JPH0665033A - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
- Publication number
- JPH0665033A JPH0665033A JP23527292A JP23527292A JPH0665033A JP H0665033 A JPH0665033 A JP H0665033A JP 23527292 A JP23527292 A JP 23527292A JP 23527292 A JP23527292 A JP 23527292A JP H0665033 A JPH0665033 A JP H0665033A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- carotene
- astaxanthin
- composition
- oral cavity
- plaque
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 高いグルコシルトランスフェラーゼ阻害効
果、コラゲナーゼ活性阻害効果を有する口腔用組成物を
提供する。 【構成】 キサントフィル類及びα−カロチンを含有す
るカロチン類からなる群から選ばれる１種又は２種以上
を配合する。
果、コラゲナーゼ活性阻害効果を有する口腔用組成物を
提供する。 【構成】 キサントフィル類及びα−カロチンを含有す
るカロチン類からなる群から選ばれる１種又は２種以上
を配合する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、高いグルコシルトラン
スフェラーゼ阻害効果を有すると共に、コラゲナーゼ活
性阻害効果を有し、このためう蝕及び歯周疾患を予防し
得る口腔用組成物に関する。
スフェラーゼ阻害効果を有すると共に、コラゲナーゼ活
性阻害効果を有し、このためう蝕及び歯周疾患を予防し
得る口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯の表
面に付着する歯垢は、約７０％の細菌、その細菌より形
成された約２０％の多糖、及び約１０％の食物残さから
なり、固く歯面にこびり着く。そして、この歯垢内部に
蓄えられた酸が歯のエナメル質を脱灰してう蝕を生じ、
更には細菌及びそれから生産される毒素が歯肉炎、歯槽
膿漏等の歯周疾患をもたらすと言われている。このた
め、歯垢は口腔の二大疾患の一つであるう蝕の原因とし
て注目されている。
面に付着する歯垢は、約７０％の細菌、その細菌より形
成された約２０％の多糖、及び約１０％の食物残さから
なり、固く歯面にこびり着く。そして、この歯垢内部に
蓄えられた酸が歯のエナメル質を脱灰してう蝕を生じ、
更には細菌及びそれから生産される毒素が歯肉炎、歯槽
膿漏等の歯周疾患をもたらすと言われている。このた
め、歯垢は口腔の二大疾患の一つであるう蝕の原因とし
て注目されている。
【０００３】実際、この歯垢は、ストレプトコッカス・
ミュータンスを中心とする口腔内細菌によって、口腔内
のショ糖を利用して形成される。即ち、ストレプトコッ
カス・ミュータンスはデキストラン合成酵素であるグル
コシルトランスフェラーゼ（以下ＧＴＦと略す）を生産
し、このＧＴＦの働きによりショ糖からデキストラン、
ムタン等の粘着性多糖を合成する。これら合成された多
糖はストレプトコッカス・ミュータンスをはじめ他の細
菌（病原菌）を巻き込み、一定の菌そうを有する歯垢を
形成する。
ミュータンスを中心とする口腔内細菌によって、口腔内
のショ糖を利用して形成される。即ち、ストレプトコッ
カス・ミュータンスはデキストラン合成酵素であるグル
コシルトランスフェラーゼ（以下ＧＴＦと略す）を生産
し、このＧＴＦの働きによりショ糖からデキストラン、
ムタン等の粘着性多糖を合成する。これら合成された多
糖はストレプトコッカス・ミュータンスをはじめ他の細
菌（病原菌）を巻き込み、一定の菌そうを有する歯垢を
形成する。
【０００４】また、歯周病に於いては、歯肉の炎症が進
行するにつれて、歯肉の総コラーゲン量の減少が見られ
る。これはコラゲナーゼの活性化によるコラーゲンの分
解によることも一因と考えられている。
行するにつれて、歯肉の総コラーゲン量の減少が見られ
る。これはコラゲナーゼの活性化によるコラーゲンの分
解によることも一因と考えられている。
【０００５】従って、ＧＴＦを介した歯垢形成を阻害し
たり、コラゲナーゼ活性を阻害することは、う蝕、歯周
疾患を予防するという点から非常に有効である。
