JPH0826979A - 免疫機能賦活剤 - Google Patents
免疫機能賦活剤Info
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- JPH0826979A JPH0826979A JP18415194A JP18415194A JPH0826979A JP H0826979 A JPH0826979 A JP H0826979A JP 18415194 A JP18415194 A JP 18415194A JP 18415194 A JP18415194 A JP 18415194A JP H0826979 A JPH0826979 A JP H0826979A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、免疫機能賦活作用を有し、免疫機
能賦活剤として有用な化合物を提供することを目的とす
る。 【構成】 本発明は、α-ピネン、β-ピネンを有効成分
とする免疫機能賦活剤である。
能賦活剤として有用な化合物を提供することを目的とす
る。 【構成】 本発明は、α-ピネン、β-ピネンを有効成分
とする免疫機能賦活剤である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、免疫機能賦活作用を有
し、免疫機能賦活剤として有用な化合物に関する。
し、免疫機能賦活剤として有用な化合物に関する。
【０００２】
【従来の技術および課題】医学や医療の進歩に伴って、
感染に対する抵抗力の低下した患者が増えてきている。
感染症の成立は、病原体と宿主の相互関係のバランスに
よって規定される。つまり、病原体の毒力が十分に強け
れば、宿主の抵抗力が正常であっても感染し発症する。
しかし、通常は感染症の原因とならず、宿主と共存して
いるような毒力の弱い微生物も、宿主の感染防止能が低
下すると感染症を起こす場合がある。
感染に対する抵抗力の低下した患者が増えてきている。
感染症の成立は、病原体と宿主の相互関係のバランスに
よって規定される。つまり、病原体の毒力が十分に強け
れば、宿主の抵抗力が正常であっても感染し発症する。
しかし、通常は感染症の原因とならず、宿主と共存して
いるような毒力の弱い微生物も、宿主の感染防止能が低
下すると感染症を起こす場合がある。
【０００３】近年、免疫機能が何らかの原因で低下し、
宿主の感染防止能が低下したため、通常ほとんど病原性
を示さない微生物によって感染症が引き起こされた状態
である日和見感染症が問題となっている。
宿主の感染防止能が低下したため、通常ほとんど病原性
を示さない微生物によって感染症が引き起こされた状態
である日和見感染症が問題となっている。
【０００４】しかし、この日和見感染症に対しては、そ
の起因病原体が複数であることが稀でないにもかかわら
ず臨床病像が似ているため、臨床病像から起因病原体を
特定することが困難であり、治療薬の選択が難しい。
の起因病原体が複数であることが稀でないにもかかわら
ず臨床病像が似ているため、臨床病像から起因病原体を
特定することが困難であり、治療薬の選択が難しい。
【０００５】また、治療中に患者の感染抵抗力を強める
ために、感染防御回復効果を有する薬剤を投与すること
により、逆に感染防御能の低下を誘起してしまう例も少
なくなく、安心して投与することのできる治療薬はない
のが現状である。
ために、感染防御回復効果を有する薬剤を投与すること
により、逆に感染防御能の低下を誘起してしまう例も少
なくなく、安心して投与することのできる治療薬はない
のが現状である。
【０００６】このような状況を克服するために、宿主の
感染防止能を強める、すなわち免疫機能を賦活させるこ
とのできる薬剤の開発が望まれているが、満足できる薬
剤は現れていない。
感染防止能を強める、すなわち免疫機能を賦活させるこ
とのできる薬剤の開発が望まれているが、満足できる薬
剤は現れていない。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、従来より
香料成分として用いられるテルペン類や植物由来の精油
について、上記の課題を解決すべく鋭意検討を行った結
果、驚くべきことに、これら化合物の中に優れた免疫機
能賦活作用を有するものがあることを見いだし、本発明
を完成するにいたった。
香料成分として用いられるテルペン類や植物由来の精油
について、上記の課題を解決すべく鋭意検討を行った結
果、驚くべきことに、これら化合物の中に優れた免疫機
能賦活作用を有するものがあることを見いだし、本発明
を完成するにいたった。
【０００８】すなわち本発明は、α-ピネンおよび/また
