JPH08503961A - 日光なし日焼けのための方法と装置 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
皮膚日焼けを模倣するための装置は、ジヒドロキシアセトン含有流体を含む容器と、アミノ酸含有流体を含む容器と、所望の量のジヒドロキシアセトンとアミノ酸とを同時に又は連続的に供給するための分配手段とを含む。
Description
【発明の詳細な説明】
日光なし日焼けのための方法と装置
発明の分野
本発明は皮膚の模倣日焼けに有用である装置に関する。さらに詳しくは、本発
明は皮膚上に褐色の着色を形成するためのジヒドロキシアセトン組成物による皮
膚の処理に用いられる装置に関する。
発明の概論
ある種の化合物が皮膚へ塗布されると顔料を形成することは長い間知られてい
る。ジヒドロキシアセトン(しばしば、簡単に“DHA”と略記される)を含む
製品は、1960年代初期から販売されており、皮膚に魅力的な日焼けを与える
ことを望むが、太陽光線又は人工的に発生する紫外線への暴露の現在周知の健康
障害の危険を冒すことを望まない、多くの人によって満足できるものと判断され
ている。
しかし、DHA塗布から所望の結果を得なかった人もいる。黄色がかった外観
又は橙色の外観になりがちな着色を発生させる人も少数いる。また、一部の人は
、恐らく、皮膚成分がDHAと反応するときの緩慢な発色中の発汗、摩擦若しく
は洗浄のために又はDHAを均一に塗布するという注意が足りなかったために、
不均一な着色を発生させる。入手可能な製品の多くの使用者はより迅速な発色を
得ることを好む。
DHA−皮膚相互反応の化学は数人の研究者によって研究されている。ヴィッ
トゲンシュタイン(Wittgenstein)とベリー(Berry) とは、褐色化現象を特徴づけ
る研究を述べる論文“ジヒドロキシアセトン(DHA)とヒト皮膚のカルス(Cal
lus)及びアミノ化合物との反応”,The Journal of Inves tigative Dermatology
,36巻,283〜286頁(19
61)を発表している。彼らはDHAがアンモニア及びアミノ酸を含めた幾つか
の化合物と反応して、褐色を生ずることを報告して、皮膚褐色化がDHAと皮膚
中の遊離アミノ基との反応によるものであり、このアミノ基は恐らく皮膚タンパ
ク質中に存在するアルギニン分子上に存在することを理論づけている。
メイバック(A.Meybeck) は“ジヒドロキシアセトンとアミノ酸との反応生成物
の分光器による研究”,Journal of the Society of Cosmetic Chemists
,28巻,25〜35頁(1977)を
発表し、DHAとアミノ酸その他の酸との100℃における反応から形成される
褐色顔料を特徴づけている。皮膚において生ずると考えられる反応をより良く模
倣するために37℃における他の実験も実施している:DHAはアミノ酸、グリ
シン、リシン、アラニン、セリン及びアルギニンと反応したが、グリシンとリシ
ンのみが24時間後に有意な量の顔料を生じている。DHAが最初に皮膚表面に
おいて遊離アミノ酸と縮合し、次に重合し、恐らくはリシンの側鎖を介して角質
層中のタンパク質に結合することによって作用するに違いないと結論している。
ボビン(M.F.Bobin)、マルチニ(M.C.Martini)及びコッテ(J.Cotte) のジヒドロ
キシアセトンの“日焼け効果に対するカラーアジュバント(color adjuvant)の影
響”,Journal of the Society of Cosmeti c Chemists
,35巻,265〜272頁(1984)によって、他の
研究が報告されている。この研究はDHAと種々なアミノ酸又はそれらの誘導体
とを混合した後の発色速度の測定と、DHAとメチオニンスルホキシドとの生体
内(in vivo) 適用を含むものであった。この組合せは迅速な発色に加えて、DH
A単独よりも強くかつ長く持続する色を生じたので、メチオニンスルホキシドが
DHAに対する有用なアジュバントであると結論された。この結果はケラチンに
対するメチオニンスルホキシドのアフィニティ(affinity)に起因すると考えられ
た。
Chemical Astracts,95巻,abstract30226
g(1981)は、DHAとアミノ酸スルホキシドとの混合物による処理によっ
て皮膚、ヘア、羽毛、毛皮等を染色することに関するドイツ特許証(第3,03
7,497号)を要約する。DHAとメチオニンスルホキシドとをクリーム製剤
として塗布すると、皮膚は3時間後に濃褐色に変わり、この色はDHA単独によ
って得られた色よりも耐洗濯性であった。
ブラック(Black) 等は、米国特許第3,177,120号において、DHAと
アミノ基含有サンスクリーン(sunscreen) とを一緒に製剤中に含める問題を考察
して、貯蔵容器内での黄色又は褐色の発生を防止するためには、アミノ基を含ま
ないサンスクリーンのみを用いるべきであると結論している;発色はDHAとサ
ンスクリーンの両方の不活化を付随するとも言われている。
Dian Debrovnerは、“ボトルド サンシャイン(Bottoled Suns
hine) ”,American Druggist,1992年7月号において片
側にDHA含有クリームを有し、他の側にアミノ酸含有クリームを有する二重室
チューブである、最近紹介された自己日焼け製品(self-tanning product)を述べ
ている。この製品は皮膚上に橙色よりもむしろ金色を生ずると言われている。
Pamela Listerによる論文、“安全な日光”,雑誌 Self,