たり、コラゲナーゼ活性を阻害することは、う蝕、歯周
疾患を予防するという点から非常に有効である。
【０００６】
【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は、上
記事情に鑑み、ＧＴＦ阻害効果、コラゲナーゼ活性阻害
効果を有する有効成分につき鋭意検討を行った結果、ア
スタキサンチン、エキネノン等のキサントフィル類及び
α−カロチンを含有するカロチン類が意外にもＧＴＦを
介した歯垢の形成やコラゲナーゼ活性を阻害し、それ
故、う蝕及び歯周疾患を効果的に予防し得るものである
ことを知見し、本発明をなすに至った。
記事情に鑑み、ＧＴＦ阻害効果、コラゲナーゼ活性阻害
効果を有する有効成分につき鋭意検討を行った結果、ア
スタキサンチン、エキネノン等のキサントフィル類及び
α−カロチンを含有するカロチン類が意外にもＧＴＦを
介した歯垢の形成やコラゲナーゼ活性を阻害し、それ
故、う蝕及び歯周疾患を効果的に予防し得るものである
ことを知見し、本発明をなすに至った。
【０００７】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の口腔用組成物は、キサントフィル類及びα−カロチ
ンを含有するカロチン類からなる群から選ばれる１種又
は２種以上をＧＴＦ阻害及びコラゲナーゼ活性阻害の有
効成分として配合したものである。
明の口腔用組成物は、キサントフィル類及びα−カロチ
ンを含有するカロチン類からなる群から選ばれる１種又
は２種以上をＧＴＦ阻害及びコラゲナーゼ活性阻害の有
効成分として配合したものである。
【０００８】ここで、キサントフィル類としては、アス
タキサンチン、カンタキサンチン、エキネノン、３−ヒ
ドロキシエキネノン、クリプトキサンチン、ゼアキサン
チン、ルテイン、ソナキサンチン、クルスタキサンチ
ン、カプサンチン、フコキサンチン、トルレン等が挙げ
られる。
タキサンチン、カンタキサンチン、エキネノン、３−ヒ
ドロキシエキネノン、クリプトキサンチン、ゼアキサン
チン、ルテイン、ソナキサンチン、クルスタキサンチ
ン、カプサンチン、フコキサンチン、トルレン等が挙げ
られる。
【０００９】なお、これらキサントフィル類は合成品、
天然品もしくは天然に存在する配糖体のようなカロチノ
イド誘導体のいずれでもよく、また、先に本発明者等に
よって特許出願（特願平３−３４３１８２号）された、
ファフィア・ロドチーマの突然変異株が生産するカロチ
ノイド類も使用することができる。
天然品もしくは天然に存在する配糖体のようなカロチノ
イド誘導体のいずれでもよく、また、先に本発明者等に
よって特許出願（特願平３−３４３１８２号）された、
ファフィア・ロドチーマの突然変異株が生産するカロチ
ノイド類も使用することができる。
【００１０】また、α−カロチンを含有するカロチン類
としては、α−カロチンそのもののほか、パーム油など
から抽出されるパーム油カロチンなどが挙げられる。な
お、このパーム油カロチンの製造法としては、例えば特
開昭６１−１１５０６２号公報などに記載されており、
通常３０％程度のα−カロチンを含むものである。
としては、α−カロチンそのもののほか、パーム油など
から抽出されるパーム油カロチンなどが挙げられる。な
お、このパーム油カロチンの製造法としては、例えば特
開昭６１−１１５０６２号公報などに記載されており、
通常３０％程度のα−カロチンを含むものである。
【００１１】本発明の口腔用組成物は、洗口剤、歯磨
剤、歯肉マッサージクリーム、チューインガム、飴など
の形態に調製し、適用することができる。
剤、歯肉マッサージクリーム、チューインガム、飴など
の形態に調製し、適用することができる。
【００１２】なお、口腔用組成物のその他の成分として
は、その種類、適用形態に応じた常用成分とすることが
でき、常用量で使用することができる。この場合、上記
有効成分は、粉体のまま使用してもよく、またエタノー
ル等に溶解したり、乳化懸濁するなどの方法で配合し得
る。
は、その種類、適用形態に応じた常用成分とすることが
でき、常用量で使用することができる。この場合、上記
有効成分は、粉体のまま使用してもよく、またエタノー
ル等に溶解したり、乳化懸濁するなどの方法で配合し得
る。
【００１３】上記有効成分の配合量は適宜選定し得る
が、通常組成物全体の０．０００１〜１０％、特に０．
００１〜１％とすることができ、一回の適用量として
０．１ｐｐｍ以上、好ましくは０．１ｐｐｍ〜１０００
０ｐｐｍ、更に好ましくは１ｐｐｍ〜１０００ｐｐｍと
することができる。
が、通常組成物全体の０．０００１〜１０％、特に０．
