JPS60132910A - 易酸化性活性物質の局所塗布用の薬用または化粧用棒またはステイツクおよびそのケ−ス - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はλつの同心的に配置された脂肪相からなる棒ま
たはスティックの形で提供される易酸化性活性物質の新
規な形態及びそれらの貯蔵笈ひ分配用のケースに関する
ものである。

空気中の酸素による酸化に特に敏感な捕々の物質が皮膚
、病の治療に使用されておシ、それらの典型的な例とし
て、アントラリンまｆｃはジトラノール及びその誘導体
、イドキシウリジン（１ｄｏｘｕｒｉｄｉｎｅ　入ト・
レチノイン（ｔｒｅｔｉｎｏｉｎｅ）等ｔあけることが
できる。

これらの物質およびその他の物質も、それぞれ、の治療
適用範囲において特に活性であることは周知であるが、
現在までのところ必ずしもそれらの優れた性質に相応し
た普及を、みるには至っていない。

このことは乾癖の治療・にきわめて活性であるアントラ
リンまたはジトラノ宅において特に然・ｐである。

アントラリンはキノンあるいは菫合体状物質の酸化作用
により極度に劣化しやすい、皮膚及び被服を汚しやすい
讃色の物質である。

、さらにアントラリン及びその酸化生成物は特に刺激性
であり、そのため乾癖治療にも使用が制限されている。

　・ しかしながら、従来アント２リンのような易酸化性活性
物質の包装及び投与のために檜々の型の組成物が提案さ
れている。

これらの組成物鉱、りとえアントラリンの貯蔵性を著し
く改善し得たとしても、乾耐治療ＶＣおいて炎症の発生
を回避するためＫは、皮膚の健全な部分への接触を避け
て皮膚の患部にのみ活性物質を用いねばならないという
使用上の制限がある。

これらの組成物は１例えばパラフィンと酸化亜鉛あるい
はパラフィンと虻セリンの混合物からなる粘橘物形態で
提供されているが、治療すべき皮膚の隣接部分に達する
工うな流出が生する危険性がある。

さらにこれらの組成ｇ！Ｉはしくはしは澁剤としてワセ
リンを使用しておシ、塗布後の除去が困Ｎである。　・ 本発明り、易酸化性活性物質、特にアントラリンとその
誘導体を基剤として今日まで用いられてきた組成物の欠
点を克服するため、治療すべき部位に正しく局所的に塗
布することかで＠、シかも活性物質の酸化現象を防止し
かつ処μ後の除−真容易ならしめるよう層構成及び構造
ｔもつという利点を備えた棒またはスティック状でこｎ
らの活したがって本発明は、無水媒質中に酸化性活性物
質を含む第１内部脂肪相、すなわち“芯”相と少なくと
も一種の界面活性剤を含む第２外部脂肪相、すなわち鞘
”相とからなり、”芯”相は”鞘”相によってその酸化
を阻止されておりかつ１鞘２相は“芯１相の断面の少な
くとも１つの周囲および上部に配胤きれていることを特
徴とする易酸化性活性物質の局所塗布用の薬用または化
粧相棒またはスティック１に提供するものである。

ＪＡ酸化性の活性ｖＩＪ賀を含む内部脂肪相を包囲する
外部脂肪相の存在にニジ大気との接触が完全に阻止され
また空気中の酸素による易酸化性活性物質の劣化を防止
することまたは少くとも著しく遅延させることができ、
これによって使用を開始してから長期ｉｂｕ　、棒また
はスティックを保存することができる。

最初の使用後、当初ある厚さの保護用外部脂肪相または
あらゆる他の手段で被覆されている棒は。

種々の方法とくに棒の塗布面に適合する部品を備えたス
ティック用ケースのある棹の閉８ａ装置によって酸化を
防止されている；上記部品は棒の外部脂肪相と成分が同
一のまたは類似するハα肪相を収容するのに適したもの
である。

本発明による棒の塗布と保存ＶＣ関して以下に特定の実
施態様を＃照して説明する。

本発明によれば、易酸化性活性物質は内部脂肪相すなわ
ち芯に可沼性であるが、外部脂肪相すなわち鞘内ではＩ
ｓ俗性であるか不浴住でなければならない。

両者の相を比較的均等にかつ同時的に消耗させるために
は、外部脂肪相の液化温度は内部脂肪相のそれエフ約Ｊ
　０”以上相違してはならない。外部脂肪相の液化温度
は弘Ｏ℃〜１０℃の間であるべきであシ、内部脂肪相の
液化温度は約４ｔｏ℃以下にはなら々いことが費求され
る。

