JPH07138179A - ヒオウギ抽出物を含有する細胞賦活剤とその応用 - Google Patents
ヒオウギ抽出物を含有する細胞賦活剤とその応用Info
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Abstract
れを配合した美容に役立つ皮膚外用組成物および浴用組
成物を提供する。 【構成】アヤメ科植物ヒオウギから、水、低級アルコー
ル、ポリオール系有機溶媒から選ばれる1種もしくは2
種以上を用いて得られる抽出物を含有する細胞賦活剤と
それを配合した皮膚外用組成物ならびに浴用組成物。 【効果】優れた細胞賦活作用により、皮膚の老化の防止
し、肌質の改善、創傷の治癒などに有効である。
Description
その応用に関するものである。さらに詳しくは、アヤメ
科植物(Iridaceae)のヒオウギ(Belamcanda chinensi
s L.)、またはその根茎の乾燥物(生薬名:射干)から
の抽出物を含有する有用かつ安全性の高い細胞賦活剤と
その応用法を提供するものである。
は、細胞に対して優れた賦活作用があり、しかも極めて
安全性が高い。よって例えば、皮膚外用剤,頭皮・頭髪
用剤,浴用剤といった各種の外用製剤類に配合して用い
ることによって、細胞の代謝を活性化し皮膚の老化を防
止したり、あるいは肌質の改善や創傷治癒といった美容
的効果が期待できる。具体的には、ローション,乳液,
クリーム,オイル,パック,シャンプー,リンス,ヘア
ートニック,ヘアーリキッド,ボディーソープ,あるい
は浴用剤(液状,粉末状,顆粒状,固形状など性状は、
何れであってもよい)などへの応用が上げられる。また
標記のような外用製剤の他にも、例えば栄養補強(栄養
補助)などを目的とするような健康維持のための食品や
飲料といったものにも配合して用いることもできる。
治療または抑制的効果があったり、あるいは種々の有用
な生理活性が認められたりするものがあり、そうした有
用な植物は古くから健康維持のために広く利用されてき
た。本発明で用いるアヤメ科植物のヒオウギ(根茎の乾
燥物は、生薬名:射干と呼ばれる)は、消炎,鎮咳・去
痰作用,あるいは抗微生物作用といった効果があるとさ
れ、特に、咽痛,喉痺,気管支喘息などの治療に民間薬
的に利用されてきた植物である。ヒオウギ中に含まれる
成分としては、イリゲニン(Irigenin),テクトリゲニ
ン(Tectorigenin)、あるいはそれらの配糖体であるイ
リジン(Iridin),テクトリジン(Tectoridin)、その
他ベラムカンジン(Belamcandin),イリスフロレンチ
ン(Irisflorentin)などのイソフラボン化合物が確認
されている。また薬理作用については、例えば[中薬大
事典,小学館(1985.12.10)]などに記載されており、こ
れによればヒオウギ中のテクトリゲニンとテクトリジン
にヒアルロニダーゼ(I型アレルギーに関与している酵
素)阻害作用や、ヒオウギの煎剤や浸剤に病原性皮膚糸
状菌に対する抑制作用、またアルコール抽出物には血圧
降下作用などが認められている。ヒオウギの応用に関し
ては、例えば、特開昭63-30417号のヒオウギ中の5種の
イソフラボン化合物のPCA反応抑制作用(抗即時型ア
レルギー作用)による抗アレルギー剤としての利用や、
特公昭58-11922号に示される含水アルコール抽出物のチ
ロジナーゼ活性阻害作用による皮膚美白化粧料への応用
といったことが提唱されている。
わる植物の有用性をもとに、その薬理作用や生理活性な
どについての生物学的な作用機序の解明や、またそれら
にもとづく応用法などが研究されてはきたものの、一般
的な日常生活に反映された形として積極的に有効利用が
はかられているものは未だ少ない。本発明者らは、細胞
の賦活というテーマをもとに美容と健康に役立つ植物成
分の検索と、その汎用的な利用法を検討してきた。その
過程において、アヤメ科植物のヒオウギの抽出物が、細
胞の賦活化に不可欠なATP(アデノシン三リン酸)の
産生に直接関与している解糖系の酵素:ピルビン酸キナ
ーゼに対し、優れた活性作用を示すことを見いだし、本
発明を完成した。
れぞれの器官または組織の主要な部分を構成し、それら
の特殊な機能を主として担っている最少単位であり、そ
の機能を果たすために必要な物質をとり入れそれをもと
にした合成、分解、エネルギー保存、生成物の排出など
の機能とある程度の防御機構、そしてそれらの統合機能