1992年3月号,134〜137及び177頁は、アミノ酸含有製剤を含む、
種々な製造者の数種の日光なし日焼け製品を述べている。
α−アミノ酸及びそれらの誘導体とDHAとの併用に関連した当該技術分野の
教示にも拘わらず、それによって生じた色が所望の実用性、すなわち摩擦若しく
は洗濯による除去に対する耐性を有さないことが判明している。したがって、改
良された実用性を有し、しかも紫外線への暴露から得られる色によく似た色とを
有する模倣日焼けを生ずるように皮膚を褐色化(browning)するための装置と方法
を提供することが切望されている。
発明の概要
本発明は、1つの態様(aspect)として、ジヒドロキシアセトン含有流体製剤を
含む容器と;アミノ酸含有流体製剤を含む容器と;目的量のジヒドロキシアセト
ンとアミノ酸とを同時に又は連続的に供給するための分配手段とを含む、皮膚に
人工的日焼けを与える装置を提供する。本発明はまた、皮膚をジヒドロキシアセ
トンとアミノ酸とに同時に又は連続的に接触させることを含む、皮膚に人工的日
焼けを与える方法をも包含する。さらに、ジヒドロキシアセトン、少なくとも1
種のアミノ酸及び適切なキャリヤーを含む、皮膚に迅速に塗布するための組成物
も含まれる。
図面の簡単な説明
図1は2コンパートメントを含むポウチ容器の断面図である。
図2は2コンパートメントを含む圧搾ボトル(squeeze bottle)の断面図である
。
図3は二重コンパートメントチューブ容器の断面図である。
図4は2コンパートメントと二重ポンプ分配器とを含む容器の断面図である。
図5は二重コンパートメント圧縮分配容器の断面図である。
図6は実施例5に述べる実験からの結果のグラフである。
発明の詳細な説明
本発明を添付図面に関連して説明する。説明と請求の範囲とにおいて、全ての
%は、他に指定しないかぎり、重量に基づいて表す。
本発明によると、皮膚に模倣日焼けを与える装置であって、ジヒドロキシアセ
トンを含む製剤とアミノ酸を含む製剤とのための別々のコンパートメントを有す
る前記装置を提供する。当該技術分野において既に認められているように、早期
反応と発色とを防止するために、使用者が皮膚に塗布する準備をするまで成分の
混合を防止することが重要である。これらの製剤を所望の量で同時に分配するか
又は連続的に分配する装置を構成することができる。製剤を連続的に分配する場
合には、製剤を皮膚上に塗り伸ばす前に混合するか又は分配する順序で塗り伸ば
すことができる。
図1に関しては、2コンパートメントポウチ10の特徴を示す。ポウチが熱可
塑性物質のヒートシール層(heat sealed layer) を含む最も複雑でない実施態様
では、ポウチの容積を分割する単なるヒートシールシーム(heat sealed seam)に
過ぎない中隔12も含まれる。この中隔は該容積を室14と16とに分割する。
ポウチ内に含まれる製剤を分配することが望ましい場合に、ポウチの頂部の除去
を促進するために引き裂きノッチ(tearing notch) 18を備えることができる。
この実施態様は主として一回使用量のために用いられ、ポウチは全身に又は、例
えば顔だけのような、身体の一部に対する適当な一回塗布量を保有する。
引き裂きノッチの代替え手段として、使用者はポウチの頂部を鋏又はナイフに
よって簡単に切り取ることができる。さらに、図示した構成によってなされるよ
うに2種の製剤をポウチから2つの流れとして分配するのではなく、中隔12を
こわれやすく作ることができ;ポウチの片側を指で加圧すると、中隔が破壊され
、続いて両側を加圧することによって、製剤が混合され、その後にDHAとアミ
ノ酸の両方を含む単独組成物を塗布することができる。もちろん、このような混
合は使用直前にのみ実施すべきである。
2種製剤を連続的に塗布するためには、もう一つの引き裂きノッチ(図示せず
)をノッチ18とはポウチの反対側に備えて、中隔をポウチの最上限にまで伸ば
すことができる。このことはノッチを上方に引っ張ることによって1つのコンパ
ートメントのみの開封を可能にする。
図2は、2コンパートメント24と26の形成を可能にするために中隔を備え
た圧搾ボトル20の図である。このボトルは当該技術分野で周知であるように、
熱可塑性物質から成形によって便利に製造することができる。典型的な実施態様
では、通常のねじ込みキャップ(図示せず)による閉鎖のためにねじ山34が設
けられる。ボトルを例えばプレスドオンフリップキャップ(pressed on flip cap
) のような代替え手段によって閉鎖する場合には、ねじ山が不要になる。
2コンパートメントにほぼ均一な圧力を与えるような箇所において、すなわち
例えば直接中隔上の部分のような変形し難い部分にではなく、ボトルが確実に圧
搾されるように、掴み用へこみ(gripping indentation)28を設けることが好ま
しい。加圧すると、製剤がコンパートメントからオリフィス30と32を通して
分配される。
2つのオリフィスに別々の蓋(closure) を設けることによって、このボトルを
DHAとアミノ酸との連続塗布のために用いることもできる。例として、オリフ
ィス上に個別のスナップキャップを備えることができる。使用者は適当量の成分
を分配して、その成分を皮膚に擦り込み、直後に又は所定時間後に、第2成分を
同様に塗布することが必要である。皮膚上に分配された流体の長さを認識するこ
とによって、等量の製剤の塗布を充分な正確さで達成することができ;これをよ
り便利にするために、ボトル上に標識した長さスケールをボトルに備えることが
できる。
次に図3に関しては、本発明に有用である折り畳み可能なチューブアセンブリ
