JPS5959603A - サリチルアニリド類による昆虫の化学不妊化 - Google Patents
サリチルアニリド類による昆虫の化学不妊化Info
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- JPS5959603A JPS5959603A JP58156559A JP15655983A JPS5959603A JP S5959603 A JPS5959603 A JP S5959603A JP 58156559 A JP58156559 A JP 58156559A JP 15655983 A JP15655983 A JP 15655983A JP S5959603 A JPS5959603 A JP S5959603A
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- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
- A01N37/36—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids
- A01N37/38—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids having at least one oxygen or sulfur atom attached to an aromatic ring system
- A01N37/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids having at least one oxygen or sulfur atom attached to an aromatic ring system having at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and one oxygen or sulfur atom attached to the same aromatic ring system
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
米国特許第４．００５．２１８号、英国ｑゲ許與１．１
８３、６４１号及びベルギー特許第７９６．４０６号に
おいては、殺ファスキオラ剤及び殺嵜生虫剤（ｆａ、５
ｃｉｏｌｉｓｃｉｄａｌ ａｎｄ ｐａｒａｓｉｔ
ｉｃｉ−ｄａｌ ａ、ｇｇｎｔｓ ｌとして有用であ
ると記しているある範囲の世すチルアニリド誘導体を記
している。
８３、６４１号及びベルギー特許第７９６．４０６号に
おいては、殺ファスキオラ剤及び殺嵜生虫剤（ｆａ、５
ｃｉｏｌｉｓｃｉｄａｌ ａｎｄ ｐａｒａｓｉｔ
ｉｃｉ−ｄａｌ ａ、ｇｇｎｔｓ ｌとして有用であ
ると記しているある範囲の世すチルアニリド誘導体を記
している。
今回、これらの化合物のある種の亜抑は価値ある昆虫化
学不妊性を有していることが発見された。
学不妊性を有していることが発見された。
本発明は、式
％式％
によって表わされるザリチルアニリド肋ｌ’９：体、そ
の生理学的Ｖ（許容しうるアミンイτｔ ７ＪＩＩ 堪
及び金属塩かｂ成るグループの昆虫化学不妊活性に関す
るものであり、 上式中において： Ｒは水素、ハロゲン、低級アルキルから成るグループか
ら選択する一員であり； Ｒ１は水素及びハロゲンから成るグループから選択する
一員であり； Ｂｘは水素、ハロゲン、低級アルキル７０７”ニトロか
ら成るグループから選択する一員であり；Ｒ３は水素及
び低級アルキルから成るグループから選択する一員であ
り； Ｒ４は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル及びシアン
から成るグループから選択する一員であり；／？Ｓは水
素、ハロゲン及び低級アルギルから成るグループから選
択する一トであり； Ｒ６及びＲ７はそれぞれ相弘から独立的に水素、ハロゲ
ン及ヒトリフルオロメチルから成るグループから選択す
る一員であり；−目つ ＸはＣＯ及びＣＥＣＮから欣、るグループから選択する
一員である。
の生理学的Ｖ（許容しうるアミンイτｔ ７ＪＩＩ 堪
及び金属塩かｂ成るグループの昆虫化学不妊活性に関す
るものであり、 上式中において： Ｒは水素、ハロゲン、低級アルキルから成るグループか
ら選択する一員であり； Ｒ１は水素及びハロゲンから成るグループから選択する
一員であり； Ｂｘは水素、ハロゲン、低級アルキル７０７”ニトロか
ら成るグループから選択する一員であり；Ｒ３は水素及
び低級アルキルから成るグループから選択する一員であ
り； Ｒ４は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル及びシアン
から成るグループから選択する一員であり；／？Ｓは水
素、ハロゲン及び低級アルギルから成るグループから選
