JPH0761926A - 点鼻剤 - Google Patents
点鼻剤Info
- Publication number
- JPH0761926A JPH0761926A JP20952693A JP20952693A JPH0761926A JP H0761926 A JPH0761926 A JP H0761926A JP 20952693 A JP20952693 A JP 20952693A JP 20952693 A JP20952693 A JP 20952693A JP H0761926 A JPH0761926 A JP H0761926A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- nasal drop
- salts
- compound
- nasal
- acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Pyrane Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
提供する。 【構成】 (Z)−11−(3−ジメチルアミノプロピ
リデン)−6,11−ジヒドロジベンゾ〔b,e〕オキ
セピン−2−酢酸またはその薬理上許容される塩を有効
成分として含有する点鼻剤。
Description
アレルギー性鼻疾患の治療に有用な点鼻剤に関する。
ロピリデン)−6,11−ジヒドロジベンゾ〔b,e〕
オキセピン−2−酢酸が抗アレルギーおよび抗炎症作用
を有していることが知られている(特開昭63−107
84号公報)。
ノプロピリデン)−6,11−ジヒドロジベンゾ〔b,
e〕オキセピン−2−カルボン酸および(Z)−11−
(3−ジメチルアミノプロピリデン)−6,11−ジヒ
ドロジベンゾ〔b,e〕オキセピン−2−アクリル酸が
抗アレルギー作用を有していることが知られている(特
開昭62−45557号公報)。
ジメチルアミノプロピリデン)−6,11−ジヒドロジ
ベンゾ〔b,e〕オキセピン−2−酢酸は、錠剤、散剤
などの内服薬あるいは注射薬としてアレルギー性疾患の
治療に用いられることが知られている。しかしながら、
アレルギー性鼻炎などの鼻疾患の治療においては、上記
投与方法によれば大量投与を必要とし、副作用等の観点
より必ずしも好ましいものではなく、局所投与方法の開
発が求められている。
−11−(3−ジメチルアミノプロピリデン)−6,1
1−ジヒドロジベンゾ〔b,e〕オキセピン−2−酢酸
(以下、化合物Aという)またはその薬理上許容される
塩を有効成分として含有する点鼻剤が提供される。
容される酸付加塩、金属塩、アンモニウム塩、有機アミ
ン付加塩、アミノ酸付加塩等を包含する。化合物Aの薬
理上許容される酸付加塩としては、塩酸塩、臭化水素酸
塩、硫酸塩、リン酸塩等の無機酸塩、酢酸塩、マレイン
酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩等の有機酸塩
があげられ、薬理上許容される金属塩としては、ナトリ
ウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、マグネシウム
塩、カルシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アルミニウ
ム塩、亜鉛塩があげられ、薬理上許容される有機アミン
付加塩としては、トリエチルアミン、モルホリン、ピペ
リジン等との付加塩があげられ、薬理上許容されるアミ
ノ酸付加塩としては、リジン、グリシン、フェニルアラ
ニン等との付加塩があげられる。
−10784号公報に記載の方法により得ることができ
る。次に、化合物Aの薬理作用について試験例で説明す
る。
C)を、温度23±1℃、湿度55±5%で12時間照
明の条件で予備飼育した後、一群10〜14匹として試
験に用いた。
タミン誘発反応に対する薬物の作用を鼻腔内灌流液中の
漏出色素量を調べることで評価した。すなわち、モルモ
ットをウレタン麻酔後、背位に固定し、気管を露出させ
て気管より鼻腔内にカニューレを挿入した。カニューレ
の他端を灌流ポンプに接続して鼻腔内灌流を行なった。
色素を静脈内投与して10分間鼻腔内灌流を行った(pe
riod 1)後、灌流を一時中断して、後述する実施例1〜
4で調製された点鼻剤を試験薬液サンプルとして各々2
00μl注入し、10分間静置した。薬物を生理食塩水
で洗い流した後、ヒスタミン溶液(105μg/ml)
を10μl注入し、3分間静置した。再び10分間灌流
を行ない(period 2)、回収した灌流液中の色素濃度を
定量した。色素濃度は、620nmにおける吸光度より
求めた。period 1とperiod 2の灌流液中の色素濃度の差
を評価の指標(色素漏出量)とした。
水を注入し、上記と同様に色素漏出量を求めた。また、
ブランク値を求めるために、試験薬液およびヒスタミン
溶液の代わりに生理食塩水を用いた。抑制率は、次式よ
り算出した。
物Aを経口または腹腔内で投与した。投与後7日後の死
亡状況を観察し、最小死亡量(MLD)値を求めた。化
合物AのMLDは、経口で300mg/kg以上、腹腔
内で100mg/kg以上であった。
る。滅菌精製水に有効量の化合物Aまたはその薬理上許
容される塩および等張化剤を加え、必要ならば防腐剤、
緩衝化剤、安定化剤、粘度増強剤等を加えて溶解する。
溶解後、pH調整剤を用いてpHを調整する。pHは、
耳鼻科製剤に許容される範囲内であればよいが、好まし
くは4.5〜8の範囲である。
セリン等が、防腐剤としては、p−ヒドロキシ安息香酸
エステル類、塩化ベンザルコニウム等が、緩衝化剤とし
ては、リン酸一水素ナトリウム、リン酸一水素カリウ
ム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、
ホウ酸等が、安定化剤としては、エデト酸ナトリウム等
が、粘度増強剤としては、ポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン、ポリアクリル酸等が、また、pH調
整剤としては、水酸化ナトリウム、塩酸等がそれぞれ用
いられる。
は、通常、投与濃度として、10ng/ml〜50mg
/ml、好ましくは1μg/ml〜1mg/mlを、一
日1〜4回、一回につき10〜200μlを点鼻あるい
はスプレー容器に充填してスプレーすればよい。次に実
施例により、本発明の態様を具体的に説明する。
および塩化ナトリウム0.9gを加え、よく攪拌して溶
解した。次いで、滅菌精製水を加えて全量を100ml
として点鼻剤を調製した。
1mgに代えて、実施例1の方法に準じて点鼻剤を調製
した。
01mgに代えて、実施例1の方法に準じて点鼻剤を調
製した。
001mgに代えて、実施例1の方法に準じて点鼻剤を
調製した。
A1.0mgおよびリン酸二水素ナトリウム1.05g
を加え、よく攪拌して溶解した。次いで、水酸化ナトリ
ウムおよび塩酸を用いてpHを7.0に調整し、滅菌精
製水を加えて全量を100mlとして点鼻剤を調製し
た。
二水素ナトリウム1.05gおよびポリビニルピロリド