００１〜１％とすることができ、一回の適用量として
０．１ｐｐｍ以上、好ましくは０．１ｐｐｍ〜１０００
０ｐｐｍ、更に好ましくは１ｐｐｍ〜１０００ｐｐｍと
することができる。
【００１４】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物はストレプトコッ
カス・ミュータンス菌由来によるＧＴＦを介した歯垢の
形成を効果的に抑制し、またコラゲナーゼ活性を阻害す
ることで歯肉の炎症を抑えるもので、う蝕の発生、各種
歯周疾患の予防に有効である。
カス・ミュータンス菌由来によるＧＴＦを介した歯垢の
形成を効果的に抑制し、またコラゲナーゼ活性を阻害す
ることで歯肉の炎症を抑えるもので、う蝕の発生、各種
歯周疾患の予防に有効である。
【００１５】
【実施例】以下、実験例と実施例を示して本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。
【００１６】〔実験例１〕試験試料としてアスタキサン
チン、合成アスタキサンチン、エキネノン、カンタキサ
ンチン、キサントフィル、パーム油カロチン及びβ−カ
チロチンを用い、下記の反応付着法により歯垢形成の度
合を評価した。結果を表１に示す。
チン、合成アスタキサンチン、エキネノン、カンタキサ
ンチン、キサントフィル、パーム油カロチン及びβ−カ
チロチンを用い、下記の反応付着法により歯垢形成の度
合を評価した。結果を表１に示す。
【００１７】ここで、アスタキサンチンは下記方法で調
製したものを用いた。即ち、ファフィア・ロドチーマを
酵母エキス３ｇ／ｌ，麦芽エキス３ｇ／ｌ，ヘプトン５
ｇ／ｌ，グルコース１０ｇ／ｌ，ｐＨ６．２からなる培
地（ＹＭ培地）で２０℃にて１２０時間振盪培養を行っ
た。培養終了後、遠心分離により菌体を集め、ガラスビ
ーズとアセトンを加え、ホモジナイザー（日本精機製作
所ＤＸ−１型）を用いて５分間粉砕した。ワットマンＧ
Ｆ／Ｄ濾紙を用いて吸引濾過後、濾液（アセトン粗抽出
液）をアセトン粗抽出液：生理食塩水：ジエチルエーテ
ル＝１００：８０：６０の割合の混合液で反復抽出を行
った。この抽出液をＮｏ．２濾紙（東洋濾紙）を用いて
濾過し、その濾液を４０℃で減圧乾燥した後、アセトン
に溶解し、使用した。なお、濃度の測定は、４７８ｎｍ
における吸光係数〔Ｅ（１％，１ｃｍ）〕を１６００と
してアセトン中でのアスタキサンチン量を算出した。
製したものを用いた。即ち、ファフィア・ロドチーマを
酵母エキス３ｇ／ｌ，麦芽エキス３ｇ／ｌ，ヘプトン５
ｇ／ｌ，グルコース１０ｇ／ｌ，ｐＨ６．２からなる培
地（ＹＭ培地）で２０℃にて１２０時間振盪培養を行っ
た。培養終了後、遠心分離により菌体を集め、ガラスビ
ーズとアセトンを加え、ホモジナイザー（日本精機製作
所ＤＸ−１型）を用いて５分間粉砕した。ワットマンＧ
Ｆ／Ｄ濾紙を用いて吸引濾過後、濾液（アセトン粗抽出
液）をアセトン粗抽出液：生理食塩水：ジエチルエーテ
ル＝１００：８０：６０の割合の混合液で反復抽出を行
った。この抽出液をＮｏ．２濾紙（東洋濾紙）を用いて
濾過し、その濾液を４０℃で減圧乾燥した後、アセトン
に溶解し、使用した。なお、濃度の測定は、４７８ｎｍ
における吸光係数〔Ｅ（１％，１ｃｍ）〕を１６００と
してアセトン中でのアスタキサンチン量を算出した。
【００１８】エキネノンは、先に本発明者等によって開
発されたファフィア・ロドチーマのエキネノン生産突然
変異株１３−Ｅ１１６株（微工研寄託番号ＦＥＲＭ
Ｐ−１２６６１）を用い、上記の方法に従って培養し、
抽出した。濃度の測定は、４５８ｎｍにおける吸光係数
〔Ｅ（１％，１ｃｍ）〕を２１５８としてヘキサンの中
でエキネノン量を算出した。また、パーム油カロチンは
ライオンオレオ（株）製のものを、合成アスタキサンチ
ン、β−カロチンはホフマン・ラ・ロシュ（株）製のも
のを、カンタキサンチン、キサントフィルはフナコシ
（株）製のものを用いた。
発されたファフィア・ロドチーマのエキネノン生産突然
変異株１３−Ｅ１１６株（微工研寄託番号ＦＥＲＭ
Ｐ−１２６６１）を用い、上記の方法に従って培養し、
抽出した。濃度の測定は、４５８ｎｍにおける吸光係数
〔Ｅ（１％，１ｃｍ）〕を２１５８としてヘキサンの中
でエキネノン量を算出した。また、パーム油カロチンは
ライオンオレオ（株）製のものを、合成アスタキサンチ
ン、β−カロチンはホフマン・ラ・ロシュ（株）製のも
のを、カンタキサンチン、キサントフィルはフナコシ
（株）製のものを用いた。
【００１９】なお、このパーム油カロチンは、α−カロ
チン３０％、β−カロチン６０％、その他（γ−カロチ
