JPH07215839A

JPH07215839A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH07215839A
Application number: JP6033130A
Authority: JP
Inventors: Tadahiro Shimada; 忠洋嶋田; Hiroko Yamada; 裕子山田
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1994-02-04
Filing date: 1994-02-04
Publication date: 1995-08-15

Abstract

(57)【要約】【構成】エリスリトール及びトラネキサム酸及び皮膚
被覆性成分を配合した皮膚外用剤。また、イプシロンア
ミノカプロン酸をさらに配合した前記皮膚外用剤。ま
た、前記皮膚被覆性成分として、油脂、ロウ、炭化水素
系又はシリコーン系の油分、脂肪酸、高級アルコール、
エステル油分、ガム質、分子量３０００以上の高分子類
又は粘土鉱物の何れか１種又は２種以上を配合した前記
皮膚外用剤。【効果】優れた肌荒れ改善効果、使用感を有し、ま
た、安全性の高い皮膚外用剤である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤、特に、肌荒
れ改善効果が高く、使用感触の良い皮膚外用剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】皮膚外用剤の大きな目的は美肌状態の維
持である。美肌状態を保つためには、肌荒れを防止、改
善し、肌の皮溝、皮丘を整え、表皮細胞のターンオーバ
ーをスムーズにすることが重要であり、従来より、スキ
ンケア基剤として水分、油分を補給するクリームや乳液
が用いられたり、各種保湿剤や、ハイドロコーチゾンの
様な薬剤が配合されてきた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、保湿
剤、例えば多糖はアルコールの多い処方系では沈殿を生
じ、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール
やコンドロイチン硫酸等は多量に配合するとべたついた
り、ほてり感があり、また、ＤＬ−スレオニン等のアミ
ノ酸では、着色、変臭などの欠点を有していた。さら
に、最も汎用される保湿剤であるグリセリン、プロピレ
ングリコールでは、多量に配合すると丘疹、面疱、紅斑
などの原因となることが、近年、知られるようになっ
た。

【０００４】また、ハイドロコーチゾン等の薬剤は顕著
な効果を発揮するが、ムーンフェースや、骨がもろくな
る等の副作用が報告されており、その使用が制限されて
いる。本発明は、前記従来技術の課題に鑑みなされたも
のであり、その目的は、優れた肌荒れ防止、改善効果を
有し、且つ、使用感触に優れ、また、皮膚トラブルの少
ない皮膚外用剤を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
を達成するために鋭意研究を重ねた結果、エリスリトー
ル及びトラネキサム酸と皮膚被覆性成分とを配合した皮
膚外用剤が肌荒れ防止、改善効果に優れているばかりで
なく、グリセリン、ソルビトールなど他の多価アルコー
ルに見られるべとつき感や丘疹、面疱、紅斑などの発生
が少ないことを見出した。さらに、前記皮膚外用剤にイ
プシロンアミノカプロン酸を併用すると、これらの作用
がより強くなることをも見出し、本発明を完成するに至
った。

【０００６】すなわち、本発明の請求項１記載の皮膚外
用剤はエリスリトール及びトラネキサム酸と皮膚被覆性
成分とを配合することを特徴とする。また、本発明の請
求項２記載の皮膚外用剤は、請求項１記載の皮膚外用剤
にイプシロンアミノカプロン酸を配合することを特徴と
する。さらに、本発明の請求項３記載の皮膚外用剤は、
請求項１又は２記載の皮膚外用剤において、皮膚被覆性
成分として油脂、ロウ、炭化水素系又はシリコーン系の
油分、脂肪酸、高級アルコール、エステル油分、ガム
質、分子量３０００以上の高分子類又は粘土鉱物の何れ
か１種又は２種以上を配合することを特徴とする。

【０００７】以下本発明の構成について詳述する。本発
明に用いられるエリスリトールはメソ−エリスリトール
とも呼ばれ、天然界では地衣、担子菌、果実などに含ま
れる４炭糖の糖アルコールである。本発明におけるエリ
スリトールの配合量は皮膚外用剤全量中に０．１〜３０
重量％が好ましく、さらに好ましくは１〜２０重量％で
ある。０．１重量％未満では本発明の効果が十分に発揮
されず、３０重量％を超えて配合しても配合量の増加に
見合った効果の増大は期待できない。

