0
ステアリン酸 2+0
水添ラノリン zO
スクワラン 5.0
2−、tクチルドデシルアルコール 6・0ポリオキシ
エチレン(25モル) セチルアルコールエーテル 3.0 グリセリ吟モノステアリン酸エステル 2−0プロピレ
ングリフール 50 アルブチン 10.0 香 料 適量 防腐剤・酸化防止剤 適量 旌久 イオン交換水 M玲 (製法) イオン交換水にアルブチンとプロピレングリコールを加
え加熱して70’cに保つ(水相)・他の成分を混合し
て加熱融解して70 ℃に保つ(油相)。
エチレン(25モル) セチルアルコールエーテル 3.0 グリセリ吟モノステアリン酸エステル 2−0プロピレ
ングリフール 50 アルブチン 10.0 香 料 適量 防腐剤・酸化防止剤 適量 旌久 イオン交換水 M玲 (製法) イオン交換水にアルブチンとプロピレングリコールを加
え加熱して70’cに保つ(水相)・他の成分を混合し
て加熱融解して70 ℃に保つ(油相)。
水相に油相を加え、予備乳化をおこない・ホモミキサー
で均一に乳化し、乳化後冷却しながらがきまぜる。
で均一に乳化し、乳化後冷却しながらがきまぜる。
(以下余白)
8
〔実施例4〕 コールドクリーム
固形パラフィン 5.0
ミツロウ 1α0
ワセリン 15.0
流動パラフイン 4LO
ン
グリセリ#モノステアリン酸
エステル 2−0
ポリオキシエチレン(2:1モル)
ソルビタンモノラウリン酸エステル 20石けん粉末
01 ホウ砂 α2 アルブチン 0.0001 イオン交換水 残余 香 料 適量 防腐剤、酸化防止剤 適量 (製法) イオン交換水にアルブチン、石けん粉末、ポ
ウ砂を加え加熱溶解して70°Cに保つ(水相)。
01 ホウ砂 α2 アルブチン 0.0001 イオン交換水 残余 香 料 適量 防腐剤、酸化防止剤 適量 (製法) イオン交換水にアルブチン、石けん粉末、ポ
ウ砂を加え加熱溶解して70°Cに保つ(水相)。
他の成分を混合し、加熱溶解して70°Cに保つ(油相
)0 水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応をおこなう
。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よく
かきまぜながら30 ’(、まで冷却する。
)0 水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応をおこなう
。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よく
かきまぜながら30 ’(、まで冷却する。
〔実施例5〕 乳 液
ステアリン酸 z5
セチルアルコール L5
ワセリン 5.0
流動パラフイン 1α0
ポリオキシエチレン(10モル)
モノオレイン酸エステル &0
ポリエチレングリコール1500 3.0トリエタノー
ルアミン LO アルブチン 2α0 イオン交換水 残余 香 料 適量 防腐剤・酸化防止剤 適量 (製法) イオン交換水にアルブチンとポリエチレング
リコール、トリエタノールアミンを加え加熱・溶解して
70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し、加熱溶解し
て70 ”Cに保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳
化をおこないホモミキサーで均一に乳化し、乳化後かき
まぜなからお°Cまで冷却する。
ルアミン LO アルブチン 2α0 イオン交換水 残余 香 料 適量 防腐剤・酸化防止剤 適量 (製法) イオン交換水にアルブチンとポリエチレング
リコール、トリエタノールアミンを加え加熱・溶解して
70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し、加熱溶解し
て70 ”Cに保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳
化をおこないホモミキサーで均一に乳化し、乳化後かき
まぜなからお°Cまで冷却する。
〔実施例6〕 乳 液
ステアリン酸 L5
セチルアルコール o5
ミツロウ aO
ポリオキシエチレン(10モル)
モノオレイン酸エステル LO
グリセリ−モノステアリン酸エステル LOクインスシ
ード抽出液(5%水溶液)2α0プロピレングリコール
5.0 エチルアルコール 10.0 アルブチン αo1 イオン交換水 残余 香 料 適量 防腐剤・紫外f;I吸収剤 適量 (製法) イオン交換水にアルブチンとプロピレングリ
コールを加え加熱溶解して70°Cに保つ(水相)。エ
チルアルコールに香料、紫外線吸収剤を加えて溶解する
(アルコール相)。クィンスシード抽出液を除く他の成
分を混合し、加熱溶解して70 ’Cに保つ(油相)。
ード抽出液(5%水溶液)2α0プロピレングリコール
5.0 エチルアルコール 10.0 アルブチン αo1 イオン交換水 残余 香 料 適量 防腐剤・紫外f;I吸収剤 適量 (製法) イオン交換水にアルブチンとプロピレングリ
コールを加え加熱溶解して70°Cに保つ(水相)。エ
チルアルコールに香料、紫外線吸収剤を加えて溶解する
(アルコール相)。クィンスシード抽出液を除く他の成
