JPS5849314A - 抗副腎皮質機能低下症剤 - Google Patents
抗副腎皮質機能低下症剤Info
- Publication number
- JPS5849314A JPS5849314A JP56147485A JP14748581A JPS5849314A JP S5849314 A JPS5849314 A JP S5849314A JP 56147485 A JP56147485 A JP 56147485A JP 14748581 A JP14748581 A JP 14748581A JP S5849314 A JPS5849314 A JP S5849314A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ginseng
- prosapogenin
- sapogenin
- injection
- remedy
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はニンジン−０２０−Ｒ−またはＣ２０−８−プ
ロサポゲニンあるいはニンジン−Ｃ２０−ＲまたはＣ２
０−８−サボゲニンを有効成分とする抗開腎皮質機能低
下症剤に関する。
ロサポゲニンあるいはニンジン−Ｃ２０−ＲまたはＣ２
０−８−サボゲニンを有効成分とする抗開腎皮質機能低
下症剤に関する。
本発明の有効成分であるニンジンープロサポゲニンある
いはニンジンサポニンは薬用人参に含まれる各種サポニ
ンのうちジンセッサイドＲｈ、、 Ｒｂ２． Ｒｂ、。
いはニンジンサポニンは薬用人参に含まれる各種サポニ
ンのうちジンセッサイドＲｈ、、 Ｒｂ２． Ｒｂ、。
Ｒｅ、Ｒｄを酸加水分解してＣ２０位のグリコシド結合
を開裂することにより得られるものである。
を開裂することにより得られるものである。
この酸加水分解ではエピメリ化が生起し、２種の立体異
性体Ｃ２Ｏ−Ｒ−およびＣ２０−８一体が生成する。Ｃ
２Ｏ−ＲプロサポゲニンおよびＣ２０５−プロサポゲニ
ンは９本発明者等によって単離され、化学構造が確認さ
れたもので、勿論天然には存在しないものである。
性体Ｃ２Ｏ−Ｒ−およびＣ２０−８一体が生成する。Ｃ
２Ｏ−ＲプロサポゲニンおよびＣ２０５−プロサポゲニ
ンは９本発明者等によって単離され、化学構造が確認さ
れたもので、勿論天然には存在しないものである。
（Ａｒｚｎｅｉｍ Ｆｏｒｓｃｈ、 ３０ ９３６
（１９８０） ）従来、薬用人参には多岐にわた
る薬理作用が知られて１いる。また、最近薬用人参の各
種成分が分離され漸次薬効との関係が解明されつつある
。 本発明者等は、先きに、各種のニンジンサポニン成
分を純粋に単離することに成功したが、その中ジンセノ
シド（Ｇｉｎ−ａｅｎｏｓｉｄｅ ） Ｒｂｌ 、 Ｒ
ｂ２ｒ Ｒｅ、 Ｒｄ、 Ｒｅについて副腎皮質ホルモ
ン分泌促進作用を有することを見出した（薬用人参セミ
ナー１９７９ （広島） 、 Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ
Ｊａｐａｎ ２６゜（１９７９））Ｌかし１分離された
ニンジンサポニンの全てにがかる薬理作用が認められる
訳ではなく、化学構造と薬理作用との関係もほとんど解
明されていない。
（１９８０） ）従来、薬用人参には多岐にわた
る薬理作用が知られて１いる。また、最近薬用人参の各
種成分が分離され漸次薬効との関係が解明されつつある
。 本発明者等は、先きに、各種のニンジンサポニン成
分を純粋に単離することに成功したが、その中ジンセノ
シド（Ｇｉｎ−ａｅｎｏｓｉｄｅ ） Ｒｂｌ 、 Ｒ
ｂ２ｒ Ｒｅ、 Ｒｄ、 Ｒｅについて副腎皮質ホルモ
ン分泌促進作用を有することを見出した（薬用人参セミ
ナー１９７９ （広島） 、 Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ
Ｊａｐａｎ ２６゜（１９７９））Ｌかし１分離された
ニンジンサポニンの全てにがかる薬理作用が認められる
訳ではなく、化学構造と薬理作用との関係もほとんど解
明されていない。
本発明者等は、今回ニンジンサポニンの糖鎖を全て。
または部分的に解裂し、−部の糖鎖を保持しているか。
または、全部の糖鎖が開裂されたアグリコン部分である
Ｃ２Ｏ−Ｒ−またはＣ２０−８−プロサポゲニンおよび
Ｃ２Ｏ−Ｒ−またはＣ２０−８−サポゲニンに副腎皮質
機能低下を改善する作用を認めたものである。
Ｃ２Ｏ−Ｒ−またはＣ２０−８−プロサポゲニンおよび
Ｃ２Ｏ−Ｒ−またはＣ２０−８−サポゲニンに副腎皮質
機能低下を改善する作用を認めたものである。
ニンジンサポニンの糖鎖が部分的に捷たは全体的に開裂
されたアグリコンがかかる薬理作用を有することを見出
したのは始めてであり、殊に天然に存しないＣ２Ｏ−Ｒ
型異性体の薬理作用は全く予想外のことである。
されたアグリコンがかかる薬理作用を有することを見出
したのは始めてであり、殊に天然に存しないＣ２Ｏ−Ｒ
型異性体の薬理作用は全く予想外のことである。
＝ンーンノーｃｚｏ４−−／ロサボゲ＝ン ＝７ジ
ンーＣ２０−８−プ。サポゲユン（Ｃ２０−Ｒ−プロパ
ナキサジオール） （Ｃ２０−８−プロパナキサジ
オール）ニンジン−Ｃ２０−Ｒ−サポゲニン
ニンジン−Ｃ２０−５−サポゲニノ（Ｃ２０−Ｒ−プロ
トパナキ号／オール） （Ｃ２１１−８−プロ
トパナキサジオール）本発明で使用されるプロサポゲニ
ンあるいはサポゲ°−ニンの上記薬理作用を調べる方法
としては、ラットの血漿中のコルナコステロン含量を測
定する方法が採用される。以下測定結果を試験方法とと
もに示す。なお。
ンーＣ２０−８−プ。サポゲユン（Ｃ２０−Ｒ−プロパ
ナキサジオール） （Ｃ２０−８−プロパナキサジ
オール）ニンジン−Ｃ２０−Ｒ−サポゲニン
ニンジン−Ｃ２０−５−サポゲニノ（Ｃ２０−Ｒ−プロ
トパナキ号／オール） （Ｃ２１１−８−プロ
トパナキサジオール）本発明で使用されるプロサポゲニ
ンあるいはサポゲ°−ニンの上記薬理作用を調べる方法
としては、ラットの血漿中のコルナコステロン含量を測
定する方法が採用される。以下測定結果を試験方法とと
もに示す。なお。
ヒトの副腎皮質ホルモンで分泌量が多いのはコルチゾン
であるが、ラットでは、この成分をほとんど分圧、しな
いので、ラットの副腎皮質ホルモン分泌量の測定指標と
しては２分泌量の多いコルチコステロンｆ 測定したも
のである 実験 １．ラットの血漿コルチコステロン濃度増加試験
Ｗｉｓｔｅｒ系雄ラント、体重１３０〜１５０ｇを用い
、 水および飼料は自由に与え、室温的２４ｔＺ’で午
前６時から午後６時までは明、それ以後は暗とする人工
照明サイクルとし、６日以上飼育した。
であるが、ラットでは、この成分をほとんど分圧、しな
いので、ラットの副腎皮質ホルモン分泌量の測定指標と
しては２分泌量の多いコルチコステロンｆ 測定したも
のである 実験 １．ラットの血漿コルチコステロン濃度増加試験
Ｗｉｓｔｅｒ系雄ラント、体重１３０〜１５０ｇを用い
、 水および飼料は自由に与え、室温的２４ｔＺ’で午
前６時から午後６時までは明、それ以後は暗とする人工
照明サイクルとし、６日以上飼育した。
試料は少量のＤＭＳＯに溶解し、パイロジェンフＩＪ
−生理食塩水で分散して調整し、腹腔内投与した。
−生理食塩水で分散して調整し、腹腔内投与した。
血漿コルチコステロン量はＭｕｒｐｈｙの方法（結合蛋
白拮抗法） Ｍｕｒｐｈｙ、 Ｂ、Ｅ、 Ｐ、Ｊ、 Ｃ
ｌ１ｎ、 Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ ２７．９７：３（１
９６７）で測定した。
白拮抗法） Ｍｕｒｐｈｙ、 Ｂ、Ｅ、 Ｐ、Ｊ、 Ｃ
ｌ１ｎ、 Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ ２７．９７：３（１
