JPH0924085A - 塩酸ファスジル注射剤 - Google Patents
塩酸ファスジル注射剤Info
- Publication number
- JPH0924085A JPH0924085A JP17501095A JP17501095A JPH0924085A JP H0924085 A JPH0924085 A JP H0924085A JP 17501095 A JP17501095 A JP 17501095A JP 17501095 A JP17501095 A JP 17501095A JP H0924085 A JPH0924085 A JP H0924085A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- light
- fasudil hydrochloride
- transmittance
- agent
- wavelength
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medical Preparation Storing Or Oral Administration Devices (AREA)
Abstract
ある容器に充填した塩酸ファスジル水溶液注射剤。 【効果】 波長350nmの光の透過率が10%以下で
ある容器に充填した塩酸ファスジル水溶液注射剤は、1
20万Lux・hr(3000Luxの光を連続400
時間照射)の光に対しても塩酸ファスジル注射用水溶液
の変化を防止でき、安定化された塩酸ファスジル注射剤
を得ることができた。
Description
ァスジル水溶液注射剤に関する。
障害及びそれに伴う症状、後遺症を予防、改善し、もし
くは当該障害の進行を穏やかにする薬剤として有望であ
り、特に、脳代謝機能の変化と関連する脳機能障害の予
防、改善、さらには、脳細胞の壊死、脱落と関連する脳
機能障害の予防、改善にも有望な薬物として開発されて
いる。
セル剤、顆粒剤等の形態で、また、非経口投与剤として
は水溶液アンプル剤の形態で医薬品として製造できる。
これらの製剤化例としては特開平2−256617号公
報の実施例7で示され、(2)無菌注射剤の項では2m
lアンプル剤の調製例が示されている。
うな塩酸ファスジルアンプル剤は光安定性が不良で、太
陽光さらには蛍光灯の3000ルックス程度の光によっ
ても徐々に内容液が褐色に変化することが判明した。こ
の光による変化を防止するため、塩酸ファスジルアンプ
ル剤を光が全く透過しない容器に収納して商品化するこ
とも考えられるが、製造の手間やコスト高となり、ま
た、中身が全く見えないということから、製品検査さら
にユーザーの内容物確認に支障をきたしてしまう。
液注射剤の光に対する安定性を確保し、さらに内容液等
が確認できる商品を提供することを課題として鋭意研究
した。
ジルの光変化に関する調査研究や、多くの光遮光剤の性
能を調査した。その結果、治療薬として適切な塩酸ファ
スジル水溶液が、紫外線の照射を受けると塩酸ファスジ
ル自体の分解は極めてわずかであるが、水溶液が茶褐色
に変化してしまうことが判明した。そこでガラス成分を
変えたアンプルや光遮光フィルムを用いてさらに調査研
究を進めた結果、波長350nmの光の透過を90%制
限する波長350nmの透過率が10%以下であるガラ
ス容器や遮光剤を設けた容器が有効に塩酸ファスジルの
光による変化を防止し、また、そのような波長の紫外線
を遮光すれば、光安定性の目安となる120万Lux・
hr(3000Luxの光を連続400時間照射)の光
に対しても塩酸ファスジル注射用水溶液の変化を防止で
きることを見いだし、本発明を完成するに至った。
10%以下である容器に充填した塩酸ファスジル水溶液
注射剤である。本発明における塩酸ファスジルは下記の
構造式
HClで、分子量327.83からなる化合物であっ
て、脳組織の機能、状態の障害及びそれに伴う症状、後
遺症を予防、改善し、もしくは当該障害の進行を穏やか
にする薬物であり、その製造方法は特開平6−3406
59号公報に示されている。通常塩酸ファスジルの注射
用水溶液は、有効成分である塩酸ファスジルを治療に適
切な濃度である1〜100mg/mlの水溶液とし、例
えば1回投与用量として10〜60mgを使用すればよ
く、これに好ましくは等張化として塩化ナトリウム等の
塩類やブドウ糖等の糖類を適宜添加して調製される。さ
らに必要に応じてリン酸塩等のpH緩衝剤、フェノール
等の無痛化剤等を添加して調製してもよい。
処理され、アンプル、バイアルまたはプレフィルドシリ
ンジ(あらかじめ薬液が充填されたシリンジ)等の容器
に充填され、必要に応じてさらに加熱滅菌等の処理が施
される。一方、本発明の波長350nmの透過率が10
%以下である容器としては、例えば素材がガラスであれ
ば、通常アンプル等のガラス容器は珪素化合物(例えば
SiO2 )、ホウ素化合物(例えばB2 O 3)、ナトリ
ウム化合物(例えばNa 2 O)、アルミニウム化合物
(例えばAl2 O 3)、カルシウム化合物(例えばCa
O)、バリウム化合物(例えばBaO)、カリウム化合
物(例えばK2 O)等で構成されるが、この組成物の中
に酸化鉄(例えばFe2 O 3)、酸化チタン(Ti
O2 )等の遮光剤となる物質を添加して、着色性のアン
プル、バイアルやプレフィルドシリンジに加工すること
により得られる。例えば、このような着色性アンプル、
バイアルやプレフィルドシリンジの容器において、0.
