JPH0276814A - 末梢循環障害治療剤 - Google Patents

末梢循環障害治療剤

Info

Publication number
JPH0276814A
JPH0276814A JP1154261A JP15426189A JPH0276814A JP H0276814 A JPH0276814 A JP H0276814A JP 1154261 A JP1154261 A JP 1154261A JP 15426189 A JP15426189 A JP 15426189A JP H0276814 A JPH0276814 A JP H0276814A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
compound
formula
peripheral circulatory
substance
remedy
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP1154261A
Other languages
English (en)
Inventor
Kyoko Sakuma
佐久間 京子
Shinichiro Ashida
蘆田 伸一郎
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Daiichi Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Publication of JPH0276814A publication Critical patent/JPH0276814A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明は1式(I) (式中、Rはイミダゾリル基、チアゾリル基又はピリジ
ル基を、nは1又は2を、mは1〜4の整数を意味する
。)で表わされる化合物又はその塩を有効成分とする末
梢循環障害の予防及び治療剤に関する。
〈従来の技術〉 式(1)の化合物は虚血性心疾患用剤として有用である
ことが知られているが、末梢循環障害の予防及び治療効
果については知られていない。
又、従来の末梢循環障害用剤はその効果において充分満
足できるものではない。
〈発明が解決しようとする問題点〉 本発明者等は末梢循環障害に対し優れた効果を有する化
合物を見出すべく鋭意検討した結果、本発明を完成した
〈発明の構成〉 本発明は式(りの化合物又はその塩を有効成分とする末
梢循環障害の予防及び治療剤に関する。
式(1)の化合物の塩としては、塩酸、硫酸。
硝酸等の無機酸及びフマル酸、酒石酸、マレイン酸、コ
ハク酸等の有機酸との酸付加塩、又、カルボキシル基の
ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩及びカル
シウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩等が
あげられる。
本発明にかかわる末梢循環障害としては閉塞性動脈硬化
症、バーシャー病の如き末梢動脈閉塞症、レイノー症等
をあげることができる。
式(I)の化合物をラットに経口投与し、急性毒性(L
Dso)を検討した結果2式(1)の化合物及びその塩
は安全性が高いことが確認された。
式(I)の化合物又はその塩は公知の製剤技術により錠
剤、散剤、カプセル剤又は注射剤等の剤型に製剤化可能
であり1通常経ロ、皮下、筋肉内あるいは静脈内に投与
される。
式(1)の化合物又はその塩の投与量は経口投与におい
て成人−人あたり通常100〜1000mg /て゛。
日の範囲中ある。
〈発明の効果〉 式(I)の化合物又はその塩は末梢循環障害の代表的病
態モデルである末梢動脈閉塞症モデルにとして優れたも
のである。
以下1本発明を実施例により説明するが1本発明はこれ
に限定されるものではない。
実施例1 実験動物として体重370〜422gのウィスター今道
系雄性ラット(動物繁殖研究会より購入)を用いた。ベ
ンドパルビタール(50mg/kg)の腹腔的投与によ
り麻酔したラットの右大腿部内側を切開し、大腿動脈を
露出させた。この右大腿動脈にラウリン酸ナトリウム溶
液(ラウリン酸の1mg/m!生食液、 pl(8,0
)を0.1ml注入し、a脈穿刺部位に外科用接着剤(
アロンアルファー)を塗布して止血したあと切開部位を
閉じた。その後動物を自由に摂餌させて飼育し手術の4
日後及び6日後にそれぞれ患足の壊痘及びミイラ化又は
脱落の状況を観察し、病変の程度を次のように0〜■段
階に分類した。
6−(1−イミダゾリルメチル)−5,6,7,8−テ
トラヒトナフタレン−2−カルボン酸塩酸塩%永和物(
以下、化合物A)を生理食塩水に溶解し、 3B75 
ml/kgの用量で上述のラウリン酸ナトリウム溶液の
大腿動脈内注入の5分前に左大腿静脈内に投与して、化
合物Aの病変抑制効果をしらべた。なお対照革の動物に
はsml/kgの用量で、生食液のみを左大腿静脈内に
投与した。結果を表1に示した。
表1 ラウリン酸誘導のラット末梢動脈閉塞症の進展に
対する作用 上表から明らかなように、対照群の動物ではラウリン酸
ナトリウム溶液注入の4日後に足の壊同が起こり、 6
日後には足のミイラ化もしくは脱落が起きた。これに対
し、化合物Aを3mg/kgの用量で静脈内に投与する
ことにより上記の病変の程度が軽減された。
従って、化合物Aは末梢動脈rA塞症、即ち、末梢循環
障害の予防及び治療に有用であることが確認された。
実施例2 化合物Aの経口投与による急性前、性値を表2に示した

