JPH07252127A - 顆粒状化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明は、顆粒が適度な固さを保ち輸送途上
で壊れにくい、水とのなじみが良く分散しやすい、肌に
つけたとき芯が残っておらずざらつきがない、L-アスコ
ルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩(APM)を安定に
保つことができる、使用時容易に必要な有効濃度を溶解
させることができる、非常に感触もよくしかも安定性が
高い、といった効果を有する顆粒状化粧料を提供するこ
とを目的とする。 【構成】 APM、糖アルコールおよび糖類を配合するこ
とを特徴とする顆粒状化粧料であり、精製水、低級アル
コールおよび多価アルコールを配合し、平均粒径0.05〜
5.0mmの大きさに作ることを特徴とした顆粒状化粧料で
ある。構成比率としては、L-アスコルビン酸リン酸エス
テルマグネシウム塩1.0〜80.0重量%、糖アルコール1.0
〜90.0重量%、糖類1.0〜90.0重量%である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、L-アスコルビン酸リン
酸エステルマグネシウム塩(以下、APMと略す)、糖アル
コールおよび糖類を配合することを特徴とする顆粒状化
粧料に関する。この顆粒状化粧料は、皮膚の色素沈着を
抑制する等の作用を安定的に保ち、しかも安全であり、
非常に使いやすいという特徴を有する。

【０００２】

【従来の技術および課題】従来からAPMは皮膚の色素沈
着や日焼け後のメラニンの増加による肌の黒化を改善す
ることを目的に化粧品等の美白のための有効成分として
各種のクリーム、乳液、化粧水等の系状に配合し、利用
されている。

【０００３】また、そのチロミナーゼ活性の阻害剤とし
ての作用は、以前から公知の事実として認められてお
り、その効果は持続性があり、皮膚の外用剤成分として
非常に有用である。

【０００４】しかし、APMを配合した場合、水への溶解
性が悪かったり、また低級アルコール、アルカリ土類金
属、微生物等の存在やpHの変化によりAPMの安定性が不
安定となり、その結果、APMがL-アスコルビン酸とリン
酸に分解する等の問題が発生し、それにより系の外観が
黄変化したり、沈殿や微生物汚染するといった問題が生
じており、使用時までのAPMの安定性があり、系の状態
を一定に保つことは困難であるのが現状である。

【０００５】このような問題を解決するために、従来か
ら金属封鎖剤や防腐剤、pH調整剤等を配合して、APMを
安定に保つ工夫を行ってきた。

【０００６】この場合、実際には金属封鎖剤等を配合し
たりするだけでAPMの安定性を保つことは不十分である
ため、系を顆粒状や粉末状にして水との接触を極力抑
え、APMを安定に保つようにしてきた。

【０００７】しかし、実際は粉末状にした場合、単純に
コーンスターチ、ブドウ糖等の増量剤と混合しただけで
は、以下のような欠点があった。

【０００８】(1)水と混ぜたとき、水とのなじみが悪
く、APMだけが溶解しにくく、浮いてしまう。 (2)粉が手のひらや容器等から飛んだり、こぼれやす
い。 (3)製造するのに取扱いにくい。

【０００９】また、顆粒状にした場合でも以下のような
欠点があった。

【００１０】(1)顆粒の固さの調整が難しく、固く、潰
れにくい。 (2)水とのなじみが悪く、芯が残って肌につけたときざ
らつく。 (3)輸送途中で顆粒が壊れやすい。 (4)つぶれ残ったのが塊として、また粉として水に浮い
てしまう。

【００１１】以上のように、粉末状の場合でも、顆粒状
の場合でも使用には適さないものであるが、粉末状に比
較して顆粒状の方が扱いやすいという長所がある。

【００１２】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決すべく、顆粒状の欠点の改善について鋭意検討
した結果、適度な固さを保ち、非常に水となじみやす
く、しかも界面活性剤を含むことなくAPMを安定に保つ
美白のための顆粒状化粧料を、ある特定の成分と配合す
ることにより、美白に必要な有効な濃度を含有してい
て、しかも上記の欠点が解消することができることを見
いだし、本発明を完成するに至った。

【００１３】すなわち本発明は、以下に示すごとくであ
る。

【００１４】(1)L-アスコルビン酸リン酸エステルマグ
ネシウム塩、糖アルコールおよび糖類を配合することを
特徴とする顆粒状化粧料。 (2)精製水、低級アルコールおよび多価アルコールを配
合し、平均粒径0.05〜5.0mmの大きさに作ることを特徴
とした(1)記載の顆粒状化粧料。 (3)L-アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩1.0
〜80.0重量%、糖アルコール1.0〜90.0重量%、糖類1.0〜
90.0重量%である(1)記載の顆粒状化粧料。