2〜0.8%程度の酸化鉄(例えばFe2 O 3)、0.
5〜4%程度の酸化チタン(TiO 2 )のいずれか1種
または0.5%程度の酸化鉄(例えばFe2 O 3)と
2.8%程度の酸化チタン(TiO2 )の2種を含有す
るものであればよい。
覆剤が本発明の波長350nmの透過率が10%以下で
あるものを選択する。これらのフィルムは例えばポリ塩
化ビニル、ポリプロピレン等のフィルムを多層にするこ
とにより、またはインクを配合することにより、その目
的とする遮光性能を有している。これらのフィルムをラ
ベルとしてアンプル、バイアルまたはプレフィルドシリ
ンジ等に巻き付けて被覆することにより波長350mm
の透過率が10%以下である被覆剤で被覆されたアンプ
ル、バイアルまたはシリンジ等の容器として調整でき
る。
光の透過率が10%以下である容器において、例えば波
長600mmの透過率が図1、図3および図4に示す通
り50%以上であるものは内容物を肉眼的に確認できる
ことから、より好ましい形態として実施でき、このよう
な容器に充填した塩酸ファスジル水溶液注射剤は、光安
定性の良好なものとして提供できる。
発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定され
ない。
法により得られた塩酸ファスジル30g、及び塩化ナト
リウム16gを2000mlの水に溶解し、除菌ろ過し
て塩酸ファスジル注射用水溶液2000mlを調製し
た。これを、ガラス容器重量に対して酸化鉄(Fe2 O
3 )0.5%、酸化チタン(TiO2 )2.8%を含有
した2ml用ガラスアンプルに2mlずつ充填、溶封
し、本発明の塩酸ファスジル水溶液注射剤を500アン
プル製造した。
200〜700nmにて調査した結果図1に示す通りで
あって、波長350nmの透過率は4%であった。
水溶液を、波長350nmの透過率が約80%であった
透明な2mlガラスアンプル(このアンプルの光透過性
曲線を図2に示した)に2mlずつ充填、溶封し、本発
明以外の塩酸ファスジル水溶液注射剤を100アンプル
製造した。
4.8gを600mlの水に溶解し、除菌ろ過して塩酸
ファスジル注射用水溶液600mlを調製した。これを
シリンジ胴部がガラス製の2mlアルテ社製シリンジに
2mlずつ充填し、塩酸ファスジルのプレフィルドシリ
ンジ(あらかじめ薬液を充填したシリンジのキット製
品)を200本製造した。
ジの胴部に、住友ベークライト製塩化ビニル製フィルム
A(透明、厚さ200μm;光透過性曲線を図3に示し
た)及びB(薄いオレンジ色に着色、厚さ200μm;
光透過性曲線を図4に示した)を巻き付け、本発明の塩
酸ファスジル水溶液注射剤のプレフィルドシリンジA
(シリンジAという)及び塩酸ファスジル水溶液注射剤
のプレフィルドシリンジB(シリンジBという)を各3
0本ずつ製造した。
結果から波長350nmの透過率は0%であった。ま
た、フィルムBの光透過率は図4の結果から波長350
nmの透過率も0%であった。
フィルドシリンジに、実施例2のようなフィルムを巻き
付けないものを30本別に製造した。なお、このシリン
ジのガラス胴部の光透過性曲線を図5に示すもので、そ
の結果、波長350nmの透過率は約70%であった。
酸ファスジル注射剤と、本発明の要件を満たさない対照
例1及び対照例2の塩酸ファスジル注射剤について、塩
酸ファスジルの光安定性を試験した。各注射剤に蛍光灯
の3000Luxの照度の光を90万Lux・hr(照
度×時間)及び120万Lux・hr照射した後の内容
液の着色度合いを示す波長400nmの透過率を測定し
た結果を下記表1〔内容液の波長400nmの透過率
(%)〕に示した。
化したが、本発明の実施例1、2の注射剤は、120万
Lux・hr照射した後も変化なかった。
液は波長350nmの光の透過率が10%以下、好まし
くは5%以下である容器に充填することにより安定化し
得たものである。
透過率が10%以下である容器に充填した塩酸ファスジ
ル水溶液注射剤は、120万Lux・hr(3000L
uxの光を連続400時間照射)の光に対しても塩酸フ
ァスジル注射用水溶液の変化を防止でき、安定化された
塩酸ファスジル注射剤を得ることができた。
アンプルの光透過性曲線を示す。
アンプルの光透過性曲線を示す。
ルムA(透明、厚さ200μm)の光透過性曲線を示
す。
ルムB(薄いオレンジ色に着色、厚さ200μm)の光
透過性曲線を示す。
リンジの光透過性曲線を示す。
Claims (3)
- 【請求項1】 波長350nmの光の透過率が10%以
下である容器に充填した塩酸ファスジル水溶液注射剤。 - 【請求項2】 容器が、波長350nmの光の透過率が
10%以下である着色性アンプルである請求項1記載の
水溶液注射剤。 - 【請求項3】 容器が、波長350nmの光の透過率が
10%以下である被覆材で被覆されたアンプル、バイア
ルまたはシリンジである請求項1記載の水溶液注射剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP17501095A JP3879940B2 (ja) | 1995-07-11 | 1995-07-11 | 塩酸ファスジル注射剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP17501095A JP3879940B2 (ja) | 1995-07-11 | 1995-07-11 | 塩酸ファスジル注射剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0924085A true JPH0924085A (ja) | 1997-01-28 |
JP3879940B2 JP3879940B2 (ja) | 2007-02-14 |
Family
ID=15988644
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP17501095A Expired - Lifetime JP3879940B2 (ja) | 1995-07-11 | 1995-07-11 | 塩酸ファスジル注射剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3879940B2 (ja) |
Cited By (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005247819A (ja) * | 2003-09-30 | 2005-09-15 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 透明包装体入りトラニラスト含有医薬製剤 |
WO2005087237A1 (ja) * | 2004-03-16 | 2005-09-22 | Asahi Kasei Pharma Corporation | ファスジル含有製剤及びその安定性を改善する方法 |
