JPS5938202B2 - 難聴治療剤 - Google Patents
難聴治療剤Info
- Publication number
- JPS5938202B2 JPS5938202B2 JP51023165A JP2316576A JPS5938202B2 JP S5938202 B2 JPS5938202 B2 JP S5938202B2 JP 51023165 A JP51023165 A JP 51023165A JP 2316576 A JP2316576 A JP 2316576A JP S5938202 B2 JPS5938202 B2 JP S5938202B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- coenzyme
- hearing loss
- therapeutic agent
- administered
- administration
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は次の一般式
で表わされる補酵素Qを主成分とする難聴治療剤に関す
るものである。
るものである。
補酵素Qは1957年にクレーンによって牛の心臓のミ
トコンドリアの脂質から発見された。
トコンドリアの脂質から発見された。
天然界には上記一般式のnの数が種々の補酵素Qが存在
する。
する。
その生体内における作用については充分に知られていな
いが、電子伝達系に関与していると考えられている。
いが、電子伝達系に関与していると考えられている。
補酵素Qの医薬用途としては、補酵素QIOがうつ血性
心不全の治療剤として現在用いられている。
心不全の治療剤として現在用いられている。
本発明者らは、この補酵素Qが難聴の治療剤として有効
である事を見い出した。
である事を見い出した。
難聴治療剤としての補酵素Qの投与量は、成人1日当り
約10〜〜200■である。
約10〜〜200■である。
投与形態は経口、注射のいずれでも良く、また投与剤型
は散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、注射剤など、どの
ようなものであっても良い。
は散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、注射剤など、どの
ようなものであっても良い。
これらは通常の賦形剤を用い、常法により製造する事が
できる。
できる。
本発明の補酵素Qは次に示すように極めて毒性が低いも
のである。
のである。
0急性毒性(rI19/に? ) 補酵素Q1o投与0
漫性毒性 ウィスター系ラット雌雄に補酵素QIOを6 、60゜
600 q/に97臼の割合で連続26週間経ロ的に強
制投与を行い、一般状態、血液、尿検査、形態学的観察
(肉眼的、組織学的)で対照群と差を認めない。
漫性毒性 ウィスター系ラット雌雄に補酵素QIOを6 、60゜
600 q/に97臼の割合で連続26週間経ロ的に強
制投与を行い、一般状態、血液、尿検査、形態学的観察
(肉眼的、組織学的)で対照群と差を認めない。
次に実施例を示し、本発明をさらに詳しく説明する。
実施例 1
補酵素QIO投与による難聴の臨床試験
(1)投与方法および期間
補酵素Q1oは1日30r11gを3分して毎食後に内
服させた。
服させた。
投与期間は患者によって異なり、2週間から4例月間投
与である。
与である。
(2)症例
聴器毒と呼ばれる抗性物質の投与が原因でおこる薬物難
聴の患者9例に補酵素QIOを投与した。
聴の患者9例に補酵素QIOを投与した。
9例中8例は耳鼻科初診時に何らかの聴器毒が投与され
ていた。
ていた。
他の1例はストレプトマイシンを投与されてから、10
年以上経過した症例であった。
年以上経過した症例であった。
聴器毒の内耳障害がすでに起こっていることが指摘され
、8例中5例は聴器毒の投与が中止された。
、8例中5例は聴器毒の投与が中止された。
3例は補酵素Q1oの投与を行ないつつ聴器毒による原
疾患の治療が続行された。
疾患の治療が続行された。
ストレプトマイシン(SM)とカナマイシン(KM)、
あるいはカネンドマイシン(KDM)、ゲンタマイシン
(GM)などとの複合投与を受けた症例も多い。
あるいはカネンドマイシン(KDM)、ゲンタマイシン
(GM)などとの複合投与を受けた症例も多い。
補酵素Q1oとともに、グリチルリチン製剤、西洋とち
のき種子エキス製剤、ビタミンB複合剤、などが併用さ
れたが、これらは主として合併する前庭症状の改善を目
的としたもので、聴力改善のための効果はほとんどなか
ったものと考えられる。
のき種子エキス製剤、ビタミンB複合剤、などが併用さ
れたが、これらは主として合併する前庭症状の改善を目
的としたもので、聴力改善のための効果はほとんどなか
ったものと考えられる。
(3)判定方法
防音室内でオージオメーターを用い気導骨導の聴力域値
の測定およびリクルートメント検査を行なった。
の測定およびリクルートメント検査を行なった。
気導域値の総和をデシベル単位の数値で求め、補酵素Q
IO投与前と投与後を比較した。
IO投与前と投与後を比較した。
すなわち、オージオグラムにおける125Hz1250
Hz、 IKHz、 2KHz、 4KHz18KHz
の各気導域値を加算し、その値をその時点の線域値と呼
ぶことにした。
Hz、 IKHz、 2KHz、 4KHz18KHz
の各気導域値を加算し、その値をその時点の線域値と呼
ぶことにした。
補酵素QIO投与前後の線域値の差が±35デシベル以
上となった場合を改善あるいは悪化、35デシベル未満
のものは不変と判定した。
上となった場合を改善あるいは悪化、35デシベル未満
のものは不変と判定した。
ある周波数の域値がスケールアウトになった場合は、そ
の周波数の最大出力に5デシベルを加えた数値を加算す
ることにした。
の周波数の最大出力に5デシベルを加えた数値を加算す
ることにした。
(4)対照
