JPH0629190B2 - 新規薬学的組成物 - Google Patents

新規薬学的組成物

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JPH0629190B2 JP61048195A JP4819586A JPH0629190B2 JP H0629190 B2 JPH0629190 B2 JP H0629190B2 JP 61048195 A JP61048195 A JP 61048195A JP 4819586 A JP4819586 A JP 4819586A JP H0629190 B2 JPH0629190 B2 JP H0629190B2
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants

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Description

【発明の詳細な説明】 発明の目的 本発明の目的は、胃十二指腸内部の（oesogastroduoden
al）粘膜の保護のための活性治療物質に基づいた新規薬
学的組成物を提供することにある。
発明の背景 それらの通常の提示において、胃十二指腸内部の粘膜の
ための保護組成物は各種形態にある。それらは、例え
ば、懸濁液、顆粒、錠剤、粉末などであり得る。しかし
ながら、これらの各種提示にも拘らず、純粋に物理的な
相は必ずしも得られるとは限らず、且つ分散が良好では
なく、よつて粘膜の良好な内張りが提供されないので追
及されている結果が達成されていない。
更に、用いられる各種制酸剤及びそれらの附随物（asso
ciations）は患者の現われそうな各種pH領域を合理的に
カバーしない。
発明の要約 本発明に従えば、pH１乃至pH０．８の制酸剤としてグア
ーガムが使用され、それには各種その他の制酸剤を添加
することができる。
本発明のもう一つの特徴に従えば、グアーガムに添加さ
れる各種制酸剤は水酸化アルミニウム、水酸化マグネシ
ウム、炭酸カルシウム及び対応する酸化物、並びに胃十
二指腸内部の粘膜の保護のために治療上活性な他の塩、
酸化物及び水酸化物である。
本発明の各種のその他の特徴は以下の詳細な説明から明
らかとなるであろう。
発明の具体的な説明 以下にグアーガム、水酸化アルミニウム、水酸化マグネ
シウム及び一個あるいは数個の活性成分よりなり、又ゲ
ル化剤、甘味剤及び風味剤を含有することのできる新規
な薬学的組成物のいくつかの例を示す。
例１ 摂取可能な薬学的組成物 水酸化アルミニウム 1,000 ｇ 粉末状グアーガム 2,478 ｇ シリコーンオイル 12.5 ｇ ソルビタンモノオレエート 6.44ｇ Polysorbate ８０ 3.22ｇ 微粉化シリカ 50 ｇ 砂 糖 6,000 ｇ サツカリン酸ナトリウム 10 ｇ ナトリウムシクラメイト 40 ｇ ココナツ（粉末状アロマ） 200 ｇ 患者がこの様にして得られた生成物を水相中で混合する
と、グアーガムが分散し次いで膨潤し、及び膨潤の瞬間
に水酸化アルミナを捕捉する。この現像はin vivoで継
続する。
本例においては、グアーガムの量を減少することがで
き、及びアルギン酸塩、ゼラチン、ガム類及びセルロー
ス類を顕著に添加することができることが注目される。
しかし、得られる生成物は全ての場合において迅速且つ
むら無しに製造される微細な形状物であることは非常に
注目に値する。それは、使用時のその分散状態を考えて
容易に調節され容器に存在されるか、あるいは任意の便
利な生薬形態、例えば、錠剤、香粉などに変換すること
ができる。
全ての場合において、本発明の組成物が液体媒体、例え
ば、水に分散される場合には、生成物と水の如何なる割
合においても特別な装置を用いることなく分布は低温状
態において均一な状態で迅速に得られる。得られるゲル
の粘稠度は与えられた生成物、時間及び粉末と水の相対
的量の両方に応じて異なる。
そうするためには、混合物を次第に作り上げ次いで混合
物をスプーンあるいは投与量を計量するために用いられ
る小さな測定器具で第一の程度のゲル増粘が得られるま
で攪拌すればよい。
例２ １，０００ｇの水酸化アルミニウムの代りに５００ｇの
水酸化アルミニウムプラス５００ｇの水酸化マグネシウ
ムを用いた場合にも薬学的組成物は実用的には同一であ
る。
例３ グアーガムの制酸活性は生成物に極めて興味深い活性を
付与する。実際、上記例は極めて広い制酸活性領域を示
す。
次の配合は四つの制酸活性領域： ａ）水酸化マクジネシウム 0.5ｇ ｂ）水酸化アルミニウム 0.5ｇ ｃ）リン酸アルミニウム 0.3ｇ ｄ）グアーガム（被覆あるいは未被覆） 0.2ｇ 及び三つの緩衝力領域： ａ）pH３．５ないしpH３ ｂ）pH２ないしpH１．６ ｃ）pH１ないしpH０．８ を規定することを可能にする。
pH測定技術はヴァッティアー（Vattier）のそれであ
る。
この組成物はその他の利点、顕著には、遅い活性放出機
構（３０分間）を有し、この期間の後にも介入pHにより
３６ないし６０％の活性が残る。
これらの四つの制酸剤には鼓腸及びガスに優れた活性を
有するシメチコンなどの各種物質を付随させることがで
きる。
グアーガムには各種制酸剤を付随させることができる。
説明した配合を用いて動物に行なった試験は優れた結果
を与えた。例えば、胃の粘膜の迅速潰瘍化を惹き起こす
試薬を経口的に投与されたラット並びに犬についての本
発明による組成物を用いた二週間又は三週間の治療は、
完全な回復あるいは少なくとも潰瘍の著しい減少に導い
たことを示している。
現時点において人について行われた臨床試験は完全では
ないが、本発明による組成物は、観察された９０％を超
える臨床症例において、攻撃された胃十二指腸内部の粘
膜の部分を迅速及び時には決定的な回復を正確に規定す
ることを可能にする。
この点において、例３の組成物は Pentagastrine（商標名）が注射された三人の患者につ
いて完全に有効であることが判明した。
例３の組成物は相当な胃酸過多に対応する胃の粘膜の分
泌過多を有する二人の患者を治療することを可能にし
た。
投与量は１５日間に毎日３錠であった。