WO2005094811A1 (ja) * | 2004-03-30 | 2005-10-13 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | トラニラストを含有する医薬製品 |
JP2006206565A (ja) * | 2004-12-28 | 2006-08-10 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェン含有組成物 |
JP2006249055A (ja) * | 2005-02-08 | 2006-09-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェン含有医薬製剤 |
JP2011063624A (ja) * | 2003-09-30 | 2011-03-31 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 透明包装体入りトラニラスト含有医薬製剤 |
JP2012062326A (ja) * | 2004-12-28 | 2012-03-29 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | プラノプロフェン含有組成物 |
CN102706997A (zh) * | 2012-06-28 | 2012-10-03 | 武汉武药科技有限公司 | 盐酸法舒地尔有关物质的检测方法 |
WO2016047721A1 (ja) * | 2014-09-25 | 2016-03-31 | 興和株式会社 | 医薬製剤 |
CN106539755A (zh) * | 2016-12-08 | 2017-03-29 | 福州海王福药制药有限公司 | 一种盐酸法舒地尔注射液及其制备方法 |
-
1995
- 1995-07-11 JP JP17501095A patent/JP3879940B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011063624A (ja) * | 2003-09-30 | 2011-03-31 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 透明包装体入りトラニラスト含有医薬製剤 |
JP2016065088A (ja) * | 2003-09-30 | 2016-04-28 | ロート製薬株式会社 | 透明包装体入りトラニラスト含有医薬製剤 |
JP2015007126A (ja) * | 2003-09-30 | 2015-01-15 | ロート製薬株式会社 | 透明包装体入りトラニラスト含有医薬製剤 |
JP2014015467A (ja) * | 2003-09-30 | 2014-01-30 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 透明包装体入りトラニラスト含有医薬製剤 |
JP2005247819A (ja) * | 2003-09-30 | 2005-09-15 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 透明包装体入りトラニラスト含有医薬製剤 |
JP4789264B2 (ja) * | 2004-03-16 | 2011-10-12 | 旭化成ファーマ株式会社 | ファスジル含有製剤及びその安定性を改善する方法 |
JPWO2005087237A1 (ja) * | 2004-03-16 | 2008-01-24 | 旭化成ファーマ株式会社 | ファスジル含有製剤及びその安定性を改善する方法 |
WO2005087237A1 (ja) * | 2004-03-16 | 2005-09-22 | Asahi Kasei Pharma Corporation | ファスジル含有製剤及びその安定性を改善する方法 |
US7718797B2 (en) | 2004-03-16 | 2010-05-18 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Fasudil-containing preparation and method of improving stability thereof |
WO2005094811A1 (ja) * | 2004-03-30 | 2005-10-13 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | トラニラストを含有する医薬製品 |
JP2012062326A (ja) * | 2004-12-28 | 2012-03-29 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | プラノプロフェン含有組成物 |
JP2006206565A (ja) * | 2004-12-28 | 2006-08-10 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェン含有組成物 |
JP2006249055A (ja) * | 2005-02-08 | 2006-09-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェン含有医薬製剤 |
CN102706997A (zh) * | 2012-06-28 | 2012-10-03 | 武汉武药科技有限公司 | 盐酸法舒地尔有关物质的检测方法 |
WO2016047721A1 (ja) * | 2014-09-25 | 2016-03-31 | 興和株式会社 | 医薬製剤 |
CN106794186A (zh) * | 2014-09-25 | 2017-05-31 | 兴和株式会社 | 医药制剂 |
JPWO2016047721A1 (ja) * | 2014-09-25 | 2017-06-22 | 興和株式会社 | 医薬製剤 |
US20170304199A1 (en) * | 2014-09-25 | 2017-10-26 | Kowa Company, Ltd. | Pharmaceutical preparation |
CN106539755A (zh) * | 2016-12-08 | 2017-03-29 | 福州海王福药制药有限公司 | 一种盐酸法舒地尔注射液及其制备方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3879940B2 (ja) | 2007-02-14 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2148400C1 (ru) | Фармацевтически стабильный препарат оксалиплатины | |