分を混合し、加熱溶解して70 ’Cに保つ(油相)。
水相に油相を加え予備乳化をおこない、ホモミキサーで
均一に乳化する。これをかきまぜながらアルコール相と
クィンスシード抽出液を加える。その後かきまぜなから
3D’Cに冷却する。
均一に乳化する。これをかきまぜながらアルコール相と
クィンスシード抽出液を加える。その後かきまぜなから
3D’Cに冷却する。
(以下余白)
2
〔実施例7〕乳 液
ミクロクリスタリンワックス LO
ミツロウ zO
シラノン 20.0
流動パラフイン 10.0
スクワラン
ソルビタン七スキオレイン酸
エステル 4゜
ポリオキシエチレン(2)°モル)
ソルビタンモノオレイン酸エステル LOプロピレング
リコール 7.0 アルブチン 。6、 イオン交換水 残 全 防腐剤、紫外線吸収剤 適 量 (製法) イオン交換水にアルブチンとプロピレングリ
コールを加え加熱して70°Cに保つ(水相)。
リコール 7.0 アルブチン 。6、 イオン交換水 残 全 防腐剤、紫外線吸収剤 適 量 (製法) イオン交換水にアルブチンとプロピレングリ
コールを加え加熱して70°Cに保つ(水相)。
他の成分を混合し加熱溶解して70 ’Cに保つ(油相
)。
)。
油相をかきまぜながら、これに水相を徐々に加え、ホモ
ミキサーで均一に乳化する。乳化後かきまぜながら30
”Cまで冷却する。
ミキサーで均一に乳化する。乳化後かきまぜながら30
”Cまで冷却する。
〔実施例8〕化粧水
(アルコール相)
95%エタノール 25.0
ポリオキシエチレン(ωモル)硬化ヒマシ油エーテル
2.0酸化防止剤・防腐剤 適 j1 香料 適量 qζ拳千6チ補t (水相) アルブチン α5 グリセリン 5.0 へキサメタリン酸ナトリウム 適 量 紫外線吸収剤 適 Ji 量イオン交換水 残 余 (製法) 水相、アルコール相を調整後可溶化するO 〔実施例9〕ゼリー 95%エタノール 1α0 ジプロピレングリコール 15.0 ポリオキシエチレン(15モル) オレイルアルコールエーテル z。
2.0酸化防止剤・防腐剤 適 j1 香料 適量 qζ拳千6チ補t (水相) アルブチン α5 グリセリン 5.0 へキサメタリン酸ナトリウム 適 量 紫外線吸収剤 適 Ji 量イオン交換水 残 余 (製法) 水相、アルコール相を調整後可溶化するO 〔実施例9〕ゼリー 95%エタノール 1α0 ジプロピレングリコール 15.0 ポリオキシエチレン(15モル) オレイルアルコールエーテル z。
カルボキシビニルポリマー
(商品名:カー半ボール941 ) 10苛性カリ α
15 L−アルギニン α1 0 アルブチン 割 紫外線吸収剤 適 量 香料 適量 防腐剤 適 量 イオン交換水 残 余 (製法) イオン交換水にアルブチンとカー半ボール9
41を均一に溶解し、一方95%エタノールにジプロピ
レングリフール、ボリオギシエチレン(15モル)オレ
イルアルコールエーテル、その他の成分を溶解し、水相
に添加する。ついで苛性カリ、L−アルギニンで中和さ
せ増粘する。
15 L−アルギニン α1 0 アルブチン 割 紫外線吸収剤 適 量 香料 適量 防腐剤 適 量 イオン交換水 残 余 (製法) イオン交換水にアルブチンとカー半ボール9
41を均一に溶解し、一方95%エタノールにジプロピ
レングリフール、ボリオギシエチレン(15モル)オレ
イルアルコールエーテル、その他の成分を溶解し、水相
に添加する。ついで苛性カリ、L−アルギニンで中和さ
せ増粘する。
〔実施例却〕ピールオフ型バック
(アルコール相)
95%エタノール 10.0
ポリオキシエチレン(15モル)
オレイルアルコールエーテル z0
防腐剤 適 量
香料 適量
(水相)
アルブチン 3・0
ポリビニルアルコール 12C
グリセリン 3.0
ポリエチレングリコール1500 LO量イオン交換水
残 余 (製法)8o℃にて水相を調整し、50”Cに冷却する
。ついで室温で調整したアルコール相を添加後均−に混
合し、放冷する。
残 余 (製法)8o℃にて水相を調整し、50”Cに冷却する
。ついで室温で調整したアルコール相を添加後均−に混
合し、放冷する。
(以下余白)
〔実施例n〕粉末入りパック
(アルコール相)
95%エタノール 20
防腐剤 適 量
香 料 適 景
色 剤 適 量
(水相)
アルブチン 7.0
プロピレングリコール 7・0
亜鉛華 250
(製法) 室温にて水相を均一に調整するOついで室温
にて調整したアルコール相を添加し均一に混合する。
にて調整したアルコール相を添加し均一に混合する。
(以下余白)
木
〔実施例並〕吸暎軟膏
ワセリン 400
ステアリルアルコール 1&0
モクロウ 20.0
ポリオキシエチレン(傾モル)
モノオレイン酸エステル O,XS
グリセリンモノステアリン酸エステル 0・25アルブ
チン 1α0 イオン交換水 残 余 (製法) イオン交換水にアルブチンを加え、70°C
に保つ(水相)。他の成分を70°Cにて混合溶解する
(油相)。
チン 1α0 イオン交換水 残 余 (製法) イオン交換水にアルブチンを加え、70°C
に保つ(水相)。他の成分を70°Cにて混合溶解する
(油相)。
水相に油相を加え、ホモミキサーで均一に乳化後冷却す
る。
る。
実施例1〜12の皮膚外用剤は全て美白効果に優れ、皮
