JPH0898888A - 粉末状薬剤噴霧施薬装置 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 噴霧率の改善された、小型で簡便な操作性を
有する粉末状薬剤施薬装置を提供すること。 【構成】 鼻または他の身体開口部内に挿入するように
末端が開口し、該開口部と連通する凹形部を有する先
端部、粉末状薬剤を含むカプセルを収納する小室を
有する本体部、該カプセルを穿孔する２本の針、お
よび空気を該小室を通って進むように押圧する要素を
含んでなり、がカプセル側面に穿孔し、が先端部の
凹形部と連通して形成され、かつ収納されたカプセルが
押圧空気により長軸方向に移動できるスペースを有す
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は粉末状薬剤噴霧施薬装置
に関する。更に詳細には、本発明は噴霧効率の改善され
た、小型で且つ簡便な操作性を有する鼻腔または身体開
口内に粉末状薬剤を噴霧投与するための粉末状薬剤噴霧
施薬装置に関する。

【０００２】

【従来の技術】アレルギー性鼻炎、喘息、難治性口内炎
等の患者に粉末状の薬剤を鼻あるいは口腔内へ噴霧投与
する治療方法が実施されている。また、最近では鼻腔粘
膜から薬物を全身血流へ吸収させるドラッグデリバリー
システムが注目され、粉末状の薬剤を鼻腔粘膜へ投与す
ることが試みられている。このような治療法において用
いられる粉末状薬剤の施薬装置として、粉末状薬剤を充
填したカプセルを用い、このカプセルに対し、２点ない
しそれ以上の点を穿孔するための要素、及び穿孔された
カプセルに空気流を送り込んで粉末状薬剤を噴霧するた
めの要素を持つ器具が知られている。このような粉末状
薬剤施薬装置の一つとして、特開昭４６−４０９４号公
報には、患者に噴霧投与させるためのカプセル内への空
気流の導入手段である空気を押圧するための要素及びこ
の押圧要素の中にカプセルを穿孔する手段である針が取
り付けられた粉末状薬剤施薬装置が記載されている。該
装置は穿孔手段である針を押圧要素であるゴム球内に収
納したことによって操作性に優れた装置を実現した反
面、押圧要素とカプセルを収納するハウジングを繋ぐ空
気流の通路が穿孔手段の通路を兼ねるため、常時開放さ
れた状態となり、穿孔したカプセルから粉末状薬剤が押
圧要素内に逆流しやすいという問題を有している。ま
た、穿孔のための針を本体に直列に収納したことによっ
て縦長の装置になり、装置全体の小型化が望まれる。

【０００３】これに対して本発明者らが先に提案した粉
末状薬剤施薬装置（特公昭６４−６０２４号公報）は、
末端が開口した先端部、カプセルを収納する円筒部材、
押圧するための要素、及びキャップからなり、カプセル
を穿孔する手段である針が装置のキャップに取り付けら
れている。該装置においてはカプセルを穿孔するための
針がキャップ内に取り付けられており、キャップを本体
に装着することによって、針がカプセルをその長軸方向
に沿って噴霧口側から突き刺す方法を採用している。こ
のため、カプセルを収納する円筒部材と押圧するための
要素の間の空気流の通路に逆流防止弁を設置することが
可能となり、粉末状薬剤の逆流を防止することが可能と
なる。その一方で、穿孔手段を本体と分離したことによ
って噴霧までの操作回数が増え、簡便投与という面から
改善が望まれる。