【０００８】また、本発明に用いられるトラネキサム酸
は下記の化１で表わされる。

【化１】本発明におけるトラネキサム酸の配合量は皮膚外用剤全
量中に０．１〜１５重量％が好ましく、さらに好ましく
は１〜１０重量％である。０．１重量％未満では本発明
の効果が十分に発揮されず、１５重量％を超えて配合し
た場合には皮膚トラブルの懸念を生じる。

【０００９】本発明において皮膚被覆性成分とは、皮膚
上に塗布した場合に一時的にパック仕様として厚く被覆
してしまうものもあるが、一般的には薄膜状に皮膚表面
を被覆し、皮膚上の皮脂と同様の効果を期待し、水分蒸
発による肌の乾燥を防ぎ、柔軟性、弾力性を賦与し、さ
らには肌荒れ防止、肌改善をするものである。例えば、
油脂、ロウ、炭化水素系又はシリコーン系の油分、脂肪
酸、高級アルコール、エステル油分、ガム質、高分子類
又は粘土鉱物等が挙げられ、具体的に例示すれば、アボ
ガド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、月見
草油、ヒマシ油、ヒマワリ油、茶実油、コメヌカ油、ホ
ホバ油、カカオ油、ヤシ油、スクワレン、スクワラン、
牛脂、モクロウ、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナ
バロウ、鯨ロウ、ラノリン、シリコン油、流動パラフィ
ン、セレシン、ワセリン、ポリオキシエチレン（８モ
ル）オレイルアルコールエーテル、モノオレイン酸グリ
セリル等の油分、カプリルアルコール、ラウリルアルコ
ール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール等の高
級アルコール、コレステロール、フィトステロール等の
ステロール、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、
パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、ラノリン脂
肪酸、リノール酸、リノレン酸等の高級脂肪酸、メチル
セルロース、エチルセルロース、ポリビニルアルコール
等の分子量３０００以上の高分子類、モンモリロナイ
ト、ラポナイト等の粘土鉱物、アラビアガム、ヴィーガ
ム、グアーガム等のガム質等が挙げられる。

【００１０】本発明の皮膚外用剤においては、前記エリ
スリトール及びトラネキサム酸と皮膚被覆性成分とを併
用することにより、それぞれ単独で使用した場合に比し
て肌荒れ改善効果が相乗的に向上する。また、本発明に
おいて、エリスリトール及びトラネキサム酸と皮膚被覆
性成分とを配合した皮膚外用剤にイプシロンアミノカプ
ロン酸を配合することにより、さらに肌荒れ改善効果が
向上する。

【００１１】本発明において用いられるイプシロンアミ
ノカプロン酸はイプシロンアミノカプロラクタムとも呼
ばれ、イプシロンアミノ酸の一種である。本発明におけ
るイプシロンアミノカプロン酸の配合量は皮膚外用剤全
量中に０．１〜１５重量％が好ましく、さらに好ましく
は１〜１０重量％である。０．１重量％未満では効果の
増大が十分でなく、１５重量％を超えて配合した場合、
皮膚トラブルの懸念を生じ、かえって肌状態の悪化を引
き起こす可能性がある。

【００１２】本発明の皮膚外用剤は化粧料、医薬品、医
薬部外品等、外皮に適用されるものを指し、その剤型は
水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末系、油液系、ゲル
系、軟膏系、水−油２層系、水−油−粉末３層系等幅広
い形態を取り得る。