膚刺激性、感作性が少なく、経時安定性にも優れていた
。
膚刺激性、感作性が少なく、経時安定性にも優れていた
。
(以下余白)
第1図は本発明に係るノ・イドロキノンの配糖体である
アルブチンと、他の化合物の経時安定性(490nmの
吸光度)を示す。 (1) アルブチン (2) ハイドロキノン (3) ハイドロキノンモノカブ1ル−ト特許出願人
株式会社 資 生 堂 第1図 萌lvl (り 手続補正書(自発) 1、事件の表示 昭和58年特許願第164815号 2、 発明の名称 皮膚外用剤 3、 補正をする壱 4、補正の対象 明III書の発明の+l’l’細な説明の欄5. 補正
の内容 (1)明細書第3頁下から3行目「長期連用使用」とあ
るを、「長期連続使用」と補正しまず。 (2)明細書第4頁下から 2行目「グルゼース」とあ
るを、「グルコピラノシド」と補正しまず。 (3)明細書第8頁下から5行目1−eL al A
Jとあるを、reL al、、^」と補正しまず。 (4)明細書第8頁下から 3行目r allerge
ns、contact Jとあるを、rallerge
n; Contact Jと補正します。 (5)明細書第8頁下から2行目r DermatiL
isユ225」とあるを、rDermatiLis、7
.225Jと補正します。 (6)明細書第9頁第2行目「紅斑および痴皮」とある
を、「紅斑および施皮」と補正しまず。 (7)明細書第9頁第4行目「紅斑」とあるを、「紅斑
」と補正します。 (8)明細書第9頁第5行目「紅斑」とあるを、「紅斑
」と補正しまず。 (9)明細書第9頁第6行目「紅斑」とあるを、[紅斑
」と補正します。 (10)明細書第9頁第7行目「紅1m、 Jとある4
、1宵、1斑」と補正します。 (11)明細書第9頁第8行目「紅斑に僅かな痴皮」と
あるを、「紅斑に僅かな施皮」と補正します。 (12)明細書第11頁第8行目「カブツレ−1・」と
あるを、「カブリレート」と補正します。 (13)明細書第12頁第4行目の「る。」の次に1゛
表−4」を挿入しまず。 (14)明細書第15頁下から7行目「ハイじIIキノ
ン−β−D−アラビノース」とあるを、「ハイド″1」
キノンβ−L−アラビノシト」と補正しま4゛。 (I5)明細書第15頁下から 2行〜 1行目[)1
イドIJキノン−β−D〜アラビノース」とあるを、(
’t\・(llJキノンβ−L−アラビノシト」と禎正
します。 手続ネilj正雀二(自発) 昭和58年12月’111 1、事件の表示 昭和58年特許願第164815号 2、 発明の4名称 皮膚外用剤 3、補正をする者 4、補正の対象 明細書の発明の詳細な説明の欄 5、補正の内容 (1)明細書第13頁第5行目「美白化粧料」とあるを
、「皮膚外用剤」と補正します。 以 上
アルブチンと、他の化合物の経時安定性(490nmの
吸光度)を示す。 (1) アルブチン (2) ハイドロキノン (3) ハイドロキノンモノカブ1ル−ト特許出願人
株式会社 資 生 堂 第1図 萌lvl (り 手続補正書(自発) 1、事件の表示 昭和58年特許願第164815号 2、 発明の名称 皮膚外用剤 3、 補正をする壱 4、補正の対象 明III書の発明の+l’l’細な説明の欄5. 補正
の内容 (1)明細書第3頁下から3行目「長期連用使用」とあ
るを、「長期連続使用」と補正しまず。 (2)明細書第4頁下から 2行目「グルゼース」とあ
るを、「グルコピラノシド」と補正しまず。 (3)明細書第8頁下から5行目1−eL al A
Jとあるを、reL al、、^」と補正しまず。 (4)明細書第8頁下から 3行目r allerge
ns、contact Jとあるを、rallerge
n; Contact Jと補正します。 (5)明細書第8頁下から2行目r DermatiL
isユ225」とあるを、rDermatiLis、7
.225Jと補正します。 (6)明細書第9頁第2行目「紅斑および痴皮」とある
を、「紅斑および施皮」と補正しまず。 (7)明細書第9頁第4行目「紅斑」とあるを、「紅斑
」と補正します。 (8)明細書第9頁第5行目「紅斑」とあるを、「紅斑
」と補正しまず。 (9)明細書第9頁第6行目「紅斑」とあるを、[紅斑
」と補正します。 (10)明細書第9頁第7行目「紅1m、 Jとある4
、1宵、1斑」と補正します。 (11)明細書第9頁第8行目「紅斑に僅かな痴皮」と
あるを、「紅斑に僅かな施皮」と補正します。 (12)明細書第11頁第8行目「カブツレ−1・」と
あるを、「カブリレート」と補正します。 (13)明細書第12頁第4行目の「る。」の次に1゛
表−4」を挿入しまず。 (14)明細書第15頁下から7行目「ハイじIIキノ
ン−β−D−アラビノース」とあるを、「ハイド″1」
キノンβ−L−アラビノシト」と補正しま4゛。 (I5)明細書第15頁下から 2行〜 1行目[)1
イドIJキノン−β−D〜アラビノース」とあるを、(
’t\・(llJキノンβ−L−アラビノシト」と禎正
します。 手続ネilj正雀二(自発) 昭和58年12月’111 1、事件の表示 昭和58年特許願第164815号 2、 発明の4名称 皮膚外用剤 3、補正をする者 4、補正の対象 明細書の発明の詳細な説明の欄 5、補正の内容 (1)明細書第13頁第5行目「美白化粧料」とあるを