はβ-ピネンを有効成分とする免疫機能賦活剤(以下、本
発明の有効成分という。)である。
はβ-ピネンを有効成分とする免疫機能賦活剤(以下、本
発明の有効成分という。)である。
【０００９】本発明の有効成分は、従来より香料成分と
して用いられている化合物であり、α-ピネン、β-ピネ
ンはヤスハラケミカル社等から市販されているものであ
り容易に入手することができる。
して用いられている化合物であり、α-ピネン、β-ピネ
ンはヤスハラケミカル社等から市販されているものであ
り容易に入手することができる。
【００１０】ところで、EB(Epstein-Barr)ウイルスは、
ヒトにおいて幼少時期より広く潜伏感染を続ける常在性
ウイルスである。EBウイルスは、リンパ球の発癌活性を
有するが、健康既感染者の体内には、強力な特異的キラ
ーT細胞が存在し、発癌抑制に働いている。
ヒトにおいて幼少時期より広く潜伏感染を続ける常在性
ウイルスである。EBウイルスは、リンパ球の発癌活性を
有するが、健康既感染者の体内には、強力な特異的キラ
ーT細胞が存在し、発癌抑制に働いている。
【００１１】このEBウイルス特異的キラーT細胞活性
は、個体の有する細胞性免疫能を総合的に反映すること
が様々な研究から示されていることから、このEBウイル
ス特異的キラーT細胞活性を指標にして、ヒト細胞性免
疫能に対しての効果を調べることができる。
は、個体の有する細胞性免疫能を総合的に反映すること
が様々な研究から示されていることから、このEBウイル
ス特異的キラーT細胞活性を指標にして、ヒト細胞性免
疫能に対しての効果を調べることができる。
【００１２】従って、本発明の有効成分の免疫機能賦活
作用は、このEBウイルス特異的キラーT細胞活性を指標
にして確認することができる。
作用は、このEBウイルス特異的キラーT細胞活性を指標
にして確認することができる。
【００１３】次に実験例を示して、本発明の有効成分の
効果について説明する。
効果について説明する。
【００１４】実験例(EBウイルス特異的キラーT細胞活性
の測定) 被験者(EBウイルス既感染者)の末梢血からリンパ球を分
離しし、被験リンパ球にEBウイルスを接種(37°C、60
分)して、試験管内で発癌誘導した。
の測定) 被験者(EBウイルス既感染者)の末梢血からリンパ球を分
離しし、被験リンパ球にEBウイルスを接種(37°C、60
分)して、試験管内で発癌誘導した。
【００１５】リンパ球浮遊液を2倍階段希釈し、160〜1.
25×104個/mlに調整後、96穴プレートに各濃度の細胞浮
遊液150μlを6穴ずつ分注した。この時、本発明の有効
成分および比較例としてリナロール、サンダルウッドオ
イルを培地中に持続的に37°C、5%二酸化炭素の条件下
で培養、1か月後に癌化が阻止された頻度を判定し、細
胞性免疫活性を算出した。
25×104個/mlに調整後、96穴プレートに各濃度の細胞浮
遊液150μlを6穴ずつ分注した。この時、本発明の有効
成分および比較例としてリナロール、サンダルウッドオ
イルを培地中に持続的に37°C、5%二酸化炭素の条件下
で培養、1か月後に癌化が阻止された頻度を判定し、細
胞性免疫活性を算出した。
【００１５】なお、本法はEBウイルスにより癌化したリ
ンパ球は、キラーT細胞が有効に働いた穴では死滅する
現象を利用し、EBウイルス特異的キラーT細胞活性を測
定するものである。
ンパ球は、キラーT細胞が有効に働いた穴では死滅する
現象を利用し、EBウイルス特異的キラーT細胞活性を測
定するものである。
【００１６】コントロール(PBC34)を100とした場合の比
率(%)を表1に示した。
率(%)を表1に示した。
【００１７】表1
【００１８】表1より本発明の有効成分は、リナロー
ル、サンダルウッドオイルといった香料が賦活活性を有
しないことに反して、対照に比し有意に低いリンパ球濃
度でEBウイルス発癌を抑制することから、細胞性免疫に
対する賦活作用を有することが確認された。
ル、サンダルウッドオイルといった香料が賦活活性を有
しないことに反して、対照に比し有意に低いリンパ球濃
度でEBウイルス発癌を抑制することから、細胞性免疫に
対する賦活作用を有することが確認された。
【００１９】また、本発明の有効成分は、従来より香料
として用いられており、またラットを用いた経口投与に
よる急性毒性試験の結果、α-ピネンのLD50は3.7g/kgで
あり、β-ピネンのLD50は5g/kgであることから、安全性
の高いものであることは明らかである。
として用いられており、またラットを用いた経口投与に
よる急性毒性試験の結果、α-ピネンのLD50は3.7g/kgで