【０００４】また、何れの装置においてもカプセルの穿
孔に際し、カプセルのキャップ及びボディ先端中央部に
正確に穿孔しなければ安定な噴霧性が得られないという
難点がある。穿孔手段として粉末状薬剤施薬装置のキャ
ップ又は押圧要素内に取り付けられた針がカプセルの長
軸に沿って穿孔する方法を採用するこれらの装置におい
ては、穿孔の際にカプセルがハウジング内で充分に固定
されていなかったり、針の取付位置、取付方向が多少ず
れたりする事などで針がカプセルに対して斜めに入るこ
とが認められ、その結果、押圧しても薬剤がカプセル内
から完全には噴霧されず、噴霧率の低下を引き起こす原
因の一つとなっている。なお、噴霧率については、一般
的には、充填された粉末状薬剤の約９０％以上、好まし
くは約９５％以上が噴霧されることが望まれる。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】このようにこれまで知
られている粉末状薬剤を噴霧するための施薬装置におい
ては噴霧性、操作性の面で多くの課題を残している。従
って、押圧による少量の、例えば１押圧操作で５〜１０
ｍｌ程度の空気流により効率よく噴霧することができ、
且つ小型で簡便な操作により、粉末状薬剤を鼻または身
体開口内に噴霧投与するすることが可能な粉末状薬剤施
薬装置が望まれている。

【０００６】

【課題を解決するための手段】そこで本発明者等は、患
者に高い噴霧率で粉末状薬剤を噴霧投与することがで
き、また操作が簡便で小型化された、鼻または口腔内等
に粉末状薬剤を投与するための装置を見出すことを目的
として鋭意検討した結果、穿孔方向として従来のカプセ
ル長軸方向からではなく、短軸方向、即ちカプセル側面
に２ケ所開孔する方法を採用することで、穿孔要素をカ
プセル収納のための小室と並列に設置し、装置全体の小
型化及び噴霧操作の簡略化を謀り、さらに、粉末状薬剤
の噴霧率を向上させるため、該カプセルを収納するため
の小室を、押圧による少量の空気流によりカプセルが微
小振動しつつ長軸方向に沿って上下に移動する事が可能
なスペースを有するものとすることで、上記目的を達成
しうることを見出し、本発明に到達したものである。

【０００７】すなわち、本発明は、鼻または他の身体開
口部内に挿入するように末端が開口し、かつ該開口と連
続した凹形部を有する先端部、該先端部と嵌合し、粉末
状薬剤を含むカプセルを収納するための小室を有する本
体部、該カプセルを穿孔する要素及び空気を前記小室を
通って開口部に向かって進むように押圧するための要素
を含んでなる粉末状薬剤噴霧施薬装置において、該カプ
セルを穿孔する要素が２個空気を押圧する前のカプセル
の側面相当位置に配され、カプセルを収納するための小
室が前記先端部の凹形部と連通して形成され、かつ押圧
による空気流によりカプセルがその長軸方向に移動する
ことが可能なスペースを有する粉末状薬剤噴霧施薬装置
である。

【０００８】本発明は、粉末状薬剤を体腔、例えば鼻腔
に噴霧するための粉末状薬剤噴霧施薬装置に関するもの
であり、粉末状薬剤吸入器（装置）、例えば後に詳述す
るが、特開昭５０−５６７８９号公報、特公平５−７９
３４３号公報等に開示されている吸入器とは区別され
る。

【０００９】すなわち、前者は体腔の比較的浅い部分に
薬剤を分布させるためのものであり、粉末状薬剤の噴霧
に必要なエネルギーは比較的小であり、例えばポンプ状
の装置で押圧して生ずる空気流を利用する場合にはその
単回押圧による空気流は通常５〜１０ｍｌ程度である。
空気流がこの値より大であると粉末状薬剤は分布させた
い体腔部分よりも深部や周辺に飛散してしまうが、これ
より小であると粉末が目的の部位に到達しなかったり、
全量を噴霧するのに多くの押圧操作を必要としてしま
う。

【００１０】一方、後者の吸入器（装置）は粉末状薬剤
を口腔、ときに鼻腔から肺へ分布させるためのものであ
り、このような体腔の深い部分へ分布させるためには粉
末状薬剤を装置から解放し、目的部位へ送達するための
エネルギーは大である。従来の粉末状薬剤吸入器では、
カプセル等に収納された粉末状薬剤はカプセルを穿孔し
た後、患者自身の吸気による空気流を利用して肺内に送
達されるが、その空気流は肺活量から判断されるよう
に、通常１，０００〜３，０００ｍｌ程度と極めて大で
ある。

