JPS59501712A - 「そう」痒症を治療する方法およびそのための組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 痛痒症を治療する方法およびそのための組成物本発明は、痛痒症（ｐｒｕｒｉｔ ｉｓ　）　を幅減するための組成物に関する。

かゆみ（ｉｔｃｈｉｎｇ　）または痛痒は、普通の皮膚科学的症状である。痛痒 症の原因は初雑であり、そして少ししか理解されていない。かゆみの最高に理解 されている機構は、じんま疹の丘疹（ｕｒｔｉｃａｒｉａｌ　ｗｈｅａｌｓ　） および強いかゆみに導く度胸におけるヒスタミンの放出である。。そのようなか ゆみは、伝統的に抗ヒスタミン剤により軽減されてきた。抗ヒスタミン療法はし ばしば有効であるけれども、抗ヒスタミン剤により導かれる鎮静および眠む気は 、それらの有効性を制限する。

しかしながら、多植のかゆみは、抗ヒスタミン剤によっては容易には軽減されな い。たとえば、ホジキン氏病、きのこ状フンゲス（皮屑悪性）および重篤な黄桓 のような状態は、抗ヒスタミン剤により軽減されない強いかゆみを導く。従って 、そのような治療に応答する蚊刺傷のような原因に基くかゆみの抗ヒスタミン治 療に対する代替でありうるばかりでなくまた、中枢神経系に対する全身性効果に 基く方法に関係する本発明者の先行米国特許第４，１８１．７２６号中に開示さ れた如きものを除き、従来治療することが実際上不可能であった痛痒症の難治性 事例における軽減を更に提供する、重篤なかゆみを軽減するための改善された治 療が要望されている。本発明は、中枢神経系に対する全身効果と無関係のそのよ うな組成物および方法を提供的依存性を生じることが知られておらず、また非耽 溺者に対し基本的に薬理学的活性を発揮しない麻薬拮抗剤である。ナロキソンは 、耽病者に対し麻薬離脱において彼等を助けるために通常注射により投与され、 またあるときには手術の間の麻薬の使用に引続く麻薬性抑うつの部分的逆転のた めに術後患者に投与される。

ナロキソンの局所投与は種々の状節における重篤なかゆみの理解において有用で あることが、篤くべきことには見出された。

本発明は、そのような治療の必要な患者における重篤なかゆみを＠滅するための 方法を提供し、該方法はそのような治療の必要な患者に対し、ナロキソンまたは その医薬的に受容しつる塩、ある′いはナルトレキフン（Ｎａ１ｔｒｅｘｏｎｅ 　）　の治療的有効量を局所投与することからなる。

ナロキソン塩酸塩は、デュポン・カンパニー（ＤｕＰｏｎｔ　Ｃｏｍｐａｎｙ　 ）　の従属会社であるエンド・ラボラトリーズ・インコーホレーテッド（Ｅｎｄ ｏ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ　。

工ｎｃ、）、スチュアート・アベニュー（Ｓｔｅｗａｒｔ　Ａｖｅｎｕｅ）、ガ ーデン・シティ（Ｇａｒｄｅｎ　Ｃ１ｔｙ）　、ニューヨーク（Ｎｅｗｙｏｒｋ ）　１１５６０から商業的に入手しうる。ナロキソンの製造は、米国特許第３． ２５４，０８３号中に開示されている。

ここに使用される医薬的に受容される塩なる語は、ば塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨ ウ化水素醸塩、アセテート、バレレート、オレエート等を示ス。

局所投与用の液体投薬形は、この技術分野におし１て普通に使用される揮発性希 釈剤、たとえばアルコール、グリコール等を含有する受容しうる乳液、溶液およ び懸濁液を包含する。そのような希釈剤の他に、局所適用組成物はまた、湿潤剤 、乳化剤および懸濁化剤を包含しうる。

本発明の実施において、医薬的に受容しうる塩たとえは塩酸塩およびその医薬的 に受容しうる化学的誘導体たとえばｎ−メチルシクログロピル銹導体であるナル トレキフンの形におけるナロキソンは、局所投与用の溶成、ローション、クリー ムおよび軟膏中に、それら局所製品は、１日１から８回まで度胸に適用される。