【００１３】本発明の皮膚外用剤には上記必須成分の他
に通常化粧料や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の
成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することが
できる。例えば、二酸化チタン、マイカ、タルク等の粉
末成分、パラアミノ安息香酸、ホモメンチル−７Ｎ−ア
セチルアラントラニレート、ブチルメトキシベンゾイル
メタン、ジ−パラメトキシケイ皮酸−モノ−２−エチル
ヘキサン酸グリセリル、アミルサリシレート、オクチル
シンナメート、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン等
の紫外線吸収剤、ポリエチレングリコール、グリセリ
ン、ソルビトール、キシリトール、マルチトール等の保
湿剤、エタノール、１，３−ブチレングリコール等の有
機溶剤、ブチルヒドロキシトルエン、トコフェロール、
フィチン酸等の酸化防止剤、安息香酸、サリチル酸、ソ
ルビン酸、パラオキシ安息香酸アルキルエステル（エチ
ルパラベン、ブチルパラベン等）、ヘキサクロロフェン
等の抗菌防腐剤、グリシン、アラニン、バリン、ロイシ
ン、セリン、トレオニン、フェニルアラニン、チロシ
ン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン、タウ
リン、アルギニン、ヒスチジン等のアミノ酸及びこれら
のアルカリ金属塩と塩酸塩、アシルサルコシン酸（例え
ばラウロイルメチルサルコシンナトリウム等）、グルタ
チオン、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸等の有機
酸、ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＢ₆塩酸塩、
ビタミンＢ₆トリパルミテート、ビタミンＢ₆ジオクタノ
エート、ビタミンＢ₂及びその誘導体、ビタミンＢ₁₂、
ビタミンＢ₁₅及びその誘導体等のビタミンＢ類、アスコ
ルビン酸、アスコルビン酸硫酸エステル（塩）、アスコ
ルビン酸リン酸エステル（塩）、アスコルビン酸ジパル
ミテート等のビタミンＣ類、α−トコフェロール、β−
トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセ
テート、ビタミンＥニコチネート等のビタミンＥ類、ビ
タミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン等
のビタミン類、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジ
ル、γ−オリザノール、アラントイン、グリチルリチン
酸（塩）、グリチルレチン酸及びその誘導体、ヒノキチ
オール、ムシジン、ビサボロール、ユーカリプトール、
チモール、イノシトール、サポニン類（サイコサポニ
ン、ニンジンサポニン、ヘチマサポニン、ムクロジサポ
ニン等）、パントテニルエチルエーテル、エチニルエス
トラジオール、セファランチン、プラセンタエキス等の
各種薬剤、ギシギシ、クララ、コウホネ、オレンジ、セ
ージ、ノコギリソウ、ゼニアオイ、センキュウ、センブ
リ、タイム、トウキ、トウヒ、バーチ、スギナ、ヘチ
マ、マロニエ、ユキノシタ、アルニカ、ユリ、ヨモギ、
シャクヤク、アロエ、クチナシ、サワラ等の植物の有機
溶媒、アルコール、多価アルコール、水、水性アルコー
ル等で抽出した天然エキス、色素、モノラウリン酸ソル
ビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、セスキオレイン
酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノラウリ
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン、モノステアリン酸
ポリオキシエチレンソルビタン、ポリエチレングリコー
ルモノオレエート、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリグリコールジエステル、ラウロイルジエタノー
ルアマイド、脂肪酸イソプロパノールアマイド、マルチ
トールヒドロキシ脂肪族エーテル、アルキル化多糖、ア
ルキルグルコシド、シュガーエステル等の非イオン性界
面活性剤、ステアリルトリメチルアンモニウムクロライ
ド、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド
等のカチオン性界面活性剤、パルミチン酸ナトリウム、
ラウリン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウ
リル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミン
エーテル、ロート油、リニアドデシルベンゼン硫酸、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油マレイン酸、アシルメチ
ルタウリン等のアニオン性界面活剤、両性界面活性剤、
香料、精製水等を配合することができる。

【００１４】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を具体的に説明
するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
尚、配合量については、他に指定のない限り重量％で表
わす。〔肌荒れ改善試験〕健常人男性の背部皮膚を３％のドデ
シル硫酸ナトリウム水溶液で処理し、肌荒れを作製し
た。２時間後、各試料を２０μｌ開放塗布した。これを
５日間繰り返し、６日目に目視により肌荒れの状態を観
察し、表１の基準に従って採点した。評点が高いほど肌
荒れ改善効果が高いことを示す。

【００１５】

【表１】 ─────────────────────────────────── 評点評点の基準 ─────────────────────────────────── １広範囲の角層の乾燥、めくれ、強い紅斑を認める。２角層の乾燥、めくれ、中程度の紅斑を認める。３角層の乾燥は認められるが、めくれは認められない。弱い紅斑を認める。４角層の乾燥、めくれは認められないが、若干の紅斑を認める。５角層の乾燥、めくれ、紅斑共に認められない。 ───────────────────────────────────

【００１６】男性パネルは各群１０人とし、１０人の評
点の平均値を基に、各試料の肌荒れ改善効果を判定し
た。判定 ◎：評点の平均が４以上 ○：評点の平均が３以上４未満 △：評点の平均が２以上３未満 ×：評点の平均が２未満

【００１７】

【表２】 ──────────────────────────────────── 試料１２３４５６ ──────────────────────────────────── エリスリトール１０% ８６４２０トラネキサム酸０% ２４６８１０カルホ゛キシメチルセルロースナトリウム１% １１１１１水添ラノリン 0.5% 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 精製水残余 ──────────────────────────────────── 評価 △ ○ ○ ○ ○ × ────────────────────────────────────

