JPS60185730A - 短寿命核種を用いた放射性化合物の合成方法 - Google Patents
短寿命核種を用いた放射性化合物の合成方法Info
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- JPS60185730A JPS60185730A JP59041648A JP4164884A JPS60185730A JP S60185730 A JPS60185730 A JP S60185730A JP 59041648 A JP59041648 A JP 59041648A JP 4164884 A JP4164884 A JP 4164884A JP S60185730 A JPS60185730 A JP S60185730A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は短寿命核種を用いた放射性化合物の合成方法に
関し、特に、ポジトロンＯＴ（Ｏｏｍｐｕ−ｔｅｒｉｚ
ｅｄ Ｔｏｍｏｇｒａｐｈｙ ）による診断、検査等に
使用される放射性医薬品の合成方法に関する。
関し、特に、ポジトロンＯＴ（Ｏｏｍｐｕ−ｔｅｒｉｚ
ｅｄ Ｔｏｍｏｇｒａｐｈｙ ）による診断、検査等に
使用される放射性医薬品の合成方法に関する。
一般Ｋ ＩＩＱ、 ＩＩＩＮ、ＩＩＱ、 ｌａｐ すど
の短寿命核種によシ標識された生体関連物質を用い、各
種代射物質による体内代射過程をｉｎ ｖｉｖｏで測定
すること１診断、検査、研究など医学分野で広く用いら
れるようになっている、病院内に設置されているＩシト
ロンＯＴによる診断は、サイクロトロンが生み出すポジ
トロン放出核種を適当な化学形に処理して放射性薬剤と
して使用し、薬剤の体内集積部を？シトロンＯＴにより
検出し、画像再生するものである。このような診断に用
いられる短寿命核種は半減期が短かいことから（ＩＩＯ
で２０分）、病院内にはサイクロトロンなどの短寿命核
種発生装置と、短寿命核種を導入して目的とする標識化
合物を合成する放射性薬剤合成装量とを備え迅速に処理
する必要があり、さらに作業者の負担や被曝を防止する
ため自動合成装置が採用され、一定の成果を収めている
。
の短寿命核種によシ標識された生体関連物質を用い、各
種代射物質による体内代射過程をｉｎ ｖｉｖｏで測定
すること１診断、検査、研究など医学分野で広く用いら
れるようになっている、病院内に設置されているＩシト
ロンＯＴによる診断は、サイクロトロンが生み出すポジ
トロン放出核種を適当な化学形に処理して放射性薬剤と
して使用し、薬剤の体内集積部を？シトロンＯＴにより
検出し、画像再生するものである。このような診断に用
いられる短寿命核種は半減期が短かいことから（ＩＩＯ
で２０分）、病院内にはサイクロトロンなどの短寿命核
種発生装置と、短寿命核種を導入して目的とする標識化
合物を合成する放射性薬剤合成装量とを備え迅速に処理
する必要があり、さらに作業者の負担や被曝を防止する
ため自動合成装置が採用され、一定の成果を収めている
。
しかしながら、短寿命核種を導入するための中間体の合
成は病院内の作業者にとって負担が大きく、特に、中間
体が不安定な場合や外気と接触できない場合はポジトロ
ン核種の導入直前に中間体を合成することが必要となる
ため負担が大きい。また、得られる薬剤の品質や収率が
変化するため、合成する環境条件や作業者の能力表どが
厳しく要求されることになり、放射性薬剤の医療分野に
おけるよυ広範々利用を妨げる一因に本なっていた。
成は病院内の作業者にとって負担が大きく、特に、中間
体が不安定な場合や外気と接触できない場合はポジトロ
ン核種の導入直前に中間体を合成することが必要となる
ため負担が大きい。また、得られる薬剤の品質や収率が
変化するため、合成する環境条件や作業者の能力表どが
