JPH11507518A - G蛋白質とカップルしたレセプターのアゴニスト及びアンタゴニストの機能的バイオアッセイ - Google Patents
G蛋白質とカップルしたレセプターのアゴニスト及びアンタゴニストの機能的バイオアッセイInfo
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.G蛋白質とカップルしたレセプターのアゴニスト又はアンタゴニストを同定 する方法であって、下記を含む該方法: a)哺乳動物指標細胞の集団を、少なくとも1種の試験化合物を含む試験組成 物と接触させ; b)これらの指標細胞の細胞代謝の少なくとも1つのパラメーターを測定し; そして c)G蛋白質とカップルしたレセプターのアゴニスト又はアンタゴニストとし て少なくとも1つの試験化合物を同定する。 2.レセプターをコードする核酸分子をそのレセプターが細胞膜上で発現される ように指標細胞に導入した、請求項1に記載の方法。 3.試験組成物が試験化合物のライブラリーを含む、請求項2に記載の方法。 4.試験組成物が、少なくとも1種の公知のレセプターアゴニスト又は少なくと も1種の公知のレセプターアンタゴニストを更に含む、請求項2に記載の方法。 5.試験組成物が、指標細胞中の少なくとも1種の第2メッセンジャーの代謝を 変える少なくとも1種の薬剤を更に含む、請求項2に記載の方法。 6.G蛋白質とカップルしたレセプターの天然のリガンドが未知である、請求項 2に記載の方法。 7.G蛋白質とカップルしたレセプターのアゴニスト又はアンタゴニストを同定 する方法であって、下記を含む該方法: a)指標細胞の集団を、少なくとも1種の試験化合物を含む試験組成物と接触 させ; b)これらの指標細胞の生存力又は増殖を測定し;そして c)少なくとも1種の試験化合物をG蛋白質とカップルしたレセプターのアゴ ニスト又はアンタゴニストとして同定する。 8.指標細胞が哺乳動物細胞である、請求項7に記載の方法。 9.レセプターをコードする核酸分子をそのレセプターが細胞膜上で発現される ように指標細胞に導入した、請求項8に記載の方法。 10.G蛋白質とカップルしたレセプターが、Gq/11G蛋白質とカップルす る、請求項9に記載の方法。 11.G蛋白質とカップルしたレセプターが、黄体形成ホルモン放出ホルモンレ セプター又はM1ムスカリン性レセプターである、請求項10に記載の方法。 12.G蛋白質とカップルしたレセプターが、Gs又はGiG蛋白質とカップルす る、請求項9に記載の方法。 13.G蛋白質とカップルしたレセプターが、第1の膜貫通7セグメントレセプ ターの少なくとも1つのリガンド結合ドメイン及び第2の膜貫通7セグメントレ セプターの少なくとも1つのシグナル変換ドメインを含むキメラレセプターであ って、そのキメラレセプターが指標細胞中でGq/11G蛋白質とカップルする 、請求項10に記載の方法。 14.試験組成物が、試験化合物のライブラリーを含む、請求項9に記載の方法 。 15.試験組成物が、少なくとも1種の公知のレセプターアゴニスト又は少なく とも1種の公知のレセプターアンタゴニストを更に含む、請求項9に記載の方法 。 16.試験組成物が、少なくとも1種の公知のレセプターアゴニストを更に含み 、それにより、レセプターアンタゴニストを同定する、請求項9に記載の方法。 17.試験組成物が、指標細胞中の少なくとも1種の第2メッセンジャーの代謝 を変える少なくとも1種の薬剤を更に含む、請求項9に記載の方法。 18.G蛋白質とカップルしたレセプターの天然のリガンドが未知である、請求 項9に記載の方法。 19.少なくとも1種の試験化合物を、その少なくとも1種の試験化合物の不在 時における指標細胞の生存力又は増殖と比較して、それらの指標細胞に接触させ たときにそれらの指標細胞の生存力又は増殖を減少させる少なくとも1種の試験 化合物の能力に基づいてG蛋白質とカップルしたレセプターのアゴニストとして 同定する、請求項7に記載の方法。 20.少なくとも1種の試験化合物を、レセプターアゴニストが単独で存在する 場合における指標細胞の生存力又は増殖と比較して、レセプターアゴニストの存 在下で指標細胞と接触させたときにその指標細胞の生存力又は増殖を増大させる その少なくとも1種の試験化合物の能力に基づいてG蛋白質とカップルしたレセ プターのアンタゴニストとして同定する、請求項7に記載の方法。 21.G蛋白質とカップルしたレセプターのアゴニスト又はアンタゴニストを同 定する方法であって、該方法は: a)指標細胞の集団を、少なくとも1種の試験化合物を含む試験組成物と接触 させ; b)これらの指標細胞の形態を測定し;そして c)少なくとも1種の試験化合物をG蛋白質とカップルしたレセプターのアゴ ニスト又はアンタゴニストとして同定する。 22.指標細胞が、哺乳動物細胞である、請求項21に記載の方法。 23.レセプターをコードする核酸分子をそのレセプターが細胞膜上で発現され るように指標細胞に導入した、請求項22に記載の方法。 24.G蛋白質とカップルしたレセプターが、Gq/11G蛋白質とカップルす る、請求項23に記載の方法。 25.G蛋白質とカップルしたレセプターが、黄体形成ホルモン放出ホルモンレ セプター又はM1ムスカリン性レセプターである、請求項24に記載の方法。 26.G蛋白質とカップルしたレセプターが、GsG蛋白質とカップルする、請 求項23に記載の方法。 27.G蛋白質とカップルしたレセプターが、β2−アドレナリン作動性レセプ ターである、請求項26に記載の方法。 28.G蛋白質とカップルしたレセプターが、GiG蛋白質とカップルする、請 求項23に記載の方法。 29.試験組成物が、試験化合物のライブラリーを含む、請求項23に記載の方 法。 30.試験組成物が、少なくとも1種の公知のレセプターアゴニスト又は少なく とも1種の公知のレセプターアンタゴニストを更に含む、請求項23に記載の 方法。 31.試験組成物が、少なくとも1種の公知のレセプターアゴニストを更に含み 、それにより、レセプターアンタゴニストを同定する、請求項30に記載の方法 。 32.試験組成物が、指標細胞中の少なくとも1種の第2メッセンジャーの代謝 を変える少なくとも1種の薬剤を更に含む、請求項23に記載の方法。 33.G蛋白質とカップルしたレセプターの天然のリガンドが未知である、請求 項23に記載の方法。 34.細胞膜上で組換えのG蛋白質とカップルしたレセプターを発現する細胞を 調製する方法であって、その細胞に、そのレセプターをコードする核酸分子をレ セプターアゴニストによるレセプターの刺激が阻止された培養条件下でそのレセ プターが細胞膜上で発現されるように導入することを含む、上記の方法。 35.培養条件が、レセプターアンタゴニストを含む培地での細胞培養を含む、 請求項34に記載の方法。 36.培養条件が、レセプターアゴニストを欠く培地での細胞培養を含む、請求 項34に記載の方法。 37.細胞を、細胞膜上でのレセプターの安定な発現が達成されるまで、レセプ ターアゴニストによるレセプターの刺激が阻止された培養条件下に維持する、請 求項34に記載の方法。 38.レセプターアゴニストによるレセプターの刺激が阻止された培養条件下で 培養培地中で組換えのG蛋白質とカップルしたレセプターを発現する細胞の安定 した集団。 39.培養培地が、レセプターアンタゴニストを含む、請求項38に記載の細胞 。 40.培養培地が、レセプターアゴニストを欠く、請求項38に記載の細胞。 41.培養培地中の血清が透析したものである、請求項40に記載の細胞。 42.組換えのヒト黄体形成ホルモン放出ホルモンレセプターを発現するチャイ ニーズハムスター卵巣細胞。 43.組換えのキメラのG蛋白質とカップルしたレセプターを発現するチャイニ ーズハムスター卵巣細胞であって、このキメラのレセプターが、第1の膜貫通7 セグメントレセプターの少なくとも1つのリガンド結合ドメイン及び第2の膜貫 通7セグメントレセプターの少なくとも1つのシグナル変換ドメインを含み、こ のキメラのレセプターが、細胞内でGq/11G蛋白質とカップルする、上記の チャイニーズハムスター卵巣細胞。
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