JPH072638B2 - 経口投与用製剤 - Google Patents
経口投与用製剤Info
- Publication number
- JPH072638B2 JPH072638B2 JP17576186A JP17576186A JPH072638B2 JP H072638 B2 JPH072638 B2 JP H072638B2 JP 17576186 A JP17576186 A JP 17576186A JP 17576186 A JP17576186 A JP 17576186A JP H072638 B2 JPH072638 B2 JP H072638B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- preparation
- weight
- present
- oral administration
- pana
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は経口投与用製剤に関する。
薬物の生体吸収性を製剤的に改善する方法としては結晶
の微細化、界面活性剤の併用などが知られている。
の微細化、界面活性剤の併用などが知られている。
しかし、キノキサリン系合成抗菌剤又はジテルペン系抗
生物質の吸収性を改善する方法は知られていない。
生物質の吸収性を改善する方法は知られていない。
〔問題点を解決のための手段〕 そこで本発明者らは種々検討した結果キノキサリン系合
成抗菌剤又は、ジテルペン系抗生物質１重量部に対し0.
01〜80重量部のポリアクリル酸ナトリウム（以下「PAN
a」という）を添加するとキノキサリン系合成抗菌剤又
はジテルペン系抗生物質の体内吸収性が大幅に向上する
ことを見い出した。
成抗菌剤又は、ジテルペン系抗生物質１重量部に対し0.
01〜80重量部のポリアクリル酸ナトリウム（以下「PAN
a」という）を添加するとキノキサリン系合成抗菌剤又
はジテルペン系抗生物質の体内吸収性が大幅に向上する
ことを見い出した。
本発明は上記知見に基づいて完成されたものである。
即ち、本発明は（ａ）キノキサリン系合成抗菌剤又はジ
テルペン系抗生物質製剤及び（ｂ）PANaを含有し、その
含量割合が（ａ）成分１重量部に対し（ｂ）成分が0.01
〜80重量部である経口投与製剤に関する 本発明で使用されるキノキサリン系合成抗菌剤又はジテ
ルペン系抗生物質としては例えば、オラキンドックス、
カルバドックス又はチアムリンがあげられる。
テルペン系抗生物質製剤及び（ｂ）PANaを含有し、その
含量割合が（ａ）成分１重量部に対し（ｂ）成分が0.01
〜80重量部である経口投与製剤に関する 本発明で使用されるキノキサリン系合成抗菌剤又はジテ
ルペン系抗生物質としては例えば、オラキンドックス、
カルバドックス又はチアムリンがあげられる。
本発明で使用するPANaは食品添加物、飼料添加物に指定
されているもので、その分子量は100万〜600万好ましく
は400〜500万程度のものがよい。
されているもので、その分子量は100万〜600万好ましく
は400〜500万程度のものがよい。
PANaとキノキサリン系合成抗菌剤又はジテルペン系抗生
物質の使用割合は該薬剤１重量部に対しPANa0.01〜80重
量部好ましくは0.1〜80重量部程度がよい。
物質の使用割合は該薬剤１重量部に対しPANa0.01〜80重
量部好ましくは0.1〜80重量部程度がよい。
又、製剤全体に対するPANaの量は0.1〜95w/w％、好まし
くは１〜95w/w％さらに好ましくは５〜90w/w％であり、
又、キノキサリン系合成抗菌剤又はジテルペン系抗生物
質の量は１〜99w/w％、好ましくは５〜99w/w％さらに好
ましくは10〜95w/w％程度である。
くは１〜95w/w％さらに好ましくは５〜90w/w％であり、
又、キノキサリン系合成抗菌剤又はジテルペン系抗生物
質の量は１〜99w/w％、好ましくは５〜99w/w％さらに好
ましくは10〜95w/w％程度である。
本発明の製剤には賦形剤、増量剤などが含まれていても
よく、その量は製剤全量に対し０〜90w/w％、好ましく
は、10〜80w/w％程度である。本発明の製剤は、粉末
剤、散財、顆粒剤、錠剤などの形態で人または家畜に投
与されるが、家畜に投与する場合は散剤や粉末剤の形態
で、家畜に直接又は飼料に混合して投与される。
よく、その量は製剤全量に対し０〜90w/w％、好ましく
は、10〜80w/w％程度である。本発明の製剤は、粉末
剤、散財、顆粒剤、錠剤などの形態で人または家畜に投
与されるが、家畜に投与する場合は散剤や粉末剤の形態
で、家畜に直接又は飼料に混合して投与される。
次に本発明の製剤のすぐれた効果を実験例により説明す
る。
る。
実験例 （１）試料 オラキンドックス4g（1,000mg力価/g）及び粒径48メッ
シュパスのPANa（分子量500万）16gを均一に混合した粉
末剤を試料とした。オラキンドックスを対照試料とし
た。チアムリン22.5g（20mg力価/g）及び粒径48メッシ
ュパスのPANa（分子量500万）18gを均一に混合した粉末
剤とした。チアムリンを対照試料とした。
シュパスのPANa（分子量500万）16gを均一に混合した粉
末剤を試料とした。オラキンドックスを対照試料とし
た。チアムリン22.5g（20mg力価/g）及び粒径48メッシ
ュパスのPANa（分子量500万）18gを均一に混合した粉末
剤とした。チアムリンを対照試料とした。
（２）実験方法 試験Ｉ 体重37.4〜47.4kgの子豚を試験動物とした。飼料は体重
の４％の試験前日まで給与し、当日は２％給与した。試
料はオラキンドックス10mg力価/kgとなるように、飼料
約100gに混合し５分以内に食べきったのを確認してから
残りの飼料を補給した。
の４％の試験前日まで給与し、当日は２％給与した。試
料はオラキンドックス10mg力価/kgとなるように、飼料
約100gに混合し５分以内に食べきったのを確認してから
残りの飼料を補給した。
試料投与前及び投与後、1,2,4,8時間後に採血し、血清
