JPH08119843A - メラニン抑制剤 - Google Patents
メラニン抑制剤Info
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- JPH08119843A JPH08119843A JP6260347A JP26034794A JPH08119843A JP H08119843 A JPH08119843 A JP H08119843A JP 6260347 A JP6260347 A JP 6260347A JP 26034794 A JP26034794 A JP 26034794A JP H08119843 A JPH08119843 A JP H08119843A
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- extract
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- karin
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【目的】 安全性、安定性が高く、メラニン抑制効果の
優れたメラニン抑制剤を提供する。 【構成】 キョウニンまたはカリンの抽出物を有効成分
とするメラニン抑制剤。
優れたメラニン抑制剤を提供する。 【構成】 キョウニンまたはカリンの抽出物を有効成分
とするメラニン抑制剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、メラニン抑制剤に関す
る。さらに詳しくはキョウニンまたはカリンを有効成分
として含有するメラニン抑制剤に関する。
る。さらに詳しくはキョウニンまたはカリンを有効成分
として含有するメラニン抑制剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】しみ、そばかす、肝斑および日焼け後の
色素沈着は、加齢に伴い発生、増加あるいは消失しにく
くなり、中高年齢層の肌の悩みのひとつとなっている。
これらの色素沈着症の発症メカニズムは、いまだ明確に
はされていないが、紫外線、メラノサイト刺激ホルモン
（ＭＳＨ）などの作用によりメラノサイトのメラニン合
成機能が亢進したためと考えられている。また、表皮角
化細胞（ケラチノサイト）の加齢に伴う角化遅延傾向
も、メラニンの表皮外への***速度を遅延させ、メラニ
ン合成機能の亢進と合わせて、表皮内のメラニン顆粒密
度の増加、すなわち臨床的に色素沈着が増強される症状
を発現するものと考えられている。さらにそれらの色素
沈着部は局部的に存在し、周囲の正常皮膚色と明らかな
差異が生じることにより、表皮メラノサイトの局部的な
メラニン合成機能の亢進、あるいはメラノサイトのメラ
ニン合成をコントロ−ルする機構を変調させた結果とも
考えられている。 これらの後天的な色素、すなわちメ
ラニンの沈着部を正常な皮膚色にまで回復させる薬剤が
強く求められており、今までに多くの薬剤が提案、上市
されている。
色素沈着は、加齢に伴い発生、増加あるいは消失しにく
くなり、中高年齢層の肌の悩みのひとつとなっている。
これらの色素沈着症の発症メカニズムは、いまだ明確に
はされていないが、紫外線、メラノサイト刺激ホルモン
（ＭＳＨ）などの作用によりメラノサイトのメラニン合
成機能が亢進したためと考えられている。また、表皮角
化細胞（ケラチノサイト）の加齢に伴う角化遅延傾向
も、メラニンの表皮外への***速度を遅延させ、メラニ
ン合成機能の亢進と合わせて、表皮内のメラニン顆粒密
度の増加、すなわち臨床的に色素沈着が増強される症状
を発現するものと考えられている。さらにそれらの色素
沈着部は局部的に存在し、周囲の正常皮膚色と明らかな
差異が生じることにより、表皮メラノサイトの局部的な
メラニン合成機能の亢進、あるいはメラノサイトのメラ
ニン合成をコントロ−ルする機構を変調させた結果とも
考えられている。 これらの後天的な色素、すなわちメ
ラニンの沈着部を正常な皮膚色にまで回復させる薬剤が
強く求められており、今までに多くの薬剤が提案、上市
されている。