をすべて備えている。これら細胞において、その***や
新生、あるいは機能の一部が低下した場合、生体は恒常
性を失い様々な症状や疾患などを招いたりすることか
ら、細胞の老化についての研究は生物学的あるいは医学
的な観点から、数多くの研究者らによって進められてき
た。
皮,皮下組織を構成する組織細胞は血液、リンパなどか
らの栄養素や調節因子などの制御を受けながら、相互に
関連して皮膚の構造や機能を保ち、生体の恒常性を維持
している。すなわち、表皮は外界からの刺激や異物の侵
入を防御したり、皮膚内部からの体液,電解質などの喪
失の防御(バリヤー機能)といったことに、また、真皮
は皮膚の支持組織としてそれぞれ重要な役割を果たして
いるのである。ところがこれら組織を形成する細胞の代
謝が何等かの要因によって衰え、増殖能や種々の機能の
低下を招くと、皮膚は潤いやつや、柔軟性、はりなどを
失い、シミやシワが増えたり、傷つき易くなったりす
る。また肉芽形成や創傷治癒速度が低下して、時には二
次的な疾患まで招いたりすることもある。
持などの働きをするためには、少なくともエネルギー源
であるATPの供給が必要不可欠である。そして皮膚細
胞における主要なATPの供給は、解糖系によるものと
して考えられている。その解糖系において、グルコース
からピルビン酸、乳酸に至るまでの反応には実に11種類
の酵素が関与していることが知られているが、ATP生
産に直接関与し、しかも不可逆的な反応(解糖系の律速
段階)であるホスホエノールピルビン酸からピルビン酸
への反応に関与している酵素は、ピルビン酸キナーゼ
(PK)である。したがって、この酵素の活性化は皮膚
細胞の賦活化に大きく関与しているものとの考えに基づ
き、モルモットの皮膚を用いた試験系で各種植物抽出物
のPK活性作用について評価を行った。その結果、ヒオ
ウギの抽出物に優れたPK活性作用が認められ、この事
実に基づいて、モルモット肝臓ホモジネイトの酸素消費
能力試験、および兎を用いた創傷治癒効果についても検
討した結果、何れにおいても有効性が認められ本発明を
完成するに至った。以下にその実施例を示し、本発明を
より詳しく説明する。
の調整] ヒオウギの20%Ethanolによる抽出液 ヒオウギの20%1,3-Butylene glycolによる抽出液 ヒオウギのEthanol,1,3-Butylene glycol,水(1:1:3)
混液による抽出液 (尚、各抽出液の蒸発残分としては、0.5〜1.5%程度で
ある) [使用した動物] ハートレー系雌性モルモット,体重300g前後,各5匹 [試験方法] 1)試料の投与 モルモットの両腹側部をバリカンにて剪毛し、試験区及
び対照区とした。試験区にはヒオウギ抽出液を1mL含ま
せたリント布をテープで接着し、ポリエチレンフィルム
にて4時間固定した。対照区は、それぞれの溶媒にて同
様に処置した。この操作を1日1回、2週間連続して行
った。尚、剪毛は2日に1度行った。 2)皮膚抽出液の調整 各ヒオウギ抽出液の最終投与48時間後、モルモットを脱
血屠殺し、試験区および対照区皮膚を分離した。得られ
た皮膚をバリカンにて剪毛し、皮下組織を完全に除去し
た後、正確に2g分離しハサミで細切後、氷冷下20mLの
生理食塩水を加え超音波処理を行った。この懸濁液を5,
000G,20分間遠心分離し、その上清を皮膚抽出液とし
た。 3)酵素活性の測定 予め下記の基質混液を調整しておき、その4mLを採取し
これにモルモット皮膚抽出液100μLを加え、37℃,20分
間インキュベートする。 基質混液 Tris-HCl(pH=7.5) 100mL Phospho(enol)pyruvate 3Na 0.2g MgCl2 0.02g KCl 0.02g ADP 2Na 0.02g 判定は、生成されたピルビン酸を2,4-ジニトロフェニル
ヒドラジンと反応させ吸光度510nmを測定し、次式によ
り求めた。尚、酵素活性は、ビウレット法により求めた
タンパク質量に換算し、対照区を100%とした時の試験
区の活性をT表により区間推定した。
区に比べ113.8〜117.3%(95%信頼区間)の酵素活性作
用で明かな優位差が認められた。
で濃縮乾固し、精製水で0.0001%,および0.00001%溶