ン、リコペン等）１０％からなるものである。
チン３０％、β−カロチン６０％、その他（γ−カロチ
ン、リコペン等）１０％からなるものである。
【００２０】反応付着法：１％ショ糖溶液、１％ジメチ
ルスルホキシド、０．０１％アザイド及びストレプトコ
ッカス・ミュータンス１０４４９株を含む５０ｍＭリン
酸緩衝液（ｐＨ７．０）に試験試料を表１に示す量で加
え、ガラス試験管中にて３７℃で１６時間反応させた。
反応後、水で３回洗浄し、更に反応系と同量の水を加え
て約２０秒間の超音波処理でガラス壁面に付着した歯垢
を均一に懸濁させた後、フォトメーターを用いて５５０
ｎｍの吸光度（Ｏ．Ｄ）を測定し、歯垢付着量を求め
た。なお、歯垢付着阻害率は以下の式を用いて算出し
た。なお、コントロールとしては、試験試料を添加しな
いものを用いた。 阻害率（％）＝〔１−（試料Ｏ．Ｄ／コントロールＯ．
Ｄ）〕×１００
ルスルホキシド、０．０１％アザイド及びストレプトコ
ッカス・ミュータンス１０４４９株を含む５０ｍＭリン
酸緩衝液（ｐＨ７．０）に試験試料を表１に示す量で加
え、ガラス試験管中にて３７℃で１６時間反応させた。
反応後、水で３回洗浄し、更に反応系と同量の水を加え
て約２０秒間の超音波処理でガラス壁面に付着した歯垢
を均一に懸濁させた後、フォトメーターを用いて５５０
ｎｍの吸光度（Ｏ．Ｄ）を測定し、歯垢付着量を求め
た。なお、歯垢付着阻害率は以下の式を用いて算出し
た。なお、コントロールとしては、試験試料を添加しな
いものを用いた。 阻害率（％）＝〔１−（試料Ｏ．Ｄ／コントロールＯ．
Ｄ）〕×１００
【００２１】
【表１】
【００２２】表１の結果より、キサントフィル類及びα
−カロチンを含むカロチン類に高いＧＴＦ阻害効果が認
められた。
−カロチンを含むカロチン類に高いＧＴＦ阻害効果が認
められた。
【００２３】〔実験例２〕試験試料としてファフィア・
ロドチーマ抽出アスタキサンチン、パーム油カロチン、
エキネノンを用い、コラゲナーゼ活性の阻害度を測定し
た。この場合、コラゲナーゼ活性はコラゲノキットＣＬ
Ｎ−１００（コラ−ゲン技術研究会製）を用いて測定し
た。また、酵素はＣＯＬＬＡＧＥＮＡＳＥ Ｓ−１（新
田ゼラチン社製）を用いた。阻害率は以下の式を用いて
算出した。結果を表２に示す。 阻害率（％）＝〔１−（試料存在下でのコラゲナーゼ活
性／コントロール条件下でのコラゲナーゼ活性）〕×１
００
ロドチーマ抽出アスタキサンチン、パーム油カロチン、
エキネノンを用い、コラゲナーゼ活性の阻害度を測定し
た。この場合、コラゲナーゼ活性はコラゲノキットＣＬ
Ｎ−１００（コラ−ゲン技術研究会製）を用いて測定し
た。また、酵素はＣＯＬＬＡＧＥＮＡＳＥ Ｓ−１（新
田ゼラチン社製）を用いた。阻害率は以下の式を用いて
算出した。結果を表２に示す。 阻害率（％）＝〔１−（試料存在下でのコラゲナーゼ活
性／コントロール条件下でのコラゲナーゼ活性）〕×１
００
【００２４】
【表２】
【００２５】表２の結果より、いずれのものもコラゲナ
ーゼ活性阻害が認められたが、なかでもファフィア・ロ
ドチーマ抽出アスタキサンチンが高い阻害効果を示し
た。
ーゼ活性阻害が認められたが、なかでもファフィア・ロ
ドチーマ抽出アスタキサンチンが高い阻害効果を示し
た。
【００２６】 〔実施例１〕練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物 ５０．０％ グリセリン ２０．０ カルボキシメチルセルロース １．０ ソジウムラウリルサルフェート １．０ 香料 １．０ サッカリン ０．１ アスタキサンチン ０．１ フッ化ナトリウム ０．１水 残 １００．０％
【００２７】 〔実施例２〕練歯磨 無水ケイ酸 ３０．０％ グリセリン ３０．０ ソルビット ２０．０ カルボキシメチルセルロース １．０ ソジウムラウリルサルフェート ２．０ 香料 １．０ サッカリン ０．１ パーム油カロチン ０．０１ エタノール ２．０水 残 １００．０％
【００２８】 〔実施例３〕マウスウオッシュ エタノール ２０．０％ 香料 １．０ サッカリン ０．０５ モノフルオロリン酸ナトリウム ０．１ クロルヘキシジン ０．０１ ラウリルジエタノールアマイド ０．３ アスタキサンチン ０．０１水 残 １００．０％
【００２９】 〔実施例４〕うがい用錠剤 炭酸水素ナトリウム ５３．０％ 第２リン酸ナトリウム １０．０ ポリエチレングリコール ３．０ クエン酸 １７．０ 硫酸ナトリウム（無水） １３．６ 香料 ２．０ パーム油カロチン １．０ オレイン酸 ０．１ モノフルオロリン酸ナトリウム ０．１ クロルヘキシジン ０．０５水 残 １００．０％