【０００３】例えば、アシタバの茎、葉または根の熱水
またはエタノール抽出物を化粧料基剤に配合してなる、
メラニン抑制作用を有する色白化粧料（特開昭６０−２
０９５０９号公報）、オグルマ及び／又はその同属植物
の抽出物を含有してなる、皮膚の炎症を防止、緩和する
と共に、日焼けによる皮膚の黒色化、シミ、ソバカスの
防止及び改善効果をも有する皮膚外用剤（特開昭６３−
３０３９１９号公報）、また霊芝の子実体からの抽出成
分を配合した化粧料であって、メラニン生成抑制作用、
メラニン淡色化作用を有する製剤（特開平２−１２４８
０９号公報）等が提案されている。
またはエタノール抽出物を化粧料基剤に配合してなる、
メラニン抑制作用を有する色白化粧料（特開昭６０−２
０９５０９号公報）、オグルマ及び／又はその同属植物
の抽出物を含有してなる、皮膚の炎症を防止、緩和する
と共に、日焼けによる皮膚の黒色化、シミ、ソバカスの
防止及び改善効果をも有する皮膚外用剤（特開昭６３−
３０３９１９号公報）、また霊芝の子実体からの抽出成
分を配合した化粧料であって、メラニン生成抑制作用、
メラニン淡色化作用を有する製剤（特開平２−１２４８
０９号公報）等が提案されている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
のメラニン抑制剤の抑制効果は、必ずしも満足できるも
のではなく、優れたメラニン抑制効果のある薬剤の提供
が強く求められている。
のメラニン抑制剤の抑制効果は、必ずしも満足できるも
のではなく、優れたメラニン抑制効果のある薬剤の提供
が強く求められている。
【０００５】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは上記
課題を解決するため、安全性、安定性が高く、メラニン
抑制効果の優れたメラニン抑制能を有するメラニン抑制
物質について、種々の植物の抽出物について探索してき
た結果、キョウニンおよびカリンの抽出物が良好なメラ
ニン抑制作用を有し、安全性、安定性も高いことを発見
し本発明を完成した。
課題を解決するため、安全性、安定性が高く、メラニン
抑制効果の優れたメラニン抑制能を有するメラニン抑制
物質について、種々の植物の抽出物について探索してき
た結果、キョウニンおよびカリンの抽出物が良好なメラ
ニン抑制作用を有し、安全性、安定性も高いことを発見
し本発明を完成した。
【０００６】従って、本発明はキョウニンまたはカリン
の水および／または水性有機溶媒抽出物からなるメラニ
ン抑制剤であり、且つ皮膚の老化促進防止、シミ、ソバ
カスの発生を防止するとともに皮膚の美白効果も期待さ
れるメラニン抑制剤である。
の水および／または水性有機溶媒抽出物からなるメラニ
ン抑制剤であり、且つ皮膚の老化促進防止、シミ、ソバ
カスの発生を防止するとともに皮膚の美白効果も期待さ
れるメラニン抑制剤である。
【０００７】本発明におけるキョウニンは、杏子の実の
内果皮の中にある種子を乾かしたもので、アミダグリン
を含み、咳止、去痰薬として使用されているものであ
り、市場で容易に入手可能である。また本発明のカリン
は、バラ科の植物の果実であり、カリン酒、お菓子の材
料として利用され市場で容易に入手可能である。本発明
において使用するキョウニンまたはカリンは、半乾燥、
乾燥品が好適であるが、特に乾燥品が好ましく、これら
の原料は粉砕して用いるのが好適である。
内果皮の中にある種子を乾かしたもので、アミダグリン
を含み、咳止、去痰薬として使用されているものであ
り、市場で容易に入手可能である。また本発明のカリン
は、バラ科の植物の果実であり、カリン酒、お菓子の材
料として利用され市場で容易に入手可能である。本発明
において使用するキョウニンまたはカリンは、半乾燥、
乾燥品が好適であるが、特に乾燥品が好ましく、これら
の原料は粉砕して用いるのが好適である。
【０００８】本発明のキョウニンまたはカリンの抽出物
は、水、親水性有機溶媒またはこれらの混合物で抽出処
理することにより容易に得ることができる。かかる抽出
処理に用いる親水性有機溶媒としては、例えば、メタノ
ール、エタノール、ｎ−プロピルアルコール、アセト
