JPH0737383B2 - 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 - Google Patents
胃酸分泌抑制剤含有固型製剤Info
- Publication number
- JPH0737383B2 JPH0737383B2 JP63172462A JP17246288A JPH0737383B2 JP H0737383 B2 JPH0737383 B2 JP H0737383B2 JP 63172462 A JP63172462 A JP 63172462A JP 17246288 A JP17246288 A JP 17246288A JP H0737383 B2 JPH0737383 B2 JP H0737383B2
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- Japan
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- gastric acid
- acid secretion
- magnesium oxide
- secretion inhibitor
- mannitol
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
する。
ンズイミダゾール系化合物は、胃酸分泌を強力に抑制す
る消化性潰瘍治療剤である。その作用は強力かつ持続的
であるため、シメチジン等のヒスタミンH2受容体拮抗剤
に変わる次世代の消化性潰瘍治療剤として注目を浴びて
いる。特に、2−〔{4−(3−メトキシプロポキシ)
−3−メチルピリジン−2−イル}メチルスルフィニ
ル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩の胃酸分泌
抑制作用は強力でかつ作用持続時間が適度であることが
動物実験で確かめられており、臨床上の有用性が期待さ
れている。
性は悪く、特に加湿条件下及び酸性〜中性域の水溶液中
では速やかに分解し、著しく着色する。従って、これら
の化合物を経口投与形態に製剤化するに当たっては、こ
れらを適切に安定化する必要がある。
検討を続けた結果、胃酸分泌抑制剤に酸化マグネシウム
とマンニトールを配合すると上記の課題が解決できるこ
とを見出し本発明を完成するに到った。
びマンニトールを配合してなることを特徴とする胃酸分
泌抑制剤含有固型製剤を提供するものである。
性〜中性域の水溶液中で速やかに分解し、著しく着色す
る胃酸分泌抑制剤であって、例えばベンズイミダゾール
系の化合物である2−〔{4−(3−メトキシプロポキ
シ)−3−メチルピリジン−2−イル}メチルスルフィ
ニル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩等が挙げ
られる。
は、それぞれ通常、市販のものを使用すればよい。また
本発明の固型製剤中の酸化マグネシウム及びマンニトー
ルの配合量は、胃酸分泌抑制剤1重量部に対し、酸化マ
グネシウム0.2〜5重量部、マンニトール1.5〜5重量部
が望ましい範囲であるが、これに限定されるものではな
い。また、必要に応じて結晶セルロースなどの賦形剤を
添加してもよい。
剤等、通常、人に経口投与されるいずれの剤形をもとる
ことができる。
により製造することができる。例えば錠剤の場合、流動
床造粒あるいは転動造粒などの方法で造粒し、打錠して
錠剤とすればよい。
れらの実施例に限定されるものではない。
ピリジン−2−イル}メチルスルフィニル〕−1H−ベン
ズイミダゾールナトリウム塩(以下化合物Aと呼ぶ)10
gに酸化マグネシウム2g、マンニトール50gを混合したも
のに、エタノール20gを加えて造粒した。そのものを40
℃にて4時間乾燥させ、20メッシュのふるいで整粒した
のちに、ステアリン酸マグネシウム0.5gを加えて混合
し、単発打錠機で製錠し、錠剤を得た。
マグネシウム5gを使用した以外は実施例1と同様にして
錠剤を得た。
マグネシウム10gを使用した以外は実施例1と同様にし
て錠剤を得た。
タノール10gを加えて造粒した。そのものを40℃にて4
時間乾燥させ、20メッシュのふるいで整粒したのちに、
ステアリン酸マグネシウム1gを加えて混合し、単発打錠
機で製錠し、錠剤を得た。
混合し、ヒドロキシプロピルセルロース2gをエタノール
10gに溶解した液を加えて造粒し、40℃で4時間乾燥し
た。その後20メッシュのふるいで整粒した後、ステアリ
ン酸マグネシウム1.2gを加えて混合し、単発打錠機で製
錠し、錠剤を得た。
セルロース2g、エタノール10gの代わりに、酸化マグネ
シウム30g、ヒドロキシプロピルセルロース6g、エタノ
ール15gを使用した以外は実施例4と同様にして錠剤を
得た。
ドロキシプロピルセルロース2g、エタノール10gの代わ
りに、マンニトール30g、酸化マグネシウム50g、ヒドロ
キシプロピルセルロース10g、エタノール50gを使用した
以外は実施例4と同様にして錠剤を得た。
れ、冷所(5℃以下)及び55℃条件下で密栓を施し、ま
た25℃RH75%及び40℃RH75%の条件下では開放して、そ
れぞれ10日間放置した。
マンニトールを配合することにより外観変化は著しく改
善された。
℃以下)及び55℃条件下では密栓を施し、40℃RH75%条
件下では開放にして、それぞれ10日間放置した。
マンニトールを適度な割合で配合することにより、外観
変化が著しく改善された。
Claims (3)
- 【請求項1】2−〔{4−(3−メトキシプロポキシ)
−3−メチルピリジン−2−イル}メチルスルフィニ
ル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩からなる胃
酸分泌抑制剤に酸化マグネシウム及びマンニトールを配
合してなることを特徴とする胃酸分泌抑制剤含有固型製
剤。 - 【請求項2】酸化マグネシウム及びマンニトールの配合
量が、胃酸分泌抑制剤1重量部に対して、酸化マグネシ
ウム0.2〜5重量部及びマンニトール1.5〜5重量部であ
る請求項1記載の固型製剤。 - 【請求項3】固型製剤が錠剤、カプセル剤又は顆粒剤で
ある請求項1又は2記載の固型製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63172462A JPH0737383B2 (ja) | 1988-07-11 | 1988-07-11 | 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63172462A JPH0737383B2 (ja) | 1988-07-11 | 1988-07-11 | 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0222225A JPH0222225A (ja) | 1990-01-25 |
JPH0737383B2 true JPH0737383B2 (ja) | 1995-04-26 |
Family
ID=15942444
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63172462A Expired - Lifetime JPH0737383B2 (ja) | 1988-07-11 | 1988-07-11 | 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0737383B2 (ja) |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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JP2798588B2 (ja) * | 1992-08-21 | 1998-09-17 | エーザイ株式会社 | 抗菌剤 |
US5840737A (en) | 1996-01-04 | 1998-11-24 | The Curators Of The University Of Missouri | Omeprazole solution and method for using same |
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US8906940B2 (en) | 2004-05-25 | 2014-12-09 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
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Family Cites Families (3)
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---|---|---|---|---|
SE8404065D0 (sv) * | 1984-08-10 | 1984-08-10 | Haessle Ab | Novel biologically active compounds |
JPS62277322A (ja) * | 1986-02-13 | 1987-12-02 | Takeda Chem Ind Ltd | 安定化された腸溶性抗潰瘍固形組成物 |
GB2189698A (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated omeprazole tablets |
-
1988
- 1988-07-11 JP JP63172462A patent/JPH0737383B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0222225A (ja) | 1990-01-25 |
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