JPH0276814A - 末梢循環障害治療剤 - Google Patents
末梢循環障害治療剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は1式(I)
(式中、Rはイミダゾリル基、チアゾリル基又はピリジ
ル基を、nは1又は2を、mは1〜4の整数を意味する
。)で表わされる化合物又はその塩を有効成分とする末
梢循環障害の予防及び治療剤に関する。
ル基を、nは1又は2を、mは1〜4の整数を意味する
。)で表わされる化合物又はその塩を有効成分とする末
梢循環障害の予防及び治療剤に関する。
〈従来の技術〉
式(1)の化合物は虚血性心疾患用剤として有用である
ことが知られているが、末梢循環障害の予防及び治療効
果については知られていない。
ことが知られているが、末梢循環障害の予防及び治療効
果については知られていない。
又、従来の末梢循環障害用剤はその効果において充分満
足できるものではない。
足できるものではない。
〈発明が解決しようとする問題点〉
本発明者等は末梢循環障害に対し優れた効果を有する化
合物を見出すべく鋭意検討した結果、本発明を完成した
。
合物を見出すべく鋭意検討した結果、本発明を完成した
。
〈発明の構成〉
本発明は式(りの化合物又はその塩を有効成分とする末
梢循環障害の予防及び治療剤に関する。
梢循環障害の予防及び治療剤に関する。
式(1)の化合物の塩としては、塩酸、硫酸。
硝酸等の無機酸及びフマル酸、酒石酸、マレイン酸、コ
ハク酸等の有機酸との酸付加塩、又、カルボキシル基の
ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩及びカル
シウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩等が
あげられる。
ハク酸等の有機酸との酸付加塩、又、カルボキシル基の
ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩及びカル
シウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩等が
あげられる。
本発明にかかわる末梢循環障害としては閉塞性動脈硬化
症、バーシャー病の如き末梢動脈閉塞症、レイノー症等
をあげることができる。
症、バーシャー病の如き末梢動脈閉塞症、レイノー症等
をあげることができる。
式(I)の化合物をラットに経口投与し、急性毒性(L
Dso)を検討した結果2式(1)の化合物及びその塩
は安全性が高いことが確認された。
Dso)を検討した結果2式(1)の化合物及びその塩
は安全性が高いことが確認された。
式(I)の化合物又はその塩は公知の製剤技術により錠
剤、散剤、カプセル剤又は注射剤等の剤型に製剤化可能
であり1通常経ロ、皮下、筋肉内あるいは静脈内に投与
される。
剤、散剤、カプセル剤又は注射剤等の剤型に製剤化可能
であり1通常経ロ、皮下、筋肉内あるいは静脈内に投与
される。
式(1)の化合物又はその塩の投与量は経口投与におい
て成人−人あたり通常100〜1000mg /て゛。
て成人−人あたり通常100〜1000mg /て゛。
日の範囲中ある。
〈発明の効果〉
式(I)の化合物又はその塩は末梢循環障害の代表的病
態モデルである末梢動脈閉塞症モデルにとして優れたも
のである。
態モデルである末梢動脈閉塞症モデルにとして優れたも
のである。
以下1本発明を実施例により説明するが1本発明はこれ
に限定されるものではない。
に限定されるものではない。
実施例1
実験動物として体重370〜422gのウィスター今道
系雄性ラット(動物繁殖研究会より購入)を用いた。ベ
ンドパルビタール(50mg/kg)の腹腔的投与によ
り麻酔したラットの右大腿部内側を切開し、大腿動脈を
露出させた。この右大腿動脈にラウリン酸ナトリウム溶
液(ラウリン酸の1mg/m!生食液、 pl(8,0
)を0.1ml注入し、a脈穿刺部位に外科用接着剤(
アロンアルファー)を塗布して止血したあと切開部位を
閉じた。その後動物を自由に摂餌させて飼育し手術の4
日後及び6日後にそれぞれ患足の壊痘及びミイラ化又は
脱落の状況を観察し、病変の程度を次のように0〜■段
階に分類した。
系雄性ラット(動物繁殖研究会より購入)を用いた。ベ
ンドパルビタール(50mg/kg)の腹腔的投与によ
り麻酔したラットの右大腿部内側を切開し、大腿動脈を
露出させた。この右大腿動脈にラウリン酸ナトリウム溶
液(ラウリン酸の1mg/m!生食液、 pl(8,0
)を0.1ml注入し、a脈穿刺部位に外科用接着剤(
アロンアルファー)を塗布して止血したあと切開部位を
閉じた。その後動物を自由に摂餌させて飼育し手術の4
日後及び6日後にそれぞれ患足の壊痘及びミイラ化又は
脱落の状況を観察し、病変の程度を次のように0〜■段
階に分類した。
6−(1−イミダゾリルメチル)−5,6,7,8−テ
トラヒトナフタレン−2−カルボン酸塩酸塩%永和物(
以下、化合物A)を生理食塩水に溶解し、 3B75
ml/kgの用量で上述のラウリン酸ナトリウム溶液の
大腿動脈内注入の5分前に左大腿静脈内に投与して、化
合物Aの病変抑制効果をしらべた。なお対照革の動物に