ン0.3gを加え、70℃で攪拌した。溶解後、室温ま
で冷却し、化合物A0.01gを加え、溶解した。次い
で、水酸化ナトリウムおよび塩酸を用いてpHを7.0
に調整し、滅菌精製水を加えて全量を100mlとして
点鼻剤を調製した。
ン0.3gをポリビニルアルコール1.4gに代えて、
実施例6の方法に準じて点鼻剤を調製した。
療に有用な点鼻剤が提供される。
Claims (1)
- 【請求項1】 (Z)−11−(3−ジメチルアミノプ
ロピリデン)−6,11−ジヒドロジベンゾ〔b,e〕
オキセピン−2−酢酸またはその薬理上許容される塩を
有効成分として含有する点鼻剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20952693A JP3662944B2 (ja) | 1993-08-24 | 1993-08-24 | 点鼻剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20952693A JP3662944B2 (ja) | 1993-08-24 | 1993-08-24 | 点鼻剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0761926A true JPH0761926A (ja) | 1995-03-07 |
JP3662944B2 JP3662944B2 (ja) | 2005-06-22 |
Family
ID=16574253
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP20952693A Expired - Lifetime JP3662944B2 (ja) | 1993-08-24 | 1993-08-24 | 点鼻剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3662944B2 (ja) |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0861658A1 (en) * | 1997-02-28 | 1998-09-02 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Preservative for emulsion and emulsion containing same |
WO2005102313A1 (ja) * | 2004-04-21 | 2005-11-03 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | 慢性副鼻腔炎の予防および/または治療剤 |
JP2006508138A (ja) * | 2002-11-12 | 2006-03-09 | アルコン,インコーポレイテッド | アレルギー性鼻炎を処置するための抗アレルギー剤およびステロイドの使用 |
US7402609B2 (en) | 2001-06-27 | 2008-07-22 | Alcon, Inc. | Olopatadine formulations for topical administration |
JP2010518075A (ja) * | 2007-02-07 | 2010-05-27 | アルコン,インコーポレイテッド | 局所的鼻腔投与のためのオロパタジンの製剤 |
US7977376B2 (en) | 2001-06-27 | 2011-07-12 | Novartis Ag | Olopatadine formulations for topical nasal administration |
-
1993
- 1993-08-24 JP JP20952693A patent/JP3662944B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0861658A1 (en) * | 1997-02-28 | 1998-09-02 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Preservative for emulsion and emulsion containing same |
US7402609B2 (en) | 2001-06-27 | 2008-07-22 | Alcon, Inc. | Olopatadine formulations for topical administration |
US7977376B2 (en) | 2001-06-27 | 2011-07-12 | Novartis Ag | Olopatadine formulations for topical nasal administration |
JP2006508138A (ja) * | 2002-11-12 | 2006-03-09 | アルコン,インコーポレイテッド | アレルギー性鼻炎を処置するための抗アレルギー剤およびステロイドの使用 |
WO2005102313A1 (ja) * | 2004-04-21 | 2005-11-03 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | 慢性副鼻腔炎の予防および/または治療剤 |
JP2010518075A (ja) * | 2007-02-07 | 2010-05-27 | アルコン,インコーポレイテッド | 局所的鼻腔投与のためのオロパタジンの製剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3662944B2 (ja) | 2005-06-22 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP1037627B1 (en) | Use of 11-(3-dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid and of pharmaceutically acceptable salts thereof for the manufacture of a medicament for the treatment of non-allergic ophthalmic inflammatory disorders and for the prevention of ocular neovascularization | |
DE69636193T2 (de) | VERWENDUNG VON cGMP-PHOSPHODIESTERASE HEMMER ZUR BEHANDLUNG VON IMPOTENZ | |
US7977376B2 (en) | Olopatadine formulations for topical nasal administration | |
CA2543452C (en) | Therapeutic agent for keratoconjunctival disorder | |
