JPH0920653A - Dizziness suppressing agent - Google Patents

Dizziness suppressing agent

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JPH0920653A
JPH0920653A JP8094342A JP9434296A JPH0920653A JP H0920653 A JPH0920653 A JP H0920653A JP 8094342 A JP8094342 A JP 8094342A JP 9434296 A JP9434296 A JP 9434296A JP H0920653 A JPH0920653 A JP H0920653A
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JP
Japan
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stevia
dizziness
hydrochloride
feeling
agent
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Application number
JP8094342A
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Japanese (ja)
Inventor
Hideaki Kitajima
秀明 北島
Ichiro Okudaira
一郎 奥平
Kenji Tsunoda
健司 角田
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Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a dizziness suppressing agent having improved feeling in taking by using a specific dizziness suppressing component. SOLUTION: This dizziness suppressing agent contains (a) one or more drug components selected from meclizine hydrochloride, diphenidol hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride and chlorpheniramine maleate and (b) a stevia consisting of a mixture of known Stevia extract or a component separated from the mixture, preferably rich in rebaudioside A. The effective compounding amount of stevia is 5-100mg/day for adult and 0.01-0.1 pts.wt. per 1 pt.wt. of meclizine hydrochloride, etc. The stevia-containing composition is prepared in the form of an oral preparation by conventional process as it is or properly mixed with other conventional additives. The agent is relatively stable to heat and acid, has high safety and is usable without fear. It has mild sweetness with little aftertaste, is resistant to fermentation and thermal browning and gives excellent administration feeling.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は、ある特定の鎮暈成分を
含有する経口用医薬品の風味改良に関する。
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to the improvement of the flavor of an oral drug containing a specific anti-inflammatory agent.

【0002】[0002]

【従来の技術】ステビアは、Stevia Rebau
diana Bertoniというキク科の多年草の葉
の中に含まれる甘味成分を主体とする甘味料である。一
方、鎮暈剤の有効成分である鎮暈成分、例えば塩酸メク
リジンは苦味を有するなどのため服用感が悪いので、こ
れをを改善することが好ましい。しかしながら、従来の
技術(例えばショ糖を配合する)では苦味のマスキング
は達成するものの他の問題が生じる(上記の例では服用
後に甘味が残ってくどくなる、あるいはカロリーを取り
すぎる)などの不都合があり服用感の改善が十分でなか
った。
BACKGROUND OF THE INVENTION Stevia is a Stevia Rebau.
diana Bertoni is a sweetener mainly composed of a sweetening ingredient contained in leaves of a perennial plant of the Asteraceae family. On the other hand, since the antiseptic component, which is the active ingredient of the antiseptic agent, such as meclizine hydrochloride has a bitter taste, it has a bad feeling of ingestion. However, conventional techniques (eg, blending sucrose) achieve masking of bitterness, but have other problems (in the above example, sweetness remains after taking the medicine, or the calories are taken too much). There was not enough improvement in the feeling of taking.

【0003】[0003]

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、服用
感が改善された鎮暈剤を提供することにある。
DISCLOSURE OF THE INVENTION An object of the present invention is to provide a sedative agent with an improved feeling of ingestion.

【0004】[0004]

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために、種々の甘味料を用い検討を重ねた結
果、甘味成分としてステビアとある特定の鎮暈成分を組
み合わせると、服用感がよい鎮暈剤が得られることを見
いだし、本発明を完成した。すなわち、本発明は、
(a)塩酸メクリジン、塩酸ジフェニドール、塩酸ジフ
ェンヒドラミンおよびマレイン酸クロルフェニラミンか
らなる群より選ばれる一種または二種以上の薬物(以
下、塩酸メクリジン等と略する)および(b)ステビア
を含有することを特徴とする鎮暈剤である。
[Means for Solving the Problems] As a result of repeated studies using various sweeteners in order to solve the above-mentioned problems, the present inventors have found that if stevia and a specific demulcent ingredient are combined as a sweetening ingredient, the dose is increased. It was found that a desensitizing agent with a good feeling was obtained, and the present invention was completed. That is, the present invention
(A) containing one or more drugs selected from the group consisting of meclizine hydrochloride, diphenidol hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride and chlorpheniramine maleate (hereinafter abbreviated as meclizine hydrochloride) and (b) stevia. It is a characteristic antiseptic.