厳しく要求されることになり、放射性薬剤の医療分野に
おけるよυ広範々利用を妨げる一因に本なっていた。
本発明は、以上の観点からなされたものであり、不安定
な中間体や合成の煩雑外中間体に短寿命核種を導入して
放射性化合物を合成する場合であっても、安定に、且つ
簡便に放射性化合物を得ることのできる合成システムを
提供することを目的とする。
な中間体や合成の煩雑外中間体に短寿命核種を導入して
放射性化合物を合成する場合であっても、安定に、且つ
簡便に放射性化合物を得ることのできる合成システムを
提供することを目的とする。
すなわち、本発明の短寿命核種を用いた放射性化合物の
合成方法は、目的とする放射性化合物の中間体を予め反
応容器に密封用意しておき合成時に該反応容器を放射性
化合物合成装置に装着して反応合成させるととを特徴と
する。
合成方法は、目的とする放射性化合物の中間体を予め反
応容器に密封用意しておき合成時に該反応容器を放射性
化合物合成装置に装着して反応合成させるととを特徴と
する。
以下、添付図面に沿って本発明をさらに詳細に説明する
。
。
第１図は本発明の実施例を示すフロー図であり、短寿命
核種発生装置１０から短寿命核種がライン２０を経て放
射性化合物の自動合成装置３０に送られ、とこで反応容
器７０内での反応により中間体に放射性核種が導入され
、１１０−Ｎ−メチルスビベロン ＩＩＱ−パルミチン
酸、１−”Ｏ−２−デオキシ−Ｄ−グルコースなどの標
識化合物が合成される。得られた標識化合物はライン８
０から取セ出され、被験者９ｏに注入され、ポジトロン
イメージング装置１００によりホシトロンＯＴが施され
る。
核種発生装置１０から短寿命核種がライン２０を経て放
射性化合物の自動合成装置３０に送られ、とこで反応容
器７０内での反応により中間体に放射性核種が導入され
、１１０−Ｎ−メチルスビベロン ＩＩＱ−パルミチン
酸、１−”Ｏ−２−デオキシ−Ｄ−グルコースなどの標
識化合物が合成される。得られた標識化合物はライン８
０から取セ出され、被験者９ｏに注入され、ポジトロン
イメージング装置１００によりホシトロンＯＴが施され
る。
放射性化合物の自動合成装置３ｏは反応容器７０を着脱
自在に装着することができ、反応容器７０への放射性核
種の供給手段、得られ念標識化合物の取出手段を具えて
いる。第２図は放射性化合物の自動合成装Ｗ３ｏを反応
容器７゜を装着した状態で示す概略構成図であシ、第３
図は反応容器７０の構成例を示す断面図である。
自在に装着することができ、反応容器７０への放射性核
種の供給手段、得られ念標識化合物の取出手段を具えて
いる。第２図は放射性化合物の自動合成装Ｗ３ｏを反応
容器７゜を装着した状態で示す概略構成図であシ、第３
図は反応容器７０の構成例を示す断面図である。
反応容器７０は容器本体７２と、容器本体７２に刻設さ
れたネジ部７４に螺合した密閉蓋７６を有し、その内部
には中間体（スピペロンアルカリ塩）が封入されている
。また、反応容器には予めマグネティックスターラなど
の攪拌子を収納しておくこともできる。反応容器７ｏ内
には予めＩＩＱ製された１回の金成分の中間体が封入さ
れ、必要により不活性ガスを封入した。す、冷暗所に保
存するなどして安定に保持される。
れたネジ部７４に螺合した密閉蓋７６を有し、その内部
には中間体（スピペロンアルカリ塩）が封入されている
。また、反応容器には予めマグネティックスターラなど
の攪拌子を収納しておくこともできる。反応容器７ｏ内
には予めＩＩＱ製された１回の金成分の中間体が封入さ
れ、必要により不活性ガスを封入した。す、冷暗所に保
存するなどして安定に保持される。
合成に際して、反応容器７０の密閉蓋７６をはずし、第
２図に示したように自動合成装置３０の装着部材３１に
螺合して気密的に取りつけふ。
２図に示したように自動合成装置３０の装着部材３１に
螺合して気密的に取りつけふ。
