JPH107565A - 苦みをマスキングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤 - Google Patents
苦みをマスキングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤Info
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- JPH107565A JPH107565A JP15656096A JP15656096A JPH107565A JP H107565 A JPH107565 A JP H107565A JP 15656096 A JP15656096 A JP 15656096A JP 15656096 A JP15656096 A JP 15656096A JP H107565 A JPH107565 A JP H107565A
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- terfenadine
- jelly
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- gelling agent
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 易嚥下性を実現させる目的で、
テルフェナジンのゼリー状製剤を調製する場合、テルフ
ェナジンをゲル化剤に分散させた際に生じる服用時の苦
みを改善し、またゲル化剤に対する分散性を向上させる
処方及び調製法を検討し、苦みをマスキングした易嚥下
性テルフェナジン含有ゼリー状製剤を提供する。 【解決手段】 テルフェナジン、分散剤及びゲ
ル化剤を含有させてなる、苦みをマスキングした易嚥下
性テルフェナジン含有ゼリー状製剤。
テルフェナジンのゼリー状製剤を調製する場合、テルフ
ェナジンをゲル化剤に分散させた際に生じる服用時の苦
みを改善し、またゲル化剤に対する分散性を向上させる
処方及び調製法を検討し、苦みをマスキングした易嚥下
性テルフェナジン含有ゼリー状製剤を提供する。 【解決手段】 テルフェナジン、分散剤及びゲ
ル化剤を含有させてなる、苦みをマスキングした易嚥下
性テルフェナジン含有ゼリー状製剤。
Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、テルフェナジンの
経口医薬品に関し、詳しくはテルフェナジンの新規な経
口投与形態である、テルフェナジンを有効成分とする、
苦みをマスキングした易嚥下性のゼリー状製剤に関する
ものである。
経口医薬品に関し、詳しくはテルフェナジンの新規な経
口投与形態である、テルフェナジンを有効成分とする、
苦みをマスキングした易嚥下性のゼリー状製剤に関する
ものである。
【０００２】
【従来の技術】下式に示したテルフェナジン（（±）−
α−（ｐ−ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）−４−
（ｈｙｄｒｏｘｙｄｉｐｈｅｎｙｌｍｅｔｈｙｌ）−１
−ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅｂｕｔａｎｏｌ）は、従来より
錠剤の形状でアレルギー性疾患治療剤として用いられて
いる。
α−（ｐ−ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）−４−
（ｈｙｄｒｏｘｙｄｉｐｈｅｎｙｌｍｅｔｈｙｌ）−１
−ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅｂｕｔａｎｏｌ）は、従来より
錠剤の形状でアレルギー性疾患治療剤として用いられて
いる。
【０００３】
【化１】
【０００４】テルフェナジンは経口製剤として当初かな
り大きな錠剤として発売された。その後剤型の変更が施
され、若干小型化されたが、依然として錠剤の形状は大
きく、小児や老人のみならず成人においても服用しにく
く、服用しやすい剤型の開発が望まれていた。また、小
児に対しては錠剤をくだいて用いられてもいた。
り大きな錠剤として発売された。その後剤型の変更が施
され、若干小型化されたが、依然として錠剤の形状は大
きく、小児や老人のみならず成人においても服用しにく
く、服用しやすい剤型の開発が望まれていた。また、小
児に対しては錠剤をくだいて用いられてもいた。
【０００５】そこで、さらに小型の錠剤あるいは顆粒剤
の開発が考えられたが、薬物の量及びその物性や製造技
術の点から、いまだ目的の剤型の開発に至らないのが現
状である。
の開発が考えられたが、薬物の量及びその物性や製造技
術の点から、いまだ目的の剤型の開発に至らないのが現
状である。
【０００６】また、やがて訪れるであろう高齢化社会に
おける、老人医療現場での問題点として、薬剤の投与、
特に経口投与時における問題も提起されている。
おける、老人医療現場での問題点として、薬剤の投与、
特に経口投与時における問題も提起されている。
【０００７】すなわち、高齢化に伴う諸機能の低下や老
人性痴呆症などによる食物摂取機能障害（嚥下障害等）
により、十分に飲み込める大きさの薬剤を投与した場合
においても、口腔内に留めてしまい飲み込むことができ
ず、十分な薬剤効果を得ることができない場合がある。
人性痴呆症などによる食物摂取機能障害（嚥下障害等）
により、十分に飲み込める大きさの薬剤を投与した場合
においても、口腔内に留めてしまい飲み込むことができ
ず、十分な薬剤効果を得ることができない場合がある。
【０００８】さらに、老人及び寝たきりの患者を介護す
る介護人に対して、薬剤を服用させる際にかなりの手間
が要求されているのが現状であり、問題点として挙げら
れている。
る介護人に対して、薬剤を服用させる際にかなりの手間
が要求されているのが現状であり、問題点として挙げら
れている。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明者ら
は、上記のような問題を解決すべく、より効果的な剤型
を検討し、ゼリー状の製剤とすることが最良の方法であ
ると考えた。
は、上記のような問題を解決すべく、より効果的な剤型
を検討し、ゼリー状の製剤とすることが最良の方法であ
ると考えた。
【００１０】しかし、常法に従いテルフェナジンのゼリ
ー状製剤を調製する際、テルフェナジンをゲル化剤に分
散させると、服用時に抵抗感を感じるような苦みを生じ
るようになる。
ー状製剤を調製する際、テルフェナジンをゲル化剤に分
散させると、服用時に抵抗感を感じるような苦みを生じ
るようになる。
【００１１】また、テルフェナジンの物性（水難溶性で
あり密度が低い）によりゲル化剤との混和性が悪く、ゼ
リー状とする際に均一に分散せず、また気泡を取り込み
やすく、かつ除去しにくくなり、ゼリー状の製剤とする
ことが困難なのが現状である。
あり密度が低い）によりゲル化剤との混和性が悪く、ゼ
リー状とする際に均一に分散せず、また気泡を取り込み
やすく、かつ除去しにくくなり、ゼリー状の製剤とする
ことが困難なのが現状である。
【００１２】本発明者らは、テルフェナジンの経口投与
に際して、上記のような問題が提起されている現状にお
いて、服用時の苦みが改善される易嚥下性テルフェナジ
ン含有ゼリー状製剤の処方及び調製法を検討し、苦みを
マスキングし、容易に服用また嚥下することができ、十
分な薬剤効果を得ることができるだけの一定量を確実に
服用でき、さらに介護人の手間を軽減させるように改善
しようとするものである。
に際して、上記のような問題が提起されている現状にお
いて、服用時の苦みが改善される易嚥下性テルフェナジ
ン含有ゼリー状製剤の処方及び調製法を検討し、苦みを
マスキングし、容易に服用また嚥下することができ、十
分な薬剤効果を得ることができるだけの一定量を確実に
服用でき、さらに介護人の手間を軽減させるように改善
しようとするものである。
【００１３】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、これら問
題点を解決すべく、服用時の苦みが改善される易嚥下性
テルフェナジン含有ゼリー状製剤について処方及び調製
法を種々検討してきた。その結果、テルフェナジンと分
散剤を混合し、ゲル化剤を加えることにより、苦みをマ
スキングしたゼリー状の製剤を調製することができ、こ
れら問題を解決することができた。
題点を解決すべく、服用時の苦みが改善される易嚥下性
テルフェナジン含有ゼリー状製剤について処方及び調製
法を種々検討してきた。その結果、テルフェナジンと分