択する一トであり； Ｒ６及びＲ７はそれぞれ相弘から独立的に水素、ハロゲ
ン及ヒトリフルオロメチルから成るグループから選択す
る一員であり；−目つ ＸはＣＯ及びＣＥＣＮから欣、るグループから選択する
一員である。
本明細惺中で用いる際の１低級アルキル”とは、たとえ
ばメチル、エチル、ｌ−メチルエチル、ｌ、１−ジメチ
ルエチル、プロピル、ブチル、ペンチルなどのような、
直鎖又は枝分れ釦の１〜５炭びイオドを包括している。
ばメチル、エチル、ｌ−メチルエチル、ｌ、１−ジメチ
ルエチル、プロピル、ブチル、ペンチルなどのような、
直鎖又は枝分れ釦の１〜５炭びイオドを包括している。
都属地の例は、なかんずく、ナトリウム、カリウム、カ
ルシウム、：Ｔｌ”及び鉄地を包含（７，１ｌ−Ｚ）７
ミン付加塩は、なかんずく、ピペリジン、ビ′ペラジン
、 ノ■、Ｎ−ジエチルエタンアミン、八−メチルグル
カミン、メタンアミン、α−メチルベンゼンメタンアミ
ン及び２−ヒドロキシエタンアミンを包含する。
ルシウム、：Ｔｌ”及び鉄地を包含（７，１ｌ−Ｚ）７
ミン付加塩は、なかんずく、ピペリジン、ビ′ペラジン
、 ノ■、Ｎ−ジエチルエタンアミン、八−メチルグル
カミン、メタンアミン、α−メチルベンゼンメタンアミ
ン及び２−ヒドロキシエタンアミンを包含する。
式（１）の組＋Ｊｌ内の好適化合＃ｙ＋ ｆ２、包括的
にクロザ／チルと呼ばれる＃−’［５−クロロ−４−〔
（４−クロロフェニル）シアン、ｆチル」−２−メチル
フェニルクー２−ヒドロギシ−３，５−シイオドベンズ
アミドである。
にクロザ／チルと呼ばれる＃−’［５−クロロ−４−〔
（４−クロロフェニル）シアン、ｆチル」−２−メチル
フェニルクー２−ヒドロギシ−３，５−シイオドベンズ
アミドである。
式（１）の化合物乃びそれらの塩類は一般に公知の化合
物；であって、それらは公知の方法によって製造するこ
とができる。これに関しでは米国特許第４、 Ｏ０５，
２１８号、英国特許ｘｖｉ ］、、 １’８３． ａ
４１号及びベルギー特許第７９６．４０６女、を特に参
考とすることができる１、この関係の化付物の化学的な
製造及びそれらの物理的性質は別にして、これらの参照
文献はそれらの有用な殺寄生虫活性をも開示している。
物；であって、それらは公知の方法によって製造するこ
とができる。これに関しでは米国特許第４、 Ｏ０５，
２１８号、英国特許ｘｖｉ ］、、 １’８３． ａ
４１号及びベルギー特許第７９６．４０６女、を特に参
考とすることができる１、この関係の化付物の化学的な
製造及びそれらの物理的性質は別にして、これらの参照
文献はそれらの有用な殺寄生虫活性をも開示している。
これらの化合物１は、駆虫作用、特に牧ファスキオラ活
性を表わすことを教えている。米１ト１特許第４． Ｏ
Ｏ５，２１８号においては、更にこれらの化合物が、た
とえＶ；ｒユストルスオビス（０ａｓｔｒｒｔ、ｓ
ｏｖｉｓ ｌ、ヒバ２デルマ ボビス＜Ｉｌｙｐｏｄｇ
ｒｍａ、ｂｏｖｉｓ ｌ、テルマトヒア ホミ＝ス（Ｄ
ｓｒｍａｔｏｂｉａ ｈｏｔｎｉｎｉｓ ｌ、ルチリ
７ （Ｌｕｃｉｌｌｉａ ］ などのようンよ、′４数
の節足動物を駆虫に対して強い活性を表わすことを示し
ている。これらの節足動物はすべて、瀉血動物に対する
内部又は外部寄生虫として生息する昆虫の幼虫段１侶で
あって、栄養を動物の体液から投数している。宿主動物
１に対して全身的に膜層するときは、化合物＋１１は体
液中に吸収され、かくして寄生虫がそれを吸収して、化
合物の１白接的な作用によって殺される。
性を表わすことを教えている。米１ト１特許第４． Ｏ
Ｏ５，２１８号においては、更にこれらの化合物が、た
とえＶ；ｒユストルスオビス（０ａｓｔｒｒｔ、ｓ
ｏｖｉｓ ｌ、ヒバ２デルマ ボビス＜Ｉｌｙｐｏｄｇ
ｒｍａ、ｂｏｖｉｓ ｌ、テルマトヒア ホミ＝ス（Ｄ
ｓｒｍａｔｏｂｉａ ｈｏｔｎｉｎｉｓ ｌ、ルチリ
７ （Ｌｕｃｉｌｌｉａ ］ などのようンよ、′４数
の節足動物を駆虫に対して強い活性を表わすことを示し
ている。これらの節足動物はすべて、瀉血動物に対する
内部又は外部寄生虫として生息する昆虫の幼虫段１侶で
あって、栄養を動物の体液から投数している。宿主動物
１に対して全身的に膜層するときは、化合物＋１１は体
液中に吸収され、かくして寄生虫がそれを吸収して、化
合物の１白接的な作用によって殺される。
ここに、式（１１の化合物及びその１１ｋａ ｌよ有用
な化学不妊性ＩＣ’ｈｐｍｏｓｔｐｒｉｌａ、ｎｔ
ｐｒｏ７）ｅ−ｓｔｉｐｓ ）をイ１していることが見
出された。昆虫の成虫に対して道１当な…で食べさせる
と、これらの化合物は昆１虫自体を殺すことなく繁夕１
自を計重する。この不妊作用は雌雄を問わずに昆虫に対
して表われる。
な化学不妊性ＩＣ’ｈｐｍｏｓｔｐｒｉｌａ、ｎｔ
ｐｒｏ７）ｅ−ｓｔｉｐｓ ）をイ１していることが見
出された。昆虫の成虫に対して道１当な…で食べさせる
と、これらの化合物は昆１虫自体を殺すことなく繁夕１
自を計重する。この不妊作用は雌雄を問わずに昆虫に対
して表われる。