なお、以上の説明においてけ螺合により装着する場合に
ついて説明したが、ＪＲツキングを用い反応容器を装着
部材に圧締するなど、装着形式％式％ 、反応容器７０には、供給管３２および移送管３４が挿
置されるようになっており、移送管からけノ々ルプ３６
ａ、 ３６ ｂ、 ３６ ｃを介して放射性核種、溶
媒、不活性ガスなどを供給できるように々っている。さ
らに反応容器７０の外部側には密閉状態で加熱空気ある
いは冷却空気を供給する温度調整器３８が具えられてお
り、また、攪拌器４２により攪拌子４４を回転すること
ができる。
ついて説明したが、ＪＲツキングを用い反応容器を装着
部材に圧締するなど、装着形式％式％ 、反応容器７０には、供給管３２および移送管３４が挿
置されるようになっており、移送管からけノ々ルプ３６
ａ、 ３６ ｂ、 ３６ ｃを介して放射性核種、溶
媒、不活性ガスなどを供給できるように々っている。さ
らに反応容器７０の外部側には密閉状態で加熱空気ある
いは冷却空気を供給する温度調整器３８が具えられてお
り、また、攪拌器４２により攪拌子４４を回転すること
ができる。
中間体を収納した反応容器７０を装着したのち必要によ
ジノ９ルゾ３６ａから不活性ガスを導入して不活性雰囲
気とし、溶媒を３６ｂから導き、ノ々ルゾ３６ｃから放
射性核種が導かれて中間体と反応し、分子内に放射性核
種が導入された標識化合物が合成される。３５はガスな
どの排出用ノ々ルゾを示す。
ジノ９ルゾ３６ａから不活性ガスを導入して不活性雰囲
気とし、溶媒を３６ｂから導き、ノ々ルゾ３６ｃから放
射性核種が導かれて中間体と反応し、分子内に放射性核
種が導入された標識化合物が合成される。３５はガスな
どの排出用ノ々ルゾを示す。
合成が完了すると１．Ｓルブ３６ａより不活性ガスが導
かれ、反応生成物はガス圧によシ移送管３４からノ々ル
ブ４６、フィルタ４８、ノ々ルプ５２を経て精製用カラ
ム５４の上部に導入される。
かれ、反応生成物はガス圧によシ移送管３４からノ々ル
ブ４６、フィルタ４８、ノ々ルプ５２を経て精製用カラ
ム５４の上部に導入される。
ついで、Ｉンゾ５６により吸引しながらノ々ルプ５８よ
υ溶媒（展開液）を加え、精製用カラム５４にて目的物
（標識化合物）と不用物とを分離する。精製用カラム５
４からの流出液はＲＩ検出器６２により検知し、目的物
は、Ｓルプ６４よシ受器６６に導き、加熱器６８からの
熱風により溶媒を蒸発させ、得られた標識化合物は生体
投与のために製剤される。また、不用物はノ々ルプ６３
から排出される。
υ溶媒（展開液）を加え、精製用カラム５４にて目的物
（標識化合物）と不用物とを分離する。精製用カラム５
４からの流出液はＲＩ検出器６２により検知し、目的物
は、Ｓルプ６４よシ受器６６に導き、加熱器６８からの
熱風により溶媒を蒸発させ、得られた標識化合物は生体
投与のために製剤される。また、不用物はノ々ルプ６３
から排出される。
第４図は本発明で用いられる反応容器７０′の他の構成
例を示す断面図であシ、容器本体７２′の上部側壁には
装着部材３１に係合するネジ部７４′が刻設されており
、上部は密閉栓７８でも止されている。この反応容器７
０′を自動合成装Ｎ３０に装着するには、まず反応容器
７０′を直接、あるいは取付は治具を介して装着部材３
１に装着し、ついで、針状配管とした供給管、移送管々
どを密閉栓７８を貫いて差し込めばよい。
例を示す断面図であシ、容器本体７２′の上部側壁には
装着部材３１に係合するネジ部７４′が刻設されており
、上部は密閉栓７８でも止されている。この反応容器７
０′を自動合成装Ｎ３０に装着するには、まず反応容器
７０′を直接、あるいは取付は治具を介して装着部材３
１に装着し、ついで、針状配管とした供給管、移送管々
どを密閉栓７８を貫いて差し込めばよい。
第４図では容器本体７２′と密閉栓７８を別体とする場
合について説明したが、プラスチックなどにより一体成
形することも可能である。また、反応容器Ｖｉ第３図お
よび第４図に示したものに限定されず、中間体を封入す
ることができ、合成時に放射性化合物の合成装置に装着
できるものであればいずれもが使用できる。さらに、反
応容器の材質はガラスが一般的であるが特に限定されず
、成形が容易な、ｆ ＩＪエチレンなどのプラスチック
のような化成品による場合は安価に入手することが可能
であり、使い捨てとすることもできる。
合について説明したが、プラスチックなどにより一体成
形することも可能である。また、反応容器Ｖｉ第３図お
よび第４図に示したものに限定されず、中間体を封入す
ることができ、合成時に放射性化合物の合成装置に装着
できるものであればいずれもが使用できる。さらに、反
応容器の材質はガラスが一般的であるが特に限定されず
、成形が容易な、ｆ ＩＪエチレンなどのプラスチック
のような化成品による場合は安価に入手することが可能
であり、使い捨てとすることもできる。
次に代表的な標識化合物の合成例に関し、従来法との比
較と併せてさらに具体的に説明する。
較と併せてさらに具体的に説明する。
１１（１−Ｎ−メチルスビペロンの合成１１Ｑ−Ｎ−メ
チルスビペロンは以下の構造式を有し、脳精神医学でド
ーパミンレセプタブロッキング剤とＬ７て使用されてい
るものであ０弓Ｈ！Ｉ ＋１Ｏ−Ｎ−メチルスピペロンはスビベロンを原料とし
、とれを溶媒中ナトリウムアミド、ナトリウムヒドリド
等強塩基と反応させ、スビペロンのアルカリ塩を生成し
た後１１０−ヨウ化メチルを導入し合成することができ
る。
チルスビペロンは以下の構造式を有し、脳精神医学でド
ーパミンレセプタブロッキング剤とＬ７て使用されてい
るものであ０弓Ｈ！Ｉ ＋１Ｏ−Ｎ−メチルスピペロンはスビベロンを原料とし
、とれを溶媒中ナトリウムアミド、ナトリウムヒドリド
等強塩基と反応させ、スビペロンのアルカリ塩を生成し
た後１１０−ヨウ化メチルを導入し合成することができ
る。
一般にこれらの反応はマイクロモル規模で行なわれる為
、従来、スビペロンと強塩基の割合が反応時に一定とな
らず、過剰の強塩基を用いて副反応の生成を促したり、
その反面、脱水素化剤が少なく完全にスビペロンのアル
カリ塩が形成され衣い場合が多く、収率が変動する危険
性があった。又、水分の存在下で生成したスビぼロンア
ルカリ塩が元のスビペロンにもどってしまう危険性もあ
シ、反応系、反応容器の無水化にも注意する必要があっ
た。
、従来、スビペロンと強塩基の割合が反応時に一定とな
らず、過剰の強塩基を用いて副反応の生成を促したり、
その反面、脱水素化剤が少なく完全にスビペロンのアル
カリ塩が形成され衣い場合が多く、収率が変動する危険
性があった。又、水分の存在下で生成したスビぼロンア
ルカリ塩が元のスビペロンにもどってしまう危険性もあ
シ、反応系、反応容器の無水化にも注意する必要があっ
た。
これに対し本発明によれば、病院内あるいは病院外の適
当な施設で習熟した技術者により好ましい環境下で中間
体であるスビベロンアルカリ塩を大量に安定して合成す
ることができ、これらの中から一定量（１回投与必要量
）毎に反応容器に不活性ガスと共に予め封入保存してお
き、必要時直ちに供給するものである。なお、スピペロ
ンアルカリ塩は粉末であり室温下で長期保存ができ、ま
た遠隔輸送が可能である。而して、病院ではこの反応容
器を自動合成装置に装着し、１１０−ＯＨ，Ｉを導入し
て反応させることによシ容易にＩＩ□ Ｎ−メチルスビ
ペロンを合成することができ、上記の問題点が総て解決
できる。
当な施設で習熟した技術者により好ましい環境下で中間
体であるスビベロンアルカリ塩を大量に安定して合成す
ることができ、これらの中から一定量（１回投与必要量
）毎に反応容器に不活性ガスと共に予め封入保存してお