、「皮膚外用剤」と補正します。 以 上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 (幻 下記一般式山で表わされるハイド凸キノンの配糖
体を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 (弐II)中、Rは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖
残基、ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す0)
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP16481583A JPS6056912A (ja) | 1983-09-07 | 1983-09-07 | 皮膚外用剤 |
US07/039,499 US5310730A (en) | 1983-09-07 | 1987-04-16 | Skin treatment composition |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP16481583A JPS6056912A (ja) | 1983-09-07 | 1983-09-07 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6056912A true JPS6056912A (ja) | 1985-04-02 |
Family
ID=15800442
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP16481583A Pending JPS6056912A (ja) | 1983-09-07 | 1983-09-07 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6056912A (ja) |
Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5316767A (en) * | 1990-09-28 | 1994-05-31 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Whitening cosmetic composition |
US6537527B1 (en) | 1994-03-04 | 2003-03-25 | Children's Hospital Medical Center | Skin lightening compositions |
JP2003238585A (ja) * | 2002-02-08 | 2003-08-27 | Ogawa & Co Ltd | ナフトール配糖体およびそれを含有する美白外用剤組成物 |
WO2004060364A1 (ja) | 2002-12-27 | 2004-07-22 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | 美白用組成物 |
JP2007517836A (ja) * | 2004-01-06 | 2007-07-05 | リポテック,エス.アー. | 局所適用の脱色素組成物及び類似の組成物の調整でのイデベノンの使用 |
JP2008179546A (ja) * | 2007-01-23 | 2008-08-07 | Fuso Pharmaceutical Industries Ltd | 新規ロンギシクレン誘導体および当該誘導体を含むチロシナーゼ活性阻害剤 |
JP2009161529A (ja) * | 2008-01-04 | 2009-07-23 | Jr Chem Llc | 皮膚、特に、デコルタージュ治療用の組成物、キット、及びレジメン |
JP2011503205A (ja) * | 2007-11-14 | 2011-01-27 | オーエムピー インコーポレイテッド | 皮膚治療用組成物 |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6016906A (ja) * | 1983-07-07 | 1985-01-28 | Pola Chem Ind Inc | 皮膚外用剤 |
-
1983
- 1983-09-07 JP JP16481583A patent/JPS6056912A/ja active Pending
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6016906A (ja) * | 1983-07-07 | 1985-01-28 | Pola Chem Ind Inc | 皮膚外用剤 |
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US9168398B2 (en) | 2007-11-14 | 2015-10-27 | Omp, Inc. | Skin treatment compositions |
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