JPH0899877A - 重感染に対する、脂肪酸及び脂肪酸グリセリドの含有物を含む皮膚科学的製剤 - Google Patents
重感染に対する、脂肪酸及び脂肪酸グリセリドの含有物を含む皮膚科学的製剤Info
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- JPH0899877A JPH0899877A JP7270693A JP27069395A JPH0899877A JP H0899877 A JPH0899877 A JP H0899877A JP 7270693 A JP7270693 A JP 7270693A JP 27069395 A JP27069395 A JP 27069395A JP H0899877 A JPH0899877 A JP H0899877A
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- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 皮膚の重感染を治療または予防しうる医薬製
剤または化粧品の提供。 【解決手段】 皮膚の重感染に対する活性主成分として
の、（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の
鎖長を持つ、分枝されていない飽和脂肪酸からなる群か
ら選ばれる、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（その
場合、その他の脂肪酸のうちの少なくとも１種類はＣ12
よりも長い鎖を持たねばならない）、（ｃ）モノグリセ
ロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリセロールモ
ノカルボン酸モノエステル及びトリグリセロールモノカ
ルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる１種類以
上の物質、の混合物の使用。
剤または化粧品の提供。 【解決手段】 皮膚の重感染に対する活性主成分として
の、（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の
鎖長を持つ、分枝されていない飽和脂肪酸からなる群か
ら選ばれる、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（その
場合、その他の脂肪酸のうちの少なくとも１種類はＣ12
よりも長い鎖を持たねばならない）、（ｃ）モノグリセ
ロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリセロールモ
ノカルボン酸モノエステル及びトリグリセロールモノカ
ルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる１種類以
上の物質、の混合物の使用。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、重感染に対する、
脂肪酸及び脂肪酸グリセリドの含有物を含む皮膚科学的
製剤に関する。
脂肪酸及び脂肪酸グリセリドの含有物を含む皮膚科学的
製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】健康なヒトの皮膚は多数の非病原性微生
物が棲息している。皮膚のこのいわゆる微生物叢は無害
であるだけでなく、日和見性又は病原性微生物の防護の
ための重要な防壁を意味する。
物が棲息している。皮膚のこのいわゆる微生物叢は無害
であるだけでなく、日和見性又は病原性微生物の防護の
ための重要な防壁を意味する。
【０００３】１種類以上の、高い菌数の、しばしば見ら
れる生理学的病原体、例えばブドウ球菌、しかし又しば
しば見られる非生理学的病原体、例えばカンジダアルビ
カンス(Candida albicans)、による新規の感染が、既存
の一次感染、すなわち皮膚の正常な細菌集団と併せて発
生する場合、悪い影響が一致する時には、感染した皮膚
の「重感染」がおこる。皮膚の（又は身体の他の器官
の）正常な微生物叢は、二次的病原体により実質的にこ
こで過剰育成される。
れる生理学的病原体、例えばブドウ球菌、しかし又しば
しば見られる非生理学的病原体、例えばカンジダアルビ
カンス(Candida albicans)、による新規の感染が、既存
の一次感染、すなわち皮膚の正常な細菌集団と併せて発
生する場合、悪い影響が一致する時には、感染した皮膚
の「重感染」がおこる。皮膚の（又は身体の他の器官
の）正常な微生物叢は、二次的病原体により実質的にこ
こで過剰育成される。
【０００４】好適に経過する場合には、これらの重感染
は問題の細菌に応じて、皮膚の不快な症状（痒み、魅力
的でない外見）をもたらす可能性がある。しかし、不良
の場合には、それらは広い範囲に渡る皮膚の壊死を導
き、そして最悪の場合にはついに患者を死亡せしめる可
能性もある。
は問題の細菌に応じて、皮膚の不快な症状（痒み、魅力
的でない外見）をもたらす可能性がある。しかし、不良
の場合には、それらは広い範囲に渡る皮膚の壊死を導
き、そして最悪の場合にはついに患者を死亡せしめる可
能性もある。
【０００５】前記の種類の重感染は、例えばＡＩＤＳの
そのものの症状とともにしばしば起こる二次疾患であ
る。それ自体で無害な−少なくとも低い細菌密度の−、
しかし又ある種の環境下では決定的に病原性である細菌
は、このようにして健康な皮膚の細菌叢を過剰育成して
しまう。言うまでもなく、ＡＩＤＳの場合には、身体の
他の器官も又重感染に侵される。
そのものの症状とともにしばしば起こる二次疾患であ
る。それ自体で無害な−少なくとも低い細菌密度の−、
しかし又ある種の環境下では決定的に病原性である細菌
は、このようにして健康な皮膚の細菌叢を過剰育成して
しまう。言うまでもなく、ＡＩＤＳの場合には、身体の
他の器官も又重感染に侵される。
【０００６】このような重感染は又、多数の皮膚疾患、
例えばアトピー性湿疹、神経性皮膚炎、アクネ、脂漏性
皮膚炎又は乾癬、においても認められる。多くの医学的
及び治療的方法、例えば腫瘍疾患の放射線治療又は化学
療法、投薬によりもたらされ、そして副作用として引き
起こされる免疫の低下、又は全身の抗生物質による治
療、並びに外界からの化学的又は物理的影響（例えば環
境汚染、スモッグ）は、又外部及び内部器官、特に皮膚
及び粘膜の重感染の発生を促進する。
例えばアトピー性湿疹、神経性皮膚炎、アクネ、脂漏性
皮膚炎又は乾癬、においても認められる。多くの医学的
及び治療的方法、例えば腫瘍疾患の放射線治療又は化学
療法、投薬によりもたらされ、そして副作用として引き
起こされる免疫の低下、又は全身の抗生物質による治
療、並びに外界からの化学的又は物理的影響（例えば環
境汚染、スモッグ）は、又外部及び内部器官、特に皮膚
及び粘膜の重感染の発生を促進する。
【０００７】個々の症例において抗生物質により重感染
を防除することは容易に出来るが、このような物質は通
常、不快な副作用の欠点をもつ。例えば患者はしばしば
ペニシリンにアレルギーであり、そしてこの理由のため
に、対応する治療が、これらの症例には禁忌になるであ
ろう。
を防除することは容易に出来るが、このような物質は通
常、不快な副作用の欠点をもつ。例えば患者はしばしば
ペニシリンにアレルギーであり、そしてこの理由のため
に、対応する治療が、これらの症例には禁忌になるであ
ろう。
【０００８】局所投与された抗生物質は、更に、それら
が二次性病原菌から皮膚の細菌叢を保護するばかりでは
なく、それ自体生理学的である皮膚細菌叢を著しく損な
う；そして自然治癒の経過がこのように再度遅らせられ
る、という欠点を持つ。
が二次性病原菌から皮膚の細菌叢を保護するばかりでは
なく、それ自体生理学的である皮膚細菌叢を著しく損な
う；そして自然治癒の経過がこのように再度遅らせられ
る、という欠点を持つ。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、従来
の技術の欠点を除去し、そして皮膚の生理学的細菌叢が
明白な喪失を被ることなく、それを使用することによっ
て重感染が治癒されることができるような物質、及びそ
れらの物質を含んでなる製剤を提供することであった。
の技術の欠点を除去し、そして皮膚の生理学的細菌叢が
明白な喪失を被ることなく、それを使用することによっ
て重感染が治癒されることができるような物質、及びそ
れらの物質を含んでなる製剤を提供することであった。
【００１０】本発明の更なる目的は、重感染に対して予
防的に作用する物質、及びそのような物質を含んでなる
化粧品及び皮膚科学的製剤を提供することであった。
防的に作用する物質、及びそのような物質を含んでなる
化粧品及び皮膚科学的製剤を提供することであった。
【００１１】
【課題を解決するための手段】驚嘆すべきことには、従
来の技術の欠点は、皮膚の重感染に対する活性な主成分
としての、（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ
6-20の鎖長を持つ、分枝されていない脂肪酸からなる群
から選ばれる、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（こ
の際少なくとも１種類の、前記のその他の脂肪酸はＣ12
よりも長い鎖を持たねばならない）、（ｃ）モノグリセ
ロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリセロールモ
ノカルボン酸モノエステル及びトリグリセロールモノカ
ルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる１種類以
上の物質、の混合物の使用により是正されることが見い
だされ、そしてその点に、この目的を達成する方法があ
る。
来の技術の欠点は、皮膚の重感染に対する活性な主成分
としての、（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ
6-20の鎖長を持つ、分枝されていない脂肪酸からなる群
から選ばれる、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（こ
の際少なくとも１種類の、前記のその他の脂肪酸はＣ12
よりも長い鎖を持たねばならない）、（ｃ）モノグリセ
ロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリセロールモ
ノカルボン酸モノエステル及びトリグリセロールモノカ
ルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる１種類以
上の物質、の混合物の使用により是正されることが見い
だされ、そしてその点に、この目的を達成する方法があ
る。
【００１２】皮膚の重感染に対する活性主成分としての
（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の鎖長
を持つ、分枝されていない飽和脂肪酸からなる群から選
ばれる、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（ここで少
なくとも１種類の、前記のその他の脂肪酸はＣ12よりも
長い鎖を持たねばならない）、（ｃ）グリセリルモノカ
プラート及び／又はグリセリルモノカプラートの混合物
の使用は特に好都合である。
（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の鎖長
を持つ、分枝されていない飽和脂肪酸からなる群から選
ばれる、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（ここで少
なくとも１種類の、前記のその他の脂肪酸はＣ12よりも
長い鎖を持たねばならない）、（ｃ）グリセリルモノカ
プラート及び／又はグリセリルモノカプラートの混合物
の使用は特に好都合である。
【００１３】本発明による活性化合物の配合剤は、重感
染に対して、特にブドウ球菌(Staphylococci)、ピチロ
スポルム・オバレ(Pityrosporum ovale)及び皮膚糸状菌
(Dermatophytes)に対し顕著な作用を持つ。 簡略化するため、（ａ）ラウリン酸及び（ｂ）少なくと
も１種類のその他の脂肪酸、の本発明に固有の混合物
は、時々「本発明による脂肪酸混合物」又は以下に与え
るような同様の名称で呼ばれる。
染に対して、特にブドウ球菌(Staphylococci)、ピチロ
スポルム・オバレ(Pityrosporum ovale)及び皮膚糸状菌
(Dermatophytes)に対し顕著な作用を持つ。 簡略化するため、（ａ）ラウリン酸及び（ｂ）少なくと
も１種類のその他の脂肪酸、の本発明に固有の混合物
は、時々「本発明による脂肪酸混合物」又は以下に与え
るような同様の名称で呼ばれる。
【００１４】抗微生物活性の局所用薬物組成物は実は、
欧州特許出願公開第０２４３１４５号明細書から知るこ
とができ、それは、独立した請求項２及び３によると、
グリセリル脂肪酸エステル又はエトキシル化グリセリル
脂肪酸エステル又はプロポキシル化グリセリル脂肪酸エ
ステル、脂肪酸類の混合物、及び製薬学的に許容性のあ
るキャリヤー、の３種の混合物であり、前記脂肪酸類
は、Ｃ6-18の鎖長を持つ第１の脂肪酸及びＣ6-18の鎖長
をもつ第２の脂肪酸からなる。
欧州特許出願公開第０２４３１４５号明細書から知るこ
とができ、それは、独立した請求項２及び３によると、
グリセリル脂肪酸エステル又はエトキシル化グリセリル
脂肪酸エステル又はプロポキシル化グリセリル脂肪酸エ
ステル、脂肪酸類の混合物、及び製薬学的に許容性のあ
るキャリヤー、の３種の混合物であり、前記脂肪酸類
は、Ｃ6-18の鎖長を持つ第１の脂肪酸及びＣ6-18の鎖長
をもつ第２の脂肪酸からなる。
【００１５】本発明によるドデカン酸及びその他の脂肪
酸は実は、これらの総称的な脂肪酸の式に公式に含まれ
ている。しかし、この明細書に記載された抗微生物活性
は、すべてのそこに記載された組成物が必然的にそれら
を基礎とする、グリセリル脂肪酸エステル、エトキシル
化グリセリル脂肪酸エステル及び／又はプロポキシル化
グリセリル脂肪酸エステルの作用のみによるものされ
る。
酸は実は、これらの総称的な脂肪酸の式に公式に含まれ
ている。しかし、この明細書に記載された抗微生物活性
は、すべてのそこに記載された組成物が必然的にそれら
を基礎とする、グリセリル脂肪酸エステル、エトキシル
化グリセリル脂肪酸エステル及び／又はプロポキシル化
グリセリル脂肪酸エステルの作用のみによるものされ
る。
【００１６】この明細書は本発明により与えられたもの
と異なった方向をとる。
と異なった方向をとる。
【００１７】欧州特許出願公開第０４６５４２３号明細
書は、本質的に、不活性キャリヤー、及びＣ4-14の鎖長
を持つ脂肪酸及びそれらのモノグリセリド並びにＣ
14-22の鎖長を持つモノ−もしくはポリ不飽和脂肪酸及
びそれらのモノグリセリドから選ばれる、活性量の、１
種類以上の化合物を含んでなる、活性な成分を含んでな
る、微生物を防除するための製薬学的組成物について記
載している。この明細書は又、皮膚の重感染の防除の方
向においては記載はない。
書は、本質的に、不活性キャリヤー、及びＣ4-14の鎖長
を持つ脂肪酸及びそれらのモノグリセリド並びにＣ
14-22の鎖長を持つモノ−もしくはポリ不飽和脂肪酸及
びそれらのモノグリセリドから選ばれる、活性量の、１
種類以上の化合物を含んでなる、活性な成分を含んでな
る、微生物を防除するための製薬学的組成物について記
載している。この明細書は又、皮膚の重感染の防除の方
向においては記載はない。
【００１８】「防腐剤」第３部、副題「抗バクテリア
剤、抗菌・抗カビ及び抗ビールス性防腐剤−選択された
活性化合物」(Gustav Fischer 出版,Stuttgart,New Yor
k 1987,250ページ以下を参照)中に、ラウリン酸は真にコ
リネ型バクテリアに対して良好な作用を持つが、しかし
その他のＣ6-20−脂肪酸はせいぜい弱い作用をもたらす
のみであることが記載されている。
剤、抗菌・抗カビ及び抗ビールス性防腐剤−選択された
活性化合物」(Gustav Fischer 出版,Stuttgart,New Yor
k 1987,250ページ以下を参照)中に、ラウリン酸は真にコ
リネ型バクテリアに対して良好な作用を持つが、しかし
その他のＣ6-20−脂肪酸はせいぜい弱い作用をもたらす
のみであることが記載されている。
【００１９】本発明によるモノグリセロールモノカルボ
ン酸モノエステル（この明細書では時々、モノカルボン
酸モノグリセリドとも呼ばれる）は一般式
ン酸モノエステル（この明細書では時々、モノカルボン
酸モノグリセリドとも呼ばれる）は一般式
【００２０】
【化１】
【００２１】式中、Ｒは６−１４個の炭素原子を持つ、
分枝されているかもしくは分枝されていないアシル基で
あるにより表される。Ｒは好都合には、分枝されていな
いアシル基からなる群から選ばれる。これらのエステル
が基礎とする脂肪酸又はモノカルボン酸は ヘキサン酸（カプロン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ5Ｈ11）、 ヘプタン酸（エナント酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ6Ｈ13）、 オクタン酸（カプリル酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ7Ｈ15）、 ノナン酸（ペラルゴン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ8Ｈ17）、 デカン酸（カプリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9Ｈ19）、 ウンデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ10Ｈ21）、 ドデカン酸（ラウリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ11Ｈ23）、 トリデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ12Ｈ25）、 テトラデカン酸（ミリスチン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ13Ｈ27） である。 Ｒは特に都合良くは、オクタノイル基（カプリル酸基）
又はデカノイル基（カプリン酸基）である、すなわち一
般式 Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ7Ｈ15 又は Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9
Ｈ19 により表される。
分枝されているかもしくは分枝されていないアシル基で
あるにより表される。Ｒは好都合には、分枝されていな
いアシル基からなる群から選ばれる。これらのエステル
が基礎とする脂肪酸又はモノカルボン酸は ヘキサン酸（カプロン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ5Ｈ11）、 ヘプタン酸（エナント酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ6Ｈ13）、 オクタン酸（カプリル酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ7Ｈ15）、 ノナン酸（ペラルゴン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ8Ｈ17）、 デカン酸（カプリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9Ｈ19）、 ウンデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ10Ｈ21）、 ドデカン酸（ラウリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ11Ｈ23）、 トリデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ12Ｈ25）、 テトラデカン酸（ミリスチン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ13Ｈ27） である。 Ｒは特に都合良くは、オクタノイル基（カプリル酸基）
又はデカノイル基（カプリン酸基）である、すなわち一
般式 Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ7Ｈ15 又は Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9