ン、プロピレングリコール、グリセリンなどの溶媒を挙
げることができる。これらの溶媒は、例えば水と任意の
割合で混合した含水溶剤の形で用いることもできる。
は、水、親水性有機溶媒またはこれらの混合物で抽出処
理することにより容易に得ることができる。かかる抽出
処理に用いる親水性有機溶媒としては、例えば、メタノ
ール、エタノール、ｎ−プロピルアルコール、アセト
ン、プロピレングリコール、グリセリンなどの溶媒を挙
げることができる。これらの溶媒は、例えば水と任意の
割合で混合した含水溶剤の形で用いることもできる。
【０００９】抽出操作および抽出条件は用いる抽出溶剤
の種類に応じて、種々変更することができるが、抽出溶
剤として前記の如き親水性有機溶媒またはそれと水との
混合物を用いて抽出を行う場合には、例えば、キョウニ
ンまたはカリンに約１．５倍〜約５０倍量の溶媒を加
え、室温ないし使用溶媒の沸点温度で、約５分ないし約
２４時間、静置もしくは撹拌して行うことができる。こ
のようにして抽出操作を行った後、例えば遠心分離、瀘
過、圧搾その他の固液分離手段によって不溶性残渣を除
去することにより、キョウニンまたはカリンの抽出液を
得ることができる。さらに必要ならば、不溶性抽出残渣
に抽出溶剤を加えて、同様の操作をくり返し、抽出する
こともできる。
の種類に応じて、種々変更することができるが、抽出溶
剤として前記の如き親水性有機溶媒またはそれと水との
混合物を用いて抽出を行う場合には、例えば、キョウニ
ンまたはカリンに約１．５倍〜約５０倍量の溶媒を加
え、室温ないし使用溶媒の沸点温度で、約５分ないし約
２４時間、静置もしくは撹拌して行うことができる。こ
のようにして抽出操作を行った後、例えば遠心分離、瀘
過、圧搾その他の固液分離手段によって不溶性残渣を除
去することにより、キョウニンまたはカリンの抽出液を
得ることができる。さらに必要ならば、不溶性抽出残渣
に抽出溶剤を加えて、同様の操作をくり返し、抽出する
こともできる。
【００１０】本発明においては、キョウニンまたはカリ
ンから上記のごとき方法で得られる抽出液をそのまま本
発明の抽出物として使用してもよく、或いは該抽出液か
ら溶剤を除去することにより得られる濃縮物、さらに
は、それを減圧乾燥または凍結乾燥して得られる乾燥物
を本発明の抽出物として利用することもできる。
ンから上記のごとき方法で得られる抽出液をそのまま本
発明の抽出物として使用してもよく、或いは該抽出液か
ら溶剤を除去することにより得られる濃縮物、さらに
は、それを減圧乾燥または凍結乾燥して得られる乾燥物
を本発明の抽出物として利用することもできる。
【００１１】さらに、上記のような方法によって得られ
る抽出物を、シリカゲル、活性炭、活性アルミナ、ベン
トナイト、酸性白土、珪藻土などの吸着剤により、脱
色、脱臭を行ってもよい。吸着操作は、抽出物をそのま
まあるいは濃縮した濃縮物を水など適当な溶媒に溶解し
た溶液に、適当量の吸着剤を添加することにより行うこ
とができる。吸着処理液は、そのまま或いは減圧下に濃
縮して得られる濃縮液、さらにそれを、例えば減圧乾燥
または凍結乾燥して得られる乾燥物を抽出物として利用
することもできる。
る抽出物を、シリカゲル、活性炭、活性アルミナ、ベン
トナイト、酸性白土、珪藻土などの吸着剤により、脱
色、脱臭を行ってもよい。吸着操作は、抽出物をそのま
まあるいは濃縮した濃縮物を水など適当な溶媒に溶解し
た溶液に、適当量の吸着剤を添加することにより行うこ
とができる。吸着処理液は、そのまま或いは減圧下に濃
縮して得られる濃縮液、さらにそれを、例えば減圧乾燥
または凍結乾燥して得られる乾燥物を抽出物として利用
することもできる。
【００１２】さらにまた、上記の脱色、脱臭処理前また
は処理後の抽出物を、例えば適当量の水に溶解して、ス
チレン・ビニルベンゼン、メタクリル酸エステルなどの
樹脂よりなる合成吸着剤を用いて有効成分を吸着処理
し、次いで例えば、エタノール、メタノール、アセト
ン、酢酸エチルのごとき親水性有機溶媒あるいはこれら
と水との混合溶媒で脱着操作を行って精製し、キョウニ
ンまたはカリンの抽出物中の有効成分を濃縮して、本発