36の断面図を示す。図示するように、外側チューブ38が内側チューブ40を
囲み、このアセンブリを圧搾することによって、外側及び内側チューブの中身を
それぞれ出口42と44とから放出することができる。蓋(図示せず)の取り付
けのためにねじ山付き部分46を設ける。チューブに所望の数の出口を設け、任
意の所望の型の蓋を取り付けることができ、本発明はねじ山付きキャップに制限
されない。
医薬品、コスメチック物質、例えば練り歯磨きのような衛生製品、洗浄用組成
物等を分配するチューブに通常用いられ、構成材料が少なくとも予定貯蔵期間中
に内部に含まれる製剤と検知されうる程に反応しないという通常の必要条件を受
ける任意の材料から、このアセンブリを製造することができる。しばしば用いら
れる材料には、金属、ポリマー及び、ラミネートを含めた複合体がある。典型的
に、このアセンブリは構成材料に依存して、端を曲げる(crimping)又はヒートシ
ール(heat sealing)によってその底端部において閉鎖される。外側チューブと内
側チューブとから所定の相対量で製剤が確実に分配されるために、チューブを均
一に折り畳むための、例えばキーのような手段(図示せず)をアセンブリの底部
に備えることができ;回転するキーの周囲にアセンブリの底部を巻き付けるにつ
れて、2つのチューブにほぼ同じ圧力を与えることができる。
図4には、他の装置の断面を示す。この図では、分配器48は、任意の望まし
い形状の2コンパートメント54を形成する分割中隔52を有するボトル50を
含む。キャップ56は、コンパートメントを閉鎖するように取り付けられ、ハン
ドローションその他のコスメチック製品に用いられるような周知のばね荷重式(s
pring-loaded)逆止め弁ポンプのいずれかでありうるポンプ58の出口に嵌合す
るために適応する。キャップを押し下げると、製剤が流路62から同時に分配さ
れ、キャップから指を離すと、キャップはポンプ内のばねから圧力下で上昇し、
同時に浸漬チューブ60を通って貯蔵製剤がポンプに再負荷する。
この装置は、製剤を同時に分配し、塗布する場合に、製剤の正確な比を得るた
めに使用者の側の特別な配慮を必要としないが、分配するまでは成分の完全な分
離を可能にする。ポンプ上に別々のキャップを設けることによって、製剤を異な
る時間に分配することも、これが望ましい場合には、可能になる。いずれの実施
態様においても、毎回その全動程長さにわたってキャップを単に押し下げるだけ
で、使用者が測定する必要なしに、再現可能な量が分配される。
図5は2成分を同時に分配するために使用可能である圧縮エアゾール容器に関
する。容器64は底部クロージャー68を取り付けた外部シェル66を含み;こ
れらの構成要素の両方が金属製であることが好ましく、底部クロージャーは折り
畳まれるか又は該シェルに溶接される。圧縮ガスを導入した後に容器を密封する
ためにガス充填口70を備える。
容器はバリヤー72によって分割され、このバリヤーによって形成される2区
画のガス圧を等しくするために、このバリヤーには容器の底部近くに1個以上の
孔74が設けられる。各区画は製剤を含むために好ましくはプラスチック材料製
のアコーディオン−プリーツ式バッグ76を有し、各バッグはエアゾール弁78
に連結し、このエアゾール弁は容器中に押し下げられることによって作動して、
製剤を放出する。弁を同時に押し下げるためにキャップ80が用いられ、キャッ
プ80は製剤を流路82から塗布のために所望の領域に導く。
この装置は含まれる製剤の望ましい相対的量を使用者側の特別な配慮なしに分
配し、かつ使用が非常に簡単であるという利点を有する。製剤を含むためにプラ
スチックバッグを用いることによって、エアゾール容器は製剤と化学的に適合性
(compatible)である必要はなくなり、噴射剤は通常は製剤と接触しない。弁を通
して製剤を押し出すためにガス圧によって駆動されるピストンを有する密封コン
パートメントを用いるように設計を変更することによって、もちろん、費用を減
ずることができるが、ピストン封入、製剤と構成材料との適合性、その他の考慮
が製品設計を複雑にする。多くの代替え手段がエアゾール容器パッケージングに
熟練した人に明らかであろう。
本発明に有用な他のパッケージは除去可能な又は脆いバリヤーによって分割さ
れた2コンパートメントを有する。1例はニタルディ(Nitardy) への米国特許第
2,176,923号の折り畳み可能なチューブであり、このチューブでは2種
物質がチューブ内で横断仕切りによって分離され、この横断仕切りは中央開口を
有する折り畳み可能なディスクであり;開口中の絞り出し可能な(expressible)
プラグがチューブ底部への加圧によって除去され、物質を混合させる。ダビース
(Davies)等への米国特許第3,290,017号は、外部を指で圧縮することに
よって、チューブ内のバリヤー位置から混合位置まで移動することができるディ
スクを設けることに関する。
他の例は、多重コンパートメント積層ポウチ(multiple-compartment laminate
d pouch)が開示される、パイク(Pike)への米国特許第3,608,709号に見
い出される。このポウチは、外圧が加えられると、内部バリヤーの破壊によって
単一コンパートメントを形成し、内部に含まれる2種製剤を混合させる。脆い内
部バリヤーを有する他のパッケージは下記米国特許第3,756,389号;第
4,458,811号;及び第4,608,043号に示され;これらの特許は
本発明に援用することができる。
グリーンウッド(Greenwood) への米国特許第3,809,224号は、クラン
プが適所にあるときには別々に保有される成分の混合を可能にするように除去す
ることができる外部クランプ仕切りシール(external clamp divider seal) を有
する、他の有用なパッケージを示す。
脆い又は除去可能なバリヤーを有するこれらのパッケージの各々は、既述した
反応のために、DHA製剤とアミノ酸製剤とを混合した直後にパッケージの全中
身を用いることが必要であるので、一回使用単位のパッケージングのみのために
適する。
或いは、DHA製剤(例えば、ローション形状)をアミノ酸の小容器(例えば
、バイアル又はポウチ)と共に供給することができる。消費者はパッケージを開
けたときに、アミノ酸をDHA製剤と混合し、反復塗布のための混合物を生成す
ることができる、この混合物は短期間(下記実施例3のDHAローション製剤を
用いる場合には、典型的に約1か月以下)の貯蔵中に安定であるが、実際の貯蔵
寿命は貯蔵条件に依存する。色形成が容易に検出できるように、DHA製剤容器
は実質的に透明であるか、又は透明な窓を備えることが好ましい。使用者は混合
製品を迅速に、すなわち容器内で有意な発色が生ずる前に塗布し、その後全ての
残留部分を廃棄するように指示されるであろう。
上記は、ジヒドロキシアセトン含有製剤とアミノ酸含有製剤とを保持し、分配
するための代表的なパッケージング方法の説明である。両方の製剤は流体でなけ
ればならない、すなわち重力の影響下又は適度な外部からの加圧の影響下で流動
可能でなければならない。有用な流体製剤の例は、軟膏、例えばクリーム及びロ
ーションのような分散液、ゲル、溶液等であり、これらの各々(及びその製造方
法)は製剤製造(formulating)分野に熟練した人に周知である。
典型的に、併用されるべき両製剤は同じ種類であり、例えば、一方がゲルであ
る場合には、塗布と混合とを容易にするために他方もゲルである。しかし、この
一般原則を守ることは必ずしも必要ではない。
本発明の製剤の製造に有用であるアミノ酸は一般式:RCH(NH2)COO
Hを有し、式中のRは水素又は置換若しくは非置換ヒドロカルビル基であり、許
容される置換基はハロゲン、窒素含有基、硫黄含有基、ヒドロキシ基、カルボニ
ル含有基等である。一般に、ヒドロカルビル基中のヘテロ原子置換量は基中の炭
素原子5個につきこのような原子1個未満であるが、通常、ヘテロ原子は存在し
ない、すなわち、この基は炭化水素である。化合物中に1個を越えるアミノ基が
存在しうることを注目すべきであり;第1級アミノ基は本発明のために“ヘテロ
原子含有”であると見なされない。有用なアミノ酸には、限定する訳ではなく、
単独又は組合せの、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、フェニルアラニン
、セリン、リシン、アルギニン、スレオニン、メチオニン等がある。グリシンが
本発明に(presently)好ましいアミノ酸である。
分配される製剤の量及び活性成分濃度は、DHA対第1級アミノ基のモル比が
約0.5〜約14になるように選択すべきである。混合時に、約0.04〜約0
.12モル濃度、好ましくは約0.06〜約0.1モル濃度、より好ましくは約
0.075〜約0.085モル濃度の第1級アミノ基を含む製剤を形成すること
が一般に有用である。アミノ酸がグリシンである場合に、製剤は一般に約0.2
5〜約0.9%、好ましくは約0.45〜約0.75%、より好ましくは約0.
55〜約0.65%のグリシンを有する混合物を生ずる割合及び濃度で用いられ
る。DHAのモル数が第1級アミノ基のモル数を越える場合には、DHAの一部
は遊離に留まり、皮膚中のアミノ基と反応し、形成される色の直接染着性(subst
antivity)を高める;したがって、DHAがモル過剰であることが好ましい。皮
膚(ここに遊離アミノ基が存在する)における発色速度は皮膚表面に又は皮膚表
面近くに供給されるアミノ酸によるDHAの発色に比べてかなり緩慢であるが、
皮膚に形成される色は洗浄及び摩擦による除去に対してより大きく耐性である。
この理由から、皮膚表面上に早期にかつしばしばより強度の色と、皮膚層におけ
るより持続性であるが緩慢な発色との両方を確立することが好ましい。
塗布時のpHが得られる色に影響を与えることが判明している。一般に、DH
A製剤又はアミノ酸製剤のどちらかが、皮膚への塗布時に約3〜約13のpHを
局部的に確立することができるべきである。約7〜約11の値がより好ましく、
一部の製剤に関しては約8〜約10の値が特に好ましい。一定のアミノ酸の塗布
のために最適のpHはそのアミノ酸のPKaに多少依存するが、皮膚に種々なp
H値を有する製剤を塗布することによって容易に決定することができる。
種々な手段によって生ずる模倣日焼けを比較するためには、色と強度とを客観
的に機器によって測定することが役に立つ。したがって、表面からの反射光を分
析して、CIE(国際照明委員会 (International Comission on Illumination)
)三刺激値としての結果を生ずる方法が、ミノルタクロマメータ(Minolta Chrom
a Meter)CR−200を用いて開発されている。これらの値を次に数学的にL*
a*b*色空間に変換し、この場合に色相と色強度との変化の大きさはヒトの眼に
よって知覚されるものと密接に一致する。
L*は無彩色(achromatic)であり、黒色(L*=0)から白色(L*=100)
までの範囲であり;この用語は“明度(metric lightness)”と呼ばれ、グレーマ
ッチング色調(matching shade of gray)を基準にした、色が如何に明るいか又は