あり、β-ピネンのLD50は5g/kgであることから、安全性
の高いものであることは明らかである。
【００２０】次に、本発明の有効成分の投与量および製
剤化について説明する。
剤化について説明する。
【００２１】本発明の有効成分はそのまま、あるいは慣
用の製剤担体と共に動物および人に投与することができ
る。投与形態としては、特に限定がなく、必要に応じ適
宜選択して使用され、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒
剤、散剤等の経口剤、注射剤、坐剤等の非経口剤が挙げ
られる。
用の製剤担体と共に動物および人に投与することができ
る。投与形態としては、特に限定がなく、必要に応じ適
宜選択して使用され、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒
剤、散剤等の経口剤、注射剤、坐剤等の非経口剤が挙げ
られる。
【００２２】経口剤として所期の効果を発揮するために
は、患者の年令、体重、疾患の程度により異なるが、通
常成人で本発明の有効成分の重量として5mg〜1gを、1日
数回に分けての服用が適当と思われる。
は、患者の年令、体重、疾患の程度により異なるが、通
常成人で本発明の有効成分の重量として5mg〜1gを、1日
数回に分けての服用が適当と思われる。
【００２３】経口剤は、例えばデンプン、乳糖、白糖、
マンニット、カルボキシメチルセルロース、コーンスタ
ーチ、無機塩類等を用いて常法に従って製造される。
マンニット、カルボキシメチルセルロース、コーンスタ
ーチ、無機塩類等を用いて常法に従って製造される。
【００２４】この種の製剤には、適宜前記賦形剤の他
に、結合剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、流動性促進
剤、矯味剤、着色剤、香料等を使用することができる。
それぞれの具体例は以下に示す如くである。
に、結合剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、流動性促進
剤、矯味剤、着色剤、香料等を使用することができる。
それぞれの具体例は以下に示す如くである。
【００２５】[結合剤]デンプン、デキストリン、アラビ
アゴム末、ゼラチン、ヒドロキシプロピルスターチ、メ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、
エチルセルロース、ポリビニルピロリドン、マクロゴー
ル。
アゴム末、ゼラチン、ヒドロキシプロピルスターチ、メ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、
エチルセルロース、ポリビニルピロリドン、マクロゴー
ル。
【００２６】[崩壊剤]デンプン、ヒドロキシプロピルス
ターチ、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カル
ボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチル
セルロース、低置換ヒドロキシプロピルセルロース。
ターチ、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カル
ボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチル
セルロース、低置換ヒドロキシプロピルセルロース。
【００２７】[界面活性剤]ラウリル硫酸ナトリウム、大
豆レシチン、ショ糖脂肪酸エステル、ポリソルベート8
0。
豆レシチン、ショ糖脂肪酸エステル、ポリソルベート8
0。
【００２８】[滑沢剤]タルク、ロウ類、水素添加植物
油、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸アルミニウ
ム、ポリエチレングリコール。
油、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸アルミニウ
ム、ポリエチレングリコール。
【００２９】[流動性促進剤]軽質無水ケイ酸、乾燥水酸
化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、ケイ酸
マグネシウム。
化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、ケイ酸
マグネシウム。
【００３０】また、本発明の有効成分は、懸濁液、エマ
ルジョン剤、シロップ剤、エリキシル剤としても投与す
ることができ、これらの各種剤形には、矯味矯臭剤、着
色剤を含有してもよい。