【００１５】(1)〜(3)記載の顆粒状化粧料をまとめて、
本発明の顆粒状化粧料という。

【００１６】以下、本発明の構成について詳述する。

【００１７】本発明で用いるAPMは、L-アスコルビン酸
からの誘導体であり、無臭性で、白色〜淡黄色を有する
粉末または細粒状のものである。また、皮膚から経皮吸
収された場合、生体内の酵素(アルカリホスファターゼ)
の影響を受け、すぐにL-アスコルビン酸に分解される
等、非常に安定性の高いものである。

【００１８】APMの配合量は、顆粒状化粧料全量中の1.0
〜80.0重量%であり、好ましくは、1.0〜60.0重量%であ
る。

【００１９】1.0重量%未満では、APMのチロシナーゼ活
性阻害効果を十分発揮させることができず、また80.0重
量%を越えると顆粒自身、水とのなじみが悪く、芯が残
り、ざらついたり、また造粒をうまく行うことができず
顆粒にならない。

【００２０】本発明で用いる糖アルコールは、糖類を還
元して得られる糖アルコールであればいかなるものでも
よく、具体例を挙げるならば、キシリトール、ソルビト
ール、マンニトール、ラクチトール、マルチトール、マ
ルチトリトール等がある。

【００２１】本発明では、これら糖アルコールの1種ま
たは2種以上を配合するが、その配合量としては、顆粒
状化粧料全量中の1.0〜90.0重量%であり、好ましくは、
10.0〜80.0重量%である。

【００２２】1.0重量%未満では、顆粒としての適度な固
さを保つことができず、また90.0重量%を越えると固く
なりすぎ、造粒がうまくいかなかったり、肌につけたと
きにべたつく等、感触上好ましくない。

【００２３】本発明で用いる糖類としては、ブドウ糖、
果糖等の単糖類、乳糖、麦芽糖等の二糖類、マルトトリ
オース、パノース等の三糖類、マルトテトラオース、ラ
クトスフロース等のオリゴ糖やそれ以上の多糖類を用い
ることができる。

【００２４】本発明では、これら糖類の1種または2種以
上を配合するが、その配合量としては、顆粒状化粧料全
量中の1.0〜90.0重量%であり、好ましくは、10.0〜80.0
重量%である。

【００２５】1.0重量%未満では、水とのなじみが悪く、
芯が残り、肌につけたときにざらついて不快感が残り好
ましくない。また、90.0重量%を越えると適度な固さを
保つことができず、顆粒自身が非常に固く水とのなじみ
が悪く、崩壊しにくくなる。

【００２６】本発明の顆粒状化粧料は、上記成分の他
に、精製水、エタノール、イソプロピルアルコール等の
低級アルコールおよびプロピレングリコール、グリセリ
ン等の多価アルコールを助剤として配合することができ
る。

【００２７】これらの助剤を加えて、押し出し造粒や流
動層造粒等の公知の顆粒の製造法を用いて造粒し、顆粒
を得る。

【００２８】この時の顆粒の大きさは、平均粒径0.05〜
5.0mmであり、0.1〜1.0mmとするのが好ましい。

【００２９】0.05mm未満では小さすぎて顆粒にすること
ができず、また5.0mmを越えると水とのなじみも悪く、
外観上も好ましくない。

【００３０】その他の成分として、植物抽出液、色剤、
香料、紫外線吸収剤、消炎剤、酸化防止剤、防腐剤、pH
調整剤、金属封鎖剤等、通常化粧料で用いる成分を、必
要に応じて適宜加えることができる。

【００３１】本発明の顆粒状化粧料は、以下に示す利点
を有している。

【００３２】(1)顆粒が適度な固さを保ち、輸送途上で
壊れにくい。 (2)水とのなじみが良く、分散しやすい。 (3)肌につけたとき、芯が残っておらず、ざらつきがな
い。 (4)APMを安定に保つことができる。 (5)使用時、容易に必要な有効濃度を溶解させることが
できる。 (6)配合する成分が糖類を中心としており、非常に感触
もよく、しかも安全性が高い。

【００３３】次に本発明の顆粒状化粧料の効果につい
て、比較例および実施例によって、詳細に説明する。

【００３４】すなわち、下記比較例のように製造した顆
粒と後記した実施例に従って得た顆粒について、10人の
モニター試験者に使用してもらい、そのときの評価点
(非常によい:10点〜非常に悪い:1点)の平均点を算出
し、評価を行った。