暗いかの尺度である。色相は色度座標a*とb*に関して測定され、この場合にa
*は赤色(redness)(a*>0)を表し、b*は黄色(yellowness)(b*>0)を表
す。a*とb*の値をa*をx軸として、b*をy軸としてプロットして、数量的な
色データ(color information)を得ることができる:“彩度(metric chroma)”は
原点(a*=0、b*=0)からサンプル読取り値点までのラインの長さであり、
“色相角度(metric hue angle)”はa*軸と彩度ラインとの間の角度である。彩
度は色反応(color response) の強度(すなわち、色がそのグレーマッチング色
調から異なる程度)を表す。色相角度は色相を度で測定し、大きい値はより高度
に黄色の色相を示し、小さい値はより高度に赤色(又はより低度に黄色)の色相
を示す。この計器を用いて、数人の被験者による自然の日焼けを測定して、DH
A反応によって生ずる日焼けの外観に対する目標を確立する。一般に、濃い日焼
けの色度プロットは約19〜約24のb*を有し、a*は約10〜約14の範囲内
であることが分かる。中程度の日焼けでは、b*は約20〜約24であり、a*は
約9〜約12である。淡い日焼けでは、b*は約18〜約20であり、a*は約7
〜約10である。目標色は点であるよりもむしろ、自然日焼けが存在するプロッ
ト上の範囲によって表される。日焼けが淡いから中程度まで進行するにつれて彩
度は着実に上昇するが、日焼けが“中程度”よりも濃くなると、彩度は非常に緩
慢に上昇する。これとは対照的に、色相角度の値は、赤色を増強させた非常に濃
い日焼け(色相角度が減少)を除いて、淡い、中程度及び濃い日焼けに対して有
意に重複する。
明度は自然日焼けを特徴づけるために必要な第3パラメータである。日焼けが
濃くなるに従って、L*は減少し、約1単位の差が訓練された観察者に識別可能
である。自然日焼けに関しては、L*は濃い日焼けでは約47〜約53の範囲で
あり、中程度の日焼けでは約54〜約57、淡い日焼けでは約58〜約64の範
囲である。
この計器をDHA塗布のみを用いて得られる模倣日焼けの特徴を測定するため
にも用いる。数人の被験者を5%DHAを含む水中油滴エマルジョンを用いて、
4日間1日1回塗布(2mgDHA/cm2)することによって処理する。第1
日後に、b*値は約13〜約21であり、a*値は約3〜約8であり、L*値は約
63〜約74である。2日間後に、b*値は約15〜約23であり、a*値は約5
〜約8であり、L*値は約62〜約72である。第3日後に、b*値は約16〜約
23であり、a*値は約5〜約9であり、L*値は約61〜約71である。4日間
後に、b*値は約17〜約24であり、a*値は約5〜約9であり、L*値は約6
1〜約70である。若干の読取り値以外の全ての色相は日焼け目標範囲よりも高
度に黄色であり、若干の読取り値以外の全ては、匹敵できるレベルの彩度が得ら
れるとしても、自然の日焼けよりも淡い日焼けを示す。DHAのみを用いる模倣
日焼けが同様な発色度を有する自然日焼けよりも高度に黄色でかつ淡いと一般的
に言うことができる。
本発明の種々な態様を説明するために下記実施例を提供するが、これらの実施
例を何らかの意味で本発明を限定するものと解釈すべきではない。
実施例1
1.1%グリシンを含むローションを下記成分から製造する:成分
グラム パートA
水 77.00
グリシン 1.10
塩化ナトリウム 0.50
グリセリン 2.50パートB
水 0.099
着色剤 0.001パートC
防腐剤 1.00パートD
乳化剤 3.00
乳化性ワックス 1.00
シクロメチコン 4.00
イソドデカン 8.40
ベンジルアルコール 1.00
ホホバ油 0.10
アロエベラリポキノン(Aloe Vera lipoquinone) 0.10
ビタミンEアセテート 0.10
ジメチコン 0.10
このローションは、成分パートAの各々を記載した順序で水に加え、絶えず混
合しながら、約70℃に加熱し;パートBの着色剤を水に加え、混合して、パー
トAの溶液に加え;混合しかつ高温を維持しながら防腐剤を加え;パートD成分
の全てを一緒にして、混合しながら約70℃に加熱し;加熱した水性混合物を加
熱したパートD混合物に、迅速に混合しながら、徐々に加えて、滑らかなエマル
ジョンを形成することによって製造する。エマルジョンが冷却するまで混合を続
ける。
実施例2
0.88%グリシンを含むローションを下記成分から製造する:成分
グラム パートA
水 76.9685
グリセリン 2.50
グリシン 0.88
塩化ナトリウム 0.50
防腐剤 1.00
着色剤 0.10015
ベンジルアルコール 1.00パートB
シクロメチコン 4.00
イソドデカン 8.40
ホホバ油 0.10
アロエベラリポキノン 0.10
ビタミンEアセテート 0.10
ジメチコン 0.10
芳香剤 0.25
乳化性ワックス 1.00
乳化剤 3.00
この製剤は、パートA成分を水に加え、溶解するまで混合し;この水溶液にパ
ートB成分を記載した順序で、穏やかに混合しながら加え;約10分間激しく混
合し;次に油相と水相とを別々に高剪断ミキサーに加え、最初の混合容器に再循
環させて、所望の粘度を有するエマルジョンを形成することによって製造する。
実施例3
7.5%DHAを含むローションを下記成分から製造する:成分
グラム パートA
水 73.20
塩化ナトリウム 0.50
ジヒドロキシアセトン 7.50
防腐剤 1.00パートB
乳化剤 3.00
乳化性ワックス 1.00
シクロメチコン 4.00
イソドデカン 9.40
ホホバ油 0.10