外部脂肪相は通常パラフィンろう、微晶質ろう（環で分
枝し７′ｃパラフィン分子鎖のろう）または他のろうと
くにオシケライト、カルナウバろう。

カンデリラろうお↓び粘度の異なるノ臂うフイン油から
なる。

さらに、外部脂肪相は例えばアルキルポリシロキサン、
アリルポリシロキサンのごときシリコーン油、エステル
化、アセチル化またはエチル化ラノリンのごとき場合に
よっては変性された水添ラノリン、簿繁酸ビニル／アリ
ルステア、レートのポリマー（フランス特許第２．コ３
コ、３０３号明細書に記載）のごときポリマー、ポリラ
ウリン酸ビニル、ポリブテンおよびポリイソブチンを含
むことが可能である。

外部脂肪相すなわち”惰”相の界面活性剤は。

上記脂肪相中に可溶でなければならずまた単独であるい
は少くとも７つの他の界面活性剤と共に。

Ａ−／２、好ましくは１〜ＩＯの総ＨＬ、Ｂ値（Ｇ几Ｉ
　Ｆ　Ｆ　１　Ｎ　）　ｉ有するものでなければならな
い。

この脂肪相内の界面活性剤の濃度は合計重量のｊ〜ＪＱ
ｑｂである。

界ｌぞ占性剤としては下記のものを用いることが鮮噂１
−Ｌ／１： ／）−下記のとときＨＬＨ弘〜／Ｆの非イオン系界面活
性剤ニ ー例えばアトラス社から°ＨＩＬＩＪ”の商品名で市販
されているエトキシルアルコール−例えばＩＣＩ社から
・ＬＬＩＥＲＵＩ、Ｎｔ・の商品名で市販されている周
知の製品であるエトキシル化アルキル−アリル −例えばアトラス社から°５ＰＡＩ’ＣｚＯ”または・
ＴＷＢＥＮ　Ａｊ　”の商品名で市販されている周知の
製品である、場合にエクエトキンル化されているショ糖
あるいはンルビタンのエステルコ）下記のとときＨＬＢ
ｕ−ｇの酸基を有するアニオン系界面活性剤； −スルホン酸アルキルまたはスルホン酸アルキル−アリ
ル 外部脂肪相内に少くともｌ植の非イオン系またはアニオ
ン系界面活性剤が伴在することによって。

一般には酸である洗剤組ｇ物を使用することなしに本発
明の組成物を除去できる。丑治療期間が経過した後には
、十分水洗すれば界面活性剤に↓シ治掠皮膚部分から組
成物を完全に除去することができる。

活性物質の脂肪質担体？構成する内部加゛肪相は。

活性物質が十分に保持される（ｄｅｐｏｓｉｔ）液化温
度を示す工うｖｃ、ａｉ４製され、また通常、存在する
種々の脂肪体および場合により粘着剤および（またｔよ
）非イオン系界面活性剤により活性物質の分散と溶解が
促進されるように調製される。

脂肪体としては下記のものを挙げることができる； 一ダイナマイト・ノーベル社から市販されている。商品
名−ＷＩ’ｒＨＰＳＱＬｓ＆ｗ８ＵＦＴＩＳＡＮ−、＠
ＭＩＧＬＹ（ＪＬ”等で知られる練品のごとき、脂肪酸
がＣａ　Ｃｏｏでありかり飽和されている、天然物起源
の（例えはけん化種物性）あるいは生合成のグリコール
モノ−。

ジー、トリエステル。

一融点が７０℃以下の直鎖または岐鎖（−”ｓ　−［４
Ｇ脂肪エステル。

−好ましくは０，２−０１８の脂肪アルコール。

−好ましくは０８−０１６の脂肪アルコール。

−）にラフインろう。

一微晶質ろう。

一オザケライト、カルナウバろう、カンデリラろう。

一種々の粘度のパラフィン軸。

一シリコーン油。

一ポリエーテル・オリゴマー、とくにポリテトラヒドロ
フラン・ジメチルエーテル。

−フランス特許第２．λ＋２２．Ｊ　ｊ　７号および第
２．２ｇ　／、７　＄　７号明細書に記載されているポ
リエテルまたはエーテル／エステルのごとき飽和溶媒お
工ぴとくに下式の化合物： ＨＯ２Ｈ５ （ここに％　Ｉ’Ｌは０１５Ｈ５１基および２１１！Ｏ
２，１−１４６，！＆を衣わす） （ここに、Ｒ１−ｔコーへキシルデシルまたはコーエチ
ルヘキシル基、ｎはλあるいはｔ％Ｂは基０、。１１２
．または基−０Ｈ２０Ｒ’を表わし、Ｒ′はＣ＋　２”
２５／（］１４’２９の混合物である）。