液を調整した。 [浮遊液 Krebs-Ringer Bicarbonate(KBR) の調整] 0.90%NaCl 100 mL 1.15%KCl 4 mL 1.22%CaCl2 3 mL 2.11%KH2PO4 1 mL 3.82%MgSO4・7H2O 1 mL 1.30%NaHCO3 21 mL 合計 130 mL 8.5%リン酸でpH=7.4に調整した。 [肝臓ホモジネートの調整]ハートレー系モルモット
(雌性)の肝臓を取り出し、生理食塩水でよく洗浄した
後、同量のKRBを加え氷水中でホモジナイズし、50%肝
臓ホモジネートを調整した。 [測定機器] TAIYO O2 UPTESTER (大洋科学工業株式会社製) [酸素消費量の測定]反応容器中に試料1.0mL,KRB2.0m
L,肝臓ホモジネート0.5mLを入れる。コントロールには
試料の代わりに精製水を等量加える。また肝臓ホモジネ
ートを添加しないブランクを設定する。容器のフタに、
CO2吸収剤(2N-NaOH)を湿らせたろ紙を貼り、密閉す
る。容器を37℃の恒温槽に入れ15分間インキュベートし
た後、測定を開始し、5分毎に毛細管を移動した水の量
を目盛板より読み取る。ブランクから大気圧等の影響に
より毛細管中を移動した空気量を求め、真の酸素消費量
を求める。 [試験結果]酸素消費量の経時変化を図1に示す。ヒオ
ウギの20%Ethanol抽出物は、モルモット肝細胞を用い
た酸素消費量テストにおいて、酸素の消費量を増大させ
る効果が得られた。本発明による他の溶媒の抽出物につ
いても同様に検討したが、これとほぼ同等な効果が得ら
れた。
混液による抽出液 (尚、各抽出液の蒸発残分としては、0.5〜1.5%程度で
ある) 上記の各ヒオウギ抽出液(2mL)を親水軟膏(10g)に混合
し、調整した。また対照としてそれぞれの溶媒のみを加
えたものを調整した。 [使用した動物] 白色日本家ウサギ,雌性,体重3,500g前後,3匹 [試験方法]ウサギの耳介内側を脱毛クリームにて除毛
し、24時間後、麻酔下で直径5mmのトレパン,ピンセッ
ト,メスにて深さ0.2mmの人工円形潰瘍を2箇所づつ、
約1cmの間隔で作成した。潰瘍部からの止血を確認した
後、左の耳介内面に試料の軟膏、右の耳介内面には対照
の軟膏を塗布した。翌日より、定時に潰瘍部を透明フィ
ルムに写しとり画像解析装置にて面積を測定した。尚、
軟膏の塗布は創傷の測定後に、1日1回行った。 [試験結果]試験開始後、10日目の面積は、各対照区1
4.4〜15.9mm2であるのに対し、試験区の方は、4.8〜5.7
mm2ですべての抽出液に効果が認められた。
の抽出液(蒸発残分としては、1.4%程度)を、背部を
除毛した兎(1群3匹,体重3,800g前後)の皮膚に貼
付した。判定は、貼付後24,48,72時間に一次刺激性の
評点法により紅斑および浮腫を指標として行った。その
結果、すべての動物において、何等、紅斑および浮腫を
認めず陰性と判定された。 2)皮膚累積刺激性試験 ヒオウギのEthanol,1,3-Butylene glycol,水(1:1:3)
の抽出液(蒸発残分としては、1.4%程度)を、側腹部
を除毛(2×4cm2)したハートレー系モルモット(雌
性,1群5匹,体重320g前後)の皮膚に1日1回,週
5回,0.5mL/動物当りを塗布した。塗布は4週に渡っ
て、また除毛は各週の最終塗布日に行った。判定は、各
週の最終日の翌日に一次刺激性の評点法により紅斑およ
び浮腫を指標として行った。その結果、すべての動物に
おいて、塗布後1〜4週目に渡って何等、紅斑および浮
腫を認めず陰性と判定された。 3)急性毒性試験 ヒオウギのEthanol抽出液を減圧下にて溶媒を完全に留
去し、試験前、4時間絶食させたddy系マウス(1群5
匹,体重30g)に2,000mg/kg量経口投与し、毒性症状
の発現、程度などを経時的に観察した。その結果、すべ
てのマウスにおいて14日間何等異常を認めず、また解剖
の結果も異常がなかった。LD50は2,000mg/kg以上と判
定された。
らかの外用製剤を製造した。以下にその処方例を示す
が、本発明による細胞賦活剤の用途は、これらに限定さ