アロエ抽出物 0.10
ビタミンEアセテート 0.10
ジメチコン 0.10
このローションは、水を約70℃に加熱し、残りのパートA成分を加えて、溶
液を形成し、約70℃においてパートB成分の溶液を形成して、加熱したパート
A溶液を加熱したパートB溶液に、激しく撹拌しながら、非常に徐々に加えるこ
とによって製造する。
実施例4
水すすぎ洗いに対する直接染着性は形成された色の水溶性を実証し、水溶性は
発汗、雨への暴露等からのストリーキング(streaking) 及び衣服のしみ形成の可
能な問題の指標である。適当な試験は、ミノルタクロマメータによって皮膚の色
を測定し、製剤を皮膚に塗布し、発色させ、次に色の測定を繰り返すことを含む
。微温の水道水の穏やかな流れを処理済み皮膚上に2分間流動させ、次に皮膚を
ペーパータオルによって乾燥させる。次に、30分間後に、最終的な皮膚の色の
測定を行う。下記式から、△Eの値を算出することができる:
[(L*U−L*T)2+(a*U−a*T)2+(b*U−b*T)2]1/2
式中、下付き文字“U”は非処理皮膚による読取り値を表し、下付き文字“T”
は処理済み皮膚による読取り値を表す。したがって、△Eは処理済み皮膚と非処
理皮膚との間の全体的色の差を表す。
摩擦に対する直接染着性は、その下面を覆うタオルを取り付けた、10x8c
mの500gブロックを、前後運動を用いて5回サイクルで、皮膚を横切って引
っ張る前と後の色の測定によって評価される。この試験は最初に乾燥タオルによ
って実施して、下記表の“乾式”結果を得、次に、水で飽和したタオルによって
実施して、“湿式”結果を得る。
この実施例では、ミノルタクロマメータによって初期読取り値を測定した直後
に、皮膚面積25cm2上にDHA製剤とグリシン製剤の各々25μlを用いて
、DHA製剤とグリシン製剤とを皮膚に塗布し、25cm2皮膚面積中に擦り込
む。5時間発色させ、次に、読取り値を再び測定する;全体の色の差を以下の表
に関して“初期△E”と名付ける。水すすぎ洗い、乾式摩擦及び湿式摩擦のいず
れの後にも、測定を実施し、△Eを再び算出する。
この実験において、“本発明”製品は先行実施例1と3のDHA及びグリシン
ローション製剤であると見なされる。“市販(commercial)”製品はElizab
eth Arden Co.(米国,ニューヨーク州,ニューヨーク)による市
販(commercially available)の“Spa for the Sun,The N
atural Look Self Tanner for the Face
,SPF15”の二重コンパートメント分配器に入ったDHA及びグリシンロー
ション製剤から成り、この製品はそのラベルに成分を下記のように挙げている。第1構成要素 活性成分:
エチルヘキシル p−メトキシシンナメート
オキシベンゾンその他の成分:
水
シクロメチコン
プロピレングリコール
グリシン
C12-15アルキルベンゾエート
アロエベラゲル(Aloe vera gel)
セチルジメチコン
ポリグリセリルリシノレエート
トリヒドロキシステアリン
塩酸リシン
塩酸オルニチン
ヒアルロン酸ナトリウム
カミルレ(chamomile)抽出物
ゼニアオイ(mallow)抽出物
ローズマリー(rosemary)抽出物
サンブーカ(sambucus)抽出物
トコフェリルリノレエート
セチルジメチコンコポリオール
メチコン
塩化ナトリウム
メチルパラベン
プロピルパラベン
芳香剤
デヒドロ酢酸ナトリウム(sodium dehydroacetate)
DMDMヒダントイン
三ナトリウムEDTA
二酸化チタン第2構成要素 活性成分:
エチルヘキシル p−メトキシシンナメート
オキシベンゾンその他の成分:
水
ジヒドロキシアセトン
シクロメチコン
C12-15アルキルベンゾエート
セチルジメチコン
ポリグリセリルリシノレエート
トリヒドロキシステアリン
セチルジメチコンコポリオール
メチコン
プロピレングリコール
塩化ナトリウム
メチルパラベン
プロピルパラベン
芳香剤
DMDMヒダントイン
三ナトリウムEDTA
酸化鉄
二酸化チタン
Elizabeth Arden製品は、分析によって、約3.72%グリシ
ン、約0.1%リシン化合物及び約0.09%オルニチン化合物を第1構成要素
中に含み、約7.3%DHAを第2構成要素中に含むことが判明している。これ
の分配器は作動時にほぼ等量の2種ローションを供給する。
結果の下記再報告(restatement)において、“色残留%”は式(△EAFTER/△
EINITIALx100)によって算出され、式中“after”値は特定の操作後
の測定から得られ、“initial”値はその操作前に実施した測定から得ら
れる。この表のデータは、市販製品は最初は本発明の製品よりも大きい強度の色
を与えるが(前記表に示すように)、この着色は本発明の製品による着色に比べ
てかなり水溶性である。
実施例5
8被験者の前腕内側の25cm2面積の皮膚を実施例1と同様なグリシン製剤
(但し、着色剤混合物0.10015gと、芳香剤0.25gとを含み、組成か
ら水0.3505gを除去したもの)0、12.5、25又は50μlと、実施
例3と同様なDHA製剤(但し、芳香剤の代わりに等重量の水を含む)25μl
と、皮膚上に全体で75μlまでの充分な量の同様なプラセボローション(グリ
シンもDHAも含まない)とによって処理する。さらに他の2箇所の25cm2
皮膚部位をグリシン製剤0又は50μlと、DHA製剤50μlと、全体で10
0μlまでの充分なプラセボローションによって処理する。いずれの製剤を塗布
する前にも、皮膚の色をミノルタクロマメータによって測定する。