はsml/kgの用量で、生食液のみを左大腿静脈内に
投与した。結果を表1に示した。
トラヒトナフタレン−2−カルボン酸塩酸塩%永和物(
以下、化合物A)を生理食塩水に溶解し、 3B75
ml/kgの用量で上述のラウリン酸ナトリウム溶液の
大腿動脈内注入の5分前に左大腿静脈内に投与して、化
合物Aの病変抑制効果をしらべた。なお対照革の動物に
はsml/kgの用量で、生食液のみを左大腿静脈内に
投与した。結果を表1に示した。
表1 ラウリン酸誘導のラット末梢動脈閉塞症の進展に
対する作用 上表から明らかなように、対照群の動物ではラウリン酸
ナトリウム溶液注入の4日後に足の壊同が起こり、 6
日後には足のミイラ化もしくは脱落が起きた。これに対
し、化合物Aを3mg/kgの用量で静脈内に投与する
ことにより上記の病変の程度が軽減された。
対する作用 上表から明らかなように、対照群の動物ではラウリン酸
ナトリウム溶液注入の4日後に足の壊同が起こり、 6
日後には足のミイラ化もしくは脱落が起きた。これに対
し、化合物Aを3mg/kgの用量で静脈内に投与する
ことにより上記の病変の程度が軽減された。
従って、化合物Aは末梢動脈rA塞症、即ち、末梢循環
障害の予防及び治療に有用であることが確認された。
障害の予防及び治療に有用であることが確認された。
実施例2
化合物Aの経口投与による急性前、性値を表2に示した
。
。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、Rはイミダゾリル基、チアゾリル基又はピリジ
ル基を、nは1又は2を、mは1〜4の整数を意味する
。)で表わされる化合物又はその塩を有効成分とする末
梢循環障害の予防及び治療剤
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP14944588 | 1988-06-17 | ||
JP63-149445 | 1988-06-17 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0276814A true JPH0276814A (ja) | 1990-03-16 |
Family
ID=15475275
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1154261A Pending JPH0276814A (ja) | 1988-06-17 | 1989-06-16 | 末梢循環障害治療剤 |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0346929B1 (ja) |
JP (1) | JPH0276814A (ja) |
KR (1) | KR910000148A (ja) |
AU (1) | AU627739B2 (ja) |
CA (1) | CA1332357C (ja) |
DE (1) | DE68914886T2 (ja) |
ES (1) | ES2064382T3 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1991015207A1 (fr) * | 1990-04-09 | 1991-10-17 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicament pour syndromes respiratoires obstructifs |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS61191612A (ja) * | 1985-02-20 | 1986-08-26 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 虚血性心疾患用剤 |
-
1989
- 1989-06-15 CA CA000602946A patent/CA1332357C/en not_active Expired - Fee Related
- 1989-06-16 KR KR1019890008304A patent/KR910000148A/ko not_active Application Discontinuation
- 1989-06-16 AU AU36480/89A patent/AU627739B2/en not_active Ceased
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Cited By (1)
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WO1991015207A1 (fr) * | 1990-04-09 | 1991-10-17 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicament pour syndromes respiratoires obstructifs |
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