ルジョン剤、シロップ剤、エリキシル剤としても投与す
ることができ、これらの各種剤形には、矯味矯臭剤、着
色剤を含有してもよい。
【００３０】さらに本発明の有効成分は、具体的には入
浴剤、化粧品、芳香剤といった香粧品類にも使用するこ
とができる。
浴剤、化粧品、芳香剤といった香粧品類にも使用するこ
とができる。
【００３１】入浴剤に使用する場合、本発明の有効成分
以外には、入浴剤に通常用いる無機塩類、無機酸類、有
機酸類、油脂類、多価アルコール類、界面活性剤類等の
成分を適宜選択して配合することができる。この場合の
本発明の有効成分の配合量としては、製剤全量に対して
本発明の有効成分を0.01〜1%含有すればよい。
以外には、入浴剤に通常用いる無機塩類、無機酸類、有
機酸類、油脂類、多価アルコール類、界面活性剤類等の
成分を適宜選択して配合することができる。この場合の
本発明の有効成分の配合量としては、製剤全量に対して
本発明の有効成分を0.01〜1%含有すればよい。
【００３２】次に製剤の実施例を挙げて本発明をさらに
詳細に説明するが、本発明はこれにより何ら制限される
ものではない。
詳細に説明するが、本発明はこれにより何ら制限される
ものではない。
【００３３】実施例1
【００３４】上記の処方に従って〜を均一に混合
し、打錠機にて圧縮成型して一錠200mgの錠剤を得た。
し、打錠機にて圧縮成型して一錠200mgの錠剤を得た。
【００３５】この錠剤一錠には、α-ピネンが20mg含有
されており、成人1日1〜5錠を数回にわけて服用する。
されており、成人1日1〜5錠を数回にわけて服用する。
【００３６】実施例2 結晶セルロース 84.5g ステアリン酸マグネシウム 0.5g カルボキシメチル セルロースカルシウム 5g β-ピネン 10g 計 100g
【００３７】上記の処方に従って、およびの一部
を均一に混合し、圧縮成型した後、粉砕し、および
の残量を加えて混合し、打錠機にて圧縮成型して一錠20
0mgの錠剤を得た。
を均一に混合し、圧縮成型した後、粉砕し、および
の残量を加えて混合し、打錠機にて圧縮成型して一錠20
0mgの錠剤を得た。
【００３８】この錠剤一錠には、β-ピネンが20mg含有
されており、成人1日1〜5錠を数回にわけて服用する。
されており、成人1日1〜5錠を数回にわけて服用する。
【００３９】実施例3 結晶セルロース 79.5g 10%ヒドロキシプロピル セルロースエタノール溶液 50g カルボキシメチル セルロースカルシウム 5g ステアリン酸マグネシウム 0.5g α-ピネン 10g 計 145g
【００４０】上記の処方に従って、およびを均一
に混合し、常法によりねつ和し、押し出し造粒機により
造粒し、乾燥・解砕した後、およびを混合し、打錠
機にて圧縮成型して一錠200mgの錠剤を得た。
に混合し、常法によりねつ和し、押し出し造粒機により
造粒し、乾燥・解砕した後、およびを混合し、打錠
機にて圧縮成型して一錠200mgの錠剤を得た。
【００４１】この錠剤一錠には、α-ピネンが20mg含有
されており、成人1日1〜5錠を数回にわけて服用する。
されており、成人1日1〜5錠を数回にわけて服用する。
【００４２】実施例4
【００４３】上記の処方に従って〜を均一に混合
し、圧縮成型機にて圧縮成型後、破砕機により粉砕し、
篩別して顆粒剤を得た。
し、圧縮成型機にて圧縮成型後、破砕機により粉砕し、
篩別して顆粒剤を得た。
【００４４】この顆粒剤1gには、β-ピネンが100mg含有
されており、成人1日0.5〜1gを数回にわけて服用する。
されており、成人1日0.5〜1gを数回にわけて服用する。
【００４５】実施例5 結晶セルロース 86.5g 10%ヒドロキシプロピル セルロースエタノール溶液 35g α-ピネン 10g 計 131.5g
【００４６】上記の処方に従って〜を均一に混合
し、ねつ和した。押し出し造粒機により造粒後、乾燥
し、篩別して顆粒剤を得た。
し、ねつ和した。押し出し造粒機により造粒後、乾燥
し、篩別して顆粒剤を得た。
【００４７】この顆粒剤1gには、α-ピネンが100mg含有
されており、成人1日0.5〜1gを数回にわけて服用する。
されており、成人1日0.5〜1gを数回にわけて服用する。
【００４８】実施例6 コーンスターチ 89.5g 軽質無水ケイ酸 0.5g β-ピネン 10g 計 100g
【００４９】上記の処方に従って〜を均一に混合
し、200mgを2号カプセルに充填した。
し、200mgを2号カプセルに充填した。
【００５０】このカプセル剤1カプセルには、β-ピネン
が20mg含有されており、成人1日1〜5カプセルを数回に
わけて服用する。
が20mg含有されており、成人1日1〜5カプセルを数回に
わけて服用する。
【００５１】実施例7(発泡錠剤状) 炭酸水素ナトリウム 40.0重量部 コハク酸 40.0重量部 デキストリン 19.0重量部 色素 0.5重量部 α-ピネン 0.5重量部
【００５３】上記の処方に従って、常法に従って得た発
泡錠剤状浴用剤を30g/200lの濃度(150ppm)となるよう
に、40°Cの浴湯に溶解して用いた。
泡錠剤状浴用剤を30g/200lの濃度(150ppm)となるよう
に、40°Cの浴湯に溶解して用いた。
【００５４】実施例8(液体状) 1,3-BG 30.0重量部 ホホバ油 20.0重量部 色素 4.0重量部 β-ピネン 0.5重量部 精製水 45.5重量部
【００５５】上記の処方に従って、常法に従って得た発
泡錠剤状浴用剤を30g/200lの濃度(150ppm)となるよう
に、40°Cの浴湯に溶解して用いた。
泡錠剤状浴用剤を30g/200lの濃度(150ppm)となるよう
に、40°Cの浴湯に溶解して用いた。
【００５６】実施例9(粉末状) 炭酸水素ナトリウム 45.0重量部 硫酸ナトリウム 48.0重量部 酸化チタンデキストリン被覆物 5.0重量部 ホホバ油 0.5重量部 色素 1.0重量部 α-ピネン 0.5重量部
【００５７】上記の処方に従って、常法に従って得た発
泡錠剤状浴用剤を30g/200lの濃度(150ppm)となるよう
に、40°Cの浴湯に溶解して用いた。
泡錠剤状浴用剤を30g/200lの濃度(150ppm)となるよう
に、40°Cの浴湯に溶解して用いた。
【００５８】実施例10(ビーズコロン) シリカゲルビーズ 90重量部 α-ピネン 10重量部
フロントページの続き (72)発明者 川崎 義巳 静岡県藤枝市築地392番地 株式会社ツム ラ内 (72)発明者 長井 克介 静岡県藤枝市築地392番地 株式会社ツム ラ内
Claims (1)
- 【請求項１】 α-ピネンおよび/またはβ-ピネンを有
効成分とする免疫機能賦活剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18415194A JPH0826979A (ja) | 1994-07-14 | 1994-07-14 | 免疫機能賦活剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18415194A JPH0826979A (ja) | 1994-07-14 | 1994-07-14 | 免疫機能賦活剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0826979A true JPH0826979A (ja) | 1996-01-30 |
Family
ID=16148263
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18415194A Pending JPH0826979A (ja) | 1994-07-14 | 1994-07-14 | 免疫機能賦活剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0826979A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6813931B2 (en) * | 1997-10-10 | 2004-11-09 | Nanoproducts Corporation | Nanocomposite devices and related nanotechnology |
| WO2005051405A1 (ja) * | 2003-11-25 | 2005-06-09 | Kaneka Corporation | Ｉｌ－８産生促進剤とその用途 |
-
1994
- 1994-07-14 JP JP18415194A patent/JPH0826979A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6813931B2 (en) * | 1997-10-10 | 2004-11-09 | Nanoproducts Corporation | Nanocomposite devices and related nanotechnology |
| WO2005051405A1 (ja) * | 2003-11-25 | 2005-06-09 | Kaneka Corporation | Ｉｌ－８産生促進剤とその用途 |
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