塗布の5時間後に、皮膚部位をミノルタクロマメータによって測定し、温かい
流れる水道水によって約2分間すすぎ洗いし、ペーパータオルによって乾燥させ
、15〜20分間風乾させ、再び同メータによって測定する。先行実施例におけ
るように△E値を算出して、下記表に示す。表に示すグリシン量は皮膚面積25
cm2あたりのμmolで表す。
これらの結果を、前記値からDHA誘導色(グリシンなし)の平均△E値を控
除し、グリシン含量(すすぎ洗い前)と、すすぎ洗い後に残留するグリシン含量
による発色の割合とのみに帰せられる△E増加%を算出した後に、下記表に再び
報告する。
この第2表からの結果を図6にグラフによって表す。数値結果から、一定のモ
ル過剰のDHAと共に塗布したアミノ酸レベルが高いと、より強い色(more colo
r)が形成されるが、このような色は主として水溶性である。初期の色度(amount
of color)と色の相対的持続性(relative permanence)との間にバランスがとられ
なければならず;最適のグリシン量は2ラインがグラフ上で交差する箇所で生ず
る。グリシンとDHAとの反応によって形成される色は、より緩慢な(しかし、
より持続的な)皮膚反応のために利用可能なDHAが少なくなるので、DHAと
皮膚との反応によって形成される結果としての(eventual)着色を減ずることにな
る。
この簡単な実験を実施することによって、他のアミノ酸の最適濃度とDHAの
望ましいレベルとを知ることができる。
本発明を幾つかの特定の実施態様に関して説明したが、本発明はこれらの実施
態様に限定されることなく、本発明の範囲は添付される請求の範囲によってのみ
定義される。上記説明と実施例とを読むならば、種々な改良、変更及び同等物が
当業者に明らかになると思われ、このような改良、変更及び同等物は特許請求さ
れる本発明に含まれるものである。
【手続補正書】特許法第184条の8
【提出日】1995年3月15日
【補正内容】
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【手続補正書】
【提出日】1995年10月2日
【補正内容】
(1)請求の範囲を以下の通り補正する。
『 1.皮膚に人工日焼けを与える装置であって、
(a)ジヒドロキシアセトン含有流体製剤を含む容器と;
(b)アミノ酸含有流体製剤を含む容器と;
(c)該製剤の混合物中に約0.04〜0.12モルの第1級アミノ基を確立す
る、ジヒドロキシアセトンとアミノ酸との量を同時に又は連続的に供給するため
の分配手段と
を含み、該アミノ酸がグリシンである前記装置。
2.分配手段が混合物中の約0.25〜約0.9%のグリシンを供給する請
求項1記載の装置。
3.分配手段が混合物中の約0.45〜約0.75%のグリシンを供給する
請求項1記載の装置。
4.分配手段が混合物中の約0.55〜約0.65%のグリシンを供給する
請求項1記載の装置。
5.ヒトの皮膚に人工日焼けを与える方法であって、皮膚にジヒドロキシア
セトン含有製剤と、式:RCH2(NH2)COOH[式中、Rは水素又はヒドロ
カルビル基である]で示されるアミノ酸含有製剤とを接触させることを含み、該
製剤が、混合時に、約0.04〜約0.12モルの第1級アミノ基を含む前記方
法。
6.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸とを皮膚に逐次塗布する請求項5記載
の方法。
7.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸とを皮膚に実質的に同時に塗布する請
求項5記載の方法。
8.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸とを含む製剤を皮膚に塗布する請求項
5記載の方法。
9.皮膚への最初の接触時に、約3〜約13のpH値が確立される請求項5
記載の方法。
10.約7〜約11のpH値が確立される請求項9記載の方法。
11.約8〜約10のpH値が確立される請求項9記載の方法。
12.第1級アミノ基の濃度が製剤の混合物中で約0.06〜約0.1モル
である請求項5記載の方法。
13.第1級アミノ基の濃度が製剤の混合物中で約0.075〜約0.08
5モルである請求項5記載の方法。
14.アミノ酸がグリシンである請求項5記載の方法。
15.グリシンの濃度が製剤の混合物中で約0.25〜約0.9%である請
求項14記載の方法。
16.グリシンの濃度が製剤の混合物中で約0.45〜約0.75%である
請求項14記載の方法。
17.グリシンの濃度が製剤の混合物中で約0.55〜約0.65%である
請求項14記載の方法。
18.(a)ジヒドロキシアセトン含有製剤と;(b)式:RCH2(NH2
)COOH[式中、Rは水素又はヒドロカルビル基である]で示されるアミノ酸
を含む製剤との混合物を含む、皮膚に迅速に塗布するための組成物であって、約
0.04〜0.12モルの第1級アミノ基濃度を有する前記組成物。
19.第1級アミノ基の濃度が約0.06〜約0.1モルである請求項18
記載の組成物。
20.第1級アミノ基の濃度が約0.075〜約0.085モルである請求
項18記載の組成物。
21.アミノ酸がグリシンである請求項18記載の組成物。
22.グリシンの濃度が約0.25〜約0.9%である請求項21記載の組
成物。
23.グリシンの濃度が約0.45〜約0.75%である請求項21記載の
組成物。
24.グリシンの濃度が約0.55〜約0.65%である請求項21記載の
組成物。』
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE,
