JPH09255569A - Loxoprofen-sodium-containing tablet formulation - Google Patents

Loxoprofen-sodium-containing tablet formulation

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JPH09255569A
JPH09255569A JP9591796A JP9591796A JPH09255569A JP H09255569 A JPH09255569 A JP H09255569A JP 9591796 A JP9591796 A JP 9591796A JP 9591796 A JP9591796 A JP 9591796A JP H09255569 A JPH09255569 A JP H09255569A
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loxoprofen
sodium
weight
formulation
parts
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Yoshinori Nakajima
義徳 中嶋
Tatsuo Shinohara
達雄 篠原
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Daito KK
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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a loxoprofen.sodium-containing tablet formulation capable of readily formulating, quickly decomposing at inside of stomach and absorbing an active component through an alimentary canal in a case of orally administrated. SOLUTION: This loxoprofen.sodium-containing tablet formulation is composed of (a) 1 pt.wt. of loxoprofen.sodium, (b) 2.85-2.90 pts.wt. of a filler as milk sugar and/or corn starch, (c) 0.40-0.45 pt.wt. of a disintegrator as low- substituted hydroxypropylcellulose, (d) 0.07-0.075 pt.wt. of a lubricant as magnesium stearate and (e) a minute amount of iron sesquioxide, and contains the loxoprofen.sodium as an anhydride in an amount of 20wt.% based on a total weight of a formulation.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明はロキソプロフェン・
ナトリウム含有製剤に係り、詳細には有効成分であるロ
キソプロフェン・ナトリウムの生物学的利用能(バイオ
アベイラビリティー)の優れた錠剤製剤に関する。
TECHNICAL FIELD The present invention relates to loxoprofen
The present invention relates to a sodium-containing preparation, and more particularly to a tablet preparation having excellent bioavailability of loxoprofen sodium, which is an active ingredient.

【0002】[0002]

【従来の技術】[Prior art]

化学名:2−[4−(2−オキソシクロペンタン−1−
イルメチル)フェニル]プロピオン酸ナトリウム塩であ
るロキソプロフェン・ナトリウムは、フェニルプロピオ
ン酸系の非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤であり、その強
い作用効果のために慢性関節リウマチ、変形性関節症、
腰痛症等の治療に使用されている薬物である。このロキ
ソプロフェン・ナトリウム自体は、結晶または結晶性の
粉末であって、薬物同士の付着性が強いばかりでなく、
機械、容器に対する付着性の強いものであり、したがっ
て、ロキソプロフェン・ナトリウム含有製剤を製造する
場合には静電気による暴爆の防止、薬物含有量の均一性
を図るために特別に配慮した処方が検討されている。例
えば、特公平7−74153号公報にはロキソプロフェ
ン・ナトリウムを製剤化するに当たって、一緒に配合す
る添加物の配合量をロキソプロフェン・ナトリウム1重
量部に対して特定の重量部以下とすると共に、その総吸
水能がある数字以下のものである製剤がバイオアベイラ
ビリティーの点で優れたものとなるとの提案がなされて
いる。
Chemical name: 2- [4- (2-oxocyclopentane-1-
Loxoprofen sodium, which is a sodium salt of ylmethyl) phenyl] propionic acid, is a phenylpropionic acid-based nonsteroidal analgesic / anti-inflammatory drug, and due to its strong action, rheumatoid arthritis, osteoarthritis,
It is a drug used to treat low back pain. This loxoprofen sodium itself is a crystalline or crystalline powder, and not only is the drug strongly adherent to each other,
It has strong adhesiveness to machines and containers.Therefore, when manufacturing loxoprofen / sodium-containing preparations, special consideration should be given to the prevention of explosion due to static electricity and the uniformity of drug content. ing. For example, in Japanese Examined Patent Publication No. 7-74153, in the preparation of loxoprofen sodium, the amount of additives to be blended together is set to be not more than a specific weight part with respect to 1 part by weight of loxoprofen sodium, and the total amount thereof. It has been proposed that a formulation having a water-absorption capacity of less than or equal to a number should be excellent in terms of bioavailability.