【００３０】 〔実施例５〕歯肉マッサージクリーム 白色ワセリン ８．０％ プロピレングリコール ４．０ ステアリルアルコール ８．０ ポリエチレングリコール４０００ ２５．０ ポリエチレングリコール４００ ３７．０ アスタキサンチン ０．０１ ショ糖ステアリン酸エステル ０．５ デキストラナーゼ １．０水 残 １００．０％
【００３１】 〔実施例６〕チューインガム ガムベース ４３．９９％ 炭酸カルシウム ２．０ 水アメ １５．０ 粉糖 ３０．０ ショ糖パルミテート １．０ フルクトース ４．０ マルトース ３．０ パーム油カロチン ０．０１香料 １．０ １００．０％
【００３２】 〔実施例７〕タブレット 含水ブドウ糖 ６０．０％ 乳糖 ２０．０ パラチノース １６．０ アスタキサンチン １．０ 硫酸マグネシウム・７水和物 ０．５ クエン酸 １．０重ソウ １．５ １００．０％
Claims (1)
- 【請求項１】 キサントフィル類及びα−カロチンを含
有するカロチン類からなる群から選ばれる１種又は２種
以上を配合してなることを特徴とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23527292A JPH0665033A (ja) | 1992-08-11 | 1992-08-11 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23527292A JPH0665033A (ja) | 1992-08-11 | 1992-08-11 | 口腔用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0665033A true JPH0665033A (ja) | 1994-03-08 |
Family
ID=16983643
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23527292A Pending JPH0665033A (ja) | 1992-08-11 | 1992-08-11 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0665033A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2301775B (en) * | 1995-06-07 | 1999-08-04 | Howard Foundation | Treatment of age-related macular degeneration with carotenoids |
| AU727349B2 (en) * | 1997-09-04 | 2000-12-14 | Astacarotene Ab | Medicament for improvement of duration of muscle function or treatment of muscle disorders or diseases |
-
1992
- 1992-08-11 JP JP23527292A patent/JPH0665033A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2301775B (en) * | 1995-06-07 | 1999-08-04 | Howard Foundation | Treatment of age-related macular degeneration with carotenoids |
| AU727349B2 (en) * | 1997-09-04 | 2000-12-14 | Astacarotene Ab | Medicament for improvement of duration of muscle function or treatment of muscle disorders or diseases |
| US6245818B1 (en) | 1997-09-04 | 2001-06-12 | Astacarotene Ab | Medicament for improvement of duration of muscle function or treatment of muscle disorders or diseases |
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