９６７）で測定した。
ラットの血漿コルチコステロン濃度は朝の基礎値（ｒｅ
ｓｔｉｎｇ １ｅｖｅｌ ）で３−４μ／ｄｔであり、
生理食塩水を腹腔内投与すると５分後に一時的に８μｇ
／ｄ ｌに上昇するが、その後１０−４５分後にはｒ
ｅｓｔｉｎｇ １ｅｖｅｌまで低下する。試料の腹腔内
投与により、血漿コルテコステロンは直線的に増大し３
０分でほぼ最大値となり。
ｓｔｉｎｇ １ｅｖｅｌ ）で３−４μ／ｄｔであり、
生理食塩水を腹腔内投与すると５分後に一時的に８μｇ
／ｄ ｌに上昇するが、その後１０−４５分後にはｒ
ｅｓｔｉｎｇ １ｅｖｅｌまで低下する。試料の腹腔内
投与により、血漿コルテコステロンは直線的に増大し３
０分でほぼ最大値となり。
試料の投与と依存関係にある。試料の投与量と３０分後
ノ血漿コルチコステロン濃度を表示する。
ノ血漿コルチコステロン濃度を表示する。
実験２．急性毒性試験
ニンジン−Ｃ２０−Ｒ（又はＣ２０−８＞−プロサポゲ
ニンおよびニンジン−Ｃ２０−Ｒ（又はＣ２０−８）−
サポゲニンを生理食塩水に懸濁し、ＩＣＲ系マウス（７
週令、雄）３匹に５００１１１ｇ／ｋｇ腹腔内投与し、
７日間観察したが、死亡例はなかった。
ニンおよびニンジン−Ｃ２０−Ｒ（又はＣ２０−８）−
サポゲニンを生理食塩水に懸濁し、ＩＣＲ系マウス（７
週令、雄）３匹に５００１１１ｇ／ｋｇ腹腔内投与し、
７日間観察したが、死亡例はなかった。
以上の実験から明らかなように、Ｃ２Ｏ−Ｒ，Ｓ−フ。
ロサポゲニンあるいはＣ２Ｏ−Ｒ，Ｓ−サポゲニンの投
与により、副腎皮質ホルモンであるコルチコステロンの
血漿濃度が顕著に増大する。これは、これらの成分が、
脳下垂体からのＡＣＴＨ（副腎皮質刺激ホルモン）の分
泌を促進し、副腎皮質ホルモンの分泌をひきおこしてい
るものと考えられる。したがって１本Ｕ＋の投与は、副
腎皮質ホルモン療法を必要とする諸疾唐の改善に有効で
ある。
与により、副腎皮質ホルモンであるコルチコステロンの
血漿濃度が顕著に増大する。これは、これらの成分が、
脳下垂体からのＡＣＴＨ（副腎皮質刺激ホルモン）の分
泌を促進し、副腎皮質ホルモンの分泌をひきおこしてい
るものと考えられる。したがって１本Ｕ＋の投与は、副
腎皮質ホルモン療法を必要とする諸疾唐の改善に有効で
ある。
副腎皮質ステロイド療法を行なう主な疾唐はリウマチ様
関節炎、痛［、ＳＬＥ、 リウマチ熱。
関節炎、痛［、ＳＬＥ、 リウマチ熱。
アレルギー性鼻炎、気管支喘息、サルコイド−シス。
暮麻疹、慢性活動性肝炎および潰瘍性大腸炎などがある
。
。
長期にわたる副腎皮質ステロイドホルモンにおいては，
それ自体による種々の副作用の発現のほかに，医原性副
腎皮質不全症をおこして治療を困難にするので，本則の
投与が有用である。
それ自体による種々の副作用の発現のほかに，医原性副
腎皮質不全症をおこして治療を困難にするので，本則の
投与が有用である。
本発明で用いられるサボゲニンあるいはプロサポゲニン
は，それ自体あるいは，適宜製剤用の担体，賦形剤、希
釈剤と混合し、粉末、顆粒９錠剤、カプセル剤。
は，それ自体あるいは，適宜製剤用の担体，賦形剤、希
釈剤と混合し、粉末、顆粒９錠剤、カプセル剤。
注射剤などの形態で経口的または非経口的に投与するこ
とができる。
とができる。
投与量は、たとえば成人の場合は、１日３０〜１０００
■好ましくは５０〜３００ｍｇを１〜３回に分けて内服
、注射するが９年令９体重、症状などにより、投与量が
増減されることはいう捷でもない。
■好ましくは５０〜３００ｍｇを１〜３回に分けて内服
、注射するが９年令９体重、症状などにより、投与量が
増減されることはいう捷でもない。
特許出願人 山之内製薬株式会社
代理人佐々木児−
手 続 補 正 書
特許庁長官 島 １）春 樹 殿
ｌ、事件の表示 昭和５６年特許願第１４７４８５号２
発明の名称 抗開腎皮質機能低下症剤 ３ 補正をする者 事件との関係 特許出願人 住所 東京都中央区日本橋本町２丁目５番地１名称 （
６６７）山之内製薬株式会社 代表者 森 岡 茂 夫 ４、代理人 住所 東京都板橋区小豆沢１丁目１番８号５ 補正のχ
（象 明細書の「発明の詳細な説明」の欄 ６ 補正の内容 （１）明細書第１頁下から第４行の１２０位」の次に「
あるいはＣ２０位と０３位」を加入する。
発明の名称 抗開腎皮質機能低下症剤 ３ 補正をする者 事件との関係 特許出願人 住所 東京都中央区日本橋本町２丁目５番地１名称 （
６６７）山之内製薬株式会社 代表者 森 岡 茂 夫 ４、代理人 住所 東京都板橋区小豆沢１丁目１番８号５ 補正のχ
（象 明細書の「発明の詳細な説明」の欄 ６ 補正の内容 （１）明細書第１頁下から第４行の１２０位」の次に「
あるいはＣ２０位と０３位」を加入する。
（２）同 第２頁第４行目の末尾に続けて、つぎの文章
を加入する。「また、Ｃ２０Ｒ−サポゲニノおよびＣ２
ＯＳ−サポゲニンは本発明者らによる単離方法によって
も得られる。（Ｔｈｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｇｃｉｅ
ｔｙ ｏｆＪａｐａｎ ’４’ｌ ｔｈ ｃｏｎｇｒｅ
ｓｓ、 Ｔｏｋｙｏ） ｊ（３）同 第４頁第１１行の
Ｊ Ｗｉｓｔｅｒ Ｊを「Ｗｉｓｔａｒ Ｊに訂正する
。
を加入する。「また、Ｃ２０Ｒ−サポゲニノおよびＣ２
ＯＳ−サポゲニンは本発明者らによる単離方法によって
も得られる。（Ｔｈｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｇｃｉｅ
ｔｙ ｏｆＪａｐａｎ ’４’ｌ ｔｈ ｃｏｎｇｒｅ
ｓｓ、 Ｔｏｋｙｏ） ｊ（３）同 第４頁第１１行の
Ｊ Ｗｉｓｔｅｒ Ｊを「Ｗｉｓｔａｒ Ｊに訂正する
。
（４１同 第５頁初行の「μ／ｄｔ」を［μｇ／ｄｔＪ
に訂正する。
に訂正する。
Claims (1)
- ニンジン−Ｃ２０−Ｒ−またはＣ２０−８−プロサポゲ
ニンあるいはニンジン−Ｃ２０−Ｒ−または２０−８−
サポゲニンを有効成分とする抗開腎皮質機能低下症剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56147485A JPS5849314A (ja) | 1981-09-18 | 1981-09-18 | 抗副腎皮質機能低下症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56147485A JPS5849314A (ja) | 1981-09-18 | 1981-09-18 | 抗副腎皮質機能低下症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5849314A true JPS5849314A (ja) | 1983-03-23 |
| JPS647969B2 JPS647969B2 (ja) | 1989-02-10 |
Family
ID=15431454
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP56147485A Granted JPS5849314A (ja) | 1981-09-18 | 1981-09-18 | 抗副腎皮質機能低下症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5849314A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100425798B1 (ko) * | 2000-11-16 | 2004-04-03 | 주식회사 진생사이언스 | 신규한 다마란 유도체, 그 제조 방법 및 그를 활성성분으로 포함하는 뇌신경세포 보호제 |
| EP1505994A4 (en) * | 2002-04-08 | 2009-02-25 | Kuan Ind Co Ltd | NOVEL USE OF THE EXTRACT OF PREPARED GINSENG AND SAID ISOLATED SAPONIN |
| CN104189539A (zh) * | 2014-07-30 | 2014-12-10 | 严中明 | 治疗过敏性鼻炎的中药药物 |
| CN104873712A (zh) * | 2015-05-23 | 2015-09-02 | 毛艳玲 | 一种阿狄森氏综合征的治疗药物 |
| CN107243050A (zh) * | 2017-08-11 | 2017-10-13 | 沈锡康 | 一种治疗痛风的中药及其用途 |
| CN107613991A (zh) * | 2015-03-17 | 2018-01-19 | 汇德生物科技股份有限公司 | 人参皂苷m1用于预防或治疗痛风的用途 |
| CN108144036A (zh) * | 2018-03-14 | 2018-06-12 | 徐海 | 一种抗类风湿病胶囊 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5626818A (en) * | 1979-08-13 | 1981-03-16 | Osaka Chem Lab | Glucocorticoid drug |
-
1981
- 1981-09-18 JP JP56147485A patent/JPS5849314A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5626818A (en) * | 1979-08-13 | 1981-03-16 | Osaka Chem Lab | Glucocorticoid drug |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100425798B1 (ko) * | 2000-11-16 | 2004-04-03 | 주식회사 진생사이언스 | 신규한 다마란 유도체, 그 제조 방법 및 그를 활성성분으로 포함하는 뇌신경세포 보호제 |
| EP1505994A4 (en) * | 2002-04-08 | 2009-02-25 | Kuan Ind Co Ltd | NOVEL USE OF THE EXTRACT OF PREPARED GINSENG AND SAID ISOLATED SAPONIN |
| CN104189539A (zh) * | 2014-07-30 | 2014-12-10 | 严中明 | 治疗过敏性鼻炎的中药药物 |
| CN107613991A (zh) * | 2015-03-17 | 2018-01-19 | 汇德生物科技股份有限公司 | 人参皂苷m1用于预防或治疗痛风的用途 |
| CN107613991B (zh) * | 2015-03-17 | 2020-07-03 | 理筱龙 | 人参皂苷m1用于预防或治疗痛风的用途 |
| CN104873712A (zh) * | 2015-05-23 | 2015-09-02 | 毛艳玲 | 一种阿狄森氏综合征的治疗药物 |
| CN107243050A (zh) * | 2017-08-11 | 2017-10-13 | 沈锡康 | 一种治疗痛风的中药及其用途 |
| CN108144036A (zh) * | 2018-03-14 | 2018-06-12 | 徐海 | 一种抗类风湿病胶囊 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS647969B2 (ja) | 1989-02-10 |
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