JPH03135518A

JPH03135518A - ソフトコンタクトレンズ保存液調製用製剤

Info

Publication number: JPH03135518A
Application number: JP24845590A
Authority: JP
Inventors: Shu Mita; 三田　周; Tadashi Kitajima; 北島　忠; Shiyunichi Michimen; 道面　俊一
Original assignee: SANTEN ARAGAN KK
Current assignee: SANTEN ARAGAN KK
Priority date: 1990-09-17
Filing date: 1990-09-17
Publication date: 1991-06-10

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は、ソフトコンタクトレンズ保存液調製用製剤に
関し、更に詳しくは金属封鎖剤を含有するソフトコンタ
クトレンズ保存液調製用製剤に関する。

［従来の技術］ソフトコンタクトレンズ（以下ＳＣＬと称す）は、水を
含む柔軟な高分子材料で彩成されるコンタクトレンズで
、ハードコンタクトレンズに比較して装用感が優れてい
る反面、常用するレンズを常に最良の状態に保持する為
に、ＳＣＬの保存、洗浄、消毒等に手間と費用がかかる
事が欠点とされている。特に眼からはずしたＳＣＬは保
存液中に浸漬して保存しなければならない為、ＳＣＬ保
存液おしては通常、生理食塩水またはそれに近い性質の
水溶液が使用される。即ち市販されている生理食塩水を
そのままＳＣＬ保存液として使用するか、又は塩化ナト
リウムを主成分とした市販の保存液調製用製剤（錠剤又
は顆粒剤）を市販の精製水に溶解して保存液を調製し、
それを使用するのが通常であるが、この場合、保存液調
製剤を溶解するのに不純物のない精製水を使用しなけれ
ばならない事が、ＳＣＬ使用者にとって不便であり又経
済的負担も大であった。従って精製水の使用を必要とせ
ず、水道水又はそれに準する飲料水（以下単に水道水と
称す）を溶解液として使用し得るＳＣＬ保存液調製用製
剤が強く望まれていた。

水道水が５ＣＬＩ存液として使用出来ない主たる理由は
、水道水に含まれるカルシウム、マグネシウム、鉄等の
各種金属及び水の消毒の為に添加されている塩素等が眼
やレンズの材質に悪影響を及ぼし、レンズ青色やレンズ
表面の汚れの原因となることが知られているからである
。水道水中に含まれているこれ等の眼やレンズに対する
有害成分の作用を取り除くことが出来れば、水道水を使
用してＳＣＬの保存液が調製できるものである。

更に、精製水の代わりに水道水を使用して保存液をＩＩ
するもう一つの利点は、水道水は殆んど無菌になってい
るはずで、それを使って調製すれば、清潔な無菌状態の
保存液が大量に得られることになる。

［発明が解決しようとする課題］本発明は水道水中に含まれる有害成分、特に金属成分を
封鎖し、水道水をそのままＳＣＬ保存液として使用でき
る製剤を提供するものである。

［課題を解決するための手段］本発明によれば、上記課題は、金属封鎖剤、等張化剤お
よびｐＨ緩衝剤を含有することを特徴とするソフトコン
タクトレンズ保存液調製用製剤により解決される。

水道水質基準（昭和５３年８月３１日改正）によれば種
々の金属イオンの含存里が次のように定められている。

Ｃｕ：　１．０ｍｇ＃！以下　　Ｆ　ｅ：　　　　０．
３ｍｇ／Ｑ以下Ｍｎ：　Ｏ’ａ　　”　　　　　Ｚｎ：
　　　　１．０　１ｌＰｂ：０．ｌ”　　　　　六価Ｃ
ｒ：　　０．０５　／／Ｃｄ：　０．０１　”　　　　
　Ａｓ：　　　　０．０５　〃Ｆ：　　０．８　　”　
　　　　Ｃａ、Ｍｇ等：３００　　’／（ＣａＣＯ２と
して）尚有機リン、水銀、シアンは検出されないこととなって
いる。