【００１８】表２より、皮膚被覆性成分（カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、水添ラノリン）とエリスリ
トール又はトラネキサム酸の２者併用では肌荒れ改善効
果がほとんど認められないが、これら３者を併用した系
では肌荒れ改善効果が相乗的に増大することが理解され
る。

【００１９】次に、下記表３に示す処方で皮膚外用剤を
調製し、前記同様の肌荒れ改善試験を行った。また、同
時に使用感についても調査した。尚、使用感の評価基準
は下記の通りである。 ◎：べたつき感がない ○：べたつき感がほとんどない △：ややべたつく ×：べたつく

【００２０】

【表３】 ──────────────────────────────────── 試料７８９１０１１１２１３１４ ──────────────────────────────────── グリセリン５１０２０３０ − − − − エリスリトール − − − − ５１０２０３０トラネキサム酸２５１０１５２５１０１５ヴィーガム２２２２２２２２水添オリーブ油１１１１１１１１ POE(20)ク゛リセリンモノオレエート２２２２２２２２タルク２２２２２２２２精製水残余 ──────────────────────────────────── 肌荒れ防止効果 △ ○ ◎ ◎ ○ ◎ ◎ ◎ 使用感 ◎ ○ △ × ◎ ◎ ◎ ○ ────────────────────────────────────

【００２１】表３より、従来の保湿剤（グリセリン）を
用いると肌荒れ改善効果を有するものの高濃度ではべた
つき感があった。一方、エリスルトール及びトラネキサ
ム酸と皮膚被覆性成分を併用した系では高濃度において
もべたつき感はなく、肌荒れ改善効果にも優れていた。

【００２２】

【表４】 ──────────────────────────────────── 試料１５１６１７１８１９２０ ──────────────────────────────────── エリスリトール５５５５３ 20 トラネキサム酸５５５５３ 10 イプシロンアミノカプロン酸０１３ 10 ３ 10 ヴィーガム２２２２２２水添オリーブ油１１１１１１ POE(20)ク゛リセリンモノオレエート２２２２２２タルク２２２２２２精製水残余 ──────────────────────────────────── 肌荒れ防止効果 ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ────────────────────────────────────

【００２３】表４より、エリスリトール及びトラネキサ
ム酸と皮膚被覆性成分とを配合した皮膚外用剤にイプシ
ロンアミノカプロン酸を併用すると、肌荒れ改善効果が
さらに増強することが理解される。

【００２４】〔レプリカ法による実使用試験〕健康な女
性パネラーの顔面の皮膚表面形態をシリコーン樹脂によ
るレプリカ法を用いて肌のレプリカを採り、顕微鏡（１
７倍）にて観察した。皮紋の状態及び角層の剥離状態か
ら、表５に示す基準に基づいて肌荒れを評価し、評点が
１又は２と判断されたパネラーを１群２０名とし、顔面
の右半分に表６記載の配合例１又は配合例２のローショ
ンを、左半分に比較例１のローションをそれぞれ１日２
回塗布した。２週間後、再びレプリカを採り、肌の状態
を観察、前記と同様に評価した。

【００２５】

【表５】 ─────────────────────────────────── 評点評点の基準 ─────────────────────────────────── １皮溝、皮丘の消失、広範囲の角層のめくれが認められる２皮溝、皮丘が不鮮明、角層のめくれが認められる３皮溝、皮丘は認められるが、平坦４皮溝、皮丘が鮮明５皮溝、皮丘が鮮明で整っている ───────────────────────────────────

【００２６】各群において、肌荒れ改善効果を次のよう
に判定した。判定 ○：評点が４又は５と評価されたパネラーの割合が７５
％以上 △：評点が４又は５と評価されたパネラーの割合が２５
％以上７５％未満 ×：評点が４又は５と評価されたパネラーの割合が２５
％未満結果を表６に示す。

【００２７】

【表６】 ─────────────────────────────────── 成分配合例１配合例２比較例１ ─────────────────────────────────── エリスリトール 1.5 1.0 − トラネキサム酸 1.5 1.0 − イプシロンアミノカプロン酸 − 1.0 − グリセリン − − 3.0 キサンタンガム 0.1 0.1 0.1 プロピレングリコール 1.0 1.0 1.0 クエン酸 0.2 0.2 0.2 ９５％エタノール 10.0 10.0 10.0 ＰＯＥ(20)ラウリルエーテル 0.5 0.5 0.5 香料適量適量適量精製水残余残余残余 ─────────────────────────────────── 評価 ○ ○ △ ─────────────────────────────────── 表６から判るように、本発明にかかる皮膚外用剤は肌荒
れ改善効果に優れた皮膚外用剤である。

【００２８】以下の配合例３〜１１の皮膚外用剤を常法
により調製したところ、何れも肌荒れ防止、改善効果を
有し、使用感も良好で、また、丘疹、面疱、濃疱、紅斑
等を発生することがない安全性の高い皮膚外用剤であっ
た。

【００２９】配合例３パックカオリン６７．８wt％タルク２３．０プロピレングリコール５．０酢酸カルシウム０．０１尿素０．５エリスリトール０．３トラネキサム酸０．１オリーブ油３．０香料適量

【００３０】配合例４栄養クリームステアリン酸２．０wt％ステアリルアルコール７．０還元ラノリン２．０スクワラン５．０オクチルドデカノール６．０マルチトールヒドロキシラウリルエーテル３．０グリセリルモノステアレート２．０防腐剤適量香料適量プロピレングリコール５．０エリスリトール１０．０トラネキサム酸０．５精製水残余

【００３１】配合例５リップトリートメントキャンデリラロウ９．０wt％固形パラフィン８．０ミツロウ５．０カルナバロウ５．０ラノリン１１．０ヒマシ油残余エリスリトール１８．０トラネキサム酸１０．０イソプロピルミリステート１０．０香料適量酸化防止剤残余

【００３２】配合例６乳液ステアリン酸２．０wt％セタノール１．０ワセリン３．０ラノリンアルコール２．０流動パラフィン８．０スクワラン２．０パラジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル２．０エリスリトール１０．０トラネキサム酸０．５ポリオキシエチレン(10)モノオレエート２．５トリエタノールアミン１．０プロピレングリコール５．０ヒアルロン酸０．１防腐剤適量香料適量精製水残余

【００３３】配合例７乳液ステアリン酸２．０wt％セタノール１．０ワセリン３．０ラノリンアルコール２．０流動パラフィン８．０スクワラン２．０オクチルメトキシシンナメート２．０エリスリトール５．０トラネキサム酸２．０イプシロンアミノカプロン酸３．０ポリオキシエチレン(10)モノオレエート２．５トリエタノールアミン１．０プロピレングリコール５．０コンドロイチン硫酸ナトリウム０．０５防腐剤適量香料適量精製水残余

【００３４】配合例８栄養クリームステアリン酸２．０wt％ステアリルアルコール７．０還元ラノリン２．０スクワラン５．０オクチルドデカノール６．０マルチトールヒドロキシラウリルエーテル３．０グリセリルモノステアレート２．０防腐剤適量香料適量プロピレングリコール５．０エリスリトール１．０トラネキサム酸０．５イプシロンアミノカプロン酸０．３精製水残余

【００３５】配合例９パックカオリン６５．０wt％タルク１９．０プロピレングリコール５．０酢酸カルシウム０．０１尿素０．５エリスリトール０．２トラネキサム酸０．３イプシロンアミノカプロン酸０．３香料適量

【００３６】配合例１０リップトリートメントキャンデリラロウ９．０wt％固形パラフィン８．０ミツロウ５．０カルナバロウ５．０ラノリン１１．０ヒマシ油残余エリスリトール２０．０トラネキサム酸１５．０イプシロンアミノカプロン酸１０．０イソプロピルミリステート１０．０香料適量酸化防止剤残余

【００３７】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、肌荒れ改善・予
防効果に優れ、また、丘疹、面疱、濃疱、紅斑等を発生
することがなく、使用感にも優れた皮膚外用剤である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】エリスリトール及びトラネキサム酸と皮
膚被覆性成分とを配合することを特徴とする皮膚外用
剤。
【請求項２】請求項１記載の皮膚外用剤において、イ
プシロンアミノカプロン酸を配合することを特徴とする
皮膚外用剤。
【請求項３】請求項１又は２記載の皮膚外用剤におい
て、皮膚被覆性成分として、油脂、ロウ、炭化水素系又
はシリコーン系の油分、脂肪酸、高級アルコール、エス
テル油分、ガム質、分子量３０００以上の高分子類又は
粘土鉱物の何れか１種又は２種以上を配合することを特
徴とする皮膚外用剤。