Trissel et al. | Turbidimetric assessment of the compatibility of taxol with selected other drugs during simulated Y-site injection | |
TWI476013B (zh) | 具無抗氧化劑注射用溶液形態之含培美曲塞或其鹽的藥物配方之製備方法 | |
JPH0924085A (ja) | 塩酸ファスジル注射剤 | |
SE464061B (sv) | Framstaellning av stabil, frystorkad cis-platina(ii)-diammindiklorid ur en vatten-alkoholloesning | |
RU2621144C2 (ru) | Лекарственная форма гемцитабина большого объема для инфузии и комплект, включающий лекарственную форму | |
JP2018184433A (ja) | 酢酸グラチラマーの製造方法 | |
DK160806B (da) | Stabil, vandig syreoploesning af cis-platin egnet til injektion og fremgangsmaade til fremstilling heraf | |
KR20020081293A (ko) | 페메트렉시드를 모노티오글리세롤 l-시스테인 또는티오글리콜산과 함께 포함하는 제약 조성물 | |
MXPA01011629A (es) | Composicion y metodo para la administracion parenteral de sal de d,l o l-lisina de ibupropeno. | |
JP2003024415A (ja) | 注射剤容器 | |
US4619935A (en) | Stable oncolytic formulations | |
JP2000219621A (ja) | 硫酸塩含有化合物を含む液状医薬製剤 | |
GB2021946A (en) | Pharmaceutical Formulations Containing Cis-platinum (II) Diamminedichloride | |
RU2635759C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для парентерального введения и способ ее получения | |
JP2001278788A (ja) | アラントインを配合した安定な液剤 | |
BRPI9914508B1 (pt) | bolsa flexível impermeável para uso médico contendo uma preparação farmacêutica de oxaliplatina sob a forma líquida | |
SE455045B (sv) | Stabil, koncentrerad losning av cisplatin | |
IE55388B1 (en) | Stable pharmaceutical solutions of vinca alkaloids | |
JP3949184B2 (ja) | 塩酸アンブロキソール水性液剤 | |
CN102258507A (zh) | 含有布洛芬的药物组合物及其制备方法和应用 | |
JPH03130226A (ja) | 1つより多いエチレンイミン基を有する抗新生物性化合物用の安定な製薬学的配合及び方法 | |
PL192287B1 (pl) | Pozajelitowa kompozycja do podawania dożylnego | |
JPS5929617A (ja) | ビンカ・アルカロイド製剤 | |
WO2011063605A1 (zh) | 一种化合物/葡萄糖制剂 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20040326 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20040601 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20040806 |
|
RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20040806 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20040810 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20040929 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20050107 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20050307 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20060310 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20061102 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20061102 |
|
R150 | Certificate of patent (=grant) or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20091117 Year of fee payment: 3 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20101117 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20101117 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111117 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111117 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121117 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121117 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20131117 Year of fee payment: 7 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |