JPH09175932A - 化粧品及び/または皮膚科用の水反応性活性成分を含有する安定な水/油/水型エマルション - Google Patents
化粧品及び/または皮膚科用の水反応性活性成分を含有する安定な水/油/水型エマルションInfo
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Abstract
成分を含有し、これらの有効成分が経時的にその特性を
維持することが可能である安定な媒体を提供する。 【解決手段】 外部水相と、内部水相を有する油中水型
一次エマルションを構成する油相とを含有する水/油/
水型三相エマルションであって、前記外部水相及び内部
水相の一方が、0.85以下の水分活性値を有するエマ
ルションを構成する。
Description
または皮膚科の分野で、皮膚及び/または粘膜及び/ま
たはケラチン繊維の洗浄及び/または手入れのために使
用することが可能な水反応性の活性成分を含有すること
が可能な安定な媒体に関する。
する目的のため、例えば、皮膚の洗浄のため、皮膚の乾
燥、老化もしくは色素沈着の制御のため、ざ瘡もしくは
所定の皮膚病(湿疹、乾せん)の処理のため、体重超過
と闘うため、皮膚の再構築もしくはその細胞再生を促進
させるため、もしくは髪の脂漏症の処理のための化粧品
及び/または皮膚科用組成物に活性成分を導入すること
は既知である。
性を利用するプロテアーゼを化粧品組成物に導入するこ
とは既知である。これらの酵素は、化粧品分野におい
て、その滑化力(smoothing power)と洗浄力及びその
皮膚から死んだ細胞を除去する働きを求められているも
のである。
分、特に上述したもののなかには、水性媒体中で不安定
であり、水の影響により容易に分解もしくは変質すると
いう短所をもつものがある。従って、これらは、経時的
に迅速にその有効性を失い、その不安定性のために望ま
しい効能は得られない。
じられている。とりわけ、活性成分、特に酵素を粉状組
成物に混合することが行われている(文献JP-A-63
-130514を参照)。その上、酵素を含有する皮膚
洗浄製品の大半はこの形態で与えられている。これらの
活性成分、特に酵素を、ポリマー支持体上(文献JP-
A-61-207499を参照)もしくはミクロカプセル
中(文献JP-A-61-254244を参照)に固定さ
せた形態で用いることも行われている。残念ながら、こ
れらの手段のなかには特別な操作を要するものがあり、
このため該組成物の調製にかかる費用及び時間が増大し
ている。
らを混入することがある(文献US-A-5,322,6
83参照)。残念ながら、この解決法では組成物の製薬
形態が限定され、親水性の活性成分を混入することがで
きない。
品及び/又は皮膚科用の、水反応性活性成分を含有する
ことができ、これら活性成分がその特性を保ち、即ち経
時的にその効用を維持するような、安定な媒体が依然と
して求められている。
期せぬことに、出願人はここに、一方の水相が0.85
以下の水分活性を有する、水/油/水(W/O/W)型
三相エマルションであれば、水反応性の活性成分の効力
を維持すること及びこの活性成分の分解を避けることが
可能であることを見出した。
水相を有する油中水型一次エマルションを構成する油相
とを含有する水/油/水型三相エマルションであって、
前記外部水相及び内部水相の一方が、0.85以下の水
分活性値を有することを特徴とするエマルションであ
る。
ールを有効量で混入することにより水分活性値は0.8
5以下となる。有効量とは、水分活性値を低く、すなわ
ち、水分活性値を0.85以下とするのに充分なポリオ
ールの量を意味するものと理解される。
よれば、本発明による三相エマルションの油相には、少
なくとも一のシリコーンオイル及びシリコーン乳化剤が
含まれている。
の媒体として用いることが望ましい。該活性成分は、低
い水分活性値を示す水相に導入される。さらに、本発明
の別の主題は、前述のエマルションを含有し、少なくと
も一の局所効果(topical effect)を有する水反応性の
活性成分が水分活性値が0.85以下である水相中に含
有されていることを特徴とする組成物である。
いては、水相の一つにポリオールを含有する水/油/水
型エマルションを用いることは既知である。このよう
に、文献WO-A-94/1073にはこのタイプの組成
物が記載されているが、大量のポリオールを、特に水反
応性の活性成分を安定化する目的で導入することは教示
されていない。さらに、低い水分活性値を有する水相を
もつことは、教示も示唆もされていない。
安定性に影響を及ぼし得ることは既知であるが、ポリオ
ールの存在のみによりこのような活性成分の分解を避け
られることは記載も示唆もされていない。即ち、当業者
であれば、D.ツァノス(D.Tzanos)の文献(Behavior