き、必要時直ちに供給するものである。なお、スピペロ
ンアルカリ塩は粉末であり室温下で長期保存ができ、ま
た遠隔輸送が可能である。而して、病院ではこの反応容
器を自動合成装置に装着し、１１０−ＯＨ，Ｉを導入し
て反応させることによシ容易にＩＩ□ Ｎ−メチルスビ
ペロンを合成することができ、上記の問題点が総て解決
できる。
第５図は１１０−Ｎ−メチルスビペロンを合成する」−
合の第１図に対応したフロー図であり、サイクロトロン
１２より生産された１１０はロＣＯ７合成装置１４によ
りＩＩＣＱ、の形に変喚される。
合の第１図に対応したフロー図であり、サイクロトロン
１２より生産された１１０はロＣＯ７合成装置１４によ
りＩＩＣＱ、の形に変喚される。
ｌｓ Ｏ＋ Ｏｌ−＋ ” Ｏ０１
次に、■００２は＋１０−０１−１’、 Ｉ自動合成装
置に導かれ、還元してＩＩＣＨｌｌＯＨとし、ヨウ素化
して＋１Ｏ−ＯＨ，Ｉが合成される。
置に導かれ、還元してＩＩＣＨｌｌＯＨとし、ヨウ素化
して＋１Ｏ−ＯＨ，Ｉが合成される。
ロｏｏ、士土へ／：）］、ＩＩ（用、ＯＨ」リ ”ＯＨ
，Ｉこの’１Ｏ−ＯＨ，Ｉはライン２０から放射性化合
物の自動合成装置３０に供給され、反応容器７０内で、
この容器に予め収納された中間体であるスビペロンアル
カリ塩（Ｓｐ−Ｎａ）と反応し、”Ｏ−）Ｉ ｊＡ’
スビペ０ ン（Ｓｐ”−１１０Ｈ，）が合成される。
，Ｉこの’１Ｏ−ＯＨ，Ｉはライン２０から放射性化合
物の自動合成装置３０に供給され、反応容器７０内で、
この容器に予め収納された中間体であるスビペロンアル
カリ塩（Ｓｐ−Ｎａ）と反応し、”Ｏ−）Ｉ ｊＡ’
スビペ０ ン（Ｓｐ”−１１０Ｈ，）が合成される。
１１０−ＯＨ，ｌ
５ｐＮａ Ｓｐ−ロＯＨ。
得うれたＩＩ□−メチルスビペロンＨライｙｓ。
から取シ出されて製剤され、被検者９ｏに注入され、ポ
ジトロンＯＴ装置によシ診断が行なわれる。
ジトロンＯＴ装置によシ診断が行なわれる。
自動合成装置３０における処理を第２図を参照してさら
に詳細に説明すると、５ｐ−Ｎａを不活性ガスと共に封
入した反応容器７０を開封して装着部材３１に装着し、
ノ々ルブ３６ａからＮ、などの不活性ガスを流して反応
容器を不活性ガスで置換する。ついで溶媒に溶解した”
Ｏ−ＯＨ，Ｉをバルブ３６ｃから導入し、室温下または
温度調整器３８が熱風を供給して加熱下に反応を完結さ
せ、Ｓ ｐ −ＩＩ ＯＨ，を合成する。また、 １１
０−ＯＨ，Ｉをガスとして反応容器７０に導入すふ場合
は、不活性ガスで置換したのち。
に詳細に説明すると、５ｐ−Ｎａを不活性ガスと共に封
入した反応容器７０を開封して装着部材３１に装着し、
ノ々ルブ３６ａからＮ、などの不活性ガスを流して反応
容器を不活性ガスで置換する。ついで溶媒に溶解した”
Ｏ−ＯＨ，Ｉをバルブ３６ｃから導入し、室温下または
温度調整器３８が熱風を供給して加熱下に反応を完結さ
せ、Ｓ ｐ −ＩＩ ＯＨ，を合成する。また、 １１
０−ＯＨ，Ｉをガスとして反応容器７０に導入すふ場合
は、不活性ガスで置換したのち。
先ずノ々ルゾ３６ｂより溶媒を導入し、ついでノ々ルゾ
３６ｃよりＩ’ＯＨ，Ｉガスを導入させてバブリングさ
せトラップさせて反応を終結する。得られた反応生成物
は、精製用カラム５４としてシリカゲルカラムを用い、
第２図の説明と同様の手法によＪ ５ｐ−１１０Ｈ，を
回収する。
３６ｃよりＩ’ＯＨ，Ｉガスを導入させてバブリングさ
せトラップさせて反応を終結する。得られた反応生成物
は、精製用カラム５４としてシリカゲルカラムを用い、
第２図の説明と同様の手法によＪ ５ｐ−１１０Ｈ，を
回収する。
１１Ｃ−パルミチン酸の合成
ｊｌＱ−パルミチン酸は心筋代謝測定に利用されるもの
であり、グリニヤール反応を利用した以下の反応経路に
より合成されている。
であり、グリニヤール反応を利用した以下の反応経路に
より合成されている。
Ｍｇ ＋１００゜