【００１１】本発明の粉末状薬剤噴霧施薬装置において
は、粉末状薬剤を充填したカプセルの側面から少なくと
も２ヶ所に針などの穿孔要素で穿孔させる。このため、
穿孔要素は、空気押圧要素が静止しているときのカプセ
ルの位置に相当する本体部に配され、カプセルを収納す
る小室の長軸方向とほぼ直交するように配する。穿孔要
素はカプセル側面に２ケ所穿孔できればよく、２本の針
を配する。穿孔箇所はカプセルのキャップ及びボディの
先端部近くであれば特に噴霧性には影響しないが、カプ
セルのキャップ側の側面部はボディ側面と二重構造にな
るため、確実に穿孔するためにはこの部分は避けてキャ
ップ先端の半球部分に穿孔する方が好ましい。従って、
穿孔要素はこれを考慮した位置に配することが好まし
い。穿孔後は小室内のカプセルの移動を妨げないよう
に、例えばバネにより、穿孔操作時のみ２本の針が小室
内に侵入し、次いで先端がカプセルに達し、カプセル側
面２ケ所に穿孔するように設置するとよい。穿孔要素の
長さは操作したとき少なくともカプセルを穿孔できる長
さであればよく、最大に穿孔してもカプセルの反対側の
側面には達しない。

【００１２】なお、カプセルの側面に開孔することは特
開昭５０−５６７８９号公報にも記載されているとおり
公知である。しかし、該公報記載の薬剤施薬装置は前記
した粉末薬剤用吸入器であり、患者の吸気により薬剤を
カプセルから解放して肺へ伝達するものである。この装
置に噴霧用の押圧装置をつけても少量の空気流では粉末
状薬剤はカプセルから解放されない。

【００１３】また、本発明の粉末状薬剤噴霧施薬装置に
おいて、本体部のカプセルを収納するための小室は、先
端部の凹形部と連通して形成されており、押圧空気およ
び粉末状薬剤は該小室から開口部を通って身体開口部に
投薬される。この小室は、断面が円形であり、その内径
がカプセルの直径の１．０２〜１．０９倍であることが
好ましく、より好ましくは１．０３〜１．０９倍であ
る。押圧された空気流は穿孔された穴を通り、カプセル
内の粉末状薬剤を撹拌し噴霧すると同時に、カプセルを
小室の長軸に沿って先端部の開口部方向に押し上げて更
に噴霧効率を大きくする。押し上げられたカプセルは押
圧の終了と共に自重により落下し元の位置に戻る。

【００１４】しかし、小室の内径がカプセルの直径の
１．０９倍を超えると、押圧された空気流はカプセル内
を通らずにカプセルと該カプセルを収納するための小室
の内壁の間を通過してしまい、カプセル内の粉末状薬剤
の効率的な噴霧はできず、噴霧率は９０％に達しない。

【００１５】一方、カプセルを収納するための小室の長
さは、連通している先端部の凹形部分を含めて、好まし
くはカプセルの長さの２．０〜３．０倍、より好ましく
は２．２〜２．７倍の大きさで作られる。押圧による空
気流によりカプセルが長軸方向に沿って上下運動し、効
率よく噴霧されるために望まれるカプセルを収納する小
室の長さである。２．０倍未満では長軸方向への移動距
離が短く、十分な薬剤の撹拌効果が得られず、噴霧率は
９０％に達しない。一方、３．０倍を超えると押圧によ
る空気量に対して小室の容量が大きすぎて十分な空気流
が生じず、小室内への薬剤の残留が大きくなり噴霧率は
低下し、同様に９０％に達しない。

【００１６】なお、特公平５−７９３４３号公報には、
微細粉末状医薬組成物を吸入するための吸入器であっ
て、開孔カプセルを吸入操作時に空気の流れによって振
動させる装置が開示されており、このために必要なカプ
セル室の大きさとして内径がカプセルの直径の１．１〜
２．５倍、長さがカプセルの長さの１．０２〜２．０倍
であることが好ましいと記載されている。

【００１７】しかし、この装置は吸入器であり、本発明
の噴霧器とは異なるものである。すなわち、この吸入器
は自呼吸によるものであり、穿孔後のカプセル内の粉末
状薬剤を排出するのに必要な空気流は肺活量で理解でき
るように１〜３リットルであり、本発明のような空気押
圧要素を用いる噴霧器での単位押圧操作の空気流、例え
ば５〜１０ｍｌとは全く異なるものである。すなわち、
この吸入器に噴霧に適した少量の空気流を発生するため
の空気押圧要素をつけても粉末状薬剤はカプセルから解
放されない。従って、規定されているカプセル室の寸法
も本発明とは異なるものとなっている。

【００１８】本発明にあっては、カプセルを収納するた
めの小室の数は必ずしも一つに限定しない。カプセルを
収納するための小室は、カプセルが回転運動或いは他の
移動手段によって空気を押圧するための要素と先端部の
開口部を結ぶ軸上で移動することができ、気密性を保持
することができれば、２ヶ以上設置してもよい。

【００１９】本発明の粉末状薬剤噴霧施薬装置は、鼻ま
たは他の身体開口部内に挿入し得る先端部を有する。他
の身体開口部として、代表的には口腔がある。該先端部
は末端が開口しており、この開口部と連続する凹形部を
有し、開口部は粉末状薬剤を鼻または口腔内に投与する
ための噴霧口となる。凹形部は前記したようにカプセル
を収納する小室の一部を形成する。該先端部は通常、ポ
リエチレン、ポリスチレン、ポリプロピレン、スチレン
−アクリロニトリルポリマー、ＡＢＳ、ポリビニルアル
コール、セルロースエーテル類等のポリマーで形成され
る。

【００２０】粉末状薬剤噴霧施薬装置の本体部はカプセ
ルを収納する小室の一部を含んでなり、通常、先端部を
形成する前記ポリマーで形成される。

【００２１】また、空気を前記小室を通って噴霧口に向
かって進むように押圧するための要素（押圧要素という
ことがある）は、前記カプセルを収納するための小室を
形成する部材に取り付けられ、ゴムまたは可撓重合体で
作られた押しつぶし可能な球または類似の容器である。

【００２２】押圧要素には、該要素に空気を吸入させる
際に、また該要素を押圧した際に空気の漏出を防ぐため
の弁機構を装着することが好ましい。該弁は押圧要素の
上部、あるいは該要素の底部に設置される。上部に設置
する場合は、押圧された空気流によって該弁が上部に押
し上げられ、空気導入口を閉鎖することにより外部への
空気の漏出を防止し、逆に吸入の際には該弁が下がって
空気導入口を解放し、押圧要素内に空気を導くことがで
きる。本体が弁を覆っているときは本体にも空気導入口
をあけておく必要がある。弁機構を底部に設置する場合
は、該弁はゴム製板が好ましく、空気吸入時には移動し
て空気が通るための空隙を生じ、押圧されたときは弁座
に密着して空気の散逸を防ぐようになっている。

【００２３】また、押圧要素とカプセル収納室の間には
空気導入のための通路を設ける。カプセルの長軸方向へ
の運動の力を保持し、またカプセル中の薬剤の逆流を防
ぐために該通路はなるべく細くしておくのが好ましい。
また該通路中には、粉末状薬剤の逆流を防止する弁を設
ける。該弁は該通路中に円盤状のゴム板を設けることに
よって行うのが好ましい。

【００２４】本発明の装置において使用されるカプセル
としては日本薬局方で定められるゼラチンハードカプセ
ル等が挙げられる。しかし、本装置で使用するカプセル
は内服用として使用されるものではないことから材質は
必ずしもこの限りではない。例えばヒドロキシプロピル
メチルセルロース、澱粉等から製造されるカプセルでも
よい。また大きさ、形状に関しては、日本薬局方２号カ
プセル或いは３号カプセル等が用いられるが、必ずしも
定型である必要はなく、自由に選択することができる。

【００２５】本発明で噴霧される粉末状薬剤の量は、通
常２５０ｍｇ以下、好ましくは１００ｍｇ以下で用いら
れる。特に鼻腔内に投与する場合には約３０ｍｇ以下が
より好ましい。

【００２６】また、本発明の装置の全長は、１５０ｍｍ
以下が好ましく、特に好ましくは１２０ｍｍ以下であ
る。

【００２７】本発明の装置では、従来の押圧された空気
流による粉末状薬剤の噴霧に加え、該空気流によるカプ
セルの長軸に沿った運動を加味することによって、穿孔
箇所の不均一による噴霧性のバラツキを防ぎ噴出量を均
一にすることが出来る。

【００２８】更に、従来の装置ではカプセル中央に開口
するため、カプセルを装置に充填し、先端部を締め、更
に穿孔するためのキャップをし、最後にそのキャップを
はずして噴霧するというように、投与までの操作回数が
煩雑であったのを、本発明においては、穿孔位置の選択
の範囲の拡大により操作性が改善され、簡便投与が可能
となる特徴も有する。

【００２９】以下に添付図面を参照にして、本発明の粉
末状薬剤噴霧施薬装置を説明する。図１は本発明の一実
施例を示すものである。図１においては、体腔に噴霧さ
せるための噴霧口を有する先端部が本体部にブッ
シュイン方式で結合し、カプセルを収容するための小室
が本体中央部と先端部の凹形部とを連通して形成さ
れ、本体部横方向からカプセルに穿孔するための針が
２本バネにより穿孔操作時のみ小室に侵入するように小
室に接して設けられている。カプセルを収容するための
小室の下方には、押圧要素であるゴム球が本体に接
続され、両者の間には逆流防止のための弁と押圧部へ
の空気導入口、及び押圧時に導入口を塞ぐ可動弁を
有する。

【００３０】

【実施例】

〔実施例１〜３〕図１に示した粉末状薬剤噴霧施薬装置
において、カプセルを収納するための小室の長さが４
０．０ｍｍ、口径が各々５．９ｍｍ、６．２ｍｍ、６．
３ｍｍの粉末状薬剤噴霧施薬装置を製造した（各々実施
例１、２、３）。

【００３１】〔対照例１〜２〕実施例１の粉末状薬剤噴
霧施薬装置においてカプセルを収納するための小室の
長さが４０．０ｍｍ、口径が各々６．４ｍｍ、６．５ｍ
ｍの粉末状薬剤噴霧施薬装置を製造した（各々対照例
１、２）。

【００３２】〔試験例１〕０．１重量％のステアリン酸
マグネシウムを含有した結晶セルロース粉剤３０ｍｇを
３号ゼラチンカプセル（φ５．８ｍｍ、長さ１６．８ｍ
ｍ）に充填し、実施例１〜３及び対照例１、２の装置を
用いて、繰り返し１０回の押圧により噴霧した。噴霧前
後の重量変化から噴霧率を測定し、噴霧率９０％以上を
合格とした。結果を図２に示す。

【００３３】図２から明らかなように、カプセルを収納
するための小室の口径はカプセルの口径の１．０２〜
１．０９倍の長さで良好な噴霧性を示した。

【００３４】〔実施例４〜６〕実施例１と同様の粉末状
薬剤噴霧施薬装置において、カプセルを収納するための
小室の長さが４０．０ｍｍ、口径が各々６．５ｍｍ、
６．７ｍｍ、６．８ｍｍの粉末状薬剤噴霧施薬装置を製
造した（各々実施例４、５、６）。