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、Rはイミダゾリル基、チアゾリル基又はピリジ
    ル基を、nは1又は2を、mは1〜4の整数を意味する
    。)で表わされる化合物又はその塩を有効成分とする末
    梢循環障害の予防及び治療剤
JP1154261A 1988-06-17 1989-06-16 末梢循環障害治療剤 Pending JPH0276814A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP14944588 1988-06-17
JP63-149445 1988-06-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH0276814A true JPH0276814A (ja) 1990-03-16

Family

ID=15475275

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP1154261A Pending JPH0276814A (ja) 1988-06-17 1989-06-16 末梢循環障害治療剤

Country Status (7)

Country Link
EP (1) EP0346929B1 (ja)
JP (1) JPH0276814A (ja)
KR (1) KR910000148A (ja)
AU (1) AU627739B2 (ja)
CA (1) CA1332357C (ja)
DE (1) DE68914886T2 (ja)
ES (1) ES2064382T3 (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1991015207A1 (fr) * 1990-04-09 1991-10-17 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Medicament pour syndromes respiratoires obstructifs

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS61191612A (ja) * 1985-02-20 1986-08-26 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 虚血性心疾患用剤

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1991015207A1 (fr) * 1990-04-09 1991-10-17 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Medicament pour syndromes respiratoires obstructifs

Also Published As

Publication number Publication date
ES2064382T3 (es) 1995-02-01
EP0346929B1 (en) 1994-04-27
AU3648089A (en) 1989-12-21
KR910000148A (ko) 1991-01-29
AU627739B2 (en) 1992-09-03
DE68914886D1 (de) 1994-06-01
CA1332357C (en) 1994-10-11
DE68914886T2 (de) 1994-08-11
EP0346929A3 (en) 1990-10-31
EP0346929A2 (en) 1989-12-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3133345B2 (ja) Hivに対して活性な連結環状ポリアミン
US3795739A (en) Treatment of parkinson disease
RU2460526C2 (ru) Профилактическое или терапевтическое средство для возрастной дегенерации желтого пятна
JP3852621B2 (ja) 血管内皮細胞機能改善剤
JPH1160505A (ja) 防腐組成物
JPS63264421A (ja) 高脂質血症治療剤
US4978668A (en) Treatment to reduce ischemic tissue injury
US3922340A (en) Pharmaceutical compositions for treating lung diseases
EP0661053A1 (en) Use of tocopherol ascorbic adic phosphates for hemorrhoidal diseases
JPH08503710A (ja) ヒドロキシカルバゾール化合物の抗酸化心臓保護的使用およびそれを使用する治療方法
JPS60500866A (ja) 抗「すい」臓炎症作用を有する医薬組成物
WO2019237995A1 (zh) 同时减少出血和微血管阻塞风险的药物
JPH0276814A (ja) 末梢循環障害治療剤
US4686225A (en) Vinpocetine for pulmonary hemorrhage and edema
JPH0789857A (ja) 水性懸濁液剤
JPH03504506A (ja) 蠕虫感染症の治療または予防用の医薬および動物薬組成物
US4298611A (en) Process for reducing blood pressure in animals
US5166169A (en) Treating agent for peripheral circulatory disturbances
EP0576452B1 (de) Erzeugnisse, enthaltend verapamil und trandolapril
JPS62123119A (ja) 眼手術時の縮瞳抑制剤
JPS63185921A (ja) 肝疾患治療剤
JP2609882B2 (ja) 脱髄性疾患治療薬
US3852466A (en) Method and composition for prophylaxis and treatment of cardiac disorders using 3,4,5-trimethoxybenzamido-alkanoic acids or salts thereof
JPH1179991A (ja) 移植皮膚又は移植組織の壊死防止剤
JPH0132804B2 (ja)