０ＢＨＩｌ−Ｂｒ −０，ｇＨｌｌＭｇＢｒ−−→０１
１Ｈ１，”０００Ｍｇ’Ｂｒニーアル 中間体であ石Ｑ、、Ｈ８１ＭｇＢｒは１−プロムペンタ
デンカンとマグネシウムとをジエチルエーテル、テトラ
ヒドロフランなどの無水エーテル中で反応させるととＫ
Ｊ″シ得られ、溶媒中では安定であるが、水と反応して
ペンタデカンを、また、酸素と反応してペンタデシルア
ルコールを生成し副産物となる。したがって一般にその
都度中間体を合成するか、あるいけ大量に合成して低温
下で密閉容器に保存し必要量分取する方法をとっている
。しかしながら、低温保存の場合でも開放するたびに劣
化し、また、完全に不活性雰囲気とすることも困難であ
るから、１〜２週間が限度となる。
１Ｈ１，”０００Ｍｇ’Ｂｒニーアル 中間体であ石Ｑ、、Ｈ８１ＭｇＢｒは１−プロムペンタ
デンカンとマグネシウムとをジエチルエーテル、テトラ
ヒドロフランなどの無水エーテル中で反応させるととＫ
Ｊ″シ得られ、溶媒中では安定であるが、水と反応して
ペンタデカンを、また、酸素と反応してペンタデシルア
ルコールを生成し副産物となる。したがって一般にその
都度中間体を合成するか、あるいけ大量に合成して低温
下で密閉容器に保存し必要量分取する方法をとっている
。しかしながら、低温保存の場合でも開放するたびに劣
化し、また、完全に不活性雰囲気とすることも困難であ
るから、１〜２週間が限度となる。
本発明によれば中間体である０１１１Ｈ１１Ｍｇ Ｂ
ｒを反応容器に所定量封入して供給することが可能とな
るため、作業者は上記の煩雑さから一挙に開放されるこ
とにな７−０第２図を参照して説明すると、（ＥｔｗＨ
ｓ＋ＭｇＢｒを収納した反応容器７０を装着し、バルブ
３６ｃを軽て供給管３２から１１００．を・々シリング
して反応させ、ついで）ζルデ３２ｂあるいは図示して
いない他の、Ｓルゾを軽て供給管３２から酸水溶液を導
いて加水分解しＯ，、Ｈ８，”０ＯＯＨとする。ついで
上記第２図の説明と同様にして標識化合物である＋１（
） 、ｑルミチン酸を得る。
ｒを反応容器に所定量封入して供給することが可能とな
るため、作業者は上記の煩雑さから一挙に開放されるこ
とにな７−０第２図を参照して説明すると、（ＥｔｗＨ
ｓ＋ＭｇＢｒを収納した反応容器７０を装着し、バルブ
３６ｃを軽て供給管３２から１１００．を・々シリング
して反応させ、ついで）ζルデ３２ｂあるいは図示して
いない他の、Ｓルゾを軽て供給管３２から酸水溶液を導
いて加水分解しＯ，、Ｈ８，”０ＯＯＨとする。ついで
上記第２図の説明と同様にして標識化合物である＋１（
） 、ｑルミチン酸を得る。
ＩＩＣＤＧは癌診断に利用されるものであり、たとえば
以下のプロセスによシ合成される。
以下のプロセスによシ合成される。
ｉｌｌ ｌ）−アラビトール
↓
（２１２，３−４，５−ジ０−インゾロビリデンー〇−
ア２ビトール ↓ ＋３１ ２．３−４．５−ジ０−インゾロビリデンー１
−０−メタンスルホニル〜Ｄ−７５ビトール ↓ （４）１−デオキシ−２，３−４，５−ジ０−インプロ
ピリデンー１−ヨード−Ｄ−７ラビトール ↓Ｎａ ”０Ｎ （５） ２−デオキシ−３，４−５，６−ジ０−イソプ
ロピリデン−Ｄ（１−”Ｏ）グルコノニトリル このように１１Ｃ核種の導入するのけ（５）ステップ目
であることから、（１）〜（４）の合成は予め病院外な
どの適当な設備で行ない、反応容器に（４）のヨード化
合物をクロロホルム中で封入して冷暗所で保存して供給
することが可能となる。（６）の目的物を合成するには
上記反応容器を自動合成装置に装着し、ノ々ルゾ３６ｃ
を経て供給管３２よりＮａ”ＯＮを導入して（５）ステ
ップ目の反応を行彦い、ついで適当なパルプを経て供給
管３２よりパラジウムブラック分散液を導入し、脱イン
プロピリデンを行なえばよい。このように本発明の方式
によれば、（４）のヨード化合物を予め反応容器に封入
して供給することができ、複雑な合成工程が不要となリ
、現在、世界でも有数の病院でしか供給できない”ＯＤ
Ｇ標識化合物を簡便に供給することが可能となる。
ア２ビトール ↓ ＋３１ ２．３−４．５−ジ０−インゾロビリデンー１
−０−メタンスルホニル〜Ｄ−７５ビトール ↓ （４）１−デオキシ−２，３−４，５−ジ０−インプロ
ピリデンー１−ヨード−Ｄ−７ラビトール ↓Ｎａ ”０Ｎ （５） ２−デオキシ−３，４−５，６−ジ０−イソプ
ロピリデン−Ｄ（１−”Ｏ）グルコノニトリル このように１１Ｃ核種の導入するのけ（５）ステップ目
であることから、（１）〜（４）の合成は予め病院外な
どの適当な設備で行ない、反応容器に（４）のヨード化
合物をクロロホルム中で封入して冷暗所で保存して供給
することが可能となる。（６）の目的物を合成するには
上記反応容器を自動合成装置に装着し、ノ々ルゾ３６ｃ
を経て供給管３２よりＮａ”ＯＮを導入して（５）ステ
ップ目の反応を行彦い、ついで適当なパルプを経て供給
管３２よりパラジウムブラック分散液を導入し、脱イン
プロピリデンを行なえばよい。このように本発明の方式
によれば、（４）のヨード化合物を予め反応容器に封入
して供給することができ、複雑な合成工程が不要となリ
、現在、世界でも有数の病院でしか供給できない”ＯＤ
Ｇ標識化合物を簡便に供給することが可能となる。
以上の説明からも明らかなように、本発明によれば、病
院外などの適当な施設で中間体を合成して反応容器に必
要量毎に封入保存することができる。よって、高品質の
中間体を供給することができ、高品質の目的物を得るこ
とができ７−ｏまた、不安定な中間体でも長期保存や遠
隔輸送が可能であり、病院などの使用現場の作業者は反
応容器を自動合成装置に装着するだけで目的物が簡単に
得られ、作業者の負担が著しく軽減される。さらに、反
応容器を交換するだけで、装置を繰返し使用することも
可能である。
院外などの適当な施設で中間体を合成して反応容器に必
要量毎に封入保存することができる。よって、高品質の
中間体を供給することができ、高品質の目的物を得るこ
とができ７−ｏまた、不安定な中間体でも長期保存や遠
隔輸送が可能であり、病院などの使用現場の作業者は反
応容器を自動合成装置に装着するだけで目的物が簡単に
得られ、作業者の負担が著しく軽減される。さらに、反
応容器を交換するだけで、装置を繰返し使用することも
可能である。
第１図は本発明の実施例を示すフロー図であり、Ｍ５図
はＩＩ（３，Ｎ−メチルスビベロンを合成する場合のさ
らに具体的なフロー図である。 第２図は本発明で用いられる自動合成装置の構成例を示
す概略図である。 第３図および第４図は本発明で用いられる反応容器の構
成例を示す断面図である。 １０・・・サイクロトロン ３ｏ・・・自動合成装置３
１・・・装着部材 ３２・・・供給管３４・・・移送管
５４・・・精製用カラム６２・・・ＲＩ検出器 ６６
・・・受 器７０．７０’・・・反応容器 ７２．７２
′・・・容器本体７６・・・密閉蓋 ７８・・・密閉栓 １００・・・鱈？シトロンイメージング装渦“帛１図 篤２図
はＩＩ（３，Ｎ−メチルスビベロンを合成する場合のさ
らに具体的なフロー図である。 第２図は本発明で用いられる自動合成装置の構成例を示
す概略図である。 第３図および第４図は本発明で用いられる反応容器の構
成例を示す断面図である。 １０・・・サイクロトロン ３ｏ・・・自動合成装置３
１・・・装着部材 ３２・・・供給管３４・・・移送管
５４・・・精製用カラム６２・・・ＲＩ検出器 ６６
・・・受 器７０．７０’・・・反応容器 ７２．７２
′・・・容器本体７６・・・密閉蓋 ７８・・・密閉栓 １００・・・鱈？シトロンイメージング装渦“帛１図 篤２図
Claims (1)
- １、 放射性化合物を合成する方法において、目的とす
る放射性化合物の中間体を予め一定貴毎反応容器に密封
用意しておき、合成時に核反応容器を放射性化合物合成
装置に装着して、反応合成させることを特徴とする短寿
命核種を用いた放射性化合物の合成方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59041648A JPS60185730A (ja) | 1984-03-05 | 1984-03-05 | 短寿命核種を用いた放射性化合物の合成方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59041648A JPS60185730A (ja) | 1984-03-05 | 1984-03-05 | 短寿命核種を用いた放射性化合物の合成方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60185730A true JPS60185730A (ja) | 1985-09-21 |
Family
ID=12614162
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59041648A Pending JPS60185730A (ja) | 1984-03-05 | 1984-03-05 | 短寿命核種を用いた放射性化合物の合成方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60185730A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4823016A (en) * | 1986-09-18 | 1989-04-18 | Hamamatsu Photonics Kabushiki Kaisha | Scintillation detector for three-dimensionally measuring the gamma-ray absorption position and a positron CT apparatus utilizing the scintillation detector |
| JP2016508220A (ja) * | 2012-12-21 | 2016-03-17 | ジーイー・ヘルスケア・リミテッド | 放射線量を記録する使い捨て放射化学装置 |
-
1984
- 1984-03-05 JP JP59041648A patent/JPS60185730A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4823016A (en) * | 1986-09-18 | 1989-04-18 | Hamamatsu Photonics Kabushiki Kaisha | Scintillation detector for three-dimensionally measuring the gamma-ray absorption position and a positron CT apparatus utilizing the scintillation detector |
| JP2016508220A (ja) * | 2012-12-21 | 2016-03-17 | ジーイー・ヘルスケア・リミテッド | 放射線量を記録する使い捨て放射化学装置 |
| US10067249B2 (en) | 2012-12-21 | 2018-09-04 | Ge Healthcare Limited | Disposable radiochemistry device with radiation dose recordal |
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