散剤を混合し、ゲル化剤を加えることにより、苦みをマ
スキングしたゼリー状の製剤を調製することができ、こ
れら問題を解決することができた。
【００１４】すなわち、苦みをマスキングし、同時にゲ
ル化剤との分散性を改善する目的で、まずテルフェナジ
ンと分散剤を混合し、つぎにゲル化剤を加えることで、
苦みをマスキングした易嚥下性のテルフェナジン含有ゼ
リー状製剤を調製することができた。
ル化剤との分散性を改善する目的で、まずテルフェナジ
ンと分散剤を混合し、つぎにゲル化剤を加えることで、
苦みをマスキングした易嚥下性のテルフェナジン含有ゼ
リー状製剤を調製することができた。
【００１５】本発明において、テルフェナジンは０．０
５〜１０重量％、分散剤は０．１〜１０重量％、ゲル化
剤は０．１〜２５重量％を含有するものがよい。
５〜１０重量％、分散剤は０．１〜１０重量％、ゲル化
剤は０．１〜２５重量％を含有するものがよい。
【００１６】本発明の製剤に使用する分散剤としては、
非イオン性界面活性剤、糖アルコール、アルコール等が
挙げられ、これらの中から選択された１種以上を組み合
わせて用いることができる。
非イオン性界面活性剤、糖アルコール、アルコール等が
挙げられ、これらの中から選択された１種以上を組み合
わせて用いることができる。
【００１７】また、本発明の製剤に使用する分散剤は、
非イオン性界面活性剤としてポリエチレングリコール４
００、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソル
ベート８０等、糖アルコールとしてグリセリン、プロピ
レングリコール等、アルコールとしてエタノール等、そ
の他アラビアゴム等、使用することができる。なかで
も、非イオン性界面活性剤であるポリエチレングリコー
ル４００が好ましい。
非イオン性界面活性剤としてポリエチレングリコール４
００、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソル
ベート８０等、糖アルコールとしてグリセリン、プロピ
レングリコール等、アルコールとしてエタノール等、そ
の他アラビアゴム等、使用することができる。なかで
も、非イオン性界面活性剤であるポリエチレングリコー
ル４００が好ましい。
【００１８】本発明の製剤に使用するゲル化剤として
は、アルギン酸又はその塩（たとえば、ナトリウム
塩）、カラギーナン、カードラン、ゼラチン、寒天、で
んぷん等が挙げられ、これらの１種または２種以上を組
み合わせて用いることができる。特に、アルギン酸ナト
リウム、カラギーナン、カードランが好ましい。
は、アルギン酸又はその塩（たとえば、ナトリウム
塩）、カラギーナン、カードラン、ゼラチン、寒天、で
んぷん等が挙げられ、これらの１種または２種以上を組
み合わせて用いることができる。特に、アルギン酸ナト
リウム、カラギーナン、カードランが好ましい。
【００１９】ゲル化剤としてカードランを用いることに
より、耐熱性のテルフェナジン含有ゼリー製剤を調製す
ることができ、この製剤は耐熱性のため、オートクレー
ブによる１１５℃、３０分の滅菌を行うことができる。
より、耐熱性のテルフェナジン含有ゼリー製剤を調製す
ることができ、この製剤は耐熱性のため、オートクレー
ブによる１１５℃、３０分の滅菌を行うことができる。
【００２０】本発明のゼリー製剤にはまた、上記成分以
外に適当量の甘み成分、香味剤を加えることができる。
香味剤としては、通常、食品に用いられるものが使用で
きる。
外に適当量の甘み成分、香味剤を加えることができる。
香味剤としては、通常、食品に用いられるものが使用で
きる。
【００２１】さらに、抗菌剤を加えることにより、製剤
の安定性を向上させることができる。抗菌剤としては、
安息香酸ナトリウム、ソルビン酸カリウム、ｐ−ヒドロ
キシ安息香酸メチル及びｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピ
ル等が使用できる。
の安定性を向上させることができる。抗菌剤としては、
安息香酸ナトリウム、ソルビン酸カリウム、ｐ−ヒドロ
キシ安息香酸メチル及びｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピ
ル等が使用できる。
【００２２】これら分散剤及びゲル化剤を用いること