【0003】[0003]

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、ロキソ
プロフェン・ナトリウム含有の錠剤製剤を調製するにあ
たってより製剤化が容易であり、かつ得られた錠剤が経
口投与された場合に、胃内部において速やかに崩壊し、
有効成分であるロキソプロフェン・ナトリウムの錠剤か
らの放出が可能となり、したがって消化管からの吸収が
速やかに行える製剤処方を検討した。その結果、従来か
らの製剤化において慣用的に配合される各種成分の中で
も、特定の成分を特定の配合比率でロキソプロフェン・
ナトリウムと配合し、錠剤化すると、製剤化が容易に行
えると共に、錠剤の崩壊性も良く、そのなかに含有され
るロキソプロフェン・ナトリウムの放出が良好なもので
あることを新規に見いだした。
DISCLOSURE OF INVENTION Problems to be Solved by the Invention The present inventors have found that it is easier to formulate a tablet formulation containing loxoprofen sodium, and that the obtained tablet is orally administered in the stomach. Quickly collapses,
We investigated a pharmaceutical formulation that enables the release of loxoprofen sodium, which is the active ingredient, from tablets, and therefore allows rapid absorption from the digestive tract. As a result, among various components that are conventionally blended in conventional formulations, certain components are blended at a specific blending ratio with loxoprofen.
It has been newly found that when blended with sodium and tableted, the formulation can be easily carried out, the tablet disintegration is good, and the release of loxoprofen sodium contained therein is good.

【0004】[0004]

【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、下記
処方: (a)ロキソプロフェン・ナトリウム 1重量部 (b)乳糖及び/またはトウモロコシ澱粉 である充填剤 2.85〜2.90重量部 (c)低置換度ヒドロキシプロピルセルロース である崩壊剤 0.40〜0.45重量部 (d)ステアリン酸マグネシウム である滑沢剤 0.07〜0.075重量部 (e)三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として20%含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤を提供する。
Means for Solving the Problems That is, the present invention provides the following formulation: (a) Loxoprofen sodium 1 part by weight (b) Lactose and / or corn starch filler 2.85 to 2.90 parts by weight (c) ) Low-substituted hydroxypropyl cellulose Disintegrator 0.40 to 0.45 parts by weight (d) Magnesium stearate Lubricant 0.07 to 0.075 parts by weight (e) Iron trioxide Small amount The present invention provides a tablet formulation containing loxoprofen sodium as an anhydride in an amount of 20% based on the total weight of the formulation.

【0005】[0005]

【発明の実施の形態】本発明は、上記した如く特に製剤
技術上任意添加物として慣用されている充填剤、結合
剤、滑沢剤のなかでも、ある特定の成分を特定の配合比
率で処方したことを特徴とする。すなわち、従来からの
充填剤としては、微結晶セルロース、α−セルロース、
架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム及びそれら
の誘導体などのセルロース類;乳糖、トウモロコシ澱
粉、ヒドロキシプロピル澱粉、カルボキシメチル澱粉、
架橋澱粉、アミロース等の多糖類などがあり、また、結
合剤としては、予備ゼラチン化澱粉、ポビドン(pov
idone)、メチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等が
あり、滑沢剤としては、タルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、ス
テアリン酸等がある。しかしながら、ロキソプロフェン
・ナトリウムを錠剤とした配合処方する場合にあって
は、有効成分であるロキソプロフェン・ナトリウムの粉
末としての特性を考慮して、その1重量部に対して、充
填剤として乳糖並びにトウモロコシ澱粉の両者をある特
定の比率、すなわち乳糖を主要充填剤とし、トウモロコ
シ澱粉を補助的充填剤としたものを特定重量部用い、崩
壊剤として低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを特
定重量部用い、更に滑沢剤としてステアリン酸マグネシ
ウムを特定重量部配合処方したものが良好な結果を与え
ることが判明した。
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION In the present invention, as described above, among the fillers, binders, and lubricants that are commonly used as optional additives in the formulation technology, a certain specific component is formulated in a specific mixing ratio. It is characterized by having done. That is, as a conventional filler, microcrystalline cellulose, α-cellulose,
Cellulose such as cross-linked sodium carboxymethyl cellulose and derivatives thereof; lactose, corn starch, hydroxypropyl starch, carboxymethyl starch,
There are cross-linked starch, polysaccharides such as amylose, etc., and as the binder, pregelatinized starch, povidone (pov)
idone), methylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and the like, and lubricants include talc, magnesium stearate, calcium stearate, zinc stearate, stearic acid and the like. However, in the case of compounding formulation of loxoprofen sodium as tablets, considering the characteristics of loxoprofen sodium as an active ingredient as a powder, 1 part by weight of loxoprofen sodium is used as a filler for lactose and corn starch. Both of them have a certain ratio, that is, lactose as a main filler and corn starch as an auxiliary filler in a specific weight part, and a low-substituted hydroxypropylcellulose as a disintegrant in a specific weight part, further smoothing. It was found that magnesium stearate as a formulation formulated with a specific amount by weight gave good results.