of enzymes by controlling the medium water activi
ty; Riv. Ital. Essenze, Profumi, Piante Off., Arom
i, Saponi, Cosmet.,Aerosol, 1977, vol. 59, No. 5,
pages 208-211)に従って、水性媒体中の酵素を安定化
するために界面活性剤を用いるかまたは、多孔質支持体
に酵素を結合させるであろう。しかしながら、この文献
によれば、当業者はグリコールの使用を避けるであろ
う。
00には、アルコールもしくはグリコール、オキシエチ
レン化アルキルジアミン及びアミンオキシドを含む混合
物を使用することからなる、酵素を安定化する方法が記
載されている。この文献によれば、ここに記載の混合物
によってのみ酵素を安定化することができる。
には、酵素及びポリオールを含有する洗浄組成物が記載
されている。この文献によれば、酵素活性はタンパク
質、例えば、コラーゲン、エラスチンもしくはアルブミ
ンの添加によって安定化される。
/油/水型エマルションにこれらを導入することにより
回避可能であることが見出された。
が比較的に高い水相中に水が存在することにより、水反
応性活性成分の効力を保持するのみならず、それに関わ
らず充分量の水を含有するという利点がある。この水の
存在により、皮膚への適用の際に、皮膚に水を与えると
同時に酵素を活性化することが可能となる。
オールの量は、エマルションの一方の水相の水分活性値
を0.75以下とするようなものでなければならない。
tivity)awは、同一温度での媒体の水蒸気圧“P(H2O
媒体)”と純水の蒸気圧“P(H2O純水)”との比である。
これはまた、溶解した物質の分子数を“N(溶解した物
質)”とすれば、水分子の数“N(H2O)”と分子の総数
“N(H2O)+N(溶解した物質)”との比としても表すこ
とができる。これは下記の式に表される。
いることができる。もっとも一般的なものは、マノメト
リック法であり、これは蒸気圧を直接測定するものであ
る。
ほぼ0.95〜0.99の水分活性を有する。水分活性
が0.85以下とは、水分活性のかなりの低下を表す。
(外部もしくは内部)の水相が低い水分活性を示す可能
性があるが、外部の連続水相であることが好ましい。
ために、懸かる相中のポリオールの量は、低い水分活性
をもつ水相の全重量の35〜90重量%の範囲でなけれ
ばならず、60〜85重量%であると更によく、すなわ
ち、エマルション全重量の30重量%より大であって、
エマルション全重量の35〜70重量%の範囲であるの
が好ましい。
に、グリセロール及びグリコールから選択することがで
き、特に、プロピレングリコール及びポリエチレングリ
コールである。
オールは全体的もしくは部分的にアクリルもしくはメタ
クリルポリマーと複合した(complexed)形態で存在す
る。ポリマーはまた、結合水を含んでもよく、すなわち
水とポリオールとの混合物と複合していてもよい。
アクリル酸もしくはメタクリル酸のホモポリマーもしく
はコポリマー、あるいはアクリル酸もしくはメタクリル
酸の誘導体のホモポリマーもしくはコポリマーを意味す
るものと理解される。
オール及び任意の結合水をもつ、このようなポリマーの
量は、低い水分活性をもつ水相の全重量の52〜90重
量%であることが好ましく、60〜85重量%であると
更によい。
しては、Guardian社より市販のNorgel及びLub
rajel CGを挙げることができる。これらのポリ
マーは、65重量%より多いグリセリン及び/またはプ
ロピレングリコールと35重量%未満の水とからなるポ
リ(グリセリルアクリラート)である。これらのポリマ
ーは、複合したポリオール及び結合水を与え、更に組成
物のゲル化剤として作用することができる。
の活性成分は、特に、酵素(例えばラクトペルオキシダ
ーゼ、リパーゼ、プロテアーゼ、ホスホリパーゼもしく
はセルラーゼ)、天然抽出物、例えば緑茶、香油抽出
物、タイム抽出物、プロシアニドルオリゴマー(PC
O)、例えば、サンザシPCO、パインPCO、グレー
プPCO、ビタミン及び特にアスコルビン酸(ビタミン
C)及びそのエステルもしくはレチノール(ビタミン
A)及びそのエステル、リン酸化及びグルコシル化誘導
体、尿素及びルチン等である。
ると好ましく、特にプロテアーゼでることが望ましい。
このプロテアーゼは例えば、Novo Nordisk社により市販
の“Subtilisine SP 544”、“Su
btilisine SP554”及び“Subtil
isine SP 582”及び、Laboratoires Serob
iologiques de Nancy社により商品名“Lysove
g”として市販のものから選択することができる。
は、使用する活性成分のタイプによって異なる。一般的
には、本発明の組成物中、活性成分は、組成物全重量に
対して0.001〜15重量%の量で用いることがで
き、0.01〜10重量%であると好ましく、0.05
〜5重量%であると更に好ましい。
次エマルションの乳化のために、外部水相は乳化性のポ
リマー、特に、C3-C6モノエチレンカルボン酸無水物
又は酸と、脂肪鎖をもつアクリルエステルとのコポリマ
ータイプの脂肪鎖をもつポリマーを含む。この脂肪鎖を
もつポリマーは、特に、Goodrich社により“Pemul
en”及び“Carbopol 1342”もしくは
“Carbopol 1382”の名で市販されている
コポリマーより選択することができる。本発明のエマル
ション中のこのようなポリマーの量は、エマルション全
重量に対して0.05〜3重量%であることが好まし
い。
えば、Goodrich社により“Carbopol 980”
もしくは“Carbopol 942”もしくは“Ca
rbopol 950”の名で市販の、あるいはSigma
社により“Synthalen K”の名で市販のカル
ボキシビニルポリマーを更に含有することができる。本
発明のエマルション中のこのようなゲル化剤の量は、エ
マルション全重量に対して0.05〜3重量%であるこ
とが好ましい。
及び一のシリコーンオイルから実質的になることが望ま
しい。
オール及びアルキルジメチコーンコポリオールから選択
することができる。本発明のエマルションに用いること
のできる乳化剤としては、Goldschmidt社により“Ab
il WE 09”の名で市販のポリグリセリル-4
イソステアラート/セチルジメチコーンコポリオール/
ヘキシルラウラート混合物、Goldschmidt社により“A
bil EM 90”の名で市販のセチルジメチコーン
コポリオール及びDow Corning社により“Q2-3225
C”の名で市販のシクロメチコーン/ジメチコーンコポ
リオール混合物を挙げることができる。本発明のエマル
ション中のシリコーン乳化剤の量は、三相エマルション
全重量に対して0.05〜10重量%であるとよく、
0.5〜8重量%であることが好ましい。
タジメチル-シロキサン及びシクロテトラジメチルシロ
キサン等の揮発性シリコーン、ポリジメチル-シロキサ
ン、ポリフェニルトリメチルシロキサンもしくはフッ化
シリコーンより選択することができる。シリコーンオイ
ルの量は、三相エマルションの全重量に対して0.5〜
60重量%であり、10〜30重量%であることが好ま
しい。
クス、ゴムもしくは樹脂及び任意にシリコーンオイル以
外のオイルを更に含むことができる。これらの脂肪物質
は、例えば、三相エマルションの全重量の0.05〜5
重量%の量で用いることができる。
チルシロキサン等のシリコーンワックス及び、さらに、
メルカプト官能基を有するステアロキシポリジメチルシ
ロキサン、アルキルポリシロキサン及びポリジメチルシ
ロキサン等を用いることができる。
えば、高分子量ポリジメチルシロキサンもしくはヒドロ
キシ末端をもつポリジメチルシロキサン(ジメチコノー
ル)を用いることができる。
えばトリメチルシロキシシリケートを用いることができ
る。
特に、フッ化油、動物もしくは植物由来のオイル、鉱物
油もしくは合成油を挙げることができる。
ション全重量の10〜40重量%を占めることができ
る。
マルションは、三相エマルションの20〜35重量%、
特に25重量%を占め、このことにより半透明もしくは
透明の三相エマルションを得ることが可能である。
ョンを調製し、この一次エマルションの所定の量を外部
水相に混入することによって調製される。
マルションが、シリコーンオイルの一部、例えば最高で
一次エマルション全重量に対して20重量%までのシリ
コーンオイルを含有し、残りのシリコーンオイルを、三
相エマルションの調製に使用する量の一次エマルション
に加え、その後この混合物を外部水相に加える。
ションは、局所用として許容される、すなわち、皮膚及
び髪に適切である媒体を含有せねばならず、このエマル
ションを主成分とする組成物は、特に、皮膚及び/また
は髪、特に、顔、首、手、髪、頭皮もしくは身体並びに
睫毛の治療を除く洗浄、保護、処理もしくは手入れのた
めの組成物を構成する。
または粘膜及び/またはケラチン繊維、すなわち、髪及
び/または睫毛の治療を除く洗浄及び/または保護のた
めの本発明の組成物の使用である。
膜及び/またはケラチン繊維の治療を除く洗浄及び/ま
たは保護のための美容及び/または皮膚科用方法であ
り、前述の組成物を皮膚及び/または粘膜及び/または
ケラチン繊維に適用することを含むものである。
ケラチン繊維の洗浄用組成物であって、上述のエマルシ
ョン及び、少なくとも一の局所効果を有する水反応性の
活性成分が、0.85以下の水分活性値を示す水相中に
含まれることを特徴とするものである。
足の保護、処理もしくは手入れのためのクリーム、皮
膚、粘膜、髪及び頭皮の、保護もしくは手入れのための
身体用乳剤、もしくは手入れのためのローション、ゲル
もしくはムースを構成することができる。
り、化粧品及び皮膚科の分野における通常の補助剤、例
えば、界面活性剤、特に発泡性界面活性剤、親水性もし
くは親油性活性成分、水反応性の活性成分に加えて、保
存料、抗酸化剤、溶媒、香料、充填剤、スクリーン剤、
臭気吸収剤、着色剤及び脂質小胞等を含有してもよい。
これら様々な補助剤の量は、懸かる分野において通常用
いられる通り、例えば、組成物全重量の0.01〜15
%である。これらの補助剤は、その性質によって、脂肪
相もしくは水相に導入することができる。
ク質もしくはタンパク質水解物、アミノ酸、アラントイ
ン、糖もしくは糖誘導体、もしくはデンプン等を用いる
ことができる。
ェロール(ビタミンE)及びその誘導体、必須脂肪酸、
セラミドもしくは精油等を用いることができる。
プロペラを用いて均質化を行い油相中に水相を乳化さ
せ、一次エマルションを調製した。得られた一次エマル
ションの25%をとり、ここにシクロペンタジメチルシ
ロキサン10%を加えた。さらに、NorgelにCa
rbopol 1342の3%水溶液の10%を混合す
ることによって外部水相を調製した。一次エマルション
を、激しく撹拌しながら外部水相に乳化し、トリエタノ
ールアミンを加え、最後にSubtilisine S
P544を加えた。このエマルションの外部水相の水分
活性値は、0.77±0.02である。皮膚を滑らかに
し、均一にすることが可能な透明なクリームが得られ
た。
プロペラを用いて均質化を行い、Subtilisin
e SP544を含有する水相を油相中に乳化させるこ
とにより一次エマルションを調製した。シクロペンタジ
メチルシロキサン10%を得られた一次エマルションの
20%に加えた。さらに、Carbopol 9801
%とトリエタノールアミン1%と水98%を混合するこ
とによりCarbopol 980ゲルを調製した。こ
のゲルをトリエタノールアミン以外の残りの成分と混合
することにより外部水相を調製した。激しく撹拌しなが
ら、一次エマルションを外部水相中に乳化させ、トリエ
タノールアミンを加えた。
0.22であった。皮膚に潤いを与えることが可能な白
色のクリームが得られた。本発明によれば、上述の実施
例において、Subtilisineをアスコルビン
酸、緑茶及び他の既出の水反応性の活性成分他の酵素に
より置き換えても同様であった。
Claims (30)
- 【請求項1】 外部水相と、内部水相を有する油中水型
一次エマルションを構成する油相とを含有する水/油/
水型三相エマルションであって、前記外部水相及び内部
水相の一方が、0.85以下の水分活性値を有すること
を特徴とするエマルション。 - 【請求項2】 0.85以下の水分活性値を有する水相
に、少なくとも一のポリオールを有効量で含むことを特
徴とする請求項1に記載のエマルション。 - 【請求項3】 油相に、少なくとも一のシリコーンオイ
ルと一のシリコーン乳化剤を含むことを特徴とする請求
項1または2に記載のエマルション。 - 【請求項4】 0.85以下の水分活性値を有する水相
が、外部水相であることを特徴とする請求項1から3の
いずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項5】 0.85以下の水分活性値を有する水相
が、少なくとも一のポリオールを、該水相の水分活性値
を0.75未満にする有効量で含むことを特徴とする請
求項1から4のいずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項6】 0.85以下の水分活性値を有する水相
中で、ポリオールが、この水相の全重量の35〜90重
量%の量を占めることを特徴とする請求項2から5のい
ずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項7】 0.85以下の水分活性値を有する水相
中で、ポリオールが、エマルションの全重量の35〜7
0重量%の量を占めることを特徴とする請求項2から6
のいずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項8】 ポリオールが、グリセロール及びグリコ
ールからなる群より選択されることを特徴とする請求項
2から7のいずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項9】 ポリオールがアクリルポリマーもしくは
メタクリルポリマーと複合していることを特徴とする請
求項2から8のいずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項10】 ポリマーが、更に結合水を含むことを