れるわけではない。 1)ローションの製造例 次の処方によりローションを製造した。 重量% 1.ソルビット 2 2.1,3−ブチレングリコール 2 3.ポリエチレングリコール1000 1 4.ポリオキシエチレンオレイルエーテル(25E.O.) 2 5.エタノール 10 6.ヒオウギ抽出液(20%Ethanol ex.) 10 7.pH調整剤 適量 8.防腐剤 適量 9.精製水 100とする残余 2)乳液の製造例 次の処方により乳液を製造した。 重量% 1.スクワラン 3 2.ワセリン 1 3.ステアリルアルコール 0.3 4.ソルビタンモノステアレート 1.5 5.ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレート 3 6.1,3−ブチレングリコール 5 7.ヒオウギ抽出液(20%1,3-Butylene glycol ex.) 5 8.防腐剤 適量 9.精製水 100とする残余 3)クリームの製造例 次の処方によりクリームを製造した。 重量% 1.スクワラン 20 2.ミツロウ 5 3.精製ホホバ油 5 4.グリセリンモノステアレート 2 5.ソルビタンモノステアレート 2 6.ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート 2 7.グリセリン 5 8.ヒオウギ抽出液(1,3-Butylene glycol ex.) 5 9.防腐剤 適量 10.精製水 100とする残余 4)シャンプーの製造例 次の処方によりシャンプーを製造した。 重量% 1.ラウリル硫酸トリエタノールアミン 5 2.ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸Na 12 3.1,3−ブチレングリコール 4 4.ラウリン酸ジエタノールアミド 2 5.エデト酸二ナトリウム 0.1 6.ヒオウギ抽出液(20%1,3-Butylene glycol ex.) 10 7.防腐剤 適量 8.精製水 100とする残余 5)ヘアーリキッドの製造例 次の処方によりヘアーリキッドを製造した。 重量% 1.エタノール 29 2.ポリオキシプロピレンブチルエーテルリン酸 10 3.ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル 5 4.トリエタノールアミン 1 5.ヒオウギ抽出液(Ethanol,1,3-BG,水(1:1:3)ex.) 5 6.防腐剤 適量 7.精製水 100とする残余 6)ボディーソープの製造例 次の処方によりボディーソープを製造した。 重量% 1.ラウリン酸カリウム 15 2.ミリスチン酸カリウム 5 3.プロピレングリコール 5 4.ヒオウギ抽出液(20%Propylene Glycol ex.) 15 5.pH調整剤 適量 6.防腐剤 適量 7.精製水 100とする残余 7)浴用剤(Aタイプ)の製造例 次の処方により浴用剤を製造した。 重量% 1.炭酸水素ナトリウム 58 2.無水硫酸ナトリウム 30 3.ホウ砂 2 4.ヒオウギ抽出液(40%Ethanol ex.)の乾燥粉末 10 8)浴用剤(Bタイプ)の製造例 次の処方により浴用剤を製造した。 重量% 1.精製ホホバ油 5 2.ポルオキシエチレンソルビタンモノラウレート 20 3.グリセリンモノステアレート 5 4.流動パラフィン 2 5.ラウリン酸ジエタノールアミド 3 6.ヒオウギ抽出液(50%Propylene glycol ex.) 25 7.精製水 100とする残余
ー(各15名)に1カ月間自由に使用してもらい使用感に
ついてのアンケート調査を求めた。その結果は、表1の
通りである。
は、その効果に優れしかも安全性が高い。これを例え
ば、日常的に用いる各種の皮膚外用製剤に配合し、それ
らを繰り返し用いることによって、皮膚細胞を賦活化し
肌質を改善する効果や創傷治癒効果といった美容的効果
が得られる。すなわち、肌に潤い,つや,柔軟性,はり
などを保持させ、皮膚本来の恒常性を維持することがで
きる。本発明によるヒオウギのこのような新規な美容的
効果と、それに基づく応用法は、極めて日常的な方法に
よって人の美容と健康に役立つことにつながり、また植
物の有効利用の拡大ということからも産業上にもたらす
効果は大きい。
ト肝細胞の酸素消費量に与える影響を表したグラフであ
る。
Claims (3)
- 【請求項1】アヤメ科植物ヒオウギ又はその根茎の乾燥
物から、水、低級アルコール、ポリオール系有機溶媒か
ら選ばれる1種もしくは2種以上を用いて得られる抽出
物を含有する細胞賦活剤 - 【請求項2】アヤメ科植物ヒオウギ又はその根茎の乾燥
物から得られる請求項第1項記載の細胞賦活剤を配合し
た皮膚外用組成物 - 【請求項3】アヤメ科植物ヒオウギ又はその根茎の乾燥
物から得られる請求項第1項記載の細胞賦活剤を配合し
た浴用組成物
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