不妊による昆虫集団の制御と撲滅は、古典的な方法、勃
に殺虫剤の使用と比較ｊ７て明（ｉｌ［な利点があるこ
とから、きわめて望ましいことである。イの初期の投与
方式、いわゆる雄解放方法、においては、多砂の不妊性
の雄昆虫を４４゛Ｉｔの区域中に解放する。その集団の
数が繁殖力のある自然の集団よりも著るしく多い限りは
、雌の大部分が繁殖力のない雄とつがうことになり、そ
のために子孫を残さない。不妊の雄を連続的に放つこと
によって、減少してゆく雌の集団が繁殖力のない九とつ
がうｈ会が絶えず増大してゆき、最後＋ｆＱには害虫集
団の完全な根絶を達成することができる。
に殺虫剤の使用と比較ｊ７て明（ｉｌ［な利点があるこ
とから、きわめて望ましいことである。イの初期の投与
方式、いわゆる雄解放方法、においては、多砂の不妊性
の雄昆虫を４４゛Ｉｔの区域中に解放する。その集団の
数が繁殖力のある自然の集団よりも著るしく多い限りは
、雌の大部分が繁殖力のない雄とつがうことになり、そ
のために子孫を残さない。不妊の雄を連続的に放つこと
によって、減少してゆく雌の集団が繁殖力のない九とつ
がうｈ会が絶えず増大してゆき、最後＋ｆＱには害虫集
団の完全な根絶を達成することができる。
上ＭＬの方法は、効果的で且つ安全で夛）るけれども、
欠点を有しており、その大きな一欠点は、美大な数の昆
虫を集め、不１．に化し目、つかＦつ必璧があるという
ことである３、それ故、僧当な薬品の使用によって昆虫
をその垢で面接に不〃（件とすることのほうが遥かに魅
力的である。多くの化学不妊活性が発見され且つ研す１
コされている。それらの大部分はアルキル化剤又は抗代
謝物賀として作用し、その毒性は一般に決定的である。
欠点を有しており、その大きな一欠点は、美大な数の昆
虫を集め、不１．に化し目、つかＦつ必璧があるという
ことである３、それ故、僧当な薬品の使用によって昆虫
をその垢で面接に不〃（件とすることのほうが遥かに魅
力的である。多くの化学不妊活性が発見され且つ研す１
コされている。それらの大部分はアルキル化剤又は抗代
謝物賀として作用し、その毒性は一般に決定的である。
一部のものは瀉血動物に対して催笥性、発ガン性、突然
変異性及び不妊作用を示す。
変異性及び不妊作用を示す。
式（１１の化合物は、本発明によって効果的であると共
に安全であることが見出された。これらは比較的高い用
量で投与した場合ですら、？＋’ｌ；’ｌ血動物に対し
て無害でありながら、特異的に昆虫を不妊性とする。
に安全であることが見出された。これらは比較的高い用
量で投与した場合ですら、？＋’ｌ；’ｌ血動物に対し
て無害でありながら、特異的に昆虫を不妊性とする。
理論に拘束されることなく、本発明の化合物は昆虫の卵
子の発生と鞘子の発生に関係するある釉の特定の蛋白質
の合成を妨害うることが、推論）され目、つ、部分的に
は実験結果から、演絆される。
子の発生と鞘子の発生に関係するある釉の特定の蛋白質
の合成を妨害うることが、推論）され目、つ、部分的に
は実験結果から、演絆される。
これらの化合物は、昆虫の雌雄をＵ“・］わず不不妊性
を表わすことによって、特に有用である。
を表わすことによって、特に有用である。
その結果として、昆虫集団の処理に際し、処理を受けな
いか又は無効な処理を受けたＨＨが、処理を受けないか
又は無効な処理を受りた雄とつがう（チ〉会が著るしく
低下する。
いか又は無効な処理を受けたＨＨが、処理を受けないか
又は無効な処理を受りた雄とつがう（チ〉会が著るしく
低下する。
このような情況において、当彩昆虫集団の完全な又はほ
とんど完全な撲滅が、一方の性のみが影響を受けるより
も著るしく迅速に達成される、。
とんど完全な撲滅が、一方の性のみが影響を受けるより
も著るしく迅速に達成される、。
主題化合物１の化学不妊活性は一ト記の実験において得
られる結果によって明イζ（ｔＫ翻明することができる
。
られる結果によって明イζ（ｔＫ翻明することができる
。
アセトン中の試駆化合物の１０Ａ）石門ｌ酉’ｌ’；’
ｊ １ ｍｅ ％−１先ずｐ １１７．５の０．１ 、
Ｓｆリン酸塩緩１４・ｆ液でイ１．釈したのち、ｐＥ７
．５の０．１Ｍリン酸ｊ、礒釉、、ＩＩＩＩ工沿中の牛
のｔｒｏｔ （ｒ４７ ルブミン１７） ７ ％ 溶液
中ニ、ＩＧＯｐｐｒｒＬ（７）最終ｃｔ−ｉ、度に達す
る丑で、ｊｊ工拌しながら’１ｌｉｌ下した。。
ｊ １ ｍｅ ％−１先ずｐ １１７．５の０．１ 、
Ｓｆリン酸塩緩１４・ｆ液でイ１．釈したのち、ｐＥ７
．５の０．１Ｍリン酸ｊ、礒釉、、ＩＩＩＩ工沿中の牛
のｔｒｏｔ （ｒ４７ ルブミン１７） ７ ％ 溶液
中ニ、ＩＧＯｐｐｒｒＬ（７）最終ｃｔ−ｉ、度に達す
る丑で、ｊｊ工拌しながら’１ｌｉｌ下した。。
対間として、牛のアルブミンに加オーたリン〜」＾ｌ。
価紗によるグラセボ処方の１１）釈液含用いた。全試験
溶液に５％のサッカロースを力１ｊえた。２ｍ７！の試
１ｉゾ）溶静ケ、イトす即（ｉθ径５５間）中のｆ１紙
（直径５０ｍｍ１上に、ピペットで加えた。、各ぺ１・
り皿を、１５匹の却−又は雌の牛後１１：目）ｇ ＊Ｎ
