JPS58148810A - Dental sanitary composition - Google Patents

Dental sanitary composition

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JPS58148810A
JPS58148810A JP2913982A JP2913982A JPS58148810A JP S58148810 A JPS58148810 A JP S58148810A JP 2913982 A JP2913982 A JP 2913982A JP 2913982 A JP2913982 A JP 2913982A JP S58148810 A JPS58148810 A JP S58148810A
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ナリンダ−・エス・グル−ワル
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
(57) [Summary] This bulletin contains application data before electronic filing, so abstract data is not recorded.

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は固体、粉末、ペーストまたはクリームの形態の
一膳剤および液体状口内洗浄剤および含啄剤(リンス剤
)を含めて癩科衛生用組成−に関する。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The present invention relates to leprosy hygiene compositions, including preparations in the form of solids, powders, pastes or creams and liquid mouthwashes and rinses.

イCような組成物は主として歯科衛生を維持するために
使用逼れ、そして癩の表面をで龜るだけl′*mに且つ
光沢のある状急に保ち、歯および歯肉の健康を保ち、口
腔において不快な臭いが生成するのを抑制し、そして使
用者の呼吸をされやかにすることがそのような組成物の
作用である。既知の処方のそのような組成物は化粧用と
して使用し、清浄化し、気分を爽快にし、そして/ま九
は臭いを防止することを目的としているか、ま九は治療
活性たとえばカリエス抑制活性を提供する。
Such compositions are mainly used to maintain dental hygiene, and keep the surface of leprosy as smooth and shiny as possible, keeping teeth and gums healthy, The action of such compositions is to suppress the formation of unpleasant odors in the oral cavity and to make the user's breathing easier. Such compositions of known formulation may be used cosmetically, for cleansing, refreshing and/or for the purpose of preventing odor, or for providing therapeutic activity, e.g. anti-caries activity. do.

本発明の組成物は4つ一つの治療活性すなわち歯垢抑制
活性を提供するために処方される。
The compositions of the present invention are formulated to provide a quadruple therapeutic activity: plaque control activity.

歯垢は主として微生物および細菌および@!ぽから肪導
され次有機マトリックスから成る物質でるると考えられ
る。歯科専門医は一般的に細石(calculus、別
名tartar )は同定可能な結晶榊造の成長につれ
て結晶化した成熟*垢であると考えている。規則的に且
つ充分に廁を磨いている場合でさえも、*k(すなわち
カリエス化し九鹸垢)の付着物は執拗に鱒に付着するこ
とはよく知られている。そのような付着物は魅力的でな
いし、また歯を&Isせしめる。
Dental plaque is mainly caused by microorganisms, bacteria and @! It is thought that a substance consisting of an organic matrix is produced by fat conduction from the pores. Dental specialists generally believe that calculus (also known as tartar) is mature plaque that has crystallized as an identifiable crystalline sakakizo grows. It is well known that *k (i.e., caries and dirt) deposits persistently adhere to trout even when the trout are thoroughly and regularly buffed. Such deposits are unattractive and also make the teeth look ugly.

−垢の付着を防止するかまたは低減するような歯科衛生
用組成物を提供すゐことが本発明の目的である。またカ
リエス抑制剤たとえば弗化ナトリウムまたはモノフルオ
ロ燐嫁ナトリウムを含有する見方物を提供することが本
発明の目的である0本発明のもう−・つの目的は有意の
抗菌作用を有する歯科衛生用組成物を提供することであ
る。
- It is an object of the present invention to provide a dental hygiene composition which prevents or reduces the buildup of plaque. It is also an object of the present invention to provide a dental hygiene composition containing a caries inhibitor such as sodium fluoride or sodium monofluorophosphate. It is about providing something.

本@明は実質的に他のアルキル硫酸を含まない極めて純
粋な形態で使用した場合に、ラウリル(ドデシル)vt
酸のアルカリ金属塩が歯垢抑制活性を有する歳$1衛住
用組成物の処方および使用に関して肴に利点を示すとい
う発見に基づいている。1gも容易に入手しうるラウリ
ル硫酸の塩はナトリウムの形すなわちラウリル硫酸ナト
リウムである。カリウムおよび他のアルカリ金w4塩は
ナトリウム塩と均等であるが1通常経済的塩山から彼者
の使用か好ましい。しかしながら本発明の組成物および
以下に記載される組成物中でナトリウム塩の代わりにカ
リウム塩および他のアルカリ金属塩を使用できることが
理解されるであろう。
This @ Ming contains lauryl (dodecyl) vt when used in extremely pure form with virtually no other alkyl sulfates.
It is based on the discovery that alkali metal salts of acids exhibit benefits in the formulation and use of sanitary compositions having anti-plaque activity. The salt of lauryl sulfate, which is readily available in quantities of 1 gram, is the sodium form, ie sodium lauryl sulfate. Potassium and other alkali gold W4 salts are equivalent to the sodium salts, but their use is usually preferred from an economical salt mine. However, it will be appreciated that potassium salts and other alkali metal salts can be used in place of sodium salts in the compositions of the invention and in the compositions described below.

1−ラウリル硫酸ナトリウムJ (sodium 1a
urylsulphat・ンという表示でJIis上一
般的に人手しうる物質は純粋なドデシルa酸ナトリウム
○H3(CH2)1 ocH20801Naではなく、
開成のアル卑ル健酸ナトリウムおよび主としてドデシル
wt鹸ナトリウムから成る混合物である。従って通常便
用する場合には[シウ、リルkmナトリウム」という乏
示または化学的記載は、檜々の蓋の非ドデシル性アルキ
ルt<mのナトリウム塩を不純物として含鳴すると同時
に、#B粋なFデシル硫酸の塩を含有する物質を表わす
。またこれらのll1tJ/j4はしばしば榴々の量の
無機酸のナトリウム塩たとえば塩化ナトリウムおよびに
酸ナトリウムおよび硫酸化されていないアルコールを含
有する。
1-Sodium lauryl sulfate J (sodium 1a
The substance that can be generally handled manually according to JIis with the expression urylsulfat is not pure sodium dodecylate ○H3 (CH2) 1 ocH20801Na,
It is a mixture consisting of Kaisei's sodium alkyl sulfate and mainly sodium dodecyl wt sulfate. Therefore, in the case of normal use, the denotation or chemical description ``sium, ril km sodium'' connotes the sodium salt of the non-dodecyl alkyl t<m of the cypress cap as an impurity, and at the same time, it is used as an impurity. represents a substance containing a salt of F-decyl sulfate. These ll1tJ/j4 often also contain significant amounts of sodium salts of inorganic acids such as sodium chloride and sodium chloride and unsulfated alcohols.