場合に工り使用される、内部脂肪相の粘着剤として下記
のものを挙げ得るニ ーＮ８インダス？　ＩＪ社から市販の商品名Ｔ）ＩＩＸ
ＯＩＮＲ”として知られる製品のごとき。

水軍添加リシン油のトリグリセライド。

−デグサ社から市販の商品名−ＡＦｉＲＯ８ｆＬａり７
λ”として知られているコロイドシリカ。

−グリコールエステル、とくにクローダ社から商品名”
　５ＹＮＯＨル０ＷＡＸ　ＢＲＬＯ’″とで市販されテ
ィるジステアリン酸エチレングリコールのとときジエス
テルあるいはノぞルミチン酸ラウリルゲルコールのとと
きα−ジオールのエーテル／エステル。

場合によっては、界面活性剤として好ましくは活性物質
の分散と溶解を促進するＨＬＢ４’以下の脂溶性の飽和
脂肪鎖ｒもつ非イオン系界面活性剤音用いる仁とが有利
である。

これらの界面活性剤としては、アトラス社から市販され
ている８ＰＡＮ４ｊ”（トリステアリン酸ソルビタン）
または°ＡＴＭＯ８／！０”（モノおよびジステアリン
酸グリセロール）およびフランス特許第１，４Ａ７７．
０　ｕ　１号、第２．ｏ　ｙ　ｉ、ｓ　／　４号。

第λ、４’　４　ｊ、７１０号明細書に記載のものお工
ひとくに下式の化合物のごときソルビタンまたはグリセ
ロールのエステル： （ここに％几は混合物＋１，６Ｈ，１０，８Ｈ５，１に
表わす）。

（ここに％Ｒは基Ｃ１６Ｈ６，または基−０Ｈ２Ｈ１０
１６Ｈ５５會表わす）。

本発明による棒の内部脂肪相と外部脂肪相はともに他の
物質、とくに酸化に対する安定性を増大せしめうる抗酸
化剤ｔも含むことかで藤る。これらの抗酸化剤中では、
ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエ
ン、没艮子酸フロビルの如き没食子酸エステルを挙げ得
る。

両脂肪相とも各相の重量比でｏ、ｏｉ〜！％のサリチル
酸を含むこともできる。

内部脂肪相内の活性物質の８度は施用すべき活性物質に
応じて変化し得るが、一般にはこの相の全型につ１ａ０
．０７〜１重量％でおる。

本発明による棒またはスティックは一般に内部即ち芯脂
肪相と外部即ち鞘脂肪相會別個に！ｌ１ｌＩ１１！シて
から順次に成型して取得される。

本発明によると外部脂肪相と内部脂肪相のいずれか音光
に成型してもよいが、好ましい製造方式では先ず外部脂
肪相會内方スリーブを有する適切な成形型に流し込み、
該スリーブを外部脂肪相が冷却硬化してから取除き、次
いで易酸化性活性物質を含んだ内部脂肪相を先のスリー
ブで形成された空所内に流し込み、次に使用前に保存す
る目的で、取得された棒の上部を外部脂肪相の層で′Ｍ
僅する。

流し込みの方法は、本発明による棒の良好な合着性全確
保するために両脂肪相の接合部位での融解−混合を可能
ならしめるものでなければならない。

外部相の肉厚は、スティックの品質ヲ保ちがっ棒全伸ば
しやすくするために、両相の相対的な固さによって変化
し得る。該相の肉厚は一般に内部脂肪相の半径以上とは
ならない。