補酵素Q1oを投与しなかった場合の成績を以上と全く
同じ方法で検討するため、カルテ中より治療経過を追う
ことのできる薬物難聴患者4症例を抜き出した。
同じ方法で検討するため、カルテ中より治療経過を追う
ことのできる薬物難聴患者4症例を抜き出した。
4例中3例は耳鼻科受診時はストレプトマイシンの投与
を受けていたが、薬物難聴と診断されて2例は投与中止
、1例はなお投与を続行した。
を受けていたが、薬物難聴と診断されて2例は投与中止
、1例はなお投与を続行した。
4例中1例は14年前にストレプトマイシンの投与を受
け、以後は受けていない。
け、以後は受けていない。
これらの症例は1例を除き、ATP製剤、β−ヒスチン
製剤、イソクスプリン製剤などの投薬を受けている。
製剤、イソクスプリン製剤などの投薬を受けている。
この4例について前記と同じ方法で症状の判定を行なっ
た。
た。
(5)結果
補酵素QIOを投与した場合の治療結果を表Iに補酵素
Qtoを投与しない場合の結果を表■に示す。
Qtoを投与しない場合の結果を表■に示す。
表Iに示すように補酵素QIOを投与すると、18耳中
、症状の改善は13耳(72%)、不変は5耳(28%
)、悪化は0であった。
、症状の改善は13耳(72%)、不変は5耳(28%
)、悪化は0であった。
また、表Hに示すように補酵素Q、Oを投与しなかった
場合には、8耳中症状の改善は2耳(25%)、不変は
6耳(75%)、悪化は0であった。
場合には、8耳中症状の改善は2耳(25%)、不変は
6耳(75%)、悪化は0であった。
この結果より、補酵素Q1oが難聴治療剤として有効で
ある事は明らかである。
ある事は明らかである。
実施例 2
カプセル
補酵素Q1o5g
微結晶セルローズ 80gトウモ
ロコシデンプン 20g乳糖
22g ポリビニルピロリドン 3g全
量 130g上記成分を常
法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填した
。
ロコシデンプン 20g乳糖
22g ポリビニルピロリドン 3g全
量 130g上記成分を常
法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填した
。
実施例 3
散剤
補酵素Q1o50g
微結晶セルローズ 400gトウモ
トウモロコシデンプン 550g全
量 1000g補酵素Q1oをアセ
トンに溶解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着さ
せた後、乾燥した。
トウモロコシデンプン 550g全
量 1000g補酵素Q1oをアセ
トンに溶解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着さ
せた後、乾燥した。
これをトウモロコシデンプンと混合し、常法により散剤
とした。
とした。
実施例 4
錠剤
補酵素Q1o5g
トウモロコシデンプン iog精製
白糖 20gカルボキシメ
チルセルローズカルシウム 10g微結晶セルローズ
40gポリビニルピロリドン
5gタルク
10g全 量
100g補酵素Q.0をアセトンに溶解し、次い
でこれを微結晶セルローズに吸着させた後、乾燥した。
白糖 20gカルボキシメ
チルセルローズカルシウム 10g微結晶セルローズ
40gポリビニルピロリドン
5gタルク
10g全 量
100g補酵素Q.0をアセトンに溶解し、次い
でこれを微結晶セルローズに吸着させた後、乾燥した。
これにトウモロコシデンプン、精製白糖、カルボキシメ
チルセルローゼカルシウムを混合し、次いでポリビニル
ピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常法により顆
粒化した。
チルセルローゼカルシウムを混合し、次いでポリビニル
ピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常法により顆
粒化した。
これに滑沢剤としてタルクを加えて混合した後、1錠1
00〜の錠剤に打錠した。
00〜の錠剤に打錠した。
実施例 5
注射剤
補酵素Q1o10g
Nikkol HCO−60
3 7 9ゴマ油
2g塩化ナトリウム 9g
プロピレングリコール 40gリン
酸緩衝液( 0.1M,pH6.0 ) 1 0
0mll蒸留水 全量1000ml 補酵素Q10, Nikkol HCO−60、ゴマ油
および半量のプロピレングリコールを混合して約80℃
で加温溶解し、これにリン酸緩衝液および塩化ナトリウ
ムとプロピレングリコールを予め溶解した蒸留水を約8
0℃に加温して加え、全量1000mllの水溶液とし
た。
3 7 9ゴマ油
2g塩化ナトリウム 9g
プロピレングリコール 40gリン
酸緩衝液( 0.1M,pH6.0 ) 1 0
0mll蒸留水 全量1000ml 補酵素Q10, Nikkol HCO−60、ゴマ油
および半量のプロピレングリコールを混合して約80℃
で加温溶解し、これにリン酸緩衝液および塩化ナトリウ
ムとプロピレングリコールを予め溶解した蒸留水を約8
0℃に加温して加え、全量1000mllの水溶液とし
た。
この水溶液を2mlのアンプルに分注して溶閉した後、
加熱滅菌した。
加熱滅菌した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 で示される補酵素Qを主成分とする難聴治療剤。 2 補酵素Qが補酵素QIOである特許請求の範囲第1
項記載の難聴治療剤。 3 薬物難聴治療剤である、特許請求の範囲第1項また
は第2項記載の難聴治療剤。
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP51023165A JPS5938202B2 (ja) | 1976-03-05 | 1976-03-05 | 難聴治療剤 |
US05/773,671 US4073883A (en) | 1976-03-05 | 1977-03-02 | Method for treatment of impaired hearing |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP51023165A JPS5938202B2 (ja) | 1976-03-05 | 1976-03-05 | 難聴治療剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS52108028A JPS52108028A (en) | 1977-09-10 |
JPS5938202B2 true JPS5938202B2 (ja) | 1984-09-14 |
Family
ID=12102995
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP51023165A Expired JPS5938202B2 (ja) | 1976-03-05 | 1976-03-05 | 難聴治療剤 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4073883A (ja) |
JP (1) | JPS5938202B2 (ja) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4525350A (en) * | 1975-02-20 | 1985-06-25 | The New England Institute, Inc. | Methods of stimulating host defense system with coenzymes Q4 to Q.sub.1 |
IT1157269B (it) * | 1982-03-19 | 1987-02-11 | Seuref Ag | Nuove formulazioni farmaceutiche contenenti il coenzima q10 adatte per la somministrazione topica |
JPS59163316A (ja) * | 1983-03-08 | 1984-09-14 | Eisai Co Ltd | けいれんの治療・予防剤 |
CH661438A5 (it) * | 1984-04-09 | 1987-07-31 | Seuref Ag | Composizioni farmaceutiche ad azione antianossica e metabolica cerebrale. |
JPS61210028A (ja) * | 1985-03-15 | 1986-09-18 | Eisai Co Ltd | 褥瘡治療剤 |
US6054261A (en) * | 1998-05-20 | 2000-04-25 | Q-Pharma, Inc. | Coenzyme Q10 compositions for organ protection during perfusion |
US20050037073A1 (en) * | 2000-01-13 | 2005-02-17 | Alpharx Inc. | Solid self-emulsifying dosage form for improved delivery of poorly soluble hydrophobic compounds and the process for preparation thereof |
DE102005050385A1 (de) * | 2005-10-20 | 2007-04-26 | Basf Ag | Absorptionsmittel und Verfahren zum Entfernen von Kohlendioxid aus Gasströmen |
CA2765190C (en) * | 2008-05-27 | 2016-07-19 | The University Of Melbourne | Methods of treating mammals with eustachian tube dysfunctions |
JP7022061B2 (ja) * | 2016-07-01 | 2022-02-17 | 株式会社カネカ | 補酵素q10の製造方法 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NL275602A (ja) * | 1961-03-06 | |||
US3317381A (en) * | 1965-10-04 | 1967-05-02 | Takeda Chemical Industries Ltd | Method for treating peptic ulcer |
US3426125A (en) * | 1965-04-07 | 1969-02-04 | Yukio Shigeta | Method of treating diabetes mellitus |
US3534137A (en) * | 1965-09-30 | 1970-10-13 | Takeda Chemical Industries Ltd | Method of systemic therapy for severe early destructive periodontal disease |
-
1976
- 1976-03-05 JP JP51023165A patent/JPS5938202B2/ja not_active Expired
-
1977
- 1977-03-02 US US05/773,671 patent/US4073883A/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US4073883A (en) | 1978-02-14 |
JPS52108028A (en) | 1977-09-10 |
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