中のオラキンドックスの量を高速液体クロマトグラフに
て測定した。
中のオラキンドックスの量を高速液体クロマトグラフに
て測定した。
試験II 体重41.0〜51.0kgの子豚を試験動物とした。飼料は体重
の４％を試験前日まで給与し、当日は２％給与した。試
料はチアムリン10mg力価/kgとなるように、飼料約100g
に混合し、５分以内に食べきったのを確認してから残り
の飼料を補給した。試料投与前及び投与後、1,2,4,8時
間後に採血し、血清中チアムリンの量を微生物定量法に
より定量した。
の４％を試験前日まで給与し、当日は２％給与した。試
料はチアムリン10mg力価/kgとなるように、飼料約100g
に混合し、５分以内に食べきったのを確認してから残り
の飼料を補給した。試料投与前及び投与後、1,2,4,8時
間後に採血し、血清中チアムリンの量を微生物定量法に
より定量した。
（３）結果 試験Ｉの結果を表−１に、試験IIの結果を表−２に示
す。
す。
この表から明らかなように対照品では、投与２時間後に
オラキンドックスの血中濃度がピークとなり、その量は
4.6μｇ力価/mlであった。これに対し、本発明では投与
１時間後にピークとなり、その量も9.3μｇ力価/mlと２
倍以上の血中濃度を示した。
オラキンドックスの血中濃度がピークとなり、その量は
4.6μｇ力価/mlであった。これに対し、本発明では投与
１時間後にピークとなり、その量も9.3μｇ力価/mlと２
倍以上の血中濃度を示した。
この表から明らかなように対照品では、投与２時間後に
チアムリンの血中濃度がピークになりその量は0.426μ
ｇ力価/mlであった。これに対し、本発明では投与１時
間にピークとなりその量も0.825μｇ液価/mlと2.5倍以
上の血中濃度を示した。
チアムリンの血中濃度がピークになりその量は0.426μ
ｇ力価/mlであった。これに対し、本発明では投与１時
間にピークとなりその量も0.825μｇ液価/mlと2.5倍以
上の血中濃度を示した。
従って、表−１、表−２に示したとおり本発明の製剤に
よると薬剤の生体吸収性を大幅に向上させることができ
る。
よると薬剤の生体吸収性を大幅に向上させることができ
る。
次に実施例により本発明を具体的に説明する。
実施例1.粉末剤 粒度48メッシュパスのPANa（分子量500万）100gとオラ
キンドックス400g及び増量剤としてバレイショデンプン
を500g均一にＶ型混合機で混合し、粉末剤を得た。
キンドックス400g及び増量剤としてバレイショデンプン
を500g均一にＶ型混合機で混合し、粉末剤を得た。
実施例2. 粒度48メッシュパスのPANa（分子量500万）50gとチアム
リン500g及び増量剤としてバレイショデンプンを450g均
一にＶ型混合機で混合し、粉末剤を得た。
リン500g及び増量剤としてバレイショデンプンを450g均
一にＶ型混合機で混合し、粉末剤を得た。
Claims (1)
- 【請求項１】（ａ）キノキサリン系合成抗菌剤又はジテ
ルペン系抗生物質製剤及び（ｂ）ポリアクリル酸ナトリ
ウムを含有し、その含量割合が（ａ）成分１重量部に対
し（ｂ）成分が0.01〜80重量部である経口投与製剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17576186A JPH072638B2 (ja) | 1986-07-28 | 1986-07-28 | 経口投与用製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17576186A JPH072638B2 (ja) | 1986-07-28 | 1986-07-28 | 経口投与用製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6333330A JPS6333330A (ja) | 1988-02-13 |
| JPH072638B2 true JPH072638B2 (ja) | 1995-01-18 |
Family
ID=16001791
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17576186A Expired - Lifetime JPH072638B2 (ja) | 1986-07-28 | 1986-07-28 | 経口投与用製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH072638B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN114983944A (zh) * | 2022-07-18 | 2022-09-02 | 山东国邦药业有限公司 | 一种延胡索酸泰妙菌素可溶性粉的制备方法 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CO5390081A1 (es) * | 2001-11-28 | 2004-04-30 | Novartis Ag | Compuestos organicos |
-
1986
- 1986-07-28 JP JP17576186A patent/JPH072638B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN114983944A (zh) * | 2022-07-18 | 2022-09-02 | 山东国邦药业有限公司 | 一种延胡索酸泰妙菌素可溶性粉的制备方法 |
| CN114983944B (zh) * | 2022-07-18 | 2022-10-28 | 山东国邦药业有限公司 | 一种延胡索酸泰妙菌素可溶性粉的制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6333330A (ja) | 1988-02-13 |
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