当然なことであるが本発明による棒の製造は、できれば
空気の不在下に不活性気体、例えば窒素ガスの雰囲気下
で行なうべきである。

棒のサイズと形状も変化でき、一般的には直径は！〜ｊ
Ｏ鵡で形状は円筒形が好ましいが、軸方向に対称的な形
状１例えば六角形の形状も考えられる。

以下に本発明の特徴と利点を実施例と図面とによって説
明する。図面は本発明の密閉方式の棒又はスティック用
ケースの横断面図解図である。

図面においてｌはスティックのケース本体−吟して、そ
の密封用キャップコはねビ込み式３で本体に嵌込まれる
。

スティックのケースｌの内部に本発明による棒ダがあり
、該棒は外部脂肪相即ち鞘ｊと内部脂肪相即ち芯６から
構成されている。

スティックのケース本体底部に開口部７が設けられ１．
棒を手、指でケース本体の外に押出すことができる。棒
の底部は受け具ｌ内に成型されており。

該受は具はケース本体ｌの内側部分との摩擦作用により
滑動しやすくなっている。

この製造方式では、受は具・ｌとケース本体ｌの内壁間
との摩−作用で受け具が自由に元の位置に戻ることはで
きない。

ねじ込み式で本体に嵌込まれる密函キャップコはｒ＝ｒ
　ｍ　ｍ即ちピストンタを具え゛ており、該ピストン社
キャップコ上部表面とキャ′ツゾの内局１１［ある円形
のど部ｉｉとの間をキャップλの内壁沿いに垂直に移動
し、ケース會密閉した場合は本体ｌに保持されている。

ピストンタは閉止位置では、ばね１０の形で図示した弾
性手段の作用で円形のど部／／で保持される。

円形のど部／／から張り出したピストンタの部分は大体
凸状表面會示し、空所ｌλを設けて一体に造られ、該空
所は本発明による棒の外部脂肪相と同一のあるいは類似
した脂肪成分會収容する。

図示の密閉方式に工って酸化作用に対する棒のすぐれた
保存性を確保できる。

使用後は、棒μは本体ｌ上縁かられずかに突出している
。キャップ２をねじ込んでケースを密閉するとピストン
タが１１参を圧してその上板間を完全に徨うので、大気
の酸素による酸化作用に対する完全防御が保証される。

本発明をある特定の実施形式に従って記述したが１発明
の賛旨を逸脱することなく変更と改良をもたらしうろこ
とを考慮すべきである。とくにケ−ス本体内の棒の前進
は、他の方式によって、例えば多数の化粧料製品が用い
ている工うなねじ装置によっても達成され、また棒が元
の位置に自由に戻れないような保持方式も提示できる。

ピストンタと組合わせたノ々不ｉｏも、例えば圧縮空気
で弾性効果かえられるような他のすべての手段に取替え
ることが可能である。

実施例 本発明による棒またはステインクの製造例を以下の実施
例により説明するが、本発明はこれに限定されるもので
はない。

実施例１ 中央に径ｉｚｍ、高さｔｊｗの可動スリーブを有する内
径ｊ　ｊ　ｒｔｓ　ｓ＾さ７Ｏ■の棒成形型内に。

下記の諸成分會混合して得られた外部脂肪相即ち°翰”
を十分量で６０℃の温度で流し込む：パラフィンろう　
λ参％ 粘性ワセリン　ｊ２％ ２％ノミラフイン　ｌコ％ 参モルのエチレンオキシｒでオキ シエチレン化したリン酸ラウリルア ルコール（商ｌｊ名−Ｈ０８ＴＡＰＨＡＴＫＬＪ≠Ｏ”
）　６％ ラウリン酸ノルビタン（商標名 一８ＰＡＮ　ｊＯ”）　６％ ｉｏｏ％ 外郵相を冷却・硬化せしめてからスリーブ會取外して、
その跡にできた空所に下記成分を混合して得られた内部
相即ち°芯”を十分量でＵＯ℃で注入する： ０１２　’１６の半合成トリグリセリド（曲−名　５Ｏ
ＦＴ１８ＡＮ　／（１）（７）　Ａ７％７％ステアリル
アルコール　１１％ セチルアルコール　ｉｓ、参１９６ プチルーヒｒロキシ了二ソール手 ブチル−ヒドロキシトルエン　００ＯＳ％サリチル酸　
１％ 了ノントラリン　ｉ、ｓ％ ｉｏｏ％ 内部相を冷却後、棒を＠型し、同径の適宜なケースに収
納する。棒の外部脂肪相の液化温度はｊｒ℃であり、内
部脂肪相の液化＠度は弘。℃である。

実施例λ 、上述の実施例１の記載と同じ登仙で、また同じ特性の
成形型を用いて、下記の外郵相と内部相とから棒が取得
される： 外郵相： オゾケライト　ｌり％ ノ々ラフイン油　２０％ 粘性ワセリン　３２％ エトキシル了ルアルコールＩＬＬＳ名 Ｂ几ＩＪ　Ｊｏ”）　−λ％ ｉｏｏ％ 内、郵相： パラフィンろう　２０％ 粘性ワセリン　月１ ７ぞラフイン油　＋ＺＪＪ１％ サリチル酸　１％ ブチルｅヒＰロキシトルエン　Ｏ，ＯＳ％了ントントラ
リン　１％ ｉｏｏ％ かくして見られた棒の外部脂肪相の液化１＆［はｊ−℃
、内部脂肪相の液化温度は弘ｔ℃である。