DK,ES,FR,GB,GR,IE,IT,LU,M
C,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF,CG
,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE,SN,
TD,TG),AU,BB,BG,BR,BY,CA,
CN,CZ,FI,GE,HU,JP,KG,KR,K
Z,LK,LV,MD,MG,MN,MW,NO,NZ
,PL,RO,RU,SD,SI,SK,TJ,TT,
UA,US,UZ,VN
(72)発明者 メイヤー,トーマス・エイ
アメリカ合衆国テネシー州38139,ジャー
マンタウン,ワイン・リーフ・コーヴ
8668
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.皮膚に人工日焼けを与える装置であって、 (a)ジヒドロキシアセトン含有流体製剤を含む容器と; (b)アミノ酸含有流体製剤を含む容器と; (c)該製剤の混合物中に約0.04〜0.12モルの第1級アミノ基を確立す る、ジヒドロキシアセトンとアミノ酸との量を同時に又は連続的に供給するため の分配手段と を含む前記装置。 2.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸の少なくとも一方が溶液の状態で存在 する請求項1記載の装置。 3.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸の少なくとも一方がエマルジョン状態 で存在する請求項1記載の装置。 4.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸の少なくとも一方がゲル状態で存在す る請求項1記載の装置。 5.分配手段が混合物中の約0.06〜約0.1モルの第1級アミノ基を供 給する請求項1記載の装置。 6.分配手段が混合物中の約0.075〜約0.085モルの第1級アミノ 基を供給する請求項1記載の装置。 7.ジヒドロキシアセトン対第1級アミノ酸のモル比が少なくとも約1であ る請求項1記載の装置。 8.目的量の製剤を混合する場合に、少なくとも一方の製剤が約3〜約13 のpH値を確立する請求項1記載の装置。 9.約7〜約11のpH値が確立される請求項8記載の装置。 10.約8〜約10のpH値が確立される請求項8記載の装置。 11.アミノ酸が式:RCH2(NH2)COOHを有し、式中のRが水素又 はヒドロカルビル基である請求項1記載の装置。 12.アミノ酸がグリシンである請求項1記載の装置。 13.分配手段が混合物中の約0.25〜約0.9%のグリシンを供給する 請求項12記載の装置。 14.分配手段が混合物中の約0.45〜約0.75%のグリシンを供給す る請求項12記載の装置。 15.分配手段が混合物中の約0.55〜約0.65%のグリシンを供給す る請求項12記載の装置。 16.ヒトの皮膚に人工日焼けを与える方法であって、皮膚にジヒドロキシ アセトン含有製剤と、式:RCH2(NH2)COOH[式中、Rは水素又はヒド ロカルビル基である]で示されるアミノ酸含有製剤とを接触させることを含み、 該製剤が、混合時に、約0.04〜約0.12モルの第1級アミノ基を含む前記 方法。 17.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸とを皮膚に逐次塗布する請求項16 記載の方法。 18.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸とを皮膚に実質的に同時に塗布する 請求項16記載の方法。 19.ジヒドロキシアセトンとアミノ酸とを含む製剤を皮膚に塗布する請求 項16記載の方法。 20.皮膚への最初の接触時に、約3〜約13のpH値が確立される請求項 16記載の方法。 21.約7〜約11のpH値が確立される請求項20記載の方法。 22.約8〜約10のpH値が確立される請求項20記載の方法。 23.第1級アミノ基の濃度が製剤の混合物中で約0.06〜約0.1モル である請求項16記載の方法。 24.第1級アミノ基の濃度が製剤の混合物中で約0.075〜約0.08 5モルである請求項16記載の方法。 25.アミノ酸がグリシンである請求項16記載の方法。 26.グリシンの濃度が製剤の混合物中で約0.25〜約0.9%である請 求項25記載の方法。 27.グリシンの濃度が製剤の混合物中で約0.45〜約0.75%である 請求項25記載の方法。 28.グリシンの濃度が製剤の混合物中で約0.55〜約0.65%である 請求項25記載の方法。 29.(a)ジヒドロキシアセトン含有製剤と;(b)式:RCH2(NH2 )COOH[式中、Rは水素又はヒドロカルビル基である]で示されるアミノ酸 を含む製剤との混合物を含む、皮膚に迅速に塗布するための組成物であって、約 0.04〜0.12モルの第1級アミノ基濃度を有する前記組成物。 30.第1級アミノ基の濃度が約0.06〜約0.1モルである請求項29 記載の組成物。 31.第1級アミノ基の濃度が約0.075〜約0.085モルである請求 項29記載の組成物。 32.アミノ酸がグリシンである請求項29記載の組成物。 33.グリシンの濃度が約0.25〜約0.9%である請求項32記載の組 成物。 34.グリシンの濃度が約0.45〜約0.75%である請求項32記載の 組成物。 35.グリシンの濃度が約0.55〜約0.65%である請求項32記載の 組成物。
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