【0006】したがって、より好ましい本発明のロキソ
プロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤処方としては、下
記処方: (a)ロキソプロフェン・ナトリウム 1重量部 (b)乳糖 2.81〜2.85重量部 トウモロコシ澱粉 0.04〜0.05重量部 (c)低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 0.40〜0.45重量部 (d)ステアリン酸マグネシウム 0.07〜0.075重量部 (e)三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として20%含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤である。
Therefore, a more preferable tablet formulation containing loxoprofen / sodium according to the present invention is as follows: (a) Loxoprofen / sodium 1 part by weight (b) Lactose 2.81-2.85 parts by weight Corn starch 0.04 To 0.05 parts by weight (c) low-substituted hydroxypropyl cellulose 0.40 to 0.45 parts by weight (d) magnesium stearate 0.07 to 0.075 parts by weight (e) iron trioxide minute amount A tablet formulation containing loxoprofen sodium as an anhydride in an amount of 20% with respect to the total weight of the formulation.

【0007】更に、最も好ましい具体的処方としては、
ロキソプロフェン・ナトリウムが慢性関節リウマチ、変
形性関節症、肩関節周囲炎等の疾患の症状の消炎・鎮痛
に用いられている臨床上の使用量を考慮し、1錠中に、
ロキソプロフェン・ナトリウムの無水物として60mg
(ロキソプロフェン・ナトリウムとして68.1mg)
を含有する300mg錠剤とした場合に、下記処方: (a)ロキソプロフェン・ナトリウム 68.1mg (b)乳糖 193.9mg トウモロコシ澱粉 3.0mg (c)低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 30.0mg (d)ステアリン酸マグネシウム 5.0mg (e)三ニ酸化鉄 微 量 からなるロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤で
ある。なお、上記の本発明における各処方中の三ニ酸化
鉄は着色剤であり、ごく微量添加されるものであり、そ
の処方全体の重量部において大きな影響を与えるもので
はない。
Furthermore, the most preferable specific prescription is as follows.
Considering the clinical dose of loxoprofen sodium used for extinction / pain relief of symptoms of diseases such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, and periarthritis of the shoulder,
60 mg as anhydrous loxoprofen sodium
(68.1 mg as loxoprofen sodium)
When formulated into a 300 mg tablet containing :, (a) loxoprofen sodium 68.1 mg (b) lactose 193.9 mg corn starch 3.0 mg (c) low-substituted hydroxypropyl cellulose 30.0 mg (d) stearin Loxoprofen / sodium-containing tablet formulation comprising 5.0 mg of magnesium acidate (e) and a slight amount of iron trioxide. The iron (III) trioxide in each of the formulations of the present invention described above is a colorant and is added in a very small amount, and does not have a great influence on the weight parts of the entire formulation.

【0008】本発明のロキソプロフェン・ナトリウム含
有処方にあっては、上記した如く特定の配合成分を特定
の比率で用いることに特徴があり、従来のロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有製剤として提案されている特公平
7−74153号公報において提案されているロキソプ
ロフェン・ナトリウム1重量部に対して添加物量が3重
量部以下であり、かつ総吸水能が1.7以上であること
は必ずしも必須のものではないことが判明した。すなわ
ち、本発明の特に好ましい具体的配合処方に基づくロキ
ソプロフェン・ナトリウム68.1mg(無水物として
60mg)を含有する1錠300mgの錠剤は、先行技
術(特公平7−74153)において特定されている; (1)ロキソプロフェン・ナトリウム1重量部に対して
の添加物量が3重量部、以上のものであり、かつ、
(2)添加物の総吸水能が1.7以上ではないものであ
るが、このものは、後記する錠剤製剤の崩壊試験、動物
におけるロキソプロフェン・ナトリウムの吸収試験から
みて、先行技術における処方製剤と同等あるいはそれ以
上の結果を示していることが判明した。
The loxoprofen / sodium-containing formulation of the present invention is characterized by the use of the specific compounding ingredients in a specific ratio as described above, and is proposed as a conventional loxoprofen / sodium-containing formulation in JP-B-7. It has been proved that it is not essential that the amount of the additive is 3 parts by weight or less and the total water absorption capacity is 1.7 or more with respect to 1 part by weight of loxoprofen sodium as proposed in JP-A-74153. did. That is, one 300 mg tablet containing 68.1 mg of loxoprofen sodium (60 mg as an anhydride) based on a particularly preferred specific formulation of the present invention is specified in the prior art (Japanese Patent Publication No. 7-74153); (1) The amount of the additive is 3 parts by weight or more per 1 part by weight of loxoprofen sodium, and
(2) Although the total water absorption capacity of the additive is not 1.7 or more, this product is not the formulation of the prior art in view of the disintegration test of the tablet formulation described below and the absorption test of loxoprofen sodium in animals. It was found that the results were equivalent or better.