Ｈ19 により表される。
【００２２】この明細書の中で、中でも実施例におい
て、ＧＭＣｙの略語がグリセロールモノカプリラート
を、ＧＭＣの略語がグリセロールモノカプラートに対し
て使用されている。
て、ＧＭＣｙの略語がグリセロールモノカプリラート
を、ＧＭＣの略語がグリセロールモノカプラートに対し
て使用されている。
【００２３】グリセロールの１−位でエステル化されて
いるグリセロールエステルの場合、２−位が不斉中心で
ある。２Ｓ及び２Ｒ配置は本発明によると活性であり、
そして同等に好都合である。
いるグリセロールエステルの場合、２−位が不斉中心で
ある。２Ｓ及び２Ｒ配置は本発明によると活性であり、
そして同等に好都合である。
【００２４】これらの立体異性体類のラセミ混合物を使
用することが好適であることが判明した。
用することが好適であることが判明した。
【００２５】皮膚科学的製剤中のＧＭＣｙ及び／又はＧ
ＭＣの含量は、それぞれ具体的な製剤の総重量を基礎に
して、好都合には０．１−１０．０重量％、好適には
０．５−７．５重量％、特に好適には１．５−５．０重
量％である。
ＭＣの含量は、それぞれ具体的な製剤の総重量を基礎に
して、好都合には０．１−１０．０重量％、好適には
０．５−７．５重量％、特に好適には１．５−５．０重
量％である。
【００２６】本発明によると、本発明によるジグリセロ
ールモノカルボン酸モノエステル又はトリグリセロール
モノカルボン酸モノエステルのジ−又はトリグリセロー
ル単位は直線状で分枝されていない分子、すなわち１−
位又は３−位で特定のＯＨ基によりエーテル化されてい
る「モノグリセロール」分子の形態にある。
ールモノカルボン酸モノエステル又はトリグリセロール
モノカルボン酸モノエステルのジ−又はトリグリセロー
ル単位は直線状で分枝されていない分子、すなわち１−
位又は３−位で特定のＯＨ基によりエーテル化されてい
る「モノグリセロール」分子の形態にある。
【００２７】少量の、環状のジ−又はトリグリセロール
単位及び２−位でＯＨ基によりエーテル化されているグ
リセロール分子は許容される。しかし、このような不純
物は出来る限り少なくすることが都合がよい。
単位及び２−位でＯＨ基によりエーテル化されているグ
リセロール分子は許容される。しかし、このような不純
物は出来る限り少なくすることが都合がよい。
【００２８】本発明によるモノカルボン酸モノエステル
は好適には以下の構造（置換位置が示されている）：
は好適には以下の構造（置換位置が示されている）：
【００２９】
【化２】
【００３０】式中、Ｒ’は炭化水素基、好都合には、５
から１７個のＣ原子を持つ、分枝されているかもしくは
分枝されていないアルキル又はアルケニル基であるの特
徴をもつ。
から１７個のＣ原子を持つ、分枝されているかもしくは
分枝されていないアルキル又はアルケニル基であるの特
徴をもつ。
【００３１】本発明によるトリグリセロールモノカルボ
ン酸エステルは好適には、以下の構造（置換位置が示さ
れている）：
ン酸エステルは好適には、以下の構造（置換位置が示さ
れている）：
【００３２】
【化３】
【００３３】式中、Ｒ”は炭化水素基、好都合には、５
から１７個のＣ原子を持つ、分枝されているかもしくは
分枝されていないアルキル又はアルケニル基であるの特
徴をもつ。
から１７個のＣ原子を持つ、分枝されているかもしくは
分枝されていないアルキル又はアルケニル基であるの特
徴をもつ。
【００３４】これらのエステルが基礎とする酸は ヘキサン酸（カプロン酸） （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ5Ｈ11）、 ヘプタン酸（エナント酸） （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ6Ｈ13）、 オクタン酸（カプリル酸） （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ7Ｈ15）、 ノナン酸（ペラルゴン酸） （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ8Ｈ17）、 デカン酸（カプリン酸） （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9Ｈ19）、 ウンデカン酸 （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ10Ｈ21）、 １０−ウンデカン酸 （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ10Ｈ21）、 （ウンデシレン酸） ドデカン酸（ラウリン酸） （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ11Ｈ23）、 トリデカン酸 （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ12Ｈ25）、 テトラデカン酸（ミリスチン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ13Ｈ27） ペンタデカン酸 （Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ14Ｈ29） ヘキサデカン酸（パルミチン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ15Ｈ31） ヘプタデカン酸（マルガリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ16Ｈ33） オクタデカン酸（ステアリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ17Ｈ35） である。 Ｒ’とＲ”は特に好都合には、奇数のＣ数を持つ、特に
９、１１及び１３個のＣ原子を持つ、分枝されていない
アルキル基からなる群から選ばれる。
９、１１及び１３個のＣ原子を持つ、分枝されていない
アルキル基からなる群から選ばれる。
【００３５】ジグリセロールのモノカルボン酸モノエス
テルは一般に、トリグリセロールのそれらよりも好適で
ある。
テルは一般に、トリグリセロールのそれらよりも好適で
ある。
【００３６】特に好適なエステルは ジグリセロールモノカプラート （ＤＭＣ）Ｒ’＝９ トリグリセロールモノラウラート （ＴＭＬ）Ｒ”＝１１ ジグリセロールモノラウラート （ＤＭＬ）Ｒ’＝１１ トリグリセロールモノミリスタート （ＴＭＭ）Ｒ”＝１３ である。
【００３７】ジグリセロールモノカプラート（ＤＭＣ）
は本発明による好適なジグリセロールモノカルボン酸モ
ノエステルであることが判明した。
は本発明による好適なジグリセロールモノカルボン酸モ
ノエステルであることが判明した。
【００３８】本発明によるジグリセロールモノカルボン
酸モノエステルは好適には１−位でエステル化された形
態に、そして本発明によるトリグリセロールモノ脂肪酸
エステルは好適には２’−位でエステル化された形態に
ある。
酸モノエステルは好適には１−位でエステル化された形
態に、そして本発明によるトリグリセロールモノ脂肪酸
エステルは好適には２’−位でエステル化された形態に
ある。
【００３９】本発明の都合の良い態様によると、その他
の部位でエステル化されたジ−もしくはトリグリセロー
ルの更なる含有物、そして更に、場合によってはジ−も
しくはトリグリセロールの種々のジエステルの含有物も
使用される。
の部位でエステル化されたジ−もしくはトリグリセロー
ルの更なる含有物、そして更に、場合によってはジ−も
しくはトリグリセロールの種々のジエステルの含有物も
使用される。
【００４０】ドイツ特許出願公開第３８１８２９３号明
細書に記載されたような方法により得ることができる、
これらのモノカルボン酸エステルは特に都合が良い。
細書に記載されたような方法により得ることができる、
これらのモノカルボン酸エステルは特に都合が良い。
【００４１】２個の不斉中心により特徴付けられるジグ
リセロールエステル及び３個の不斉中心により特徴付け
られるトリグリセロールエステルはすべてのそれらの立
体配置において本発明により活性である。ジグリセロー
ルエステルは４個の立体異性体を持ちそしてトリグリセ
ロールエステルは８個の立体異性体を持つ。
リセロールエステル及び３個の不斉中心により特徴付け
られるトリグリセロールエステルはすべてのそれらの立
体配置において本発明により活性である。ジグリセロー
ルエステルは４個の立体異性体を持ちそしてトリグリセ
ロールエステルは８個の立体異性体を持つ。
【００４２】ジグリセロールエステルにおいては、２−
位及び２’−位が不斉中心である。２Ｓ２’Ｓ、２Ｒ
２’Ｓ、２Ｓ２’Ｒ及び２Ｒ２’Ｒの立体配置が本発明
により活性でありそして同等に好都合である。
位及び２’−位が不斉中心である。２Ｓ２’Ｓ、２Ｒ
２’Ｓ、２Ｓ２’Ｒ及び２Ｒ２’Ｒの立体配置が本発明
により活性でありそして同等に好都合である。
【００４３】トリグリセロールエステルにおいては、２
−位、２’−位及び２”−位が不斉中心である。２Ｓ
２’Ｓ２”Ｓ、２Ｒ２’Ｓ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｓ、
２Ｒ２’Ｒ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｓ２”Ｒ、２Ｒ２’Ｓ２”
Ｒ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｒ及び２Ｒ２’Ｒ２”Ｒの立体配置
が本発明により活性であり、そして同等に好都合であ
る。
−位、２’−位及び２”−位が不斉中心である。２Ｓ
２’Ｓ２”Ｓ、２Ｒ２’Ｓ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｓ、
２Ｒ２’Ｒ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｓ２”Ｒ、２Ｒ２’Ｓ２”
Ｒ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｒ及び２Ｒ２’Ｒ２”Ｒの立体配置
が本発明により活性であり、そして同等に好都合であ
る。
【００４４】これらの立体異性体のラセミ混合物を使用
することが好適であることが判明した。
することが好適であることが判明した。
【００４５】本発明による製剤は特に好都合には、ジ−
及び／又はトリグリセロールのモノカルボン酸エステル
又はエステル類は、それぞれその組成物の総重量に基づ
いて０．０１−１０．００重量％、好適には０．０５−
５．００重量％、特に好適には０．１−３．００重量％
の濃度で存在することを特徴とする。
及び／又はトリグリセロールのモノカルボン酸エステル
又はエステル類は、それぞれその組成物の総重量に基づ
いて０．０１−１０．００重量％、好適には０．０５−
５．００重量％、特に好適には０．１−３．００重量％
の濃度で存在することを特徴とする。
【００４６】好適な化合物は、カプロン酸（ヘキサン
酸）、カプリル酸（オクタン酸）、ペラルゴン酸（ノナ
ン酸）、カプリン酸（デカン酸）、ミリスチン酸（テト
ラデカン酸）、パルミチン酸（ヘキサデカン酸）及びス
テアリン酸（オクタデカン酸）からなる群から選ばれる
Ｃ6-20−脂肪酸である。
酸）、カプリル酸（オクタン酸）、ペラルゴン酸（ノナ
ン酸）、カプリン酸（デカン酸）、ミリスチン酸（テト
ラデカン酸）、パルミチン酸（ヘキサデカン酸）及びス
テアリン酸（オクタデカン酸）からなる群から選ばれる
Ｃ6-20−脂肪酸である。
【００４７】ラウリン酸と１種類以上のその他の脂肪酸
との混合物が存在するか否かとは独立して、以下の重量
比： ラウリン酸：カプロン酸 ＝ ５０：１から５０：５及び／又は ラウリン酸：カプリル酸 ＝ ５０：１から５０：２０及び／又は ラウリン酸：ペラルゴン酸 ＝ ５０：１から５０：２０及び／又は ラウリン酸：カプリン酸 ＝ ５０：１から５０：２０及び／又は ラウリン酸：ミリスチン酸 ＝ ５０：５から５０：３０及び／又は ラウリン酸：ステアリン酸 ＝ ５０：１から５０：５０ を選ぶことは都合が良い。
との混合物が存在するか否かとは独立して、以下の重量
比： ラウリン酸：カプロン酸 ＝ ５０：１から５０：５及び／又は ラウリン酸：カプリル酸 ＝ ５０：１から５０：２０及び／又は ラウリン酸：ペラルゴン酸 ＝ ５０：１から５０：２０及び／又は ラウリン酸：カプリン酸 ＝ ５０：１から５０：２０及び／又は ラウリン酸：ミリスチン酸 ＝ ５０：５から５０：３０及び／又は ラウリン酸：ステアリン酸 ＝ ５０：１から５０：５０ を選ぶことは都合が良い。
【００４８】以下の重量比： ラウリン酸：カプロン酸 ＝ ５０：０から５０：１及び／又は ラウリン酸：カプリル酸 ＝ ５０：２から５０：１５及び／又は ラウリン酸：ペラルゴン酸 ＝ ５０：２から５０：１５及び／又は ラウリン酸：カプリン酸 ＝ ５０：２から５０：１５及び／又は ラウリン酸：ミリスチン酸 ＝ ５０：１０から５０：２０及び／又 はラウリン酸：ステアリン酸 ＝ ５０：２から５０：２０ を選ぶことは特に好都合である。
【００４９】もしラウリン酸が数種のその他の脂肪酸と
の混合物として存在する場合には、特にその重量比が以
下の範囲、 ラウリン酸：カプリル酸：カプリン酸＝５０：１：１か
ら５０：２０：２０ から選ばれれば、ラウリン酸、カプリン酸及びカプリル
酸の混合物を使用することは更に好適である。
の混合物として存在する場合には、特にその重量比が以
下の範囲、 ラウリン酸：カプリル酸：カプリン酸＝５０：１：１か
ら５０：２０：２０ から選ばれれば、ラウリン酸、カプリン酸及びカプリル
酸の混合物を使用することは更に好適である。
【００５０】その際その重量比は好適には ラウリン酸：カプリル酸：カプリン酸＝５０：１：１か
ら５０：５：５ の範囲から選ばれる。
ら５０：５：５ の範囲から選ばれる。
【００５１】本発明の好適な態様は、ラウリン酸の、本
発明による１種類以上のその他の脂肪酸に対する比率
を、天然に存在するココナツ脂肪酸混合物からの脂肪酸
の水素化（硬化）されたカット(cut)の比率に対応する
ように選ぶことを含んでなる。
発明による１種類以上のその他の脂肪酸に対する比率
を、天然に存在するココナツ脂肪酸混合物からの脂肪酸
の水素化（硬化）されたカット(cut)の比率に対応する
ように選ぶことを含んでなる。
【００５２】天然に存在するココナツ脂肪酸の組成はお
おむね： ラウリン酸 ：４４−５１重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ オレイン酸 ： ５− ８重量％ ステアリン酸 ： １− ３重量％ リノレン酸 ： ０− ２重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ である。
おむね： ラウリン酸 ：４４−５１重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ オレイン酸 ： ５− ８重量％ ステアリン酸 ： １− ３重量％ リノレン酸 ： ０− ２重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ である。
【００５３】硬化（水素化）ココナツ脂肪酸の組成はお
おむね： ラウリン酸 ：４４−５１重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ： ６−１３重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ である。
おむね： ラウリン酸 ：４４−５１重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ： ６−１３重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ である。
【００５４】ラウリン酸(CAS No.143-07-7)は種々の供
給会社、例えばアールフスオリエファブリク社(Aarhus
Oliefabrik A/S)から、アセトケミカル会社(Aceto Chemi
calCompany Inc.,)から、ダンスクソヤカゲファブリク社
(Dansk Sojakagefabrik A/S)から、プロテクターアンド
ギャンブル社(Procter & Gamble Ltd.)その他から入手
することができる。 水素化ココナツ脂肪酸はアシュランド化学会社(Ashland
Chemical Company)からヒドロフォールアシド[Hydrofo
l(商品名) Acid] 631の商品名で、そしてヘンケル社(Hen
kel KGaA)からエデノール[Edenor(商品名)]HK 8-18の名
称で入手することができる。 それぞれその脂肪酸混合物の総重量を基礎にして、本発
明による脂肪酸混合物の以下の組成: ラウリン酸 ： １−９９重量％ ミリスチン酸 ： ０−１８重量％ パルミチン酸 ： ０−１０重量％ カプリル酸 ： ０− ９重量％ カプリン酸 ： ０−１０重量％ ステアリン酸 ： ０−９９重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ が好適である。
給会社、例えばアールフスオリエファブリク社(Aarhus
Oliefabrik A/S)から、アセトケミカル会社(Aceto Chemi
calCompany Inc.,)から、ダンスクソヤカゲファブリク社
(Dansk Sojakagefabrik A/S)から、プロテクターアンド
ギャンブル社(Procter & Gamble Ltd.)その他から入手
することができる。 水素化ココナツ脂肪酸はアシュランド化学会社(Ashland
Chemical Company)からヒドロフォールアシド[Hydrofo
l(商品名) Acid] 631の商品名で、そしてヘンケル社(Hen
kel KGaA)からエデノール[Edenor(商品名)]HK 8-18の名
称で入手することができる。 それぞれその脂肪酸混合物の総重量を基礎にして、本発
明による脂肪酸混合物の以下の組成: ラウリン酸 ： １−９９重量％ ミリスチン酸 ： ０−１８重量％ パルミチン酸 ： ０−１０重量％ カプリル酸 ： ０− ９重量％ カプリン酸 ： ０−１０重量％ ステアリン酸 ： ０−９９重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ が好適である。
【００５５】特に好都合な組成物は、本発明による脂肪
酸混合物の組成が、それぞれその脂肪酸混合物の総重量
に基づいて、以下： ラウリン酸 ：１０−９０重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ：１０−９０重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ のように選ばれる場合に得られる。
酸混合物の組成が、それぞれその脂肪酸混合物の総重量
に基づいて、以下： ラウリン酸 ：１０−９０重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ：１０−９０重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ のように選ばれる場合に得られる。
【００５６】好都合な組成物は、特に本発明による脂肪
酸混合物の組成が、それぞれその脂肪酸混合物の総重量
を基礎にして、以下： ラウリン酸 ：４４−５１重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ： ６−１３重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ のように選ばれる時に得られる。
酸混合物の組成が、それぞれその脂肪酸混合物の総重量
を基礎にして、以下： ラウリン酸 ：４４−５１重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ： ６−１３重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ のように選ばれる時に得られる。
【００５７】前記明細書によると、エデノール［Edenor
(商品名)］HK 8-18は、それぞれその混合物の総重量を
基礎にして、本発明による脂肪酸の、以下のおよその含
有量： ラウリン酸 ：４８重量％ ミリスチン酸 ：１８重量％ パルミチン酸 ： ８重量％ カプリル酸 ： ７重量％ カプリン酸 ： ７重量％ ステアリン酸 ：１０重量％ カプロン酸 ： １重量％ により特徴づけられる。この市販製品を使用することは
好都合である。本発明による皮膚科用製剤において、本
発明による脂肪酸混合物の含有量は、それぞれ具体的な
製剤の総重量を基礎にして、好都合には０．１−１０．
０重量％、好適には０．５−７．５重量％、特に好適に
は１．５−５．０重量％である。
(商品名)］HK 8-18は、それぞれその混合物の総重量を
基礎にして、本発明による脂肪酸の、以下のおよその含
有量： ラウリン酸 ：４８重量％ ミリスチン酸 ：１８重量％ パルミチン酸 ： ８重量％ カプリル酸 ： ７重量％ カプリン酸 ： ７重量％ ステアリン酸 ：１０重量％ カプロン酸 ： １重量％ により特徴づけられる。この市販製品を使用することは
好都合である。本発明による皮膚科用製剤において、本
発明による脂肪酸混合物の含有量は、それぞれ具体的な
製剤の総重量を基礎にして、好都合には０．１−１０．
０重量％、好適には０．５−７．５重量％、特に好適に
は１．５−５．０重量％である。
【００５８】一方で、モノ−、ジ−及び／又はトリグリ
セロールモノカルボン酸モノエステル又はモノエステル
類と、他方の脂肪酸混合物の、相互に対する比率は、都
合良くは２０：１から１：２０の範囲で、好適には５：
１から１：５の範囲で選ぶことができる。
セロールモノカルボン酸モノエステル又はモノエステル
類と、他方の脂肪酸混合物の、相互に対する比率は、都
合良くは２０：１から１：２０の範囲で、好適には５：
１から１：５の範囲で選ぶことができる。
【００５９】本発明による皮膚科用製剤は、エアゾー
ル、すなわちエアゾール容器、スクイーズボトルから又
はポンプ装置により噴霧することができる製剤の形態、
あるいはロールオン容器により使用することができる流
体組成物の形態、しかし又、通常のびん及び容器から使
用することができるＷ／Ｏ又はＯ／Ｗ乳剤、例えばクリ
ーム又は溶液、の形態にすることができる。その製剤は
更に好都合には、チンキ剤、シャンプー、洗剤、シャワ
ー又は浴剤又は末剤の形態にすることができる。本発明
による皮膚科用製剤の製造のための従来の化粧品キャリ
ヤーとしては、水、エタノール及びイソプロパノール、
グリセロール及びプロピレングリコールの他に、デシル
オレアート、セチルアルコール、セチルステアリルアル
コール及び２−オクチルドデカノールのような皮膚の保
護用脂肪又は脂肪様物質を、そのような製剤に以前から
使用されている量の比率で、並びに粘液製造物質及び増
粘剤、例えばヒドロキシエチル−又はヒドロキシプロピ
ルセルロース、ポリアクリル酸又はポリビニルピロリド
ン、そして更に、しかし又少量の、環状シリコン油（ポ
リジメチルシロキサン）、並びに低粘性の流体ポリメチ
ルフェニルシロキサンを使用することができる。
ル、すなわちエアゾール容器、スクイーズボトルから又
はポンプ装置により噴霧することができる製剤の形態、
あるいはロールオン容器により使用することができる流
体組成物の形態、しかし又、通常のびん及び容器から使
用することができるＷ／Ｏ又はＯ／Ｗ乳剤、例えばクリ
ーム又は溶液、の形態にすることができる。その製剤は
更に好都合には、チンキ剤、シャンプー、洗剤、シャワ
ー又は浴剤又は末剤の形態にすることができる。本発明
による皮膚科用製剤の製造のための従来の化粧品キャリ
ヤーとしては、水、エタノール及びイソプロパノール、
グリセロール及びプロピレングリコールの他に、デシル
オレアート、セチルアルコール、セチルステアリルアル
コール及び２−オクチルドデカノールのような皮膚の保
護用脂肪又は脂肪様物質を、そのような製剤に以前から
使用されている量の比率で、並びに粘液製造物質及び増
粘剤、例えばヒドロキシエチル−又はヒドロキシプロピ
ルセルロース、ポリアクリル酸又はポリビニルピロリド
ン、そして更に、しかし又少量の、環状シリコン油（ポ
リジメチルシロキサン）、並びに低粘性の流体ポリメチ
ルフェニルシロキサンを使用することができる。
【００６０】エアゾール容器から噴霧することができ
る、本発明による皮膚科用製剤に適した噴射剤は、それ
ら自体で、又は互いの混合物として使用することができ
る、従来から既知の、容易に揮発性の液化噴射剤、例え
ば炭化水素（プロパン、ブタン又はイソブタン）であ
る。圧縮空気も又都合良く使用することができる。
る、本発明による皮膚科用製剤に適した噴射剤は、それ
ら自体で、又は互いの混合物として使用することができ
る、従来から既知の、容易に揮発性の液化噴射剤、例え
ば炭化水素（プロパン、ブタン又はイソブタン）であ
る。圧縮空気も又都合良く使用することができる。
【００６１】当該技術分野の専門家はもちろん、それら
自体では無毒であり、原則的には本発明に適しているだ
ろうが、しかし環境又はその他の付随する状況に対する
受容しがたい作用のために排除されねばならない噴射ガ
ス、特にクロロフルオロ炭化水素（ＣＦＳｓ）があるこ
とは知っている。
自体では無毒であり、原則的には本発明に適しているだ
ろうが、しかし環境又はその他の付随する状況に対する
受容しがたい作用のために排除されねばならない噴射ガ
ス、特にクロロフルオロ炭化水素（ＣＦＳｓ）があるこ
とは知っている。
【００６２】本発明による皮膚科用製剤の製造に適切な
ことが判明した乳化剤は、ポリオキシエチレン脂肪酸ア
ルコールエーテル類、例えば１分子に対して１２個又は
２０個のエチレンオキシド単位が添加されているセチル
ステアリルアルコールポリエチレングリコール、セトス
テアリルアルコール及びソルビタンエステル類及びソル
ビタンエステル−エチレンオキシド化合物（例えばソル
ビタンモノステアラート及びポリオキシエチレンソルビ
タンモノステアラート）、並びに長鎖の、より高い分子
量をもつ、ワックス状ポリグリコールエーテル類のよう
な、非イオンタイプである。
ことが判明した乳化剤は、ポリオキシエチレン脂肪酸ア
ルコールエーテル類、例えば１分子に対して１２個又は
２０個のエチレンオキシド単位が添加されているセチル
ステアリルアルコールポリエチレングリコール、セトス
テアリルアルコール及びソルビタンエステル類及びソル
ビタンエステル−エチレンオキシド化合物（例えばソル
ビタンモノステアラート及びポリオキシエチレンソルビ
タンモノステアラート）、並びに長鎖の、より高い分子
量をもつ、ワックス状ポリグリコールエーテル類のよう
な、非イオンタイプである。
【００６３】前記の成分に加えて、香料、染料、抗酸化
剤、懸濁剤、緩衝剤混合物又はその他の従来の化粧品又
は皮膚科用基材を、本発明による皮膚科用製剤に添加す
ることができ、それらのｐＨは、例えば従来の緩衝剤混
合物により、好適には４．０から７．５に、特に５．０
から６．５に調節される。
剤、懸濁剤、緩衝剤混合物又はその他の従来の化粧品又
は皮膚科用基材を、本発明による皮膚科用製剤に添加す
ることができ、それらのｐＨは、例えば従来の緩衝剤混
合物により、好適には４．０から７．５に、特に５．０
から６．５に調節される。
【００６４】化粧品及び／又は皮膚科用の使用に適した
又は従来から使用されているすべての抗酸化剤は、本発
明により好適な抗酸化剤として使用することができる。
又は従来から使用されているすべての抗酸化剤は、本発
明により好適な抗酸化剤として使用することができる。
【００６５】該抗酸化剤は都合良くは、アミノ酸（例え
ばグリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリプトファ
ン）及びそれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカ
ニン酸）及びそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ
−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びそれらの誘導体（例
えばアンセリン）のようなペプチド、カルチノイド、カ
ロテン（例えばα−カロテン、β−カロテン及びリコペ
ン）及びそれらの誘導体、リポン酸(liponic acid)及び
それらの誘導体（例えばジヒドロリポン酸）、アウロチ
オグルコース、プロピルチオウラシル及びその他のチオ
ール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイ
ン、シスチン、シスタミン及びそれらのグリコシル、Ｎ
−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチ
ル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレ
イル、コレステリル及びグリセリルエステル）及びそれ
らの塩、ジラウリルチオジプロピオナート、ジステアリ
ルチオジプロピオナート、チオジプロピオン酸及びそれ
らの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド及び塩）及びスルホキシイミ
ン化合物（例えばブチオニン−スルホキシイミン、ホモ
システイン−スルホキシイミン、ブチオニン−スルホン
及びペンタ−、ヘキサ−及びヘプタチオニン−スルホキ
シイミン）をごく少量の許容量で（例えばｐｍｏｌから
μｍｏｌ／ｋｇ）、そして更に、（金属）キレート化剤
（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチ
ン酸又はラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えば
クエン酸、乳酸及びリンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆
汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧ
ＴＡ及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘
導体（例えばγ−リノレン酸、リノール酸及びオレイン
酸）、葉酸及びその誘導体、ウビキノン及びウビキノー
ル及びそれらの誘導体、ビタミンＣ及び誘導体（例えば
アスコルビルパルミタート、Ｍｇアスコルビルホスファ
ート及びアスコルビルアセタート）、トコフェロール及
び誘導体（例えばビタミンＥアセタート）、ビタミンＡ
及び誘導体（ビタミンＡパルミタート）及びベンゾイン
レジンのコニフェリルベンゾアート、ルチン酸及びそれ
らの誘導体、フェルラ酸及びそれらの誘導体、ブチル化
ヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノ
ルジヒドログアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレチン
酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそれらの
誘導体、マンノース及びそれらの誘導体、亜鉛及びそれ
らの誘導体（例えばＺｎＯ及びＺｎＳＯ4）、セレン及
びそれらの誘導体（例えばセレン−メチオニン）、スチ
ルベン及びそれらの誘導体（例えば酸化スチルベン及び
酸化トランス−スチルベン）及び本発明により適切な、
これらの上記の活性化合物の誘導体（塩、エステル、エ
ーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及
び脂質）から選ばれる。
ばグリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリプトファ
ン）及びそれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカ
ニン酸）及びそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ
−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びそれらの誘導体（例
えばアンセリン）のようなペプチド、カルチノイド、カ
ロテン（例えばα−カロテン、β−カロテン及びリコペ
ン）及びそれらの誘導体、リポン酸(liponic acid)及び
それらの誘導体（例えばジヒドロリポン酸）、アウロチ
オグルコース、プロピルチオウラシル及びその他のチオ
ール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイ
ン、シスチン、シスタミン及びそれらのグリコシル、Ｎ
−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチ
ル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレ
イル、コレステリル及びグリセリルエステル）及びそれ
らの塩、ジラウリルチオジプロピオナート、ジステアリ
ルチオジプロピオナート、チオジプロピオン酸及びそれ
らの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド及び塩）及びスルホキシイミ
ン化合物（例えばブチオニン−スルホキシイミン、ホモ
システイン−スルホキシイミン、ブチオニン−スルホン
及びペンタ−、ヘキサ−及びヘプタチオニン−スルホキ
シイミン）をごく少量の許容量で（例えばｐｍｏｌから
μｍｏｌ／ｋｇ）、そして更に、（金属）キレート化剤
（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチ
ン酸又はラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えば
クエン酸、乳酸及びリンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆
汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧ
ＴＡ及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘
導体（例えばγ−リノレン酸、リノール酸及びオレイン
酸）、葉酸及びその誘導体、ウビキノン及びウビキノー
ル及びそれらの誘導体、ビタミンＣ及び誘導体（例えば
アスコルビルパルミタート、Ｍｇアスコルビルホスファ
ート及びアスコルビルアセタート）、トコフェロール及
び誘導体（例えばビタミンＥアセタート）、ビタミンＡ
及び誘導体（ビタミンＡパルミタート）及びベンゾイン
レジンのコニフェリルベンゾアート、ルチン酸及びそれ
らの誘導体、フェルラ酸及びそれらの誘導体、ブチル化
ヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノ
ルジヒドログアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレチン
酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそれらの
誘導体、マンノース及びそれらの誘導体、亜鉛及びそれ
らの誘導体（例えばＺｎＯ及びＺｎＳＯ4）、セレン及
びそれらの誘導体（例えばセレン−メチオニン）、スチ
ルベン及びそれらの誘導体（例えば酸化スチルベン及び
酸化トランス−スチルベン）及び本発明により適切な、
これらの上記の活性化合物の誘導体（塩、エステル、エ
ーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及
び脂質）から選ばれる。
【００６６】本製剤中の抗酸化剤（１種類以上の化合
物）の量はその製剤の総重量の、好適には０．００１か
ら３０．００重量％、特に好適には、０．０５−２０重
量％、なかんづく１−１０重量％である。
物）の量はその製剤の総重量の、好適には０．００１か
ら３０．００重量％、特に好適には、０．０５−２０重
量％、なかんづく１−１０重量％である。
【００６７】ビタミンＥ及び／又はそれらの誘導体が抗
酸化剤又は抗酸化剤類であるときには、その製剤の総重
量の０．００１−１０重量％の範囲からその特定の濃度
を選ぶことが好都合である。
酸化剤又は抗酸化剤類であるときには、その製剤の総重
量の０．００１−１０重量％の範囲からその特定の濃度
を選ぶことが好都合である。
【００６８】ビタミン又はビタミンＡ誘導体又はカロテ
ン又はそれらの誘導体が抗酸化剤又は抗酸化剤類である
時には、その製剤の総重量の、０．００１−１０重量％
の範囲からそれらの特定の濃度を選ぶことが好都合であ
る。
ン又はそれらの誘導体が抗酸化剤又は抗酸化剤類である
時には、その製剤の総重量の、０．００１−１０重量％
の範囲からそれらの特定の濃度を選ぶことが好都合であ
る。
【００６９】本発明による皮膚科用製剤のｐＨは８未満
であることが本発明にとり好都合である。７よりも僅か
に高いがしかし７．５未満のＰｈ値が、ここでは一般的
に許容できる。すべての場合に、与えられた脂肪酸混合
物に対して、創意工夫なしに簡単な試行錯誤により、個
々の場合に固有の正確なｐＨの上限値を確定することは
容易である。
であることが本発明にとり好都合である。７よりも僅か
に高いがしかし７．５未満のＰｈ値が、ここでは一般的
に許容できる。すべての場合に、与えられた脂肪酸混合
物に対して、創意工夫なしに簡単な試行錯誤により、個
々の場合に固有の正確なｐＨの上限値を確定することは
容易である。
【００７０】本発明による製剤のｐＨは、８未満の、好
適には４．０−７．５の、特に好適には５．０−６．５
の、酸から非常に弱いアルカリ性の範囲にすると都合が
良い。
適には４．０−７．５の、特に好適には５．０−６．５
の、酸から非常に弱いアルカリ性の範囲にすると都合が
良い。
【００７１】使用されるべき補助剤、添加剤及びキャリ
ヤー及びもし適当なら香料の量は、特定の製品の性状に
応じて、簡単な試行錯誤により当該技術分野の専門家に
より容易に確定することができる。
ヤー及びもし適当なら香料の量は、特定の製品の性状に
応じて、簡単な試行錯誤により当該技術分野の専門家に
より容易に確定することができる。
【００７２】実施例中にそれぞれ別個に記載されている
特別な製剤以外は、本発明による皮膚科用製剤は、適当
なら穏やかに加熱しながら、通常は単純に撹拌、混合し
ながら常法により製造される。その製造は全く困難がな
い。乳剤に対しては、油性相及び水性相は、例えば適当
なら加熱しながら、別個に製造され、そして次に乳化さ
れる。
特別な製剤以外は、本発明による皮膚科用製剤は、適当
なら穏やかに加熱しながら、通常は単純に撹拌、混合し
ながら常法により製造される。その製造は全く困難がな
い。乳剤に対しては、油性相及び水性相は、例えば適当
なら加熱しながら、別個に製造され、そして次に乳化さ
れる。
【００７３】それ以外は、当該技術分野の専門家が熟知
している製薬学的製剤の配合のための常法に従う。
している製薬学的製剤の配合のための常法に従う。
【００７４】本発明による配合剤が末剤中に混合される
場合は、このための懸濁剤用基剤は、ケイ酸ゲル剤[例
えばアエロシル(Aerosil)（商品名）の商品名で入手可
能なもの]、けいそう土、タルク、改質デンプン、二酸
化チタン、絹粉末、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末及
び関連物質、からなる群から都合良く選ぶことができ
る。
場合は、このための懸濁剤用基剤は、ケイ酸ゲル剤[例
えばアエロシル(Aerosil)（商品名）の商品名で入手可
能なもの]、けいそう土、タルク、改質デンプン、二酸
化チタン、絹粉末、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末及
び関連物質、からなる群から都合良く選ぶことができ
る。
【００７５】
【実施例】本発明の都合の良い態様の実施例を以下に示
す。量のデータは特記されない限り、常に重量％に基づ
いている。
す。量のデータは特記されない限り、常に重量％に基づ
いている。
【００７６】活性化合物混合物（Ａ）及び（Ｂ） （Ａ） （Ｂ） ココナツ脂肪酸の一部 １２．５０ １２．５０ （カプロン酸 １％まで カプリル酸 ７％まで カプリン酸 ６％まで ラウリン酸 ４８％まで ミリスチン酸 １９％まで ステアリン酸 １０％まで その他 ９％まで を含んでなる） ＧＭＣ ８７．５０ − ＧＭＣｙ − ８７．５０活性化合物混合物Ｃ ラウリン酸 １５．００ ミリスチン酸 ５．００ ＤＭＣ ８０．００ （実施例１） Ｗ／Ｏクリーム Ｉ II III パラフィン油 10.00 10.00 10.00 オゾケライト 4.00 4.00 4.00 ワセリン 4.00 4.00 4.00 植物油 10.00 10.00 10.00 羊毛ワックスアルコール 2.00 2.00 2.00 アルミニウムステアラート 0.40 0.40 0.40 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化された ・・・・・・100.00に・・・・ (実施例２） Ｗ／Ｏローション Ｉ II III パラフィン油 25.00 25.00 25.00 シリコン油 2.00 2.00 2.00 セレシン 1.50 1.50 1.50 羊毛ワックスアルコール 0.50 0.50 0.50 グルコースセスキイソステアラート 2.50 2.50 2.50 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・・・ (実施例３) Ｏ／Ｗローション Ｉ II III パラフィン油 5.00 5.00 5.00 イソプロピルパルミタート 5.00 5.00 5.00 セチルアルコール 2.00 2.00 2.00 蜜蝋 2.00 2.00 2.00 セテアレス−２０ 2.00 2.00 2.00 ＰＥＧ２０−グリセリルステアラート 1.50 1.50 1.50 グリセロール 3.00 3.00 3.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・・ (実施例４) Ｏ／Ｗクリーム Ｉ II III 植物油 10.00 10.00 10.00 セチルアルコール 2.00 2.00 2.00 グリセロールモノステアラート 1.50 1.50 1.50 ＰＥＧ3０−グリセリルステアラート 2.00 2.00 2.00 グリセロール 3.00 3.00 3.00 イソプロピルパルミタート 5.00 5.00 5.00 カーボポール(Carbopol)９８０(中和された) 0.30 0.30 0.30 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・ (実施例５) 軟膏 Ｉ II III ワセリン 36.00 36.00 36.00 セレシン 10.00 10.00 10.00 酸化亜鉛 4.00 4.00 4.00 植物油 20.00 20.00 20.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・・・ パラフィン油 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・・ (実施例６) 皮膚用油 Ｉ II III セチルパルミタート 3.00 3.00 3.00 Ｃ12-15−アルキルベンゾアート 2.00 2.00 2.00 ポリイソブテン 10.00 10.00 10.00 スクアラン 2.00 2.00 2.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・ パラフィン油 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・ (実施例７) 浴用油 Ｉ II III パラフィン油 20.00 20.00 20.00 ＰＥＧ４０−水素化ひまし油 5.00 5.00 5.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・ 大豆油 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・ (実施例８) 口紅 Ｉ II III セレシン 8.00 8.00 8.00 密蝋 4.00 4.00 4.00 カルナバ蝋 2.00 2.00 2.00 ワセリン 40.00 40.00 40.00 水素化ひまし油 4.00 4.00 4.00 カプリル/カプリン酸トリグリセリド 6.00 6.00 6.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・ パラフィン油 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・ (実施例９) 保護パック(care mask) Ｉ II III ＰＥＧ５０−ラノリン 0.50 0.50 0.50 グリセリルステアラート 2.00 2.00 2.00 ひまわりの種油 3.00 3.00 3.00 ベントナイト 8.00 8.00 8.00 カオリン 35.00 35.00 35.00 酸化亜鉛 5.00 5.00 5.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・ (実施例１０) リポソーム含有ゲル剤 Ｉ II III レシチン 6.00 6.00 6.00 植物油 12.50 12.50 12.50 加水分解コラーゲン 2.00 2.00 2.00 キサンタンゴム 1.40 1.40 1.40 ブチレングリコール 3.00 3.00 3.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・ (実施例１１) 油再添加剤を含んだシャワー用製剤 Ｉ II III ココアミドジアセタート 10.00 10.00 10.00 ラウリル硫酸ナトリウム 25.00 25.00 25.00 コシルカリウム加水分解コラーゲン 5.00 5.00 5.00 マカダミアナッツ油 5.00 5.00 5.00 塩化ナトリウム 0.60 0.60 0.60 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・・・・・・・・適量・・・・・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・・・・・・・100.00に・・・・・・・ （実施例１２） 石鹸 Ｉ II III 牛脂の脂肪酸のＮａ塩 60.00 60.00 60.00 ココナツ油のＮａ塩 28.00 28.00 28.00 塩化ナトリウム 0.50 0.50 0.50 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例１３） 合成洗剤石鹸 Ｉ II III ラウリル硫酸ナトリウム 30.00 30.00 30.00 スルホコハク酸ナトリウム 10.00 10.00 10.00 コシルカリウム加水分解コラーゲン 2.00 2.00 2.00 ジメチコンコポリオール 2.00 2.00 2.00 パラフィン 2.00 2.00 2.00 トウモロコシデンプン 10.00 10.00 10.00 タルク 10.00 10.00 10.00 グリセロール 3.00 3.00 3.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例１４） 毛髪保護用組成物 Ｉ II III TEA-ココイル(cocoyl)加水分解コラーゲン 30.00 30.00 30.00 ラウリル硫酸モノエタノールアミン 25.00 25.00 25.00 アーモンド油 2.00 2.00 2.00 塩化ナトリウム 1.00 1.00 1.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例１５） 保護用シャンプー Ｉ II III ラウリル硫酸ナトリウム 34.00 34.00 34.00 ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム 6.00 6.00 6.00 ココアミドプロピルベタイン 10.00 10.00 10.00 グリコールジステアラート 5.00 5.00 5.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例１６） ヘアトリートメント剤 Ｉ II III セチルアルコール 5.00 5.00 5.00 カプリル/カプロン酸トリグリセリド 3.00 3.00 3.00 ペトロラタム 2.00 2.00 2.00 羊毛ワックスアルコール 0.50 0.50 0.50 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例１７） ヘアリンス剤 Ｉ II III ココアミドプロピルベタイン 5.00 5.00 5.00 セチルアルコール 2.00 2.00 2.00 プロピレングリコール 2.00 2.00 2.00 クエン酸 0.30 0.30 0.30 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例１８） ヘアセット用組成物 Ｉ II III ポリビニルピロリドン／ビニルアセタート／ ビニルプロピオナートのコポリマー 5.00 5.00 5.00 エタノール 45.00 45.00 45.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例１９） ヘアスタイリングクリーム Ｉ II III ワセリン 4.00 4.00 4.00 セテアリルアルコール 4.00 4.00 4.00 ＰＥＧ４０−水素化ヒマシ油 2.00 2.00 2.00 イソプロピルパルミタート 5.00 5.00 5.00 クエン酸 1.00 1.00 1.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例２０） シェイビング用泡剤 Ｉ II III ステアリン酸 7.00 7.00 7.00 ラウリル硫酸ナトリウム 3.00 3.00 3.00 ステアリルアルコール 1.00 1.00 1.00 グリセロール 5.00 5.00 5.00 トリエタノールアミン 3.60 3.60 3.60 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例２１） 足用クリーム Ｉ II III ソルアン５ 2.00 2.00 2.00 サリチル酸メチル 5.00 5.00 5.00 カプリル/カプロン酸トリグリセリド 10.00 10.00 10.00 ステアリン酸 5.00 5.00 5.00 セチルアルコール 1.00 1.00 1.00 グリセロール 2.00 2.00 2.00 ジメチコン 1.00 1.00 1.00 カーボポール９８４ 0.50 0.50 0.50 トリエタノールアミン 1.50 1.50 1.50 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例２２） エアゾールスプレー Ｉ II III オクチルドデカノール 0.50 0.50 0.50 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ 特定の成分との混合により得られた流体相は３９：６１
の比率でプロパン−ブタン混合物（２：７）とともにエ
アゾール容器に移される。
の比率でプロパン−ブタン混合物（２：７）とともにエ
アゾール容器に移される。
【００７７】（実施例２３） ポンプスプレー Ｉ II III ＰＥＧ４０−水素化ヒマシ油 2.00 2.00 2.00 グリセロール 1.00 1.00 1.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例２４） ロールオン用ゲル剤 Ｉ II III １，３−ブチレングリコール 2.00 2.00 2.00 ＰＥＧ４０−水素化ヒマシ油 2.00 2.00 2.00 ヒドロキシエチルセルロース 0.50 0.50 0.50 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例２５） ロールオン用乳剤 Ｉ II III トリセテアレスホスファート 0.30 0.30 0.30 オクチルドデカノール 2.00 2.00 2.00 Ｃ12-15−アルキルベンゾアート 2.00 2.00 2.00 Ｃ10-30−アルキルアクリラート 0.15 0.15 0.15 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・・100.00に・・・・ （実施例２６） ワックススティック Ｉ II III 水素化ひまし油 5.00 5.00 5.00 蜜蝋 6.00 6.00 6.00 セレシン 30.00 30.00 30.00 Ｃ12-15−アルキルベンゾアート 17.00 17.00 17.00 活性化合物混合物Ａ 1.00 − − 活性化合物混合物Ｂ − 1.00 − 活性化合物混合物Ｃ − − 1.00 香料、保存剤 ・・・・・適量・・・・・ オクチルドデカノール ・・・・100.00に・・・・ 本発明の特徴と態様を以下に示す。 １．皮膚の重感染に対する活性主成分としての、（ａ）
ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の鎖長を持
つ、分枝されていない飽和脂肪酸からなる群から選ばれ
る、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（その場合、そ
の他の脂肪酸のうちの少なくとも１種類はＣ12よりも長
い鎖を持たねばならない）、（ｃ）モノグリセロールモ
ノカルボン酸モノエステル、ジグリセロールモノカルボ
ン酸モノエステル及びトリグリセロールモノカルボン酸
モノエステルからなる群から選ばれる１種類以上の物
質、の混合物の使用。
ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の鎖長を持
つ、分枝されていない飽和脂肪酸からなる群から選ばれ
る、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（その場合、そ
の他の脂肪酸のうちの少なくとも１種類はＣ12よりも長
い鎖を持たねばならない）、（ｃ）モノグリセロールモ
ノカルボン酸モノエステル、ジグリセロールモノカルボ
ン酸モノエステル及びトリグリセロールモノカルボン酸
モノエステルからなる群から選ばれる１種類以上の物
質、の混合物の使用。
【００７８】２．前記のその他の脂肪酸（ｂ）が、カプ
ロン酸（ヘキサン酸）、カプリル酸（オクタン酸）、ペ
ラルゴン酸（ノナン酸）、カプリン酸（デカン酸）、ミ
リスチン酸（テトラデカン酸）、パルミチン酸（ヘキサ
デカン酸）及びステアリン酸（オクタデカン酸）からな
る群から選ばれることを特徴とする、１項による使用。
ロン酸（ヘキサン酸）、カプリル酸（オクタン酸）、ペ
ラルゴン酸（ノナン酸）、カプリン酸（デカン酸）、ミ
リスチン酸（テトラデカン酸）、パルミチン酸（ヘキサ
デカン酸）及びステアリン酸（オクタデカン酸）からな
る群から選ばれることを特徴とする、１項による使用。
【００７９】３．それぞれの場合に前記脂肪酸混合物の
総重量に基づいて、本発明による脂肪酸混合物の下記の
組成： ラウリン酸 ：１０−９０重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ：１０−９０重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ により特徴づけられる、１項による使用。
総重量に基づいて、本発明による脂肪酸混合物の下記の
組成： ラウリン酸 ：１０−９０重量％ ミリスチン酸 ：１３−１８重量％ パルミチン酸 ： ８−１０重量％ カプリル酸 ： ６− ９重量％ カプリン酸 ： ６−１０重量％ ステアリン酸 ：１０−９０重量％ カプロン酸 ： ０− １重量％ により特徴づけられる、１項による使用。
【００８０】４．モノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルから
選ばれる、１種類以上の物質の含有物が、具体的な製剤
の総重量に基づいて、それぞれ０．１−１０．０重量
％、好適には０．５ー７．５重量％、特に好適には１．
５−５．０重量％であることを特徴とする、１項による
使用。
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルから
選ばれる、１種類以上の物質の含有物が、具体的な製剤
の総重量に基づいて、それぞれ０．１−１０．０重量
％、好適には０．５ー７．５重量％、特に好適には１．
５−５．０重量％であることを特徴とする、１項による
使用。
【００８１】５．モノグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルから
なる群の物質又は物質類が、グリセロールモノカプリラ
ート、グリセロールモノカプラート、ジグリセロールモ
ノカプラート、トリグリセロールモノラウラート、ジグ
リセロールモノラウラート及びトリグリセロールモノミ
リスタートからなる群から選ばれることを特徴とする、
１項による使用。
エステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル
及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルから
なる群の物質又は物質類が、グリセロールモノカプリラ
ート、グリセロールモノカプラート、ジグリセロールモ
ノカプラート、トリグリセロールモノラウラート、ジグ
リセロールモノラウラート及びトリグリセロールモノミ
リスタートからなる群から選ばれることを特徴とする、
１項による使用。
【００８２】６．一方で、モノグリセロールモノカルボ
ン酸モノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエス
テルからなる群から選ばれる物質又は物質類、ならびに
他方で該脂肪酸混合物の、相互に対する比率が２０：１
から１：２０、好適には５：１から１：５の範囲内から
選ばれることを特徴とする、１項による使用。
ン酸モノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエス
テルからなる群から選ばれる物質又は物質類、ならびに
他方で該脂肪酸混合物の、相互に対する比率が２０：１
から１：２０、好適には５：１から１：５の範囲内から
選ばれることを特徴とする、１項による使用。
【００８３】７．皮膚の重感染に対する化粧品又は皮膚
科学的製剤の製造のための、（ａ）ドデカン酸（ラウリ
ン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の鎖長を持つ、分枝されていない
飽和脂肪酸からなる群から選ばれる少なくとも１種類の
その他の脂肪酸（その場合、前記のその他の脂肪酸のう
ちの、少なくとも１種類はＣ12よりも長い鎖を持たねば
ならない）、（ｃ）モノグリセロールモノカルボン酸モ
ノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステ
ル及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルか
らなる群から選ばれる１種類以上の物質、の混合物から
なる組成物の使用。
科学的製剤の製造のための、（ａ）ドデカン酸（ラウリ
ン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の鎖長を持つ、分枝されていない
飽和脂肪酸からなる群から選ばれる少なくとも１種類の
その他の脂肪酸（その場合、前記のその他の脂肪酸のう
ちの、少なくとも１種類はＣ12よりも長い鎖を持たねば
ならない）、（ｃ）モノグリセロールモノカルボン酸モ
ノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステ
ル及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルか
らなる群から選ばれる１種類以上の物質、の混合物から
なる組成物の使用。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/48 7/50 31/22 9455−4Ｃ 31/23 9455−4Ｃ //(Ａ６１Ｋ 31/20 31:22） (Ａ６１Ｋ 31/20 31:23） (72)発明者 マンフレート・クリーア ドイツ・デイ−21521アウミユーレ・イー −シユペヒト−アレー11 (72)発明者 マンフレート・レツクル ドイツ・デイ−22880ベデル・エルプシユ トラーセ５ (72)発明者 ベルント・トラウペ ドイツ・デイ−22457ハンブルク・クラウ ス−ナネ−シユトラーセ61
Claims (2)
- 【請求項１】 皮膚の重感染に対する活性主成分として
の、（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸）、（ｂ）Ｃ6-20の
鎖長を持つ、分枝されていない飽和脂肪酸からなる群か
ら選ばれる、少なくとも１種類のその他の脂肪酸（この
場合前記のその他の脂肪酸の少なくとも１種類は、Ｃ12
よりも長い鎖長を持たねばならない）、（ｃ）モノグリ
セロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリセロール
モノカルボン酸モノエステル及びトリグリセロールモノ
カルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる１種類
以上の物質、の混合物の使用。 - 【請求項２】 請求項１の、その他の脂肪酸（ｂ）が、
カプロン酸（ヘキサン酸）、カプリル酸（オクタン
酸）、ペラルゴン酸（ノナン酸）、カプリン酸（デカン
酸）、ミリスチン酸（テトラデカン酸）、パルミチン酸
（ヘキサデカン酸）及びステアリン酸（オクタデカン
酸）からなる群から選ばれることを特徴とする、請求項
１による使用。
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-
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