水道水中の金属成分の大部分を占めるのは、ＳＣＬ汚染
の原因となるカルシウム、マグネシウム等の硬度成分で
あるが、通常都市水道ではその存在量は規制値の１１５
〜１／】Ｏである。カルンウム、マグネシウムの金属成
分以外に最もＳＣＬの汚れの原因となるものは鉄分であ
る。その存在量は、汚染源が最近の建築では殆んど使用
されていないが、主に鉄製の水道配管であるところから
、配管の経過年数によって値は太き（違っており、−概
には言えない。

水道水をＳ　ＣＬ　保存液調製剤の溶解液として使用す
る為には、これらＳ　ＣＬ汚れの原因となる金属を封鎖
する必要があり、本発明は、これを金属封鎖剤により達
成するものである。

本発明の製剤に使用できる金属封鎖剤の代表例として以
下のものが挙げられる。

エチレンジアミン四酢酸塩（以下ＥＤＴＡと称す）、例
えばＥＤＴＡ　・２Ｎａ、ＥＤＴＡ・３Ｎａ。

ＥＤＴＡ・４Ｎａ。

ニトリロ三酢酸塩（以下ＮＴΔと称す）、例えばＮＴＡ
　・２Ｎａ、ＮＴＡ　・３Ｎａ。

ジエチレントリアミン五酢酸塩（以下ＤＰＴＡと称す）
、例えばＤＰＴＡ　・２ＮａＳＤＰＴΔ・３Ｎａ、ＤＰ
ＴＡ　・４Ｎａ、ＤＰＴＡ　・５Ｎａ。

クエン酸塩、例えばクエン酸ナトリウム、クエン酸ニア
ンモニウム、縮合リン酸塩、例えば六メタリン酸ナトリウム、四市合
リン酸ナトリウム、三重台リン酸ナトリウムトランス−２，２−ンクロヘキサンジアミン四酢酸塩（
以下ＣｙＤＴＡと称す）、例えばＣｙＤＴＡ・２Ｎａ。

これらの金属封鎖剤はＳＣＬ及び眼に対して無害である
ので特に好ましいものである。これらの金属封鎖剤は水
道水の水質により、必要量は大きく変動するが、金属封
鎖効果を充分発揮する量を配合する必要がある。水道水
の水質が基準値のｌ／１０付近から上限まで変動すると
して、溶解液中の金属封鎖剤の配合量を説明すると、コ
ンプレキサン類を代表するＥＤＴＡおよびＮＴＡでは０
．０１％〜１％、クエン酸塩では０．０１％〜１％、縮
合リン酸塩ではｏ、ｏｏｏｉ％〜１％の範囲で配合すれ
ばよい。より好ましくはＥＤＴＡ類では０．０２％〜０
，４％、ＮＴＡ類では０．０１％〜０．３％、クエン酸
塩では０．０２％〜０．３％、縮合リン酸塩では０．０
１％〜０．５％になるようにすればよい。ざらに縮合リ
ン酸塩を代表する六メタリン酸ナトリウムは微量でカル
／ラム塩の析出を阻止する事はよく知られており、又六
メタリン酸ナトリウムは他の金属封鎖剤と併用する事に
より、金属封鎖能力以上のカルシウムイオンが存在した
としても、ＳＣＩ、上にカルシウム塩の結晶が析出する
のを阻止する事ができるものである。

等張化剤としては、塩化ナトリウム、塩化カリウム等の
無機塩を用いる事ができるが、塩化ナトリウムが特に好
ましい。ｐＨ緩衝剤は、特に制限はないが、微生物の汚
染を考慮すると、制菌作用がＭ侍できるホウ酸緩衝系が
望ましい。

本則はＳ　ＣＬ用保存液調製剤である事から、本製剤を
水道水に溶解させた場合、ｐＨは６．０〜７゜４、浸透
圧比は０．９〜１．２の範囲にある事が望ましい。本製
剤を水道水にとかした場合、上記各成分の必要量を存在
させるためには本製剤は次の組成を有することが望まし
い。

等張化剤＋　　　　　　　１０〜８５ｗｔ％、好ましく
は２６〜８５ｖｔ％金属封鎖剤；０，５〜５０ｖｔ％好ましくは１４〜３５ｗｔ％ｐ）Ｉ緩衝剤：　　　　　　　　　７０ｗＬ％まで好ま
しくは　　　４２ｖｔ％までその他：　　　　　　　Ｏ〜１０ｗＬ％「その他」とは
、製剤化の為に添加される成分、例えば錠剤化の際の滑
沢剤をいう。

本製剤の剤形には特に制限はなく、通常の粉末、顆粒、
錠剤とする事ができる。

本製剤の実際の使用方法の一例を次に示す。本発明にか
かる製剤の使用の際は本則を、粉末または顆粒の場合は
１包、錠剤の場合は１錠を規定量の水道水に完全に溶解
させた後、その溶解液をＳＣＬのリンス液、保存液又は
煮沸消毒用保存液として使用する。本製剤の効果、配合
例等について以下の実施例でもってさらに詳しく説明す
る。

実施例１鉄標準液の調製まず、硫酸第二鉄アンモニウム８６．３ｍｇを正確に量
り、水８０ｉ（！に溶解し、希塩酸０　５ｍ（ｌを加え
てよく振盪した後、水を加えて全１１１００Ｊｌｃとし
て鉄標準原液を調製する。この原液は、Ｉｄ当たり鉄イ
オン０，１ｆｆ９を含む。この原液１村または３１をピ
ペットで正確にとり、これを１００Ｒρメスフラスコに
入れ、水を加えて正確に全１１００ａ＋（ｌとすること
により、鉄標準液（ｉｐｐｍまたは３　ｐｐｍ）を調製
する。

ＥＤＴＡ液（１，０％）の調製ＥＤＴＡ　・２Ｎａ（試薬特級）ｆ、Ｏｖを正確に債り
とり、１ＯＯＲＱメスフラスコに入れ、水を加えて正確
に１００村とする。

チオシアン酸アンモニウム溶液の調製チオシアン酸アンモニウム（試薬特級）　ｌ　Ｏｇを水
に溶解して１００ｘ（とする。

試験手間次の４種の試験液１〜■それぞれ１０畔を共栓付き試験
管にとり、これに過硫酸アンモニウム（試薬特級）３０
Ｒ９およびチオシアン酸アンモニウム溶液２ｘ＋！を加
える。これらの試験液につき、分光光度計で５５０ｘｍ
〜４００ｎｍの波長の吸収を測定し吸収曲線を得る。

試験液■：精製水試験液■：鉄標準液（鉄濃度＋１ｐｐｍ）試験液■゛：
鉄標準液（鉄濃度：３ｐｐｍ）試験液ＩＩＩ　：　ＥＤ
ＴＡｏ、２％水溶液に鉄１　ｐｐｍを含むように調製し
た液試験液［１１’：ＥＤＴＡｏ、２％水溶液に鉄３　ｐｐ
ｍを含むように調製した液なお試験液ｍまｔ、？ｔｒｆｌ’　ハ、ＥＤＴＡｉ＆（
１，０％）２０ＲＩ２および鉄標準原液１ＲＩ２または
３ｒｔｒＱをそれぞれピペットで正確にとり、１００Ｒ
Ｑメスフラスコに入れて水を加え、全量を正確にＬｏｏ
ｍ（！とじて調製した。

鉄イオンとチオシアンイオンとは錯体を形成すると赤色
を呈するが、ＥＤＴＡが存在するとＥＤＴＡと鉄イオン
の結合が、鉄イオンとチオシアンイオンの結合より強い
ため赤色に発色しない。試験液■および■゛では赤色を
呈したが、試験液■および■°では試験液Ｉと同様無色
のままで、鉄イオンがＥＤＴＡにより封鎖され、チオシ
アンイオンと結合していないことが分かった。

吸収曲線を第１図および第２図に示す。

これら吸収曲線に示されるように、試験液Ｊおよび■“
ではチオシアンイオンと鉄イオンの錯体形成により４８
０ｎｍ付近に極大吸収を持つスペクトルかえられたが、
試験液■および■′ではそのような吸収は全く認められ
なかった。このことは、試験液■および■”の場合、鉄
イオンとＥＤＴＡとが強く結きして他の物質と反応する
ことができず、鉄イオンが不活性化（封鎖）されたこと
を示している。

以上の結果は、本発明のＳＣＬ保存液調製用製剤により
処理した水道水がＳＣＬの保存液の調製に適しているこ
と示している。

処方例を次に示す。

処方（溶解液１００１１Ｑ中に含まれる各成分量）（上
記処方記号ａ　−ｆの溶解液は中性で浸透圧比約１を示
す。）実施例２処方例に記載されている処方の溶解液を調製して、鉄イ
オン及びカルシウムイオンが実際に封鎖されているかど
うかを確かめた。

１）鉄イオンの封鎖鉄イオンとチオシアンイオンが錯体を形成すると赤色を
呈する。

しかし、ＥＤＴＡが存在すると、ＥＤＴＡと鉄イオンの
結合が鉄イオンとチオシアンイオンの結合よりも強いた
め、鉄イオンとチオシアンイオンは錯体を形成できず赤
色に発色しない。そこでこの性質を利用して、鉄イオン
が本製剤によって封鎖されているかどうかを観察した。

上記処方例中、処方記号ａ、ｄ、ｆの溶解液を調製し、
秩イオンが実際に封鎖されているかどうかを確かめた。

次の５種の試験液Ｉ〜■をそれぞれ１ｏＩＱの共栓付き
試験管にとり、これに過硫酸アンモニウム３０Ｒ９及び
チオシアン酸アンモニウム溶液（１０％）２＋ｆ！を加
える。

これらの試験液につき、分光光度計で５５０〜４００ｒ
＋ｍの波長の吸収を測定した。

試験液Ｉ：精製水試験液■：鉄標準液（鉄濃度：１ｐｐｍ）試験液■°二
錬鉄標準液鉄濃度＋３ｐｐｍ）試験液■：処方記号ａの
液に鉄１　ｐｐｍを含むように調製した液。

試験液ｖコ処方記号ａの液に鉄３　ｐｐｍを含むように
調製した液。

また処方記号ｄ、ｆについても、同様の試験を実施した
。

測定結果によれば、処方記号ａ、ｄ、ｆのいずれの場合
においても、試験液■、■°は赤色を呈し、４８０ｎｍ
付近に極大吸収を示すスペクトルが得られたが、試験液
ＩＶ、　　Ｖは試験液１と同様無色のままで吸収は認め
られず、鉄イオンがＥＤＴＡにより封鎖され、チオシア
ンイオンと結合していないことがわかる。

これは試験液ＩＶ、　　Ｖの場合、鉄イオンが金属封鎖
剤と結合して、他の物質と反応することが出来ず、封鎖
（不活化）されたことを示している。

２）カルシウムイオンの封鎖ＥＢＴ（エリオフロムブラソフＴ）とカルシウムが錯体
を形成すると赤色を呈する。

しかし、ＥＤＴＡが存在すると、ＥＢＴとカルシウムイ
オンの結合よりＥＤＴＡとカルシウムイオンの結合が強
いため、ＥＢＴとカルシウムイオンは錯体を形成するこ
とができず、赤色に発色しない。

そこでこの性質を利用して、カルシウムイオンが本製剤
によって実際に封鎖されているかとうかを観察した。

次の３種の試験ＩＩ、Ｖ［および■をそれぞれ２０ｍ１
を共栓付き試験管にとり、これに塩化アンモニウム−ア
ンモニア緩衝液５ｍＬ　ＥＢＴ（エリオフロムブラック
Ｔ）０．５％メタノール溶１ｆｆｌｏ、２ｘｇを加える
。

これらの試験液につき、分光光度計で７００〜４５０ｎ
Ｉ１１の波長の吸収を測定した。

試験液Ｉ；精製水試験液■：カルシウム標準液（ＣａＣＯ，として３００
　ｐｐｃａを含む液）試験液■：処方記号ａの溶解液中にＣａＣ０＝として３
００　ｐｐａ＋を含むように調製した液。

また処方記号ｄ、ｇについても、同様の試験を実施した
。

測定結果によれば、処方記号ａ、ｄ、ｇのいずれの場合
においても、試験液■ではＥＢＴとカルシウムの錯体の
形成による５５０ｎｍ付近の極大吸収が認められるが、
試験液■及び試験液１（空試験）には認められず、別の
吸収スペクトルのパターンを示した。

これは試験液■中に含まれる金属封鎖剤によってカルシ
ウムイオンが封鎖され、カルシウムがＥＢＴと反応でき
なかったことを示している。

実施例３水剤における製剤例を次に示す。

イ）粉末処方（１包中に含まれる各成分子ｆｔ：５ｏ費４に溶解
）へキサメタリン酸ナトリウム　０．０５　　　ｇＥＤ
ＴＡ・２Ｎａ　　　　　　　　Ｏ，１５ｇホウ酸　　　
　　　　　　　０．１５　　　ｇホウ砂　　　　　　　
　　　０，０８１　　ｇ塩化ナナトリウム　　　　　　
０．２９　　　ｇ上記処方の原料成分をあらかじめ粉砕
しておき、処方に従ってそれぞれの規定量をとり、混合
機にて撹拌、混合して粉末を得た。

口）顆粒処方（１錠中に含まれる各成分量：５０πＱに溶解）へ
キサメタリン酸ナトリウム　０．０５　　　ｇＥＤＴＡ
　・２Ｎａ　　　　　　　　０．１０　　　ｇホウ酸　
　　　　　　　　　０．１５　　　ｇホウ砂　　　　　
　　　　　０．０６０　　ｇ塩化ナナトリウム　　　　
　　０．３１　　　ｇマクロゴール４０ｏＯ（滑沢剤）　　　　　　　　　　　　０．００７５ｇ上
記処方の原料成分をあらかじめ粉砕しておき、処方に従
ってそれぞれの規定量をとり、混合機にて撹拌、混合し
、水：エタノール−１：１の混合溶媒で練り、メツシュ
を通した後、加熱、乾燥させて顆粒を得た。

ハ）錠剤処方（ｌ包中に含まれる各成分量；５０ｘＩ２に溶解）
へキサメタリン酸ナトリウム　０．０５　　ｇＥＤＴＡ
・２Ｎａ　　　　　　　　０．０７５　ｇホウ酸　　　
　　　　　　　　０．１５　　ｇホウ砂　　　　　　　
　　　０．０４７ｇ塩化ナトリウム　　　　　　　０．
３３　　ｇ上記処方の原料成分をあらかじめ粉砕してお
き、処方に従ってそれぞれの規定量をとり、混合機にて
撹拌、混合し、造粒後、圧縮打錠して錠剤を得た。

【図面の簡単な説明】

第１図および第２図は、実施例１において測定した５５
０ｎｒａ〜４００ｎｉでの吸収曲線を示す。

Claims

【特許請求の範囲】

１、金属封鎖剤、等張化剤およびｐＨ緩衝剤を含有する
ことを特徴とするソフトコンタクトレンズ保存液調製用
製剤。