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】グアーガムがpH１乃至pH０．８の制酸剤と
    して使用されていることを特徴とする胃十二指腸内部の
    粘膜の保護のための治療上活性な物質に基づいた新規薬
    学的組成物。
  2. 【請求項２】各種のその他の制酸剤が添加される、特許
    請求の範囲第１項記載の薬学的組成物。
  3. 【請求項３】グアーガムに添加される各種制酸剤が水酸
    化アルミニウム、水酸化マグネシウム、炭酸カルシウム
    及び対応する酸化物、並びに胃十二指腸内部の粘膜の保
    護に治療上活性であるその他の塩、酸化物および水酸化
    物である、特許請求の範囲第２項記載の薬学的組成物。
  4. 【請求項４】治療投与量当り下記組成を有する、特許請
    求の範囲第２項記載の薬学的組成物。 ａ）グアーガム ０．２ｇ ｂ）水酸化マグネシウム ０．５ｇ ｃ）水酸化アルミニウム ０．５ｇ ｄ）リン酸アルミニウム ０．３ｇ
  5. 【請求項５】組成物に、患者により許容可能な薬学的生
    薬形態を与える各種賦形剤を含んでなる、特許請求の範
    囲第１項記載の薬学的組成物。
  6. 【請求項６】グアーガムと制酸剤の量が互いに変化し得
    る、特許請求の範囲第２項記載の薬学的組成物。
  7. 【請求項７】胃十二指腸作用を有する各種その他活性構
    成成分、特にシメチコンが組成物に配合される、特許請
    求の範囲第４項記載の薬学的組成物。
  8. 【請求項８】胃十二指腸内部の粘膜の保護制酸剤として
    及び鼓腸に対して適用される、特許請求の範囲第１項記
    載の薬学的組成物。
JP61048195A 1985-03-06 1986-03-05 新規薬学的組成物 Expired - Lifetime JPH0629190B2 (ja)

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FR8503306A FR2578423B1 (fr) 1985-03-06 1985-03-06 Composition pharmaceutique a base de gomme de guar pour la protection de la muqueuse oeso-gastro-duodenale
FR8503306 1985-03-06

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JPS61275220A JPS61275220A (ja) 1986-12-05
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AT (1) ATE60713T1 (ja)
CA (1) CA1254138A (ja)
DE (2) DE194202T1 (ja)
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Publication number Publication date
EP0194202A1 (fr) 1986-09-10
IL78061A0 (en) 1986-07-31
JPS61275220A (ja) 1986-12-05
CA1254138A (en) 1989-05-16
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