局所適用された者により経験される軽減は、１時的であるけれども急速である。

例１ ナロキソン塩酸壇１重量％を、エチルアルコール７０容量％およびプロピレング リコール６０容量％力）ら構成される溶液中に合体させ、そして１１才の男子に 対し２４時間以内の２つの蚊刺傷に１日５回適用した。この子供は、各適用の１ ０分以内に彼の力Ｓゆみ力）らの軽減を認め、軽減は２〜４時間持続した。

例２ ナロキソン塩酸塩０．０　５％をオイセリン（　Ｒ．Ｔ．Ｍ　）クリームに合体 させ、そしてきのこ状フンゲスに起因する難治性かゆみを有する６０才の男子の 身体に１日４回適用した。オイセリン（　Ｒ，Ｔ．Ｍ　）クリームは、／クイエ ルスドルフ、インコニホレーテツト（　Ｂｅｉｅｒｓｄｏｒｆ。

■ｎｃ．）サウス・ノルウオーク（　Ｓｏｕｔｈ　Ｎｏｒｗａ’ｌｋ　）、コネ チカット（　ＣＯｎｎｅｔｉＣｕｔ　）　０　６　８　５　４　により製造され た合成ラノリン含有クリームである。これは、使用した患者に彼のかゆみからの 何らかの顕著な軽減を提供した最初の局所製品であった。

例ろ 主にペトロラタムから構成され、そしてナロキ゛ノン塩酸塩肌０１重量％を含有 する軟膏を、きのこ状フンゲスを有する６０才の男子の身体に１日４回適用した 。

例２におけるナロキサンのより高濃度と同しはとではないけれども、かゆみは減 少した。

例４ ナロキソン塩酸塩肌１重量％を亜鉛シェークローションに合体させ、そして６オ の女子の蚊刺隔に、夏に５回の間隔で１ケ月間適用した。この適用は、かゆみか らの顕著な軽減を提供した。

例５ ナロキソン塩酸塩５重量％を軟膏に合体させ、そして３８才の男子の左手上の小 湿疹性斑点に１日４回２日間適用した。かゆみは試鹸軟肯の各適用により皮層科 学的に減少した。

手続補正書（自発） 昭和５９年５８７９日 特許庁長官殿 ２、発明の名称 ３、補正をする者 事件との関係　特許出願人 ４、代理人 ５、補正命令の日付 昭和　年　月　日 ６６補正により増加する発明の数 ８、補正の内容　別紙のとおり

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　そのような治療の必要な患者における重篤な痛痒を軽減する方法において、 ナロキソンまたはその医薬的に受容しうる塩、あるいはナルトレキソンの治療的 有効量をそのような治療の必要な唐音に局所投与することからなる方法。 ２　該ナロキソンまたはその医薬的に受容しうる塩、あるいはナルトレキソンが 、溶液、ローション、クリームまたは軟膏中に、約０．０１重量％から約５重量 ％までの範囲内において存在する、請求の範囲第１項の方法。 ろ　該ナロキソンまたはその医薬的に受容しうる塩、あるいはナルトレキソンか 、そのような治療の必要な患者に、１日当り１から８回まで周期的に投与される 、請求の範囲第１項の方法。 ４　ナロキソンの該医薬的に受容しうる塩が、生理学的に受容しうる酸付加塩で ある、請求の範囲第１項の方法。 ５　ナロキソンの該医薬的に受容しうる塩がナロキソン塩酸塩である、請求の範 囲第１項の方法。 ６　溶液、ローション、クリームまたは軟膏中のナロキソンまたはその医薬的に 受容しうる塩、あるいはナルトレキソンの治療的有効量からなる、組成物０７　 ナロキソンまたはその医薬的に受容しうる塩、あるいはナルトレキソンが、溶液 、ローション、クリームまたは軟膏中に、約０．０１重量％から約５重量％まで の範囲内において存在する、請求の範囲第６項の方法。 ８　ナロキソンの医薬的に受容しうる塙が、生理学的に受容しうる酸付加塩であ る、請求の範囲第６項の組成物。 ９　酸塩かナロキソン塩酸塩である、請求の範囲第８項の方法。 浄書（内容に変更なし）