JPH11199503A - テストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤および飲食品 - Google Patents

テストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤および飲食品

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JPH11199503A
JPH11199503A JP10017627A JP1762798A JPH11199503A JP H11199503 A JPH11199503 A JP H11199503A JP 10017627 A JP10017627 A JP 10017627A JP 1762798 A JP1762798 A JP 1762798A JP H11199503 A JPH11199503 A JP H11199503A
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JP
Japan
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testosterone
extract
bergenia
reductase
reductase inhibitor
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JP10017627A
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Kenji Mizutani
健二 水谷
Toshimitsu Kanbara
敏光 神原
Tatsuo Nakahara
達雄 中原
Shigetaka Matsumoto
重剛 松本
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MARUZEN SEIYAKU KK
Original Assignee
MARUZEN SEIYAKU KK
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 安全性に問題の多いステロイド剤に依存する
ことなしにジヒドロキシテストステロンの生成を抑制す
る手段を提供する 【解決手段】 ベルゲニア・クラッシフォリアまたはベ
ルゲニア・パープラセンスを水、親水性有機溶媒または
それらの混合物で抽出処理して得られる抽出物が有する
テストステロン-5α-レダクターゼ阻害作用を利用す
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、テストステロン-
5α-レダクターゼ阻害剤およびテストステロン-5α-
レダクターゼ阻害作用を付与した飲食品に関するもので
ある。
【0002】
【従来の技術】男性型禿症、脱毛症、前立腺肥大症、皮
脂分泌機能亢進が原因の脂漏、アポクリン腺機能障害で
起こる化膿性汗腺炎等は、男性ホルモンの一種であるテ
ストステロンが発症原因または増悪因子になると考えら
れている。すなわち、***から分泌された男性ホ
ルモン・テストステロンが血流により標的器官に運ばれ
て選択的に取り込まれた後、細胞内のテストステロン-
5α-レダクターゼにより活性の高いジヒドロキシテス
トステロンに変換され、それが細胞内の受容体と合体
し、核に作用して、毛母細胞では細胞***を抑制して毛
の成長を妨げ、皮脂腺細胞に対しては増殖および皮脂の
分泌を促すという作用機構が確認されている。また、前
立腺肥大は加齢に伴いホルモンのバランスが崩れること
によって起こることが知られているが、主な原因は前立
腺内にジヒドロキシテストステロンの濃度が増加するこ
とにあり、それにより前立腺肥大が発症すると考えられ
ている。
【0003】そこで、テストステロンが関与する各種疾
患の治療のためにテストステロン-5α-レダクターゼの
作用を阻害する物質や抗男性ホルモン作用を有する物質
を投与することが提唱され、一部で使われている。
【0004】しかしながら、従来テストステロン-5α-
レダクターゼ阻害剤として提唱された物質はいずれも効
果が不十分であったり安全性に問題があったりしたた
め、広く一般に使われることはなかった。たとえば、オ