明の抽出物として利用することもできる。吸着、脱着操
作は、バッチ方式またはカラムによる連続方式で行うこ
とができ、好ましくはカラムによる連続方式が採用され
る。この操作後の脱着液は、そのまま本発明の抽出物と
して利用することができるが、また減圧下に濃縮して得
られる濃縮液、更にこれを、例えば減圧乾燥または凍結
乾燥して得られる乾燥物を本発明の抽出物として利用す
ることもできる。
は処理後の抽出物を、例えば適当量の水に溶解して、ス
チレン・ビニルベンゼン、メタクリル酸エステルなどの
樹脂よりなる合成吸着剤を用いて有効成分を吸着処理
し、次いで例えば、エタノール、メタノール、アセト
ン、酢酸エチルのごとき親水性有機溶媒あるいはこれら
と水との混合溶媒で脱着操作を行って精製し、キョウニ
ンまたはカリンの抽出物中の有効成分を濃縮して、本発
明の抽出物として利用することもできる。吸着、脱着操
作は、バッチ方式またはカラムによる連続方式で行うこ
とができ、好ましくはカラムによる連続方式が採用され
る。この操作後の脱着液は、そのまま本発明の抽出物と
して利用することができるが、また減圧下に濃縮して得
られる濃縮液、更にこれを、例えば減圧乾燥または凍結
乾燥して得られる乾燥物を本発明の抽出物として利用す
ることもできる。
【００１３】また、キョウニンまたはカリンから水を用
いて抽出する場合には、キョウニンまたはカリンの乾燥
物あるいはこれらの粉砕物などを原料とし、該原料に対
して、約１０〜約１００倍量の水を加え、５０〜８０℃
程度の温度で、１〜５時間程度撹拌しながら抽出するこ
とができる。次いで遠心分離、瀘過処理等を行い、好ま
しくはこの瀘液を減圧下に濃縮乾固することにより、本
発明者の抽出物を得ることができる。
いて抽出する場合には、キョウニンまたはカリンの乾燥
物あるいはこれらの粉砕物などを原料とし、該原料に対
して、約１０〜約１００倍量の水を加え、５０〜８０℃
程度の温度で、１〜５時間程度撹拌しながら抽出するこ
とができる。次いで遠心分離、瀘過処理等を行い、好ま
しくはこの瀘液を減圧下に濃縮乾固することにより、本
発明者の抽出物を得ることができる。
【００１４】以上述べたようにして調製されるキョウニ
ンまたはカリンの抽出物は、優れたメラニン抑制能を有
する。本発明のメラニン抑制剤はその他の任意成分を加
えて種々の形態にすることができるが、一般的には、ロ
−ション、乳液状、クリ−ム状、軟膏状、ステイック
状、有機溶剤による溶液状、パック状、ゲル状等とする
のが好ましい。また、その他の任意成分としては、化粧
料に通常配合して使用されている成分、例えば油性物
質、保湿剤、増粘剤、防腐剤、乳化剤、薬効成分、香
料、乳化安定剤等を使用することができる。また種々の
有効成分として、アラントイン、ビタミンＥアセテー
ト、グリチルリチン等を添加することによりメラニン抑
制能の増強をはかることができる。さらに、種々の紫外
線防止剤を添加することにより、日焼けの予防と治療効
果を兼ね備えたメラニン抑制剤とすることもできる。こ
のようにして得られる本発明のメラニン抑制剤は、皮膚
のしみ、そばかす、日焼け後の色素沈着部などの患部に
局所的に適用される。また一般にその使用量は、特に限
定されないが、通常クリーム状、軟膏状製剤の場合は皮
膚面１ｃｍ2当たり約０. ５〜１０ｍｇ、液状製剤の場
合は約１〜１５ｍｇ程度の範囲で使用される。
ンまたはカリンの抽出物は、優れたメラニン抑制能を有
する。本発明のメラニン抑制剤はその他の任意成分を加
えて種々の形態にすることができるが、一般的には、ロ
−ション、乳液状、クリ−ム状、軟膏状、ステイック
状、有機溶剤による溶液状、パック状、ゲル状等とする
のが好ましい。また、その他の任意成分としては、化粧
料に通常配合して使用されている成分、例えば油性物
質、保湿剤、増粘剤、防腐剤、乳化剤、薬効成分、香
料、乳化安定剤等を使用することができる。また種々の
有効成分として、アラントイン、ビタミンＥアセテー
ト、グリチルリチン等を添加することによりメラニン抑
制能の増強をはかることができる。さらに、種々の紫外
線防止剤を添加することにより、日焼けの予防と治療効
果を兼ね備えたメラニン抑制剤とすることもできる。こ