【0005】本発明において、ステビアとはステビオサ
イド、レバウディオサイドA、ズルコサイドA、ズルコ
サイドB、レバウディオサイドE、レバウディオサイド
D、ステビオルビオサイド、レバウディオサイドB、ス
テビオル等、公知のステビア抽出物の混合物またはこれ
らのうちの一成分を単離したもののことをいうが、前記
公知のステビア抽出物に、甘味を増すために酵素処理を
行ったものも含む。これらのうちではレバウディオサイ
ドAの含有量が多いものが好ましい。ステビアの有効配
合量は、健康成人で一日5mg〜100mgであり、好ましくは
10mg〜50mgである。ステビアの配合量は塩酸メクリジン
等の種類によって異なるが、塩酸メクリジン等1重量部
に対し、ステビア0.01重量部〜0.1重量部、好ま
しくは0.01重量部〜0.05重量部である。
In the present invention, stevia means stevioside, rebaudioside A, zulcoside A, zulcoside B, rebaudioside E, rebaudioside D, steviorbioside, rebaudioside B, steviol, etc. It refers to a mixture of known Stevia extracts or an isolated one of these components, and it also includes the above-mentioned known Stevia extracts that have been treated with an enzyme to increase the sweetness. Among these, those having a high content of rebaudioside A are preferable. The effective amount of Stevia is 5 mg to 100 mg per day in healthy adults, preferably
It is 10 mg to 50 mg. The compounding amount of stevia varies depending on the type of meclizine hydrochloride or the like, but is 0.01 part by weight to 0.1 part by weight, preferably 0.01 part by weight to 0.05 part by weight with respect to 1 part by weight of meclizine hydrochloride or the like. is there.

【0006】本発明のステビア含有の組成物は、そのま
まあるいは必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦
形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティン
グ剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤などを
混合して常法により、顆粒剤、散剤、カプセル剤、錠
剤、ドライシロップ剤、液剤(ドリンク剤)などの経口
製剤とすることができる。
The stevia-containing composition of the present invention may be used as it is or as required with other known additives such as excipients, disintegrating agents, binders, lubricants, antioxidants, coating agents, and coloring agents. Oral preparations such as granules, powders, capsules, tablets, dry syrups, and liquids (drinks) can be prepared by mixing agents, flavoring agents, surfactants, plasticizers, etc. by a conventional method.

【0007】賦形剤としては、例えばマンニトール、キ
シリトール、ソルビトール、ブドウ糖、白糖、乳糖、結
晶セルロース、結晶セルロース・カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデン
プン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイシ
ョデンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、デ
キストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキ
ストリン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ
酸、酸化チタン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
ポリエチレングリコール、中鎖脂肪酸トリグリセリドな
どが挙げられる。
Examples of the excipient include mannitol, xylitol, sorbitol, glucose, sucrose, lactose, crystalline cellulose, crystalline cellulose / carboxymethyl cellulose sodium, calcium hydrogen phosphate, wheat starch, rice starch, corn starch, potato starch, carboxy. Sodium methyl starch, dextrin, α-cyclodextrin, β-cyclodextrin, carboxyvinyl polymer, light anhydrous silicic acid, titanium oxide, magnesium aluminometasilicate,
Examples thereof include polyethylene glycol and medium chain fatty acid triglyceride.

【0008】崩壊剤としては、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム・
A型(アクチゾル)、デンプン、結晶セルロース、ヒド
ロキシプロピルスターチ、部分アルファー化デンプン等
が挙げられる。
As the disintegrant, low-substituted hydroxypropyl cellulose, carboxymethyl cellulose, carboxymethyl cellulose calcium, sodium carboxymethyl cellulose, croscarmellose sodium.
Examples thereof include A type (actisol), starch, crystalline cellulose, hydroxypropyl starch, partially pregelatinized starch and the like.

