JPS59204116A - ビタミン組成物 - Google Patents

ビタミン組成物

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JPS59204116A
JPS59204116A JP58252410A JP25241083A JPS59204116A JP S59204116 A JPS59204116 A JP S59204116A JP 58252410 A JP58252410 A JP 58252410A JP 25241083 A JP25241083 A JP 25241083A JP S59204116 A JPS59204116 A JP S59204116A
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vitamin
composition
pharmaceutical adjuvant
group
weight
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JP58252410A
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ネイル・イ−・ベイトマン
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AARU PII SHIEARAA Pty Ltd
SCHERER R P Pty Ltd
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AARU PII SHIEARAA Pty Ltd
SCHERER R P Pty Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、ビタミン組成物特に固体単位投与形のビタミ
ン組成物に関するものである。
ビタミンは、多種の化学組成の物質のグループである。
これらは一般に無機及び有機物質でありこれらは種々の
代謝反応に必須な動因子の組織での合成のため食事によ
り少量づつ供されねばならない。良く知られているよう
に、ビタミン欠乏症は不適当若しくは不十分な食事によ
るか或いは種々の病的状態によって引き起こされ得る。
例えば肝臓及び胆道の病気、いかなる原因かを問わず長
期の下痢、甲状腺機能亢進症、貧血、アルコール中毒に
関するものを含む消化器系の種々の他の障害が挙げられ
る。それ故、このようなビタミン欠乏症の処置を助ける
ため多くのビタミン錠剤、カプセル及び注射薬が市販さ
れている。
このようなビタミン組成物摂取の有効性は、患者体内の
系に於けるこれらビタミンの生物学的有効性の水準に特
に依存する。
生物学的有効性は、天然若しくは合成化学物質が動物若
しくは人間により摂取(吸収)する速度及び量として定
義される。生物学的有効性は、予じめ決めた時間に対す
る血漿中のビタミン濃度の係で表わ′1−ことカモでき
る。これを曲線としてプロットし、それから曲線下の面
積(AUG)を測定し薬品若しくはビタミンの生物学的
有効性を種々の投与形について比較測定できる。AUC
が増加することは生物学的有効性が増加することである
生物学的有効性の水準が増加することは、ビタミン摂取
の有効性ノ1a加の作用を有するということであるので
望ましい。このことは必要とする投力量が減少する効果
をも有し得る。投与量水準が減少することは、過度のビ
タミン補充摂取で生じ得る毒性を回避する助けになるで
あろう。
従って本発明の目的は、先行技術の欠点の1つ以上を克
服若しくは少くとも軽減することにある。
従って、本発明は生物学的有効性の向上したビタミン組
成物を提供しようとするものであり、該)+1↓成物は
<a)水及び/または油溶性ビタミン少くとも1種及び
/または無機物質と、(b)第一の製薬上の補助剤の少
くとも一種とを含有する。
該ビタミン組成物は、固体単位投与形であり得る。固体
単位投与形は、錠剤、硬い外皮のカプセル及び軟質弾性
のカプセルから選択され得る。軟質弾性カプセルが好ま
しい。軟質ゼラチンカプセルが特に好ましい。
生物学的有効性が高められることによる機構に関しては
明確ではないが、生物学的有効性の増加は、胃腸管の吸
収部位に、最適な形でビタミンが供せられることに帰す
ると仮定される。このことは全てのビタミンにとって吸
収及び従って生物学的有効性に関する律速であると推定
される。最適物理形態での胃腸管への溶解及び供与は、
ビタミンによって変化するだろう。油溶性ビタミンにと
っては、ミクロエマルジョンが最適物理形態であると思
われる。水溶性ビタミンにとっては浴液が最適物理形態
であると思われる。
本発明のビタミン組成物は、場合によっては、(c)第
二の製薬上の補助剤の少くとも1種を含有し得る。
油溶性ビタミン成分は、ビタミンA、D、EまたはKま
たはこれらの混合物から選択することができる。水溶性
ビタミン成分は、ビタミンB、B2、B6、B ]、 
2、C1ナイアシンイミド、ペントチニック酸等または
これらの混合物から選択され得る。好ましい油溶性ビタ
ミンは、ビタミンA及びEである。
ビタミンは、いかなる標準形で利用することもできる。
例えばビタミンAは、ビタミンAパルミテートとして供
することができる。ビタミンDはカルシフェロール溶液
として供することができる。
ビタミンEは、d−アルファー トコフェロールとして
供することができる。ビタミン■1及びB6は、塩酸塩
誘導体として供することができる。
第一の製薬上の補助剤は、ソルビタン エステルから選
択され得る。第一の製薬上の補助弁]は、ソルビタン 
モノオレートであり得ル。好ましい第一の補助剤は、ポ
リオキシエチレン ソルビタンエステルの群、例えばポ
リソルベート20およびポリソルベート80の商標名で
市販のソルビタンエステルから選択され得る。これら化
合物は、プリティッシュ ファーマコポエイア(Br1
tiSh Pharmacopoeia )にコ己載さ
れて16す、そして食物及び医薬品に使用するのに安全
である。
含有され得る第二の製薬上の補助剤としては、無毒性ア
ルコール及び他の稀釈剤例えば植物油及びその誘導体が
挙げられる。有用な無毒性ア/L、コールとしては、グ
リセローノペンルビトール、グロピレングリコール及び
高分子量ポリオールフ。
ンク重合体のようなポリオールが挙げられる。アセチル
化モノグリセリドのような変性植物油を使用することも
できる。
水及び/または油溶性ビタミンは、いかなる適叶に於て
も、ビタミン組成物中に存在させることができる。合計
ビタミン組成物の重量に対して、約10ないし80重量
係の濃度で使用づ−ることができる。
ビタミン組成物は、単一のビタミン成分を含んでいても
よい。例えば油溶性ビタミンは、単独で使用するときは
、ポリオキシエチンンソルビタンエステル例えばポリソ
ルベー1・80およびエタノール及びグリセロールのよ
うな標準乳化剤を用いて配合させることができる。更に
ソルビタンモノオレートのようなソルビタンエステルを
含有すせることもできる。このような油溶性の組成にと
っては、ビタミンの使用量は約15ないし60重量係に
変化させろことができる。ポリオキンエチレンノルビタ
ンエステル成分は、例えば約35ないし75重量係の比
較的高量で存在させるのが望ましい。
本発明のビタミン組成物は、マルチビタミンタイプであ
り得る。例えばビタミン組成物シま、ビタミンA、D、
E、Bl、B2、B6、B12、C1ナイアシンイミド
及びパントテン酸を単一固体単位投与形で含有づ−るこ
とかできる。個々のビタミン量は個々のビタミンの推定
した安全性及び適当な毎日の食物の摂取によつイ変化す
る。このようなマルチビタミン組成物にとっては、比較
的高量のポリオキシエチレンンルビタンエステル(例え
ばポリソルベート80の約10ないし15%)が効果的
であると判明した。
ビタミン組成物が、(a)油溶性ビタミンの少くとも1
種を約]5ないし60重量係、 (b)ポリオキシエチレン ソルビタンエステル及びン
ルビタンモノオレエートを約35ないし75重量係、及
び (c)エタノール及びグリコールから選ばれろアルコー
ル を含有1−るのが特に好ましい。
前記したように、ビタミン組成物はいかなる適当な固体
単位投与形にも製造することができる。
生物学的有効性の向上には、軟質弾性ゼラチンカプセル
である固体単位投与形が特に効果的であると判明した。
このようなカプセルは、ゼラチン、ブ“リセリン及び場
合によってはソルビトールから製造づーることかできる
好ましい第一の補助剤は、液体若しくは軟質ワックスが
好ましく、そして軟質弾性ゼラチンカプセルは、液体を
固体単位形に変換させるための液体の封入のためのもの
である。
更に本発明の別の側面に従うと、水及び/または油溶性
ビタミン少なくとも1種及び/または無せる方法が提供
され、該方法は、ビタミン組成物に第一の製薬上の油動
11すの1mの有効量を添加する工程を含む。好ましく
は第一の製薬上の補助剤は前記したようなポリオキシエ
チレン ソルビタンエステルの群から選択される。
更に好ましくは本発明の上記側面による方法は更に第二
の製薬」二の補助剤の少くとも1種の有効量を添加ずろ
工程を含む。
本発明を次の実施例により更に詳細に記載する。
しかしながら、この実施例は単に説明するだり゛のもの
であり、i)i■記した本発明の一般性を決して限定す
るものではない。
実施例 次の実施例により本発明のビタミン組成物の配合を説明
づ−る。第−及び第二の製薬上の補助剤をビタミンと配
合し、そして軟質弾性ゼラチンカプセル中に封入する。
ボjノソ/L=ベート80          30O
N&エタノール          50”9グリセロ
ール          3 omt)上り己組成物中
のビタミンEの生物学的有効性を測定しそして通常の固
体単位投与形のものと比較した。生物学的有効性は、人
間に於いて約27%J“1゛「加することを示した。
ポリソルベート8o          2oomクグ
リセロール          20mgソルビタンモ
ノオレエート       10mg上記組成物中のビ
タミンAの生物学的有効性を測定し、通常の固体単位投
与形に於ける生物学的有効性と比較した。生物学的有効
性は、人間に於いて約60%増加することを示した。
ビタミンB](チアミンHci)        IC
Nn9ビタミンB2(リボフラビン)        
1otn9ビタミンB6(ピリドキシンHce)   
     10rngビノミンB ]、 2 (ジアノ
コバラミン)        5mgビタミンC(アス
コルビン酸)       2oom9ナイアンンアミ
トにコチンアミトつ      5QII+9パントテ
ン酸カルシウム        20mgボリソルベ〜
ト 80         100〜ソルビタンモノオ
レエート20rng 最後に種々の他の修正及び/または変更が、ここに記述
した本発明の精神を逸脱することなくなされ得ることを
理解すべきである。
代理人 弁理士 湯浅恭三 (外4名) 第1頁の続き 6■Int、 C1,3識別記号   庁内整理番号A
 61 K 311525           71
69−4C31/68            716
9−4 C手  続  補  正  書 1、事件の表示 昭和58年特許願第252410号 2、発明の名称 ビタミン組成物 ろ、補正をする者 事件との関係  特許出願人 住所 名 称  アール・ピー・シエアラー・プロプライアタ
リ−・リミテッド 4代理人 明細1.0〔特許請求の範囲〕と〔発明の詳細な説明〕
の欄(別紙) (1)特許請求の範囲を次のとおり補正する。
[r(])(a)  水溶性ビタミン及び/または油溶
性ビタミン少なくとも1種及び/または無機物置と、(
b)第一の製薬上の補助剤の少くとも1種を含有するこ
とを特徴とする生物学的有効性の向上したビタミン組成
物。
(2)  ビタミン組成物が、固体単位投与形である特
許請求の範囲第1項記載のビタミン組成物。
(3)該組成物が更に(c)第二の製薬上の補助剤の少
くとも1釉を含有する特許請求の範囲第2項記載のビタ
ミン組成物。
(4)第一の製薬上の補助剤が、ポリオキシエチレンソ
ルビタンエステルの群から選ばれる特許請求の範囲第1
項記載のビタミン組成物。
(5)  ポリオキシエチレンソルビタンエステルがボ
リノルベー)20及びポリソルベート80かもなる群か
ら選ばれる特許請求の範囲第4項記載のビタミン組成物
(6)第一の製薬上の補助剤を、全組成物の重量に対し
て約65ないし80重量カの量存在させる特許請求の範
囲第5項記載のビタミン組成物。
(7)第二の製薬上の補助剤が、無毒性アルコール、植
物油及びこれらの誘導体からなる群から選ばれる特許請
求の範囲第6項記載のビタミン組成物。
(8) (a) 油浴性ビタミンの少くとも1f′!1
8を約15ないし60軍量係、 (b)  ポリオキシエチレンソルビタンエステル及び
ソルビタンモノオレエートを約55 f、cいし75重
量係、及び (C)  エタノール及びグリコールから選ばれるアル
コールを含有する特許請求の範囲第1項記載のビタミン
組成物。
(9)本質的に実施例のいずれかに記載した特許請求の
範囲第1項記載のビタミン組成物。
40)  ビタミン組成物に有効量の第一の製薬上の補
助剤を加えることを特徴とする水溶性ビタミン及び/ま
たは油浴性ビタミン少なくとも1種及び/または無機質
を含有するビタミン組成物の有効成分の生物学的有効性
を向上させる方法。
(11)第一の製薬上の補助剤が、ポリオキシエチレン
ソルビタンエステルの群から選ばれる特許請求の範囲第
10項に記載の方法。
(12ポリオキシエチレンソルビタンエステルがポリソ
ルベー)20及びポリソルベート80からなる群から選
ばれる特許請求の範囲第11項に記載の方法。
θ:5)第一の製薬上の補助剤を、全組成物の重量に対
して約65ないし80重量係存在させる特許請求の範囲
第12項に記載の方法。
(14)該方法が、無毒性アルコーノペ植物油及びこれ
らの誘導体からなる群から選ばれる第二の製薬上の補助
剤の少くとも1種の有効量を加える工程を更に含む特許
請求の範囲第10項ないし第13項のいずれか1項に記
載の方法。」(2)明細書の記載を下記の通り補正する
百  行    補正前    補正後5  下4  
  水及び  水溶性ビタミン及び6 1〜2  硬い
外皮のカプセル 硬カプセル頁  行    補正前 
   補正後6  2  軟質弾性のカプセル  軟カ
プセル62〜6 軟質弾性カプセル  軟カプセル6 
  ろ  軟質ゼラチン    ソフトゼラチン7 1
〜2    B2       B27  2    
 B6       B67  2     B12 
     B127  2   ナイアシンイミド  
ナイアシナミド7 2〜ろ  ペントチニック酸  パ
ントテン酸7  11  ビタミンVl及びB6  ビ
タミン均及びB6911BI         E。
911B2         B2 9   11B6         B6911B12
        B、□ 911〜12  ナイアシンイミド  ナイアシナミド
10  10    *負弾性    ソフト1016
    軟質弾性    ソフト10  下2    
水及び     水浴性ビタミン及び11   下る 
  軟質弾性    ソフト13  15     B
I       B1百  行    補正前    
補正後16  16        B 2     
     B216  17       B 6  
       B613  18     B12  
    B□216 19   ナイアシンアミド ナ
イアシナミド以上

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 (1)  (a)水及び/または油溶性ビタミン少なく
    とも1種及び/または無機物質と、 (b)第一の製薬上の補助剤の少くとも1種を含有する
    ことを特徴とする生物学的有効性の向上したビタミン組
    成物。 (2)  ビタミン組成物が、固体単位投与形である特
    許請求の範囲第1項記載のビタミン組成物。 (3)該組成物が更に(c)第二の製薬上の補助剤の少
    くとも1種を含有する特許請求の範囲第2項記載のビタ
    ミン組成物。 (4)第一の製薬上の補助剤が、ポリオキシエチレンソ
    ルビタンエステルの群から選ばれる特許請求の範囲第1
    項記載のビタミン組成物。 (5)ポリオキシエチレンソルビタンエステルがポリソ
    ルベート20及びポリソルベート80からなる群から選
    ばれる特許請求の範囲第4項記載のビタミン組成物。 (6)第一の製薬上の補助剤を、全組成物の重量に対し
    て約35ないし80重量係の量存在させる特許請求の範
    囲第5項記載のビタミン組成物。 (力 第二の製薬上の補助剤が、無毒性アルコール、植
    物油及びこれらの誘導体からなる群から選ばれる特許請
    求の範囲第3項記載のビタミン組成物。 (8)  (a)油性性ビタミンの少くとも1種を約]
    5ないし60重量係、 (b) ホIJオキシエチレンソルビタンエステル及び
    ソルビタンモノオレエートを約35ないし75重量係、
    及び (c)  エタノール及びグリコールから選ばれるアル
    コールを含有する特許請求の範囲第1項記載のビタミン
    組成物。 (9)本質的に実施例のいずれかに記載した特許請求の
    範囲第1項記載のビタミン組成物。 (10)  ビタミン組成物に有効量の第一の製薬上の
    補助剤を加えることを特徴とする水及び/または油溶性
    ビタミン少なくとも1種及び/または無機質を含有する
    ビタミン組成物の有効成分の生物学的有効性を向上させ
    る方法。 (11)第一の製薬上の補助剤が、ポリオキシエチレン
    ンルビタンエステルの群から選ばれる特許請求の範囲第
    10項に記載の方法。 02  ポリオキシエチレンンルビタンエステルがポリ
    ソルベート20及びポリソルベート80からなる群から
    選ばれる特許請求の範囲第11項に記載の方法。 (I3)第一の製薬上の補助剤を、全組成物の重量に対
    して約35ないし80重量%存在させる特許請求の範囲
    第12項に記載の方法。 04)該方法が、無毒性アルコール、植物油及びこれら
    の誘導体からなる群から選ばれる第二の製薬上の補助剤
    の少くとも1種の有効量を加える工程を更に含む特許請
    求の範囲第10項ないし第13項のいずれか1項に記載
    の方法。
JP58252410A 1983-05-02 1983-12-29 ビタミン組成物 Pending JPS59204116A (ja)

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AU9132/83 1983-05-02

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