【図面の簡単な説明】

図、面は密閉方式の本発明による棒またはスティック用
ケースの横断面図解図であり、図中ｌはケース本体％λ
はキャップ４３はねじ装置％参は棒、！は外部脂肪相、
６は内部脂肪相％７は開口部、ｔは受け具、２はピスト
ン（可動部）、１０はばね、ｌｉは円形のど部、１２は
空所をそれぞれ表わす。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 八　無水媒質中に酸化性活性物質を含む第１内部脂肪相
   、すなわち°芯”相と少なくとも一種の界面活性剤を含
   む第コ外部脂肪相、すなわち１鞘”相とからなり１“芯
   ”相は１鞘”相によってその酸化１に阻止されておルか
   り°鞘”相は１芯”相の断面の少なくとも１つの周囲お
   Ｌび上部に配置されていることを特徴とする易酸化性活
   性物質の局所塗布用の薬用ｔたは化粧相棒ま次はスティ
   ック。 ２、外部脂肪相と内部脂肪相の液化温度の差はコＯ′Ｃ
   を超えず、外部脂肪相の液化温度は弘θ℃ないしｇｏ℃
   であり、一方円部脂肪相の液化温度はａＯ℃より低くな
   い特許請求の範囲第７９１記載の棒またはスティック。 ３、外部脂肪相の界面活性剤の総ＨＬ　Ｈｌｉ！　（グ
   リフイン）は４−７２％好ましくｔｉｔ−１０であり、
   該界面活性剤は非イオン系または陰イオン系である特許
   請求の範囲第７項または第２項記載の棒またはスティッ
   ク。 グ　界面活性剤の濃度は外部脂肪相の全重量のｊ〜ＪＯ
   係である特許請求の範囲第３項記載の棒またはスティッ
   ク。 ！　内部脂肪相は少なくとも一釉の増粘剤および／また
   は少なくとも一種の非イオン界面活性剤を含む特許請求
   の範囲第１項または第一項記載の棒またはスティック。 乙　内部および外部脂肪相はさらに他の物質。 特にブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシト
   ルエンのような酸化防止剤、没食子酸プロピルのような
   没食子酸エステルを含有する特許請求の範囲第１項ない
   し第ｊ項のいずれかに記載の轡またはスティック。 ２　各脂肪相は両相の各々の重量に対して０，０１〜！
   係の割合のサリチル酸をさらに含有する４特許請求の範
   囲第１項ないし第６項のいずれかに記載の棒またはステ
   ィック。 ｌ　該酸化性活性物質は内部脂肪相の全重量Ｋ対してＱ
   、Ｑ／、ｊｔ１３＋の濃度で存在する特許請求の範囲第
   １項ないし第７項のいずれかに記載の棒またはスティッ
   ク。 り、該酸化性活性物質はアントラリンまたはジトラノー
   ル及びその誘導体、イドキシウリジン、あるいはトレチ
   ノインそある特許請求の範囲第１項ないし第を項のいず
   れ□かに記載の棒またはスティック。 １０、Ｗ器本体およびねじ止め式に本体に固定されるキ
   ャップからなり、該本体は紙部に該本体内に収容される
   棒またはスティックを前進させる几めの開口部を有する
   棒またはスティック用ケースにおいて、該キャップがキ
   ャップの内周部に配置されかつ閉止位置ではケニス本体
   に保持され、キャップの上部表面と円形のと部との間を
   内壁沿い１に垂直に移動し得る可動部またはピストンを
   具備することを特徴とする特許請求の範囲第１項ないし
   第２項のいずれかに記載の棒またはスティック用のケー
   ス。 ／／、ピストンはばねの↓うな弾性手段の作用で円形の
   ど部に保持される特許請求の範囲第１Ｏ項記載のケース
   。 １．２１円形のど部から張シ出すピストン表面は凸状ｔ
   なしかつ一体に形成されている特許請求の範囲第１ＯＪ
   Ａまたは第１１項記載のケース。 ／３．　円形のと部から張り出すピストン表面は棒また
   はスティックの外部脂肪相と同一または類似の脂肪質物
   質２収容し得る空所ゲＭする引■０求の範囲第１０項ま
   たは第１／項記載のケース。