【００３５】〔対照例３〜４〕実施例４の粉末状薬剤噴
霧施薬装置において、カプセルを収納するための小室
の口径が各々６．９ｍｍ、７．０ｍｍの粉末状薬剤噴霧
施薬装置を製造した（各々対照例３、４）。

【００３６】〔試験例２〕０．１重量％ステアリン酸マ
グネシウムを含有した結晶セルロース粉剤３０ｍｇを２
号ゼラチンカプセル（φ＝６．３ｍｍ、長さ１７．５ｍ
ｍ）に充填し、実施例４〜６及び対照例３、４の装置を
用いて、繰り返し１０回の押圧により噴霧した。噴霧前
後の重量変化から噴霧率を測定し、９０％以上を合格と
した。結果を図２に示す。

【００３７】図２から明らかなように、カプセルを収納
するための小室の口径はカプセルの口径の１．０２〜
１．０９倍の長さで良好な噴霧性を示した。

【００３８】〔実施例７〜１０〕実施例１と同様の粉末
状薬剤噴霧施薬装置において、カプセルを収納するため
の小室の口径が６．７ｍｍ、長さを各々３６．０ｍ
ｍ、４０．０ｍｍ、４４．０ｍｍ、５２．５ｍｍの粉末
状薬剤噴霧施薬装置を製造した（各々実施例７〜１
０）。

【００３９】〔対照例５〜７〕実施例７と同様の粉末状
薬剤噴霧施薬装置において、カプセルを収納するための
小室の長さが２０．０ｍｍ、２８．５ｍｍ、３１．５
ｍｍの粉末状薬剤噴霧施薬装置を製造した（各々対照例
３〜５）。

【００４０】〔試験例３〕０．１重量％ステアリン酸マ
グネシウムを含有した結晶セルロース粉剤３０ｍｇを２
号ゼラチンカプセル（φ＝６．３ｍｍ、長さ１７．５ｍ
ｍ）に充填し、実施例７〜１０及び対照例５〜７の装置
を用いて、繰り返し１０回の押圧により噴霧した。噴霧
前後の重量変化から噴霧率を測定し、９０％以上を合格
とした。結果を図３に示した。

【００４１】図３から明らかなように、カプセル室の長
さはカプセルの２．０〜３．０倍の長さで良好な噴霧性
を示した。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の粉末状薬剤噴霧施薬装置の一つの実施
例１の縦断面図である。

【図２】試験例１及び試験例２の噴霧率の結果を示すグ
ラフである。

【図３】試験例３の噴霧率の結果を示すグラフである。

【符号の説明】 噴霧口（開口部） 先端部 本体部 カプセルを収納するための小室 針 押圧要素

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 鼻または他の身体開口部内に挿入し得る
   ように末端が開口し、かつ該開口と連続した凹形部を有
   する先端部、該先端部と嵌合し、粉末状薬剤を含むカプ
   セルを収納するための小室を有する本体部、該カプセル
   を穿孔する要素及び空気を前記小室を通って開口部に向
   かって進むように押圧するための要素を含んでなる粉末
   状薬剤噴霧施薬装置において、該カプセルを穿孔する要
   素が２個空気を押圧する前のカプセルの側面相当位置に
   配され、カプセルを収納するための小室が前記先端部の
   凹形部と連通して形成され、かつ押圧による空気流によ
   りカプセルがその長軸方向に移動することが可能なスペ
   ースを有する粉末状薬剤噴霧施薬装置。
2. 【請求項２】 カプセルを収納するための小室が断面円
   形であり、その内径がカプセルの直径の１．０２〜１．
   ０９倍、長さがカプセルの長さの２．０〜３．０倍の大
   きさを有する請求項１記載の粉末状薬剤噴霧施薬装置。