キセンドロン、酢酸ジプロテロン、酢酸クロルヤジノン
等のステロイド系抗男性ホルモン剤は長期間投与すると
副作用を示すことが多く、安全性の点で問題があった。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、上述
のように安全性に問題の多いステロイド剤に依存するこ
となしにジヒドロキシテストステロンの生成を抑制する
手段を提供することにある。
【0006】本発明の他の目的は、ジヒドロキシテスト
ステロンの生成抑制に有効な、新規テストステロン-5
α-レダクターゼ阻害剤を提供することにある。
【0007】本発明のさらに別の目的は、上記ジヒドロ
キシテストステロンに起因する各種疾患の治療と予防を
可能にする新規な手段を提供することにある。
【0008】
【課題を解決するための手段】本発明は、ベルゲニア・
クラッシフォリア(Bergenia crassifolia)またはベル
ゲニア・パープラセンス(Bergenia purpurascens)を
水、親水性有機溶媒またはそれらの混合物で抽出処理し
て得られる抽出物よりなるテストステロン-5α-レダク
ターゼ阻害剤を提供するものである。
【0009】本発明はまた、上記植物抽出物を添加して
テストステロン-5α-レダクターゼ阻害作用を付与した
ことを特徴とする飲食品を提供するものである。
【0010】
【発明の実施の形態】ベルゲニア・クラッシフォリア
(Bergenia crassifolia;和名:ナガバユキノシタ)お
よびベルゲニア・パープラセンス(Bergenia purpurasc
ens)はヒマラヤユキノシタ属ユキノシタ科に属する植
物であって、中国では前者が厚叶岩白菜、後者が岩白菜
の名で生薬として利用されている。薬効については虚弱
体質、吐血、喀血、炎症性腫脹などに有効とされてお
り、全草を利用する。その他、お茶として利用する地方
もある(平凡社・世界有用植物辞典)。しかしながら、
この植物がテストステロン-5α-レダクターゼ阻害物質
を含有することは知られていなかった。
【0011】なお、特開平5−17365号公報にはユ
キノシタがテストステロン-5α-レダクターゼ阻害作用
を有することが開示されているが、このユキノシタはユ
キノシタ属に属し、ベルゲニア・クラッシフォリアとは
属が異なる全く無縁の植物である。
【0012】テストステロン-5α-レダクターゼ阻害物
質は、前記ヒマラヤユキノシタ属植物の根の部分に多く
含まれている。有効成分の抽出は乾燥物について行うこ
とが望ましく、新鮮なものは抽出効率が悪い。抽出溶媒
としては、水、親水性有機溶媒またはそれらの混合物を
使用することができ、親水性有機溶媒としてはメタノー
ル、エタノール等の低級脂肪族アルコール、酢酸エチル
等が好適である。
【0013】抽出方法には制限がなく、室温ないし還流
加熱下に任意の装置を用いて抽出することができる。簡
単には、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を投入
し、ときどき撹拌しながら可溶性成分を溶出させる。得
られた抽出液を濃縮、乾燥すると、テストステロン-5
α-レダクターゼ阻害作用を有する抽出物が得られる。
【0014】この抽出物はそのままテストステロン-5
α-レダクターゼ阻害剤として使用することができる
が、必要ならば、その活性向上や着色、不快臭、異味等
除去に有効な精製処理を施したり、散剤、顆粒剤、錠
剤、カプセル剤、シロップ剤、腸溶化剤、トローチ、チ
ュアブル等、任意の形態に製剤化して利用に供すること
ができる。
【0015】テストステロン-5α-レダクターゼ阻害作
用を有する抽出物は他のヒマラヤユキノシタ属植物たと
えばベルゲニア・シリアータ、ベルゲニア・コルディフ
ォリア、ベルゲニア・リグラータ等からも得られるが、
原料植物としての重要度は低い。
【0016】上記抽出物および該抽出物よりなるテスト
ステロン-5α-レダクターゼ阻害剤は、原料のヒマラヤ
ユキノシタ属植物が前述のように古来薬用等に利用され
てきたものであってその安全性は確認されているから、
前立腺肥大症予防剤、育毛剤、皮脂分泌抑制剤、ヘアト
ニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド、ヘアローショ
ン、ポマード、ヘアシャンプー、ヘアリンス、クリー
ム、化粧水、乳液、その他各種の化粧料等に配合して、