弓のハエと〕１、。
溶液に５％のサッカロースを力１ｊえた。２ｍ７！の試
１ｉゾ）溶静ケ、イトす即（ｉθ径５５間）中のｆ１紙
（直径５０ｍｍ１上に、ピペットで加えた。、各ぺ１・
り皿を、１５匹の却−又は雌の牛後１１：目）ｇ ＊Ｎ
弓のハエと〕１、。
に、ガラスびん中に入れた。ハエをびん中に３日間保ち
、その間毎日試験溶液をｆｌｉ Ｌ ＜ した。との処
塊期間後に１５匹のｉ１１゛と１５［ルの雌のハエを一
緒に１７で、水及び４５５％の牛乳粉、４５５％σ）庶
糖、９％の自己外ｗＩ Ｌだ酵母７．＞び０．０９％の
コＩノスデロールを含有する乾燥したハエの１１１１を
−りえた９゜ 処理の終了後、表中に配した日に下ｈｆシの（り、１”
八１・方法で卵を遣−め／ζ。ベトリ皿（内径５５闘）
を、３２０ｍ１！の水中の５９の牛乳粉 ５９のビール
浮ＩセＪ及び５ ｍｌのｈ）ｐ泪」炭酔アンモニウノ、
浴液から成るｆｇ ？１）ｉ−Ｃ湿らし／ζ、ハ、ｊ２
張した小枯士粒子で？ａ４ Ｌ、た、。
、その間毎日試験溶液をｆｌｉ Ｌ ＜ した。との処
塊期間後に１５匹のｉ１１゛と１５［ルの雌のハエを一
緒に１７で、水及び４５５％の牛乳粉、４５５％σ）庶
糖、９％の自己外ｗＩ Ｌだ酵母７．＞び０．０９％の
コＩノスデロールを含有する乾燥したハエの１１１１を
−りえた９゜ 処理の終了後、表中に配した日に下ｈｆシの（り、１”
八１・方法で卵を遣−め／ζ。ベトリ皿（内径５５闘）
を、３２０ｍ１！の水中の５９の牛乳粉 ５９のビール
浮ＩセＪ及び５ ｍｌのｈ）ｐ泪」炭酔アンモニウノ、
浴液から成るｆｇ ？１）ｉ−Ｃ湿らし／ζ、ハ、ｊ２
張した小枯士粒子で？ａ４ Ｌ、た、。
各ハエかこ中に１個のベトリ拙ケ入れ／こ１゜６時間後
に間を取出して、卯を−〕ｆｉ＋−のふるい一七に集め
た。卵を数え、十分な数（約１００）タニベトす皿中の
＋ｉ＋一つだ黒紙上に目いて、３５°Ｃに保った。１日
後に６部化の割合を治価しだ。
に間を取出して、卯を−〕ｆｉ＋−のふるい一七に集め
た。卵を数え、十分な数（約１００）タニベトす皿中の
＋ｉ＋一つだ黒紙上に目いて、３５°Ｃに保った。１日
後に６部化の割合を治価しだ。
旭１表中の結果は、ｌ１ｌｉｉ、ハ１、又は両、古の処
理後の神々の時点におけるイエバエの卵（／１猜化亭に
苅するクロザンテルの影ンＩ２を７＝−Ｊ’−８’：ｉ
！２ 茨は、鈍及び雄の両方のイエバエの処理の４日４
ｙｔ Ｋおける卵数と卵を化率に対する弐（１１のわ）
ｊ々の化合物の影響をアｌ＜ず。
理後の神々の時点におけるイエバエの卵（／１猜化亭に
苅するクロザンテルの影ンＩ２を７＝−Ｊ’−８’：ｉ
！２ 茨は、鈍及び雄の両方のイエバエの処理の４日４
ｙｔ Ｋおける卵数と卵を化率に対する弐（１１のわ）
ｊ々の化合物の影響をアｌ＜ず。
それらの強力な化学不妊性にかんがみて、式（１１の化
合物１は、たとえは、セラチチス ヵビタタ（Ｃｐｒａ
ｔｉｔｉｓ ｃｎｐｉｔａｔｎ ；地中海ヨＲ物ハ
エ）、ヒポデルマ ボビｙ、（ｌｊｙｐｏｄｅｒｍａｂ
ｏｖｉｓ ； ：北部牛地史）、カリトロガ ホミニ
ヴオラノクスＩ Ｃａｔｌｉｔｒｏｇａ ｈｏｍｉｎ
、１ｖｏａｘ；了オパエ）、ホルミア レジナ、ルチリ
アＸ＜及びカリホラ＞％ （Ｐｈ、ｏｒｍｉａ ｒｐ
ｇｉｎα、ＬｕｃｉｌｌｉａＳｐｐ、ツクひＣａｌ／１
ｐｈｏｒａ ｓｐｐ ；キンバエ）、サルコファーガ
えΦ（Ｓａｒｃｏｐｈ、ａ、ｇａ、ｓｐｐ、；＝クバエ
）、ムスカ オータムナリス（、、！）υｓｃσａｕｔ
ｑｔＹノ＋ｎａｉ ｉｓ Ｈカオハエ）、ムスカドメス
チカ（イエバエ）、ストモキシス カルシトランス（、
Ｓｔｏｍｏ：ｒｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ ；ウマ
ヤハエ）、グロノシナ パルパリス（Ｇｌｏｓｓ２ｎａ
ｐａｌｐａ−１ｉｓ ； ツエノエパエ）などの
よ′）な、望捷シ＜ない各坪の昆虫種の減少及び根絶の
ために用いることができる。
合物１は、たとえは、セラチチス ヵビタタ（Ｃｐｒａ
ｔｉｔｉｓ ｃｎｐｉｔａｔｎ ；地中海ヨＲ物ハ
エ）、ヒポデルマ ボビｙ、（ｌｊｙｐｏｄｅｒｍａｂ
ｏｖｉｓ ； ：北部牛地史）、カリトロガ ホミニ
ヴオラノクスＩ Ｃａｔｌｉｔｒｏｇａ ｈｏｍｉｎ
、１ｖｏａｘ；了オパエ）、ホルミア レジナ、ルチリ
アＸ＜及びカリホラ＞％ （Ｐｈ、ｏｒｍｉａ ｒｐ
ｇｉｎα、ＬｕｃｉｌｌｉａＳｐｐ、ツクひＣａｌ／１
ｐｈｏｒａ ｓｐｐ ；キンバエ）、サルコファーガ
えΦ（Ｓａｒｃｏｐｈ、ａ、ｇａ、ｓｐｐ、；＝クバエ
）、ムスカ オータムナリス（、、！）υｓｃσａｕｔ
ｑｔＹノ＋ｎａｉ ｉｓ Ｈカオハエ）、ムスカドメス
チカ（イエバエ）、ストモキシス カルシトランス（、
Ｓｔｏｍｏ：ｒｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ ；ウマ
ヤハエ）、グロノシナ パルパリス（Ｇｌｏｓｓ２ｎａ
ｐａｌｐａ−１ｉｓ ； ツエノエパエ）などの
よ′）な、望捷シ＜ない各坪の昆虫種の減少及び根絶の