で、易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤を調製す
ることができ、テルフェナジンの経口投与に際して、容
易に服用又は嚥下することができ、十分な薬剤効果を得
ることができるだけの一定量を確実に服用でき、さらに
介護人の手間を軽減させるように改善できる。
で、易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤を調製す
ることができ、テルフェナジンの経口投与に際して、容
易に服用又は嚥下することができ、十分な薬剤効果を得
ることができるだけの一定量を確実に服用でき、さらに
介護人の手間を軽減させるように改善できる。
【００２３】
【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を実施
例により詳細に説明する。なお、本発明の易嚥下性テル
フェナジン含有ゼリー状製剤は各実施例に記載された処
方例に限定されるものではない。
例により詳細に説明する。なお、本発明の易嚥下性テル
フェナジン含有ゼリー状製剤は各実施例に記載された処
方例に限定されるものではない。
【００２４】（実施例１） （１）処方 成 分 配合量（重量％） グループＡ テルフェナジン １２．０ マクロゴール４００ ２０．０ アルギン酸ナトリウム ２．５ 精製水 適 量 グループＢ カラギーナン ０．８９ 白糖 １０．０ 精製水 適 量
【００２５】（２）調製法 上記成分及び分量を用いて易嚥下性テルフェナジン含有
ゼリー状製剤を調製した。すなわち、テルフェナジンと
分散剤としてマクロゴール４００を混合した後、ゲル化
剤としてアルギン酸ナトリウムを適量の精製水に溶解さ
せたものに加えて、撹拌し分散させてグループＡを調製
した。別に、カラギーナンを適量の精製水に添加し１０
０℃に加温して溶解し、さらに白糖及び他の添加剤を加
えて撹拌し溶解させてグループＢを調製した。グループ
ＡとグループＢの比率が１：９となるように混合し冷却
して、本発明の製剤を得た。
ゼリー状製剤を調製した。すなわち、テルフェナジンと
分散剤としてマクロゴール４００を混合した後、ゲル化
剤としてアルギン酸ナトリウムを適量の精製水に溶解さ
せたものに加えて、撹拌し分散させてグループＡを調製
した。別に、カラギーナンを適量の精製水に添加し１０
０℃に加温して溶解し、さらに白糖及び他の添加剤を加
えて撹拌し溶解させてグループＢを調製した。グループ
ＡとグループＢの比率が１：９となるように混合し冷却
して、本発明の製剤を得た。
【００２６】（実施例２） （１）処方 成 分 配合量（重量％） テルフェナジン １．２ マクロゴール４００ ２．０ カードラン １．０ 白糖 １０．０ 精製水 適 量
【００２７】（２）調製法 上記成分及び分量を用いて易嚥下性テルフェナジン含有
ゼリー状製剤を調製した。すなわち、精製水に白糖を１
０％となるように溶解しカードランを加え、約５０００
rpm/minで撹拌しながら加温してゲルを調製する。ここ
にテルフェナジンとマクロゴール４００を混合したもの
を加えてさらに撹拌し、均一な分散液を調製する。必要
ならば減圧脱気をして容器に充てんし、沸騰水浴中にて
ゲル化させ、オートクレーブにて１１５℃、３０分の滅
菌をして、本発明の製剤を得た。
ゼリー状製剤を調製した。すなわち、精製水に白糖を１
０％となるように溶解しカードランを加え、約５０００
rpm/minで撹拌しながら加温してゲルを調製する。ここ
にテルフェナジンとマクロゴール４００を混合したもの
を加えてさらに撹拌し、均一な分散液を調製する。必要
ならば減圧脱気をして容器に充てんし、沸騰水浴中にて
ゲル化させ、オートクレーブにて１１５℃、３０分の滅
菌をして、本発明の製剤を得た。
【００２８】（実施例３） （１）処方 成 分 配合量（重量％） テルフェナジン １．２ マクロゴール４００ ２．０ カードラン １．０ 白糖 １０．０ とうもろこしでんぷん ６．０ 精製水 適 量
【００２９】（２）調製法 上記成分及び分量を用いてテルフェナジン含有ゼリー状
製剤を調製した。すなわち、精製水に白糖を１０％とな
るように溶解しカードラン及びとうもろこしでんぷんを
加え、約５０００rpm/minで撹拌しながら加温してゲル
を調製する。ここにテルフェナジンとマクロゴール４０
０を混合したものを加えてさらに撹拌し、均一な分散液
を調製する。必要ならば減圧脱気をして容器に充てん
し、沸騰水浴中にてゲル化させ、オートクレーブにて１
１５℃、３０分の滅菌をして、本発明の製剤を得た。
製剤を調製した。すなわち、精製水に白糖を１０％とな
るように溶解しカードラン及びとうもろこしでんぷんを
加え、約５０００rpm/minで撹拌しながら加温してゲル
を調製する。ここにテルフェナジンとマクロゴール４０
０を混合したものを加えてさらに撹拌し、均一な分散液
を調製する。必要ならば減圧脱気をして容器に充てん
し、沸騰水浴中にてゲル化させ、オートクレーブにて１
１５℃、３０分の滅菌をして、本発明の製剤を得た。
【００３０】
【発明の効果】以上説明したように、テルフェナジンの
ゼリー状製剤の製造において、テルフェナジンと分散剤
を混合することで、服用時の苦みを改善し、同時にテル
フェナジンの物性がもたらすゲル化剤に対する分散性の
低さを改善し、さらにゲル化剤を加えることで、苦みを
マスキングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製
剤が調製できた。
ゼリー状製剤の製造において、テルフェナジンと分散剤
を混合することで、服用時の苦みを改善し、同時にテル
フェナジンの物性がもたらすゲル化剤に対する分散性の
低さを改善し、さらにゲル化剤を加えることで、苦みを
マスキングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製
剤が調製できた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/36 Ａ６１Ｋ 47/36 Ｌ 47/44 47/44 Ｈ Ｃ０７Ｄ 211/22 Ｃ０７Ｄ 211/22 (72)発明者 山我 洋 東京都武蔵村山市本町二丁目11番９号 有 限会社ナックコーポレーション内
Claims (4)
- 【請求項１】 テルフェナジン、分散剤及びゲル化
剤を含有し、苦みをマスキングした易嚥下性テルフェナ
ジン含有ゼリー状製剤。 - 【請求項２】 テルフェナジンとして０．０５〜１
０重量％を含有させてなる請求項１記載の苦みをマスキ
ングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤。 - 【請求項３】 分散剤として非イオン性界面活性
剤、糖アルコール、アルコール等の中から選択された１
種以上を０．１〜１０重量％を含有させてなる請求項１
又は２記載の苦みをマスキングした易嚥下性テルフェナ
ジン含有ゼリー状製剤。 - 【請求項４】 ゲル化剤として０．１〜２５重量％
を含有させてなる請求項１、２又は３記載の苦みをマス
キングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15656096A JPH107565A (ja) | 1996-06-18 | 1996-06-18 | 苦みをマスキングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15656096A JPH107565A (ja) | 1996-06-18 | 1996-06-18 | 苦みをマスキングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH107565A true JPH107565A (ja) | 1998-01-13 |
Family
ID=15630468
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15656096A Withdrawn JPH107565A (ja) | 1996-06-18 | 1996-06-18 | 苦みをマスキングした易嚥下性テルフェナジン含有ゼリー状製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH107565A (ja) |
-
1996
- 1996-06-18 JP JP15656096A patent/JPH107565A/ja not_active Withdrawn
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20030902 |