JPS5967278A - ３−ピペリジノプロピオンアニリド誘導体 - Google Patents
３−ピペリジノプロピオンアニリド誘導体Info
- Publication number
- JPS5967278A JPS5967278A JP57175407A JP17540782A JPS5967278A JP S5967278 A JPS5967278 A JP S5967278A JP 57175407 A JP57175407 A JP 57175407A JP 17540782 A JP17540782 A JP 17540782A JP S5967278 A JPS5967278 A JP S5967278A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- formula
- solvent
- piperidinopropionanilide
- acid
- derivative
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
ニＩＪ Ｆ誘導体、及びその薬理学的に許容しうる酸付
加塩に関するものである。
加塩に関するものである。
更に詳しく言えば、本発明は一般式（１）（式中、Ｒ１
及びＲ２は同一もしくは異なって、メチル基又はエチル
基を表わす。） で示される新規な６−ビペリシノプロビオンアニリド誘
導体、及びその薬理学的に許容しつる酸付加塩ｅこ関す
る。
及びＲ２は同一もしくは異なって、メチル基又はエチル
基を表わす。） で示される新規な６−ビペリシノプロビオンアニリド誘
導体、及びその薬理学的に許容しつる酸付加塩ｅこ関す
る。
本発明の前記一般式（１）で示される化合物は、所望に
応じて薬理学的に許容しうる酸付加塩に変換することも
、又は生成した酸付加塩から塩基を遊離させることもで
きる。
応じて薬理学的に許容しうる酸付加塩に変換することも
、又は生成した酸付加塩から塩基を遊離させることもで
きる。
本発明の前記一般式（１）で示される化合物の薬理学的
に許容しうる酸付加塩としては、たとえば、塩酸，硝酸
，硫酸，臭化水素酸，ヨウ化水素酸，燐酸等の鉱酸塩、
あるいは、酢酸。
に許容しうる酸付加塩としては、たとえば、塩酸，硝酸
，硫酸，臭化水素酸，ヨウ化水素酸，燐酸等の鉱酸塩、
あるいは、酢酸。
マレイン酸，フマール酸，クエン酸，シュウ酸。
酒石酸等の有機酸塩が挙げられる。
本発明の前記一般式（＋）で示される新規な６−ピペリ
ジノ１０ビオンアニリド誘導体は、次の一般式（１１） （式中、Ｒ］及びＲ２ は前述と同意義を表わす。）で
示されるプロペンアニリド誘導体に、溶媒中もしくけ無
溶媒中、次の式（Ｉｌｌ ）で示されるピペリジンを反
応させることにより製造される。
ジノ１０ビオンアニリド誘導体は、次の一般式（１１） （式中、Ｒ］及びＲ２ は前述と同意義を表わす。）で
示されるプロペンアニリド誘導体に、溶媒中もしくけ無
溶媒中、次の式（Ｉｌｌ ）で示されるピペリジンを反
応させることにより製造される。
反応（こ際して用いられる溶媒としては、たとえば、エ
タノール、イソプロパツール、ベンゼン、トルエン、ピ
リジン等が挙げられる。
タノール、イソプロパツール、ベンゼン、トルエン、ピ
リジン等が挙げられる。
又、反応は室温から２０００において行われ、好ましく
は１００〜２００°の加熱下において行われることであ
る。
は１００〜２００°の加熱下において行われることであ
る。
尚、本発明の製造方法において出発原料となった前記一
般式（１１）で示されるプロペンアニリド誘導体は、た
とえば、Ｚｈｕｒｎａｌ Ｏｂ８ｈｃｈｅＪＫｈｉｍｉ
ｉ。
般式（１１）で示されるプロペンアニリド誘導体は、た
とえば、Ｚｈｕｒｎａｌ Ｏｂ８ｈｃｈｅＪＫｈｉｍｉ
ｉ。
２８．７７９（１９５８）に既に開示されている公知の
物質である。
物質である。
この様にして製造される前記一般式（１）で示される新
規な６−ピペリジノプロピオンアニリド誘導体、及びそ
の薬理学的に許容しうる酸付加塩は、優れた筋弛緩、を
前反射抑制、抗痙筋痙縮の治療剤として４眠めて有用で
ある。
規な６−ピペリジノプロピオンアニリド誘導体、及びそ
の薬理学的に許容しうる酸付加塩は、優れた筋弛緩、を
前反射抑制、抗痙筋痙縮の治療剤として４眠めて有用で
ある。
以下、本発明を実施例によって説明する。
実施例１
２．４’−ジメチル−３−ピペリジノプロピオンアニリ
ド 塩酸塩 ２ ＋’ ４’−ジメチルプロペンアニリド７、５０
ｇ及びピペリジン３５０ｇの混合物を、１１００にて４
０分間加熱する。冷接、反応物（こ塩酸水ＲＪＭを加え
、次いで酢酸エチルエステルにて洗浄する。水層は水酸
化すトリウム水溶液にてアルカリ性となし、酢酸エチル
エステルｆｉｌ＋ 出する。
ド 塩酸塩 ２ ＋’ ４’−ジメチルプロペンアニリド７、５０
ｇ及びピペリジン３５０ｇの混合物を、１１００にて４
０分間加熱する。冷接、反応物（こ塩酸水ＲＪＭを加え
、次いで酢酸エチルエステルにて洗浄する。水層は水酸
化すトリウム水溶液にてアルカリ性となし、酢酸エチル
エステルｆｉｌ＋ 出する。
酢酸エチルエステル層は、水洗、脱水。溶媒を留去し、
得られた残Ｆｉｔこエタノール性塩酸を加える。溶媒を
留去し、得られた残渣ｔこエタノール−酢酸エチルエス
テルの混液を加え、析出物を１戸数する。枦取物をエタ
ノール−エーテルから再結晶して、融点１８６〜１８７
Ｉ０の無色板状晶６．３５ｇを得る。
得られた残Ｆｉｔこエタノール性塩酸を加える。溶媒を
留去し、得られた残渣ｔこエタノール−酢酸エチルエス
テルの混液を加え、析出物を１戸数する。枦取物をエタ
ノール−エーテルから再結晶して、融点１８６〜１８７
Ｉ０の無色板状晶６．３５ｇを得る。
元素分析値 ０１６Ｈ２４Ｎ２０・ＨＯＩ理論値 ｃ、
６４．７４ ；Ｈ，Ｂ、Ａ９：Ｎ、 ９４４実験値
０．６４．９５ ｉＨ，８，７５ｉＮ、 ９．４３特許
出願人 北陸製薬株式会社
６４．７４ ；Ｈ，Ｂ、Ａ９：Ｎ、 ９４４実験値
０．６４．９５ ｉＨ，８，７５ｉＮ、 ９．４３特許
出願人 北陸製薬株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 一般式 （式中、Ｒ１及びＲ２は同一もしくけ異なって、メチル
基又はエチル基を表わす。） で示される３−ビペリジノプロビオンアニＩＪ ｌ’誘
導体、及びその薬理学的に許容しうる酸付加塩。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57175407A JPS5967278A (ja) | 1982-10-07 | 1982-10-07 | ３−ピペリジノプロピオンアニリド誘導体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57175407A JPS5967278A (ja) | 1982-10-07 | 1982-10-07 | ３−ピペリジノプロピオンアニリド誘導体 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5967278A true JPS5967278A (ja) | 1984-04-16 |
Family
ID=15995549
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57175407A Pending JPS5967278A (ja) | 1982-10-07 | 1982-10-07 | ３−ピペリジノプロピオンアニリド誘導体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5967278A (ja) |
-
1982
- 1982-10-07 JP JP57175407A patent/JPS5967278A/ja active Pending
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