【0009】結合剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン、アラビアゴム、エチルセルロース、ポリビニルアル
コール、プルラン、アルファー化デンプン、寒天、トラ
ガント、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレン
グリコールエステルなどが挙げられる。
Examples of the binder include methylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, gelatin, gum arabic, ethylcellulose, polyvinyl alcohol, pullulan, pregelatinized starch, agar, tragacanth, sodium alginate, propylene glycol alginate and the like. Is mentioned.

【0010】滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、セ
タノール、タルク、硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、マ
イクロクリスタリンワックス、ミツロウ、サラシミツロ
ウ等が挙げられる。
Examples of the lubricant include stearic acid, magnesium stearate, calcium stearate, cetanol, talc, hardened oil, sucrose fatty acid ester, microcrystalline wax, beeswax, and beeswax.

【0011】抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロ
キシトルエン(BHT)、没食子酸プロピル、ブチルヒ
ドロキシアニソール(BHA)、α−トコフェロール、
クエン酸等が挙げられる。
As the antioxidant, for example, dibutylhydroxytoluene (BHT), propyl gallate, butylhydroxyanisole (BHA), α-tocopherol,
Citric acid and the like.

【0012】コーティング剤としては、例えばヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、カ
ルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロ
ース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテー
ト、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
ト、メタアクリル酸コポリマー、セルロースアセテート
トリメリテート(CAT)、ポリビニルアセテートフタ
レート、セラック等が挙げられる。
Examples of the coating agent include hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, methylcellulose, ethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose phthalate, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate, carboxymethylethylcellulose, cellulose acetate phthalate, polyvinyl acetal diethylaminoacetate, aminoalkyl meta. Examples thereof include acrylate copolymer, hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate, methacrylic acid copolymer, cellulose acetate trimellitate (CAT), polyvinyl acetate phthalate, shellac and the like.

【0013】着色剤としては、例えばタール色素、酸化
チタン等が挙げられる。界面活性剤としては、例えばポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソル
ビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸
ソルビタン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
ブロックコポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸
ナトリウム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等
が挙げられる。
Examples of colorants include tar dyes and titanium oxide. Examples of the surfactant include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sorbitan monostearate, sorbitan monopalmitate, sorbitan monolaurate, polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer, polysorbates, sodium lauryl sulfate, macrogol, sucrose. Examples thereof include fatty acid esters.

【0014】可塑剤としては、クエン酸トリエチル、ト
リアセチン、セタノール等が挙げられる。剤形をドリン
ク剤とする場合、必要に応じて他の生理活性成分、ホル
モン、栄養成分、香料等を混合することにより、嗜好性
をもたせることもできる。
Examples of the plasticizer include triethyl citrate, triacetin, cetanol and the like. When the dosage form is a drink, it can also be given a palatability by mixing with other physiologically active ingredients, hormones, nutritional ingredients, flavors and the like, if necessary.

【0015】なお、本発明においては、本発明の効果を
損なわない範囲でショ糖などの糖類を配合することもで
きる。また、前記製剤中に塩酸メクリジン等以外の苦味
成分を配合する場合には、苦味成分1重量部に対し、ス
テビア0.02重量部〜0.25重量部、好ましくは
0.02重量部〜0.13重量部を配合する。
In the present invention, saccharides such as sucrose may be added within a range that does not impair the effects of the present invention. When a bitterness component other than meclizine hydrochloride or the like is added to the formulation, stevia 0.02 part by weight to 0.25 part by weight, preferably 0.02 part by weight to 0 part by weight, relative to 1 part by weight of the bitterness component. Add 13 parts by weight.

【0016】[0016]

【発明の効果】本発明により、熱および酸に対して比
較的安定で、安全性が高く、安心して使用でき、甘
味の質がマイルドで後味が少なく、非発酵性であり、
熱処理によって褐変作用を起こさない、優れた服用感
を有する鎮暈剤を提供することが可能となった。
EFFECTS OF THE INVENTION According to the present invention, it is relatively stable to heat and acid, highly safe, can be used with confidence, has a mild sweetness, a low aftertaste, and is non-fermentable.
It has become possible to provide an antiseptic agent that does not cause a browning effect by heat treatment and has an excellent ingestion feeling.

【0017】[0017]

【実施例】以下に実施例および試験例をあげ、本発明を
具体的に説明する。 実施例1 (処方例) 塩酸メクリジン 50mg ジプロフィリン 50mg 上記薬剤とステビア(10mg)、D−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および蒸留水を混合し、30ml液剤と
した。
EXAMPLES The present invention will be specifically described below with reference to examples and test examples. Example 1 (Formulation example) Meclizine hydrochloride 50 mg Diprophylline 50 mg The above drug and stevia (10 mg), D-sorbitol solution, benzoic acid, sodium citrate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil and distilled water were mixed to give a 30 ml solution.

【0018】実施例2 (処方例) 塩酸メクリジン 50mg 臭化水素酸スコポラミン 0.5mg 無水カフェイン 50mg 上記薬剤とステビア(15mg)、バレイショデンプ
ン、ノイシリン、ヒドロキシプロピルセルロース、グリ
チルリチン酸二カリウムを秤量し、均一に混合した後、
分包剤3包を得た。
Example 2 (Formulation example) Meclizine hydrochloride 50 mg Scopolamine hydrobromide 0.5 mg Anhydrous caffeine 50 mg The above-mentioned agents and stevia (15 mg), potato starch, noicillin, hydroxypropyl cellulose, and dipotassium glycyrrhizinate were weighed, After mixing evenly,
Three packages were obtained.

【0019】実施例3 (処方例) 塩酸ジフェニドール 25mg 臭化水素酸スコポラミン 0.1mg アミノ安息香酸エチル 70mg ブロムワレリル尿素 200mg 上記薬剤とステビア(10mg)、D−ソルビトール
液、安息香酸、クエン酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油および蒸留水を混合し、30ml液剤と
した。
Example 3 (Formulation example) Diphenidol hydrochloride 25 mg Scopolamine hydrobromide 0.1 mg Ethyl aminobenzoate 70 mg Bromvalerylurea 200 mg The above-mentioned agents and stevia (10 mg), D-sorbitol solution, benzoic acid, sodium citrate, polypolyamine Oxyethylene hydrogenated castor oil and distilled water were mixed to give a 30 ml liquid formulation.

【0020】試験例1 (実験材料)実験材料には、ステビア含有の検体として
実施例1の液剤(検体A)および実施例1の液剤からス
テビアを除いたもの(検体B)を用いた。 (試験方法)風味に関するアンケート調査について 1)パネラー:20歳代〜50歳代の健常な成人:30
名(内訳として男性:13名、女性:17名)。 2)内容:検体Aと検体Bを飲用してもらい、その後、
アンケート用紙に回答させる方式を用いた。アンケート
の評価方法は、パネラーに各評価項目(匂い/香り
甘味酸味辛味苦味渋み、えぐみこく後味、
さらに、(i)おいしさ(ii)薬らしさ(iii)効き目感
(iv)繰り返しの飲用(v)購入動機(vi)総合評価)
を7段階(非常によい、比較的良い、やや良い、どちら
でもない、やや悪い、比較的悪い、非常に悪い)に分け
て判定してもらった。なお、検体投与は、ダブルブライ
ンドで行い、パネラーには、中味が解らないことになっ
ている。データ解析には、SD法による絶対評価法を用
いた。
Test Example 1 (Experimental Material) As the experimental material, the liquid agent of Example 1 (Sample A) and the liquid agent of Example 1 from which Stevia was removed (Sample B) were used as experimental materials. (Test method) About questionnaire survey on flavor 1) Panelists: healthy adults in their 20s to 50s: 30
First name (male: 13 people, female: 17 people). 2) Content: Have sample A and sample B be drunk, and then
We used a method of answering a questionnaire. The evaluation method of the questionnaire is that each evaluation item (smell / fragrance, sweetness, sourness, spiciness, bitterness, astringency, afterglow,
Furthermore, (i) Deliciousness (ii) Medication-likeness (iii) Efficacy (iv) Repeated drinking (v) Purchase motive (vi) Overall evaluation)
Was evaluated in 7 stages (very good, relatively good, somewhat good, neither, slightly bad, relatively bad, very bad). In addition, the sample administration is performed by double blind, and the contents are not understood by the panelists. An absolute evaluation method based on the SD method was used for data analysis.