不純な形態のラウリル硫酸ナトリウムは従来m騎組成物
中で洗浄剤管丸は起泡削として使用されていた1、本発
F#3@は%実質的に非ドデシル性アルキルWt酸のナ
トリウム塩を禽〈含有しない極めて純粋な化合物として
、最近ある種の源から入手できるようになった一つの形
態を含めて「ラウリル憾絃ナトリウム」として商業上人
手可耗な樵々の形態の均質を含む浴液の特殊な抗−活性
について研究し皮。人の口腔内での歯垢生成の原因であ
ると考えられる微生物に対する純粋な形態のドデシル硫
酸ナトリウム物質の抗#i活性は高いが、実質的な量の
非ドデシル性アルキル愼#tt−含有する不純な鋳液の
そのような値生物に対する活性は有意な程度に抑制され
ることが見い出された。
Sodium lauryl sulfate in impure form has traditionally been used as a foaming agent in detergent compositions, and the present F#3 is a sodium salt of substantially non-dodecyl alkyl acids. Contains a homogeneous form of commercially expendable woodcutter as "sodium lauryl", including one form that has recently become available from certain sources as an extremely pure compound containing no poultry. Research on the special anti-activity of bath liquid. Although the anti-activity of the pure form of the sodium dodecyl sulfate substance against microorganisms thought to be responsible for plaque formation in the human oral cavity is high, it contains substantial amounts of non-dodecyl alkyl compounds. It has been found that the activity of impure casting solutions against such valuable organisms is suppressed to a significant extent.

このように純粋な#液および同量の純粋な化合物を含有
する不純な溶液を比較し九場合、実質的に非ドデシル性
アルキル硫酸の塩を含まない浴液がより嶌い比活性を示
すであろう。従って高純度の形態にめるドデシル硫酸ナ
トリウム物質を使用することにより比較的琳い含量のア
ルキル硫酸誠の塩で有効な水準の謹垢抑制活性を有する
組成物を提供することができる。口内洗浄または歯磨組
成物中で使用するために重賛なアルキル硫酸のa11度
は、消費者の受は入れと適合する製品を生成するのに重
壁な因子となりうるので、アルキル硫酸の含有量は実際
的に重壁な問題である0口内においてドデシルm#tナ
トリウムおよび他のアルキル−鈑は収斂作用を有すゐ、
処方物中に含まれる成分の性質および割合により、アル
キル硫酸含有量のわずかな変化が消費者に受容されうる
製品、およびざらざらし九不快な味を有するとして受容
されないかまたはアルキル硫酸が口および歯の組織に及
ばず生理学的作用のために口内で不快な感覚を与える製
品の相違を生ずる。さらにアルキル硫ti*1遍制に含
有することは一般的に避けるべきである。なぜならばそ
の組成物を使用し危場合にこれが口内において過剰の発
泡を招来するからである。
Thus, when comparing a pure solution and an impure solution containing the same amount of pure compound, the bath solution containing substantially no salt of non-dodecyl alkyl sulfate shows a higher specific activity. Probably. Thus, by using sodium dodecyl sulfate material in a highly purified form, it is possible to provide a composition having an effective level of stain-inhibiting activity with a relatively high content of alkyl sulfate salt. The content of alkyl sulfates is important because the A11 degree of alkyl sulfates, which are prized for use in mouthwash or dentifrice compositions, can be a critical factor in producing products that are compatible with consumer acceptance. is a serious problem in practice.In the mouth, dodecyl m#t sodium and other alkyl plates have an astringent effect.
Depending on the nature and proportions of the ingredients contained in the formulation, slight variations in the alkyl sulfate content may be acceptable to the consumer, and products that are not acceptable as having a harsh or unpleasant taste or the alkyl sulfate may be present in the mouth and teeth. This results in differences in products that give an unpleasant sensation in the mouth due to physiological effects that do not reach the tissues of the body. Furthermore, uniform inclusion of alkyl sulfur Ti*1 should generally be avoided. This is because, if the composition is used in a dangerous situation, it can lead to excessive foaming in the mouth.

本発明により歯垢生成性微生物に対する抗−活性を有し
、そして歯および口の組織と生理学的に適合しうる1種
ま九は数ねのベヒクルに俗解された実質的に非ドデシル
性アルキル硫酸の壇を含まない1極iたは数株の極めて
純粋なドデシル4jIi酸のアルカリ金属塩の有効作用
量((11〜2.0優)t−含有する讃科衛生用組成物
が提供される。
According to the present invention, a substantially non-dodecyl alkyl sulfate having anti-plaque activity against plaque-forming microorganisms and being physiologically compatible with tooth and oral tissues is provided. Provided is a composition for sanitary hygiene containing an effective working amount (11 to 2.0 t) of an alkali metal salt of extremely pure dodecyl 4jIi acid of one or several strains, which does not contain any algae. .

本明細書中では特に1載しない限りすべての廊およびパ
ーセントは重量によるものである。
All weights and percentages herein are by weight unless otherwise specified.

任意の適轟に純粋な形態のドデシル倣酸ナトリウムt7
?、はドデシル硫酸の他のアルカリ金属塩を本発明の組
成物中で使用することができる。
Sodium dodecyl mimetic acid t7 in any moderately pure form
? Other alkali metal salts of dodecyl sulfate can be used in the compositions of the present invention.

歯垢抑制活性を有意に減することなく組成物中で耐容し
うる非ドデシル性不純物の量は、それぞれの場合に存在
する純粋なドデシル硫酸のナトリウム塩またはアルカリ
金員塩の量による。
The amount of non-dodecyl impurities that can be tolerated in the composition without significantly reducing the plaque-inhibiting activity depends in each case on the amount of pure sodium or alkali metal salt of dodecyl sulfate present.

従って不純[(チ)はドデシル硫酸のアルカリ金属塩の
重量により最もよく嵌わされる。好ましい形態において
は本発明の組成物はドデシル硫酸のアルカリ金属塩の重
量に基づいて5−以下の非ドデシル性アルキル硫酸の塩
を含有し、さらに好ましくはドデシル硫酸のアルカリ金
属塩の重量に基づいて2−以下、そしてよp一層好まし
くは1チ以下を含有する1本発明の組成物において使用
するために%に好ましいドデシル硫酸のアルカリ金属塩
の源は、ヘンケル・ケンカルズ社(カナダ国トロント)
から「テキサポン(TIxAPON) J L −10
0という商標名テ入f”t’ * ル極めて純粋な形態
のドデシル硫駁ナトリウムである。この物質は洗浄活性
が99sであり、純粋なドデシルW敵ナトリウムの含有
量が約99優であることを示しておp、[16%以下の
アルカリ金属の塩化物および侃酵塩を含有し、そして!
[化さnていないアルコールの含有量はゼロである。本
発明者の知る限シではテ千ザポンL−100物質は純粋
なドデシル硫酸の塩の含有Iが高いという点で他の商業
上入手可能な「ラウリル硫酸ナトリウム」の形態のうち
では独特である。しかしながら本発明は必ずしもテキサ
ポンL−100物質の使用に限定されるものではなく、
入手可能であるかまたは将来入手可能になるかもしれな
い同程度に高純度(好ましくは最低95チ)のそのよう
な他の極めて純粋な形態のドデシル硫酸の塩を使用でき
ることが理解されるであろう。
Therefore, impurity [(I) is best accommodated by the weight of the alkali metal salt of dodecyl sulfate. In a preferred form, the compositions of the present invention contain up to 5 salts of non-dodecyl alkyl sulfates, based on the weight of the alkali metal salt of dodecyl sulfate, and more preferably 5 or less, based on the weight of the alkali metal salt of dodecyl sulfate. A preferred source of alkali metal salts of dodecyl sulfate for use in the compositions of the present invention containing up to 2%, and more preferably up to 1%, is from Henkel Kenkars, Inc. (Toronto, Canada).
From “Texapon (TIxAPON) J L-10
The trade name 0 is an extremely pure form of sodium dodecyl sulfate. This material has a cleaning activity of 99s and a content of pure sodium dodecyl sulfate of approximately 99s. p, [contains not more than 16% alkali metal chlorides and fermentation salts, and!
[The content of unprocessed alcohol is zero.] To the inventor's knowledge, Tesenzapon L-100 material is unique among other commercially available forms of "sodium lauryl sulfate" in that it has a high content of pure dodecyl sulfate salt. . However, the present invention is not necessarily limited to the use of Texapon L-100 material;
It will be appreciated that such other extremely pure forms of dodecyl sulfate salts of equally high purity (preferably at least 95%) that are available or may become available in the future may be used. Dew.

好ましい組成物は実質的に上記のドデシル硫酸の塩以外
の脂肪酸ベースの石けんまたは洗浄剤を全く含有しない
ことに注目されるであろう。
It will be noted that preferred compositions contain substantially no fatty acid-based soaps or detergents other than the salts of dodecyl sulfate described above.

なぜならばこれらは純粋なドデシル硫酸の塩のt11垢
抑制活性にを与することなく望ましくない味を与えるか
らである。従って組成物の望首しい歯垢抑制活性はこれ
らの物質を含まない溶液を使用した場合に最も有利に発
揮される。
This is because they impart an undesirable taste without imparting the T11 stain inhibiting activity of the pure dodecyl sulfate salt. Therefore, the desirable plaque-inhibiting activity of the compositions is most advantageously achieved when solutions free of these substances are used.

本発明の組成物の抗菌活性はpHKよシ変化し、ドデシ
ル硫酸の塩の最適活性はそれらの塩が約pa2tで酸性
にされ九場合に生ずることが蒐い出され九。しかしなが
ら極端に酸性の条件下ではドデシル硫酸のアルカリ金属
塩は加水分解される傾向があるので、歯垢抑制活性は長
期間にわたってたとえば貯蔵中に減少する。五〇〜&0
の範囲内のpHにおいては通常製造され九組成物を貯蔵
している関に活性の過度の喪失を生ずることなく充分な
歯垢抑制活性が達成され、従ってこの範囲のpHは一般
的に好ましい。通常の貯蔵痔命にわ友って及ぼされる最
適の歯垢抑制活性は約pH4,5において得ることがで
き、従ってこのp)iは本@明の方法に対して最も好ま
しい。
It has been found that the antimicrobial activity of the compositions of the present invention varies with pHK, and that the optimal activity of the salts of dodecyl sulfate occurs when those salts are made acidic at about 200 ml. However, under extremely acidic conditions the alkali metal salts of dodecyl sulfate tend to be hydrolyzed, so that the plaque-inhibiting activity decreases over time, for example during storage. 50~&0
Sufficient plaque-inhibiting activity is typically achieved without excessive loss of activity during manufacture and storage of the composition, and therefore, this range of pH is generally preferred. Optimal plaque-inhibiting activity exerted during normal storage hemorrhoids can be obtained at about pH 4.5, and therefore this p)i is most preferred for the present method.

しかしながら組成物Ktまれる他の成分の塩基性度によ
りこのpHを達成するためには、酸の水性溶液をかなシ
の量加える必要があり、そしである処方物においては特
に研摩剤ま走はpHを4.5以上に保持する傾向かある
ような緩衝作用を示す他の物質を含有する歯磨剤および
同様の固体状または半固体状の歯磨剤の場合には、粘積
なコンシスチンシーを必要とするために添加できる液体
の量は限られている。そのような場合には通常組成物中
の所望の固体含有量の保持と矛盾しないように4.5よ
りも幾分高いpHすなわちpH4,5〜5.0が使用さ
れるであろう。pHを所望の値に調節する恵めに任意の
生理学的に貯容しつる酸を使用することができる。適当
な例には希塩酸および燐酸が含まれる。混合および貯蔵
の関に組成物を所望のpHに保持するために生湯学的に
鈴容しうる酸性の緩衝剤たとえば緩衝性の塩の組たとえ
ば周知の酢i12またはくえん酸緩衡剤すなわち酢酸ナ
トリウム−酢酸緩衝剤またはくえん酸ナトリウム/くえ
ん販緩衝剤または二塩基性*aiナトリウムのような緩
衝性化合物を実機的には約α01%〜約02−の量で添
加することかで自る。
However, due to the basicity of the other ingredients in the composition, it may be necessary to add significant amounts of an aqueous solution of the acid to achieve this pH, making it particularly difficult for abrasive agents to be used in certain formulations. In the case of dentifrices and similar solid or semi-solid dentifrices that contain other buffering substances that tend to maintain the pH above 4.5, a viscous consistency may be used. There is a limited amount of liquid that can be added to meet the needs. In such cases, a pH somewhat higher than 4.5, ie pH 4.5 to 5.0, will normally be used, consistent with maintaining the desired solids content in the composition. Any physiologically stored phosphoric acid can be used to adjust the pH to the desired value. Suitable examples include dilute hydrochloric acid and phosphoric acid. To maintain the composition at the desired pH during mixing and storage, acidic buffers, such as buffering salts, such as the well-known acetic acid buffers or citric acid buffers, i.e., acetic acid; In practice, a buffering compound such as a sodium-acetate buffer or a sodium citrate/citrate buffer or dibasic*ai sodium can be added in an amount of about α01% to about 02-02−.

ある徳の液体状歯科衛生用処方物特に口内洗浄剤および
含徹剤は通常収斂剤および防腐剤として実質的な量のエ
チルアルコールを含有する。
Certain liquid dental hygiene formulations, particularly mouth rinses and stimulants, usually contain substantial amounts of ethyl alcohol as an astringent and preservative.

実質的な量のアルコールの存在下では本発明の純粋なド
デシル硫酸の塩の含有量を減らした場合でも所望の歯垢
抑制活性を達成できることが見い出され、エチルアルコ
ールの存在はドデシル硫酸の塩の歯垢抑制活性を増強す
ることが示唆される。従って実質的な量(10〜301
1の範回内)のエテルアルコールを含有する液体状の口
内洗疹用jl11成物においては、幾分少量の好ましく
は111〜[L511の範囲内のドデシル硫酸のアルカ
リ金属塩を使用することができる。
It has been found that in the presence of a substantial amount of alcohol, the desired plaque inhibiting activity can be achieved even when the content of the pure dodecyl sulfate salt of the present invention is reduced; It is suggested that it enhances plaque-inhibiting activity. Therefore, a substantial amount (10-301
In liquid mouthwash jl11 compositions containing ether alcohol (within the range of 1 to 1), it is possible to use a somewhat smaller amount of an alkali metal salt of dodecyl sulfate, preferably in the range of can.

本発明の組成物は通常の棺油香味剤たとえばチモール、
ユーカリブトール、サリチル酸メチル、薄荷油お上びi
トリ薄荷油を典型的にはa2〜3.OSの量で含有する
ことができる。水オ九は水性ベヒクルを含有する組成物
の場合には、これらの油状物は必要ならば適当な分散剤
の助けによ)分散状態で保持される。陽イオン性の洗伊
剤はドデシル硫酸のアルカリ金員塩の有効性を減少せし
める傾向があるので、この目的のためにはこれらの物質
の使用は避けるべきである。好ましい分散剤は非イオン
性表面活性剤であり、有利にはα1〜CL2チの量で使
用される。
The compositions of the present invention may contain conventional coffin oil flavoring agents such as thymol,
Eucalybutol, methyl salicylate, minced oil on top i
Bird oil is typically a2-3. It can be contained in the amount of OS. In the case of compositions containing aqueous vehicles, these oils are kept dispersed (if necessary with the aid of suitable dispersants). Cationic detergents tend to reduce the effectiveness of the alkali metal salts of dodecyl sulfate, so the use of these substances should be avoided for this purpose. Preferred dispersants are nonionic surfactants, advantageously used in amounts from α1 to CL2.

非イオン性表面活性剤の例としてはソルビ) −ル無水
物の脂肪#を部分エステルのポリオキシエチレン鱒纒体
である水溶性のツイーン(TWilM)をあげることが
できるが、これらはすべての場合に望ましくない顕著な
味を有する傾向があ九従って好ましい非イオン性表面活
性剤はRAMFクイアンドツト(RASF wyana
otte)コーポレーションから入手できゐ水溶性のプ
ルロニック(PL[lROMl0@)物質である。これ
らはα−ヒドロω−ヒドロキシポリオキシエチレンのブ
ロック共重合体である。その優れた分散および溶解活性
の丸めに。
An example of a nonionic surfactant is water-soluble TWILM, which is a polyoxyethylene trout partially esterified with sorbyl anhydride fat. A preferred nonionic surfactant is RAMF Quiandt, which tends to have an undesirable pronounced taste.
It is a water-soluble Pluronic (PL[1ROM10@) material available from Otte Corporation. These are block copolymers of α-hydroω-hydroxypolyoxyethylene. Due to its excellent dispersion and rounding of dissolving activity.

そして比較的味がないために%に好ましいのはプルロニ
ック1’−127非イオン性表面活性剤でIh6.それ
は平均分子量が12,500であるプリルまたはフレー
クの形態の白色固体として入手可能である。
and % preferred because of its relative taste is Pluronic 1'-127 nonionic surfactant Ih6. It is available as a white solid in the form of prills or flakes with an average molecular weight of 12,500.

液体状の口内洗浄剤または含轍剤として旭方される本発
明による処方物の場合には、遣蟲にはCL01〜110
5−の量の塩化亜鉛を収斂剤としてか加することがさら
に好ましい。このvlJ’Mは口内防臭活性を有し、そ
してドブフル憾絃ナトリウムの存在下でこの活性は増強
さnる。
In the case of formulations according to the invention applied as liquid mouthwashes or rutting agents, CL01 to 110
It is further preferred to add an amount of zinc chloride as an astringent. This vlJ'M has oral deodorizing activity, and this activity is enhanced in the presence of Dobuful Sodium.