【００３５】比較例1 A APM 30.0重量% D-マンニトール 25.0重量% 結晶セルロース 44.5重量% B 香料 0.5重量%

【００３６】A相の各粉末を均一に混合後、20.0%のエタ
ノール、15.0%の精製水を添加した後、押し出し造粒を
行い、乾燥によりエタノール、精製水を除去し、平均粒
径0.3〜0.4mmの顆粒を得た後、B相を添加し均一にし
た。

【００３７】比較例2 A APM 40.0重量% 乳糖 59.0重量% B 香料 0.5重量% フェノキシエタノール 0.5重量%

【００３８】A相の各粉末を均一に混合後、20.0%のエタ
ノール、15.0%の精製水を添加し均一にした後、押し出
し造粒を行い、乾燥によりエタノール、精製水を除去
し、平均粒径1.5〜1.6mmの顆粒を得た後、B相を添加し
均一にした。

【００３９】比較例3 A APM 40.0重量% マルチトール 59.0重量% B 香料 0.5重量% フェノキシエタノール 0.5重量%

【００４０】A相の各粉末を均一に混合後、20.0%のエタ
ノール、15.0%の精製水を添加し均一にした後、押し出
し造粒を行い、乾燥によりエタノール、精製水を除去
し、平均粒径0.5〜0.6mmの顆粒を得た後、B相を添加し
均一にした。

【００４１】比較例および実施例における顆粒の固さ、
顆粒のつぶれやすさ、水とのなじみやすさ、分散の早
さ、肌につけたときのざらつき感について評価を行った
結果を表1に示した。

【００４２】表1

【００４３】なお、表1中の記号の意味は、下記のとお
りである。

【００４４】◎:非常によい(平均点 8〜10点) ○:よい(平均点 5〜7点) △:悪い(平均点 3〜4点) ×:非常に悪い(平均点 1〜2点)

【００４５】表1から明らかなように、本発明の顆粒状
化粧料は、顆粒の固さ、顆粒のつぶれやすさ、水とのな
じみやすさ、分散の早さおよび肌につけたときのざらつ
き感すべてに対して良好であった。

【００４６】なお、AMPの安定性(含有量の変化)につい
て、40°C、6か月の結果を表2に示した。

【００４７】定量分析は液体クロマトグラフ法により行
い、n=3の平均値を示している。

【００４８】表2

【００４９】表2から明らかなように、本発明の顆粒状
化粧料で用いるAMPは、6か月後においても、スタート時
との含有量の変化が少なく、安定性に優れていることが
わかる。

【００５０】次に実施例を挙げて本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明はこれにより何ら制限されるもので
はない。

【００５１】実施例1 A APM 30.0重量% マルチトール 5.0重量% D-マンニトール 38.0重量% 乳糖 26.0重量% B 香料 0.5重量% 植物抽出液 0.5重量%

【００５３】A相の各粉末を均一に混合後、20.0%のエタ
ノール、15.0%の精製水を添加し、均一にした後、押し
出し造粒を行い、乾燥によりエタノール、精製水を除去
し、平均粒径0.3〜0.4mmの顆粒を得た後、B相を添加し
均一にした。

【００５３】実施例2 A APM 40.0重量% ラクチトール 15.0重量% マルチトール 10.0重量% 麦芽糖 33.0重量% B 香料 0.5重量% 植物抽出液 0.5重量% フェノキシエタノール 1.0重量%

【００５４】A相の各粉末を均一に混合後、25.0%のエタ
ノール、18.0%の精製水を添加し、均一にした後、押し
出し造粒を行い、乾燥によりエタノール、精製水を除去
し、平均粒径0.8〜1.0mmの顆粒を得た後、B相を添加し
均一にした。

【００５５】実施例3 A APM 59.0重量% D-ソルビトール 20.0重量% 乳糖 20.0重量% B 香料 1.0重量%

【００５６】A相の各粉末を均一に混合後、18.0%のエタ
ノール、20.0%の精製水、1%のプロピレングリコールを
添加し、均一にした後、押し出し造粒を行い、乾燥によ
りエタノール、精製水、プロピレングリコールを除去
し、平均粒径0.5〜0.6mmの顆粒を得た後、B相を添加し
均一にした。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｘ

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 L-アスコルビン酸リン酸エステルマグネ
   シウム塩、糖アルコールおよび糖類を配合することを特
   徴とする顆粒状化粧料。
2. 【請求項２】 精製水、低級アルコールおよび多価アル
   コールを配合し、平均粒径0.05〜5.0mmの大きさに作る
   ことを特徴とした請求項1記載の顆粒状化粧料。
3. 【請求項３】 L-アスコルビン酸リン酸エステルマグネ
   シウム塩1.0〜80.0重量%、糖アルコール1.0〜90.0重量
   %、糖類1.0〜90.0重量%である請求項1記載の顆粒状化粧
   料。