【0021】(試験結果)パネラーを用いて、検体A、
Bについて匂い/香り、甘味、酸味、辛味、
苦味、渋み、えぐみ、こく、後味について感じ方
と好みの評価を行った。その結果を図1、図2及び図3
に示す。感じ方、好みともステビアを用いた検体Aは、
検体Bに対して全ての評価群において改善効果の傾向が
示された。特に、感じ方では、甘味、苦味、及び後味の
改善効果について有意差を生じた(p<0.05)。ま
た、好みについても、苦味(p<0.01)、こく、甘
味、辛味及び後味(p<0.05)で改善効果を示し
た。
(Test Results) Using a panel, the sample A,
About B Smell / aroma, sweetness, sourness, spiciness,
The feeling and taste of bitterness, astringency, acridness, body, and aftertaste were evaluated. The results are shown in FIG. 1, FIG. 2 and FIG.
Shown in Specimen A using Stevia for both feeling and preference
The tendency of the improving effect was shown in all the evaluation groups for the specimen B. In particular, regarding the feeling, there was a significant difference in the effect of improving sweetness, bitterness and aftertaste (p <0.05). Further, regarding the taste, the improvement effects were shown in the bitterness (p <0.01), body, sweetness, spiciness and aftertaste (p <0.05).

【0022】さらに、風味評価として(i)おいしさ、
(ii)薬らしさ、(iii)効き目感、(iv)繰り返しの
飲用、(v)購入動機、(vi)総合評価に関しても評価
を行った。
Further, as a flavor evaluation, (i) deliciousness,
Evaluations were also made regarding (ii) drug-likeness, (iii) feeling of efficacy, (iv) repeated drinking, (v) purchase motive, and (vi) comprehensive evaluation.

【0023】その結果、検体Aは、検体Bに対して改善
効果が得られた。特に、おいしさと総合評価について
は、有意差を生じた(p<0.05)。
As a result, the improvement effect of the sample A on the sample B was obtained. In particular, regarding the deliciousness and the overall evaluation, a significant difference was generated (p <0.05).

【0024】以上の結果から、甘味料としてステビアを
用いることは、有効成分由来の薬の苦味成分をマスキン
グすることが示唆された。
The above results suggest that the use of stevia as a sweetener masks the bitterness component of the drug derived from the active ingredient.

【図面の簡単な説明】[Brief description of drawings]

【図1】検体A及びBを服用したときの風味評価(感じ
方)を表すグラフである。
FIG. 1 is a graph showing flavor evaluation (how to feel) when samples A and B are taken.

【図2】検体A及びBを服用したときの風味評価(好
み)を表すグラフである。
FIG. 2 is a graph showing flavor evaluation (preference) when the samples A and B are taken.

【図3】検体A及びBを服用したときの風味評価を表す
グラフである。
FIG. 3 is a graph showing flavor evaluation when the samples A and B are taken.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 (a)塩酸メクリジン、塩酸ジフェニド
ール、塩酸ジフェンヒドラミンおよびマレイン酸クロル
フェニラミンからなる群より選ばれる一種または二種以
上の薬物および(b)ステビアを含有することを特徴と
する鎮暈剤。
1. An anti-depressant agent containing (a) one or more drugs selected from the group consisting of meclizine hydrochloride, diphenidol hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride and chlorpheniramine maleate, and (b) stevia. .
JP8094342A 1995-05-02 1996-04-16 Dizziness suppressing agent Pending JPH0920653A (en)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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