さらに純粋なドデシル硫酸のアルカリ金lI4塩お上ヒ
14−アシルサルコ7ンのアルカリ金属塩との混合#m
を含有する組成物は、こnらの化合物のいずnかを同量
含み他方を含まない組成物よりも大きい一垢抑側活性を
示すこと、すなわち換言すればドデシル硫酸の塩および
N−アシルサルコシネートとの組合わせにより相乗作用
が着底されることが見い出された。たとえばドデシル硫
酸のアルカリ金属塩2饅、N−アシルサルコシンのアル
カリ金員塩29b1および上記の憶鍼塩およびサルコシ
ネートをそれぞれ1:1.1:2および2:1の割合で
含有する混合物296を含有する5撫の歯磨組成物の歯
垢抑制活性を比較し友場合、1ilI垢の減少パーセン
トはそれぞA5L1%、40%、785G、61%才よ
び6u−であることが119された。ドデシルMllの
アルカリ金属塩の活性を増強するこのN−アシルフルコ
シネートの作用は一磨剤および固体、粉末、ペーストま
たはクリームの彫りの同様の洗浄剤を処方する際に利用
することかで塾、その場合には処方物中にN−アシルサ
ルコシネートを含むととくよ如比較的低い含有量のドデ
シルiI−のアルカリ金属塩を使用して高められ九*垢
抑制活性を有する高い固体含有量の組成物を祷ることが
できる。好ましい物質はCL5〜2.0重量−の量で加
えられ九N−ラウロイルサルコシンのナトリウム塩であ
夛、それはさらに好ましくはドデシル硫酸のアルカリ金
員塩の181〜1;3の重量比で加えられ、価看はtた
(15〜2.0重量−の量で存在するのが好ましい。
Furthermore, a mixture of an alkali metal salt of pure dodecyl sulfate with an alkali metal salt of 14-acylsarco7
A composition containing a salt of dodecyl sulfate and an N- It has been found that a synergistic effect is achieved in combination with acyl sarcosinates. For example, it contains 2 alkali metal salts of dodecyl sulfate, 29b1 alkali metal salts of N-acyl sarcosine, and a mixture 296 containing the above-mentioned acupuncture salts and sarcosinates in the ratios of 1:1.1:2 and 2:1, respectively. When comparing the plaque inhibiting activity of five dentifrice compositions, the percent reduction in plaque was found to be 1%, 40%, 785G, 61% for A5L and 6U, respectively. The action of this N-acyl flucosinate, which enhances the activity of the alkali metal salts of dodecyl Mll, is useful in formulating polishes and similar cleaning agents for solids, powders, pastes or creams. , in which case the inclusion of N-acyl sarcosinates in the formulation is advantageous in that a high solids content with a relatively low content of an alkali metal salt of dodecyl iI- is enhanced and has a 9* stain-inhibiting activity. The composition can be prayed for. A preferred substance is the sodium salt of 9N-lauroylsarcosine added in an amount of CL5 to 2.0% by weight, which is more preferably added in a weight ratio of 181 to 1:3 of the alkali metal salt of dodecyl sulfate. Preferably, it is present in an amount of 15 to 2.0 wt.

組成物は通常のm祠剤たとえばグリセリンおよび/17
tはンルビトールを含有することができる。比較的大量
の木皮とえば50〜90−の範Hの水を含有する口内洗
浄剤の場合には、湿潤剤は約20−まで、さらに典蓋的
には約10%箇での量で存在することができる。水分含
有量が生成物の所望のコンシスチンシーおよび粘度を保
持するのに一層重畳な役割pを演するような一層剤およ
び同様の製品の場合には、幾分大量のたとえば20〜4
0 、’fiの範囲のffl洞剤t−使用することがで
きる。
The composition may contain conventional abrasive agents such as glycerin and /17
t can contain nrubitol. In the case of mouthwashes containing relatively large amounts of wood bark, such as water in the range 50 to 90 H, the humectant is present in amounts up to about 20 and more typically about 10%. can do. In the case of monolayers and similar products, where the water content plays a more overlapping role in maintaining the desired consistency and viscosity of the product, somewhat larger amounts, e.g.
0, ffl sinus agents in the range of 'fi can be used.

Am的には本発明のt7111処方物は湿潤剤、ドデシ
ル値線の塙および使用するならばH−7シルサルコシン
の塩とともに約25〜40−の微粒子状膚科研摩剤、1
〜4−の濃化剤たとえばカルボキシメチルセルロース誘
導体および/またはポリエチレングリコールを含有し、
そしてまた生理学的に許容しうる色素、人工甘味剤たと
えばサッカリンナトリウムまたはナトリウムシクラメー
ト、所望のpHを保持するための叡および緩衝剤および
精油香味剤を含有することもできる。
Am-wise, the t7111 formulations of the present invention contain about 25 to 40 microparticulate dermatological abrasives, 1 to 1, along with humectants, dodecyl levels, and salts of H-7 sarcosine, if used.
~4- thickening agents such as carboxymethyl cellulose derivatives and/or polyethylene glycols;
It may also contain physiologically acceptable dyes, artificial sweeteners such as sodium saccharin or sodium cyclamate, additives and buffers to maintain the desired pH and essential oil flavoring agents.

本発明による液体状および固体状ま九は中同体状(たと
えばペースト)の処方物は両方ともカリエス抑制剤であ
る通常の弗化物を少量含有することができる。液体状の
口内洗浄剤または含黴剤の場合にはこれは適当には(L
O1〜(lL05 li量の弗化ナトリウムを含有する
ことがで11、そして歯磨剤の場合には好ましい物質は
05〜2.0−の量のモノフルオロ燐酸ナトリウムであ
るが、他のカリエス抑制剤である弗化物たとえば弗化第
一錫または弗化ナトリウムを使用することもで龜る。
Both liquid and solid (eg, paste) formulations according to the invention can contain small amounts of conventional fluorides, which are caries inhibitors. In the case of liquid mouthwashes or fungal agents, this may suitably be
O1~(lL05 11) and in the case of dentifrices the preferred material is sodium monofluorophosphate in an amount of 05~2.0~, but other caries inhibitors. It is also possible to use fluorides such as stannous fluoride or sodium fluoride.

歯垢抑制活性を有する本発明による歯科衛生用処方@を
処方するための光分な知識は上記の紀@によυ当業者に
提供されているが、疑いを避けるために11¥ii抑制
活性な#j定するための試験方法とともにある特電の処
方物が例としてのみ示されるであろう。
Although the knowledge for formulating dental hygiene formulations according to the present invention having plaque-inhibiting activity is provided to those skilled in the art by the above references, for the avoidance of doubt Certain specific formulations along with test methods to determine their properties will be given by way of example only.

実施偶 1 表1に配賦され九成分を示され九重量−で一緒に混合す
ると透明な溶液が得られる。
EXAMPLE 1 The nine components listed in Table 1 are mixed together at nine weights to give a clear solution.

表1にはまた種々の成分に対する重量−の好ましい範囲
が示されている。
Table 1 also shows preferred weight ranges for the various components.

表  1 塩化亜鉛(米国薬局方)       1102   
Q、01〜Q、05糟油香味剤        I12
   Q、2〜3.0テキナボyL−100”    
   [15CLl   [15ブルロニツクド−12
7[1101〜G、2染料(着色剤)     100
3   α01〜α05蒸′r7II(10% )  
   [10003(LO〜CLOOO5弗化ナトリウ
ム    (LO2α01〜α05蒸 留  水   
      残 如  50 〜9010I1000 (注)簀ヘンケル・ケiカルズ社(カナダ)から入手で
きる高純度のドデシル硫酸ナトリウム。
Table 1 Zinc chloride (US Pharmacopeia) 1102
Q, 01-Q, 05 Millet oil flavoring agent I12
Q, 2-3.0 techinaboyL-100”
[15CLl [15CLL12
7 [1101~G, 2 dye (coloring agent) 100
3 α01~α05 Steam'r7II (10%)
[10003(LO~CLOOO5 Sodium fluoride (LO2α01~α05 Distilled water
Residue 50 - 9010I1000 (Note) High purity sodium dodecyl sulfate available from Henkel Chemicals (Canada).

夾膣例 2 表2に記載された成分を表示された重量−で−緒に混合
すると滑らかなペーストが得られる。
Eclipse Example 2 The ingredients listed in Table 2 are mixed together in the indicated weights to give a smooth paste.

好ましい重量−の範囲も示されている。Preferred weight ranges are also indicated.

表  2 沈降二酸化珪素1骨    32.0  25[)〜4
α0ナトリクムカルボキシメチル   1.0   0
5〜2.0セルロース(#I化M) 二酸化チタン(色素)     LO(15〜 5.0
テ*?ホンL −100米     Cl3    C
l3〜2.ON−ラウリルサルコシン     L[J
    (15〜 2.0ナトリ、ラム塩 グリセリン(湿勇剤)      16.0  1α0
〜2α0ソルビトール(ffln剤)     16.
0  1 (10〜2[LOメート 精油香味剤       tl    [15〜 5.
0水                !!l  fi
    2(LO〜4[LO(注)*ヘンケル・ケ雇カ
ルズ社(カナダ)から人手できるJib挑度のドデシル
fili酸ナトリウム。
Table 2 Precipitated silicon dioxide 1 bone 32.0 25 [) ~ 4
α0 sodium carboxymethyl 1.0 0
5-2.0 Cellulose (#I M) Titanium dioxide (dye) LO (15-5.0
Te*? Hong L -100 US Cl3 C
l3~2. ON-Laurylsarcosine L[J
(15-2.0 natori, lamb salt glycerin (moisturizing agent) 16.0 1α0
~2α0 sorbitol (ffln agent) 16.
0 1 (10~2 [LOmate essential oil flavoring agent tl [15~5.
0 water! ! l fi
2 (LO~4 [LO (Note) * Sodium dodecyl filiate of Jib level, available manually from Henkel Cals Inc. (Canada).

米米J、M、フーバー・コーポレーシヨン(J、M。U.S. J.M., Hoover Corporation (J.M.

Hub*r 0orporation )から[ゼオプ
ント(ZKOD■T月116の商品名で入手可*I!な
沈降御飯化シリコン、粒子サイズは100〜600オン
グストローム単位であり、そして101112/p〜3
00112/Pの表面積を有する。
[Available under the trade name ZKOD 116 from Hub * r 0 organization * I! precipitated silicon, particle size is in the range of 100 to 600 angstroms, and 101112/p ~ 3
It has a surface area of 00112/P.

試験方法 ラウリル硫酸ナトリウムを含有する溶液の抗賢活性はつ
ぎのようにして測定することができる。
Test method The anti-inflammatory activity of a solution containing sodium lauryl sulfate can be measured as follows.

歯ユニットは24X10X3■のアクリルプラスチック
タイルの形態で製造される。
The tooth unit is manufactured in the form of a 24x10x3 square acrylic plastic tile.

培地は500d量中に加圧滅菌によ)滅菌され九M@を
5−添加されえトリブチカーゼ・ソイ・ブロス〔τr7
ptiO4#@ 107 broth、パルチモア・バ
イオロジカル・ラボラトリ−X’ (Balti膳or
・Bioxogioax Laboratories 
)から得られる〕を含有するように製造される。つぎに
その500−量に標準量の*垢生成性微生物を11!種
する。一連の試験(ておいてその接種物は人の粗液0.
5 m。
The medium was sterilized (by autoclaving) in a volume of 500 d and supplemented with 9 M@5-tributicase soy broth [τr7
ptiO4#@107 broth, Pultimore Biological Laboratory-X' (Balti Zen or
・Bioxogioax Laboratories
). Next, add a standard amount of *scalage-producing microorganisms to that 500-amount! Seed. In a series of tests, the inoculum was tested using crude human fluid 0.
5 m.

およびスタフィロコッカス・アウレウス(8tap$1
ococcuaaur@ul )、ストレフトコツカス
・7アエカリス(szr*ptococcua f&l
0ali# ) 、  シュードモナス・アエルギノー
サ(P−・uaomonas aaruginosa 
)、エシェリヒア・コリ(Ksch@richia c
oll )、力/シダ・アルビカンス(0andxda
 albicang )、ナンカロミ竜ス・セレビシェ
(8accharomyc・−C@reマ1siae 
) 、およびアセトバクター・ビスコサx (*aat
obaozer vlscoaug )の培養物の均一
なa胞数すなわちj1蟲には接種物あたD5X108個
程度のm胞を含む、接種値10d量を上記のプラスチッ
クタイルを含む畝−された150X20■の試験管に無
菌的に移す。試験管を67℃で24時間インキュベート
する。っぎに結合されていない薄j[(ペリクル)を除
去するためにそれらの試験管をボルテックスイキサーで
10秒間振撤するとそれは沈殿する。つぎに試験111
献を苫む試験管にそれらのタイルを移して30$閲保持
し、セしてつrK滅菌された蒸留水を含む試験管に入れ
て同じ時間保持する。対照のタイルは滅菌水で2回の3
0秒間の処理を受ける。
and Staphylococcus aureus (8 taps $1
ococcuaaur@ul), Streftococcus 7 aecalis (szr*ptococcua f&l)
0ali#), Pseudomonas aeruginosa (P-.uaomonas aeruginosa)
), Escherichia coli (Ksch@richia c
oll), Power/Fern albicans (0andxda
albicang), Nancalomys cerevisiae (8accharomyc・-C@rema1siae)
), and Acetobacter viscosa x (*aat
A homogeneous number of A spores, i.e., approximately D5 x 10 m cells per inoculum for J1 worms, of a culture of 10 d of inoculum was added to a ridged 150 x 20 test tube containing the above plastic tile. Transfer aseptically to Incubate tubes at 67°C for 24 hours. To remove any unbound pellicle, the tubes are shaken on a vortexer for 10 seconds and it settles out. Next exam 111
Transfer the tiles to a test tube containing water and hold for 30 minutes, then place in a test tube containing sterile distilled water and hold for the same amount of time. Control tiles were washed twice with sterile water.
Processed for 0 seconds.

つrKm種され九mmプロスを含む試験管にそれらのタ
イルを入れ、そして37℃でインキエベートする。3g
8の丸環ののちタイルに付着している歯垢を通常の化学
的蛋白測定法を使用して測定する。
The tiles are placed in test tubes containing 9 mm seeded and incubated at 37°C. 3g
After 8 circles, the dental plaque adhering to the tile is measured using a conventional chemical protein measurement method.

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1)−垢生成性倣生物に対する抗菌活性を有し、ナして
―および口の組織と生理学的に適合しうる1檀ま九は数
種のベヒクルに溶S避れた実質的に非ドデシル性アルキ
ル硫酸の塩を含まない1橿または数種の極めて純粋なド
デシル硫酸のアルカリ金鵬塩の有効作用量((11〜2
.0重量優)を含有する歯科衛生用組成物。 2)ドデシル硫酸の壇の電tを基準にして非ドデシル性
アルキル硫酸の塩の含有量が5−以下でおる特許1求の
範囲第1項記載の組成物。 6)上記の含有量が2優以下である特許請求の範囲第1
項記載の組成物。 4)上記の含有量が1優以下である%詐饋求の範囲第2
項記載の組成物。 5)  pHが五〇−a、Oの範囲内の生理学的に許容
しうる酸性緩衝剤を含有する%M請求の範囲第1項記載
の組成物。 6)上記のベヒクルが水を含み、そして上記のpHが約
4.5である特許請求の範囲第5項記載の組成物。 7)歯垢生成性徴生物に対する抗菌活性を有し、そして
歯および口の組織と生理学的に逼合しうる1種または数
種のベヒクルに溶解された実質的に非ドデシル性アルキ
ル硫酸の塩を含まない1種また#i数種の極めて純粋な
ドデシル硫酸のアルカリ金稠塩をα1〜2.0重量優、
そしてエチルアルコールを10〜30重量−含有する液
体状口内洗浄用組成物。 8)上記の極めて純粋なドデシル硫酸の塩をa1〜a5
−含有する特許請求の範囲第7項記載の液体状口内洗浄
用組成物。 9)水i几は水性ベヒクル、舖油香味剤cL2〜6,1
〕ム一%、およびそtLに対“rる分散剤としての非イ
オン性炭面活性創a1〜α2重量饅を含有する特許請求
の範囲第7または8項記載の赦庫秋口内洗浄用組成物。 10)  水の含有量が50〜90憲itsであり、そ
して湿潤剤をO〜20 ill俤き有する特許請求の範
囲第7または8項記載の液体状口内洗浄用組成物。 11)、)記のベヒクルとしての水または水性溶成に溶
解された(101〜(105重量−の塩化亜鉛を含胃す
る特許請求の範囲第7または8項記載の液体状口内洗浄
用組成物。 IY)4度に純粋なドデシル硫はナトリウムa1〜[1
5Mj1%、 工fルア ル:x−ル10〜301鷲チ
、塩化亜鉛0.01〜(105重量%、湿潤剤0〜20
ILIlチ%精油香味剤α2〜3.0重量%、非イオン
性分散剤01〜[12重量チ、染料a002〜a005
重量%、組成物のpH全6.0〜&0にするのに充分な
量の生理学的Kt’F容しうる畝、組成物のpH’k 
3.0〜5.0の範囲内で保持するための緩衝液、カリ
エス抑制剤である弗化物(101〜(105重量%を含
有し、そして残夛が水である% ff #A求の範囲第
7項記載の液体状口内洗浄用組成物。 16)上記の極めて純粋なドデシル硫酸の塩を05〜2
.0重量%、セしてN−アシルサルコシンのアルカリ金
属塩を[15〜2.0重量−含有する特PrF錆求の範
囲M1項記載の組成物。 14)上記のサルコシネートがN−ラウロイルサルコシ
ネートである特許請求の範囲第13項記載の組成物。 15)上記のサルコシネートが11−ラウロイルサルコ
シンのナトリウム塩である41軒請求の範囲#114項
記載の組成物。 16)*垢生成性倣生物に対する抗菌活性を有し、セし
て歯および口の組織と生理学的に適合しうる1種tたは
数種のベヒクルに溶解された実質的に非ドデシル性アル
キルm酸の塩を含まない1楕ま九は数種の極めて純粋な
ドデシル(il!#のアルカリ金sgtaの有効作用量
(α5〜2.011%)s  N−アシルサルコシンの
アルカリ金鵬塩CL5〜2.0重量饅、微粒子状の歯科
用研摩剤25〜40重量嘩、濃化剤1〜4重量噂、およ
び[11剤20〜40重量−を含有し、そして残りが水
から成る歯磨組成物。 17)上記のサルコシネートがN−ラウロイルサルコシ
ネートである特許請求の範囲第16項記載の歯磨組成物
。 18)上記のサルコシネートがN−ラウロイルサルコシ
ンのナトリウム塩である%FF請求の範8第16項記載
の歯磨組成物。 19)カリエス抑制剤である弗化物を含有する特許請求
の範囲第16項記載の歯磨組成物。 20)上記の弗化物がモノフルオロ燐酸す) IJウム
である特許請求の範囲第19項記載の歯磨組成物。 21)極めて純粋なドデシル硫酸ナトリウムcL5〜2
.0重tS、微粒子状歯科用研摩剤25〜40重量優、
幽化剤1〜4重量−1生理学的に許容しうる色1AcL
5〜Ac型量−1N−2ウロイルサルコシンのナトリウ
ム塩a5〜2.0重量−1湿潤剤20〜40重量−5甘
味剤a1〜五〇重量−、カリエス抑制剤である弗化物約
05〜1重量%、燐酸緩衝剤約to−5.0重蓋−1組
成物のpHを約5.0に調節するために充分な燐酸、精
油香味剤約05重量−1を含有し、そして残少が水から
成る特許請求の範fl!16項配畝の歯a組成物。
[Scope of Claims] 1) A substance that has antibacterial activity against plaque-forming mimic organisms and is physiologically compatible with the tissues of the mouth is soluble in several vehicles. An effective working amount of one or more extremely pure alkali metal salts of dodecyl sulfate ((11-2
.. A composition for dental hygiene containing (Excellent 0 weight). 2) The composition according to claim 1, wherein the content of the salt of non-dodecyl alkyl sulfate is 5 or less based on the electric potential t of dodecyl sulfate. 6) Claim 1 in which the above content is less than or equal to 2
Compositions as described in Section. 4) The second range of % fraud request where the above content is less than 1
Compositions as described in Section. 5) A composition according to claim 1 containing a physiologically acceptable acidic buffer having a pH in the range of 50-a. 6) The composition of claim 5, wherein said vehicle comprises water and said pH is about 4.5. 7) a substantially non-dodecyl alkyl sulfate salt dissolved in one or more vehicles that has antimicrobial activity against plaque-forming symptoms and is physiologically compatible with the teeth and oral tissues; α1 to 2.0% by weight of extremely pure alkali gold salt of dodecyl sulfate,
and a liquid mouthwash composition containing 10 to 30% by weight of ethyl alcohol. 8) The above extremely pure dodecyl sulfate salts a1 to a5
- a liquid mouthwash composition according to claim 7; 9) Water is an aqueous vehicle, oil flavoring agent cL2~6,1
] The composition for cleaning the inside of a warehouse in autumn as set forth in claim 7 or 8, which contains nonionic carbon activated particles a1 to α2 as a dispersing agent for 1% and 1% 10) The liquid mouthwash composition according to claim 7 or 8, which has a water content of 50 to 90 ml and a wetting agent of 0 to 20 ills. 11), The liquid mouthwash composition according to claim 7 or 8, which contains (101 to (105) by weight of zinc chloride dissolved in water or an aqueous solution as a vehicle). 4 degrees pure dodecyl sulfur is sodium a1~[1
5 Mj 1%, engineering al: x-ru 10-301 chloride, zinc chloride 0.01-(105% by weight, wetting agent 0-20
ILIl% essential oil flavoring agent α2-3.0% by weight, nonionic dispersant 01-[12% by weight, dye a002-a005
% by weight, an amount of physiological Kt'F sufficient to bring the pH of the composition to a total of 6.0 to &0;pH'k of the composition;
3.0-5.0 Buffer solution, caries inhibitor fluoride (101-(105% by weight), and the residue is water% ff #A desired range Liquid mouthwash composition according to item 7. 16) The above extremely pure dodecyl sulfate salt is
.. The composition according to item M1, which contains 15 to 2.0% by weight of an alkali metal salt of N-acylsarcosine. 14) The composition according to claim 13, wherein the sarcosinate is N-lauroyl sarcosinate. 15) The composition according to claim #114, wherein the sarcosinate is the sodium salt of 11-lauroylsarcosine. 16) *Substantially non-dodecyl alkyls dissolved in one or more vehicles having antimicrobial activity against plaque-forming mimics and which are physiologically compatible with the teeth and oral tissues. m acid salt-free 1 ellipse is several extremely pure dodecyl (il! A dentifrice composition containing 2.0 parts by weight of a fine particulate dental abrasive, 1 to 4 parts by weight of a thickening agent, and 20 to 40 parts by weight of a thickening agent, and the remainder being water. 17) The dentifrice composition according to claim 16, wherein the sarcosinate is N-lauroyl sarcosinate. 18) The dentifrice composition according to claim 8 or 16, wherein the sarcosinate is a sodium salt of N-lauroylsarcosine. 19) The dentifrice composition according to claim 16, which contains a fluoride which is a caries inhibitor. 20) The dentifrice composition according to claim 19, wherein the fluoride is monofluorophosphate. 21) Extremely pure sodium dodecyl sulfate cL5-2
.. 0 weight tS, fine particulate dental abrasive 25-40 weight,
Astralizing agent 1-4 weight - 1 physiologically acceptable color 1 AcL
5 ~ Ac type amount - 1 N - 2 Sodium salt of uroylsarcosine a5 ~ 2.0 weight - 1 Wetting agent 20 ~ 40 weight - 5 Sweetener a 1 ~ 50 weight -, fluoride which is a caries inhibitor about 05 ~ 1% by weight of phosphate buffer, about 5.0% by weight of phosphoric acid, enough phosphoric acid to adjust the pH of the composition to about 5.0, about 0.5% by weight of essential oil flavoring agent, and no residual Claims fl! consists of water! Tooth A composition with 16-section ridge arrangement.
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JPS61165319A (en) * 1985-01-14 1986-07-26 ビーチャム・グループ・ピーエルシー Oral sanitary composition
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