ために用いることができる。
ｈ）良の結果？：得るためには、？Ｊｌｌ立させた集団
全全体として処理し、〃・くして！ｔＬ、い生加力のあ
る集団の処理区域への侵入を画けることが％ｊ要である
。従って、これらの化合物は、たとえば密閉室、たとえ
（−ｉ厩舎、倉ｌ１１４、侶室、入物、野巣、穀類貯蔵
室のような、隔離された区域中の害虫と戦かう自然のを
境によって曲の集■ｊとの接触が著るしく少ないか又は
防がれる開放区お、中に存在することもある。あらゆる
１９況において、１団を全体的に処理することが好まし
い。唱合によっては、先ず古曲的な方法によって、たと
えば殺虫剤を用いて集団を減少させることが有第１１で
まる。害虫集Ｕ」の神仙、その生、け地及び存在する区
域のム′λさというような情況に関係して、柚々の処炸
方法を用いることができる。何れにしても、効果的なら
しめるためには、活性成分が昆虫によって吸収されなけ
ればならず、それ故、一般に活性成分・ヒ、昆虫が食べ
る物質又は生産物と混合すること、あるいはそれらにイ
；」有させること、が必ルーである１、たとえば、炭化
水物、特に糖類、動物又はｌｉｇ物ノ源の缶Ｈ質、アミ
ノ酸、エキスなどのような昆虫に対する適当な食物と共
に活性成分ケ有する組成物を用いることができる。昆虫
を誘引するために各御の物質を添加することができる１
、このような物質は、昆虫が特に好む食料であってもよ
いし、ｉするいは〜別な誘引物Ｊ賀、たとえは、ビール
酎−Ｕ、ワニリン、牛乳粉、Ｉｔ４虫、染料、マス力モ
ンなどであっテモよい。たとえば安息香酸、ブチル化ヒ
ドロキシアニゾール、ブチル化ヒドロギシトルエンナト
のような防腐剤を倫むその他の物質を添加することによ
って、活性成分の安矩性を向上させることができる。時
に良好な結果は、これらのＩ吻ガを蛋白紮、たとえば牛
の血清アルブミンとの共沈殿物１のｙｈ Ｉｃで１史用
するときに、イコトられゐ０、−１−）るイ山の３：１
ＪＪ）責においては、適当なＮ１７寸体相科のミクロカ
プセルとして活性成分をすＬ方することがイ〕オＩ」で
ある。
全全体として処理し、〃・くして！ｔＬ、い生加力のあ
る集団の処理区域への侵入を画けることが％ｊ要である
。従って、これらの化合物は、たとえば密閉室、たとえ
（−ｉ厩舎、倉ｌ１１４、侶室、入物、野巣、穀類貯蔵
室のような、隔離された区域中の害虫と戦かう自然のを
境によって曲の集■ｊとの接触が著るしく少ないか又は
防がれる開放区お、中に存在することもある。あらゆる
１９況において、１団を全体的に処理することが好まし
い。唱合によっては、先ず古曲的な方法によって、たと
えば殺虫剤を用いて集団を減少させることが有第１１で
まる。害虫集Ｕ」の神仙、その生、け地及び存在する区
域のム′λさというような情況に関係して、柚々の処炸
方法を用いることができる。何れにしても、効果的なら
しめるためには、活性成分が昆虫によって吸収されなけ
ればならず、それ故、一般に活性成分・ヒ、昆虫が食べ
る物質又は生産物と混合すること、あるいはそれらにイ
；」有させること、が必ルーである１、たとえば、炭化
水物、特に糖類、動物又はｌｉｇ物ノ源の缶Ｈ質、アミ
ノ酸、エキスなどのような昆虫に対する適当な食物と共
に活性成分ケ有する組成物を用いることができる。昆虫
を誘引するために各御の物質を添加することができる１
、このような物質は、昆虫が特に好む食料であってもよ
いし、ｉするいは〜別な誘引物Ｊ賀、たとえは、ビール
酎−Ｕ、ワニリン、牛乳粉、Ｉｔ４虫、染料、マス力モ
ンなどであっテモよい。たとえば安息香酸、ブチル化ヒ
ドロキシアニゾール、ブチル化ヒドロギシトルエンナト
のような防腐剤を倫むその他の物質を添加することによ
って、活性成分の安矩性を向上させることができる。時
に良好な結果は、これらのＩ吻ガを蛋白紮、たとえば牛
の血清アルブミンとの共沈殿物１のｙｈ Ｉｃで１史用
するときに、イコトられゐ０、−１−）るイ山の３：１
ＪＪ）責においては、適当なＮ１７寸体相科のミクロカ
プセルとして活性成分をすＬ方することがイ〕オＩ」で
ある。
任意の物理的形ｇ１、たとえは、Ｍ％体、半固体（たと
えばペースト）又は固体（たとえば粉剤、粉剤なと）の
形態をとることができる本究明による化学不妊剤組成１
勿を、特に朗の状態として、ね定の局部的な地部ニＶＣ
散布してもよいし、夛）るいは、それらを、たとえば散
粉、わン極又は塗抹などによって、処理すべき地丸・の
一部又は全部上に址き散らしてもよい。時ｌ／（、よっ
てＶ」：、昆虫が自身を養なうために用いる物質又は生
＃物と活性成分とを混合することが適当なこともある。
えばペースト）又は固体（たとえば粉剤、粉剤なと）の
形態をとることができる本究明による化学不妊剤組成１
勿を、特に朗の状態として、ね定の局部的な地部ニＶＣ
散布してもよいし、夛）るいは、それらを、たとえば散
粉、わン極又は塗抹などによって、処理すべき地丸・の
一部又は全部上に址き散らしてもよい。時ｌ／（、よっ
てＶ」：、昆虫が自身を養なうために用いる物質又は生
＃物と活性成分とを混合することが適当なこともある。
関係するＱ”ｒ’＞＊の昆虫種が完全に又ｄ、剖分的に
動物の体ｌ仮を栄養として生きてい６場合には、化合物
ケ適当な量で宿主動物に投与することが適当なことがあ
る。便ハ」する糾ルｙ物の種類、陸用方法及び環境に依
存して、組成物中の活性ｂｙ、分の濃度は広い範囲内で
変えることができる。、一般に、濃度は組成物の約０．
１１０１％よりも低くないことが好ま］７い。十限はほ
とんどイ■在しない。便宜と配合容易心の理由ＶＣよっ
て、Ｉ（度は一般に組成物の約１０％以下干、りＩｔＬ
＜＆；Ｉ、約１０％以下とする３、いうまでも７．ｒ＜
、成２縮ｌ＋Ｉｆ又は予備混合物においては、更に高い
ｏ’ｌ＃ Ｉ川もｆＨされる１１本所、明における適当
な組成物は、本１〜明忙例Ｍ−１１’ｘするだめのもの
であって本究明の１．囲を限定するだめのものではない
以下の実％ｉ例においで示される。
動物の体ｌ仮を栄養として生きてい６場合には、化合物
ケ適当な量で宿主動物に投与することが適当なことがあ
る。便ハ」する糾ルｙ物の種類、陸用方法及び環境に依
存して、組成物中の活性ｂｙ、分の濃度は広い範囲内で
変えることができる。、一般に、濃度は組成物の約０．
１１０１％よりも低くないことが好ま］７い。十限はほ
とんどイ■在しない。便宜と配合容易心の理由ＶＣよっ
て、Ｉ（度は一般に組成物の約１０％以下干、りＩｔＬ
＜＆；Ｉ、約１０％以下とする３、いうまでも７．ｒ＜
、成２縮ｌ＋Ｉｆ又は予備混合物においては、更に高い
ｏ’ｌ＃ Ｉ川もｆＨされる１１本所、明における適当
な組成物は、本１〜明忙例Ｍ−１１’ｘするだめのもの
であって本究明の１．囲を限定するだめのものではない
以下の実％ｉ例においで示される。
Ａ、８％のＮ−〔５−クロロ−４−（＋４−クロロフェ
ニル）シ了ツメデル〕−２−メチルフェニル〕−２−ヒ
ドロキシ−３，５−シイオドベンズ了ミド、ナトす１タ
ムｊ話・２水第１１物ノ（クロサンチルナトリウムＬａ
１ ７５＋ｎ／！のエタノールと７５ｍ６の０． Ｉ ＡＩ
リン酸地緩ＴＵ／ｌｌ （Ｋｌｌ、Ｐ Ｏ４＋ Ｎａ、
ＨＰ Ｏ４１の混合物Ｋ １． Ｏｇの牛の血清アルブ
ミンと１ｙのクロサンチルナトリウム塩を加え、全体を
辺間な溶液が得られるまで撹拌した１、この溶” ’ｃ
ｃ ７＜、！ｌ：ｉさせ、残預物（！：乾燥し且つ粉砕
Ｉ−て、８％のクロサンチルナトリウム塩を包有する粉
末状仏厚物１２．５０．Ｖを得た（条厚物Ａ）。
ニル）シ了ツメデル〕−２−メチルフェニル〕−２−ヒ
ドロキシ−３，５−シイオドベンズ了ミド、ナトす１タ
ムｊ話・２水第１１物ノ（クロサンチルナトリウムＬａ
１ ７５＋ｎ／！のエタノールと７５ｍ６の０． Ｉ ＡＩ
リン酸地緩ＴＵ／ｌｌ （Ｋｌｌ、Ｐ Ｏ４＋ Ｎａ、
ＨＰ Ｏ４１の混合物Ｋ １． Ｏｇの牛の血清アルブ
ミンと１ｙのクロサンチルナトリウム塩を加え、全体を
辺間な溶液が得られるまで撹拌した１、この溶” ’ｃ
ｃ ７＜、！ｌ：ｉさせ、残預物（！：乾燥し且つ粉砕
Ｉ−て、８％のクロサンチルナトリウム塩を包有する粉
末状仏厚物１２．５０．Ｖを得た（条厚物Ａ）。
該濃１す物は昆虫の四への配、合のだめ又ｔよその他の
組成を吻の調製のだめの予備７１１５合物として使用す
ることができる。
組成を吻の調製のだめの予備７１１５合物として使用す
ることができる。
１、 固体組成物１：
０、１２５ 、ｆ？の請厚物Ａを、２３．６．？の牛の
血清アルブミン、３２ｇの牛乳粉、１２．？の自己分解
酵刊・、０．５Ｉの安息？Ｙ酸、０． （１５ｇのブチ
ル化ヒドロキシアニゾール及び全体を１００ｇとするべ
き七の蔗糖と均密に混合することによって、ｌ（ｌｏｐ
７３ｍのクロサンチルナトリウム塩を含有する固体組成
物をＭ１７！ｌ 製［７た。
血清アルブミン、３２ｇの牛乳粉、１２．？の自己分解
酵刊・、０．５Ｉの安息？Ｙ酸、０． （１５ｇのブチ
ル化ヒドロキシアニゾール及び全体を１００ｇとするべ
き七の蔗糖と均密に混合することによって、ｌ（ｌｏｐ
７３ｍのクロサンチルナトリウム塩を含有する固体組成
物をＭ１７！ｌ 製［７た。
２、”！−スト：
０、１２５ ｇの崇埋」勿Ａを、３０．９のポリエチレ
ングリコール１０（１０、？、？の牛の血清アルブミン
、１μのバニリン、１ｇのクロッサスグリエキス、１０
ｇのポリエチレングリコール、Ｏ１〃のムスカモン、０
０５！のブヂル化ヒドロキシアニゾール及び全体を１０
０ｇとするために十分なグルコ−スとｊ勾留に合した。
ングリコール１０（１０、？、？の牛の血清アルブミン
、１μのバニリン、１ｇのクロッサスグリエキス、１０
ｇのポリエチレングリコール、Ｏ１〃のムスカモン、０
０５！のブヂル化ヒドロキシアニゾール及び全体を１０
０ｇとするために十分なグルコ−スとｊ勾留に合した。
ペースト状の配合物は１００７）ｐ７ηのクロサンチル
ナトリウム塩を含有する。
ナトリウム塩を含有する。
３、液体組成物：
０、１２５ 、！／の濃厚物、４，１５．？の■；糖、
５〃の尿素、ｏ、２ｙのキサンタンガム（ケルトロール
Ｆ）、５ｆｉＩの炭酸ナトリウム、５．￥の中の血清ア
ルブミン及び１ｙの乳酸ナトリウムを、１００ ｍ／！
の全批とするに十分な水中に溶解することによって、１
１００７ｙ７ｙ、のクロサンチルナトリウムｊ１偽を包
陰するＭ体１ｔ１１成物ノヲ調キリした。
５〃の尿素、ｏ、２ｙのキサンタンガム（ケルトロール
Ｆ）、５ｆｉＩの炭酸ナトリウム、５．￥の中の血清ア
ルブミン及び１ｙの乳酸ナトリウムを、１００ ｍ／！
の全批とするに十分な水中に溶解することによって、１
１００７ｙ７ｙ、のクロサンチルナトリウムｊ１偽を包
陰するＭ体１ｔ１１成物ノヲ調キリした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、昆虫集団に対して、式 式中で： ｌ？は水素、ハロゲン、低級アルキル及びニトロより成
る群から選ばれた一員であり；Ｒ′は水素及びハロゲン
より成る計から辺ばれた一員であり； Ｒ２は水素、ハロゲン、低級アルキル及びニトロより成
る群から選ばれた一員であり；Ｒ３ｔ」：水素及び低級
アルキルよ、り成る計から選ばれた一員であり； ７？’ｉ、ｊ：水素、ノ・ロゲン、トリフルオロメチル
及びシアノより成る群から選ばれた一員であり； Ｒ５は水素、ハロゲン及び低級アルキルより成る群から
選ばれた一員であり； Ｒ６及びＲ７は、それぞれそれ相互に独立的に、水素、
ハロゲン及びトリフルオロメチルより成る群から選はれ
た一員であり；且り ｘＦｉｃｏ及びＣＨＣＮより成る群から選ばれた一員で
ある、 の化合物、その生理学的圧許各しつるアミン伺加堪及び
金属塩より成る群から選ばれた少なくとも１種の化合物
の充分な化学不奸剣を投右することを特徴とする、該昆
虫を減少又は根絶させるための方法。 ２、該化合物を昆虫の餌中で鶴昆虫集団に対して投力す
る、特許請求の範囲第１項記載の方法３ 該化合物は昆
虫が自体を襄なう生産物中に該化合物を配合することに
よって該昆虫集団に対して投力する、特許請求の範囲第
１項記載の方法。 ４、 該化合物はそれを含有する組りン物恰集団の生息
地の相当な部分上に散布することによって該昆虫集団に
対して膜力する、特許請求の１ｌｉｉ４囲ｖ、１項記載
の方法。 ５、該組成物は噴霧剤である、的ｆｆＦ請求の範囲第４
項ＨＬｉ載の方法。 ６、該組成物は粉剤である、特許請求の範囲第４項記載
の方法。 ７、診化合５吻はＮ−〔５−クロロ−４［（４−クロロ
フェニル）シアノメチル〕−２−メチルフェニル〕−２
−ヒドロキシ−３，５−シイオドベンズアミド、その生
理学的に許容しうるアミン付加塩及び金属塩より成る群
から選択される一員である、特許請求の範囲第１〜６歩
の何れかに記載の方法。 ８、該昆虫集団の、イエパｘ （Ａｈｂｓｃａ ｄｏ
ｍｐ−ｓｔｉｃα）の集団である、特許請求の範囲第１
〜７項の何れかに記載の方法。 ９、該昆虫集団はウマヤハエ（、Ｓｔｏｍｏｚｙｓｃａ
ｌｃｉｔｒａｎｓ ｌ の集団である、特許請求の範囲
第１〜７項の伺ｉ１かに記載の方法。 ｌＯ該昆虫集団は地中海果物１ハエ（Ｃ’ｎｒａ、−１
，１ｔｉｓ ｃａｐｉｔａ、ｔａ ｌの集団である、
Ｉ４！ｒ￥）ｉｉｌＮ求の範囲第１〜６歩の何れかに記
載の方法。 １１、 不浸１性担体利利及び粘性ＩＪ’ｘ分として
の式式中で ＲＶｈｋｇｇ、ハロゲン、低級アルキル及びニトロより
成る群から選ばれた一員であり・、Ｒ′は水素及びハロ
ゲンより成る粗、から選ばれた−１１であり、 Ｒ２は水素、ハロゲン、低級アルキル及びニトロより成
る群から選ばれた一員であり、７？３は水素及び低級ア
ルキルより成る群かＩ−）選ばれた一員であり、 ＲＪ水素、ハロゲン、トリフルオロメチル及びシアンよ
り成る群から選ばれた一員であゆ、 Ｒ５は水素、ハロゲン及び但級アルキルエリ１．ｉＶる
群から違ばれた一帆であり、Ｒ６及びＲ７は、相互Ｖこ
独立的に、水素、ハロケン及びトリフルオロメチルより
成る徂から、１１゛ばれた一員であり；１つＸはＣＯ及
びＣ１１ＣＮより欣る／ｌηから選ばれた一員である、 の化合物、その生理学的に許容しうるアミン付加塩及び
金属塩より成る群から選択した少なくとも一神の化合物
から成る、昆虫化学不妊剤組成（吻。 １２、、昆虫の餌である、特許請求の範囲第１１〕１記
載の組成物。 １３、固体である、特許請求の範囲ｓｉｔ及び１２項の
倒れかに記載の組成物。 １４、 ペーストである特許請求のｄｆｌｌｌ、間第
１１及び１２ｍの何れかに記載の組成物１゜ １５、 液体である、（Ｆｅ許祠求の）ｌ（ｉ’ｉ、
間第１１及び１２項の何れかに記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US41924282A | 1982-09-17 | 1982-09-17 | |
| US419242 | 1982-09-17 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5959603A true JPS5959603A (ja) | 1984-04-05 |
Family
ID=23661415
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58156559A Pending JPS5959603A (ja) | 1982-09-17 | 1983-08-29 | サリチルアニリド類による昆虫の化学不妊化 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0104677B1 (ja) |
| JP (1) | JPS5959603A (ja) |
| AT (1) | ATE23419T1 (ja) |
| AU (1) | AU562521B2 (ja) |
| DE (1) | DE3367502D1 (ja) |
| GR (1) | GR81369B (ja) |
| IL (1) | IL69727A (ja) |
| MA (1) | MA19903A1 (ja) |
| NZ (1) | NZ205497A (ja) |
| ZA (1) | ZA836914B (ja) |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL27982A (en) * | 1966-06-07 | 1971-06-23 | Merck & Co Inc | Substituted salicylanilides and methods of preparing same |
| GB1421589A (en) * | 1972-03-07 | 1976-01-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | Salicylanilide derivatives |
| US4005218A (en) * | 1975-03-18 | 1977-01-25 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Antiparasitic salicylanilide derivatives |
| AR225677A1 (es) * | 1981-06-30 | 1982-04-15 | Microsules Argentina Sa Servic | Procedimiento para la preparacion de n-(5-cloro-4-(fenil-ciano-metil)-fenil)-2-hidroxi-benzamidas |
-
1983
- 1983-08-19 DE DE8383201203T patent/DE3367502D1/de not_active Expired
- 1983-08-19 EP EP83201203A patent/EP0104677B1/en not_active Expired
- 1983-08-19 AT AT83201203T patent/ATE23419T1/de not_active IP Right Cessation
- 1983-08-29 JP JP58156559A patent/JPS5959603A/ja active Pending
- 1983-09-05 NZ NZ205497A patent/NZ205497A/en unknown
- 1983-09-15 IL IL69727A patent/IL69727A/xx unknown
- 1983-09-16 GR GR72459A patent/GR81369B/el unknown
- 1983-09-16 ZA ZA836914A patent/ZA836914B/xx unknown
- 1983-09-16 MA MA20126A patent/MA19903A1/fr unknown
- 1983-09-16 AU AU19203/83A patent/AU562521B2/en not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NZ205497A (en) | 1985-09-13 |
| ATE23419T1 (de) | 1986-11-15 |
| IL69727A0 (en) | 1983-12-30 |
| MA19903A1 (fr) | 1984-04-01 |
| ZA836914B (en) | 1985-04-24 |
| AU562521B2 (en) | 1987-06-11 |
| AU1920383A (en) | 1984-03-22 |
| GR81369B (ja) | 1984-12-11 |
| EP0104677B1 (en) | 1986-11-12 |
| IL69727A (en) | 1986-11-30 |
| DE3367502D1 (en) | 1987-01-02 |
| EP0104677A1 (en) | 1984-04-04 |
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