副作用のおそれなく利用することができる。
【0017】テストステロン-5α-レダクターゼ阻害物
質を含有するヒマラヤユキノシタ属植物抽出物はまた、
任意の飲食品に添加しておき、日常的な飲食の機会にそ
の有用作用が利用されるようにしてもよい。ヒマラヤユ
キノシタ属植物の抽出物は淡い茶色をしており、飲食品
に添加してもその飲食品本来の風味や性状を大きく変え
ることはないから、一般的な飲食品、たとえば調味料、
和洋菓子、氷菓、清涼飲料、茶、スプレッド、ペース
ト、漬物、畜肉加工品、水産加工品、乳製品、卵加工
品、野菜果実加工品、穀物加工品等に、広く添加するこ
とができる。好適添加水準は品質や添加対象物によって
も異なるが、標準的なヒマラヤユキノシタ属抽出物を用
いる場合で通常0.01〜10重量%である。
【0018】
【実施例】以下、実施例を示して本発明を説明する。な
お、各例において「部」は重量部を意味する。
【0019】製造実施例1 ベルゲニア・クラッシフォリアの根部乾燥物100gに
抽出溶媒500mlを加え、1時間、還流下に加熱してテ
ストステロン-5α-レダクターゼ阻害物質を抽出する処
理を2回行う。得られた抽出液を合わせて減圧下に濃縮
し、さらに乾燥して、抽出物を得る。
【0020】6種類の抽出溶媒により上記抽出実験を行
なった結果、および、ベルゲニア・パープラセンスにつ
いて同様の抽出を行なった結果を、まとめて表1に示
す。
【0021】
【表1】 抽出物収率(重量%) 抽出溶媒 B・クラッシフォリア抽出物 B・パープラセンス抽出物 水 16.8 17.3 50%エタノール 21.5 20.8 エタノール 28.0 27.1 酢酸エチル 8.6 9.5 アセトン 5.3 6.5 n-ヘキサン 3.2 3.8
【0022】試験例1 製造実施例1で得られたヒマラヤユキノシタ属植物抽出
物について、下記方法によるテストステロン-5α-レダ
クターゼ阻害作用確認試験を行なった。
【0023】試験法:テストステロン(東京化成)約
4.2mgをプロピレングリコール1mlに溶解し、その2
0μlに、NADPH(オリエンタル酵母社製)を1mg/
mlになるように溶解した5mMトリス塩酸緩衝液(pH7.
13)825μlを加えて混合し、反応液とした。この
反応液に、試料溶液80μlおよびS-9(ラット肝ホモ
ジネート;オリエンタル酵母社製)75μlを混合し、
37℃で30分間インキュベートした。また、別に、試
料溶液の代わりにその溶媒だけを同量添加したものをコ
ントロールとして同様に処理した。反応後、クロロホル
ムを1ml添加し、激しく振とうして基質のテストステロ
ンとその反応生成物(ジヒドロキシテストステロン、ア
ンドロスタンジオール等)を抽出し、反応を止めた。次
いで3000rpmで10分間遠心分離して有機溶媒層を
分取し、3倍に濃縮後、ガスクロマトグラフィーにより
分析した。試料無添加時の反応生成物量に対する試料添
加時の反応生成物量の比より、テストステロン-5α-レ
ダクターゼ阻害率を求めた。
【0024】上記方法において、反応液中の試料濃度を
種々変更して各濃度におけるテストステロン-5α-レダ
クターゼ阻害率を求め、その結果から内挿法により、酵
素活性を50%阻害する試料濃度を求める。
【0025】その結果を表2に示す。表1および表2の
結果から、水、親水性有機溶媒およびこれらの混合物に
よりテストステロン-5α-レダクターゼ阻害物質がよく
抽出されることがわかる。アセトンやn-ヘキサンによる
抽出は、抽出物の収量が少ないだけでなく抽出物がテス
トステロン-5α-レダクターゼ阻害活性をほとんど示さ
ない。
【0026】
【表2】 50%阻害濃度(ppm) B・クラッシフォリア抽出物 B・パープラセンス抽出物 水抽出物 847 774 50%エタノール抽出物 403 391 エタノール抽出物 382 401 酢酸エチル抽出物 900 930 アセトン抽出物 >2000 >2000 n-ヘキサン抽出物 >2000 >2000
【0027】実施例1 製造実施例1によるベルゲニア・クラッシフォリアの5
0%エタノール抽出物を用いて、下記組成のヘアトニッ
クを製造した。 B・クラッシフォリア抽出物 0.1g 塩酸ピリドキシン 0.1g レゾルシン 0.01g D-パントテニルアルコール 0.1g メントール 0.05g ポリオキシエチレン軟化ヒマ油 0.2g 1,3-ブチレングリコール 5.0g エタノール 30.0g 蒸留水 残部(全量を10
0mlとする)
【0028】次に、男性型脱毛症および頭部脂漏性皮膚
炎の症状を有する25歳から35歳までの男性10名を
5名ずつの試験群と対照群に分け、試験群には上記のヘ
アトニックを、対照群にはベルゲニア・クラッシフォリ
アの抽出物が入っていない市販のヘアトニックを、それ
ぞれ1カ月間使用させた。試験期間中は朝夕各1回、適
量のヘアトニックを頭部に散布後、1分間指先でマッサ
ージさせた。
【0029】試験開始前日から試験終了日まで、被験者
には2日おきに同一条件で洗髪させ、試験開始前日と試
験終了日に、洗髪時の脱毛本数を記録させた。その結果
は表3に示したとおりで、ベルゲニア・クラッシフォリ
ア抽出物のテストステロン-5α-レダクターゼ阻害作用
が脱毛数を顕著に減少させることが確認された。
【0030】
【表3】 脱毛本数被験者 試験開始日 試験終了時 試験群 A 71 46 B 95 43 C 59 33 D 101 79 E 78 47 平均 80.8 49.6 対照群 F 82 75 G 96 90 H 88 77 I 78 69 J 103 92 平均 89.4 80.9
【0031】実施例2 製造実施例1によるベルゲニア・クラッシフォリアのエ
タノール抽出物を用いて、下記組成の清涼飲料水を製造
した。 B・クラッシフォリア抽出物 5.0g サイクロデキストリン 0.01g 液糖 8.0g クエン酸 0.3g クエン酸ナトリウム 0.03g アップルフレーバー 0.05g 水 残部(全量を100m
lとする)
【0032】実施例3 製造実施例1によるベルゲニア・パープラセンスのエタ
ノール抽出物を用いて、下記組成の化粧水を製造した。 B・パープラセンス抽出物 0.1g グリセリン 4.0g 1,3-ブチレングリコール 4.0g エタノール 7.0g ポリオキシエチレンオレイルアルコール 0.05g メチルパラベン 0.05g クエン酸 0.01g クエン酸ナトリウム 0.1g 香料 0.05g 蒸留水 残部(全量を
100mlとする)
【0033】
【発明の効果】本発明によるテストステロン-5α-レダ
クターゼ阻害剤は古くから飲料等に利用されてきたベル
ゲニア属植物の抽出物からなるものであるから安全性に
優れており、飲食品や皮膚外用剤にも安心して添加する
ことができる。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI C12N 9/99 C12N 9/99 (72)発明者 松本 重剛 広島県尾道市久保3−14−22

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ベルゲニア・クラッシフォリア(Bergen
    ia crassifolia)またはベルゲニア・パープラセンス
    (Bergenia purpurascens)を水、親水性有機溶媒また
    はそれらの混合物で抽出処理して得られる抽出物よりな
    るテストステロン-5α-レダクターゼ阻害剤。
  2. 【請求項2】 ベルゲニア・クラッシフォリア(Bergen
    ia crassifolia)またはベルゲニア・パープラセンス
    (Bergenia purpurascens)より抽出されたテストステ
    ロン-5α-レダクターゼ阻害物質を添加してなる飲食
    品。
JP10017627A 1998-01-14 1998-01-14 テストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤および飲食品 Pending JPH11199503A (ja)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006306737A (ja) * 2005-04-26 2006-11-09 Kao Corp 育毛剤

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JP2006306737A (ja) * 2005-04-26 2006-11-09 Kao Corp 育毛剤

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