のようにして得られる本発明のメラニン抑制剤は、皮膚
のしみ、そばかす、日焼け後の色素沈着部などの患部に
局所的に適用される。また一般にその使用量は、特に限
定されないが、通常クリーム状、軟膏状製剤の場合は皮
膚面１ｃｍ2当たり約０. ５〜１０ｍｇ、液状製剤の場
合は約１〜１５ｍｇ程度の範囲で使用される。
【００１５】
【実施例】以下、実施例により、本発明の実施の態様に
ついて更に詳細に説明する。 実施例１ キョウニン粉砕物１００ｇに、７０％エタノール水溶液
１０００ｇを加え、５５〜６０℃で２時間撹拌して抽出
処理を行い、遠心分離、濾過処理して濾液８６０ｇを得
た。この濾液に活性炭９ｇを加え、室温で１０分間撹拌
し処理し、濾紙で濾過して濾液７０５ｇを得た。この濾
液を減圧下に濃縮乾固して乾燥抽出物１６ｇを得た。こ
の抽出物について、メラニン生成を抑制する能力即ち、
チロシナーゼ活性阻害能を測定した。 チロシナーゼ活性阻害能の測定 上記の試料０. ２ｍｇに酵素溶液（和光純薬工業製 25,
000unit のチロシナーゼを0.1Mリン酸緩衝液(pH7.0)20m
ｌに溶解したもの）０. １ｍｌを加え、さらに０.1Ｍリ
ン酸緩衝液(pH7.0）を加え４ｍｌとし、これを２５℃で
１０分間インキュベートした。これに予め２５℃に保っ
ておいた基質溶液［L-DOPA( 東京化成)198.0mgを0.1Mリン
酸緩衝液(pH7.0)100m l に溶解したもの］１. ０ｍｌを
加え１０分間反応せしめた。次いで、４７５ｎｍにおけ
る吸光度を測定しこれをＯＤC 、さらに加熱失活させた
前記酵素を用いて同様に反応させたものの吸光度ＯＤ
D 、試料の代わりに水を加えた時の吸光度をＯＤA 、試
料の代わりに水を加え、かつ失活酵素を用いた時の吸光
度をＯＤB として、これらを測定し、次の数式によるチ
ロシナーゼ活性阻害率を求めた。 ODA: （水＋酵素＋基質）の吸光度 ODB: （水＋失活酵素＋基質）の吸光度 ODC: （試料＋酵素＋基質）の吸光度 ODD: （試料＋失活酵素＋基質）の吸光度
ついて更に詳細に説明する。 実施例１ キョウニン粉砕物１００ｇに、７０％エタノール水溶液
１０００ｇを加え、５５〜６０℃で２時間撹拌して抽出
処理を行い、遠心分離、濾過処理して濾液８６０ｇを得
た。この濾液に活性炭９ｇを加え、室温で１０分間撹拌
し処理し、濾紙で濾過して濾液７０５ｇを得た。この濾
液を減圧下に濃縮乾固して乾燥抽出物１６ｇを得た。こ
の抽出物について、メラニン生成を抑制する能力即ち、
チロシナーゼ活性阻害能を測定した。 チロシナーゼ活性阻害能の測定 上記の試料０. ２ｍｇに酵素溶液（和光純薬工業製 25,
000unit のチロシナーゼを0.1Mリン酸緩衝液(pH7.0)20m
ｌに溶解したもの）０. １ｍｌを加え、さらに０.1Ｍリ
ン酸緩衝液(pH7.0）を加え４ｍｌとし、これを２５℃で
１０分間インキュベートした。これに予め２５℃に保っ
ておいた基質溶液［L-DOPA( 東京化成)198.0mgを0.1Mリン
酸緩衝液(pH7.0)100m l に溶解したもの］１. ０ｍｌを
加え１０分間反応せしめた。次いで、４７５ｎｍにおけ
る吸光度を測定しこれをＯＤC 、さらに加熱失活させた
前記酵素を用いて同様に反応させたものの吸光度ＯＤ
D 、試料の代わりに水を加えた時の吸光度をＯＤA 、試
料の代わりに水を加え、かつ失活酵素を用いた時の吸光
度をＯＤB として、これらを測定し、次の数式によるチ
ロシナーゼ活性阻害率を求めた。 ODA: （水＋酵素＋基質）の吸光度 ODB: （水＋失活酵素＋基質）の吸光度 ODC: （試料＋酵素＋基質）の吸光度 ODD: （試料＋失活酵素＋基質）の吸光度
【００１６】実施例２ 実施例１において、キョウニンの代わりにカリンを使用
した他は、全て実施例１と同様に行って得た乾燥抽出物
１８ｇを得た。この抽出物について、メラニン生成を抑
制するチロシナーゼ活性阻害率を実施例１と全く同様に
して求めた。 チロシナーゼ活性阻害率＝８８．３％
した他は、全て実施例１と同様に行って得た乾燥抽出物
１８ｇを得た。この抽出物について、メラニン生成を抑
制するチロシナーゼ活性阻害率を実施例１と全く同様に
して求めた。 チロシナーゼ活性阻害率＝８８．３％
【００１７】
【発明の効果】本発明のキョウニンまたはカリンの抽出
物よりなるメラニン抑制剤は、メラニン生成を抑制する
優れたチロシナーゼ活性阻害能を有し、メラニンの生成
を効果的に抑制することがきる。
物よりなるメラニン抑制剤は、メラニン生成を抑制する
優れたチロシナーゼ活性阻害能を有し、メラニンの生成
を効果的に抑制することがきる。
Claims (1)
- 【請求項１】 キョウニンまたはカリンの抽出物を有効
成分とするメラニン抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6260347A JPH08119843A (ja) | 1994-10-25 | 1994-10-25 | メラニン抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6260347A JPH08119843A (ja) | 1994-10-25 | 1994-10-25 | メラニン抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08119843A true JPH08119843A (ja) | 1996-05-14 |
Family
ID=17346713
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6260347A Pending JPH08119843A (ja) | 1994-10-25 | 1994-10-25 | メラニン抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08119843A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6514506B1 (en) | 2001-02-14 | 2003-02-04 | Color Access, Inc. | Whitening compositions containing ascomycete derived enzyme |
| KR20030071437A (ko) * | 2002-02-27 | 2003-09-03 | 최상숙 | 천연물을 이용한 미백 화장료 |
| JP2009523785A (ja) * | 2006-01-19 | 2009-06-25 | 株式會社アモーレパシフィック | 海松子抽出物を有効成分として含有する化粧料組成物 |
| JP2011020965A (ja) * | 2009-07-17 | 2011-02-03 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | 化粧料キット及び化粧方法 |
| JP2013166713A (ja) * | 2012-02-14 | 2013-08-29 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | キネシン抑制剤 |
| JP2014181225A (ja) * | 2013-03-21 | 2014-09-29 | Kose Corp | 樹状突起負制御剤 |
| JP2016104707A (ja) * | 2014-12-01 | 2016-06-09 | 株式会社クラブコスメチックス | コラゲナーゼ活性阻害剤 |
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| JPH0717873A (ja) * | 1993-06-28 | 1995-01-20 | Kirindou:Kk | 酵素阻害剤 |
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-
1994
- 1994-10-25 JP JP6260347A patent/JPH08119843A/ja active Pending
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