特徴とする請求項9に記載のエマルション。 - 【請求項11】 複合したポリオールと結合水をもつポ
リマーが、0.85以下の水分活性を有する水相の全重
量の52〜90重量%の量を占めることを特徴とする請
求項9または10に記載のエマルション。 - 【請求項12】 三相エマルションの外部水相が、脂肪
鎖をもつポリマーを含むことを特徴とする請求項1から
11のいずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項13】 脂肪鎖をもつポリマーが、C3-C6モ
ノエチレンカルボン酸の無水物もしくは酸と脂肪鎖をも
つアクリルエステルとのコポリマーであることを特徴と
する請求項12に記載のエマルション。 - 【請求項14】 脂肪鎖を有するポリマーが、エマルシ
ョン全重量の0.05〜3重量%を占めることを特徴と
する請求項12または13に記載のエマルション。 - 【請求項15】 油相が、少なくとも一のシリコーンオ
イルを三相エマルションの全重量に対して0.5〜60
重量%の量で含むことを特徴とする請求項1から14の
いずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項16】 シリコーンオイルが、揮発性シリコー
ン、ポリジメチルシロキサン、ポリフェニルトリメチル
シロキサンもしくはフッ化シリコーンからなる群より選
択されることを特徴とする請求項15に記載のエマルシ
ョン。 - 【請求項17】 乳化剤が、アルキルジメチコーンコポ
リマー及びジメチコーンコポリマーから選択されること
を特徴とする請求項1から16のいずれか一項に記載の
エマルション。 - 【請求項18】 乳化剤が、エマルション全重量の0.
05〜10重量%の量を占めることを特徴とする請求項
1から17のいずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項19】 油相が、シリコーンワックス、ゴムも
しくは樹脂及びシリコーン以外のオイルより選択される
一または多数の他の脂肪物質をさらに含有することを特
徴とする請求項1から18のいずれか一項に記載のエマ
ルション。 - 【請求項20】 油中水型一次エマルションが、エマル
ション全重量の20〜35重量%の量を占めることを特
徴とする請求項1から19のいずれか一項に記載のエマ
ルション。 - 【請求項21】 透明であることを特徴とする請求項1
から20のいずれか一項に記載のエマルション。 - 【請求項22】 請求項1から21のいずれか一項に記
載のエマルションを含有し、0.85以下の水分活性を
有する水相中に、少なくとも一の局所効果(topical ef
fect)を有する水反応性の活性成分を含有することを特
徴とする組成物。 - 【請求項23】 局所効果を有する水反応性の活性成分
が、酵素、天然抽出物、プロシアニドルオリゴマー、ビ
タミン、リン酸化誘導体、グルコシル化誘導体、尿素及
びルチンからなる群より選択されることを特徴とする請
求項22に記載の組成物。 - 【請求項24】 局所効果を有する水反応性の活性成分
が、プロテアーゼ、緑茶、アスコルビン酸もしくはビタ
ミンAからなる群より選択されることを特徴とする請求
項22または23に記載の組成物。 - 【請求項25】 局所効果を有する水反応性の活性成分
が、エマルション全重量の0.001〜15重量%の量
を占めることを特徴とする請求項22から24のいずれ
か一項に記載の組成物。 - 【請求項26】 化粧品及び/または皮膚科用組成物で
あることを特徴とする請求項22から25のいずれか一
項に記載の組成物。 - 【請求項27】 保存料、抗酸化剤、香料、充填剤、ス
クリーン剤、金属イオン封鎖剤、精油、着色物質、親水
性もしくは親油性の活性成分及び脂質小胞より選択され
る少なくとも一の親油性もしくは親水性の補助剤を含有
することを特徴とする請求項22から26のいずれか一
項に記載の組成物。 - 【請求項28】 皮膚及び/または粘膜及び/またはケ
ラチン繊維の治療を除く洗浄及び/または保護のための
請求項22から27のいずれか一項に記載の組成物の使
用。 - 【請求項29】 請求項22から27のいずれか一項に
記載の組成物を皮膚及び/または粘膜及び/またはケラ
チン繊維に適用することを特徴とする皮膚及び/または
粘膜の治療を除く洗浄及び/または保護のための美容方
法。 - 【請求項30】 請求項1から21のいずれか一項に記
載のエマルションを含有し、0.85以下の水分活性を
有する水相中に、少なくとも一の局所効果を有する水反
応性の活性成分を含有することを特徴とする皮膚及び/
または粘膜及び/またはケラチン繊維の洗浄用組成物。
Applications Claiming Priority (2)
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