【0009】本発明の特定錠剤処方に基づき、実際の医
療上において適用される錠剤は、例えば以下のようにし
て製造される。すなわち、いわゆる乾式混合、湿式混合
等の公知のいずれの製剤化手段が使用されるが、より具
体的には、ロキソプロフェン・ナトリウム、乳糖、トウ
モロコシ澱粉、低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス、三二酸化鉄を混合後、水を添加し造粒した。この造
粒物を40℃にして12時間乾燥し、整粒後、ステアリ
ン酸マグネシウムを加えて打錠した。上記した製造方法
においては、従来からロキソプロフェン・ナトリウムの
製剤化において問題とされていた打錠機への粉末の「く
っつき」が生じることなく打錠がスムースなものであっ
た。
Based on the specific tablet formulation of the present invention, a tablet to be used in actual medical treatment is manufactured, for example, as follows. That is, any known formulation means such as so-called dry mixing and wet mixing is used, but more specifically, loxoprofen sodium, lactose, corn starch, low-substituted hydroxypropyl cellulose, ferric oxide are mixed. Then, water was added and the mixture was granulated. This granulated product was dried at 40 ° C. for 12 hours, sized, and then magnesium stearate was added and compressed into tablets. In the above-mentioned production method, the tableting was smooth without causing "sticking" of the powder to the tableting machine, which has been a problem in the conventional formulation of loxoprofen sodium.

【0010】[0010]

【実施例】以下に、本発明のロキソプロフェン・ナトリ
ウム含有処方に基づく錠剤の製剤錠の特性、得られた錠
剤の溶出試験並びに当該錠剤のヒトにおける吸収試験の
結果を記載する。 製剤の製法:下記の表に記載の処方にしたがって、ロキ
ソプロフェン・ナトリウム、乳糖、トウモロコシ澱粉、
低置換ヒドロキシプロピルセルロース、三二酸化鉄をハ
イスピードミキサーで混合した後、これに適量の水を加
えて練合した。この練合物を乾燥(通気乾燥機にて40
℃、12時間)した後、乾燥物を篩過(24メッシュ)
し、次いでステアリン酸マグネシウムを加えてV型ミキ
サーにて5分間混合した。かくして得られた混合物を、
直径9.0mmの平杵を用いて打錠した。なお、対照例
も同様に製剤化した。
[Examples] The characteristics of the tablet formulation based on the loxoprofen / sodium-containing formulation of the present invention, the dissolution test of the obtained tablet, and the results of the human absorption test of the tablet are described below. Formulation manufacturing method: Loxoprofen sodium, lactose, corn starch, according to the formulation described in the table below,
After mixing the low-substituted hydroxypropyl cellulose and iron sesquioxide with a high speed mixer, an appropriate amount of water was added and kneaded. This kneaded product is dried (40 with an aeration dryer).
C., 12 hours), and then sift the dried product (24 mesh)
Then, magnesium stearate was added and mixed with a V-type mixer for 5 minutes. The mixture thus obtained is
The tablets were compressed using a flat punch having a diameter of 9.0 mm. The control example was also formulated.

【0011】[0011]

【表1】 [Table 1]

【0012】上記の処方により製剤化を試みたところ、
本発明の処方では良好な打錠化ができた。試験例1:溶出試験 : 以下の処方: (a)ロキソプロフェン・ナトリウム 68.1mg (b)乳糖 193.9mg トウモロコシ澱粉 3.0mg (c)低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 30.0mg (d)ステアリン酸マグネシウム 5.0mg (e)三ニ酸化鉄 微 量 全 量 300.0mg からなる錠剤を、上記した製造方法により製造した。
When an attempt was made to formulate the above formulation,
Good tableting was achieved with the formulation of the present invention. Test Example 1: Dissolution test : The following formulation: (a) Loxoprofen sodium 68.1 mg (b) Lactose 193.9 mg Corn starch 3.0 mg (c) Low-substituted hydroxypropylcellulose 30.0 mg (d) Magnesium stearate A tablet consisting of 5.0 mg (e) iron trioxide, a minute amount and a total amount of 300.0 mg was produced by the above-described production method.

【0013】その錠剤を6個用い、日本薬局方に規定さ
れる溶出試験に準じ、水溶液を用いて37℃にて溶出試
験を行なった。なお対照処方として、ロキソプロフェン
・ナトリウム68.1mg(無水物として60mg)を
含有する錠剤として実際の市場に出ているロキソニン
(登録商標)錠[三共株式会社]も同様の条件下で溶出
試験を行った。その結果、本発明処方に基づく錠剤およ
び対照処方としてのロキソニン錠の間でロキソプロフェ
ンの溶出の程度に有意な差異は認められなかった。した
がって、ヒトへ投与した場合に本発明の錠剤は胃の中で
速やかにロキソプロフェンを溶出し、効率よく吸収され
るものである。その点を以下の試験により確認した。
Using 6 tablets, an elution test was carried out at 37 ° C. using an aqueous solution according to the elution test specified in the Japanese Pharmacopoeia. As a control formulation, Loxonin (registered trademark) tablets [Sankyo Co., Ltd.] actually on the market as a tablet containing 68.1 mg of loxoprofen sodium (60 mg as an anhydride) were subjected to the dissolution test under the same conditions. It was As a result, no significant difference was observed in the degree of loxoprofen dissolution between the tablet based on the formulation of the present invention and the loxonin tablet as the control formulation. Therefore, when administered to humans, the tablet of the present invention rapidly dissolves loxoprofen in the stomach and is efficiently absorbed. The point was confirmed by the following test.

【0014】試験例2:吸収試験: 方法:健常成人男子12名に本発明の錠剤およびロキソ
ニン錠を各々1錠(ロキソプロフェンとして60mg)
を経口投与し、その後血清中のロキソプロフェン濃度を
高速クロマトグラフィーを用いて測定した。 結果:その結果を図1として示す。図中の結果からも明
らかなように、本発明の錠剤とロキソン錠はいずれも速
やかに吸収され、その生物学的利用率は同等であること
が判明した。
Test Example 2: Absorption Test : Method: 12 tablets of the present invention and 1 tablet of loxonin tablet each for 12 healthy adult males (60 mg as loxoprofen)
Was orally administered, and then the concentration of loxoprofen in serum was measured using high performance chromatography. Results: The results are shown as FIG. As is clear from the results in the figure, both the tablet of the present invention and the roxone tablet were rapidly absorbed, and their bioavailability was found to be equivalent.

【0015】[0015]

【発明の効果】以上のように本発明のロキソプロフェン
・ナトリウム含有錠剤製剤は、ロキソプロフェン・ナト
リウムの粉末特性を考慮し、充填剤、滑沢剤のなかでも
ある特定の成分を特定の配合比率で処方したことを特徴
とする。特に、ロキソプロフェン・ナトリウムを錠剤と
した配合処方するにあたって、ロキソプロフェン・ナト
リウムの1重量部に対して、充填剤として乳糖並びにト
ウモロコシ澱粉の両者をある特定の比率、すなわち乳糖
を主要充填剤とし、トウモロコシ澱粉を補助的充填剤と
したものを特定重量部用い、崩壊剤としてヒドロキシプ
ロピルセルロースの中でも、低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロースを特定重量部用い、更に滑沢剤としてステ
アリン酸マグネシウムを特定重量部配合処方したものが
良好な結果を与える。すなわち、実際の錠剤の製造にお
いて、打錠機等への粉末の「くっつき」が生じることな
く打錠がスムースなものであること、得られた錠剤の崩
壊がより良好なこと、錠剤中に含有される主成分である
ロキソプロフェン・ナトリウムの吸収性が良好なもので
あること等の利点を有する。これらの利点は、本発明の
特定処方に基づく結果であり、その有用性は特に顕著な
ものであるといえる。
INDUSTRIAL APPLICABILITY As described above, the loxoprofen / sodium-containing tablet preparation of the present invention takes into consideration the powder characteristics of loxoprofen / sodium and prescribes a specific component which is also a filler or a lubricant at a specific compounding ratio. It is characterized by having done. In particular, when compounding and formulating loxoprofen / sodium into tablets, lactose and corn starch as fillers have a certain ratio to 1 part by weight of loxoprofen / sodium, that is, lactose as the main filler, and corn starch Was used as the auxiliary filler in a specific weight part, and among the hydroxypropylcellulose as a disintegrating agent, a low-substituted hydroxypropylcellulose was used in a specific weight part, and magnesium stearate was further formulated as a lubricant. Things give good results. That is, in the actual production of tablets, the tableting is smooth without "sticking" of the powder to the tableting machine, the disintegration of the obtained tablet is better, and the tablet is contained. Loxoprofen / sodium, which is the main component to be used, has advantages such as good absorbability. These advantages are the results based on the specific formulation of the present invention, and its usefulness can be said to be particularly remarkable.

【図面の簡単な説明】[Brief description of drawings]

【図1】試験例2の結果を示す図である。FIG. 1 is a diagram showing the results of Test Example 2.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/36 A61K 47/36 B 47/38 47/38 Z ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (51) Int.Cl. 6 Identification code Internal reference number FI Technical display location A61K 47/36 A61K 47/36 B 47/38 47/38 Z

Claims (3)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 下記処方: (a)ロキソプロフェン・ナトリウム 1重量部 (b)乳糖及び/またはトウモロコシ澱粉 である充填剤 2.85〜2.90重量部 (c)低置換度ヒドロキシプロピルセルロース である崩壊剤 0.40〜0.45重量部 (d)ステアリン酸マグネシウム である滑沢剤 0.07〜0.075重量部 (e)三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として20%含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤。
1. The following formulation: (a) Loxoprofen sodium 1 part by weight (b) Lactose and / or corn starch filler 2.85 to 2.90 parts by weight (c) Low-substituted hydroxypropyl cellulose Disintegrator 0.40 to 0.45 parts by weight (d) Magnesium stearate lubricant 0.07 to 0.075 parts by weight (e) Iron trioxide A minute amount of loxoprofen based on the total weight of the preparation. -Loxoprofen-sodium-containing tablet formulation containing 20% of sodium as an anhydrous substance.
【請求項2】 下記処方: (a)ロキソプロフェン・ナトリウム 1重量部 (b)乳糖 2.81〜2.85重量部 トウモロコシ澱粉 0.04〜0.05重量部 (c)低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 0.40〜0.45重量部 (d)ステアリン酸マグネシウム 0.07〜0.075重量部 (e)三ニ酸化鉄 微 量 からなり、製剤全重量に対してロキソプロフェン・ナト
リウムを無水物として20%含有してなるロキソプロフ
ェン・ナトリウム含有錠剤製剤。
2. The following formulation: (a) Loxoprofen sodium 1 part by weight (b) Lactose 2.81 to 2.85 parts by weight Corn starch 0.04 to 0.05 parts by weight (c) Low-substituted hydroxypropylcellulose 0.40 to 0.45 parts by weight (d) Magnesium stearate 0.07 to 0.075 parts by weight (e) Iron trioxide, a slight amount, and 20% of loxoprofen sodium as an anhydride with respect to the total weight of the preparation. % Tablet formulation containing loxoprofen sodium.
【請求項3】 下記処方: (a)ロキソプロフェン・ナトリウム 68.1mg (b)乳糖 193.9mg トウモロコシ澱粉 3.0mg (c)低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 30.0mg (d)ステアリン酸マグネシウム 5.0mg (e)三ニ酸化鉄 微 量 からなるロキソプロフェン・ナトリウム含有300mg
錠剤製剤。
3. The following formulation: (a) Loxoprofen sodium 68.1 mg (b) Lactose 193.9 mg Corn starch 3.0 mg (c) Low-substituted hydroxypropylcellulose 30.0 mg (d) Magnesium stearate 5.0 mg (E) 300 mg of loxoprofen sodium containing a small amount of iron trioxide
Tablet formulation.
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