EP0481675B1 (en) | Preparation of medicaments for treating asthma using (S)-alpha-fluoromethyl histidine and esters thereof | |
SK147493A3 (en) | Antialergic substances for the use in ophthalmologic and otorhynologic | |
EP1782816B1 (en) | Water-based medicinal composition containing azithromycin and method of preparing the same | |
NZ237564A (en) | Anaesthetic nasal medicaments | |
AU2006201541A1 (en) | Solutions containing epinastine | |
JPS62178514A (ja) | 眼局所投与用眼圧降下剤 | |
KR20120046215A (ko) | 소아를 위한 올로파타딘 비강 스프레이 요법 | |
HU226976B1 (en) | Use of pirrolidine derivatives having kappa-opium-agonist effect for the preparation of a medicament for treating of inflammatory diseases of the intestine | |
CN105849117B (zh) | Na,K‑ATP酶的α2亚型的选择性抑制剂和用于降低眼内压的用途 | |
DE69736554T2 (de) | Ophthalmische arzneimittelzusammenstellung | |
JP3662944B2 (ja) | 点鼻剤 | |
AU2007346121B2 (en) | Olopatadine formulations for topical nasal administration | |
BRPI0513257B1 (pt) | Composição farmacêutica líquida de derivados de piperazina | |
JPH11189533A (ja) | 点眼薬 | |
DE2460929C2 (ja) | ||
AU3722493A (en) | Treatment of glaucoma | |
US5641781A (en) | Topical ophthalmic composition comprising a 2-[4-(azolylbutyl)piperazinylmethyl]benzimidazole derivative, in particular for the treatment of allergic conjunctivitis | |
JPH0525167A (ja) | 緑内障の治療に有用な置換ベンゼン誘導体 | |
US6174914B1 (en) | Method of inhibiting cytokine release from human ocular cells | |
DE69007651T2 (de) | 5-Carbamoylthieno(2,3-B)thiophen-2-sulfonamide als topisch aktive Kohlensäureanhydraseinhibitoren. | |
DE10314617A1 (de) | Verwendung des Hydrochlorids der Wirkstoffbase 1-[N2-[3,5-Dibrom-N-[[4-(3,4-dihydro-2(1H)-oxochinazolin-3-yl)-1-piperidinyl]-carbonyl]-D-tyrosyl]-L-lysyl]-4-(4-pyridinyl)-piperazin in Kombination mit Sumatriptan zur Behandlung von Migräne |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20040907 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20050119 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Effective date: 20050223 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20050325 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080401 Year of fee payment: 3 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090401 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Year of fee payment: 4 Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090401 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090401 Year of fee payment: 4 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090401 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Year of fee payment: 5 Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100401 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Year of fee payment: 6 Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110401 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110401 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120401 Year of fee payment: 7 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130401 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140401 Year of fee payment: 9 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |